天然药物化学
天然药物化学的定义
天然药物化学的定义天然药物化学是研究天然产物的化学结构、化学特性和生物学活性，以及这些产物在药物发现和开发中的应用的分支学科。
天然药物化学包括从天然资源中分离、纯化和鉴定生物活性化合物的技术和方法，以及用于合成类似分子的有机合成和机制研究。
随着对复杂药物发现和开发的需求不断增加、分析技术不断提高，天然药物化学在药物研究和开发中的地位越来越重要。
天然药物化学研究的目的是了解天然产物的化学结构、生物学活性和药理学特征，为发现新的天然产物药物和开发药物带来启示。
天然药物化学家通过从各种生物体中分离和纯化有生物活性的天然物质，如植物、微生物和动物，来收集有关它们的化学信息。
然后，天然药物化学家将这些物质的结构鉴定和解决分子的化学结构、化学特性和背景知识，以便了解其在药物发现和开发中的应用。
这种专业的知识使它们能够优化这些化合物，以增加它们的效力或减少它们的毒副作用，并改善它们的化学稳定性和制剂属性。
天然药物化学在天然产物的化学分析方面极为重要。
这种类型的化学分析使用多种技术和方法来分离、提纯和鉴定天然产物。
例如，对于复杂的混合物，天然药物化学家可以使用高效液相色谱（HPLC）或气相色谱（GC）等技术来提取单个分离物。
然后，他们可能会使用核磁共振（NMR）或质谱（MS）等技术来获取有关该分子的化学和结构信息，并开发分子的结构-活性关系。
天然药物化学的主要目标是从复杂的混合物中分离出一种或多种有生物活性的化合物，并了解它们的药理学属性。
另一个研究天然药物化学的领域是通过有机合成复制自然产物结构来创建新的天然产物类似物。
这种方法被称为半合成法。
利用这种方法，天然药物化学家可以调整原来的天然产物的结构，以优化它们的药理学性质，或创造新的药物。
即使天然药物化合物有助于药物研究和开发，但它们并不总是合适的药物治疗方案。
因此，天然药物化学家使用化学合成技术创造类似分子，以获得更好的药理学性质或更好的制剂性质。
总之，天然药物化学是一个广泛的领域，涵盖了从天然产物中分离、纯化和鉴定生物活性化合物的技术和方法，以及用于合成类似分子的有机合成和机制研究。
天然药物化学名解
1、一次代谢定义：对维持植物生命活动不可缺少的且几乎存在于所有的绿色植物中的过程产物：糖、蛋白质、脂质、核酸、乙酰辅酶A、丙二酸单酰辅酶A、莽草酸、一些氨基酸等对植物机体生命来说不可缺少的物质2、二次代谢定义：以一次代谢产物作为原料或前体，又进一步经历不同的代谢过程，并非在所有植物中都能发生，对维持植物生命活动又不起重要作用。
称之为二次代谢过程。
产物：生物碱、萜类等。
3、物理吸附定义：物理吸附也叫表面吸附，是因构成溶液的分子（含溶质及溶剂）与吸附剂表面分子的分子间力的相互作用所引起。
如硅胶、氧化铝、活性炭的吸附特点：无选择性、吸附解析可逆、可快速进行，故用的最广（2）化学吸附定义：如黄酮等酚酸性物质被碱性氧化铝吸附，或生物碱被酸性硅胶吸附等，因为具有选择性、吸附十分牢固、有时甚至不可逆、故用的较少。
4、苷类定义：苷类亦称苷或配糖体，是由糖或糖的衍生物，如氨基酸、糖醛酸等与另一非糖物质（称为苷元或配基）通过糖的半缩醛或半缩酮羟基与苷元脱水形成的一类化合物。
5、还原糖：具有游离醛基或酮基的糖称为还原糖。
6、非还原糖：如果两个单糖都以半缩醛或半缩酮上的羟基通过脱水缩合而成的聚糖就没有还原性，称为非还原糖。
7、醇苷：通过苷元上醇羟基与糖或糖的衍生物的半缩醛或半缩酮羟基脱一分子水缩合而成的化合物称醇苷。
8、酯苷：通过苷元上的羧基与糖或糖的衍生物的半缩醛（半缩酮）羟基脱一分子水缩合而成的化合物称酯苷或酰苷。
9、硫苷：通过苷元上的巯基与糖或糖的衍生物的半缩醛（半缩酮）羟基脱一分子水缩合而成的化合物称硫苷。
10、氮苷：通过苷元上的胺基与糖或糖的衍生物的半缩醛（半缩酮）羟基脱一分子水缩合而成的化合物称氮苷。
11、碳苷：通过苷元碳上的氢与糖或糖的衍生物的半缩醛（半缩酮）羟基脱一分子水缩合而成的化合物称碳苷。
12、苷化位移：糖与苷元成苷后，苷元的α-C、β-C和糖的端基碳的化学位移值均发生了，这种改变称为苷化位移。
13、环烯醚萜：为臭蚁二醛的缩醛衍生物。
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二、分离纯化
（一）溶剂法
酸碱法：是将总提取物溶于有机溶剂，用酸水、碱水 分别萃取，难溶于水的有机碱性成分可与酸成盐溶于水， 从而达到分离纯化的目的。 溶剂分配法：利用混合物中各组分在两相溶剂中分配 系数差进行分离纯化的方法。
（二）沉淀法
基于有些天然药物化学成分能与某些试剂生成沉 淀；或降低某些成分在溶液中的溶解度而自溶液中析出 的一种分离方法。
多孔凝胶过滤色谱
第五节 天然药物化学成分结构鉴定方法
结构鉴定的程序一般是： （1）确定纯度 （2）测定物理常数 （3）确定分子量、分子式 （4）波谱分析 （5）确定结构式
确定化合物结构常用几种光谱分析技术： ① 紫外光谱 ② 红外光谱 ③ 磁共振 ④ 质谱
紫外光谱
测定范围：通常在200~600nm的紫外可见光区 原理：基于分子中的电子可因光照射由基态跃迁到激
第四节 天然药物化学成分的提取分离方法
一、天然药物化学成分的提取
（一）溶剂提取法 1、溶剂
原理：相似者相溶，根据欲提取成分的性质确定，充分地提取 所需成分、沸点适中、易回收、安全低毒。 常用溶剂：以溶剂极性弱到强的顺序排列为： 石油醚＜四氯化碳＜苯＜ 二氯甲烷＜氯仿＜氯仿＜乙醚＜乙酸 乙酯＜正丁醇＜丙酮＜乙醇＜甲醇＜水
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优选天然药物化学
第一节 天然药物化学的性质与任务
一、天然药物化学的性质
1、概念：“天然药物化学”是应用现代科学理论 与方法研究天然药物中的化学成分的学科. 2、性质：“天然药物化学”是从分子水平研究天 然药物的药效物质基础及其防治疾病规律的一门综 合性学科。
“天然药物化学”是药学二级学科“药物化学”下设置的三级学 科. “天然药物化学”是药学类专业规定设置的一门主要专业课程.
天然药物化学名词解释 简答答案
一、解释下列名词（每题2分，共10分）1、天然药物化学：天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。
2、植物化学分类：植物生物化学，中成药成分化学，天然药物化学及植物药品化学。
植物生物化学研究一次代谢产物。
中成药成分化学，天然药物化学及植物药品化学研究二次代谢产物。
3、二次代谢：以一次代谢产生的代谢产物为原料（前体），经不同途径进一步合成的过程叫二次代谢4、次级代谢产物：二次代谢产生的结构千变万化，千奇百怪，绚丽多姿的化学物质，包括生物碱、萜类等化学物质。
作用是维持植物的特性与特征，是重要的药物资源5、pH梯度萃取法：在不同pH的缓冲溶液与有机溶剂中进行分配的方法,使酸性、碱性、中性及两性物质得以分离。
6、苷类：又称配糖体，是由糖或糖的衍生物，如氨基糖、糖醛酸等，与另一非糖物质（称为苷元或糖苷配基）通过糖的半缩醛或半缩酮羟基与苷元脱水形成的一类化合物。
7、苷的双相水解：对于那些苷元对酸不稳定的苷，为了获得原苷元可采取双相水解的方法，即在水解溶液中加入与水不互溶的有机溶剂如苯等，使水解后的苷元立即进入有机相，避免苷元长时间与酸接触。
8、原生苷与次生苷：原生苷指未经水解的苷；次生苷指原生苷由于水解或酶解，部分糖降解时所生成的苷9、苯丙素化合物：苯环与三个直链碳连在一起为单元（C6~C3）构成的化合物。
分为苯丙酸类、香豆素类、木脂素类10、萜类化合物：凡由甲戊二羟酸（MVA）衍生、且分子式符合（C5H8)n 通式的衍生物均称为萜类化合物11、生源的异戊二烯法则：甲戊二羟酸是萜类化合物生物合成的最关键前体，焦磷酸异戊烯酯（IPP）及DMAPP数生物体内的“活性的异戊二烯”，在生物合成中起延长碳链的作用12、经验的异戊二烯法则：自然界存在的萜类化合物都是由异戊二烯衍变而来，是异戊二烯的聚合体或衍生物，并以是否符合异戊二烯法则作为判断萜类物质的一个重要原则。
13、三萜皂苷：由三萜皂苷元和糖组成，常见的苷元为四环三萜和五环三萜14、甾体皂苷：具有螺甾烷类化合物结构母核的一类皂苷15、溶血指数：指在一定条件下能使血液中红细胞完全溶解的最低皂苷浓度16、强心苷：存在于植物中具有强心作用的甾体苷类化合物，由强心苷元和糖缩合而产生的一类苷17、生物碱：生物碱是含有负氧化态氮原子的有机环状化合物，存在于生物有机体中的环状化合物18、两性生物碱：具酚羟基或羧基的生物碱称为两性生物碱，这些生物碱既可溶于酸水，也可溶于碱水溶液，但在pH8～9时溶解性最差，易产生沉淀。
天然药物化学 教材
天然药物化学 教材
"天然药物化学"是一门研究天然来源药物的学科，主要涉及从植物、动物、微生物等生物体中提取、分离、鉴定和结构修饰的活性成分及其药理作用。
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《天然药物化学》（第八版），主编：吴立军，人民卫生出版社。
该书是医药院校药学专业本科生的经典教材，内容涵盖了各类天然药物化学成分的研究方法与进展，以及各类化合物的结构类型、理化性质、提取分离、结构鉴定、生物合成及药理活性等内容。
《天然药物化学实验教程》（第二版），主编：张春杰，科学出版社。
这本书配合理论学习，提供了丰富的实验指导，帮助学生更好地理解和掌握天然药物化学的实际操作技能。
《现代天然产物化学》（第二版），主编：姚新生，科学出版社。
此书更偏向于研究生或科研人员使用，对天然产物化学的最新研究成果和理论进行了深入阐述。
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(完整版)天然药物化学笔记整理
第一章总论1.天然药物化学概述：天然药物化学是药物化学的一个分支学科。
它主要用现代科学理论和技术方法研究天然化学物资；具体内容包括主要类型的天然化学成分的结构类型、提取分离方法、结构测定等。
来源: 植物（为主）、动物、矿物天然药物中的活性成分是其药效的物资基础。
2.提取分离的方法1)提取前文献查阅综述和药材生药鉴定2)提取方法（一）溶剂提取法原理：“相似者相溶”，通过选择适当溶剂将中药中的化学成分从药材中提取出来。
常见溶剂的极性强弱顺序：石油醚(低沸点—高沸点)<环己烷<二硫化碳<四氯化碳<三氯乙烯<苯<二氯甲烷<氯仿<乙醚<乙酸乙酯<丙酮<乙醇<甲醇<乙腈<水<吡啶<乙酸分类：①浸渍法②渗漉法：不断向粉碎的中药材中添加新鲜浸出溶剂，使其渗过药材，从渗漉筒下端出口流出浸出液的方法。
缺点：消耗溶剂量大，费时长，操作麻烦。
③煎煮法④回流提取法⑤连续回流提取法：可弥补回流提取法中溶剂消耗量大，操作台繁琐的不足，实验室常用索氏提取器（沙氏）来完成本法操作。
缺点：时间长，受热易分解的成分不宜使用此法。
⑥超临界流体萃取技术⑦超声波提取技术（二）水蒸气蒸馏法①适用范围：具有挥发性、能随水蒸气蒸馏而不被破坏、且难容或不溶于水是我成分的提取。
②原理：给予两种互不相溶的液体共存时，各组分的蒸汽压和它们在纯粹状态时的蒸汽压相等，而另一种液体的存在并不影响它们的蒸汽压，混合体系的总蒸汽压等于两纯组分蒸汽压之和，由于体系中的蒸汽压比任何一组分的蒸汽压都高，所以混合物的沸点比任一组分的沸点为低。
（三）升华法原理：遇热挥发使用范围：游离蒽醌（四）压榨法原理：机械挤压适用范围：新鲜药材，种子植物油3)分离纯化法①根据物质溶解度的不同进行分离a.温度不同,溶解度不同b.改变溶液的极性去杂c.酸碱法d.沉淀法②根据物质分配比不同极性分离原理: 利用物质在两种互不相溶的溶剂中的分配系数的不同达到分离a.液-液萃取法b.反流分布法c.液滴逆流层析法d.高速逆流层析法e.GC法f.LC法: LC分配层析载体主要有---硅胶,硅藻土,纤维素等;有正反相之分;压力有低、中、高之分;载量有分析、制备之分。
天然药物化学名词解释
天然药物化学名词解释天然药物是指从天然植物、动物、矿物等自然界中提取或直接获得的药物。
天然药物主要由多种活性成分组成，包括生物碱、黄酮类、多糖类、三萜类、鞣质、挥发油等。
这些活性成分具有多种生物活性，如抗菌、抗炎、抗氧化等作用。
天然药物因其活性成分种类繁多、作用机制复杂，具有较广泛的临床应用。
天然药物是研发药物的重要来源之一。
相比合成药物，天然药物具有以下几个优势：1. 天然来源：天然药物取材于自然界，相比合成药物更接近人体的自然环境。
这些天然药物中的活性成分通常在植物或动物体内发挥着特定的生理作用。
2. 多样性：天然药物中的活性成分种类繁多，这意味着天然药物具有更多的药理作用方式。
相比之下，合成药物通常只依靠一个或几个活性成分来发挥作用。
3. 综合作用：天然药物中的多种活性成分可以相互作用，发挥协同效应，从而增强疗效。
这种综合作用使得天然药物在治疗一些复杂疾病时效果更好。
4. 安全性：由于天然药物不经过化学合成，因此药物中的化学物质相对较少，并且与人体内的生理物质更为相似，使用过程中更为安全可靠。
然而，天然药物也存在一些局限性。
例如，天然药物来源有限，产量少，不适合大规模生产；药物中活性成分的含量不稳定，受到自然环境影响，难以保证药效一致；天然药物由于复杂性和多样性，研发过程困难，疗效评价相对较难。
为了更好地利用天然药物的药理活性，目前有一些研究方向得到了广泛关注，包括：天然药物成分分离、纯化和结构鉴定；天然药物成分的药理活性研究和作用机制解析；天然药物的疗效评价和毒副作用评估；天然药物的合成和改造等。
综上所述，天然药物是一类重要的药物资源，具有多种生物活性，广泛应用于临床治疗。
未来的研究将更加注重天然药物的发现、开发和利用，以充分发挥其在人类健康中的潜力。
天然药物化学
第一章总论一、填空题必做：1、天然药物化学是指（运用科学理论与方法研究天然药物中化学成分）的一门学科，它的主要研究内容包括对各类天然药物的化学成分——主要是（生物活性成分）或（药效成分）的（结构特点）、（物理化性质）、（提取）、（分离）及其生物合成途径等内容。
2. 天然药物是药物的一个重要组成部分，它来源于（植物）、（动物）、（矿物）和（微生物），并以（植物）为主，品种繁多。
3、大孔树脂法分离皂苷，以乙醇-水为洗脱剂时，随着醇浓度的增大，洗脱能力（增强）。
4、凝胶过滤色谱又称排阻色谱、（分子筛色谱），其分离原理主要是（分子筛作用），根据凝胶的（孔径）和被分离化合物分子的（大小）而达到分离目的。
5、正常1H-NMR谱技术能提供的结构信息参数，主要是质子的（化学位移）、（偶合常数）及（质子数目）。
选作：1、（中华人民共和国药典）是我国药品质量控制遵照的典范，记载有关中药材及中成药质量控制的是（一）部？2、大孔树脂是一类具有（多孔结构），但没有（可解离基团）的不溶于水的固体高分子物质，它可以通过（物理吸附）有选择地吸附有机物质而达到分离的目的。
3、中药和天然药物中常见的（糖类）、（氨基酸和蛋白质）、（脂类）等属于一次代谢（黄酮类）、（萜类和挥发油）、产物，而天然药物化学中最常见的（苯丙素类）、（醌类）、（甾体类）、（生物碱类）等几类化合物一般均属于二次代谢产物，主要来源于来源于（乙酸-丙二酸途径）、（甲戊二羟酸途径））、（莽草酸途径）、（氨基酸途径）和复合途径等主要生物合成途径。
4. 具有C6-C3骨架的（）、（）和（）以及C6-C3- C6骨架的（），在生源途径上均来源于（）途径。
5、涡流色谱是一种在线（萃取）技术，可以实现生物样品的在线（处理）并直接用于（分析检验），可大大缩短处理过程，是当前处理生物样品较为先进的一种技术。
其处理的原理是利用（大粒径）的填料使流动相在（高流速）下产生的涡流状态，从而对生物样品进行（净化）和（富集）。
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1.天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成
分的一门学科。
2.有效成分是指天然药物中具有一定的生物活性，能代表天然药物
临床疗效的单一化合物。
3.苷类又称配糖体是由糖和糖的衍生物等与另一非糖物质通过端基
碳原子联接而成的化合物。
4.黄酮类化合物是两个具有酚羟基的苯环通过中央三碳原子相互连
接而成的一些列化合物。
5.挥发油又称精油是一类具有芳香气味的油状液体的总称。
6.从药材中提取天然活性成分的方法有溶剂提取法，水蒸气蒸馏法，
升华法。
7.溶剂提取法的原理是根据“相似着相容”
8.溶剂的极性强弱顺序是石油醚〈二硫化碳〈四氯化碳〈三氯乙烯
〈苯〈二氯化碳〈乙醚〈三氯甲烷〈乙酸乙酯〈丙酮〈乙醇〈甲醇〈乙腈〈水〈乙酸
9.溶剂法的分类
a)浸渍法的特点是适用于有效成分遇热不稳定的或大量淀粉，树
胶，果胶，粘液质的药材。
b)渗漉法，
c)煎煮法的特点是含挥发性成分或有效成分遇热易分解的药材
不宜用此法。
d)回流提取法的特点是对热不稳定的成分不宜用此法。
e)连续回流提取法的特点是受热易分解的成分不宜此法。
10.吸附柱色谱法用于物质的分离
a)吸附色谱法中硅胶，氧化铝柱色谱在实际工作中用的最多
b)洗脱用溶剂的极性宜逐渐增加，但跳跃不能太大。
c)为了避免发生化学吸附，酸性物质宜用硅胶，碱性物质宜用氧
化铝进行分离
11.苷类分为飞（一）氧苷：醇苷，酚苷，氰苷，酯苷，吲哚苷(二)S-
苷（三）N-苷（四）C-苷：碳苷具有在各类溶剂中溶剂度均小，难于水解获得原甘元等特点。
12.苷键谁难易程度是C-苷>S-苷>O-苷>N-苷
13.过碘酸裂解法反应的特点
a)过碘酸裂解法亦称Smith将接法是一个反应条件温和，易得到
原苷元，通过反应产物可以推测糖的种类，糖与糖的连接方式
以及氧环大小的一种苷键裂解方法。
b)适用的情况是苷元结构不稳定的苷和C-苷
c)不适用的情况是苷元也有1,2-二元醇。
14.内酯的性质是香豆素类化合物分子中具有内酯结构具有内酯
性质：遇到碱溶液可以开环，形成溶于水的顺式邻羟基桂皮酸盐；
酸化后又立即合环，形成不溶于水的香豆素类成分
15.还原实验
a)盐酸-镁粉反应鉴别黄酮类化合物最常用的颜色反应
b)四氢硼钠反应NaBH4是对二氢环酮类化合物主属性较高的还
原剂
c)皓盐用于区别3-OH与5-OH
16.经验的异戊二烯法则的所有萜类化合物的前体物是“活性的异
戊二烯法则”的假设，由此提出生源的异戊二烯法测
17.生源的异戊二烯法测：甲戊二羟酸是萜类化合物生物合成的最
关键的前体，IPP及DMAPP则是生物体的“活性的异戊二烯”，在生物合成中起着延长碳链的作用。
18.紫杉醇具有多种抗癌活性，临床用于治疗晚期卵巢癌，乳腺癌，
非小细胞肺癌等。
19.挥发油的组成和分类是（1）萜类化合物：挥发油中的萜类成
分主要是单萜，倍半萜以及他们的衍生物（2）芳香族化合物（3）脂肪族化合物（4）其他类化合物
20.挥发油的性质(1)性状A颜色B气味的特点是挥发油的气味往
往是其品质优劣的重要标志。
C形态D挥发油在常温下可自行挥发而不留任何痕迹这是挥发油和脂肪油的本质区别
21.挥发油稳定性产品应贮于棕色瓶内，装满，密塞并在阴凉处低
温保存。
22.化学常数的测定：（1）酸值代表挥发油中游离羧酸和酚类成分
含量。
（2）脂质代表挥发油中酯类成分含量，以水解1g挥发油所需氢氧化钾毫克数表示。
（3）皂化值以皂化1g挥发油所需氢氧化钾毫克数表示。
23.官能团的鉴定(1)酚类鉴定用三氯化铁的乙醇溶液（2）羰基化
合物鉴定用挥发油的乙醇溶液加2,4-二硝基苯肼，氨基脲，羟基等试剂（3）不饱和化合物和奥类衍生物鉴定用三氯甲烷和浓盐酸（4）内酯类化合物鉴定用亚小酰氰化钾试剂盒氢氧化钠溶液24.达玛烷型衍生的人参皂苷在生物活性上的差异如人参皂苷Rg1
和人参皂苷Rb1
25.三萜类化合物和皂苷的颜色反应：醋酐-浓硫酸反应
（Liebermann-Burchard）,五氯化锑反应（Kahlen reaction）,三氯乙酸反应（Rosen-Heimer reactionJ）,三氯甲烷-浓硫酸反应（Salkowski reaction）,冰乙酸-乙酰氯反应（Tschugaeff reaction）
26.皂苷的特点表面活性和溶血作用
27.强心苷类是存在于植物中具有强心脏用的甾体苷类化合物。
28.仅存在强心苷和C21甾苷中是特殊的2,6-二去阳阿糖和2,6-
二去氧糖甲醚。
29.强心苷的显色反应（1）不饱和类脂环产生的反应用于区别甲
型强心苷和乙型强心苷。
30.生物碱的检识（一）沉淀反应是生物碱在酸性条件下可与某些
试剂生成难溶于水的复盐或络合物而产生沉淀，称为生物碱的沉淀反应。
（二）沉淀反应的条件生物碱的沉淀反应通常是在酸性水溶液中进行，在稀醇或脂溶性溶液中时，含水量需要大于50%，否则当醇含量大于50%时，可使沉淀溶解；若在碱性条件下试剂本身将产生沉淀且生物碱游离不溶于碱水也将析出沉淀；沉淀试剂不
宜加入多量。
鉴别时每个ALR需采用三种以上沉淀试剂。
31.常用生物碱沉淀试剂名称，组成，及生物碱反应产物
备注
试剂名称与生物碱的主
要产物
碘-碘化钾棕色或褐色沉
淀
碘化汞钾类白色沉淀若加过量试剂，
沉淀又被溶解
碘化泌钾红棕色沉淀改良碘化泌钾
常用于色谱显
色剂。