10第十章 自体活性物质与解热镇痛药药物
广西大学2020年硕士研究生入学考试《兽医基础(343)》考试大纲与参考书目
4、简答题（本大题共8小题，每小题6分，共48分）
5、论述题（本大题共4小题，每小题8分，共32分）
考试内容和考试要求
考试内容和要求：详见兽医病理学、兽医药理学、兽医免疫学、兽医传染病学等考试内容范围。
兽医病理学
第一章 疾病概论
要求深刻理解与熟练掌握的内容有：疾病发展的阶段性、疾病发生发展的共同规律。
要求一般理解与掌握的内容有：化脓性脑炎、非化脓性脑炎和嗜酸性粒细胞性脑炎的发病机理。
难点：化脓性脑炎、非化脓性脑炎和嗜酸性粒细胞性脑炎的发病机理。
兽医药理学
绪言
要求深刻理解与熟练掌握的内容有：药物、兽药的概念和药物按来源所进行的分类。
要求一般理解与掌握的内容有：1. 兽医药理学学科的性质、研究内容、任务和发展简史、学习方法；2. 药物与毒物的关系。
要求一般理解与掌握的内容有：病理性色素沉着和钙盐沉积常见的类型和特点。
难点：细胞凋亡与坏死的主要区别。
第三章 组织的适应与修复
要求深刻理解与熟练掌握的内容有：1. 适应、化生、肥大、再生、肉芽组织、机化的概念；2. 鳞状上皮化生和髓外化生的特征、各种组织的再生特征、肉芽组织的结构和功能；3. 创伤一期愈合和二期愈合的条件及过程、几种病理产物的机化特征。
难点：1. 动脉性充血的发病机理；2. 肺淤血和肝淤血的病理变化；3. 缺血对机体的影响；4. 漏出性出血的病理变化；5. 血栓形成的机理；6. 梗死的病理变化；7. 弥漫性血管内凝血（DIC）的发生机理。
精品医学课件---自体活性物质与解热镇痛药
于保泰松、安乃近和水杨酸类。 对痛风性关节炎和骨关节炎的疗效
最好。
34
四、其他
应用
主要用于慢性风湿性关节炎、神经 痛、健炎、健鞘炎及肌肉损伤等。
不良反应
①犬、猫可见恶心、腹痛、下痢等消化道 症状，有的出现消化道溃疡。
②可致肝和造血功能损害。 ③肾病及胃肠溃疡患畜慎用。
颗粒
H1受体
细胞
组胺
H1受体阻断药
6
应用
用于组胺引起的过敏性疾病 如：荨麻疹、药物过敏、过敏性皮炎、接触
性皮炎等。
7
（一）H1受体阻断药
常用药物——
苯海拉明、 异丙嗪、 吡胺)、
吡苄明、 去敏灵、
扑尔敏(氯苯 阿斯咪唑。
8
常用药物
苯海拉明、异丙嗪、扑尔敏(氯苯拉敏)、息斯敏 抗过敏作用的强度和持续时间：
2、具有抗炎、抗风湿作用
H3C
N
H3C
N
N CH3 CH2SO3Na
O
C13H16N3O4SNa
27
应用与注意
应用：同氨基比林 注意： 1、长期应用可引起粒性白细胞，应经常检查白
细胞数 2、不能与氯丙嗪合用，以防体温巨降 3、可抑制凝血酶原的形成，加重出血倾向
人医已淘汰
28
三、水杨酸类 1、阿司匹林 乙酰水杨酸
COOH OCOCH3
C9H8O4
29
[作用]
①具有较强的解热、镇痛、抗炎和抗风湿 作用，疗效确定
②抑制肾小管对尿酸重吸收，促进其排泄。 治疗痛风
③抑制凝血酶原合成，引起凝血障碍，有 抗凝作用
30
应用
①解热、镇痛、抗炎、抗风湿药 发热，风湿症，神经、肌肉、关节疼痛等
华南农业大学343兽医基础2021年考研专业课初试大纲
华南农业大学全日制专业硕士研究生入学考试自命题兽医硕士专业学位《兽医基础》考试大纲一、适用范围：兽医硕士二、考试范围包括四个部分（每个部分75分）：动物生理学、兽医病理学、兽医药理学、兽医临床诊断。
考生任选两个部分作答。
动物生理学第一部分：参考书目《动物生理学》（第二版）欧阳伍庆主编，科学出版社。
第二部分：主要内容单元细目要点分值(75分) 一、概述 1.机体功能与环境（1）体液与内环境的概念（2）稳态的概念52.机体功能的调节（1）机体功能调节的基本方式（2）反射与反射弧的概念二、细胞的基本功能1.细胞的兴奋性和生物电现象（1）静息电位和动作电位的概念及其产生机制（2）细胞兴奋性与兴奋的概念（3）阈值、阈电位和锋电位52.骨骼肌的收缩功能（1）神经—骨骼肌接头处的兴奋传递（2）骨骼肌的兴奋-收缩偶联三、血液 1.血液的组成与理化特性（1）血量及血液的基本组成（2）血液的理化性质102.血浆（1）血浆与血清的区别（2）血浆的主要成分（3）血浆蛋白的功能（4）血浆渗透压3.血细胞（1）红细胞生理：形态和数量、渗透脆性、血沉、生理功能（2）红细胞生成所需的主要原料（3）红细胞生成的调节（4）白细胞生理：种类、数量及各自的生理功能（5）血小板的形态、数量及生理功能4.血液凝固和纤维蛋白溶解（1）血液凝固的基本过程（2）纤维蛋白溶解系统（3）抗凝物质及其作用（4）加速和减缓血液凝固的基本原理四、血液循环 1.心脏的泵血功能（1）心动周期和心率的概念（2）心脏泵血过程（3）心输出量、射血分数和心指数的概念102.心肌的生物电现象和生理特性（1）心肌的基本生理特性（2）心肌动作电位的特点（与神经动作电位相比较）（3）正常心电图的波形及其生理意义（4）心音3.血管生理（1）影响动脉血压的主要因素（2）中心静脉压、静脉回心血量及其影响因素（3）微循环的组成及作用（4）组织液的生成及其影响因素4.心血管活动的调节（1）心交感神经和心迷走神经对心脏和血管功能的调节（2）心血管活动的压力和化学感受性反射调节（3）肾上腺素和去甲肾上腺素对心血管功能的调节五、呼吸 1.肺通气（1）胸内压（2）肺通气的动力和阻力（3）肺容积和肺容量（4）肺通气量52.气体交换与运输（1）肺泡与血液以及组织与血液间气体交换的原理和主要影响因素。
3自体活性物质和解热镇痛抗炎药
自体活性物质和解热镇痛抗炎药【抗组胺药】【H1受体阻断药】对抗或减弱组胺扩张血管、收缩胃肠及支气管平滑肌作用。
抗过敏作用强度与持续时间：扑尔敏＞异丙嗪＞苯海拉明。
【苯海拉明】主用于皮肤黏膜过敏性疾病；小动物运输运动；过敏性休克；有机磷中毒辅助治疗，但对过敏性支气管痉挛效果差。
【异丙嗪】非那根。
可加强麻醉药、镇静药、镇痛药效果，不宜皮下注射。
【马来酸氯苯拉敏】扑尔敏。
【阿司咪唑】息斯敏。
【H2受体阻断药】内服吸收迅速完全（马除外）不受食物影响。
主用于治疗胃肠溃疡、胃炎、胰腺炎和急性胃肠道前段出血。
包括**替丁类药物。
【前列腺素】溶解黄体，收缩子宫平滑肌。
用于同期发情和排卵；治疗持久性黄体和卵巢黄体囊肿；用于催产、引产、排出死胎及治疗子宫内炎症。
【地诺前列腺素】黄体溶解素。
用于猪牛马催情，增加公畜精液射出量。
【甲基前列腺素】妊娠母畜禁用，防止流产。
【氟前列醇】黄体溶解作用最强，毒性最小。
用于卵巢静止期引起的真乏情和各种垂体技能不足及终止假妊娠。
无催情作用。
【氯前列醇】【解热镇痛抗炎药】具有解热作用：只能使过高体温降到正常水平；镇痛作用：对由炎症引起的持续性钝痛有效，对直接刺激感觉神经末梢引起的尖锐刺痛和平滑肌绞痛无效；抗炎作用。
【镇痛作用强】苄达明、吲哚美辛＞氨基比林、安乃近＞水杨酸类、甲氯芬酸＞布洛芬【解热作用强】安乃近＞氨基比林＞苯胺类、水杨酸类、吡唑酮类【抗炎（抗风湿）作用强】酮洛芬＞甲氯芬酸＞保泰松＞甲芬那酸＞阿司匹林＞吲哚类＞萘洛芬【水杨酸类】【阿司匹林】乙酰水杨酸。
可透过血脑、胎盘屏障。
为抗风湿首选药，连续使用有出血倾向，用Vk治疗。
禁止空腹、长期或大量使用，胃病出血动物慎用。
猫毒性大。
【苯胺类】【非那西丁】猫禁用。
【扑热息痛】对乙酰氨基酚。
【吡唑酮类】【氨基比林】与巴比妥类合用增强镇痛作用。
【保泰松】食品动物、泌乳奶牛、胃肠溃疡、心肝肾病畜禁用。
【安乃近】【吲哚类】【苄达明】消炎灵/炎痛静。
兽医药理学：第九章 自体活性物质与解热镇痛抗炎药
, 容易导致呕吐,而且酸性较强而具有刺激性, 对口腔 黏膜和胃黏膜都会造成伤害。 因此，可以通过结构修饰,获得仍然具有药用功效的 类似物，却没有如此强的酸性。
华南农业大学兽医学院药理教研室
2
Chapter 10 十九世纪九十年代，化学家霍夫曼提交了乙酰水杨酸和其
花生四烯酸与豚鼠的肺无细胞溶浆在37摄氏度 下，合成前列腺素。加入不同浓度的消炎痛、阿司 匹林和水杨酸，测试的对PG的抑制作用。
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前列腺素（PG）和环加Ch氧ap酶ter（10COX）
前列腺素是花生四烯酸环氧合酶代谢产物； 体内分布广泛，是人体中分布最广、效应最大的生
解热作用
Chapter 10
感染原和细菌内毒素等外源性致热源
机体
内热原（细胞因子如：IL-1、IL-6、TNF等）
中枢前列腺素的合成增加 体温调节中枢
阿司匹林
体温升高（发热）
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消炎作用Chapter 10
炎症：机体组织受损伤时所发生的一系列保护性应答，以局 部血管为中心，典型特征是红、肿、热、痛和功能障碍， 可参与清除异物和修补组织等。
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Chapter 10
兽医临床常用的抗过敏药物
糖皮质激素类：适用于各种过敏反应。 拟肾上腺素药物：用于伴有组胺、慢反应 物质（满反应肽）释放的过敏反应。 抗组胺药：治疗Ⅰ型、缓解Ⅱ和Ⅲ型过敏 反应症状，重要的抗过敏药物。
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组胺
Chapter 10
↓胃酸作用的比较：
西咪替丁<雷尼替丁、利尼扎替丁<法莫替丁
兽医基础-塔里木大学硕士研究生入学考试考试大纲
塔里木大学硕士研究生入学考试《兽医基础》考试大纲一、考查目标主要目的是考查考生对动物生理学及兽医药理学的基本概念、方法和应用的掌握程度，同时考查考生应用所学知识分析相关问题和解决问题的能力和水平。
并作为我校选拔硕士研究生的依据。
二、适用范围适用于兽医硕士专业的考生。
三、考试形式和试卷结构1、试卷满分及考试时间本试卷满分为150分，考试时间为180分钟。
2、答题方式及要求闭卷、笔试。
所有答案均写在答题纸上，在试卷上答题无效。
3、试卷内容结构含：动物生理学部分75分、兽医药理学部分75分。
题型：（1）名词解释；（2）填空题；（3）选择题；（4）简答题；（5）论述题。
四、参考书目1、《家畜生理学》，陈杰主编，北京：中国农业出版社，2008年（第四版）。
2、《兽医药理学》，陈杖榴，曾振灵主编，中国农业出版社，2017年1月第4版。
《动物生理学》考试要点绪论动物生理学研究水平和方法；生命活动的基本特征；内环境、稳态的概念；机体功能的调节方式和特点；负反馈的概念。
第一章细胞的基本功能细胞膜物质转运形式；细胞的兴奋性和生物电现象；静息电位和动作电位的概念、形成机制；骨骼肌兴奋-收缩偶联的概念、步骤；肌丝滑行学说。
第二章血液血液的组成及理化特性；血浆与血清的区别；红细胞的形态、生理特性和生理功能；红细胞生成所需的主要原料及辅助因子；血小板的生理特性及生理功能；血液凝固的基本过程；促凝和抗凝的措施；血型的概念。
第三章循环系统心动周期、心率、心输出量的概念；心肌的生理特性；动脉血压的概念、形成及其主要影响因素；影响静脉回心血量的因素；微循环的概念、通路；影响组织液生成的因素；淋巴液回流的主要意义；心交感神经和心迷走神经对心脏和血管功能的调节；心血管活动的压力感受性反射。
第四章呼吸系统呼吸的概念，呼吸的全过程；呼吸的类型；肺通气的动力；肺泡表面活性物质的成分及作用；肺活量、解剖无效腔的概念；影响气体交换的因素；氧气和二氧化碳在血液中运输的基本方式。
兽医药理学课程教案
兽医药理学课程教案总学时数：90学时（其中：理论课60学时，实验课30学时）2006-2007年第二学期授课班级：动医本科051-055班东北农业大学动物医学院刘芳萍兽医药理学教案课程：兽医药理学/Veterinary Pharmacology理论教学时数：60学时适用专业：兽医、药学专业本科生授课时间：2006-2007度第二学期授课对象：兽医2005级本科一、基本教材兽医药理学21世纪课程教材陈杖榴主编动物医学专业用二、主要参考书兽医临床药理学冯淇辉等主编兽医临床药理学与治疗学英文版（第五版）药理学普通高等教育“十五”国家级规划教材杨宝峰主编兽药手册朱模忠主编药物代谢动力学冯淇辉等主编三、主要参考杂志畜牧兽医学报中国兽医杂志中国兽医学报畜牧与兽医东北农业大学学报养禽与禽病防治中国奶牛中国兽药杂志中国兽医科技中兽医医药杂志绪论教学方案Ⅰ、教学目的与任务1、掌握药物、毒物、药品、制剂、剂型的概念。
2、掌握兽医药理学的基本概念、性质与任务。
Ⅱ、讲授的内容纲要兽医药理学绪论1学时一、药物的概念（一）药物、药品、毒物的定义（二）药物与毒物的区别（三）药物的分类二、兽医药理学的性质与任务（一）兽医药理学的基本概念（二）兽医药理学的性质（三）兽医药理学的任务三、兽医药理学的发展简史四、总结Ⅲ、重点与难点1、药物的概念，药物与毒物的区别。
2、兽医药理学的基本概念与性质。
Ⅳ、采用的教学方法采用多媒体课件授课Ⅴ、本章复习题1、药物、毒物、药品的定义。
2、药物与药品、药物与毒物的区别。
3、兽医药理学的基本概念、性质与任务。
第一章总论药物对机体的作用—药效学教学方案Ⅰ、教学目的与任务1、掌握药物作用的基本表现、药物作用的方式及药物作用的选择性；药物的治疗作用与主要的不良反应。
2、掌握药物的构效关系、药物的量效关系、剂量的概念、量效曲线。
3、掌握药物作用机制。
Ⅱ、讲授的内容纲要第一节：药物对机体的作用—药效学2学时一、药物的基本作用（一）药物作用的基本表现（二）药物作用的方式（三）药物作用的选择性（四）药物的治疗作用与不良反应二、药物的构效关系和量效关系（一）药物的构效关系（二）药物的量效关系三、药物作用机理（一）药物作用的受体机制（二）药物作用的非受体机制四、总结Ⅲ、重点与难点1、药物作用和效应的概念与区别，药物作用的方式及药物作用的选择性。
兽医药理学考纲
仲恺农业工程学院2016年本科插班生招生考试兽医药理学课程考试大纲一、课程简介兽医药理学是研究药物与动物机体之间相互作用规律的一门科学，是一门为临床合理用药防治疾病提供基本理论的兽医基础学科。
药理学运用生理学、生物化学、微生物学、免疫学等基础兽医学的理论知识，阐明药物的作用原理、主要适应症和禁忌症，为临床合理用药提供理论基础。
兽医药理学的学科任务主要是培养未来的兽医师学会正确选药、合理用药、提高药效、减少不良反应；并为他们进行临床药理实验研究、开发新药及新制剂创造条件。
二、考核内容及要求绪论一、学习目的与要求掌握药物的概念，了解兽医药理学的定义、内容和任务。
学习时应了解和掌握兽医药理学的基本规律，各类药物中的代表药物及常用药物的适应证、禁忌证，以及指导临床合理用药。
本章为一般性章节，主要掌握基本概念。
二、考核知识点与考核目标1.识记：药物与毒物的概念；兽医药理学的定义。
2.剂型和制剂的概念（1）剂型的概念和制剂的类型（2）理解：制剂的概念，兽药的来源。
第一章总论一、学习目的与要求通过本节内容的学习，掌握药物的基本作用、量效关系，了解药物作用的机制。
本章为重点章节，要求全面掌握第一、第二和第三节内容，第四节不做要求。
二、考核知识点与考核目标1. 药物对机体的作用（1）识记：药物作用的基本表现、药物作用的方式；药物的治疗作用与不良反应；量效关系的概念；安全范围与治疗指数。
（2）应用：药物作用的选择性。
2. 机体对药物的作用（1）识记：吸收、分布、转化和排泄的概念；首过效应的概念；生物转化的酶系；药动学的主要参数——半衰期，峰药浓度（Cmax），生物利用度（F），表观分布容积和肾清除率等。
（2）理解：药物不同给药途径的吸收过程；影响分布的主要因素；转化的主要方式：氧化、还原、水解和结合反应；排泄的主要方式，尿液的酸碱度对肾排泄的影响；血药浓度与药-时曲线。
3. 影响药物作用的因素及合理用药（1）识记：联合用药及药物相互作用（2）理解：种属差异、生理差异、个体差异及病理因素的影响；剂量和剂型对药物作用的影响；饲养管理和环境因素的影响。
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自体活性物质与解热镇痛抗炎药
第一节 组胺和抗组胺药
概念
自体活性物质( 自体活性物质(autocoids) ) 是组氨酸的脱羧产物动物体内广泛存在, 是组氨酸的脱羧产物动物体内广泛存在,通常以无活 性的结合型(如肝素 存在于肥大细胞和嗜碱性粒细胞中 性的结合型 如肝素)存在于肥大细胞和嗜碱性粒细胞中, 如肝素 存在于肥大细胞和嗜碱性粒细胞中, 变态反应或其他理化刺激可使肥大细胞脱颗粒,释放组胺. 变态反应或其他理化刺激可使肥大细胞脱颗粒,释放组胺. 它与特异受体结合产生生物效应. 它与特异受体结合产生生物效应.组胺受体有三种亚 型:H1,H2,H3.其分布和效应见表 , , . 因具有广泛生物学(药理)活性 故又称自调药物 故又称自调药物, 因具有广泛生物学(药理)活性,故又称自调药物,局 部激素. 部激素.
四,吲哚类
吲哚美辛( 吲哚美辛(Indomethacin,Indocin)
又名消炎痛 又名消炎痛 抗炎作用较保泰松强84倍 有解热作用, 抗炎作用较保泰松强 倍,有解热作用, 镇痛作用较弱,对炎性疼痛效果较吡唑 镇痛作用较弱, 酮类和水杨酸类强. 酮类和水杨酸类强. 主要用于慢性风湿性关节炎,神经痛, 主要用于慢性风湿性关节炎,神经痛, 腱炎,腱鞘炎和肌肉损伤. 腱炎,腱鞘炎和肌肉损伤. 猫消化道反应,肝和造血功能损伤. 犬,猫消化道反应,肝和造血功能损伤.
第二节 解热镇痛抗炎药
水杨酸类 苯胺类 吡唑酮类 吲哚类 丙酸类 芬那酸类(灭酸类) 芬那酸类(灭酸类)
概
述
是一类具有降低高热, 解热镇痛抗炎药 是一类具有降低高热,减轻 疼痛,大多数具有抗炎和抗风湿作用的药物. 疼痛,大多数具有抗炎和抗风湿作用的药物. 解热作用
镇痛作用
一,水杨酸类
阿斯匹林 (Aspirin, Acethlsalicylic Acid)
2,中枢抑制作用 , H1受体阻断药大多数具有不同程度的中 枢抑制作用,表现为镇静与嗜睡. 枢抑制作用,表现为镇静与嗜睡.作用强度 因个体敏感性和药物品种而异,以苯海拉明, 因个体敏感性和药物品种而异,以苯海拉明, 异丙嗪作用最强,第二代H 异丙嗪作用最强,第二代 1受体阻断药阿斯 咪唑和特非那丁因不易通过血脑屏障几乎无 中枢抑制作用.它们还有抗晕,镇吐作用, 中枢抑制作用.它们还有抗晕,镇吐作用, 这可能与其中枢抗胆碱作用有关. 这可能与其中枢抗胆碱作用有关. 3,其他作用 , 多数H 受体阻断药有抗胆碱作用, 多数 1受体阻断药有抗胆碱作用,较弱 的局部麻醉和对心脏的奎尼丁样作用. 的局部麻醉和对心脏的奎尼丁样作用.
本类药物的不良反应
氨基比林, 氨基比林,安乃近 粒性白细胞减少. 粒性白细胞减少. 安乃近 保泰松 长期应用抑制凝血酶原形成. 长期应用抑制凝血酶原形成. 治疗剂量一般不致中毒, 治疗剂量一般不致中毒,但血 长期连续应用可致
象异常,胃肠溃疡,心肝肾病患畜, 象异常,胃肠溃疡,心肝肾病患畜,食 品生产动物,泌乳奶牛禁用. 品生产动物,泌乳奶牛禁用.
苄达明( 苄达明(Benzydamin,Benzyrin)
又名炎痛净,消炎灵. 又名炎痛净,消炎灵. 炎痛净 作用 对炎性疼痛的镇痛作用较消炎痛强 抗炎作用与保泰松相似,对急性炎症, 抗炎作用与保泰松相似,对急性炎症, 外伤和术后炎症效果显著 主要用于手术,外伤, 应用 主要用于手术,外伤,风湿性关 节炎等炎性疼痛 食欲不振,偶见恶心, 副作用 食欲不振,偶见恶心,呕吐
安乃近( 安乃近(Analgin,Metamizole) ,
是氨基比林与亚硫酸盐的复合物, 是氨基比林与亚硫酸盐的复合物, 易溶于水. 易溶于水. 作用及特点 解热作用显著 镇痛作用较强 有一定的消炎抗风湿作用 应用 同氨基比林
保泰松( 保泰松(Phenylbutazone) )
又名布他酮,在体内代谢成中间体后, 又名布他酮,在体内代谢成中间体后, 抑制前列腺素H和前列环素的合成酶 和前列环素的合成酶. 抑制前列腺素 和前列环素的合成酶. 作用 与氨基比林比较 抗炎作用较强, 抗炎作用较强,解热镇痛作用较差 应用 主要用于马,犬关节炎,风湿病, 主要用于马,犬关节炎,风湿病,腱 鞘炎, 鞘炎,粘液囊炎 痛风, 痛风,睾丸炎
H2受体阻断药
与组胺竞争H 抑制胃酸分泌 与组胺竞争 2受体 抑制引起胃酸分泌的各种因素 ,如胃 泌素,胰岛素, 受体类药物 泌素,胰岛素,M受体类药物 用于胃炎,胃,皱胃,十二指肠溃疡, 用于胃炎, 皱胃,十二指肠溃疡, 糜烂性胃炎 西米替丁, 常用药物 西米替丁,雷米替丁
1,本类药物能竞争性拮抗H2受体,抑制组 ,本类药物能竞争性拮抗 受体 受体, 胺引起的胃酸分泌,对五肽胃泌素, 胆碱 胺引起的胃酸分泌,对五肽胃泌素,M胆碱 受体激动剂所引起的胃酸分泌也有抑制作 用.能明显抑制基础胃酸所引起的夜间胃 酸分泌.用药后胃液量及氢离子浓度下降. 酸分泌.用药后胃液量及氢离子浓度下降. 抑制胃酸分泌作用: 抑制胃酸分泌作用:雷尼替丁为西咪 替丁的10倍 法莫替丁为西咪替丁的30倍 替丁的 倍,法莫替丁为西咪替丁的 倍, 尼扎替丁与法莫替丁相等. 尼扎替丁与法莫替丁相等.
H1受体阻断药
本类药物中大多数具有乙基胺 (CH2-CH2-N<)结构,与H1受体有较强 结构, 结构 的亲和力,但无内在活性, 的亲和力,但无内在活性,与组胺竞争 H1受体,阻断组胺的 1型效应而发挥 受体,阻断组胺的H 作用.常用药物包括: 作用.常用药物包括
【药理作用】 药理作用】
1,抗外周组胺H1受体效应 ,抗外周组胺 组胺能使胃, 气管, 组胺能使胃,肠,气管,支气管平 滑肌收缩,使小血管扩张,通透性增加. 滑肌收缩,使小血管扩张,通透性增加. 受体阻断药可拮抗这些作用. 而 H1受体阻断药可拮抗这些作用.如果 事先给H 受体阻断药, 事先给 1受体阻断药,可使胚鼠接受百 倍致死量的组胺而不死亡. 倍致死量的组胺而不死亡.但对组胺引 起的血管扩张和血压下降, 起的血管扩张和血压下降, H1受体阻断 药仅有部分对抗作用,因为H 药仅有部分对抗作用,因为 2受体也参 与心血管功能的调节. 与心血管功能的调节.
扑热息痛
应用 非拉西汀主要用作解热药 扑热息痛主要用作中小动物的解热
镇痛药
注意事项 剂量过大或长期使用,可致高铁血 剂量过大或长期使用,
红蛋白症
猫不宜应用
因易引起严重中毒
三,吡唑酮类
氨基比林
(Aminopyrine,Aminophenazone) , 又名匹拉米洞. 又名匹拉米洞. 作用强而持久, 解热镇痛 作用强而持久,较苯胺类强 与巴比妥合用可增强镇痛作用 应用:神经痛,肌肉痛, 应用:神经痛,肌肉痛,关节痛 急性风湿性关节炎 马属动物疝痛
又名马来酸氯苯拉敏 特点 抗组胺作用强而持久 中枢抑制和嗜睡副作用较轻
阿斯咪唑( 阿斯咪唑(Astemizole) )
又名息斯敏 特点 抗组胺作用强而持久 无中枢镇静作用 有较强的抗胆碱作用
作用及副作用比较
强度及持续时间 息斯敏>扑尔敏>异丙嗪>苯海拉敏 息斯敏>扑尔敏>异丙嗪> 中枢抑制作用 异丙嗪>苯海拉敏>扑尔敏> 异丙嗪>苯海拉敏>扑尔敏>息斯敏
二,苯胺类
非拉西汀( 非拉西汀(Phenacetin) 扑热息痛( 扑热息痛(Paracetamol)
扑热息痛是非拉西汀在体内的代谢物. 扑热息痛是非拉西汀在体内的代谢物.
作用及特点 对丘脑下部前列腺素的合成和释放有
较强的抑制作用,对外周作用弱. 较强的抑制作用,对外周作用弱. 解热作用徐缓而持久 镇痛抗炎效果差
重要的自体活性物质
内源性胺类 烯 多肽类 血管紧张素,缓激肽,胰激 血管紧张素,缓激肽, 肽,P物质 物质 组胺, 羟色胺 组胺,5-羟色胺 前列腺素, 前列腺素,白三
花生四烯酸衍生物
一,组胺与抗组胺药
过敏反应
Ⅰ型 速发型 ,以释放炎性介质为主 细胞毒反应, Ⅱ型 细胞毒反应,以组织细胞损伤和溶 解为主 免疫复合反应,以抗体-抗原复合 Ⅲ型 免疫复合反应,以抗体 抗原复合 物在组织中沉积为主 迟发型,以致敏T细胞介导为主 Ⅳ型 迟发型,以致敏 细胞介导为主
2,乙溴替丁为新一代H2受体阻断药 其抑制 ,乙溴替丁为新一代 受体阻断药 受体阻断药,其抑制 胃酸分泌的作用为西咪替丁的10倍 胃酸分泌的作用为西咪替丁的 倍.本品 能使表皮生长因子(EGF),血小板衍化生长 能使表皮生长因子 , 因子(PDGF)表达增加,刺激上皮细胞增生, 表达增加, 因子 表达增加 刺激上皮细胞增生, 促进溃疡愈合, 促进溃疡愈合,增加和改善胃粘液分泌及 质量,与抗幽门螺杆菌药也有协同作用. 质量,与抗幽门螺杆菌药也有协同作用. 体内过程】 【体内过程】 几种药物在体内过程中有所不同, 几种药物在体内过程中有所不同,见表
【不良反应】 不良反应】 1,中枢症状 常见镇静,嗜睡,乏力. 常见镇静,嗜睡,乏力. , 2,其它反应 美克洛嗪可致动物畸胎 局部 美克洛嗪可致动物畸胎;局部 , 外敷可致皮肤过敏;特非那定和阿斯咪唑大 外敷可致皮肤过敏 特非那定和阿斯咪唑大 剂量或长期应用, 剂量或长期应用,可能产生室性心动过 速.
【体内过程】 体内过程】
多数H 受体阻断药口服吸收良好, 多数 1受体阻断药口服吸收良好, 一般15～ 分钟起效 维持4～ 小时 分钟起效, 小时. 一般 ～30分钟起效,维持 ～6小时. 药物在肝内代谢后,经尿排出. 药物在肝内代谢后,经尿排出.肝病 可使药物作用时间延长. 可使药物作用时间延长.
抗过敏药
糖皮质激素 抑制免疫反应的多个环 起效慢, 节,起效慢,适用于各种过敏反应 拟肾上腺素药 适用于伴有组胺和慢 反应物质释放的过敏反应, 反应物质释放的过敏反应,但引起心 动过速或心率紊乱 钙剂 治疗过敏反应的辅助药 抗组胺药 拮抗组胺减轻或消除过敏 症状
组胺
参与炎症, 参与炎症,过敏反应 调节胃的分泌 CNS的神经递质 的神经递质 扩张小血管, 扩张小血管,收缩血管以外的平滑肌