药学师(相关专业知识题库讲解)8907

第一章 医院药事与医院药事管理
（一）医院药事
医院药事泛指医院中一切与药品和药学服务有关的事物，是药事在医院 的具体表现。包括: ①医院药品的采购、储存、保管、调剂、制剂，药品的质量管 理、药 品的临床应用、经济核算、临床药学、药学教学、科研、监督管理; ②医院药学部门内部组织机构、人员配备、设施设备、规章制度; ③医院药学部门与外部的沟通联系、信息交流等事项。
靶向制剂
靶向制剂的概念：靶向制剂也称靶向给药系统，是指通过适当的载体使药物选 择性地浓集于需要发挥作用的靶器官、靶组织、靶细胞或细胞内的某靶点的给 药系统。
成功的靶向制剂应具备定位、浓集、控制释药以及无毒可生物降解。
按作用方式分为：
1.被动靶向制剂：即自然靶向制剂，这是载药微粒进入体内即 被巨噬细胞作为外界异物吞噬的自然倾向而产生的体内分布特 征。包括乳剂、脂质体、微球和纳米粒。
（四）药物稳定性试验方法
1. 影响因素试验：
（强化试验）是在比加速试验更激烈（高温、高湿、强光）的条件下进行。 原料药要求进行此项试验，其目的是探讨药物的固有稳定性、了解影响其稳 定性的因素及可能的降解途径与分解产物，为制剂生产工艺、包装、贮存条 件提供科学依据。
2.加速试验：
在超常试验条件下进行试验，以预测药品在常温条件下的稳定性。为新药申 报临床研究与申报生产提供必要的资料。原料药物与药物制剂均需进行此项 试验。
卡因、普鲁本辛、硫酸阿托品、氢溴酸后马托品，及
具有内酯结构的毛果芸香碱、华法林钠等。
2）酰胺（含内酰胺）：
氯霉素、青霉素类、头孢菌素类、巴比妥类，及利
多卡因、对乙酰氨基酚等。
2.
氧
化
反
应
（1）酚类药物：肾上腺素、左旋多巴、吗啡、去水吗
啡、水杨酸钠等。
（2）烯醇类药物：维生素C
（3）其它类药物：芳胺类如磺胺嘧啶钠，吡唑酮类如
（四）药物稳定性试验方法
3.长期试验（留样观察法）： 在接近药品的实际贮存条件下进行，其目的是为制定药物的有
效期提供依据。此方法符合实际，结果可靠，简单易行，但费 时较长，不利于产品开发。
相关专业知识
D
相关专业知识
D
相关专业知识
E
相关专业知识
A
医院药事管理
医院药事与医院药事管理 医院药事的组织管理 调剂管理 制剂管理 药品供应管理 医院药品质量管理 临床用药管理 医院药学科研管理
（二）环境因素
1.
温
度
的
影
响
一般说来，温度升高，反应速度加快。
解决方法：注意控制生产、贮存环境的温度及有效期。
2.
光
线
的
影
响
光可以引发链反应（氧化反应）。解决方法：生产、包装、贮存避光。
3.
空
气
中
（
氧
）
的
影
响
氧的存在加速氧化反应的进行。
解决方法：处方中加抗氧剂（溶液的pH与抗氧剂的选择及相互溶解性能）、金 属络合剂，生产中通惰性气体（CO2、N2）
络合剂，如依地酸盐或枸橼酸、酒石酸等
5. 湿 度 和 水 分 的 影 响 （ 对 固 体 制 剂 ）
加速水解反应、氧化反应等的进行。
控制环境湿度，选择适当包材。
6. 包 材 影 响 药 物 制 剂 稳 定 性
不同材料防水透气等性能不同。塑料的主要问题是：有透气性、
透湿性、吸着性等，不同材料防水透气等性能不同。
氨基比林、安乃近，噻嗪类如盐酸氯丙嗪、盐酸异丙
嗪等。含有碳-碳双键的药物如维生素A或维生素D的氧
化，是典型的游离基链式反应。
3.
其
他
反
应
（
1
）
异
构
化
：
光学异构化可分为外消旋化和差向异构化：左旋肾上
腺素的外消旋化；毛果芸香碱、麦角新碱的差向异构化
维生素A的几何异构化。
（2）聚合：氨苄青霉素
（3）脱羧：对氨基水杨酸钠、普鲁卡因水解产物对氨基
常用的水溶性抗氧剂有焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠（偏酸性药物）、亚硫酸钠、硫 代硫酸钠（偏碱性药物）
油 溶 性 抗 氧 剂 有 叔 丁 基 对 羟 基 茴 香 脑 （ BHA ） 、 二 丁 甲 苯 酚 （ BHT ）
4.
金
属
离
子
的
影
响
微量金属离子的存在对自氧化反应有显著的催化作用。
解决方法：原辅料的纯度、操作中避免使用金属器具，加入金属
方法
①将固体药物、液体药物或药物混悬于液体中与高分子材 料混合填装于有通透性但不溶性胶囊中，或在胶囊外包上 控释衣膜，通过囊壁或控释膜扩散控制药物释放。
②将药物颗粒均匀分散于生物可降解性或非生物可降解性 固体骨架中，通过药物扩散或骨架溶蚀或二者共存来控制 药物释放。

③将药物均匀分散于水凝胶型骨架材料中，这种材料 遇水后形成自表面至中心（surface to center）的溶 胀，药物自溶胀层中扩散释放，达到控制释放速度的 目的。
稳
定
性
。
dC/dt
=
-
kCn
式中，dC/dt-药物的降解速度；k-反应速度常数；
C-反应物的浓度；n-反应级数；n=0为零级反应；n=1
为
一
级
反
应
。
零级反应速度与反应药物的浓度无关。
一级反应速度与反应药物的浓度成正比。
制剂中药物化学降解的途径
1.
水
解
反
应
1）酯类（含内酯）:
盐酸普鲁卡因和乙酰水杨酸、盐酸丁卡因、盐酸可
三、体内外相关性： 点对点相关；用统计矩分析时间相关；单点相关
（六）迟释制剂——口服定时释药系统
又叫择时释药系统，就是根据人体的这些生物节律变化特点，按照 生理和治疗的需要而定时、定量释药的一种新型给药系统。
渗透泵定时释药系统、 包衣脉冲系统、 柱塞型定时释药胶囊等。
（六）迟释制剂——口服定位释药系统
卫生职称——药师201 ——相关专业讲解
药剂学
绪论 液体制剂 灭菌制剂与无菌制剂 固体制剂 半固体制剂 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂 浸出技术与中药制剂 制剂新技术 生物技术药物 药物制剂稳定性
（五）缓释、控释制剂
缓释：缓慢非恒速释放 控释：缓慢恒速或接近恒速释放
减少服药次数，使用方便 血药浓度平稳，避免或减少峰谷现象，降低毒副作用 特点 减少用药总剂量，可用最小剂量达到最大药效 给药途径较多，也可避免首过效应 不能灵活调整给药剂量、给药方案、成本高
（五）缓释、控释制剂——1.释药原理与方法
溶出
制成溶解度小的盐或酯类、与高分子化合物 生成难溶性盐类、控制颗粒大小
④渗透泵技术，利用渗透压原理制成的控释制剂，能 均匀恒速地释放药物。
⑤剂型包衣时带有一部分密度远小于胃肠液的辅料和 空间，使产品在胃液中漂浮较长时间，以达到缓慢释 放药物。
⑥剂型中含有生物粘附高分子材料，进入胃肠道后粘 附并覆盖于胃肠道表面，延长药物在胃肠道的停留时 间，达到长效的目的。
生物技术药物的特点
多数受胃酸及消化酶的降解破坏 生物半衰期较短，需频繁注射给药 即使皮下或肌肉注射，其生物利用度也较低 长期注射易造成患者心理和生理的痛苦 多数多肽和蛋白质类药物不易被亲脂性膜所摄取，很难通过
生物屏障。
相关专业知识
D
相关专业知识
A
第十章 药物制剂稳定性
药物制剂稳定性是指药物制剂从制备到使用期间质量 发生变化的速度和程度，是评价药物制剂质量的重要 指标之一。
膜控释型 背衬层、药物贮库层、控释膜、黏胶膜、保护膜（防黏层）
（八）透皮给药制剂—— •药物透皮吸收的途径 1.透过角质层和表皮进入真皮，扩散进人毛细血管，转移至体循环。 2.通过毛囊、皮脂腺和汗腺等附属器官吸收。
•影响药物透皮吸收的因素 1.生理因素:厚度—足底和手掌＞腹部＞前臂＞背部＞前额＞耳后和阴囊 2.剂型因素与药物的性质 分子大小及脂溶性；pH与pKa;
药 物 制 剂 稳 定 性 研 究 的 意 义 在 于 ： 1. 保 证 药 品 质 量 ， 作 到 安 全 、 有 效 、 稳 定 2. 用 于 指 导 新 药 及 其 剂 型 的 研 制 开 发 3. 减 少 损 失 ， 创 造 经 济 效 益
（
二
）
研
究
方
法
应用化学动力学的原理与方法来评价药物制剂的
扩散
包衣、制成微囊、制成不溶性骨架片、增加 黏度以减小扩散速度、制成乳剂和植入剂
溶蚀与扩散 亲水凝胶骨架片
渗透压
单室渗透泵片和多室渗透泵片
离子交换 通过树脂进行交换
缓控释制剂释药方法
口服给药是最常用、最方便的给药剂型，口服缓控释 制剂也是目前为止研究最多的给药系统之一，研究内 容涉及到与缓控释系统有关的生理学，药物性质及评 价方法。
（八）透皮给药制剂——高分子材料
处方材 料
骨架材料 控释膜材料
压敏胶
其他材料
聚合物骨架材料PVA、聚硅氧烷
均质膜材：乙烯-醋酸乙烯共聚物 微孔膜：聚丙烯
聚丙烯酸酯、聚异丁烯和硅橡胶
背衬材料：铝箔、聚乙烯或聚丙烯 防黏材料：聚乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯 药库材料：卡波姆、HPMC、PVA
相关专业知识
C
目的: ①改善药物在胃肠道的吸收，避免其在胃肠生理环境下失活，如蛋白质、
肽类药物制成结肠定位释药系统; ②治疗胃肠道的局部疾病，可提高疗效，减少剂量,降低全身性副作用; ③改善缓释、控释制剂因受胃肠运动影响而造成的药物吸收不完全、个体
差异大等现象。
根据药物在胃肠道的释药部位不同可分为胃定位释药系统、小肠定位释药 系统和结肠定位释药系统。