TG100713_Pan-PI3K抑制剂_925705-73-3_Apexbio
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RG7388_MDM2拮抗剂_1229705-06-9_Apexbio
参考文献: 1. Ding Q, Zhang Z, Liu JJ et al. Discovery of RG7388, a potent and selective p53-MDM2 inhibitor in clinical development. J Med Chem. 2013 Jul 25;56(14):5979-83. 2. Phelps D, Bondra K, Seum S et al. Inhibition of MDM2 by RG7388 confers hypersensitivity to X-radiation in xenograft models of childhood sarcoma. Pediatr Blood Cancer. 2015 Apr 1. doi: 10.1002/pbc.25465. 3. Chen L, Rousseau RF, Middleton SA et al. Pre-clinical evaluation of the MDM2-p53 antagonist RG7388 alone and in combination with chemotherapy in neuroblastoma. Oncotarget. 2015 Apr 30;6(12):10207-21.
4-[[(2R,3S,4R,5S)-3-(3-chloro-2-fluorophenyl)-4-(4-chloro-2-fluoroph enyl)-4-cyano-5-(2,2-dimethylpropyl)pyrrolidine-2-carbonyl]amino]3-methoxybenzoic acid
特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
4-[[(2R,3S,4R,5S)-3-(3-chloro-2-fluorophenyl)-4-(4-chloro-2-fluoroph enyl)-4-cyano-5-(2,2-dimethylpropyl)pyrrolidine-2-carbonyl]amino]3-methoxybenzoic acid
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MK-2206 dihydrochloride_Akt123抑制剂_1032350-13-2_Apexbio产品说明书
引用文献
1. Eren RO, Reverte M, et al. "Mammalian Innate Immune Response to a Leishmania-Resident RNA Virus Increases Macrophage Survival to Promote Parasite Persistence." Cell Host Microbe. 2016 Sep 14;20(3):318-28. PMID:27593513 2. Winter PS, et al. "RAS signaling promotes resistance to JAK inhibitors by suppressing BAD-mediated apoptosis." Sci Signal. 2014 Dec 23. PMID:25538080 3. Yoshida, S., et al. "Differential Signaling During Macropinocytosis in Response to M-CSF and PMA in Macrophages." Name: Frontiers in Physiology 6.8 (2015). 4. Fu, Xiu-Qiong, and Xue-Gang Sun. "Apigenin attenuates atherogenesis through inducing macrophage apoptosis via inhibition of AKT Ser473 phosphorylation and downregulation of plasminogen activator inhibitor-2." 5. Yoshida, Sei, et al. "Growth factor signaling to mTORC1 by amino acid–laden macropinosomes." The Journal of cell biology 211.1 (2015): 159-172. PMID:26438830 6. Zhang X, Lu X, Akhter S, Georgescu MM, "Legerski RJ. FANCI is a negative regulator of Akt activation. Cell Cycle. 2016 Apr 17;15(8):1134-43." PMID:27097374 7. Choy YY, Fraga M, et al. "The PI3K/Akt pathway is involved in procyanidin-mediated suppression of human colorectal cancer cell growth." Mol Carcinog. 2016 Jan 15. PMID:26774105
1. Eren RO, Reverte M, et al. "Mammalian Innate Immune Response to a Leishmania-Resident RNA Virus Increases Macrophage Survival to Promote Parasite Persistence." Cell Host Microbe. 2016 Sep 14;20(3):318-28. PMID:27593513 2. Winter PS, et al. "RAS signaling promotes resistance to JAK inhibitors by suppressing BAD-mediated apoptosis." Sci Signal. 2014 Dec 23. PMID:25538080 3. Yoshida, S., et al. "Differential Signaling During Macropinocytosis in Response to M-CSF and PMA in Macrophages." Name: Frontiers in Physiology 6.8 (2015). 4. Fu, Xiu-Qiong, and Xue-Gang Sun. "Apigenin attenuates atherogenesis through inducing macrophage apoptosis via inhibition of AKT Ser473 phosphorylation and downregulation of plasminogen activator inhibitor-2." 5. Yoshida, Sei, et al. "Growth factor signaling to mTORC1 by amino acid–laden macropinosomes." The Journal of cell biology 211.1 (2015): 159-172. PMID:26438830 6. Zhang X, Lu X, Akhter S, Georgescu MM, "Legerski RJ. FANCI is a negative regulator of Akt activation. Cell Cycle. 2016 Apr 17;15(8):1134-43." PMID:27097374 7. Choy YY, Fraga M, et al. "The PI3K/Akt pathway is involved in procyanidin-mediated suppression of human colorectal cancer cell growth." Mol Carcinog. 2016 Jan 15. PMID:26774105
EX 527 (SEN0014196)_SIRT1抑制剂_49843-98-3_Apexbio
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For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法 反应时间 应用
NCI-H460、MCF-7、U-2 OS 和 HMEC 细胞
动物实验: 动物模型 剂量 注意事项
雄性 SD 大鼠
1 至 5 ~ 10 μg，体系总体积为 5 μL；脑室注射
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可 能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
EX-527,SIRT1 Inhibitor III,SEN0014196,EX527
6-chloro-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazole-1-carboxamide
C1CC(C2=C(C1)C3=C(N2)C=CC(=C3)Cl)C(=O)N
>12.4mg/mL in DMSO
ApexBio Technology
参考文献: Jonathan M. Solomon, Rao Pasupuleti, Lei Xu, Thomas McDonagh, Rory Curtis, Peter S. DiStefano, L. Julie Huber. Inhibition of SIRT1 Catalytic Activity Increases p53 Acetylation but Does Not Alter Cell Survival following DNA Damage. Molecular Cellular Biology January 2006 vol. 26 no. 1 28-380014196) 修订日期: 6/30/2016
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实验操作
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NCI-H460、MCF-7、U-2 OS 和 HMEC 细胞
动物实验: 动物模型 剂量 注意事项
雄性 SD 大鼠
1 至 5 ~ 10 μg，体系总体积为 5 μL；脑室注射
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可 能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
EX-527,SIRT1 Inhibitor III,SEN0014196,EX527
6-chloro-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazole-1-carboxamide
C1CC(C2=C(C1)C3=C(N2)C=CC(=C3)Cl)C(=O)N
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参考文献: Jonathan M. Solomon, Rao Pasupuleti, Lei Xu, Thomas McDonagh, Rory Curtis, Peter S. DiStefano, L. Julie Huber. Inhibition of SIRT1 Catalytic Activity Increases p53 Acetylation but Does Not Alter Cell Survival following DNA Damage. Molecular Cellular Biology January 2006 vol. 26 no. 1 28-380014196) 修订日期: 6/30/2016
A-770041_选择性Lck抑制剂_869748-10-7_Apexbio
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生物活性
靶点 :
Tyrosine Kinase
信号通路:
Src
产品描述:
Src 家族酪氨酸激酶包含 8 个高度同源的蛋白，主要表达于造血组织，其中 lck 和 fyn 在 T 细 胞中表达。Lck 在 T 细胞受体信号转导的起始阶段起关键作用，导致下游信号通路级联。 A-770041 是一种口服可用的吡唑并[3,4-d]嘧啶，与之前报道的化合物相比，A-770041 对 Lck
有选择性。 体外：A-770041 是一种 147 nM 的 Lck 抑制剂(1 mM 的 ATP)，对 Fyn 的选择性为其他相关 Src 家族激酶的 300 倍。研究发现，A-770041 可抑制全血中伴刀豆球蛋白 A 刺激的 IL-2 的产生， EC50 值约为 80 nM[1]。 体内：A-770041 具有口服生物利用度(每公斤体重用药 10 mg 的情况下 F = 34.1 ± 7.2%)， 反应半衰期时间（t1/2）为 4.1 ± 0.1 小时。口服 A-770041 可抑制体内伴刀豆球蛋白 A 诱 发的 IL-2 的产生(体内 EC50 值为 78 ± 28 nM)。每日每公斤体重用药 10 mg 或以上剂量的 A-770041 可跨越主要组织相容性障碍，至少在 65 天内防止 Brown Norway 大鼠向 Lewis 大鼠 进行心脏异位移植的排斥反应。此外，每日每公斤体重给药 20 mg 的 A-770041 或 10 mg 的 环孢菌素 A 的动物体内的移植物发生最小微血管改变或多灶性单核细胞浸润。相反， A-770041 给药的动物体内的移植物中的肌细胞矿化作用比环孢菌素 A 给药的动物体内的移 植物中的肌细胞矿化作用弱。 临床试验：目前 A-770041 处在临床前发展阶段，还没有临床数据。
生物活性
靶点 :
Tyrosine Kinase
信号通路:
Src
产品描述:
Src 家族酪氨酸激酶包含 8 个高度同源的蛋白，主要表达于造血组织，其中 lck 和 fyn 在 T 细 胞中表达。Lck 在 T 细胞受体信号转导的起始阶段起关键作用，导致下游信号通路级联。 A-770041 是一种口服可用的吡唑并[3,4-d]嘧啶，与之前报道的化合物相比，A-770041 对 Lck
有选择性。 体外：A-770041 是一种 147 nM 的 Lck 抑制剂(1 mM 的 ATP)，对 Fyn 的选择性为其他相关 Src 家族激酶的 300 倍。研究发现，A-770041 可抑制全血中伴刀豆球蛋白 A 刺激的 IL-2 的产生， EC50 值约为 80 nM[1]。 体内：A-770041 具有口服生物利用度(每公斤体重用药 10 mg 的情况下 F = 34.1 ± 7.2%)， 反应半衰期时间（t1/2）为 4.1 ± 0.1 小时。口服 A-770041 可抑制体内伴刀豆球蛋白 A 诱 发的 IL-2 的产生(体内 EC50 值为 78 ± 28 nM)。每日每公斤体重用药 10 mg 或以上剂量的 A-770041 可跨越主要组织相容性障碍，至少在 65 天内防止 Brown Norway 大鼠向 Lewis 大鼠 进行心脏异位移植的排斥反应。此外，每日每公斤体重给药 20 mg 的 A-770041 或 10 mg 的 环孢菌素 A 的动物体内的移植物发生最小微血管改变或多灶性单核细胞浸润。相反， A-770041 给药的动物体内的移植物中的肌细胞矿化作用比环孢菌素 A 给药的动物体内的移 植物中的肌细胞矿化作用弱。 临床试验：目前 A-770041 处在临床前发展阶段，还没有临床数据。
GGsTop_γ谷氨酰转肽酶(GGT)抑制剂_926281-37-0_Apexbio
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
ApexBio Technology
GGsTop 是一种新型的、高选择性的和不可逆的γ谷氨酰转肽酶（GGT）抑制剂，其 Ki 值为 0.17 mM[1]。 GGT 在血浆谷胱甘肽（GSH）和其 S-结合物的代谢过程中起着重要作用，通过水解和/或肽 基转移作用来切断γ谷氨酰胺键。GGT 存在于肺中，是一种与表面活性剂磷脂相关的水溶性 酶，控制 LLF（肺内衬液）中谷胱甘肽胞外库的平衡。在人类酶中，Cys-Gly 结合位点上的特
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生物活性
靶点 :
Metabolism
信号通路:
Transferase
产品描述:
O=[P@](OC)(CC[C@@H](C(O)=O)N)OC1=CC=CC(CC(O)=O)=C1
Soluble in DMSO > 10 mM
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
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GGsTop 是一种新型的、高选择性的和不可逆的γ谷氨酰转肽酶（GGT）抑制剂，其 Ki 值为 0.17 mM[1]。 GGT 在血浆谷胱甘肽（GSH）和其 S-结合物的代谢过程中起着重要作用，通过水解和/或肽 基转移作用来切断γ谷氨酰胺键。GGT 存在于肺中，是一种与表面活性剂磷脂相关的水溶性 酶，控制 LLF（肺内衬液）中谷胱甘肽胞外库的平衡。在人类酶中，Cys-Gly 结合位点上的特
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生物活性
靶点 :
Metabolism
信号通路:
Transferase
产品描述:
O=[P@](OC)(CC[C@@H](C(O)=O)N)OC1=CC=CC(CC(O)=O)=C1
Soluble in DMSO > 10 mM
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EX 527 (SEN0014196)_SIRT1抑制剂_49843-98-3_Apexbio
EX 527 (SEN0014196)客户使用Apexbio产品发表的文献质量控制COA (Certificate Of Analysis)HPLCNMR (Nuclear Magnetic Resonance)MSDS (Material Safety Data Sheet)SDFEX-527,SIRT1 Inhibitor III,SEN0014196,EX5276-chloro-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazole-1-carboxamideC1CC(C2=C(C1)C3=C(N2)C=CC(=C3)Cl)C(=O)N分子量溶解性Soluble in DMSO > 10 mM储存条件Store at -20°C 一般建议为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。
储液可以在零下20℃中保存数月。
运输条件试用装：蓝冰运输。
其他可选规格：常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
生物活性Description EX 527是有效的SIRT1选择性抑制剂，其IC50值为38 nM。
靶点SIRT1IC5038 nM产品描述EX 527（SEN0014196）是一种新型的、潜在的和特异的SIRT1催化活性小分子抑制剂，用于检测SIRT1对DNA损伤后p53乙酰化以及细胞存活的作用。
值得注意的是，在Etoposide处理的细胞中，EX 527对SIRT1催化活性的抑制作用不影响细胞生长、细胞活力或p53调控的基因表达。
据发现，EX-527对SIRT1的选择性比对SIR2和SIRT3高200 ~ 500倍。
EX 527是一种外消旋混合物，其光学异构体（EX-242和EX-243）可以通过手性高效液相色谱法分离。
参考文献：Jonathan M. Solomon, Rao Pasupuleti, Lei Xu, Thomas McDonagh, Rory Curtis, Peter S. DiStefano, L. Julie Huber. Inhibition of SIRT1 Catalytic Activity Increases p53 Acetylation but Does Not Alter Cell Survival following DNA Damage. Molecular Cellular Biology January 2006 vol. 26 no. 1 28-38.。
MMAD_微管蛋白抑制剂_203849-91-6_Apexbio
ApexBio Technology
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生物活性
靶点 :
Cell Cycle/Checkpoint
信号通路:
Microtubule/Tubulin
O=C([C@@H]([C@@H](OC)[C@]1([H])CCCN1C(C[C@@H](OC)[C@@ H](N(C)C([C@@H](NC([C@H](C(C)C)N([H])C)=O)C(C)C)=O)[C@@H]( C)CC)=O)C)N[C@H](C2=NC=CS2)CC3=CC=CC=C3 Soluble in DMSO
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特别声明
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产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名:
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生物活性
靶点 :
Cell Cycle/Checkpoint
信号通路:
Microtubule/Tubulin
O=C([C@@H]([C@@H](OC)[C@]1([H])CCCN1C(C[C@@H](OC)[C@@ H](N(C)C([C@@H](NC([C@H](C(C)C)N([H])C)=O)C(C)C)=O)[C@@H]( C)CC)=O)C)N[C@H](C2=NC=CS2)CC3=CC=CC=C3 Soluble in DMSO
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产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名:
URMC-099_MLK3抑制剂_1229582-33-5_Apexbio
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生物活性
靶点 :
Others
信号通路:
Others
产品描述:
URMC-099 是一种可口服的和脑通透性的 MLK3 抑制剂，IC50 值为 14 nM[1]。 混合性谱系激酶 3（Mixed Lineage Kinase 3，MLK3）是丝氨酸/苏氨酸激酶家族的成员，调控 MAPK8/JNK 信号级联反应，也可以激活 ERK 和 p38。MLK3 的激活可以刺激细胞运动和迁移 [1][2]。
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CN1CCN(CC1)CC2=CC=C(C=C2)C3=CN=C4C(=C3)C(=CN4)C5=CC6=C(C =C5)NC=C6
>21.1mg/mL in DMSO
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靶点 :
Others
信号通路:
Others
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URMC-099 是一种可口服的和脑通透性的 MLK3 抑制剂，IC50 值为 14 nM[1]。 混合性谱系激酶 3（Mixed Lineage Kinase 3，MLK3）是丝氨酸/苏氨酸激酶家族的成员，调控 MAPK8/JNK 信号级联反应，也可以激活 ERK 和 p38。MLK3 的激活可以刺激细胞运动和迁移 [1][2]。
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CN1CCN(CC1)CC2=CC=C(C=C2)C3=CN=C4C(=C3)C(=CN4)C5=CC6=C(C =C5)NC=C6
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ApexBio Technology
产品描述:
IC50（PI3Kγ、PI3Kδ、PI3Kα和 PI3Kβ）：50 nM、24 nM、165 nM 和 215 nM TG100713 是一种作用于 PI3Kγ、PI3Kδ，PI3Kα和 PI3Kβ的 pan-PI3K 抑制剂。 PI3Kγ和 PI3Kδ是一对促炎 PI3K 亚型，再灌注时引起炎症，损害缺血组织。磷酸肌醇 3-激 酶（PI3Ks）有助于组织缺血再灌注期间促细胞存活的作用。因此，选择性地抑制促炎 PI3K 亚型能最终控制缺血/再灌注损伤引起的整体组织损伤，例如心肌梗死。 体外：模拟研究表明，环取代基给与的构象旋转自由控制亚型选择性。虽然 TG100-115、
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
TG100713 925705-73-3 254.25 C12H10N6
产品名: TG100713 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
3-(2,4-diaminopteridin-6-yl)phenol
C1=CC(=CC(=C1)O)C2=CN=C3C(=N2)C(=NC(=N3)N)N
Limited solubility
Store atห้องสมุดไป่ตู้-20°C
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参考文献: [1] Doukas J, Wrasidlo W, Noronha G, Dneprovskaia E, Fine R, Weis S, Hood J, Demaria A, Soll R, Cheresh D. Phosphoinositide 3-kinase gamma/delta inhibition limits infarct size after myocardial ischemia/reperfusion injury. Proc Natl Acad Sci U S A. 2006 Dec 26; 103(52):19866-71. [2] Palanki MS, Dneprovskaia E, Doukas J, Fine RM, Hood J, Kang X, Lohse D, Martin M, Noronha G, Soll RM, Wrasidlo W, Yee S, Zhu H. Discovery of 3,3'-(2,4-diaminopteridine-6,7-diyl)diphenol as an isozyme-selective inhibitor of PI3K for the treatment of ischemia reperfusion injury associated with myocardial infarction. J Med Chem. 2007 Sep 6;50(18):4279-94. Epub 2007 Aug 9.
TG100713 和 TG101110 的取代环都需要能量最小值在 30-40°，每种化合物的角度偏离导致 在此范围内不同的削减。TG100-115 显示最大旋转障碍，具有最大的亚型选择性；TG100713 具有最大的构象灵活性（环 A 几乎可自由旋转，最大值≈5 kcal; 1 kcal = 4.18 kJ），表明选择 性最低；TG101110 处于中间位置（多个构象≦10，但一些构象>> 50 kcal）[1]。 体内：TG100713 显示出同时满足三个要求的最小结构，其迄今也显示出最好的 PI3K 结合活 性。有趣的是，SAR 特性与体内初步筛选的结果产生良好的相关性，进一步支持相关化合物 中，PI3K 参与作为抑制血管通透性的靶点[2]。 临床试验：目前尚未进行临床试验。
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生物活性
靶点 :
PI3K/Akt/mTOR Signaling
信号通路:
PI3K
产品描述:
IC50（PI3Kγ、PI3Kδ、PI3Kα和 PI3Kβ）：50 nM、24 nM、165 nM 和 215 nM TG100713 是一种作用于 PI3Kγ、PI3Kδ，PI3Kα和 PI3Kβ的 pan-PI3K 抑制剂。 PI3Kγ和 PI3Kδ是一对促炎 PI3K 亚型，再灌注时引起炎症，损害缺血组织。磷酸肌醇 3-激 酶（PI3Ks）有助于组织缺血再灌注期间促细胞存活的作用。因此，选择性地抑制促炎 PI3K 亚型能最终控制缺血/再灌注损伤引起的整体组织损伤，例如心肌梗死。 体外：模拟研究表明，环取代基给与的构象旋转自由控制亚型选择性。虽然 TG100-115、
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
TG100713 925705-73-3 254.25 C12H10N6
产品名: TG100713 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
3-(2,4-diaminopteridin-6-yl)phenol
C1=CC(=CC(=C1)O)C2=CN=C3C(=N2)C(=NC(=N3)N)N
Limited solubility
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参考文献: [1] Doukas J, Wrasidlo W, Noronha G, Dneprovskaia E, Fine R, Weis S, Hood J, Demaria A, Soll R, Cheresh D. Phosphoinositide 3-kinase gamma/delta inhibition limits infarct size after myocardial ischemia/reperfusion injury. Proc Natl Acad Sci U S A. 2006 Dec 26; 103(52):19866-71. [2] Palanki MS, Dneprovskaia E, Doukas J, Fine RM, Hood J, Kang X, Lohse D, Martin M, Noronha G, Soll RM, Wrasidlo W, Yee S, Zhu H. Discovery of 3,3'-(2,4-diaminopteridine-6,7-diyl)diphenol as an isozyme-selective inhibitor of PI3K for the treatment of ischemia reperfusion injury associated with myocardial infarction. J Med Chem. 2007 Sep 6;50(18):4279-94. Epub 2007 Aug 9.
TG100713 和 TG101110 的取代环都需要能量最小值在 30-40°，每种化合物的角度偏离导致 在此范围内不同的削减。TG100-115 显示最大旋转障碍，具有最大的亚型选择性；TG100713 具有最大的构象灵活性（环 A 几乎可自由旋转，最大值≈5 kcal; 1 kcal = 4.18 kJ），表明选择 性最低；TG101110 处于中间位置（多个构象≦10，但一些构象>> 50 kcal）[1]。 体内：TG100713 显示出同时满足三个要求的最小结构，其迄今也显示出最好的 PI3K 结合活 性。有趣的是，SAR 特性与体内初步筛选的结果产生良好的相关性，进一步支持相关化合物 中，PI3K 参与作为抑制血管通透性的靶点[2]。 临床试验：目前尚未进行临床试验。
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
PI3K/Akt/mTOR Signaling
信号通路:
PI3K