局部麻醉药

局部麻醉药药品名称通用名:盐酸普鲁卡因注射液商品名称：盐酸普鲁卡因注射液英文名:Procaine Hydrochloride Injection汉语拼音:Yansuan Pulukayin Zhusheye主要成分：本品主要成份为：盐酸普鲁卡因。

分子式：C13H20N2O2·HCI分子量：272.77药品信息【性状】本品为无色的澄明的液体。

【药理作用】本品为酯类局麻药，能暂时阻断神经纤维的传导而具有麻醉作用，本品对皮肤、粘膜穿透力弱，不适于表面麻醉。

本品弥散性和通透性差，其盐酸盐的结合形式在组织中释放出游离碱而发挥局部麻醉作用。

本品对中枢神经系统常量抑制，过量兴奋。

首先引起镇静、头昏，痛阈提高，继而引起眩晕、定向障碍、共济失调，中枢抑制继续加深，出现知觉迟钝、意识模糊、进而进入昏迷状态。

剂量继续加大，可出现肌肉震颤、烦躁不安和惊厥等中枢兴奋的中毒症状。

本品小剂量有兴奋交感神经的作用，使心率加快、血压上升，剂量加大，由于心肌抑制，外周血管扩张、神经节轻度阻断而血压下降，心率增快。

本品抑制突触前膜乙酰胆碱释放，产生一定的神经肌肉阻断，可增强非去极化肌松药的作用，并直接抑制平滑肌，可解除平滑肌痉挛。

【药代动力学】本品进入体内吸收迅速，很快分布，维持药效约30~60分钟，大部分与血浆蛋白结合，并蓄积在骨骼肌、红细胞等组织内，当血浆浓度降低时再分布到全身。

在血循环中大部分迅速被血浆中假性胆碱酯酶水解，生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，前者80%以原形和结合型，后者仅有30%经肾脏排出，其余经肝酯酶水解，进一步降解后随尿排出。

本品易通过血-脑屏障和胎盘。

【适应证】局部麻醉药。

用于浸润麻醉、阻滞麻醉、腰椎麻醉、硬膜外麻醉及封闭疗法等。

【用法用量】浸润麻醉：0.25%-0.5%水溶液，每小时不得过1.5g。

阻滞麻醉：1%-2%水溶液，每小时不得过1.0g。

硬膜外麻醉：2%水溶液，每小时不得过0.75g。

【不良反应】本品可有高敏反应和过敏反应，个别病人可出现高铁血红蛋白症；剂量过大，吸收速度过快或误入血管可致中毒反应。

【禁忌】心、肾功能不全，重症肌无力等患者禁用。

【注意事项】1．给药前必须作皮内敏感试验，遇周围有较大红晕时应谨慎，必须分次给药，有丘肿者应作较长时间观察，每次不超过30-50mg，证明无不良反应时，方可继续给药；有明显丘肿者主诉不适者，立即停药。

2．除有特殊原因外，一般不必加肾上腺素，如确要加入，应在临用时即加，且高血压患者应谨慎。

3．药液不得注入血管内，给药时应反复抽吸，不得有回血。

4．本品的毒性与给药途径、注速、药液浓度、注射部位、是否加入肾上腺素等有关，应严格按照本说明书给药。

营养不良、饥饿状态更易出现毒性反应，应予减量。

5．给予最大剂量后应休息1小时以上方准行动。

6．脊椎麻醉时尤其需调节阻滞平面，随时观察血压和脉搏的变化。

7．注射器械不可用碱性物质如肥皂、煤酚皂溶液等洗涤消毒，注射部位应避免接触碘，否则会引起普鲁卡因沉淀。

【相互作用】1．可加强肌松药的作用，使肌松药作用时间延长，与肌松药合用宜减少肌松药的用量。

2．与其它局部麻醉药合用时应减量。

3．本品可削减磺胺类药物的药效，不宜同时应用磺胺类药物。

4．本品可增强洋地黄类药物的作用，合用可导致其毒性反应。

5．新斯的明等抗胆碱酯酶药物可干扰本品代谢，使本品毒性增强，忌联合应用。

6．本品可加深麻醉性镇痛药对呼吸的抑制及致低血压的作用。

7．本品忌与下列药品配伍：碳酸氢钠、巴比妥类、氨茶碱、硫酸镁、肝素钠、硝普钠、甘露醇、甲基硫酸新斯的明、氢化考的松、地塞米松等。

【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。

【药物过量】过量中毒的症状如头昏、目眩，继之寒战、震颤、恐慌、多言，最后可致惊厥和昏迷，为了防止过量中毒，最大剂量不要超过1.0g，宜用最低有效浓度，应严格控制单位时间内的用量，按20分钟计，局部注射每kg体重不宜超过20mg；气管系粘膜表面麻醉时，每kg体重5-10mg；脊椎麻醉时，每kg体重3-4mg。

药品其他信息【剂型】注射液【贮藏】遮光，密闭保存。

【规格】10ml：100mg药品名称通用名:碳酸利多卡因注射液商品名称：碳酸利多卡因注射液英文名:Lidocaine Carbonate Injection主要成分：本品主要成份为：盐酸利多卡因、碳酸氢钠。

药品信息【性状】本品为无色澄明液体。

【药理作用】本品与盐酸利多卡因相比，起效较快，肌肉松弛也较好，表面麻醉作用为盐酸利多卡因的4倍，浸润麻醉和椎管麻醉作用为盐酸利多卡因的2倍，传导麻醉作用为盐酸利多卡因的6倍；毒性与盐酸利多卡因无显者性差异。

【药代动力学】本品药动学参数与盐酸利多卡因无显著性差异。

本品为CO2饱和条件下制成的注射液，pH7.2～7.7，非离子成分较盐酸利多卡因高，其中的CO2可促进局麻药的弥散与捕获。

使组织分布更快且广，致神经组织效应增强，本品注射后通过组织吸收，15分钟内的血液内的药浓度较盐利多卡因稍高，药物从局部消除约需2小时，加肾上腺素约可延长至4小时。

大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二甲苯，毒性增高，再经酰胺酶水解，经尿排出，少量出现在胆汁中。

能透过血-脑屏障和胎盘屏障。

【适应证】用于低位硬膜外麻醉、臂丛神经阻滞麻醉、齿槽神经阻滞麻醉。

【用法用量】溶液应澄明，药液宜现用现抽，抽吸时尽量减少空气吸入，药液抽入注射器后直接使用。

剩余溶液应弃去。

（1）硬膜外阻滞：根据需要阻滞的节段数和病人情况调节用量。

成人常用量为10～15ml。

肝、心功能不全者用量酌减。

（2）神经干(丛)阻滞：每次15ml，极量20ml。

（3）齿槽神经阻滞：用量2ml。

【不良反应】（1）本品可作用于中枢神经系统，引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应。

（2）可引起低血压及心动过缓.血药浓度过高，可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。

【禁忌】（1）对利多卡因及其他局部麻醉药过敏、阿－斯氏综合征（急性心源性脑缺血综合征）、预激综合征、严重心传导阻滞（包括窦房、房室及心室内传导阻滞）、卟啉症、未经控制的癫痫患者禁用。

（2）本品扩散力强，一般不用于蛛网膜下腔阻滞。

慎用于浸润麻醉。

（3）肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用。

原有室内传导阻滞者也应慎用。

【注意事项】（1）由于个体间耐受差异大，应先给小量试探，无特殊情况才给常用量或足量。

（2）本品毒性较普鲁卡因为大，且易于扩散，故用于局部麻醉的剂量应较后者小1/3～1/2，同时应按规定稀释，严格掌握浓度和用药总量，超量可引起惊厥及心跳骤停。

（3）加用肾上腺素时，高血压患者慎用。

（4）本品血管外注射时毒性约为普鲁卡因的1～1.5倍；静脉注射时毒性约为普鲁卡因的两倍，其体内代谢较普鲁卡因慢，连续滴注其速度应递减，因有蓄积作用，易引起中毒而发生惊厥。

（5）用药期间应注意检查血压、血清电解质、血药浓度监测及监测心电图，并备有抡救设备；心电图P-R间期延长或QRS波增宽，出现其他心率失常或原有心率失常加重者应立即停药。

【相互作用】（1）与西咪替丁以及b受体阻断剂如，普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因经肝脏代谢受抑制，利多卡因血浓度增加，可发生心脏和神经系统不良反应，应调整利多卡因剂量，并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度。

（2）巴比妥类药物可促进利多卡因代谢，两药合用可引起心动过缓，窦性停搏。

（3）与普鲁卡因胺合用，可产生一过性谵妄及幻觉，但不影响本品血药浓度。

（4）异丙基肾上腺素因增加肝血流量，可使本品的总清除率升高；去甲肾上腺素因减少肝血流量，可使本品总清除率下降。

（5）与下列药品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫喷妥钠，硝普钠，甘露醇，两性霉素B，氨苄西林，磺胺嘧啶。

【孕妇及哺乳期妇女用药】本品透过胎盘，且与胎儿蛋白结合高于成人，母亲用药后可导致胎儿心动过缓或过速，亦可导致新生儿高铁血红蛋白血症。

【儿童用药】儿童慎用。

【老人用药】年老体弱者慎用。

【药物过量】用量过大：注射部位血管丰富。

使吸收过快或误入血管可引起中毒反应。

血药浓度大于5mg/ml时，早期表现为催眠、嗜睡、晕眩、寒颤，超过7mg/ml可引起肌颤和惊厥。

超过10mg/ml时心肌收缩显著抑制，可导致心动过缓、房室传导阻滞或心搏骤停。

药品其他信息【剂型】注射剂【贮藏】密闭，在10～30℃保存。

【规格】10ml:0.173g药品名称通用名:盐酸布比卡因注射液商品名称：盐酸布比卡因注射液英文名:Bupivacaine Hydrochloride Injection主要成分：本品主要成份为：盐酸布比卡因。

其化学名称为：1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺盐酸盐一水合物。

分子式：C18H28N2O·H2O分子量：342.91药品信息【性状】本品为无色或几乎无色的澄明溶液。

【药理作用】为酰胺类长效局部麻醉药，其麻醉时间比盐酸利多卡因长2～3倍，弥散度与盐酸利多卡因相仿。

对循环和呼吸的影响较小，对组织无剌激性，不产生高铁血红蛋白，常用量对心血管功能无影响，用量大时可致血压下降，心率减慢。

对?-受体有明显的阻断作用。

无明显的快速耐受性。

母体的药物血浓度为胎儿药物血浓度的4倍。

【药代动力学】一般在给药5～10分钟作用开始，15～20分钟达高峰，维持3～6小时或更长时间。

本品血浆蛋白结合率约95%。

大部分经肝脏代谢后经肾脏排泄，仅约5%以原形随尿排出。

【适应证】用于局部浸润麻醉、外周神经阻滞和椎管内阻滞。

【用法用量】（1）臂丛神经阻滞，0.25%溶液，20～30ml或0.375%，20ml(50～75mg)。

（2）骶管阻滞，0.25%，15～30ml(37.5～75.0mg)，或0.5%，15～20ml(75～100mg)。

（3）硬脊膜外间隙阻滞时，0.25%～0.375%可以镇痛，0.5%可用于一般的腹部手术等。

（4）局部浸润，总用量一般以175～200mg(0.25%，70～80ml)为限，24小时内分次给药，一日极量400mg。

（5）交感神经节阻滞的总用量50～125mg(0.25%，20～50ml)。

（6）蛛网膜下腔阻滞，常用量5～15mg，并加10%葡萄糖成高密度液或用脑脊液稀释成近似等密度液。

【不良反应】（1）少数患者可出现头痛、恶心、呕吐、尿潴留及心率减慢等。

如果出现严重副反应，可静脉注射麻黄碱或阿托品。

（2）过量或误入血管可产生严重的毒性反应，一旦发生心肌毒性几无复苏希望。

【禁忌】本品过敏者禁用。

【注意事项】（1）本品毒性较较利多卡因大4倍，心脏毒性尤应注意，其引起循环衰竭和惊厥比值较小(CC/CNS=3.7±0.5)，心脏毒性症状出现较早，往往循环衰竭与惊厥同时发生，一旦心脏停搏，复苏甚为困难。