药学专业知识一_药理学 第六章β-内酰胺类抗生素_2013年版
2013执业兽医资格考试药理学第六章抗生素
R1
S
R2
OCOCH3 Cefalothin (头孢噻吩) 用钠盐,耐酶主要用于 革兰氏阳性菌,注射给药
R2
N O
O CH3
R1=R2=H R1=H, R2=Cl R1=R2=Cl R1=Cl, R2=F
苯唑西林 Oxacillin 氯唑西林 Cloxacillin 双氯西林 Dicloxacillin 氟氯西林 Flucloxacillin
3、广谱半合成青霉素
X R CONH N O H S CH3 CH3 COOH
第六章
1.
抗生素Antibiotics
概念 抗生素是微生物的代谢产物或合成的类似 物，在体外能抑制微生物的生长和存活，而对宿 主不会产生严重的毒副作用。 – 主要作用抑制病原菌生长，抗感染。 – 抗肿瘤活性，免疫抑制或刺激植物生长的作 用。
分类 以产生抗生素的菌种分类 临床作用分类 化学结构分类 生物合成 菌种选育 发酵 提纯 半合成：用生物合成方法合成母体后，再进行 人工改造，制备抗生素。 5. 作用机制 2. • • • 3. • • • 4.
头孢噻啶 Cefaloridine 头孢拉定 Cefradine 头孢噻肟 Cefotaxime 头孢曲松 Ceftriaxone
H
-CH3
S H2N N C N OCH3
H
-CH2OCOCH3
S H2N N O C N OCH3 H HO N N N S CH2 CH3
OCH3 HO CHCH2 CONH COOH O N
Penicillin N (青霉素 N)
H
NH2 (CH2)3
R=
HO O
Fermentation Derivater of Cephalo sporium
执业药师药理学第六章-β-内酰胺类抗生素习题及答案
第六章β-内酰胺类抗生素一、A1、对羧苄西林表达错误的选项是A、常与庆大霉素合用B、单用时细菌易产生耐药性C、对铜绿假单胞菌及变形杆菌无作用D、肾功能损害时作用延长E、抗革兰阳性菌作用与氨苄西林相似2、对阿莫西林表达错误的选项是A、对肺炎双球菌、变形杆菌的杀菌作用较氨苄西林弱B、胃肠道吸收良好C、为对位羟基氨苄西林D、抗菌谱、抗菌活性与氨苄西林相似E、用于呼吸道感染的治疗3、对耐药金葡菌感染治疗有效的半合成青霉素是A、青霉素VB、苯唑西林C、氨苄西林D、羧苄西林E、阿莫西林4、治疗钩端螺旋体病应首选的抗生素是A、青霉素GB、氯霉素C、链霉素D、四环素E、红霉素5、青霉素G最常见的不良反应是A、肝肾损害B、耳毒性C、二重感染D、过敏反应E、胃肠道反应6、关于青霉素的表达，错误的选项是A、化学性质不稳定，水溶液易分解B、口服完全不能吸收，只能肌注给药C、血浆t1/2为0.5～1hD、99％以原形经尿排泄E、具有明显的PAE7、那种细菌对青霉素不敏感A、革兰阳性球菌B、革兰阴性球菌C、革兰阴性杆菌D、革兰阳性杆菌E、各种螺旋体8、治疗流行性细菌性脑膜炎的最合适联合用药是A、青霉素+红霉素B、青霉素+磺胺嘧啶C、青霉素+氧氟沙星D、青霉素+克林霉素E、青霉素+庆大酶素9、对革兰阴性菌效果好，而对革兰阳性菌效果差的半合成青霉素是A、青霉素GB、派拉西林C、匹氨西林D、美西林E、阿莫西林10、属于耐酶的青霉素是A、青霉素V钾B、哌拉西林C、甲氧西林D、羧苄西林E、氨苄西林11、耐酸耐酶的青霉素是A、青霉素VB、氨苄西林C、双氯西林D、羧苄西林E、磺苄西林12、以下不属于青霉素的抗菌谱的是A、脑膜炎双球菌B、肺炎球菌C、破伤风杆菌D、伤寒杆菌E、钩端螺旋体13、青霉素可杀灭A、立克次体B、支原体C、螺旋体D、病毒E、大多数革兰阴性菌14、对耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染可用A、羧苄西林、庆大霉素、头孢氨苄B、头孢氨苄、红霉素、四环素C、多黏菌素、红霉素、头孢氨苄D、氨苄西林、红霉素、林可霉素E、苯唑西林、头孢氨苄、庆大霉素15、与阿莫西林作用特点不符合的是A、胃肠道吸收迅速完全B、抗菌谱、抗菌活性与氨苄西林相似C、生物利用度50％D、对肺炎双球菌、变形杆菌杀菌作用强E、抗幽门螺杆菌活性较强16、对头孢菌素描述错误的选项是A、第一、第二代药物对肾脏均有毒性B、与青霉素仅有部分交叉过敏现象C、抗菌作用机制与青霉素类似D、与青霉素类有协同抗菌作用E、第三代药物对革兰阳性菌和革兰阴性菌的作用均比第一、第二代强17、在β-内酰胺类抗生素中肾毒性较强的是A、苯唑西林B、阿莫西林C、头孢噻吩D、头孢噻肟E、青霉素G18、头孢菌素中抗铜绿假单胞菌作用最强的是A、头孢曲松B、头孢他啶C、头孢哌酮D、头孢噻吩E、头孢氨苄19、克拉维酸为以下哪种酶的抑制剂A、二氢叶酸复原酶B、肽酰基转移酶C、二氢蝶酸合酶D、拓扑异构酶E、β-内酰胺酶20、属于单环β-内酰胺类的药物是A、舒巴坦(青霉烷砜)B、甲氧苄啶C、头孢曲松D、哌拉西林E、氨曲南21、克拉维酸与阿莫两林配伍使用是因前者可A、减少阿莫西林的不良反应B、扩大阿莫西林的抗菌谱C、抑制β-内酰胺酶D、延缓阿奠西林经肾小管的分泌E、提高阿莫西林的生物利用度二、B1、A.对G+、G-球菌、螺旋体等有效B.对G+、G-球菌，特别是对G-杆菌有效C.特别对铜绿假单胞菌有效D.抗菌作用强，对厌氧菌有效E.耐酸、耐酶、对耐药金黄色葡萄球菌有效<1> 、青霉素<2> 、呋苄西林<3> 、氯唑西林<4> 、氨苄西林2、A.青霉素GB.氟氯西林C.替卡西林D.青霉素VE.美西林<1> 、对铜绿假单胞菌作用强<2> 、对革兰阴性菌作用强3、A.双氯西林B.青霉素V C.氨苄西林D.阿莫西林E.羧苄西林<1> 、可用于大肠杆菌、变形杆菌等革兰阴性菌感染<2> 、可用于耐青霉素的金葡菌感染<3> 、可用于铜绿假单胞菌感染<4> 、对幽门螺杆菌作用较强4、A.对敏感的各种球菌、革兰阳性杆菌、螺旋体等有效B.对革兰阳性及革兰阴性菌，特别是对革兰阴性杆菌有效C.主要对铜绿假单胞菌有效D.抗菌作用强，对革兰阴性球菌和厌氧菌效果好E.耐酶，对耐药金葡菌有效<1> 、氨苄西林<2> 、哌拉西林<3> 、青霉素G<4> 、氟氯西林5、A.口服，肌注或静脉注射均可用于全身感染B.对肾脏基本无毒，可以用于铜绿假单胞菌感染C.对革兰阳性和阴性菌感染都有作用的头孢类药物D.肾毒性较大、对革兰阳性菌敏感E.口服吸收好，适用于肺炎球菌所致下呼吸道感染<1> 、头孢氨苄<2> 、阿莫西林<3> 、头孢匹罗<4> 、头孢他啶6、A.第一代头孢菌素B.第二代头孢菌素C.第三代头孢菌素D.耐酶青霉素E.半合成抗铜绿假单胞菌广谱青霉素<1> 、苯唑西林属于<2> 、头孢曲松属于<3> 、头孢唑林属于<4> 、头孢克洛属于<5> 、哌拉西林属于7、A.阿莫西林B.亚胺培南C.氨曲南D.克拉维酸E.替莫西林<1> 、可作为氨基糖苷类的替代品，与其合用可加强对铜绿假单胞菌和肠道杆菌作用的药物是<2> 、对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌均有强大抗菌活性的药物是<3> 、对β-内酰胺酶有抑制作用的药物是<4> 、主要用于革兰阴性菌感染，而对革兰阳性菌作用差的药物是8、A.氨曲南B.头孢氨苄C.头孢克洛D.克拉维酸E.亚胺培南<1> 、抗菌范围类似氨基糖苷类<2> 、可抑制β-内酰胺酶活性<3> 、抗菌谱广，被肾脱氢肽酶水解三、X1、以下是防治青霉素过敏反应的措施的是A、详细询问病史、用药史、药物过敏史及家族过敏史B、做皮肤过敏试验C、皮试液应临时配制D、防止饥饿时用药，注射后观察20—30分钟E、一旦发生过敏性休克，应当立即皮下或肌内注射肾上腺素，严重者稀释后静滴2、属于β-内酰胺类抗生素的药物有A、青霉素B、红霉素C、亚胺培南D、头孢拉定E、庆大霉素3、青霉素的抗菌谱为A、敏感的革兰阳性和阴性球菌B、革兰阳性杆菌C、螺旋体D、支原体、立克次体E、革兰阴性杆菌4、以下属于繁殖期杀菌的药物是A、氯霉素B、头孢菌素C、氨曲南D、四环素E、磺胺嘧啶5、属于耐酶青霉素类的是A、苯唑西林B、双氯西林C、哌拉西林D、美西林E、氯唑西林6、青霉素的临床应用包括A、革兰阳性球菌感染B、革兰阴性球菌感染C、革兰阳性杆菌感染D、革兰阴性杆菌感染E、螺旋体感染7、青霉素的体内过程是A、99％以原形经尿排泄B、90％经肾小球滤过，10％经肾小管分泌C、与丙磺舒竞争经肾小管分泌D、无尿患者，青霉素t1/2可缩短E、血浆蛋白结合率约为60％8、头孢哌酮抗菌作用的特点是A、对铜绿假单胞菌有较强的作用B、对厌氧菌有较强的作用C、对β-内酰胺酶稳定性差D、对革兰阳性菌、金黄色葡萄球菌抗菌作用强E、对肾基本无毒性9、属于第三代头孢菌素的是A、头孢拉定B、头孢哌酮C、头孢呋辛D、头孢氨苄E、头孢他啶10、第三代头孢菌素的特点是A、抗菌谱比第一、二代更广B、对β-内酰胺酶比第二代更稳定C、肾毒性比第一、二代低D、血浆半衰期较长E、对革兰阳性菌的抗菌作用比第一、二代强11、第二代头孢菌素的特点为A、对革兰阳性菌作用强于第一代B、对革兰阴怍菌作用强于第一代C、对多种β-内酰胺酶较稳定D、肾毒性较第一代小E、对铜绿假单胞菌有效12、与第二代、第三代相比，第一代头孢菌素的特点是A、对革兰阳性菌作用较强B、对革兰阴性菌作用较强C、对各种β-内酰胺酶更稳定D、血浆半衰期较短E、肾毒性较低13、头孢菌素类具有的特点是A、过敏反应较青霉素类少B、对肾脏毒性小C、与青霉素类之间有完全交叉耐药现象D、广谱、杀菌力慢E、对胃酸及β-内酰胺酶稳定14、具有抗厌氧菌作用的药物有A、氨曲南B、舒巴坦C、头孢拉定D、亚胺培南E、甲硝唑15、符合亚胺培南的表达是A、抗菌谱与青素G相似B、对多数革兰阳性菌、革兰阴性菌都有效C、在体内被肾脱氢肽酶Ⅰ灭活D、与酶抑制剂克拉维酸合用，可防止亚胺培南在肾中破坏E、对β-内酰胺酶高度稳定16、克拉维酸的作用特点是A、与β-内酰胺类抗生素合用时抗菌作用减弱B、可与替卡西林配伍C、抗菌谱广、抗菌活性低D、可逆性抑制β-内酰胺酶E、可与阿莫西林配伍答案部分一、A1、【正确答案】C【答案解析】【该题针对“β-内酰胺类抗生素-单元测试,青霉素类”知识点进行考核】2、【正确答案】A 【答案解析】【该题针对“青霉素类”知识点进行考核】3、【正确答案】B 【答案解析】【该题针对“青霉素类”知识点进行考核】4、【正确答案】A 【答案解析】【该题针对“青霉素类”知识点进行考核】5、【正确答案】D 【答案解析】【该题针对“青霉素类”知识点进行考核】6、【正确答案】B【答案解析】青霉素口服约1/3可经肠道吸收，其余可被胃酸及消化酶破坏。
药理学精品课程β-内酰胺类抗生素
5. 主要作用于G-菌的青霉素 美西林、匹美西林、替莫西林等
特点：
①对G-菌产生的-内酰胺酶稳定，对G+菌作 用弱。
②窄谱，主要用于G-杆菌所致的尿路感染， 对铜绿假单胞菌无效。
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三、头孢菌素类抗生素
是一类广谱半合成抗生素，其母核为7-氨基头孢烯酸 （7-ACA），也有一个β-内酰胺环。
细菌耐药机制
①产生水解酶----β-内酰胺酶
窄谱酶：仅能水解青霉素或头孢菌素 广谱酶：水解青霉素和头孢菌素
——G-菌产生的-内酰胺酶 超广谱酶：水解第三代头孢菌素和单环-内酰
胺类 ——克雷伯肺炎杆菌和肠杆菌属产生
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②牵制机制
大量ß-内酰胺酶与广谱青霉素和第二、三代头 孢菌素迅速牢固结合后，使药物停留于G-菌 胞膜外间隙，不能到达靶点发挥抗菌作用
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• 过敏反应预防原则 • 一问 • 二试 • 三观察 • 四治疗
• 过敏性休克抢救原则
•
争分夺秒
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防治：重在预防
•切记！
详细询问病史； 用药前必须皮试； 青霉素需现配现用； 注射青霉素后必须至少观察30分钟； 严格掌握适应症，避免局部用药； 必须备好急救药品和急救设备。
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【药物相互作用】
与丙磺舒合用→效能↑ 与氨基苷类合用→协同，但不能混合静注 与抑菌药合用→效能↓ 不能与重金属，铜、锌、汞配伍 不能与氨基酸营养液合用
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（二）半合成青霉素
• 耐酸青霉素类 • 耐酶青霉素类 • 广谱青霉素类 • 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素 • 主要作用于G-菌的青霉素
执业药师药理学第六章-β-内酰胺类抗生素习题及答案
执业药师药理学第六章-β-内酰胺类抗生素习题及答案第六章β-内酰胺类抗生素一、A1、对羧苄西林叙述错误的是A、常与庆大霉素合用B、单用时细菌易产生耐药性C、对铜绿假单胞菌及变形杆菌无作用D、肾功能损害时作用延长E、抗革兰阳性菌作用与氨苄西林相似2、对阿莫西林叙述错误的是A、对肺炎双球菌、变形杆菌的杀菌作用较氨苄西林弱B、胃肠道吸收良好C、为对位羟基氨苄西林D、抗菌谱、抗菌活性与氨苄西林相似E、用于呼吸道感染的治疗3、对耐药金葡菌感染治疗有效的半合成青霉素是A、青霉素VB、苯唑西林C、氨苄西林D、羧苄西林E、阿莫西林4、治疗钩端螺旋体病应首选的抗生素是A、青霉素GB、氯霉素C、链霉素D、四环素E、红霉素5、青霉素G最常见的不良反应是A、肝肾损害B、耳毒性C、二重感染D、过敏反应E、胃肠道反应6、关于青霉素的叙述，错误的是A、化学性质不稳定，水溶液易分解B、口服完全不能吸收，只能肌注给药C、血浆t1/2为0.5～1hD、99％以原形经尿排泄E、具有明显的PAE7、那种细菌对青霉素不敏感A、革兰阳性球菌B、革兰阴性球菌C、革兰阴性杆菌D、革兰阳性杆菌E、各种螺旋体8、治疗流行性细菌性脑膜炎的最合适联合用药是A、青霉素+红霉素B、青霉素+磺胺嘧啶C、青霉素+氧氟沙星D、青霉素+克林霉素E、青霉素+庆大酶素9、对革兰阴性菌效果好，而对革兰阳性菌效果差的半合成青霉素是A、青霉素GB、派拉西林C、匹氨西林D、美西林E、阿莫西林10、属于耐酶的青霉素是A、青霉素V钾B、哌拉西林C、甲氧西林D、羧苄西林E、氨苄西林11、耐酸耐酶的青霉素是A、青霉素VB、氨苄西林C、双氯西林D、羧苄西林E、磺苄西林12、下列不属于青霉素的抗菌谱的是A、脑膜炎双球菌B、肺炎球菌C、破伤风杆菌D、伤寒杆菌E、钩端螺旋体13、青霉素可杀灭A、立克次体B、支原体C、螺旋体D、病毒E、大多数革兰阴性菌14、对耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染可用A、羧苄西林、庆大霉素、头孢氨苄B、头孢氨苄、红霉素、四环素C、多黏菌素、红霉素、头孢氨苄D、氨苄西林、红霉素、林可霉素E、苯唑西林、头孢氨苄、庆大霉素15、与阿莫西林作用特点不符合的是A、胃肠道吸收迅速完全B、抗菌谱、抗菌活性与氨苄西林相似C、生物利用度50％D、对肺炎双球菌、变形杆菌杀菌作用强E、抗幽门螺杆菌活性较强16、对头孢菌素描述错误的是A、第一、第二代药物对肾脏均有毒性B、与青霉素仅有部分交叉过敏现象C、抗菌作用机制与青霉素类似D、与青霉素类有协同抗菌作用E、第三代药物对革兰阳性菌和革兰阴性菌的作用均比第一、第二代强17、在β-内酰胺类抗生素中肾毒性较强的是A、苯唑西林B、阿莫西林C、头孢噻吩D、头孢噻肟E、青霉素G18、头孢菌素中抗铜绿假单胞菌作用最强的是A、头孢曲松B、头孢他啶C、头孢哌酮D、头孢噻吩E、头孢氨苄19、克拉维酸为下列哪种酶的抑制剂A、二氢叶酸还原酶B、肽酰基转移酶C、二氢蝶酸合酶D、拓扑异构酶E、β-内酰胺酶20、属于单环β-内酰胺类的药物是A、舒巴坦(青霉烷砜)B、甲氧苄啶C、头孢曲松D、哌拉西林E、氨曲南21、克拉维酸与阿莫两林配伍使用是因前者可A、减少阿莫西林的不良反应B、扩大阿莫西林的抗菌谱C、抑制β-内酰胺酶D、延缓阿奠西林经肾小管的分泌E、提高阿莫西林的生物利用度二、B1、A.对G+、G-球菌、螺旋体等有效B.对G+、G-球菌，特别是对G-杆菌有效C.特别对铜绿假单胞菌有效D.抗菌作用强，对厌氧菌有效E.耐酸、耐酶、对耐药金黄色葡萄球菌有效<1> 、青霉素<2> 、呋苄西林<3> 、氯唑西林<4> 、氨苄西林2、A.青霉素GB.氟氯西林C.替卡西林D.青霉素VE.美西林<1> 、对铜绿假单胞菌作用强<2> 、对革兰阴性菌作用强3、A.双氯西林B.青霉素V C.氨苄西林D.阿莫西林E.羧苄西林<1> 、可用于大肠杆菌、变形杆菌等革兰阴性菌感染<2> 、可用于耐青霉素的金葡菌感染<3> 、可用于铜绿假单胞菌感染<4> 、对幽门螺杆菌作用较强4、A.对敏感的各种球菌、革兰阳性杆菌、螺旋体等有效B.对革兰阳性及革兰阴性菌，特别是对革兰阴性杆菌有效C.主要对铜绿假单胞菌有效D.抗菌作用强，对革兰阴性球菌和厌氧菌效果好E.耐酶，对耐药金葡菌有效<1> 、氨苄西林<2> 、哌拉西林<3> 、青霉素G<4> 、氟氯西林5、A.口服，肌注或静脉注射均可用于全身感染B.对肾脏基本无毒，可以用于铜绿假单胞菌感染C.对革兰阳性和阴性菌感染都有作用的头孢类药物D.肾毒性较大、对革兰阳性菌敏感E.口服吸收好，适用于肺炎球菌所致下呼吸道感染<1> 、头孢氨苄<2> 、阿莫西林<3> 、头孢匹罗<4> 、头孢他啶6、A.第一代头孢菌素B.第二代头孢菌素C.第三代头孢菌素D.耐酶青霉素E.半合成抗铜绿假单胞菌广谱青霉素<1> 、苯唑西林属于<2> 、头孢曲松属于<3> 、头孢唑林属于<4> 、头孢克洛属于<5> 、哌拉西林属于7、A.阿莫西林 B.亚胺培南 C.氨曲南 D.克拉维酸 E.替莫西林<1> 、可作为氨基糖苷类的替代品，与其合用可加强对铜绿假单胞菌和肠道杆菌作用的药物是<2> 、对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌均有强大抗菌活性的药物是<3> 、对β-内酰胺酶有抑制作用的药物是<4> 、主要用于革兰阴性菌感染，而对革兰阳性菌作用差的药物是8、A.氨曲南B.头孢氨苄C.头孢克洛D.克拉维酸E.亚胺培南<1> 、抗菌范围类似氨基糖苷类<2> 、可抑制β-内酰胺酶活性<3> 、抗菌谱广，被肾脱氢肽酶水解三、X1、下列是防治青霉素过敏反应的措施的是A、详细询问病史、用药史、药物过敏史及家族过敏史B、做皮肤过敏试验C、皮试液应临时配制D、避免饥饿时用药，注射后观察20—30分钟E、一旦发生过敏性休克，应当立即皮下或肌内注射肾上腺素，严重者稀释后静滴2、属于β-内酰胺类抗生素的药物有A、青霉素B、红霉素C、亚胺培南D、头孢拉定E、庆大霉素3、青霉素的抗菌谱为A、敏感的革兰阳性和阴性球菌B、革兰阳性杆菌C、螺旋体D、支原体、立克次体E、革兰阴性杆菌4、下列属于繁殖期杀菌的药物是A、氯霉素B、头孢菌素C、氨曲南D、四环素E、磺胺嘧啶5、属于耐酶青霉素类的是A、苯唑西林B、双氯西林C、哌拉西林D、美西林E、氯唑西林6、青霉素的临床应用包括A、革兰阳性球菌感染B、革兰阴性球菌感染C、革兰阳性杆菌感染D、革兰阴性杆菌感染E、螺旋体感染7、青霉素的体内过程是A、99％以原形经尿排泄B、90％经肾小球滤过，10％经肾小管分泌C、与丙磺舒竞争经肾小管分泌D、无尿患者，青霉素t1/2可缩短E、血浆蛋白结合率约为60％8、头孢哌酮抗菌作用的特点是A、对铜绿假单胞菌有较强的作用B、对厌氧菌有较强的作用C、对β-内酰胺酶稳定性差D、对革兰阳性菌、金黄色葡萄球菌抗菌作用强E、对肾基本无毒性9、属于第三代头孢菌素的是A、头孢拉定B、头孢哌酮C、头孢呋辛D、头孢氨苄E、头孢他啶10、第三代头孢菌素的特点是A、抗菌谱比第一、二代更广B、对β-内酰胺酶比第二代更稳定C、肾毒性比第一、二代低D、血浆半衰期较长E、对革兰阳性菌的抗菌作用比第一、二代强11、第二代头孢菌素的特点为A、对革兰阳性菌作用强于第一代B、对革兰阴怍菌作用强于第一代C、对多种β-内酰胺酶较稳定D、肾毒性较第一代小E、对铜绿假单胞菌有效12、与第二代、第三代相比，第一代头孢菌素的特点是A、对革兰阳性菌作用较强B、对革兰阴性菌作用较强C、对各种β-内酰胺酶更稳定D、血浆半衰期较短E、肾毒性较低13、头孢菌素类具有的特点是A、过敏反应较青霉素类少B、对肾脏毒性小C、与青霉素类之间有完全交叉耐药现象D、广谱、杀菌力慢E、对胃酸及β-内酰胺酶稳定14、具有抗厌氧菌作用的药物有A、氨曲南B、舒巴坦C、头孢拉定D、亚胺培南E、甲硝唑15、符合亚胺培南的叙述是A、抗菌谱与青素G相似B、对多数革兰阳性菌、革兰阴性菌都有效C、在体内被肾脱氢肽酶Ⅰ灭活D、与酶抑制剂克拉维酸合用，可防止亚胺培南在肾中破坏E、对β-内酰胺酶高度稳定16、克拉维酸的作用特点是A、与β-内酰胺类抗生素合用时抗菌作用减弱B、可与替卡西林配伍C、抗菌谱广、抗菌活性低D、可逆性抑制β-内酰胺酶E、可与阿莫西林配伍答案部分一、A1、【正确答案】C【答案解析】【该题针对“β-内酰胺类抗生素-单元测试,青霉素类”知识点进行考核】2、【正确答案】A 【答案解析】【该题针对“青霉素类”知识点进行考核】3、【正确答案】B 【答案解析】【该题针对“青霉素类”知识点进行考核】4、【正确答案】A 【答案解析】【该题针对“青霉素类”知识点进行考核】5、【正确答案】D 【答案解析】【该题针对“青霉素类”知识点进行考核】6、【正确答案】B【答案解析】青霉素口服约1/3可经肠道吸收，其余可被胃酸及消化酶破坏。
药物化学-β-内酰胺类抗生素
目 录
• β-内酰胺类抗生素简介 • β-内酰胺类抗生素的结构与性质 • β-内酰胺类抗生素的合成 • β-内酰胺类抗生素的应用与效果 • β-内酰胺类抗生素的未来发展
01
β-内酰胺类抗生素简介
定义与特性
定义
β-内酰胺类抗生素是一类具有β-内酰 胺环的抗菌药物，通过抑制细菌细胞 壁的合成来发挥抗菌作用。
治疗效果与副作用
抗菌效果
β-内酰胺类抗生素具有强效的抗菌活性，尤 其对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有良好 的抗菌效果。
副作用
长期或不当使用β-内酰胺类抗生素可能导致 肠道菌群失调、过敏反应、肝肾损伤等副作 用。
耐药性问题
耐药机制
细菌对β-内酰胺类抗生素的耐药机制主要包括产生β-内 酰胺酶、外排泵机制、靶位改变等。
抗生素的分类
按结构分类
根据β-内酰胺环的结构，β-内酰胺类抗生 素可以分为青霉素类、头孢菌素类、单环 内酰胺类等。
VS
按抗菌谱分类
根据抗菌谱的广窄，β-内酰胺类抗生素可 以分为广谱抗生素和窄谱抗生素。
02
β-内酰胺类抗生素的结 构与性质
β-内酰胺环的结构
01
β-内酰胺环是β-内酰胺类抗生素的 核心结构，由四个原子组成，其中 三个是碳原子，一个是氮原子。
β-内酰胺酶的稳定性是指其在不同条件 下的稳定性，与抗生素的活性密切相关。
03
β-内酰胺类抗生素的合 成
天然产物的半合成
青霉素的半合成
利用青霉素发酵产物进行化学修饰， 得到多种半合成青霉素，如氨苄西林 、羧苄西林等。
头孢菌素的半合成
以头孢菌素发酵产物为原料，经过一 系列化学反应，合成出多种头孢菌素 ，如头孢克洛、头孢曲松等。
β-药理学-内酰胺类抗生素-药理学
β-内酰胺类抗生素
最新课件
1
第一节 β-内酰胺类作用机制及耐药性
1.β-内酰胺类作用机制
1）抑制转肽酶活性：β-内酰胺类抗生素是通过干扰细菌 细胞壁肽聚糖的合成而显杀菌作用。β-内酰胺类抗生素和 PBPs活性位点通过共价键结合，抑制转肽酶活性，从而 阻止了肽聚糖的合成，导致细胞壁缺损，引起细菌细胞死 亡。PBPs是β-内酰胺类抗生素的作用靶位，是存在于细 菌细胞膜上的蛋白，按分子量的不同可分为若干亚型。 PBPs数目、种类、分子大小及与抗生素的亲和力均因细 菌菌种的不同而有较大的差异。β-内酰胺类抗生素通过与 不同的PBPs结合阻碍其活性而表现出抗菌活性的差异。
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第五节 β-内酰胺酶抑制剂
克拉维酸(clavulanic acid) 舒巴坦(sulbactam) 三唑巴坦(tazobactam)
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特点：
1. 本身没有或只有很弱的抗菌活性 2. 抑制β-内酰胺酶 3. 对不产酶的细菌无增强效果 4. 增强β-内酰胺类抗生素的抗菌作用
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定
5. 对铜绿假单胞菌和厌氧菌无效
6. 肾毒性 最新课件
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二、第二代头孢菌素
1. 注射 头孢呋辛 2.口服 头孢克洛
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【抗菌作用特点】
1. 对G+ 菌抗菌作用次于第一代, 强于第三代 2. 对G-菌的作用强于第一代, 次于第三代 3. 对G- 杆菌产生的β-内酰胺酶高度稳定 4. 对铜绿假单胞菌无效 5. 对厌氧菌有一定作用 6. 肾毒性低
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2）增加细菌细胞壁自溶酶活性：β-内酰胺类抗 生素使细菌裂解死亡最终是由于细胞壁自溶酶的 活性增加，产生自溶或胞壁质水解。有证据表明 β-内酰胺类抗生素可阻滞自溶酶抑制物的作用。
执业药师专业知识重点笔记
执业药师专业知识重点笔记一、药学专业知识（一）1、药品与药品科学的基本概念（1）药品的定义与分类。
（2）药品科学的基本概念与任务。
2、药物化学基础（1）药物化学的基本概念、研究范围、基本任务。
（2）药物的化学结构与药效的关系。
（3）药物体内代谢过程及原理。
3、中药与天然药物（1）中药与天然药物的概念、分类及应用。
（2）中药的组方原则及方剂的组成。
（3）中药的化学成分及药理作用。
4、药物制剂与剂型（1）药物制剂的概念及重要性。
（2）常用药物剂型的特点与制备方法。
（3）药物的质量标准与质量控制。
二、药学专业知识（二）1、药理学基础（1）药理学的概念、研究范围及方法。
（2）药物的作用机制及分类。
（3）药物体内动力学过程及影响因素。
2、药物治疗学基础（1）药物治疗学的概念、任务及研究范围。
（2）药物治疗的原则、方案及评价。
（3）常见疾病的药物治疗与合理用药。
3、药物不良反应与风险管理（1）药物不良反应的概念及分类。
（2）药物不良反应的预防与处理原则。
（3）药物风险管理的概念及措施。
三、药学综合知识与技能1、常见病症的药物治疗和高危人群的用药管理特点与常用药物介绍，如：心血管系统常见病症的药物治疗；神经系统常见病症的药物治疗；常见肿瘤的药物治疗等。
以及老年人、孕妇、哺乳期妇女等高危人群的用药特点与管理原则。
执业药师专业知识重点笔记一、药学专业知识（一）1、药品与药品科学的基本概念（1）药品的定义与分类。
（2）药品科学的基本概念与任务。
2、药物化学基础（1）药物化学的基本概念、研究范围、基本任务。
（2）药物的化学结构与药效的关系。
（3）药物体内代谢过程及原理。
3、中药与天然药物（1）中药与天然药物的概念、分类及应用。
（2）中药的组方原则及方剂的组成。
（3）中药的化学成分及药理作用。
4、药物制剂与剂型（1）药物制剂的概念及重要性。
（2）常用药物剂型的特点与制备方法。
（3）药物的质量标准与质量控制。
二、药学专业知识（二）1、药理学基础（1）药理学的概念、研究范围及方法。
β-内酰胺类抗生素简介
β-内酰胺类抗生素β-内酰胺类抗生素系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素，包括临床最常用的青霉素与头孢菌素，以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等其他非典型β-内酰胺类抗生素。
此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好的优点。
本类药化学结构，特别是侧链的改变形成了许多不同抗菌谱和抗菌作用以及各种临床药理学特性的抗生素。
（一）抗菌作用机制各种β-内酰胺类抗生素的作用机制均相似，都能抑制胞壁粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀裂解（胞壁粘肽合成过程见三十七章）。
除此之外，对细菌的致死效应还应包括触发细菌的自溶酶活性，缺乏自溶酶的突变株则表现出耐药性。
哺乳动物无细胞壁，不受β-内酰胺类药物的影响，因而本类药具有对细菌的选择性杀菌作用，对宿主毒性小。
近十多年来已证实细菌胞浆膜上特殊蛋白PBPs是β-内酰胺类药的作用靶位，PBPs的功能及与抗生素结合情况归纳于图38-1。
各种细菌细胞膜上的PBPs 数目、分子量、对β-内酰胺类抗生素的敏感性不同，但分类学上相近的细菌，其PBPs 类型及生理功能则相似。
例如大肠杆菌有7种PBPs，PBP1A，PBP1B与细菌延长有关，青霉素、氨苄西林、头孢噻吩等与PBP1A、PBP1B有高度亲和力，可使细菌生长繁殖和延伸受抑制，并溶解死亡，PBP2与细管形状有关，美西林、棒酸与硫霉素（亚胺培南）能选择性地与其结合，使细菌形成大圆形细胞，对渗透压稳定，可继续生几代后才溶解死亡。
PBP3功能与PBP1A相同，但量少，与中隔形成，细菌分裂有关，多数青霉素类或头孢菌素类抗生素主要与PBP1和（或）PBP3结合，形成丝状体和球形体，使细菌发生变形萎缩，逐渐溶解死亡。
PBP1，2，3是细菌存活、生长繁殖所必需，PBP4，5，6；与羧肽酶活性有关，对细菌生存繁殖无重要性，抗生素与之结合后，对细菌无影响。
（二）影响β-内酰胺类抗菌作用素革兰阳性菌与阴性菌的结构差异甚大，β-内酰胺类各药与母核相联接的侧链不同可影响其亲脂性或亲水性。