医药中间体
医药中间体简介介绍
大型化工企业和专业医药中间体生产 商占据较大市场份额，但一些新兴企 业也在逐步扩大市场份额。
市场需求特点及变化趋势
市场需求特点
医药中间体市场需求受到医药行业发展、人口老龄化、健康意识提高等因素的影响，需求量持续增长 。同时，由于医药中间体种类繁多，不同种类市场需求存在差异。
变化趋势
随着医药行业的快速发展和技术的不断进步，新型、高端、环保的医药中间体将成为市场需求的主要 趋势。同时，随着全球人口老龄化的加剧和健康意识的提高，一些具有特殊功能的医药中间体也将受 到关注。
未来几年将保持稳定增长。
中国医药中间体市场规模
02
中国作为全球最大的医药中间体生产国，市场规模不断扩大，
未来增长潜力巨大。
增长趋势
03
随着全球人口老龄化、健康意识提高以及医药行业的发展，医
药中间体市场规模将持续增长。
主要生产商及市场份额
主要生产商
全球范围内，大型化工企业、专业医 药中间体生产商以及一些新兴企业是 主要生产商。在中国，一些大型化工 企业和专业医药中间体生产商占据主 导地位。
未来发展趋势预测
绿色环保
随着环保意识的提高和政策的推 动，未来医药中间体生产将更加 注重环保和可持续发展，推动绿
色生产。
技术创新
技术创新是推动医药中间体行业 发展的关键因素，未来将有更多 新型、高端的医药中间体通过技
术创新实现商业化。
国际化发展
随着全球化的加速和医药行业的 国际化发展，未来医药中间体行 业将更加注重国际化合作和交流
智能化生产
通过引入人工智能、大数据等先进 技术，实现医药中间体的智能化生 产，提高生产效率和产品质量。
02
医药中间体生产工艺
医药中间体 化工原料
医药中间体化工原料
所谓医药中间体，实际上是一些用于药品合成工艺过程中的一些化工原料或化工产品。
这种化工产品，不需要经过药品的生产许可证，即可在普通的化工厂生产，当达到一些级别的时候，便可用于药品的合成。
目前，最具前景的医药中间体品种主要有如下几种：
核苷类中间体。
该类中间体合成的抗艾滋病药主要是齐多夫定，由美国葛兰素.威康公司和百时美施贵宝两家公司生产。
心血管类中间体。
如合成的沙坦类药物因其降压效果更彻底、副作用少、药效长（能稳定控制24小时血压）及能与其他沙坦类药物联合使用等优点，已成为目前使用为广泛的高血压治疗药物。
据数据统计，2015年，全球主要沙坦类药物原料药（氯沙坦钾、奥美沙坦酯、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦酯）需求量达到3300吨。
合计销售额210.63亿美元。
含氟类中间体。
该类中间体合成的含氟类药物因其卓越的疗效在近年获得迅速发展，1970年市场上只有2%的含氟药物，到2013年则增加到了25%。
代表性产品如氟喹诺酮类抗感染药物、抗抑郁药物氟西汀、抗真菌药物氟康唑等药物在临床使用中占比较高，其中氟喹诺酮类抗感染药物约占全球抗感染药物市场份额15%。
另外，三氟乙醇是合成麻醉
剂的重要中间体，而三氟甲基苯胺则是合成抗疟药物、消炎镇痛药物、抗前列腺药物、抗抑郁药物的重要中间体，市场前景也非常广阔。
杂环类中间体。
以吡啶、哌嗪为代表，其主要用于合成抗溃疡药物、大宗胃药、消炎抗感染药物、高效降压药及抗乳腺癌新药来曲唑。
医药中间体和药物合成工艺
绿色合成技术在药物合成中的应用前景
绿色合成技术降低药物合成过程中的环境污染
采用绿色合成技术，如生物催化、光催化等，可以减少药物合成过程中的废弃物排放和能源消耗，降低对环 境的污染。
绿色合成技术提高药物合成的效率和安全性
分离纯化技术与产品收率提高
分离纯化技术
采用萃取、蒸馏、结晶、色谱等分离纯化技术，对合成产物进行 分离和纯化，提高产物纯度和质量。
产品收率提高
通过优化合成工艺和分离纯化技术，提高产物收率和资源利用率， 降低生产成本。
废弃物处理
对合成过程中产生的废弃物进行妥善处理，减少环境污染和资源浪 费。
05 医药中间体和药物合成工 艺的发展趋势与挑战
绿色合成技术通常具有更高的反应效率和选择性，可以提高药物合成的产率和纯度，同时减少有害副产物的 生成，提高合成的安全性。
绿色合成技术符合可持续发展趋势
随着全球对环境保护意识的提高，绿色合成技术符合可持续发展的趋势，将在未来药物合成领域发挥越来越 重要的作用。
智能化生产技术在医药中间体产业中的推广
智能化生产技术提高医药中间体生产效率
药物合成工艺是药物生产过程中的核 心技术，直接影响药物的纯度、产量 和成本。优化药物合成工艺可以提高 生产效率、降低成本，并确保药物的 质量和安全性。
随着医药行业的快速发展，创新药物 的研发面临着诸多挑战，如新药靶点 的发现、药物分子的优化、临床试验 的复杂性等。然而，这也为医药中间 体和药物合成工艺的研究提供了更多 的机遇，如探索新的合成方法、开发 高效的药物分子等。
医药中间体和药物合成工艺
目 录
• 医药中间体概述 • 药物合成工艺简介 • 医药中间体在药物合成中的应用 • 药物合成工艺中的关键问题与解决方案 • 医药中间体和药物合成工艺的发展趋势与挑战 • 总结与展望
12.医药中间体
医药中间体——氟苯本品是一种无色液体，不溶于水，能与乙醇、乙醚、丙酮、苯混溶。
由苯胺经席曼(G. Schiemann)反应制取。
外文名：fluorobenzene分子式：C6H5F相对分子质量：96.11化学品类别：有机物--卤代烃管制类型：不管制储存：密封保存简介中文名：氟苯英文名：Fluorobenzene分子式：C6H5F分子量：96.1别名：氟代苯编号系统CAS号：462-06-6MDL号：MFCD00000280EINECS号：207-321-7RTECS号：DA0800000BRN号：1236623物理性质物性数据1.性状：无色透明液体，有苯样的气味。
2.熔点（℃）：-423.沸点（℃）：854.相对密度（水=1）：1.0245.相对蒸气密度（空气=1）：3.316.饱和蒸气压（kPa）：19.92（39.4℃）7.燃烧热（kJ/mol）：-3123.38.临界温度（℃）：286.69.临界压力（MPa）：4.5210.辛醇/水分配系数：2.2711.闪点（℃）：-1512.爆炸上限（%）：9.113.爆炸下限（%）：1.614.溶解性：不溶于水，可混溶于乙醇、乙醚、丙酮、苯。
15.黏度（mPa·s,9.3ºC）：0.64716.黏度（mPa·s,19.9ºC）：0.57717.熔化热（KJ/mol）：11.3118.蒸发热（KJ/mol,25ºC）：34.6019.蒸发热（KJ/mol,b.p.）：31.2220.生成热（KJ/mol,25ºC,液体）：-145.4921.比热容（KJ/(kg·K),25ºC,定压）：146.422.溶解度（%,水,30ºC）：0.15423.蒸气压（kPa,39.404ºC）：19.9324.蒸气压（kPa,50.48ºC）：31.1625.体膨胀系数（K-1）：0.0011626.折射率（20℃）：1.468427.Lennard-Jones参数（A）：5.675628.Lennard-Jones参数（K）：361.7429.溶度参数0.5：18.44130.van der Waals面积：31.van der Waals体积：50.84032.气相标准声称热(焓) ：-116.333.气相标准熵：302.6534.气相标准生成自由能：-68.335.气相标准热熔：94.3036.液相标准声称热(焓)：-150.637.液相标准熵：205.9438.液相标准生成自由能：-71.7339.液相标准热熔：148.2[1]分子结构数据1、摩尔折射率：26.242、摩尔体积：93.63、等张比容（90.2K）：214.44、表面张力（dyne/cm）：27.45、极化率：10.40化学性质稳定性易燃，遇高热、明火、氧化剂有引起燃烧的危险。
医药中间体范文
医药中间体范文
一、医药中间体的概念
医药中间体（Pharmaceutical Intermediate）是指参与药物合成过
程的一种有机化合物，它们一般是药物的前体或衍生物，可以用于生产医
药制剂、药物原料药或制药中间体，它们也可以直接作为药物原料药或药剂。
中间体在药物的合成过程中具有重要的作用，可以显著缩短药物生产
的时间，提高生产效率，降低生产成本，为新药发现和开发提供重要支持。
二、医药中间体的特征
1、具有良好的稳定性：它们本身结构稳定，不易发生反应，可以持
续长时间的保存，以便满足长期存储的需要；
2、具有良好的活性性能：它们具有高度的活性，可以大大提高合成
药物的效率，并且它们的活性比较稳定，可以保证生产的质量和可靠性；
3、具有可控性：它们可以精确控制比例，以保证合成中间体的可靠性，以及后续生产过程中的稳定性；
4、减少非生产性成本：它们可以有效率减少消耗在生产过程中的非
生产性成本，从而降低生产成本；
5、具有适应性：它们可以根据不同的应用需求而有效调整其特性和
结构，以满足不同的应用需求；
6、具有质量可控性：它们的质量可以进一步提高，能够提供较高质
量的中间体，使最终产品更稳定，效果更佳，具有更高的可靠。
医药中间体
03
新药创制的难度愈来愈大，管理部门对药品的疗效和 安全性的要求愈来愈高，使研究开发的投资剧增。同时， 新药研究开发是长期的、连续性的；且有极大的风险性。 要适应在高技术领域竞争，就需要耗费巨额资金。在经 济发达的国家，研究开发费用占营业额的百分比 （ C/A≈6.3% ， C/B≈17.7% ）超过了营业额利润率 （ D/A≈5.2% ）。 A- 总营业额， B- 医药品营业额， C- 研究开发费， D- 总利润额。
无规律服药。一些人息病后,病情较重时能按时按量服药,一旦病情解,服 药便随心所欲。抗薗的药效有赖于其有效的血药浓度,如达不到有效的血 药浓度,不但不能彻底杀灭细菌,反而会使细菌产生耐药性
多多益善。有人认为吃抗菌素越多越好,只要是抗菌素就能消炎,甚至把 几种抗菌素一起服用。对于确属细菡感染的疾病,只能根据引起疾病的不 同菌种选择相应的药物。
狭义的药物中间体,是指用来生产医药原料药的各种必需的 重要中间体,例如生产头孢菌素的6-APA(6-基器烷酸)、各种 头孢菌素的侧链等。广义的药物中同体,包括成品药的活性成 分和制备活性成分的重要中同体等。
02
18世纪以前,传来病是成助人类健康和寿命的大敌。如东汉时期 伤寒流行,严重地区病死率可达60%~70%;中世纪天花是人类诸多传 染病中的头号杀手,就在三十几年前,天花还在世界上30多个国家康虐, 据报道每年约有1000~1500万人受到感染其中大约200万人死亡;直 到英国医生爱德华琴纳发明牛疫菌并被世界各国广泛应用后,オ使人 平均寿命从30岁提高到40岁,这是人类寿命的第一次飞跃
销售额（亿美元） 57.0 53.3
41.6 40.8 36.3 35.0 34.9 32.8 28.5 27.3
已上市大宗药品中间体的开发、工艺改进具有很大的吸引力。例如， 据有关权威机构的预测， 21 世纪初期，世界上销售额领先的 10 种 药品如上表所示。预计 21 世纪销售额领先的 10 种药品
第4章 医药中间体
• 10．硫酸链霉素结构中具有苷键和胍基，在碱性下 ．硫酸链霉素结构中具有苷键和胍基， 水解生成链霉糖， 水解生成链霉糖，链霉糖发生部分分子重排为麦芽 酸化后能与三价铁离子显紫红色； 酚，酸化后能与三价铁离子显紫红色；在碱性下胍 基能被次溴酸钠氧化，再与8-羟基喹啉反应生成橙 基能被次溴酸钠氧化，再与 羟基喹啉反应生成橙 红色化合物（即坂口反应）。 红色化合物（即坂口反应）。 • 11．红霉素能与硫酸或盐酸发生显色反应，与硫酸 ．红霉素能与硫酸或盐酸发生显色反应， 显红棕色； 显红棕色；与盐酸在丙酮溶液中由橙黄色渐变为紫 红色，转溶于氯仿中显蓝色。 红色，转溶于氯仿中显蓝色。 • 12．醋酸地塞米松结构中具有酯键和C17位α-醇酮 ．醋酸地塞米松结构中具有酯键和 位 醇酮 在酸性下水解产生醋酸特臭； 基，在酸性下水解产生醋酸特臭；在甲醇溶液中能 与碱性酒石酸铜试液作用，生成红色沉淀。 与碱性酒石酸铜试液作用，生成红色沉淀。
• ②任何一种药物的服用剂量应该容易被患者接受，不应该要求病 任何一种药物的服用剂量应该容易被患者接受， 人在长时间内频繁地服药。 人在长时间内频繁地服药。 大多数人能够记住每天服用一片， 大多数人能够记住每天服用一片，然而很少人能够记住每隔 3h服用 片。 服用4片 服用 甚至有许多病人，一旦感到病情好转，就停止服药， 甚至有许多病人，一旦感到病情好转，就停止服药，而疗 程尚未结束。这样会引起病情反复，继发感染， 程尚未结束。这样会引起病情反复，继发感染，细菌的抗生寨抗 体株菌繁殖，因而影响治疗效果。 体株菌繁殖，因而影响治疗效果。
• 7．盐酸哌替啶结构中具有含氮杂环能与苦味酸生成 ． 不溶于水的衍生物； 不溶于水的衍生物；盐酸哌替啶的水溶液加入碳酸 氢钠试液至碱性，哌替啶游离体析出，产生油状物。 氢钠试液至碱性，哌替啶游离体析出，产生油状物。 • 8．磺胺类药物结构中具有芳伯氨基和磺酰氨基及杂 ． 环取代基，在酸性下能与亚硝酸钠及碱性β-萘酚发 环取代基，在酸性下能与亚硝酸钠及碱性 萘酚发 生重氮偶合反应，生成红色的偶氮化合物； 生重氮偶合反应，生成红色的偶氮化合物；在碱性 下能与硫酸铜反应， 下能与硫酸铜反应，生成不溶性的铜盐沉淀 • 9．青霉素钠（钾）结构中具有 内酰胺环不稳定， 结构中具有β-内酰胺环不稳定 内酰胺环不稳定， ．青霉素钠（ 在酸性下易水解和分子重排生成青霉二酸白色沉淀， 在酸性下易水解和分子重排生成青霉二酸白色沉淀， 该沉淀能溶于乙醇、醋酸乙酯、氯仿、乙醚、 该沉淀能溶于乙醇、醋酸乙酯、氯仿、乙醚、及过 量盐酸中；药典采用青霉素酶灭活测定法鉴别。 量盐酸中；药典采用青霉素酶灭活测定法鉴别。
部份医药中间体及其用途
部份医药中间体及其用途部分医药中间体及其用途近年来，医药行业取得了长足的发展，在新药研发过程中，医药中间体起到了至关重要的作用。
医药中间体是合成活性药物的关键中间产物，对于药物研发和生产至关重要。
本文将介绍一些常见的医药中间体及其用途，以期增进对医药行业的了解。
一、环丁烷酮环丁烷酮是一种重要的医药中间体，广泛应用于药物合成反应中。
其化学结构稳定，易于贮存和运输，因此成为制备许多生物活性分子的关键中间体。
环丁烷酮通过氧化、还原、烯丙基化等反应，可制备出多种抗生素、抗癌药物以及抗病毒药物。
二、苯丙醇苯丙醇是一种丰富多样的医药中间体，常见于多种药物中的合成过程。
它是合成多种药物的核心结构单元，例如抗生素、抗癌药物、镇静催眠药等。
通过羧酸的还原、醚化、酯化等反应，苯丙醇可以被进一步合成出多种具有生物活性的药物。
三、吡咯类化合物吡咯类化合物是一大类医药中间体，具有广泛的应用领域。
通过吡咯类化合物的合成，可以合成出许多重要的药物，如抗焦虑药、抗抑郁药和抗精神病药等。
此外，吡咯类化合物还被广泛用于合成有机杂环化合物，为药物分子的修饰和改良提供了重要的工具。
四、氨基酸及其衍生物氨基酸是构成蛋白质的基本组成单元，也常被用作医药中间体。
通过氨基酸及其衍生物的合成，可以制备抗生素、免疫调节剂以及生长因子等。
氨基酸的官能化修饰也使其成为合成具有特定功能和活性的肽类药物的重要中间体。
综上所述，医药中间体在新药研发和生产中起到不可替代的作用。
环丁烷酮、苯丙醇、吡咯类化合物以及氨基酸及其衍生物是常见的医药中间体，它们在药物合成过程中的应用广泛。
通过合理选择医药中间体，可以有效提高合成效率和产物纯度，为研发创新药物提供有力保障。
然而，医药中间体的研制和合成仍然面临许多挑战，包括制备成本高、催化剂选择、副反应控制等。
因此，未来需要继续加强对医药中间体的研究，并不断探索新的中间体合成方法，以满足日益增长的医药需求。
总之，医药中间体在药物研发和生产中具有重要的地位和作用。
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医药中间体
产品名称用途
亚氨基二苄卡马西平
酰氯亚氨基二苄卡马西平
酰氯亚氨基芪(ISBCC) 卡马西平
3-氯亚氨基二苄卡马西平
亚氨基芪无溴卡马西平酰氯亚氨基芪(无溴) 无溴卡马西平5-氰基双键主环奥卡西平
10-甲氧基亚氨基芪奥卡西平
DL-2-氯苯甘氨酸氯吡格雷
L-2-氯苯甘氨酸氯吡格雷
L-2-氯苯甘氨酸甲酯氯吡格雷
L-2-氯苯甘氨酸甲酯盐酸盐氯吡格雷
DL-2-氯扁桃酸氯吡格雷Alpha-溴-2-氯苯乙酸氯吡格雷
4,5,6,7-四氢噻吩[3,2-C]吡啶盐酸盐氯吡格雷
R-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯(ATS-5) 阿伐他丁
R(-)-4-氰基-3-羟基丁酸(ATS-8) 阿伐他丁
S(-)-4-氯-3-羟基丁酸阿伐他丁
D-4-苯基羟基甘氨酸头孢羟氨苄1-氯甲基萘( 1-CMN ) 特比萘酚
1-羟基苯并噻唑乌苯美司
1-苯基-3-甲基-5-吡唑琳酮安乃近
2-氨基-5-氯二苯甲酮安定
2-氨基-5-氯-2’-氟二苯甲酮氟安定
2-氨基-5-甲基噻唑美罗昔康
3-（2-氯乙基）-2-甲基-6,7,8,9-四氢-4H-吡啶[1,2-a]併嘧啶-4-酮利培酮
6-氟-3-（4-哌啶基）-1,2苯併异噁唑盐酸盐利培酮
2-丁基-4-氯-1氢-5-甲酰基咪唑沙坦
2-氰基-4’-溴甲基联苯沙坦
2-氰基-4’-甲基联苯沙坦
对硝基苯甲酸盐酸普鲁卡因2-氰基-3-甲基吡啶氯雷他定
2-巯基-5-甲氧基苯并咪唑奥美拉唑
2-甲基-5-硝基咪唑甲硝唑
2,3,5-三甲基吡啶奥美拉唑
2,3,4,5-四氟苯甲酸左氧氟沙星2,3,4,5,6-五氟苯甲酸杀虫剂
2,4-二氨基-6-氯嘧啶敏乐啶
2,5-二羟基-1,4-二噻烷拉米夫啶
3,5-二羟基苯甲酸特布他林
5-氯水杨酸氯硝柳胺
肉桂酸辛可宁
胞嘧啶拉米夫啶
D-3-乙酰硫代-2-甲基丙酰-L-脯氨酸拉米夫啶
去氢表雄酮(DHEA) 激素
愈创木酚香兰素
脒基硫脲法莫替丁
硫酰胺法莫替丁
酒石酸拉米夫定
四氯苯酐喹那普利
5-(4-氯-2-氨苯基)四唑阿佐塞米
4-氨基-2-氯-5(1-氢-四唑-5-碱)苯磺酰胺阿佐塞米
中间体CAS 编号用途
4-溴甲基-2(1H)-喹啉酮4876-10-2 瑞巴派特
2-氨基-3-[4-(1,2)-二氢-2-氧代喹啉]丙酸盐酸盐5162-90-3 瑞巴派特
4-甲氧基苯乙腈104-47-2 盐酸文拉法新
1- 羟基环己基-4-甲氧基苯乙腈93413-76-4 盐酸文拉法新
1-[2-氨基-1-(4-甲氧基苯基)乙基]环己醇盐酸盐130198-05-9 盐酸文拉法新
1,1-环己基二乙酸4355-11-7 加巴喷丁
三苯甲基坎地沙坦西来替昔酯170791-07-0 坎地沙坦西来替昔酯三苯甲基坎地沙坦139481-72-4 坎地沙坦西来替昔酯坎地沙坦139481-59-7 坎地沙坦西来替昔酯氰基联苯甲基缩合乙酯坎地沙坦西来替昔酯2-(2'-氰基联苯甲基氨基)-3-硝基苯甲酸乙酯坎地沙坦西来替昔酯。