执业药师《药理学》辅导资料
执业药师专业知识一药理学辅导：去极化型肌松药
这类药物与运动终板膜上的N2胆碱受体结合，产生与乙酰胆碱相似但较持久的去极化作用，使终板不能对乙酰胆碱其反应( 不应状态)，骨骼肌因而松弛
本类药物主要为琥珀胆碱，是临床最常用的肌松药。
琥珀胆碱与后膜上N2受体结合后，使后膜去极化，产生终板电位，骨骼肌兴奋。
由于代谢慢，膜维持在去极化状态，逐渐失去兴奋性，对再次冲动不产生反应，而导致肌松弛。
此后，初期的膜去极化减少而变为复极化，尽管已经复极化，只要琥珀胆碱存在，膜不会被Ach 再次去极化，这种作用机制目前仍不清楚。
新斯的明与本类药有一定的协同作用。
琥珀胆碱
琥珀胆碱(司可林)在碱性溶液中易破坏，如与麻醉剂硫喷妥钠混合，活性很快下降。
【临床应用】作用快而短暂，适用于气管内插管、气管镜、食道镜等短时操作。
也可静滴用
作全麻时的辅助药，减少全麻药用量。
由于能引起强烈窒息感，禁用于清醒病人。
执业药师考试笔记--药理学
第一章绪言一、基本概念药理学是主要研究药物与机体（包括病原体）相互作用的规律和机制的一门学科。
药物是指能影响机体生理、生化和病理过程，用以防治或诊断疾病的物质。
药效学,药物.»机体（病原体）药动学药物效应动力学（药效学）研究药物对机体的作用及其机制，即在药物的作用下，机体发生器官生理功能及细胞代谢活动的变化规律。
药物代谢动力学（药动学）研究机体对药物的作用，即药物在体内吸收、分布、代谢、排泄及其动态变化的规律。
二、药理学任务阐明：药物有何作用——药理作用、江作用如何产生——作用机制J药物在体内的动态变化规律——药动学三、药理学学习方法1.理解、联系2.重点突出3.记忆方法4.适当做题A型题例题1：以下镇痛作用最强的药物是：答案：CA.曲马朵B.吗啡C.芬太尼D.四氢帕马汀E.哌替咤例题2：以下镇痛作用最强的药物是：答案：DA.曲马朵B.吗啡C.芬太尼D.二氢埃托啡E.哌替咤例题3：对厌氧菌有广谱抗菌作用的抗生素是答案：AA.克林霉素B.甲硝唾C.多粘菌素D.利福平E.罗红毒素第二章药物代谢动力学大纲要求：P10第一节药物的体内过程药物吸收及影响因素药物分布及影响因素药物代谢过程、药物代谢的结果、药物代谢酶、细胞色素P450酶诱导剂及抑制剂药物排泄途径、药物排泄的临床意义第二节药物代谢动力学参数血药浓度-时间曲线下面积、峰浓度、达峰时间、半衰期、清除率、生物利用度、表观分布容积、稳态血药浓度及其临床意义第一节药物的体内过程药物在体内的过程：即机体对药物的处置过程一、药物的跨膜转运被动转运（简单扩散、滤过）载体转运（主动转运、异化扩散、膜泡运输）（-）被动转运指药物从高浓度一侧向低浓度一侧扩散转运的过程。
1.主要动力：膜两侧的浓度差。
2.特点：（1）不需要载体（2）不耗能（3）无饱和性（4）药物间无竞争抑制现象（5）膜两侧药物浓度达到平衡时转运停止3.简单扩散的影响因素药物的理化性质；膜的性质、面积和膜两侧浓度差（1）脂溶性，脂溶性越大，药物越易透过膜（2）解离度，解离度越小，药物越易透过膜（一般认为非解离型药物才能跨膜转运）（3）浓度差，膜两侧药物的浓度差越大转运越多（4）药物的分子大小，分子越小，药物越易透过膜4.药物解离度对被动转运的影响常用药物多为弱酸性或弱碱性的化合物，它们在水溶液中仅部分解百，其解离程度的大小取决于药物自身的解离常数pKa 和溶液的pH 值。
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前言【考前冲刺】【往年考情回顾及冲刺策略】一、题型及分值共60分，84题。
最佳——24分（24 X 1）——目标22分，最低20分。
配伍——24分（48 X 0.5）——目标20分，最低18分。
多项——12分（12 X 1）——目标6分，最低4分。
目标48，最低42。
二、考点分布作用机制——42题（12+26/2+4=29分）；临床应用——32题（7+20/2+5=22分）；6+2/2+2=9分）。
三、冲刺阶段的复习策略2.串讲策略：横向对比，总结归纳。
【冲刺思路】一、专题串讲（最应掌握）首选药不良反应解毒药二、重点回顾（题干VS选项）三、特别汇总——作用机制【专题特别汇总1——首选药】1.军团菌病、百日咳、空肠弯曲菌肠炎和支原体肺炎——红霉素（百支空军首选红）。
2.金黄色葡萄球菌所致骨髓炎——克林霉素。
3.产超广谱β-内酰胺酶菌株引起的严重感染——美罗培南。
4.MRSA（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌）感染——万古霉素。
5.沙雷菌属——庆大霉素。
6.成人伤寒、副伤寒——氟喹诺酮类。
7.防治流行性脑膜炎——磺胺嘧啶。
8.斑疹伤寒、恙虫病——四环素类。
9.鹦鹉热、衣原体肺炎、沙眼衣原体——多西环素。
10.肉芽肿鞘杆菌引起的腹股沟肉芽肿、霍乱和布鲁菌病——多西环素。
11.深部真菌感染——两性霉素B。
12.单纯疱疹病毒——阿昔洛韦。
13.结核——异烟肼。
14.麻风病——氨苯砜。
15.控制疟疾症状——氯喹。
16.疟疾病因性预防——乙胺嘧啶。
17.控制复发和阻止疟疾传播——伯氨喹。
18.阿米巴、阴道滴虫——甲硝唑。
19.无症状带阿米巴包囊者——二氯尼特。
20.血吸虫病——吡喹酮。
21.22.急性非淋巴细胞性白血病——阿糖胞苷。
23.雌激素受体阳性的晚期乳腺癌、停经后晚期乳腺癌——他莫昔芬。
24.过敏性休克——肾上腺素。
25.癫痫持续状态——地西泮。
26.癫痫大发作——苯妥英钠。
27.癫痫小发作——乙琥胺。
28.小发作合并大发作——丙戊酸钠。
执业药师辅导书
药学服务技能是执业药师必备的专业技能。辅导书中应介绍药学服务的基本原则、服务流程、咨询技巧等方面的知识，帮助执业药师提高药学服务水平和患者满意度。
八、临床药物治疗学
临床药物治疗学是指导临床合理用药的重要学科。辅导书中应介绍临床常见疾病的药物治疗原则、用药方案设计、药物相互作用等方面的知识，帮助执业药师更好地指导临床合理用药。
执业药师辅导书
一、药理学基础
药理学是研究药物作用机制的学科，是执业药师必备的基础知识。在辅导书中，应详细介绍药物的作用机制、药代动力学、不良反应等方面的知识，为执业药药物分析是确保药品质量和安全的重要手段。辅导书中应介绍各种药物分析方法，如化学分析法、光谱分析法、色谱分析法等，以及各种方法的原理、应用范围和注意事项，帮助执业药师掌握药物分析的基本技能。
五、药品注册与监管
药品注册与监管是国家对药品市场的监管和管理的重要手段。辅导书中应介绍药品注册流程、药品监管政策、药品不良反应报告等方面的知识，帮助执业药师了解药品注册与监管的基本要求和程序。
六、药品营销与流通
药品营销与流通是药品市场的重要环节。辅导书中应介绍药品营销策略、药品流通渠道、药品销售技巧等方面的知识，帮助执业药师了解药品市场的运作规律和营销策略。
三、药物治疗管理
药物治疗管理是执业药师的核心职责之一。辅导书中应介绍药物治疗的基本原则、药物治疗方案的设计与优化、药物治疗的监测与评估等方面的知识，帮助执业药师提高药物治疗管理的水平。
四、药品质量管理
药品质量管理是确保药品安全、有效的重要保障。辅导书中应介绍药品质量管理体系、药品生产质量管理规范、药品检验等方面的知识，帮助执业药师全面了解药品质量管理的要求和标准。
九、法规与职业道德
全国注册药师的药理学复习指南
全国注册药师的药理学复习指南药理学是药学专业中的重要学科，作为一名全国注册药师，熟悉药理学知识对于我们的工作非常关键。
本文将为注册药师提供一份药理学的复习指南，帮助大家回顾和加强对药理学的理解。
一、药物的分类和作用机制1. 药物分类药物可以根据其化学特征、作用部位以及作用方式等进行分类。
常见的药物分类有抗生素、抗凝血剂、抗病毒药物、抗癌药物等。
2. 药物作用机制药物的作用机制包括药代动力学和药效学两个方面。
药代动力学研究药物在机体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程；药效学研究药物与受体之间的作用，以及药物对机体产生的效应。
二、常见药物的用途和副作用1. 抗生素抗生素是常用的药物之一，用于治疗细菌感染。
常见的抗生素包括青霉素、头孢菌素、氨基糖苷类等。
需要注意的是，抗生素的滥用会导致细菌耐药性的增加。
2. 抗凝血剂抗凝血剂用于预防和治疗血栓症，常见的包括肝素、华法林等。
然而，抗凝血剂的使用也会增加出血的风险，需要严密监测。
3. 抗病毒药物抗病毒药物能够抑制病毒的复制和传播，常见的包括抗HIV药物、抗流感药物等。
但需要注意的是，不同病毒对抗病毒药物的敏感性有所差异。
4. 抗癌药物抗癌药物被广泛应用于肿瘤治疗，包括细胞毒药物、激素类药物等。
抗癌药物的使用需要个体化治疗方案，并需密切监测患者的病情变化。
三、药物相互作用和不良反应1. 药物相互作用不同药物之间的相互作用可能会改变药物的疗效和副作用。
例如，某些药物可能会干扰药物的吸收或代谢，导致药物浓度的变化。
因此，在联合应用药物时需要注意相互作用的可能性。
2. 不良反应药物的不良反应包括严重的药物过敏反应、药物副作用等。
不同药物有各自特定的不良反应，因此，在选择药物治疗时需要考虑患者的个体差异和药物的安全性。
四、药理学评价和临床应用1. 药物评价药物的评价包括药理学评价和临床评价两个方面。
药理学评价主要通过体外和体内实验研究药物的药理学特性，包括药物的吸收、分布、代谢和排泄等。
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第五专题中枢神经系统药物总结第一章镇静催眠药和抗癫痫药镇静催眠药第一节苯二氮类【药理作用和临床应用】【作用机制】促进GABA与GABA A受体结合，使Cl-通道开放的频率增加，使更多的Cl-内流，而产生超极化。
从而增强了GABA的抑制效应。
第二节巴比妥类【药理作用及临床应用】（1）镇静、催眠：可缩短REMS（快动眼睡眠）睡眠时相。
久用停药后，引起REM“反跳性”延长，造成停药困难和要求继续用药的欲望而产生依赖性，已不常规作镇静催眠药使用。
（2）抗惊厥：可用于癫痫大发作和癫痫持续状态的治疗。
（3）麻醉及麻醉前给药。
（4）增强中枢抑制药作用。
【中毒和解救】用碳酸氢钠碱化尿液和血液，促使药物由肾脏的排泄。
第三节其他镇静催眠药1.水合氯醛催眠作用温和，不缩短快动眼睡眠，无宿醉后遗效应。
临床应用：1）顽固性失眠或对其他失眠药效果不佳者。
2）小儿CT、MRI、腰穿等检查及操作之前给药，起镇静作用。
3）大剂量有抗惊厥作用。
2.甲喹酮（安眠酮）除镇静催眠作用外，还有抗惊厥、局部麻醉、止咳及抗组胺作用。
临床应用：主要用于神经衰弱、失眠、麻醉前给药。
抗癫痫药及抗惊厥药第一节抗癫痫药1.苯妥英钠----大发作首选。
药理作用的基础：膜稳定作用。
抗癫痫作用机制：提高病灶周围正常细胞的兴奋阈值，从而抑制异常高频放电向周围正常脑组织的扩散。
【临床应用】（1）抗癫痫——大发作首选药，但对小发作无效。
（2）抗心律失常：用于强心苷中毒引起的心律失常。
【不良反应】（1）局部刺激：胃肠反应，齿龈增生，静脉注射可发生静脉炎。
（2）神经系统反应：眩晕、精神紧张、头痛等症。
药量过大引起急性中毒，可致共济失调、眼球震颤、复视等。
严重者可出现精神错乱、昏睡甚至昏迷。
（3）造血系统：长期应用可导致叶酸缺乏，发生巨幼红细胞性贫血。
（4）过敏反应。
2.卡马西平----精神运动性发作首选。
3.丙戊酸钠----小发作合并大发作首选。
4.乙琥胺----小发作首选，其他无效！5.苯巴比妥（鲁米那）----物美价廉不首选。
执业药师专业知识一药理学辅导：泮库溴铵
「药理及应用」
为较长效非去极化型肌松药。
化学结构上属雄甾烷衍生物，但无雄激素样作用。
其肌松作用类似筒箭毒碱，但强度要强5倍。
静注后起效快，1分钟出现肌松，2～3分钟达高峰，持续约20～40分钟。
在体内20％经肝代谢，40％由肾排出，40％由胆汁排泄。
本品无神经节阻滞作用，不促进组胺释放。
治疗剂量时对心血管系统影响较小，很少通过胎盘，对胎儿几无影响。
较大剂量时可使心率加快，心收缩力减弱，外周阻力增加等。
主要用作外科手术麻醉的辅助用药（气管插管和肌松）。
「用法」
静注。
成人常用量40～100μg／kg；儿童常用量60～100μg／kg.与乙醚、氟烷合用时应酌减剂量。
「注意」
重症肌无力者禁用。
肾功能不全者慎用。
过量中毒时可静注新斯的明及阿托品解救。
「贮法」
避光2～8℃保存。
有效期3年。
执业药师考试资料药理
总结：多数头孢菌素需注射给药，但头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢丙烯、头孢呋辛酯、头孢克肟、头孢克洛可口服；头孢菌素类与青霉素类、氨基糖苷类抗生素之间有协同作用；第三代头孢菌素最严重的问题是二重感-染；头孢硫脒是我国自主研发的新一代头孢类抗生素，属第一代，可部分替代万古霉素；头孢丙烯属第二代，是FDA批准的第一个用于儿童中耳炎和鼻窦炎的头孢类抗生素。
诺氟沙星：第三代中第一个氟喹诺酮类药物，也是依诺沙星、培氟沙星、环丙沙星的原形；本类中抗菌活性最低，口服吸收迅速但不完全，口服生物利用度低35～45%
环丙沙星：口服生物利用度38～60%，静脉滴注为佳；体外抗菌活性是本类中最强的
左氧氟沙星：口服本品具有极好的生物利用度，其不良反应是本类最小的
司帕沙星：为长效品种，t1/217.6h,具有强大组织穿透率，可迅速进入组织和体液，抗菌活性是环丙沙星的2～4倍，但对MRSA耐药。
奈替米星：耳、肾毒性是本类最小的，对肠杆菌科大多数细菌有强大抗菌活性，与β内酰胺类合用可治疗儿童、成人粒细胞减少伴发热及病因未明发热患者的治疗
四环素类
四环素类：本类抗生素是两性物质，可与酸碱结合成盐，因其在酸性溶液中稳定，临床一般用其盐酸盐；口服易吸收，但吸收不完全；本类主要抑制细菌蛋白质合成；现本类临床首选药多西环素；金霉素是第一个被发现的本类抗生素
替拉考宁：口服难吸收，肌内注射吸收良好，与静脉注射几乎相同；其临床应用与万古霉素相同，较万古霉素注射部位痛，毒性小。
氨基糖苷类（都是一个氨基环醇和氨基糖分子结合而成的苷）
氨基糖苷类，是目前治疗G－杆菌严重感染的常用药物；肌内注射吸收完全、迅速，一般不主张静脉给药；不易通过脑血屏障。机制：抑制细菌体内70S核糖体解离，影响细菌蛋白质合成，三个阶段都有影响；氨基糖苷类是快速杀菌剂，对静止期细菌也有较强作用；作用特点：1.杀菌速率和时程呈浓度依赖性2.仅对需氧菌有效，对需氧G－杆菌作用强3.具有较长时间的PAE，且呈浓度依赖4.有初次接触效应5.碱性环境中抗菌活性增强
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肾上腺素受体阻断药
第一节α肾上腺素受体阻断药
一、酚妥拉明的药理作用
酚妥拉明选择性阻断α受体。
(zl2002-1-090)
(一)血管静脉给药可使血管扩张、血压下降。
其作用机制主要为直接扩张血管，大剂量为α受体阻断作用。
(二)心脏兴奋心脏，使心脏收缩力增强，心率加快，排出量增加。
此效应部分是由于血管扩张、血压下降而反射引起;部分与药物阻断
突触前膜α2受体、进而促进去甲肾上腺素释放有关。
(三)其他尚有拟胆碱作用，胃肠平滑肌兴奋，组胺样作用，促胃酸分泌及引起皮肤潮红等作用。
zl2002-1-090.在动物血压实验中，可使肾上腺素升压作用翻转
的药物是?
A.多巴胺?
B.异丙肾上腺素?
C.阿托品?
D.普萘洛尔?
E.酚妥拉明
答案：E??
二、酚妥拉明的临床应用
1.外周血管痉挛性疾病如肢端动脉痉挛性病的治疗。
2.去甲肾上腺素静脉滴注外漏可用酚妥拉明5mg溶于10～20ml 生理盐水中，皮下浸润注射，以拮抗去甲肾上腺紊缩血管作用。
3.肾上腺嗜铬细胞瘤本品可用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和此病突发高血压危象，并可用于此病的手术前准备。
4.休克本药可兴奋心脏，扩张外周血管，从而改善休克时的心排出量下降及微循环障碍，并可降低肺循环阻力，防止出现肺水肿，但应补足血容量。
5.本品尚可用于治疗其他药物无效的急性心肌梗死及充血性心力衰竭。
用药后可使外周阻力下降，心脏的后负荷下降，左室舒张末期压与肺动脉压下降，心排出量增加，使心力衰竭改善。
哌唑嗪(超纲部分)
哌唑嗪是人工合成的喹唑啉类衍生物。
一、药理作用
哌唑嗪能选择性地阻断突触后膜α1受体，能竞争性拮抗激动剂苯福林收缩血管升高血压的作用。
降压时并不加快心率，也少增加收缩力及血浆肾素活性，也能增加血中高密度脂蛋白(HDL)是浓度，减轻冠脉病变。
首关消除显著。
二、临床应用及不良反应
适用于各型高血压，单用治疗轻、中度高血压，重度高血压合用β受体阻断药及利尿药可增强降压效。
不良反应有眩晕、疲乏、虚弱等，首次给药可致严重的体位性低血压，晕厥、心悸等，称“首剂现象”，在直立体位，饥饿、低盐时较易发生。
将首次用减为0.5mg，并在临睡前服用，使可避免发生。
(zy2001-1-065;zy2000-1-85)
zy2001-1-065.哌唑嗪的不良反应可表现为?
A.低血钾?
B.消化性溃疡?
C.水钠潴留?
D.粒细胞减少?
E.体位性低血压?
答案：E??
局部麻醉药
第一节局麻作用及作用机制
一、局麻作用
局麻药可作用于神经，使产生神经冲动所需的阈电位提高，抑制动作电位去极化速度，动作电位降低，传导速度减慢，并延长不应期。
二、作用机制
神经动作电位的'产生与神经受刺激时可引起膜通透性改变有关，引起Na+内流和K+外流。
局麻药可抑制这种通透性的改变，即阻滞
Na+内流，使Na+不能进人细胞内，这种效应的产生是由于药物阻断
了电压门控型Na+通道，引起Na+通道蛋白构象变化，促使非活态的Na+通道闸门关闭，阻断Na+通道，造成传导阻滞，从而产生局麻作用。
第二节常用局麻药
一、普鲁卡因的临床应用及不良反应
常用局麻药，脂溶性低，穿透力弱，只能注射给药，用于浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉，还可用于损伤部位
局部封闭疗法，本品代谢产物对氨苯甲酸能拮抗磺胺药抗菌活性，
故应避免与磺胺药联合使用。
使用前应做皮试，过敏者不能应用。
(XL2007-2-030;zl2005-1-030;zl1999-1-039)
XL2007-2-030.普鲁卡因穿透力弱，不宜用于
A.浸润麻醉
B.传导麻醉
C.蛛网膜下腔麻醉
D.硬膜外麻醉
E.表面麻醉
答案：E
zl2005-1-030?普鲁卡因穿透力较弱，不宜用于
A.浸润麻醉?
B.传导麻醉?
C.蛛网膜下腔麻醉?
D.硬膜外麻醉?
E.表面麻醉?
答案：E
zl1999-1-039.普鲁卡因穿透力较弱，不宜用于
A.浸润麻醉
B.传导麻醉
C.蛛网膜下腔麻醉
D.硬膜外麻醉
E.表面麻醉
答案：E
二、利多卡因的临床应用
作用较普鲁卡因快、强而久，安全性亦较好，有较强粘膜穿透力。
可用于各种疗法。
主要用于传导麻醉和硬膜外麻醉。
本品尚有抗心
律失常作用。
三、丁卡因的临床应用及不良反应
作用及毒性均比普鲁卡因强10倍，脂溶性高，穿透力强，易进
入神经，也易被常用于表面麻醉。
因毒性大，一般不用于浸润麻醉。
(zy2006-1-060;zy2004-1-058;zl2006-1-029;zl2002-1-081)。