药代谢公式
药物代谢动力学公式计算总结
Harvard-MIT 卫生科学与技术部HST.151: 药理学原理授课教师: Carl Rosow 博士药物代谢动力学公式计算总结下列公式来自Steven Shafer博士的药理学讲义，对药物代谢动力学有关概念进行了总结和描述。
1.一室模型注射用药时体内药量变化（降低）的速率（公式为一级消除动力学）2.瞬时药物浓度C(t)，其中C0为0时刻时的药物浓度3.半衰期t½，为血浆药物浓度下降一半所需的时间4.根据半衰期可以得到速率常数K5.药物浓度定义为药物剂量与体积的比值，其中X为剂量，V为体积6.一次静脉注射给药中药物的浓度以下式表示，其中X0/V为起始药物浓度7.如果一室模型中药物总清除率以Cl T表示，则药物清除速率可以下式计算8.将第7项和第8项的公式合并为将半衰期的公式带入，可得到更为有意义的公式从公式中可以得到。
当清除率（Cl T）增加，k值增加，半衰期降低；容积（V）增大，k值降低，半衰期增加。
9.如果药物以k0的速率滴注，则达到平衡是药物的浓度以下式表示，其中Css表示稳态浓度10.稳态浓度Css可以通过滴注速率和清除率计算11.半衰期为给药后浓度下降一半所需的时间，同样也可理解为静脉滴注达到稳态浓度的50%时的时间。
一次用药，药物浓度降至起始浓度的25%、13%、6%和3%时分别需经历2、3、4、5个半衰期；恒速静脉滴注，药物浓度达到稳态浓度的45%、88%、94%和97%时分别需经历2、3、4、5个半衰期。
应用这些公式有何意义？1.如果知道注射剂量和药物浓度，则可以计算药物分布体积2.如果知道注射剂量X0、药物分布体积V和速率常数k，则可以计算出任意时刻的药物浓度3.如果知道两个时间点t1和t2，以及相应的浓度C1和C2，则可以计算出速率常数k4.如欲求清除率（一室模型），可以根据速率常数k和分布体积V求得，但若是多室模型，即速率常数k值有多个，或者k和V不知，则可按照以下公式，其中AUC为药时曲线下的面积5.根据欲达到的靶浓度（C target）可以求得出负荷剂量（X loading）6.欲维持靶浓度（C target）恒定，则需要恒速静脉滴注药物，滴注的速度与药物消除的速度相同。
药物分解一级反应公式
药物分解一级反应公式药物分解是指药物在体内或体外发生物理化学变化，导致其活性成分的失效或转变为无活性代谢产物。
药物分解可以遵循一级反应的动力学原理，其中只有一个活性物质分解为无活性产物。
一级反应的数学表达式如下：d[A]/dt = -k[A]其中，d[A]/dt表示时间的变化率；k是分解速率常数；[A]表示药物活性物质的浓度。
一级反应的解析解是：[A] = [A]₀ * e^(-kt)其中，[A]₀表示初始浓度，t表示反应进行的时间。
药物分解的一级反应动力学可以通过实验测定测出分解速率常数k，并根据浓度-时间曲线计算药物的半衰期（t₁/₂）和所需的时间来降低活性物质的浓度。
药物分解的一级反应可以遵循多种机制，包括酶催化、化学水解、光解等。
以下是一些常见的药物分解反应机制及其一级反应公式示例：1.酶催化反应（如药物酶促代谢）：药物活性物质（A）+酶（E）→无活性代谢产物（P）+酶（E）反应方程式可以表示为：d[A]/dt = -k[A][E] 或者 d[P]/dt =k[A][E]其中，[E]表示酶的浓度。
这种酶催化反应一级反应速率常数可根据酶浓度和酶对底物的催化能力来确定。
2.化学水解反应：药物活性物质（A）+水（H₂O）→无活性产物（P）+反应物反应方程式可以表示为：d[A]/dt = -k[A][H₂O] 或者 d[P]/dt =k[A][H₂O]这种化学水解反应中，水起到催化作用，加速药物的分解。
水浓度（[H₂O]）可以作为一个常数。
3.光解反应：药物活性物质（A）+光→无活性产物（P）反应方程式可以表示为：d[A]/dt = -k[A]这种光解反应中，光作为催化剂促使药物分解。
光解过程中，并不需求辅助物质或条件来加速反应。
需要注意的是，药物分解的一级反应公式仅适用于仅有一个活性物质分解为无活性产物的情况。
在现实情况下，药物分解可能涉及多种反应机制和反应步骤，因此可能需要采用更复杂的反应动力学模型来描述。
医药学常用计算公式
医药学常用计算公式医药学是一个包含多个科室和领域的学科，涉及药物化学、药剂学、药典学、药理学、药物代谢学、临床药学、药物分析学等多个方面。
在医药学的实践中，常用的一些计算公式可以帮助医药学专业人员进行药物的剂量计算、药物浓度计算以及临床实验等工作。
以下是一些医药学中常用的计算公式：1.药物剂量计算公式：- 给药剂量(Dose) = 欲达到的药物浓度(Target concentration) × 清除速率(Clearance rate)- 给药剂量(Dose) = 目标AUC(Area under the curve) × 缩水因子(Shrinkage factor) / 个体曲线下AUC(Area under the curve)2.药物浓度计算公式：- 药物浓度(Concentration) = 给药剂量(Dose) / 体积(Volume)- 药物浓度(Concentration) = 药物清除率(Drug clearance rate) / 血浆容积(Plasma volume)3.药代动力学参数计算公式：- 药物清除率(Drug clearance rate) = 药物的排泄速率(Drug excretion rate) / 药物浓度(Drug concentration)- 血浆半衰期(Half-life) = 0.693 / 药物消除速率常数(Drug elimination rate constant)- 初始速率(Constant rate) = 强度(Intensity) / 剂量(Dose)4.药物稳态剂量计算公式：- 维持剂量(Maintenance dose) = 维持剂量浓度(Maintenance dose concentration) × 消除速率(Clearance rate)- 维持剂量(Maintenance dose) = 目标AUC × 缩水因子 / 首次剂量分布比例(First dose distribution proportion)5.药物代谢动力学计算公式：- 生物利用度(Bioavailability) = 肝内清除率(hepatic clearance rate) / 失活率(Inactivation rate)- 估计清除率(Estimated clearance rate) = 肝排泄率(Hepatic excretion rate) / 肝内药物浓度(Intracellular drug concentration)此外，不同科室和领域中还有一些特定的计算公式，如：-药剂学中的溶解度计算公式、溶液配制和稀释计算公式-药理学中的药物效应计算公式、药物相互作用计算公式等-临床药学中的药物换算计算公式、剂量调整计算公式等-药物分析学中的样品预处理计算公式、药物测定计算公式等。
药物动力学常见参数及计算方法
药物动力学常见参数及计算方法药物动力学是研究药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的过程。
常见的药物动力学参数有生物利用度（bioavailability）、药物半衰期（half-life）、分布容积（volume of distribution）、清除率（clearance）等。
1. 生物利用度（bioavailability）：生物利用度指的是药物经过各种途径给予后，进入体内的药物与给予相同剂量的静脉注射后进入体内的药物之间的比例。
一般使用以下公式计算生物利用度（F）：F = (AUCoral / Doseoral) / (AUCiv / Doseiv) x 100%其中AUCoral是经口给药后药物浓度-时间曲线下的面积，Doseoral 是经口给药的剂量，AUCiv是静脉注射后药物浓度-时间曲线下的面积，Doseiv是静脉注射的剂量。
2. 药物半衰期（half-life）：药物半衰期是指体内半数药物被清除的时间。
通常使用以下公式计算药物半衰期：t1/2 = 0.693 / Kel其中Kel是药物的消除速率常数，可以通过药物浓度-时间曲线的斜率计算。
3. 分布容积（volume of distribution）：分布容积是指在达到平衡浓度状态下，体内的药物分布范围或分布成分。
一般使用以下公式计算分布容积：Vd = Dose / Cp0其中Dose是给药的剂量，Cp0是给药后的初始浓度。
4. 清除率（clearance）：清除率是指单位时间内清除体内药物的能力。
一般使用以下公式计算清除率：Cl = Dose / AUC其中Dose是给药的剂量，AUC是药物浓度-时间曲线下的面积。
除了以上常见的参数和计算方法，还有其他的药物动力学参数，如血浆蛋白结合率、药物间互作用等。
需要根据具体情况选择合适的参数和计算方法进行分析。
同时，药物动力学参数的计算还可能受到个体差异、药物代谢机制等因素的影响，因此需要综合考虑多种因素来进行分析和解释。
药物代谢的基本原理
二、还原反应（Reduction）
H3 C
O H3 C
N
CH3 CH3
H3C
OH
CH3
CH 3 N CH3
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2.硝基和偶氮化合物的还原
硝基和偶氮化合物通常还原成伯胺代谢物。 如氯霉素（Chloramphenicol）苯环上的硝基 还原代谢成芳伯胺。 硝基的还原是一个多步骤过程，中间经历了 亚硝基、羟胺等中间步骤。还原得到的羟胺 毒性大，可致癌和产生细胞毒性。例如长期 接触硝基苯会引起正铁血红蛋白症，就是由 体内还原代谢产物的苯羟胺所致。
UDP- 葡醛酸
COOH O OH OH + UDP XR
CH COOH
苄位氧化 H3 C H3 C OH
9
脂烃链直接与芳环相连的苄位碳原子易于 氧化，产物为醇。醇还可进一步氧化成醛、 酮或羧酸。 类似苄位碳原子，处于烯丙位和羰基α 位 的碳原子也容易被氧化。
10
4．脂环的氧化
含有脂环和杂环的药物，容易在环上发生羟基化。 如口服降糖药醋磺已脲（Acetohexa- mide ） 的主要代谢产物是反式4-羟基醋磺己脲。
N CH3 N CH3
H3 CO
O
OH
HO
O
OH
可待因
吗啡
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1. 羰基的还原 醛或酮在酶催化下还原为相应的醇，醇可进一 步与葡萄糖醛酸成苷，或与硫酸成酯结合，形 成水溶性分子，而易于排泄。羰基还原后有时 可产生新的手性中心。如镇痛药美沙酮活性较 小的S(+)异构体还原代谢后，生成(3S,6S)-α (-)美沙醇。
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第二节 结合反应
药物分子或经体内代谢的官能团化反应后的代 谢物中的极性基团，如羟基、氨基(仲胺或伯 胺)，羧基等，可在酶的催化下与活化的内源 性的小分子，如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、 谷胱甘肽等结合。这一过程称为结合反应，又 称Ⅱ相生物转化反应(PhaseⅡ
药物代谢动力学知识
Pharmacokinetics药代动力学简称药动学，是研究机体对药物的处应用动力学原理与数学模型，定量地描述与概述服给药等）进入机体后，机体对药物的吸收、分布、代谢和排泄过程的“量时”变化或“血药浓度经时吸收disribution）、代谢:ADME药物的体内过程直接影响到药物在其作用部位的浓度和有效浓度维持的时间，从而决定药物作用效果的基础，是临床制定给药方案的依据。
Bound组织器官分布A 消除¾特点：不需载体，无饱和性各药间无竞争性抑制现象 跨膜转运(passive transport)和载体转运被动转运包括:滤过（filtration）简单扩散（simple diffusion)滤过（filtration）：亲水性的膜孔，4埃-40埃，水溶性药物借流体静压或渗透压通过亲简单扩散：绝大多数药物按此方式通过生物膜。
又称脂溶扩散（lipid diffusion)，主要与药物的脂溶性与解离度有关。
非极性、解离度小或脂溶性强的药物容易通过。
大部分药物属于有机弱酸或有机弱碱，解离度影响他们的脂溶性。
pKa：弱酸弱碱类药物在50%解离时的溶液的pH 值。
¾体液对弱碱类药物被动转运的影响¾膜两侧不同状态，弱酸弱碱类药物被动运转达平衡时，膜两侧浓度比较：药物总量¾在膜两侧处于不同状态时，弱酸性药物被动运转达平衡时，膜两侧浓度比的计算方法主动转运特点：可逆浓度差转运有竞争性抑制现象（例：丙磺舒与青霉素）易化扩散(facilited diffusion)特点：不需要能量，有饱和性（例：葡萄糖进入红细胞、维生素B12通过胃粘膜）。
主要影响药物通过细胞膜的因素代谢metabolism排泄excretion吸收：药物从用药部位向血液循环中转运的过程血管内给药途径无吸收过程，血管外给药途径有吸收过程。
¾药物的理化性质：极性、解离度、脂溶性¾给药途径：消化道给药（口腔、胃、直肠）；消化道外给药途径（肌内，皮下，肺等）首关效应口服给药1、口腔吸收：舌下under tongue 起效快，绝大部分药物直接进入体循环.避免首关效应：脂溶性高的药物硝酸甘油：3、小肠及直肠吸收per rectum儿童、呕吐、昏迷时采用；50%不经过肝脏；不规则、不完全、对黏膜有刺激作用。
药物代谢动力学公式计算总结
Harvard-MIT 卫生科学与技术部HST.151: 药理学原理授课教师: Carl Rosow 博士药物代谢动力学公式计算总结下列公式来自Steven Shafer博士的药理学讲义，对药物代谢动力学有关概念进行了总结和描述。
1.一室模型注射用药时体内药量变化（降低）的速率（公式为一级消除动力学）2.瞬时药物浓度C(t)，其中C0为0时刻时的药物浓度3.半衰期t½，为血浆药物浓度下降一半所需的时间4.根据半衰期可以得到速率常数K5.药物浓度定义为药物剂量与体积的比值，其中X为剂量，V为体积6.一次静脉注射给药中药物的浓度以下式表示，其中X0/V为起始药物浓度7.如果一室模型中药物总清除率以Cl T表示，则药物清除速率可以下式计算8.将第7项和第8项的公式合并为将半衰期的公式带入，可得到更为有意义的公式从公式中可以得到。
当清除率（Cl T）增加，k值增加，半衰期降低；容积（V）增大，k值降低，半衰期增加。
9.如果药物以k0的速率滴注，则达到平衡是药物的浓度以下式表示，其中Css表示稳态浓度10.稳态浓度Css可以通过滴注速率和清除率计算11.半衰期为给药后浓度下降一半所需的时间，同样也可理解为静脉滴注达到稳态浓度的50%时的时间。
一次用药，药物浓度降至起始浓度的25%、13%、6%和3%时分别需经历2、3、4、5个半衰期；恒速静脉滴注，药物浓度达到稳态浓度的45%、88%、94%和97%时分别需经历2、3、4、5个半衰期。
应用这些公式有何意义？1.如果知道注射剂量和药物浓度，则可以计算药物分布体积2.如果知道注射剂量X0、药物分布体积V和速率常数k，则可以计算出任意时刻的药物浓度3.如果知道两个时间点t1和t2，以及相应的浓度C1和C2，则可以计算出速率常数k4.如欲求清除率（一室模型），可以根据速率常数k和分布体积V求得，但若是多室模型，即速率常数k值有多个，或者k和V不知，则可按照以下公式，其中AUC为药时曲线下的面积5.根据欲达到的靶浓度（C target）可以求得出负荷剂量（X loading）6.欲维持靶浓度（C target）恒定，则需要恒速静脉滴注药物，滴注的速度与药物消除的速度相同。
代谢率计算公式
代谢率计算公式代谢率是指人体在静息状态下消耗的能量。
它与身体的体重、身高、性别、年龄和肌肉量等因素有关。
我们可以通过计算代谢率来了解自己的身体状况，从而制定适合自己的饮食计划和锻炼计划。
本文将介绍代谢率计算公式及其应用。
代谢率计算公式目前，常用的代谢率计算公式有哈里斯-本尼迪克特公式和Mifflin-St Jeor公式。
哈里斯-本尼迪克特公式：男性：BMR=88.36+(13.4×体重kg)+(4.8×身高cm)-(5.7×年龄) 女性：BMR=447.6+(9.2×体重kg)+(3.1×身高cm)-(4.3×年龄)Mifflin-St Jeor公式：男性：BMR=10×体重kg+6.25×身高cm-5×年龄+5 女性：BMR=10×体重kg+6.25×身高cm-5×年龄-161 其中，BMR指基础代谢率，单位为千卡/天。
这个数值表示在完全静止的状态下，人体每天消耗的最低能量。
应用通过计算代谢率，我们可以了解自己每天的能量消耗，从而制定合理的饮食计划和锻炼计划。
1. 饮食计划根据自己的代谢率，我们可以计算出自己每天需要的能量摄入量。
如果你想减肥，你需要减少每天的能量摄入量，如果你想增重，你需要增加每天的能量摄入量。
根据自己的身体情况，选择适合自己的饮食方案。
2. 锻炼计划通过计算代谢率，我们可以了解自己每天的能量消耗，从而制定适合自己的锻炼计划。
如果你想减肥，你需要增加运动量，从而消耗更多的能量。
如果你想增肌，你需要进行力量训练，增加肌肉量，从而提高自己的代谢率。
3. 营养素摄入量通过计算代谢率，我们可以了解自己每天需要的能量摄入量，从而计算出自己每天需要的营养素摄入量。
根据自己的身体情况，选择适合自己的膳食结构。
注意事项1. 计算代谢率时，要准确地测量身高、体重和年龄等指标。
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第一章概述一、什么是药物代谢动力学药物进入机体后，出现两种不同的效应。
一是药物对机体产生的生物效应，包括药物对机体产生的治疗作用和毒副作用，即所谓的药效学（pharmacodynamics）和毒理学(toxicology)。
另一个是机体对药物的作用，包括药物的吸收（Absorption）、分布（distribution）、代谢（metabolism）和排泄（excretion），即所谓ADME。
药物代谢动力学是定量研究药物（包括外来化学物质）在生物体内吸收、分布、排泄和代谢（简称体内过程）规律的一门学科。
第二章药物体内转运第一节概述第三节药物的吸收吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程。
除了动脉和静脉给药物外，其它给药途径均存在吸收过程。
药物从给药部位进入血液循环过程通常用吸收速度和吸收程度来描述。
药物吸收程度通常指生物利用度（bioavailability），即药物由给药部位到达血液循环中的相对量。
口服给药，药物在到达体循环之前，经肠道、肠壁和肝脏的代谢分解，使进入体内的相对药量降低，这种现象称之为首过效应(first pass effect)。
第三章药物的代谢研究第一节药物代谢方式及代谢后的活性变化一．药物代谢方式药物进入机体后主要以两种方式消除：一种是药物不经任何代谢而直接以原型随粪便和尿液排出体外；另一种是部分药物在体内经代谢后，再以原型和代谢物的形式随粪便和尿液排出体外。
将药物的代谢和排泄统称为消除（elimination）。
药物的代谢(metabolism)，也称为生物转化(biotransformation)，是药物从体内消除的主要方式之一。
第一节房室模型及其基本原理房室模型中的房室划分主要是依据药物在体内各组织或器官的转运速率而确定的，只要药物在其间的转运速率相同或相似，就可归纳成为一个房室一房室模型是指药物在体内迅速达到动态平衡，即药物在全身各组织部位的转运速率是相同或相似的，此时把整个机体视为一个房室，称之为一房室模型在药物动力学里把N级速率过程简称为N级动力学，k为N级速率常数。
在房室模型的理论中假设药物在各房室间的转运速率以及药物从房室中消除的速率均符合一级反应动力学，因此其动力学过程属于线性动力学，故房室模型又称线性房室模型，只适合于描述属于线性动力学药物的体内过程。
四. 药动学参数的生理及临床意义药动学参数(pharmacokinetic parameter)是反映药物在体内动态变化规律性的一些常数，如吸收、转运和消除速率常数、表观分布容积、消除半衰期等，通过这些参数来反映药物在体内经时过程的动力学特点及动态变化规律性。
1．药峰时间(tmax )和药峰浓度(Cmax)药物经血管外给药吸收后出现的血药浓度最大值称为药峰浓度，达到药峰浓度所需的时间为药峰时间2．表观分布容积(apparent volume of distribution, Vd)表观分布容积是指药物在体内达到动态平衡时，体内药量与血药浓度相互关系的一个比例常数，其本身不代表真实的容积，因此无直接的生理学意义，主要反映药物在体内分布广窄的程度，其单位为L或L/kg。
对于单室模型的药物而言分布容积与体内药量X和血药浓度C之间存在下列关系：3．消除速率常数(elimination rate constant, k)和消除半衰期（half life time, t1/2）K是药物从体内消除的一个速率常数，而消除半衰期是指血药浓度下降一半所需的时间，两者都是反映药物从体内消除速度的常数，且存在倒数的关系，由于后者比前者更为直观，故临床上多用t1/2来反映药物消除的快慢,它是临床制定给药方案的主要依据之一。
按一极消除的药物的半衰期和消除速率常数之间的关系可用下式表示：4．血药浓度曲线下面积（area under the curve, AUC）AUC表示血药浓度-时间曲线下面积，它是评价药物吸收程度的一个重要指标，常被用于评价药物的吸收程度。
AUC可用梯形面积法按下式进行估算：5．生物利用度（bioavailability，F）生物利用度是指药物经血管外给药后，药物被吸收进入血液循环的速度和程度的一种量度，它是评价药物吸收程度的重要指标。
生物利用度可以分为绝对生物利用度和相对生物利用度，前者主要用于比较两种给药途径的吸收差异，而后者主要用于比较两种制剂的吸收差异，可分别用下式表示：6.清除率(clearance，Cl) 是指在单位时间内，从体内消除的药物的表观分布容积数，其单位为L/h或L/h/kg，表示从血中清除药物的速率或效率，它是反映药物从体内消除的另一个重要的参数。
清除率Cl与消除速率常数k和分布容积之间的关系可用下式表示：Cl= k • Vd第二节一房室模型一房室模型是一种最简单的房室模型，它把整个机体视为一个房室，药物进入体内后迅速分布于体液和全身各组织，并在体内各组织之间迅速达到动态平衡，药物在各组织之间的转运速率相同，但达到动态平衡后各组织部位的药量不一定相等，药物从体内按一级过程消除。
静注给药后血药浓度-时间曲线呈现出典型的单指数函数的特征，即血药浓度的半对数与时间呈直线关系。
这是一房室模型的重要的动力学特征。
为给药剂量，X为体内药量，K为一极消除速率中X常数，根据上述的模型，体内药量的变化速率可用下列微分方程表示：故可将体内药量变化的函数表达式改述为血药浓度与时间的关系式：e-ktC = C式两边取对数得根据V的定义可按下式求得分布容积：Cl = KV成正比。
从上式可以看出AUC与给药剂量X（二）. 静脉滴注给药动力学1．模型的建立及其动力学特征静脉滴注亦称静脉输注，是药物以恒速静脉滴注给药的一种方式，血药浓度C随时，其模型见图4-9：间的增加而递增，直至达到稳态Css中K为滴注速率，X为体内药量，K为一级消除速率常数C值可用Css的某一分数来表示，即达坪分数，以fss表示，则：如以t的个数n来表示时间，则上式变为1/2两边取对数并整理得期望稳态水平确定后，滴注速率即可确定 k 0=C ss Vk2．药动学参数的估算静脉滴注给药的药动学参数估算方法有两种，其一是达稳态后停止滴注，估算药动学参数；其二是一是达稳态前停止滴注，估算药动学参数。
（1）达稳态后停止滴注达稳态后停止滴注血药浓度变化可用下式表示式中 t’为滴注结束后时间（post infusion time ），两边取对数上述方程经线性回归即可求得该直线的斜率为-k/2.303，截距为logk 0/Vk ，从其斜率我们可求得消除速率常数k ，从其截距我们可求得分布容积V 。
(2) 达稳态前停止滴注达稳态前停止滴注后血药浓度变化可用下式表示式中t’为滴注后时间，T 为滴注时间，两边取对数上述方程经线性回归，从其斜率我们可求得消除速率常数k ，从其截距我们可求得分布容积V 。
(三). 静脉注射加静脉滴注给药的动力学临床上对于半衰期较长的药物采用静脉滴注给药时，欲达到期望的稳态水平需要较长的时间，为迅速达到该水平，并维持在该水平上，可采用滴注开始时给予静注负荷剂量（loading dose ）故负荷剂量可按下式计算采用负荷剂量(loading dose)法，即首先给予负荷剂量，然后再给予维持剂量，这样血药浓度就能始终维持在稳态水平。
凡首次剂量即可使血药浓度达到稳态的剂量称之负荷剂量，可用下式估算之：式中X 0*和X 0分别为负荷剂量和维持剂量。
“首次剂量加倍”的原则系据此得出。
（四）. 血管外途径给药动力学1．模型的建立及其动力学特征血管外给药一般指静脉以外的给药途径，包括口服、肌注和直肠等途径。
血管外给药后，药物不直接进入血液循环系统，需经一个吸收过程方能进入血液循环系统。
药物以一级过程从吸收部位吸收，血药浓度C 随时间的增加而递增，直至达到血药浓度峰值C max ，而后药物按一级过程消除从体内消除。
图中X a 为吸收部位的药量，X 为体内药量，ka 一级吸收速率常数，k 为一级消除速率常数。
根据上述模型列出微分方程，其体内药量的变化速率的微分方程为：式中体内药量的初始值为零，吸收部位的初始药量为FX 0，F 为吸收分数，（4-55）式和（4-56）式经整理得（1）．血药浓度-时间曲线为一条双指数曲线，这条双指数曲线可以看成是由两条具有相同截距的直线相减而成C=Ie-kt-Ie-kat，其中2. 血管外给药的药动学参数估算(1) 消除速率常数根据前述的血管外给药的动力学特性，其药物动力学参数可采用残数法（method of residual）估算，当t充分大时e-kat先趋于零即：e-kat→0，故当t充分大时4-60式变为e-ktC=I1二. 多剂量给药动力学1. 静注多剂量给药动力学（4）稳态水平分数，可按下式估算药物浓度达到稳态水平的某一分数fss2. 血管外途径多剂量给药动力学具有一级吸收单室模型特征药物，其重复多次给药后的血药浓度-时间方程，可在单剂量给药后的血药浓度-时间方程式中，将每一个指数项乘以多剂量函数r，即可得到复多次给药的血药浓度-时间方程：（1）稳态时的血药浓度当n→∞，血药浓度即可达到稳态，此时血药浓度与时间关系可用下列关系式表示：（2）稳态达峰时间(tmax ) ss（3）稳态时最大血药浓度(Cmax )ss和最小血药浓度(Cmin)ss根据定义，可得稳态时最大血药浓度(Cmax )ss可按下式表示：，可将非线性药物动力学的动力学特征总结如下：1．高浓度时为零级过程。
2．低浓度时为近似的一级过程。
3．消除速率和半衰期不再为常数，而与初浓度C0有关。
4．AUC与剂量不成比例。
、。