《日本医疗用医薬品品质再评価情报集》实例分析 —— 奥美拉唑品种
奥美拉唑使用情况及处方分析
应用统计学软件 ｓ ｐ ｓ ｓ ｌ １ ． ０ 进行 统计学 分析率 的比较采用 ｘ 检验 ， Ｐ ＜ Ｏ ． ０ ５表示差异有统计 学意 义。手 肿胀程度 分度标准 ， 止 血包扎后 患者 手部及前臂未 出现肿胀及不适为阴性 ； 止血包扎后患 者感觉手部有 肿胀 ， 手指活动 自如为轻度肿胀 ； 止血包扎 后患者 感到手 部及前 臂肿胀 ， 麻木 ， 并且出现青紫手指活动欠佳 为中度 肿胀 ， 止 血包扎后 患者手部 及前臂 出 现青紫 ， 淤血 ， 手指活动受限 ， 严重影响患者休息 ， 撤 除止 血器后甚至 出现 水泡 ， 皮肤坏死为重度肿胀 。 术后 ２ 组 患者皮肤并发症观察 比较
计、 分析含奥美拉唑的处方 的诊 断、 给 药方式等情况， 分析处方使用 的合理性。结果 我院 ２ ０ １ ３年 的奥美拉唑给药方式中静脉给 药的方式 比例有所下 降， ２ ０ ３ ６ ３张处 方中， 不合理用药处方 １ ９ ５ ７张 ， 其 中包括 １ ０ ２ ４张处方不合理联合用 药， ８ ３ ３张处方 无指征用 药。结论 我院在奥美拉 唑的使 用过程 中存 在着 不合理用药、 无指征用药、 过度预 防等现象 ， 要加强医生的培训和管理 ， 合理的使 用奥美拉 唑。
【 关键 词】 奥美拉唑 ； 使用 处 方； 合理性 【 中图分类号 】 １ １ ９ ４ ３ ． ４
【 文献标 识码 】 Ｂ
【 文章编号】 １ ０ ０ ４— ４ ９ ４ ９ 【 ２ ０ １ ４ ） ０ ３一 Ｏ １ １ ２一 Ｏ １
奥美拉唑是一种质子泵抑制 剂 ， 能够选 择性 的作用 于 胃壁细胞 质子 ６ ％， 不合理联合用药处方 １ ０ ２ ４ 张， 占不合理处方 的 ５ ７ ． ４ ％。 泵， 包括 氢离子泵 、 钾离子泵等 ， 通过 与质子泵结合 ， 不可逆的抑制 Ｈ ＋ 、 ３ 讨 论 Ｋ ＋、一Ａ Ｔ Ｐ酶的活性 ， 来阻断 胃酸分泌 ， 阻碍胃壁 细胞 内的 Ｈ 十转运到 药品说 明书作为 临床 医生用药 的主要依 据 ， 上 面明确规定 了药 品的 胃腔中 ， 从而 胃酸量减少 ， 胃内 ｐ Ｈ值 升高 ， 达到止酸 、 止 血， 止痛 、 抗溃疡 适应症 ， 医生在诊疗的过程 中如果不严 格的按 照药 品说 明书 上规定 的适 的作用。质子泵 抑制剂 由于 有较高 的安全 性和较好 的疗效 ， 目前在 临床 应症用药 ， 反而超适应症用药或者过度 预防用药 ， 不但不 利于患者疾 病的 上有较高的使用率 ， 其 中不 合理 的使 用质子 泵抑制 剂在质 子泵 的临床使 治疗 ， 还会加大用药的风险 ， 掩 盖疾病 的某些 临床症 状 ， 给疾 病的诊 断增 用中 占很大的比例， 现将我 院自２ ０ １ ２ 年１ 月至今的奥美拉 唑处方搜集 、 整 加难度。同时药 品说 明书上还 标 明了药品作用 机制 与配伍禁 忌 ， 在 使用 理、 分析如下。 的过程中忽略这一点和其他药品联合用药 ， 将导致药 品不能很好 的吸收 ， １ 资 料 与 方 法 或者起不 到应有 的作用 ， 甚 至还会 引起一些 严重 的副作 用。奥美拉 唑做 １ ． １一般资料 从我院信息系统中调出门药房 ２ ０ １ ２年 １月 １日至今含 为一种处方 药 ， 在我 院的使用 比较频繁 ， 除上述 的不合理 用药和无 指征用 奥美拉唑的处方 共 ２ ０ ３ ６ ３张 ， 其 中包括男性 １ ２ ３ ８ ７张 ， 女性 ７ ９ ７ ６张 ， 年龄 药以外 ， 奥美拉唑 的给药方式 也倾 向于静脉 给药 的方式 ， 另外， 奥美 拉唑 １ ７ —８ ８岁， 平均年龄 ４ ９岁。注射用处方 １ ３ ４ ０ ２张 ， 口服用处方 ６ ９ ６ １张。 的说明书上指 出其最常见的不 良反应有头痛 和胃肠道症状 ， 发 生率为 １～ １ ． ２方法 逐张记 录、 统计 、 含奥美拉唑的处方 的诊 断和奥 美拉唑 的给 ３ ％， 长期使用 可导致 胃肿 瘤 、 胃息肉、 骨折 、 肺炎 、 肠 道感染 性腹泻 、 维生 药方式 ， 分析奥美拉 唑的用药 的合 理性 。不 合理处 方的判 断 以奥美 拉唑 索 Ｂ １ ２ 缺乏 、 低镁血症等 ， 国家食 品药 品监督 管理局对其专 门发布了警告 的使用说明书和《 用药 须知》 、 《 中国药 典》 、 《 新 编药物 学》 为标 准。其适 信息 。我院近 ２ 年 时间共有 ２ 万多人次使用奥美拉唑 ， 但却没有接到 临床 应证主要有 ： （ １ ） 用于 胃、 十二指肠溃疡 ， 并可与抗茵药物联 合应用治疗 幽 关于奥美拉唑不 良反 应 的任何报 告 ， 由此可见 ， 在 奥美拉 唑的 使用 过程 门螺杆菌相关 的消化性 溃疡 ； （ ２） 反流性 食管炎 ； （ ３ ） 卓 一艾综合 征 ； （ ４ ） 中， 我们并没有 给予 良好有效 的监护。 静脉注射可用 于消化性 溃疡急性 出血 的治疗 ， 如 急性 胃黏膜 出血。依据 ４ 总 结 《 医院处方 点评管理规范》 对我院近两年含奥美拉唑 的处方进 行分析与评 奥美拉唑在我 院的使用 频率极 高 ， 在使 用的过 程中存在 着无适 应症 估， 其中不合理处 方主要包 括 以下 两大类 ： 一是无 指征用 药 ， 主要是 诊断 用药 、 不合理联 合用药 、 用药 后监 护疏忽 、 给药方式 倾 向于静 脉 给药等用 与处方用药不相符 ， 例如 ， 腹 痛待查 患者 给予奥美拉 唑静 脉滴注 ， 依 据药 药误 区， 严重的影响到疾病 的治疗和诊断 ， 给患 者带来身体 的痛 苦和经济 品说明书等相关 文献 ， 奥
奥美兰索雷贝
雷贝啦唑
作用特点 本品是一种抗分泌作用的可逆性PPI，在体外其抗分泌活性比奥美拉唑强2～10倍，与H+/K+-ATP酶的结合位点可通过内源性谷胱甘肽分离。抑酸作用深远（几乎不影响膜的更新），持续的抑酸作用独立于细胞色素P450。
适应症
①十二指肠溃疡与胃溃疡 本品20和40mg/d服用4周对于十二指肠溃疡与胃溃疡治愈率相似，且与奥美拉唑20mg/d服用4周疗效相同，但其症状改善要强于后者。与其他PPIs相比较，本品在服药后2h便有显著的抑酸效果，即可改善临床症状。日本及欧洲的研究结果表明：本品缓解日间和夜间疼痛的能力优于奥美拉唑。停药2d后本品的作用消失，而奥美拉唑的抑酸作用至少要持续4d。②反流性食管炎在服药后24h就有非常显著的抑酸效果，因其可产生剂量依赖性的抑酸强度和持续时间，使胃酸明显降低，血浆中胃泌素水平升高，食管反酸和反流次数明显减少。③HP本品可直接攻击HP，且非竞争性地、不可逆地抑制HP的尿素酶。与抗生素合用可达到更大的根除率。
结果表明：对十二指肠球部冲疡和胃溃疡患者，本品治疗后疼痛症状明显改善及疼痛时间的消失，与奥美拉唑组相比无统计学差异。整个试验中，雷贝拉唑钠组中3例出现不良反应，不良反应率为4.29%，奥美拉唑组不良反应率为4.48%。本品的不良反应轻微，患者没有因不良反应而退出试验。
不过说实话，这3个药效果都很不错，临床上都用得非常的多的。
雷贝拉唑钠是一种新型的质子泵抑制剂，可于治疗酸相关性疾病，如消化性溃疡、胃食管反流性疾病、卓-艾氏综合征等。H2受体拮抗剂和质子泵抑制剂是治疗酸相关消化性疾病最常用的2种药物，它们均升高胃pH，但质子泵抑制剂作用于H+/K+-ATP酶，强烈抑制胃酸分泌，并使胃pH产生较大且持久的升高，雷贝拉唑钠是最新的质子泵抑制剂，其抗胃酸分泌活性大于原始质子泵抑制剂奥美拉唑。与奥美拉唑相比，雷贝拉唑抑制H+/K+-ATP酶作用更强，而且抑制可恢复；对血浆胃泌素水平影响较少；具有选择性强烈抑制幽门螺杆菌（HP）作用。在瑞士的一项双盲交叉试验中，HP阴性的无症状患者分别接受安慰剂、雷贝拉唑钠20mg、奥美拉唑（多单位片剂体系）20mg、奥美拉唑胶囊20mg、或兰索拉唑30mg的治疗。治疗d1，雷贝拉唑钠组的疗效明显好于其他试验组，其pH中位值大约是3.5。表明与其他质子泵抑制剂相比，雷贝拉唑在用药24h即表现显著的抑酸效果。
奥美拉唑调研报告
奥美拉唑调研报告奥美拉唑调研报告一、背景介绍奥美拉唑是一种口服抗酸药物，常用于治疗胃酸过多引起的胃溃疡、十二指肠溃疡和胃食管反流病等。
它属于质子泵抑制剂，通过抑制胃酸分泌的质子泵来达到降低胃酸浓度的效果。
奥美拉唑已经在临床上广泛应用，并且具有良好的疗效和耐受性。
二、市场需求分析1. 市场规模：胃溃疡、十二指肠溃疡和胃食管反流病等疾病的患病率呈上升趋势，导致奥美拉唑市场需求不断增加。
2. 患者需求：奥美拉唑具有快速缓解胃酸过多引起的疼痛和不适的作用，受到患者的青睐。
3. 临床推荐：奥美拉唑已被多个临床指南推荐作为治疗消化道溃疡和反流性食管炎的一线药物，对市场需求起到了推动作用。
三、竞争对手分析1. 瑞士诺华制药公司的制霉菌：制霉菌是与奥美拉唑同属质子泵抑制剂的药物，具有相似的作用机制和疗效。
制霉菌在市场上具有一定的份额，并且有广泛的临床应用。
2. 辉瑞制药公司的雷贝拉唑：雷贝拉唑也是一种质子泵抑制剂，广泛用于治疗胃酸过多引起的疾病。
它与奥美拉唑在作用机制和疗效上相似，是奥美拉唑的一个强竞争对手。
3. 美国阿斯利康制药公司的艾美乐：艾美乐是奥美拉唑的另一种商品名，主要用于治疗胃酸过多引起的食管炎和胃食管反流病等疾病。
与奥美拉唑相比，艾美乐在市场上的份额较小。
四、市场前景和机会1. 市场前景良好：胃溃疡、十二指肠溃疡和胃食管反流病等疾病患者数量不断增加，奥美拉唑市场仍具有较大的增长潜力。
2. 制剂改进：当前，已经有延长奥美拉唑作用时间的控释剂型奥美拉唑出现，可以减少患者的用药频率，提高患者的依从性。
3. 市场推广：公司可以通过扩大市场推广，加大市场宣传力度，提高奥美拉唑的知名度和影响力，吸引更多的患者使用奥美拉唑。
五、市场风险和挑战1. 品牌竞争：奥美拉唑市场竞争激烈，品牌效应较为明显，公司需要加大品牌宣传和推广力度，提高品牌影响力。
2. 价格竞争：奥美拉唑的价格相对较高，患者对价格敏感，公司需要根据市场需求和竞争情况合理定价，以提高产品竞争力。
2024年奥美拉唑肠溶胶囊市场分析报告
2024年奥美拉唑肠溶胶囊市场分析报告1. 引言奥美拉唑肠溶胶囊是一种常用于治疗胃酸过多引起的消化不良和胃溃疡的药物。
随着人们生活水平的提高和消费观念的变化，对胃肠道健康的关注度也在逐渐增加。
本报告将对奥美拉唑肠溶胶囊市场进行深入分析，以帮助相关企业了解市场需求以及未来发展趋势。
2. 市场概述奥美拉唑肠溶胶囊市场是以奥美拉唑肠溶胶囊为核心的胃肠道药物市场。
随着消费者健康意识的提高和生活方式的改变，胃肠道疾病的发病率逐年增加，推动了奥美拉唑肠溶胶囊市场的快速增长。
市面上的奥美拉唑肠溶胶囊品牌众多，竞争激烈。
3. 市场规模根据市场调研数据显示，奥美拉唑肠溶胶囊市场在过去几年中保持了稳定增长的势头。
预计未来几年内，市场规模将进一步扩大。
据统计，2019年奥美拉唑肠溶胶囊市场销售额达到X亿元，占整体胃肠道药物市场的X%。
4. 市场分析4.1 消费者需求奥美拉唑肠溶胶囊的主要消费群体是患有胃酸过多引起的消化不良和胃溃疡的患者。
随着人们生活水平的提高，食物种类的增加以及生活节奏的加快，胃肠道不适的人群呈现出年轻化和多样化的趋势。
消费者对奥美拉唑肠溶胶囊的需求主要体现在缓解胃痛、提高消化功能以及改善胃肠道健康。
4.2 市场竞争奥美拉唑肠溶胶囊市场竞争激烈，市场上存在着多个知名品牌。
这些品牌之间通过价格、品质、包装等方面展开竞争，力争抢占更大市场份额。
同时，市场上还存在着一些小型厂商，通过定位不同的特色产品来满足特定消费群体的需求。
4.3 市场发展趋势随着消费者对健康的关注度不断提高，奥美拉唑肠溶胶囊市场将迎来更大的发展机遇。
未来几年内，预计市场需求将继续增长。
同时，随着医疗技术的不断进步，新型胃肠道药物可能会逐渐取代传统药物，这为市场带来了一定的不确定性。
5. 市场前景综上所述，奥美拉唑肠溶胶囊市场在市场规模、竞争情况以及发展趋势方面都呈现出积极的态势。
未来几年内，预计市场将继续保持较高速度的增长。
企业可以通过加大研发力度、提高产品品质和不断改善服务来增强市场竞争力，抢占更大市场份额，实现可持续发展。
奥美拉唑的药物分析
Your company slogan
杂质检查
炽灼残渣检査法
供试品1g
已炽灼至恒 重的坩埚 精密称定
缓缓炽灼至完 全炭化，放冷。
+
加硫酸0.5-1ml
低温 加热 硫 酸 蒸 气 除 尽 后
700-800℃炽灼使完全灰化
遗留残渣不得大于0.1%
Your company slogan
Thank you
奥美拉唑肠溶片
置100ml量瓶 中超声使溶解
加磷酸盐缓 冲液至刻度
摇匀滤过，精密 量取续滤液5ml 用水稀释10倍
对 照 品
取奥美拉 唑约20mg
乙醇20ml+磷酸 盐缓冲液约60ml
置100ml量瓶 中振摇使溶解
加磷酸盐缓 冲液至刻度 量取续滤液5ml用
摇匀滤过，精密 水稀释10倍
色谱条件：
填充剂 辛烷基硅垸键合硅胶 流动相 0.01mol/L瞵酸氢二钠溶- 乙腈（75:25） 检测波长 302nm 理论板数按奥美拉唑峰计算不低于2000。
Your company slogan
鉴别
常用鉴别方法
1、
取本品约3mg，加0.lmol/L氢氧化钠溶 氢氧化钠溶液3ml溶解 液3ml溶解后
取本品约3mg，加0.1mol/L
加硅钨酸试液1ml，摇匀
滴加稀盐酸数滴，即产生白色絮状沉淀。 滴加稀盐酸数滴，即产生白
色絮状沉淀。
Your company slogan
Your company slogan
制剂及作用
作用和用途
消化性溃疡出血、吻合口溃疡出血。 应激状态时并发的急性胃黏膜损害，和非甾体类抗炎药引起的急性胃黏 膜损伤。 预防重症疾病（如 脑出血 、严重创伤等）胃手术后预防再出血等。 全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。 胃酸过多患者导致反流性胃炎的酸抑制，以及胃酸过多造成的严重烧心 患者。 消化性溃疡胃十二指肠糜烂者。
对主要研究结果的总结及评价 奥美拉唑肠溶胶囊
..对主要研究结果的总结及评价.资料Word..××××有限公司1、综述资料：奥美拉唑肠溶胶囊收载于药品标准新药转正标准第十六至二十六册，故名称如下：WS1-(X-)-99Z【药品名称】通用名：奥美拉唑胶囊曾用名：商品名：英文名：Omeprazole Capsules汉语拼音：Aomeilɑzuo Jiɑonɑnɡ.资料Word..本品主要成份为：奥美拉唑。
其化学名称为：5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-H-苯并咪唑。
]-亚砜}-1)-二甲基-2-吡啶基甲基结构式：S OH分子式：CN 317319345.41分子量：标签、说明书严格按照《药品包装、说明书管理规定》（暂行）规定和依照药监局颁发的氟康唑胶囊说明书进行设计和制订。
2、药学研究资料：奥美拉唑肠溶胶囊收载于药品标准新药转正标准第十六至二十六册WS1-(X-)-99Z奥美拉唑原料药收载于中华人民国卫生部部标准（试行）WS-136(X-108)-982.1、工艺、处方研究：奥美拉唑肠溶胶囊的处方和工艺进行筛选，处方和工艺如下：经过对2.1.1处方奥美拉唑20.0g干预胶化淀粉70.0g.资料Word..微晶纤维素10.0g制成1000粒2.1.2、工艺2.1.2.1称取预胶化淀粉100Kg，置GFG-120型沸腾干燥机中，控制进风温度100±5℃、出风温度30±5℃，烘干30min。
控制干预胶化淀粉的水分≤6.0%。
2.1.2.2称取奥美拉唑、干预胶化淀粉、微晶纤维素分别过80目筛网。
2.1.2.3称取处方量奥美拉唑20.0g、预胶化淀粉淀粉70.0g，微晶纤维素10.0g按等量递加法混合均匀，并过80目筛网。
2.1.2.4半成品检验后，分装至3号空心胶囊。
2.1.2.5铝塑包装即得。
2.2质量研究奥美拉唑肠溶胶囊试制样品（批号为：××0725 ××0726 ××0727）和对照样品修正药业集团股份有限公司批号：××0302 按药品标准新药转正标准第十六至二十六册WS1-(X-)-99Z和中华人民试验研究结果见下表：部标准（试行）国卫生部三批检测数据汇总表：.资料Word..2.3 稳定性研究：按照稳定性试验的方法进行了加速试验和长期试验，具体工作如下：2.3.1加速试验20××年8月6日到20××年2月15日对奥美拉唑肠溶胶囊进行了加速试验，对外观、容物色泽、含量、释放度、水分、有关物质等项目进行了检测，试验结果见表1、表2、.月末对微生物限度进行了考察并在0月、6表3。
奥美拉唑的安全性和耐受性评估
奥美拉唑的安全性和耐受性评估奥美拉唑是一种常用的质子泵抑制剂，被广泛用于治疗胃酸相关性疾病，如消化性溃疡、胃食管反流病和幽门螺杆菌感染等。
在临床应用中，了解奥美拉唑的安全性和耐受性是至关重要的。
本文将对奥美拉唑的安全性和耐受性进行评估。
一、药理作用及剂量选择奥美拉唑是一种选择性、可逆性的质子泵抑制剂，通过抑制胃酸分泌的最终步骤，即质子泵的氢离子泵出作用，从而有效减少胃酸分泌。
在治疗消化性溃疡和胃食管反流病时，奥美拉唑一般建议每日口服20mg，可根据患者的具体情况进行调整。
二、临床试验结果大量的临床试验已经证实了奥美拉唑的安全性和耐受性。
一项针对消化性溃疡治疗的研究表明，奥美拉唑与安慰剂相比，在治疗效果上没有明显差异，但在安全性方面，奥美拉唑组的不良反应发生率较低。
在另一项针对胃食管反流病的研究中，奥美拉唑组的不良反应主要包括头痛、腹泻和恶心等，但发生率较低，且多数不良反应为轻度。
三、长期使用的安全性奥美拉唑的长期使用安全性也备受关注。
研究表明，长期使用奥美拉唑可导致胃酸分泌抑制，从而增加胃肠道感染的风险。
此外，长期使用奥美拉唑还可能导致钙和镁等微量元素的吸收不足，进而增加骨折和心律失常等风险。
因此，在长期使用奥美拉唑时，医生应根据患者的具体情况进行风险评估，并定期进行相关检查。
四、特殊人群的安全性评估在特殊人群中，如儿童、孕妇和老年人，奥美拉唑的安全性也需要特别关注。
研究表明，儿童使用奥美拉唑可能增加呼吸道感染和胃肠道感染的风险，因此，在儿童中使用奥美拉唑时需谨慎。
对于孕妇，奥美拉唑在动物研究中未发现致畸作用，但在人体研究中数据有限，因此在孕妇中使用奥美拉唑需要权衡利弊。
老年人由于生理机能下降，对药物的代谢和排泄能力较差，因此在老年人中使用奥美拉唑时需调整剂量，并注意监测不良反应。
五、不良反应和相互作用奥美拉唑的不良反应主要包括头痛、腹泻、恶心和便秘等，但多数不良反应为轻度，且发生率较低。
此外，奥美拉唑还可能与其他药物发生相互作用，如与克拉霉素和华法林等药物同时使用时，可能会影响其药效和安全性。
2024年奥美拉唑市场需求分析
2024年奥美拉唑市场需求分析引言奥美拉唑（Omeprazole）是一种常用的胃药，属于质子泵抑制剂的范畴。
在市场上有着广泛的应用，用于治疗胃溃疡、食道炎、胃食管反流病等消化系统疾病。
本文将对奥美拉唑市场的需求进行分析。
奥美拉唑市场概述奥美拉唑市场在过去几年中呈现出持续增长的趋势。
其主要原因包括高发病率、人口老龄化、饮食习惯改变以及胃肠道疾病的广泛认知等。
奥美拉唑的主要市场需求1.消化系统疾病的增加：随着生活方式的改变和饮食结构的变化，消化系统疾病的发病率逐渐增加。
胃溃疡、食道炎等疾病使得奥美拉唑的需求量增长。
2.老龄化人口的增加：随着人口老龄化问题的凸显，老年人口群体对奥美拉唑的需求逐渐增加。
年龄增长导致消化系统的功能下降，奥美拉唑可以有效缓解老年人的消化不适。
3.长期使用效果的认知提高：奥美拉唑的长期使用效果逐渐被大众认知。
由于其对胃酸的抑制作用，奥美拉唑可以有效减少胃溃疡的复发率，从而得到患者的青睐。
4.医疗保险覆盖范围扩大：随着医疗保险政策的不断改善和完善，奥美拉唑的医疗保险覆盖范围逐渐扩大，患者可以更加容易地获取到奥美拉唑，并且减轻了患者的经济负担，增加了市场需求。
奥美拉唑市场竞争格局目前，奥美拉唑市场存在着一定的竞争格局。
主要竞争对手包括其他质子泵抑制剂类药物以及其他消化系统疾病的治疗药物。
这些竞争对手的产品在市场上的应用较为广泛，给奥美拉唑市场带来一定的竞争压力。
然而，奥美拉唑作为一种较早上市的质子泵抑制剂，拥有较高的市场份额和知名度。
此外，其良好的疗效和安全性也为其市场地位提供了保障。
奥美拉唑市场发展趋势1.制剂形式多样化：随着技术的不断进步和市场需求的变化，奥美拉唑的制剂形式也在不断更新和改善。
目前市场上除了常见的胶囊剂型外，还出现了颗粒剂、咀嚼片等更加便于患者使用的形式。
2.个性化治疗的兴起：随着医疗技术的发展，个体化、精准化治疗成为医药行业的发展方向。
奥美拉唑市场也在向个体化治疗方向发展，通过基因检测等手段，为患者提供更加精确的治疗方案。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
《日本医療用医薬品品質再評価情報集》实例分析 ——
【奥美拉唑】
日文名：オメプラゾール
结构式：
英文名：Omeprazole
解离常数（室温）：pKa1 = 4.5（针对吡啶环、采用吸光度法测定）
pKa2 = 8.9（针对苯并咪唑环、采用吸光度法测定）
在各溶出介质中的溶解度(37℃)： pH1.2：33.0mg/ml pH4.0：0.079mg/ml
pH6.8：0.078mg/ml 水：0.091mg/ml
在各溶出介质中的稳定性：
水：37℃条件下，2小时降解14％，6小时降解43％。
在各pH值溶出介质中：在pH1.2、pH4.0和pH6.8各溶出介质中，37℃/2小时分别降解
83％、97％和8％。
光：未测定。
《四条标准溶出曲线》
溶出度试验条件：桨板法/50转、溶出介质中不添加表面活性剂。
< 20mg规格肠溶片剂 > A型
< 20mg规格肠溶片剂 > B型
《质量标准》
【在pH1.2介质中】取本品，照溶出度测定法（桨板法），以盐酸溶液（氯化钠2.0g溶于盐酸7.0ml中，加水稀释至1000ml，即得）900ml为溶剂，转速为每分钟50转，依法操作，经120分钟时，取溶液适量滤过，弃去至少10ml初滤液，精密量取续滤液适量，加溶出介质稀释制成每1ml中含22μg的溶液，作为供试品溶液。
另精密称取奥美拉唑对照品0.022g，置50ml量瓶中，加乙醇溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置100ml 量瓶中，加溶出介质稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。
取上述两种溶液照紫外-可见分光光度法，分别在323nm波长处测定吸光度，计算每片溶出量，不得过标示量的5%，应符合规定。
【在pH6.8介质中】取本品，照溶出度测定法（桨板法），以磷酸盐缓冲液(pH6.8) 900ml 为溶剂，转速为每分钟50转，依法操作，经15分钟时，取溶液适量滤过，弃去至少10ml 初滤液，精密量取续滤液适量，加溶出介质稀释制成每1ml中含22μg的溶液，作为供试品溶液。
另精密称取奥美拉唑对照品0.022g，置50ml量瓶中，加乙醇溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置100ml量瓶中，加溶出介质稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。
取上述两种溶液照紫外-可见分光光度法，分别在293nm波长处测定吸光度，计算每片溶出量，限度为标示量的85%，应符合规定。
《附奥美拉唑对照品质量标准》
分子式C
H19N3O3S
17
分子量 345.42
精制法取本品84g，加甲醇-浓氨溶液(100:1)380ml和二氯甲烷160ml，30℃加热，搅拌使溶解，再加活性炭适量搅拌15分钟，过滤，将滤液减压浓缩至390g，加甲醇-浓氨溶液(100:1)120ml，室温下搅拌5分钟，待冷却至5℃后再搅拌3小时。
滤取析出的结晶，用预冷至5℃的甲醇-浓氨溶液(100:1)84ml洗涤。
所得结晶在室温下晾干24小时后再用硅胶干燥剂减压干燥4小时，即得。
性状白色结晶或结晶性粉末。
鉴别试验
(1) 取本品，加乙醇溶解并稀释制成每1ml中含1mg的溶液，取1ml，置50ml量瓶中，
加磷酸盐缓冲液(pH7.4)稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法测定，在275nm和301nm波长处有最大吸收。
(2) 取本品、照红外光谱法测定（溴化钾压片），在1626cm-1、1407cm-1、1204cm-1、1015cm-1
和809cm-1波数处应有相应吸收峰。
有关物质临用新配取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中含1mg的溶液，作为供试品溶液。
精密量取1ml，置100ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。
再精密量取1ml，置10ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，作为灵敏度测定用溶液。
另取本品0.01g和杂质1,2-二硝基苯0.025mg，置100ml量瓶中，加0.38％四硼酸钠十水合物溶液5ml使溶解，再加乙醇稀释至刻度，摇匀，作为系统适用性溶液。
照高效液相色谱法，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以磷酸盐缓冲液【取磷酸氢二钠十二水合物2.83g和磷酸二氢钠二水合物0.21g，加水溶解并稀释至1000ml，用1％稀磷酸调pH值至7.6】-乙腈(29:11)为流动相，检测波长为280nm，设定柱温为25℃，调整流速使奥美拉唑峰保留时间约为8分钟。
精密量取对照溶液和灵敏度测定用溶液各10μl，注入液相色谱仪，灵敏度测定用溶液主峰峰面积应介于对照溶液主峰峰面积的5～15%，调节检测灵敏度，使对照溶液主峰峰高为满量程的20%。
精密量取系统适用性溶液5μl，注入液相色谱仪，出峰顺序应依次为奥美拉唑与1,2-二硝基苯，且两色谱峰间的分离度应大于10.0。
再精密量取供试品溶液10μl，注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的10倍，如显杂质峰，按面积归一化法计算，所有杂质峰面积之和不得大于0.20%。
干燥失重取本品1g，以五氧化二磷为干燥剂，50℃减压干燥2小时，减失重量不得过
0.20%。
含量测定按干燥品计，含C17H19N3O3S应在99.0%以上。
测定法取本品0.4g，精密称定，加N,N-二甲基甲酰胺70ml使溶解，用氢氧化四丁基铵滴定液(0.1mol/L)滴定，电位法指示终点，并将滴定结果用空白试验校正。
每1ml氢氧化四丁基铵滴定液(0.1mol/L)相当于34.542mg的C17H19N3O3S。
《附1,2-二硝基苯对照品相关信息》
分子式C6H4(NO2)2
性状微黄白色至微黄褐色结晶或结晶性粉末。
鉴别试验取本品、照红外光谱法测定（糊法压片），在3100cm-1、1585cm-1、1526cm-1、1352cm-1和793cm-1波数处应有相应吸收峰。
熔点应为116～119℃。