第二章 传出神经系统药物ppt课件

肾上腺素、麻黄碱、多巴胺
ɑ受体激动药
去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素
β受体激动药
异丙肾上腺素
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按结构分：
β CH α CH

儿茶酚胺类 肾上腺素、去甲肾上腺素、 异丙肾上腺素、多巴胺
N
β-苯乙胺

非儿茶酚胺类
HO HO
麻黄碱、间羟胺、
去氧肾上腺素
儿茶酚
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一、α，β受体激动药
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第二章 传出神经系统药物
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第1节 概 论
学习目标
• 1、掌握传出神经系统递质的分类、受体的类
型及效应
• 2、理解传出神经系统药物的作用方式及分类
• 3、了解乙酰胆碱、去甲肾上腺素的代谢过程
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第1节 概 论
• 传出神经系统的递质 • 传出神经系统受体的类型及其效应 • 传出神经系统药物的基本作用
作用 特点 机制 抑制胆碱酯酶； 直接激动N2受体； 促进运动神经末 梢释放Ach
N样作用
对骨骼肌作用最强
对胃肠、膀胱作用较强 M样作用 对心脏、腺体、支气管 抑制胆碱酯酶 作用较弱
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【临床应用】
• 重症肌无力
该病是一种自身免疫性疾病。患者体 内存在胆碱受体抗体 ，阻碍乙酰胆碱发挥 作用。主要表现为眼睑下垂 ，咀嚼和吞咽 困难，肢体无力，严重时呼吸困难。
（二）N2胆碱受体阻断药 — 骨骼肌松弛药
主要作为外科麻醉辅助用药 【分类及作用特点】
分类 去极 化型 作用机制 肌松特点 不良反应 肌痛、血 钾增高、 眼压增高 有或无神 经节阻断 及促组胺 释放作用 中毒解救 不能用新 斯的明
与N2受体结 肌松前有短 合，使终板 暂肌束颤动 膜持久除极 肌松前无肌 束颤动
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第4节 肾上腺素受体激动药
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第4节 肾上腺素受体激动药
学习目标
• 1、掌握肾上腺素、去甲肾上腺素和异丙肾上腺素 的药理作用、临床应用、不良反应 • 2、理解多巴胺、麻黄碱、间羟胺及多巴酚丁胺的
药理作用特点
• 3、了解其他药的作用及应用
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药物分类
按作用的受体分：
ɑ，β受体激动药
肾上腺素（adrenaline,epinephrine,AD）
理化性质：遇光易分解，遇碱易氧化
【药动学】
口服无效，通常注射给药 （皮下或肌肉 ）； 经COMT、MAO代谢，作用持续时间短，代谢产物 由肾排泄
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【药理作用】
激动α和β受体，产生α效应和β效应 1、对心血管的影响
激动受体
心脏 血管 β1 α和β2
血管收缩、瞳孔扩大等
神经末稍NA释放减少、血管收缩等 心脏兴奋 血管扩张、支气管平滑肌松弛、糖 原、脂肪分解、神经末稍NA释放加
ɑ受体 ß 受体
ɑ1
ɑ2 ß 1 ß 2
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（三）血管多巴胺受体效应
• 心、脑、肾、 肠系膜等血管 扩张
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四、传出神经系统药物的基本作用
（一）直接作用于受体 激动受体或阻滞递质与受体结合 （二）影响递质 通过影响递质的合成、贮存、释放、重新摄 取或灭活而发挥作用
腺体
唾液、汗 腺等分泌 增加
激动腺体M受体
阿托品中毒
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【不良反应及注意事项】
局部应用副作用小，但滴眼浓度过高， 使睫状肌痉挛可引起眼痛等症状。滴眼时 应压迫内眦，避免药液流入鼻腔吸收而产 生副作用。
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二、抗胆碱酯酶药
胆碱酯酶（cholinesterase）
分类 主要存在部位 特 点
及其效应
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传出神经受体分类
• 胆碱受体
• 肾上腺素受体
• 多巴胺受体
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（一）胆碱受体类型及效应
分类 M受体 亚型 M1～M5 N1 N2 主要效应 心脏抑制、平滑肌收缩、 腺体分泌、缩瞳等
N受体
节后神经兴奋、 肾上腺髓质分泌
骨骼肌收缩
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（二）肾上腺素受体类型及效应
分类 亚型 主要效应
如有机磷酸酯类
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（一）易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明（neostigmine, prostigmine）
H3C N H3C C O O + N(CH3)3
【药动学特点】
含季铵基团，不易透过血脑屏障，无
明显的中枢作用；不易透过角膜，对眼的
作用也较弱。
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【作用机制】
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【药理作用】
• 传出神经系统药物分类
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一、传出神经系统的分类
传出神经系统分类示意图
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二、传出神经系统的递质
• 主要递质 • 去甲肾上腺素(noradrenaline,NA) • 乙酰胆碱（acetylcholine,Ach）
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（一）递质的合成、贮存、 释放及灭活
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1、NA的合成、贮存、释放及灭活
阻断 N2受 非去极 体，使终板 化型 膜不能除极
可用新斯 的明
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【代表药及常用药】
去极化型 琥珀胆碱（succinylcholine，scoline，司可林） 非去极化型 筒箭毒碱（d-tubocurarine） 泮库溴铵（pancuronium） 维库溴铵（vecuronium） 阿曲库铵（atracutium）等
血管
大剂量直接扩张血管
改善微循环
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【不良反应及中毒解救】
常见不良反应有口干、皮肤干燥、视物模糊、 心率加快、便秘、排尿困难等。
阿托品中毒时可用新斯的明、毒扁豆碱或毛果
芸香碱解救 ，但有机磷中毒而使用阿托品过量时， 不能用抗胆碱酯酶药解救
【禁忌证】
青光眼、心动过速、高热、排尿困难者禁用。
老年人慎用。
N 样症状 肌肉震颤、肌无力、血压增高、心率加快等 中枢症状
烦躁不安、谵妄、抽搐、昏迷、呼吸中枢麻
痹、血压下降等
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• 处理原则
1、清除毒物：洗胃、导泻、清洗皮肤 2、支持治疗：维持呼吸循环 3、药物解毒：M受体阻断药、胆碱酯 酶复活药
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• 有机磷中毒解毒药作用机制及解毒特点
解毒药 类别 常用药 解毒机理 解毒特点
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【药理作用及临床应用】
效应器 效应 主要用途
腺体
眼
唾液腺、汗腺、泪腺及呼吸 全麻前给药，减 少呼吸道分泌物 道腺体分泌减少
虹睫炎 扩瞳、升高眼压、调节麻痹 儿童验光
内脏平 解除平滑肌痉挛： 胃肠、膀 内脏绞痛 滑肌 胱 > 胆道、输尿管 > 支气管 膀胱刺激症 窦性心动过缓 心脏 心率加速、传导加快 房室传导阻滞 中枢 较大剂量兴奋，中毒剂量 先兴奋后抑制
乙酰胆碱酯酶
假性胆碱酯酶
突触间隙
肝肾、血浆等
特异性高、 作用强 特异性低
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胆碱酯酶水解乙酰胆碱示意图
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抗胆碱酯酶药作用机制
抗胆碱酯酶药
（—）
Ach
AchE
胆碱 + 乙酸
M 效应、N 效应
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抗胆碱酯酶药分类
• 易逆性抗胆碱酯酶药 如新斯的明、毒扁豆碱等 • 难逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明通过N样作用，可改善肌无力
症状。
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• 手术后腹胀气、尿潴留 • 阵发性室上性心动过速
• 非除极化型肌松药中毒
【不良反应】 过量可致恶心、呕吐、腹痛、肌震颤等反应 禁用于机械性肠梗阻、尿路梗塞和支气管哮 喘患者
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其他药作用特点及应用
药名 吡斯的明 特点 作用较持久 主要应用 重症肌无力 术后腹气胀和尿 潴留 重症肌无力鉴别 诊断
M受体 阻断药
阿托品
解除M洋症状 阻断M受体； 对抗部分中枢症状 大量阻断N1受体 对抗神经节症状
夺取磷酰基， 对肌震颤效果最好 胆碱酯酶 氯解磷定 恢复AchE活性； 中枢症状有所改善 复活药 碘解磷定 与游离有机磷 对“老化酶”无效 结合从尿中排出
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第3节 胆碱受体阻断药
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第3节 胆碱受体阻断药
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五、传出神经系统药物分类
• 胆碱受体激动药及抗胆碱酯酶药 • 胆碱受体阻断药 • 肾上腺素受体激动药 • 肾上腺素受体阻断药
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第2节 胆碱受体激动药及 抗胆碱酯酶药
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第2节 胆碱受体激动药及 抗胆碱酯酶药
学习目标
• 1、掌握毛果芸香碱、新斯的明的药理作用、临床应 用及不良反应 • 2、理解毒扁豆碱的作用特点及临床应用
• 3、理解有机磷酸酯类的中毒机制、症状、解救措施
• 4、理解胆碱酯酶复活药临床应用特点及不良反应 • 5、了解其他拟胆碱药的作用特点及应用
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一、胆碱受体激动药
分类 • M、N受体激动药 如氨甲酰胆碱 • M受体激动药
如毛果芸香碱
• N受体激动药
如烟碱
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（一）M、N受体激动药
卡巴胆碱（carbachol） 该药作用与Ach相似，但不易被胆碱 酯酶水解，作用时间较长，因副作用较 多，目前主要用于局部滴眼，治疗青光 眼。
合成解痉药
贝那替秦 适于兼焦虑症的溃疡病 患者 （叔胺类）
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二、N胆碱受体阻断药
（一）N1受体阻断药－神经节阻断药
药理作用
节后去甲肾上腺素能神经抑制→血压下降
节后胆碱能神经抑制→阿托品样副作用 不良反应 临床应用 代表药 副作用多，易发生体位性低血压 外科手术控制性降压 樟磺咪芬
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