复旦大学诺贝尔与药物考前资料整理(陆昔金)

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复旦药学考研题库及答案

复旦药学考研题库及答案

复旦药学考研题库及答案药学是研究药物的科学,包括药物的发现、开发、制造、使用和监管。

复旦大学作为中国顶尖的高等学府之一,在药学领域有着深厚的学术积累和研究实力。

考研题库及答案的准备对于考研学生来说至关重要,以下是一份模拟的复旦药学考研题库及答案,供参考:一、选择题1. 药物的生物利用度(Bioavailability)是指:A. 药物在体内的总含量B. 药物在体内的分布情况C. 药物被吸收进入全身循环的相对量和速率D. 药物的疗效答案:C2. 下列哪项不是药物代谢的主要器官?A. 肝脏B. 肾脏C. 小肠D. 肺答案:D3. 药物的半衰期是指:A. 药物达到最大疗效的时间B. 药物浓度下降一半所需的时间C. 药物完全排出体外所需的时间D. 药物开始发挥作用的时间答案:B二、简答题1. 简述药物的药动学和药效学的区别。

答案:药动学(Pharmacokinetics)主要研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程,以及这些过程如何影响药物浓度随时间的变化。

药效学(Pharmacodynamics)则研究药物对生物体的作用机制,包括药物如何影响生物体的生理或病理过程,以及药物的疗效和副作用。

2. 药物的剂量设计需要考虑哪些因素?答案:药物的剂量设计需要考虑药物的药效学特性、药动学参数、患者的年龄、体重、性别、疾病状态、肝肾功能、药物的相互作用以及可能的药物不良反应等因素。

三、论述题1. 论述新药研发的一般流程及其重要性。

答案:新药研发的一般流程包括药物的发现、前临床研究、临床试验、新药申请、市场推广等阶段。

这一流程的重要性在于确保新药的安全性、有效性和质量可控。

从药物发现到最终上市,需要经过严格的科学验证和监管审批,以保障患者用药的安全性和有效性。

请注意,以上内容仅为模拟示例,实际的考研题库及答案应以复旦大学药学院官方发布的资料为准。

考研学生应结合教材、历年真题和专业指导进行复习,以确保全面掌握药学相关知识。

复旦大学《药物化学》镇静催眠药抗癫痫药抗精神失常药和改善脑功能药物习..

复旦大学《药物化学》镇静催眠药抗癫痫药抗精神失常药和改善脑功能药物习..

1镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药和改善脑功能药物A 型选择题1.苯巴比妥的化学结构为 A. B.C. D. E.2. 抗精神病药的结构类型不包括A. 噻吨类B. 乙内酰脲类C. 吩噻嗪类D. 丁酰苯类E. 酰胺类3.奋乃静在空气中或日光下放置渐变红色,分子中不稳定的结构部分为 A. 羟基 B. 苯环C. 哌嗪环D. 吩噻嗪环E. 侧链部分4.因易吸收二氧化碳,在临用前才配制的注射剂是A. 硝西泮B. 阿普唑仑C. 苯妥英钠D. 卡马西平E. 唑吡坦5.化学结构如下的药物的主要临床用途为A. 抗抑郁症B. 抗精神病C. 抗焦虑D. 抗癫痫E. 镇静催眠6.抗癫痫药物的化学结构类型包括A. 环状酰脲类、吩噻嗪类、苯二氮卓类、二苯并氮卓类、脂肪酸类C CO NHCO NHH C NH CO NH CO C CO NH CO NH C 2H 5CCO NH CO NHC 2H 5CCO NH 2CO NH C 2H 5NHCH 3O CF 3.HClB.环状酰脲类、酰亚胺类、苯二氮卓类、二苯并氮卓类、脂肪酸类C.环状酰脲类、酰亚胺类、苯二氮卓类、氨基甲酸酯类、脂肪酸类D. 环状酰脲类、咪唑并吡啶类、苯二氮卓类、二苯并氮卓类、脂肪酸类E. 环状酰脲类、酰亚胺类、氨基甲酸酯类、二苯并氮卓类、脂肪酸类7.具有酰脲结构的药物是A.地西泮B.拉莫三嗪C.奥沙西泮D.氯丙嗪E. 苯巴比妥8.从巴比妥类药物结构可认为它们是A.弱酸性的B.中性的C.强碱性的D.两性的E. 弱碱性的9.下列属于酰胺类中枢兴奋药的是A. 茴拉西坦B. 利斯的明C. 石杉碱甲D. 氢溴酸加兰他敏 E 盐酸多奈哌齐10.为γ-氨基丁酸的环状衍生物,可以促进乙酰胆碱合成的改善脑功能药物是 A.盐酸多奈哌齐B.利斯的明C.吡拉西坦D.石杉碱甲E.氢溴酸加兰他敏11.源于地西泮活性代谢产物的药物是A.氯硝西泮B. 劳拉西泮C. 艾司唑仑D. 奥沙西泮E. 硝西泮12. 具有咪唑并吡啶结构的药物是A.舒必利B.异戊巴比妥C.唑吡坦D.氟西汀E.氯丙嗪13. 酸性药物在体液中的解离程度可用下述公式计算:已知苯巴比妥的p K a约为7.4,在生理pH为7.4的情况下,其以分子形式存在的比例是A. 30%B. 40%C. 50%D. 75%E. 90%X型选择题1.下列药物中属于吩噻嗪类抗精神失常药的是A.阿米替林B.奋乃静C.氯丙嗪D.氟哌啶醇E. 氟西汀22、下列药物属于三环类药物的是A.阿米替林B.卡马西平C.氯丙嗪D.奋乃静E. 赛庚啶3.以苯二氮卓受体为作用靶点的药物是A.奥卡西平B.劳拉西泮C.三唑仑D.氟西汀E. 氟西泮4、有关苯妥英钠的叙述哪些是正确的A.水溶液呈碱性B.适用于治疗癫痫全身性和部分性发作C.水溶液对热稳定,不易水解D.露置空气中吸收二氧化碳,出现混浊E 具有酰脲结构5.影响1,4苯并二氮卓类药物药效的主要因素是A.当7位有强的吸电子基团存在,活性增强B.4位是N氧化物时,活性增强C.当1,2位骈合三唑环,可提高与受体亲和力,生物活性明显增强D.1位引入哌嗪基时,活性大大增强E.2位被吸电子基氯、三氟甲基取代,活性增强6.以下哪几项与艾司唑仑相符合A.又名舒乐安定B.本品分子结构中有四个环C.本品的水解产物可发生重氮化偶合反应D.7位有氯取代E. 本品为抗焦虑药物7.下列特征属于舒必利的是A. 属于苯甲酰胺类B.抗焦虑药C. 抗精神病药D. 单胺氧化酶抑制剂E有旋光异构体8.通过抑制5-HT重摄取从而改善病人情绪的药物是A. 盐酸阿米替林B. 文拉法辛C. 舍曲林D. 盐酸氟西汀 E 吗氯贝胺349.下列抗抑郁药物中,代谢产物与原药保持相同药效的药物有A .盐酸氟西汀B .文拉法辛C .舍曲林D .盐酸帕罗西汀E .盐酸阿米替林10.用硫置换巴比妥类分子中2-位上的氧,则A .脂溶性增加B .起效慢C .起效快D .作用时间长E .作用时间短B 型选择题 [1-5]A. B. C.D.E.1.最早在临床应用的1,4-苯二氮桌类药物 D2.代谢研究中发现的苯二氮桌类药物 E3.通用名为地西泮 A4.使药物与受体亲和力增加生物活性增强的苯二氮桌类药物 C5.无镇静催眠作用的化合物 B[6-10]A.化学名为4-[3-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基]-1-哌嗪乙醇B. 1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H -1,4-苯并二氮杂卓-2-酮C. 5-乙基-5-苯基-2, 4, 6 (1H , 3H , 5H )- 嘧啶三酮D. 5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐E. 5H -二苯并[b,f]氮杂卓-5-甲酰胺6.地西泮 B7.卡马西平 E8.苯巴比妥 C9.苯妥英钠 D 10.奋乃静 A[11-14]N N O C 6H 5CH 3Cl NHCH 3C 6H 5Cl N N C 6H 5Cl N N653N N O C 6H 5Cl HOHA. 苯巴比妥B. 苯妥英钠C. 舒必利D. 氟哌啶醇E. 艾司唑仑11.结构中含有三氮唑环 E12.结构中含有吡咯环 C13.结构中含有哌啶环 D14.结构中含有咪唑环 B[15-17]A.奋乃静B.氟哌啶醇C. 阿米替林C.帕罗西汀E. 氯硝西泮15.二苯环庚烯类抗抑郁药有 C16.吩噻嗪类抗精神失常药有 A17.丁酰苯类抗精神失常药有 B[18-19]A.茴拉西坦B.吡拉西坦C.盐酸多奈哌齐D.氢溴酸加兰他敏E.利斯的明18.2-氧代-1-吡咯烷基乙酰胺 B19.2,3-二氢-5,6-二甲氧基-2-[(1-苯甲基)-4-哌啶基]甲基-1H-茚酮盐酸盐 C影响肾上腺素能神经系统的药物A型选择题:1.盐酸克仑特罗用于 DA.循环功能不全时,低血压状态的急救B.支气管哮喘性心搏骤停C.抗心律不齐56D .防治支气管哮喘和喘息型支气管炎E .抗高血压2. 甲基多巴的结构式为 CA.B.C.D.E.3. 去甲肾上腺素的化学结构为 AA.2B.2C .HONH 2OHD .HONH 2OHE .NH 2HOHO4. 盐酸异丙肾上腺素的化学名为 CA .(-)4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐B .(+)4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐C .4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐D .4-[(1-异丙氨基-2-羟基)乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐E .(-)4-[(1-异丙氨基-2-羟基)乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐5. 下列描述哪个与肾上腺素不符 BA .在体内易被MAO 和COMT 催化代谢,口服无效B .内源性的肾上腺素的 -碳构型为S 构型,比旋度呈右旋C .加热、放置或在酸性条件下易消旋化,使活性降低D.在空气中易氧化变色E.临床用于过敏性休克、支气管哮喘及心搏骤停的抢救6.下列描述哪个与盐酸多巴胺不符 CA.易溶于水的白色或类白色有光泽的结晶B.多巴胺受体激动剂,是内源性活性物质C.易通过血脑屏障,产生中枢作用D.露置空气中及遇光颜色渐变深E.临床用于多种类型的休克7.下列描述哪个与盐酸麻黄碱不符 DA.化学名为(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐B.遇光、空气、热不易被氧化破坏C.有两个手性碳原子,四个光学异构体D.四个光学异构体具有强度相似的拟肾上腺素作用E.临床用于支气管哮喘、过敏反应、鼻黏膜肿胀以及低血压的治疗8.下列关于儿茶酚胺类拟肾上腺素药物构效关系的说法,哪个不正确 C A.酚羟基可显著地增强拟肾上腺素作用,是与受体复合时形成氢键 的有利条件B.儿茶酚羟基易被COMT代谢破坏,一般作用时间短暂,不宜口服 C.β羟基相连碳原子的立体构型与活性有关,S构型的右旋体具有较大的活性D.在一定范围内,取代基愈大,对β受体选择性也愈大,相对地对α 受体的亲和力就愈小E.侧链的α碳原子上引入甲基,阻碍单胺氧化酶(MAO)对氨基的氧化代谢脱氨,故有时可延长作用时间9.下列哪种性质与重酒石酸去甲肾上腺素相符 AA.在空气中放置可被氧化,颜色逐渐变黄至深棕色B. 不具旋光性C.不溶于水而易溶于乙醇D.在酸性或碱性条件下均易水解E. 上述均不相符10.对盐酸可乐定阐述不正确的是 DA.α2受体激动剂78B .抗高血压药物C .分子结构中含2,6-二氯苯基D .分子结构中含噻唑环E .分子有两种互变异构体11.可能成为制备冰毒的原料的药物是 BA .盐酸哌替啶B .盐酸伪麻黄碱C .沙美特罗D .盐酸普萘洛尔E .阿替洛尔 12.(-)去甲肾上腺素水溶液加热时效价降低是因为发生了以下哪种反应 EA .水解反应B .还原反应C .氧化反应D .开环反应E .消旋化反应13.如何增强拟肾上腺素药物对β受体的选择性 EA .延长苯环与氨基间的碳链B .把酚羟基甲基化C .去掉苯环上的酚羟基D .在α-氮上引入甲基E .在氨基上以较大的烷基取代14.下列药物中,哪个药物临床上以左旋体供药用 EA .盐酸普萘洛尔B .盐酸哌唑嗪C .盐酸伪麻黄碱D .盐酸异丙肾上腺素E .肾上腺素15. 硫酸沙丁胺醇的化学名为 AA. 1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇硫酸盐B. 1-(3,4-二羟基甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇硫酸盐C. 1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇硫酸盐D. 1-(4-羟甲基-3-羟基-苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇硫酸盐E. 1-(3-羟甲基-4-羟基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇硫酸盐16. 沙美特罗的化学结构是 EA.B.9C. D.E.B 型选择题:[1-5] BACDEA .盐酸可乐定B .肾上腺素C .盐酸普萘洛尔D .硫酸沙丁胺醇E .盐酸哌唑嗪1. 内源性的交感神经递质 2. 中枢α2受体激动剂 3. β受体阻断剂 4. β2受体激动剂 5. α1受体阻断剂[6-10] EDCBAA.3B .NH 2O H OH . HClC .*H NOH Cl CH 3CH 3D .ClH NCH 3OHCH3CH 3H 2NClE .H NCH 3OHCH3CH 3HOHO6. 沙丁胺醇是 7. 克仑特罗是 8. 氯丙那林是 9. 盐酸多巴胺是 10 麻黄碱是[11-15] BACED10A .去甲肾上腺素B .盐酸克仑特罗C .盐酸麻黄碱D .盐酸普萘洛尔E .盐酸可乐定11.具有芳伯氨基结构的是 12.具有酚羟基结构的是 13.有两个手性碳原子的是 14.具有咪唑烷母体的是15.具有芳氧丙醇胺类结构的是[16—19] DCEAA. 盐酸普萘洛尔的化学名B. 盐酸多巴酚丁胺的化学名C. 盐酸麻黄碱的化学名D. 重酒石酸去甲肾上腺素的化学名E. 盐酸异丙肾上腺素的化学名16. (R )-( )-4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1,2-苯二酚(R ,R )-二羟基丁二酸盐一水合物17. (1R ,2S)-2-甲氨基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐18. 4-[1-羟基-2-[(1-甲基乙基)-氨基]-1,2-苯二酚盐酸盐 19. 1-[(1-甲基乙基)氨基]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐[20—24] DECABA .N H NH OH OHCH 3CH 3OCH 3 B .H OH N H OHOHCH 3O CH 3C .ClH NCH 3OHCH3CH 3H 2NClD .H OH3CH 3CH 3OO N ONCH 3CH 3C H 3CH 3E .NHOOH O H OH20.班布特罗的结构是 21.沙美特罗的结构是22.克仑特罗的结构是23.丙卡特罗的结构是24.福莫特罗的结构是[25-27] DECA.盐酸伪麻黄碱B.盐酸多巴酚丁胺C.盐酸异丙肾上腺素D.盐酸麻黄碱E.盐酸多巴胺25.化学名为(1R,2S)-2-甲氨基苯丙烷-1-醇盐酸盐的药物是26.化学名为4-(2-氨基乙基)-1,2-苯二酚盐酸盐的药物是27.化学名为4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐的药物是X型选择题:1.下列拟肾上腺素药物,哪些不易被COMT甲基化(或:下列哪些药物不含有儿茶酚结构) ABEA.硫酸沙丁胺醇B.盐酸克仑特罗C.重酒石酸去甲肾上腺素D.盐酸异丙肾上腺素E.盐酸麻黄碱2.下列哪些药物可用于高血压的治疗 ACDEA.盐酸哌唑嗪B.盐酸克仑特罗C.盐酸可乐定D.盐酸普萘洛尔E.甲基多巴3.下列拟肾上腺素药物,哪些可用于治疗支气管哮喘 ABCDE A.硫酸沙丁胺醇B.福莫特罗C.丙卡特罗D.盐酸麻黄碱E.盐酸氯丙那林4.下列哪些药物的立体异构体作用强度不同ABCDEA.甲基多巴B.盐酸异丙肾上腺素C.盐酸普萘洛尔D.盐酸麻黄碱E.重酒石酸去甲肾上腺素5.下列哪些药物中,对 1受体具有选择性的有ABDA.阿替洛尔B.多巴酚丁胺C.异丙肾上腺素D.美托洛尔E.普萘洛尔116. 肾上腺素β受体阻断剂侧链氨基上的取代基常常为 BA.羧基B. 异丙基C. 无取代基D.芳环E. 儿茶酚胺7.去甲肾上腺素与沙丁胺醇相比,差别为ABEA. 去甲肾上腺素具儿茶酚胺结构B. 去甲肾上腺素的代谢主要由单胺氧化酶和儿茶酚-O-甲基转移酶所催化C. 去甲肾上腺素能选择性地抑制支气管平滑肌的 2-受体D. 去甲肾上腺素主要代谢物为4-O-葡萄糖苷酸和4-O-硫酸酯E. 去甲肾上腺素临床上主要使用它的升压作用,静滴用于治疗各种休克。

药物化学_复旦大学中国大学mooc课后章节答案期末考试题库2023年

药物化学_复旦大学中国大学mooc课后章节答案期末考试题库2023年

药物化学_复旦大学中国大学mooc课后章节答案期末考试题库2023年1.他莫昔芬代谢物中活性最强的是答案:4-羟基他莫昔芬2.米非司酮抗孕激素活性最关键的结构是答案:11beta-N,N-二甲氨基苯基3.引入F原子同时增加糖和盐皮质激素活性的位置是答案:9-位4.不能改善紫杉醇溶解度方法是答案:羟基甲基化5.增加伊马替尼水溶性是引入以下哪个基团实现的答案:哌嗪基团6.抗体偶联药物(ADC)是答案:是含有美登素类、卡奇霉素类等强毒药物弹头的生物药7.以下血管紧张素抑制剂中属于前药的是答案:依那普利8.属于前药型的血管紧张素II受体拮抗剂答案:奥美沙坦酯9.以下药物中不属于HMG-CoA还原酶抑制剂的是答案:依折麦布10.HMG-CoA还原酶抑制中属于前药的是答案:洛伐他汀11.氯吡格雷属于以下哪种机制的抗血小板药物答案:P2Y12受体拮抗剂12.阿格列汀的研究过程中哪项技术在药物设计中起到关键的作用?答案:结构生物学13.不具有糖或类糖结构的降血糖药物是答案:西格列汀14.关于COX下列说法错误的是答案:COX是指脂氧合酶15.下列关于阿曲库铵的表述错误的有答案:是前药,在体内水解后发挥作用16.关于西咪替丁说法错误的是答案:西咪替丁含有硫脲基团17.下列哪条叙述与奥美拉唑不符答案:经碱催化生成活性物质18.下列哪项与前体药物设计目的不符的是答案:提高药物的活性19.耐酸青霉素药物的结构特点是答案:在酰胺侧链上引入吸电子基团20.对于索非布韦以下描述正确的是答案:核苷类抗病毒药物21.磷酸奥司他韦的靶点是答案:神经氨酸酶22.HIV蛋白酶抑制剂设计中采用了哪种设计策略答案:引入非水解过渡态电子等排体23.非核苷类逆转录酶抑制剂作用位点是答案:核苷类抑制剂作用位点附近的变构位点24.关于地西泮与奥沙西泮的说法错误的是答案:地西泮是奥沙西泮的前药25.下列哪个药物属于GABA-T抑制剂类抗癫痫药?答案:氨己烯酸26.阿立哌唑的作用机制是答案:DA和5-HT系统稳定剂(拮抗5-HT2A受体,部分激动D2和5-HT1A受体)27.关于吗啡的说法错误的是答案:17-碱性氮原子不是活性必需的28.下列哪个药物属于苯并吗喃类合成镇痛药?答案:喷他佐辛29.新药研发过程不包括下列哪一项答案:上市后研究,临床药理和市场推广30.研究开发新药,首先需要答案:发现先导化合物31.己烯雌酚和雌二醇结构相似,是非选择性雌激素受体激动药物答案:正确32.糖皮质激素药物没有水盐代谢紊乱副作用答案:错误33.伊马替尼是第一个小分子靶向治疗肿瘤药物,对所有Bcr-Abl蛋白激酶有效。

药学专业药物化学复习资料2总结

药学专业药物化学复习资料2总结

硝酸甘油本品在弱酸性及中性条件下相对稳定,在碱性条件下迅速发生水解。

与氢氧化钾试液反应,生成甘油,再加硫酸氢钾,可产生丙烯醛的刺激性臭气。

本品临床用于各种心绞痛,舌下含服可通过口腔黏膜迅速吸收,发挥作用。

硝酸异山梨酯本品与适量的水和硫酸混合后可水解生成硝酸,沿管壁缓缓加入硫酸亚铁,在两液层接界面呈棕色环。

本品经硫酸水解后,生成的亚硝酸,可与儿茶酚溶液作用生成对-亚硝基儿茶酚,再加入硫酸,溶液显暗绿色。

临床主要用于缓解和预防心绞痛、心肌梗死和冠状循环功能不全等疾病。

单硝酸异山梨酯本品为硝酸异山梨酯的活性代谢产物,具有明显的扩血管作用。

口服吸收、分布迅速,不受肝代谢效应的影响,生物利用度几乎100%。

以原形药物进入体循环,主要以异山梨醇及本品的葡萄糖醛酸结合物的形式自尿液排出,半衰期5h 左右。

主要用于冠心病的治疗和预防心绞痛发作,效果优于硝酸异山梨酯。

在贮存和运输硝酸酯类药物应注意哪些问题?为什么?硝酸酯类药物在受热或剧烈震动下易发生爆炸,产生大量氮和二氧化碳等气体,故药用为其10%的无水乙醇溶液,运输或贮存时应避免剧烈碰撞。

抗心绞痛药作用机制 钙通道阻滞剂:钙通道阻滞剂通过抑制细胞外Ca2+内流,使心肌和血管平滑肌细胞内缺乏足够的Ca2+,结果导致心肌收缩力减弱,心率减慢,同时血管平滑肌松弛,血管扩张,血压下降,从而减少心肌耗氧量。

分类钙通道阻滞剂按化学结构可分为: 二氢吡啶类:硝苯地平、氨氯地平等 芳烷基胺类:维拉帕米、加洛帕米等 苯并硫氮杂zaozi002类:地尔硫zaozi002 二苯基哌嗪类:桂利嗪、氟桂利嗪、利多氟嗪等硝苯地平OOO 2NNO 2NO 2O 222HNH 3C CH 3O CH 3O H 3COO NO 21、本品的丙酮溶液,加20%的氢氧化钠溶液振摇后,溶液显橙红色。

2、本品遇光不稳定,分子内部发生光催化歧化反应,生成硝基苯吡啶的衍生物和亚硝基苯吡啶衍生物,后者对人体有害,故在生产和贮存中要注意遮光、密封贮存。

药物化学期末整理 (2)

药物化学期末整理 (2)

药物化学期末整理第十一章、组胺受体拮抗剂及抗过敏和抗溃疡药一、名词解释1、H1受体拮抗剂:与组胺竞争组胺H1受体,并能与H1受体结合,而不产生激活效应的物质。

H1受体拮抗剂临床上用作抗过敏药。

2、H2受体拮抗剂:与组胺竞争H2受体,具有抗组胺作用的药物。

H2受体拮抗剂用作抗溃疡药。

3、质子泵抑制剂:直接作用于分泌胃酸的最后通道的H+/K+-ATP酶,从而减少胃酸分泌。

二、写出下列结构的名称及主要药理作用:1、氯苯那敏2、西咪替丁3、西替利嗪4、雷尼替丁5、法莫替丁6、奥美拉唑三、合成题:1、雷尼替丁(有要求)2、奥美拉唑四、简答题:1、简述经典的H1受体拮抗剂的构效关系答:经典的H 1 受体拮抗剂结构类似,可用以下通式表示:Ar 1 (Ar 2 )X-C-C-NR 1 R 2⑴Ar 1为苯环、杂环或取代杂环,Ar 2为另一个芳环或芳甲基,Ar 1和Ar 2可桥连成三环类化合物。

Ar 1和Ar 2的亲脂性及它们的空间排列与活性相关。

⑵NR 1 R 2一般是叔胺,也可以是环系统的一部分,常见的是二甲氨基和四氢吡咯基。

⑶X 是sp2 或sp3 杂化的碳原子,氮或连氧的sp3 碳原子与二碳短链相接,形成连接部分。

(4) 叔胺与芳环中心的距离一般为50-60nm。

(5) 已知很多药物光学和几何异构体抗组胺活性不同,但看不出准确的立体化学依赖关系。

2、简述H2受体拮抗剂的构效关系(1)碱性基团取代的呋喃环、噻唑环置换咪唑环,得到优良的H2受体拮抗剂。

咪唑环上的甲基取代都会增强活性。

呋喃环取代基和侧链位置以2,5位取代最佳。

噻唑环的甲基取代导致活性下降。

(2)位于桥链的另一端应是平面极性的基团。

通常具有胍或脒基样的1,3-脒系统结构。

(3)这两个组成部分是通过一条曲挠旋转的柔性链联接起来。

链的长度为4个原子。

第十二章、作用于肾上腺素能受体的药物一、名词解释:1、肾上腺素能激动剂:是一类使肾上腺素能受体兴奋,产生肾上腺素样作用的药物,且其化学结构均为胺类,故又称为拟交感胺或儿茶酚胺。

药物化学常考知识点总结

药物化学常考知识点总结

药物化学常考知识点总结前言:通过药物化学期末考试和药物化学考研复试,根据所得经验写了这篇总结,希望能有所帮助。

但有很大程度的个人的主观因素,不能完全代表出题老师的意志和现在的出题方向.所以最好不要完全照搬,如果出现问题本人不负任何责任!!一切后果自负!!总结适用于药学院药学、药物制剂专业.制药工程学院制药工程、应用化学等相关专业不适用!!由于时间仓促难免会有错误或疏漏,敬请谅解,如有异议请以教材为准!构效关系及结构修饰和改造,结构或通式记住并最好能理解助记结构、构效关系、概念性质及反应式这五方面在复习时都要掌握一些一、结构(结构相似的药物药理活性可能相同也可能属于不同类药物,注意区分!)★★★★★以下结构必须会写并知道药理作用地西泮苯巴比妥氯丙嗪磺胺甲噁唑诺氟沙星青霉素G 阿莫西林克拉维酸吗啡盐酸哌替啶马来酸氯苯那敏西替利嗪西咪替丁奥美拉唑肾上腺素盐酸麻黄碱盐酸普萘洛尔盐酸哌唑嗪卡托普利(写出手性)硝苯地平氯贝丁酯盐酸二甲双胍环磷酰胺对乙酰氨基酚阿司匹林布洛芬双氯芬酸钠氢化可的松★★★★以下结构最好也能会写,但必须都能认识并知道药理作用奥沙西泮酒石酸唑吡坦苯妥英钠卡马西平奋乃静氯普噻吨氯氮平盐酸阿米替林甲氧苄啶环丙沙星左氟沙星克霉唑氟康唑阿昔洛韦氨苄西林6—APA 7—ADCA 7—ACA 氯雷他定雷尼替丁盐酸可乐定硫酸沙丁胺醇氯沙坦氨氯地平硝酸甘油吲哚美辛舒林酸雌二醇己烯雌酚睾酮黄体酮醋酸地塞米松★★★必须认识并知道药理作用(并不代表一定不会考写结构)艾司唑仑三唑仑佐匹克隆奥卡西平氟奋乃静奥氮平氟哌啶醇盐酸氟西汀盐酸帕罗西汀碘苷利巴韦林齐多夫定异烟肼青霉素类(通式)头孢氨苄头孢曲松钠等头孢类(头孢类通式)亚胺培南舒巴坦氨曲南四环素类氯霉素★拔高特比萘芬磷酸奥塞米韦扎那米韦沙奎那韦芬太尼盐酸美沙酮喷他佐辛盐酸苯海拉明氯马斯汀盐酸赛庚啶异丙肾上腺素盐酸多巴酚丁胺盐酸酚苄明妥拉唑林酚妥拉明莫索尼定马来酸依那普利福辛普利地尔硫卓盐酸维拉帕米卡普地尔奎尼丁氟卡尼普罗帕酮盐酸胺碘酮洛伐他汀吉非贝齐磺胺异丙噻哒唑甲苯磺丁脲格列丙嗪瑞格列奈马来酸罗格列酮塞替派白消安卡莫司汀顺铂米托蒽醌甲氨蝶呤氟尿嘧啶巯嘌呤甲磺酸伊马替尼米非司酮二、构效关系(字数较多,请参阅教材,分值比较大,易出大题,填空题也能出,有结构通式的要写上,会辅助记忆)★★★★★1、喹诺酮类抗菌药(常考,教材P345—346)2、1,4二氢吡啶类钙离子拮抗剂(常考,教材P250-251)★★★★3、盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱四种结构的结构、名称、药理作用(教材P211-212)4、芳基丙酸类非甾体抗炎药(P490)5、糖皮质激素(P313—315)6、肾上腺受体激动剂(P218—219)7、β-受体阻断剂(P226—227)★★★8、AⅡ抑制剂(P247—248)9、1。

大学药物化学考试(试卷编号1101)

大学药物化学考试(试卷编号1101)

大学药物化学考试(试卷编号1101)1.[单选题]吗啡在光照下被空气氧化变质,这与吗啡具有:A)甲基结构有关B)乙基结构有关C)酚羟基结构有关D)苯基结构有关答案:C解析:2.[单选题]下列药物没有抗心律失常作用的是( )A)维拉帕米B)胺碘酮C)普萘洛尔D)硝酸异山梨酯答案:D解析:3.[单选题]显酸性但无羧基的药物是A)阿司匹林B)布洛芬C)水杨酸D)美洛昔康答案:D解析:内容4.[单选题]在脂肪烃类及醚类吸入性麻醉药分子中引入下列哪种原子,既能克服其燃烧性和爆炸性,又能使毒性相对减弱( )。

A)brB)clC)fD)I答案:C解析:5.[单选题]阿仑膦酸钠为A)降血脂药B)抗肿瘤药C)骨吸收抑制剂D)平喘药答案:C6.[单选题]下列哪一个为吡唑酮类解热镇痛药( )。

A)布洛芬B)安乃近C)对乙酰氨基酚D)吡罗昔康答案:B解析:7.[单选题]下列哪种拟肾上腺素药物可以口服( )。

A)异丙肾上腺素B)肾上腺素C)多巴胺D)麻黄碱答案:D解析:8.[单选题]以下哪项不符合对克拉维酸的描述A)属于氧青霉素类B)在酸碱性条件下均比较稳定C)是一种自杀性机制的酶抑制剂D)化学名为2R-(2a,3Z,5a)-3-(2-乙烯基)-7-氧代-4-氧杂-1-氮杂二环[3.2.0]-庚烷-2-羧酸答案:B解析:9.[单选题]结构式的药物,具有A)抗抑郁B)抗炎C)中枢兴奋D)镇静催眠答案:C解析:10.[单选题]苯海拉明属于哪种结构类型A)氨基醚类B)哌嗪类C)丙胺类D)三环类11.[单选题]苯二氮草类镇静催眠药在酸、碱中可发生水解反应因为分子中具有A)羰基B)酯基C)七元环D)内酰胺基答案:D解析:12.[单选题]服用阿司匹林,引起过敏性反应,可能与哪个杂质有关A)水杨酸B)苯酚C)醋酸苯酯D)乙酰水杨酸酐答案:D解析:13.[单选题]下列拟肾上腺素药作用强度最强的为( )。

A)麻黄碱B)肾上腺素C)伪麻黄碱D)去氧肾上腺素答案:B解析:14.[单选题]在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是A)吡哌酸B)诺氟沙星C)司帕沙星D)环丙沙星答案:C解析:15.[单选题]黄体酮灵敏、专属的鉴别反应是A)亚硝基铁氰化钠反应呈蓝紫色B)与斐林试剂反应C)与强酸的呈色反应D)有机氟的呈色反应答案:A解析:16.[单选题]一般情况下,EDTA与金属离子M形成的配合物的配位比为( )A)1:1B)1:2C)1:4D)2:1答案:A解析:17.[单选题]下列关于异烟肼的叙述正确的是A)具有苯甲酰胺结构B)含有乙酰肼结构片段C)具有还原性,容易被氧化D)主要用于抗病毒答案:C解析:18.[单选题]下列二氢吡啶类钙离子拮抗剂中2,6位取代基不同的是( )A)硝苯地平B)尼群地平C)氨氯地平D)硝苯定答案:D解析:19.[单选题]芳基烷酸类药物例如布洛芬在临床上的作用是( )。

制药药物化学期末复习

制药药物化学期末复习

2013制药工程药物化学期末考第二章一、镇静催眠药可分为:(1)苯二氮卓类(2)巴比妥类(3)其他类(1)苯二氮卓类改造:4,5位骈上四氢恶唑环,1,2位骈上五元含氮环如咪唑和三唑环三唑仑,艾司唑仑,阿普唑仑骈上三唑环,所以镇静催眠和抗焦虑作用增强,稳定性也增强。

代表药物:地西泮地西泮(diazepam):镇静催眠药(又名安定、苯甲二氮卓)(苯二氮卓类)理化性质:本品的二氮卓环上具有内酰胺及烯胺的结构,遇酸或碱放置或受热容易水解开环。

水解开环发生在七元环的1,2位和4,5位,4,5位开环为可逆反应,酸性下开环,碱性闭环.苯二氮卓类药物的水解开环反应与其生物利用度有何关系?答:(1)苯二氮卓类镇静催眠药具有1,2位的酰胺键和4,5位的亚胺键,在酸性条件下两者都容易发生水解开环反应.(2)1,2位开环是不可逆反应,1,2位駢合有杂环,水解稳定性增加。

(3)4,5位开环是可逆反应,在酸性情况下水解开环,中性碱性下脱水闭环.因此,4,5位间开环,不影响药物的生物利用度,也可利用这一性质制备水溶性前体药物。

(2)巴比妥类结构通式:巴比妥类药物的特点:1。

六元环2。

由丙二酸和脲基构成3.5位上的两个取代基不为H.巴比妥类药物具有酸性是因为结构中的烯醇结构。

巴比妥类药物结构中的酰胺键不稳定,易水解,反应速率和产物还与温度PH有关. 巴比妥类药物的构效关系:P25图药物作用强弱和起效时间快慢与药物解离常数pKa和脂水分配系数有关。

通常药物以分子形式透过细胞膜,以离子形式发生作用。

脂水分配系数为2。

0的药物已透过血脑屏障,进入中枢神经系统,增加脂溶性的办法:(1)在酰亚胺的氮原子上引入甲基(两个氮上都引入甲基则产生惊厥作用;(2)将C—2上的氧原子以硫原子代替。

5位取代基的总碳数在4~8最好,C>8出现惊厥作用。

巴比妥类药物多在肝脏代谢,主要代谢方式是C—5位取代基氧化。

异戊巴比妥:常做注射剂使用,但由于它很不稳定,易水解,分解成苯基丁酰脲,故须制成粉针剂,临用时现配。

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药学家: 1、 李时珍 2、 阿尔弗雷德·伯纳德·诺贝尔(Alfred Bernhard Nobel, 1833.10.21-1896.12.10),是瑞典化学家、工程师、发明家、军工装备制造商和炸药的发明者。诺贝尔生前的确拥有Bofors (卜福斯)公司。此公司拥有350年历史,此前主要生产钢铁。诺贝尔拥有Bofors后把公司主要产品方向改为生产军工产品。在第二次世界大战中该公司多项产品曾授权多国生产,并受军队广泛好评。 诺贝尔一生拥有355项专利发明,并在欧美等五大洲20个国家开设了约100家公司和工厂,积累了巨额财富。在他逝世的前一年,立嘱将其遗产的大部分(约920万美元)作为基金,将每年所得利息分为5份,设立物理、化学、生理或医学、文学及和平5种奖金(即诺贝尔奖),授予世界各国在这些领域对人类作出重大贡献的人。其中炸药为最为出名的一项。 3、 阿道夫·冯·贝耶尔(Adolf Von Baeyer,1835—1917年)德国有机化学家,1835年10月31日生于柏林。贝耶尔毕生从事有机化学方面的科学研究,尤其在有机染料、芳香剂、合成靛蓝和含砷物的研究方面,取得了卓越的成就。他第一个研究和分析了靛青、天蓝、绯红三种现代基本染素的性质与分子结构,创建了第一流的新型化学实验室,建立了著名的贝耶尔碳环种族理论。他研究和合成的和种染料与芳香剂,使世界上的妇女们能打扮得比以往更漂亮、更动人。当我们今天置身于那色彩斑斓、如花似锦的纺织品世界和香气扑鼻的化妆品世界时,怎么能忘记这位为美化人类生活而幸劳一生的科学家呢? 为了表彰贝耶尔在研究染料和有机化合物等方面的卓越贡献,1905年,当他70岁时,瑞典皇家科学院授予他诺贝尔化学奖。 4、 保罗.艾立希Paul Ehrlich实验室发现,当时对几百个新合成的有机砷化合物进行了筛选,最后确定第606个化合物具有抗梅毒活性,这是第一个通过对先导化合物进行化学修饰,已达到最优化的生物活性的有组织有目的的尝试,梅毒和其它螺旋体病有特效而比较安全。保罗.欧立希更是开创了化学治疗的先河。1910年606上市,商品名Salvarsan,这是第一个治疗梅毒的有机物,相对于当时应用的无机汞化合物是一大进步。1912年,溶解性更好,更易操作,但疗效稍差的新胂凡钠明(同为砷化合物,914)上市。606的发明,作为当时医学的一大成就,后改进为“914”(新砷凡纳明)和硫砷凡纳明,使用更加方便。其中后者可作肌内注射。 5、 多马克Domagk,Gerhard 1932年多马克发现,注射这种染料对老鼠的链球菌感染非常有效。这是一项使人极为兴奋的发现。大约三十年前,欧利希和其他一些人已经发现了若干疾病的化学治疗剂,不过这些疾病,象锥虫病就是由原生动物引起的;或者象梅毒,则是由不常见的细菌所造成的。对于更多的常见而更微小的细菌则纯化学性质的治疗还无能为力。多马克通过非常直接的途径发现百浪多息的作用对人类也是适用的。他的小女儿因为被针刺了一下而受到链球菌的感染。在采用各种方法医治无效后,多马克在绝望中对她注射了大剂量的百浪多息。她很快地恢复了健康,因而在1935年世界上都知道了这种新药。当百浪多息被用来挽救美国总统的儿子、小F.D.罗斯福时,这种新药便获得了更大的名声;当时这位病人也是因为感染而垂危。不久,博韦认识到并非所有的百浪多息分子都是获得明显抗菌作用所必需的。只有其中的一部分,即对氨基苯磺酰胺才是其有效因素;对氨基苯磺酰胺这种化合物,化学家熟知已有三十年左右的历史。对氨基苯磺酰胺及有关的磺胺类化合物的应用开创了特效药的新时代。许多传染性疾病特别是某些肺炎类疾病,一下子就变成没有什么可怕的了。此后不久,杜博斯的研究揭示了下述事实:不仅合成化合物,而且由微生物产生的天然化合物也能用作抗菌剂。这转过来又把被忽视的弗莱明在青霉素方面所作工作的声望提高了,并从而开创了医学的新时代。 6、 乔治·赫伯特·希钦斯George Herbert Hitchings 磺胺增效剂的发明 7、 亚历山大·弗莱明(Alexander Fleming,1881.8.6 - 1955.3.11),英国细菌学家。是他首先发现青霉素。后英国病理学家弗劳雷、德国生物化学家钱恩进一步研究改进,并成功的用于医治人的疾病,三人共获诺贝尔生理或医学奖。青霉素的发现,是人类找到了一种具有强大杀菌作用的药物,结束了传染病几乎无法治疗的时代;从此出现了寻找抗菌素新药的高潮,人类进入了合成新药的新时代。 8、 钱恩Chain,Ernst Boris 德国化学家恩斯特钱恩在旧书堆里看到了弗莱明的那篇论文,于是开始做提纯实验。1940年冬,钱恩提炼出了一点点青霉素,这虽然是一个重大突破,但离临床应用还差得很远。 9、 霍华德·沃尔特·弗洛里,弗洛里男爵(Howard Walter Florey, Baron Florey,1898.9.24-1968.2.21) 烂西瓜皮。1943年10月,弗洛里和美国军方签订了首批青霉素生产合同。青霉素在二战末期横空出世,迅速扭转了盟国的战局。战后,青霉素更得到了广泛应用,拯救了数以千万人的生命。因这项伟大发明,弗洛里和弗莱明、钱恩分享了1945年的诺贝尔生物及医学奖。 10、 多罗西·克劳福特·霍奇金(Dorothy Crowfoot Hodgkin OM,1910年5月12日-1994年7月29日)。她的第一项主要成果是和查尔斯·布恩在1949年做出的,她发表了青霉素的三维结构。 11、 瓦克斯曼Selman Abraham Waksman美国微生物学家。生于俄国乌克兰。曾为自然产生的抗菌物质创造了新词“抗菌素”。1940年发现放线菌素。因发现莲霉素而于1952年获诺贝尔生理学和医学奖。瓦克斯曼自学生时代起研究土壤细菌学。他的实验室致力于从各种细菌中筛选分离杀菌成分。因后来他发现了链霉素和其他抗生素,被称为“土壤之人”。一般认为是瓦克斯曼最早使用“抗生素”这一新名词。链霉素。1943年10月19日瓦克斯曼实验室成功分离链霉素。是由他的研究生A. Schatz分离的。瓦克斯曼随即与马约诊所(Mayo Clinic)的医生合作首先将链霉素用于治疗肺结核病人。这是当时的第一个有效治疗肺结核的药物。链霉素的应用大大地减少了死于肺结核的人数。 12、 费谢尔Emil Fischer 19世纪下半叶和20世纪之初,在有机化学领域中,德国的费歇尔是最知名的学者之一。他发现了苯肼,对糖类、嘌呤类有机化合物的研究取得了突出的成就,因而荣获1902年的诺贝尔化学奖。他是第二个荣获此项荣誉的化学家,可见科学界对他的推崇。对于大多数诺贝尔奖获得者来说。获奖的成果可以说是他一生中在科学上最主要的贡献。然而对费歇尔来说,他在科学征途上更令人敬仰的成就,却是在他获得诺贝尔奖之后完成的。由此可见,他的研究领域集中在对有机化学中那些与人类生活、生命有密切关系的有机物质的探索。可以说他是生物化学的创始人。从1882年到1906年,嘌呤类化合物也是费歇尔的主要研究对象。这类化合物包括可可碱;茶碱、咖啡碱等有生理活性的物质。因为它们分别是可可、茶、咖啡中起兴奋作用的成分,因此费歇尔决定研究它们。费歇尔的研究从尿酸入手,尿酸是人们最早认识的嘌呤化合物中的一种。通过深入研究,他逐个地确定了上述物质的组成和结构,还合成了上述物质的母体化合物——嘌呤及其许多衍生物。他制备了当时尚未被认识的天然的嘌呤衍生物,其中包括他发现的安眠药:二乙基巴比妥酸。他还探索了嘌呤类化合物与糖类及磷酸的结合,指出由它们能够得到构成细胞的主要成分——核酸,从而为生物化学的发展奠定了基础。 13、 埃利昂 公元1951年美国人埃利昂和希钦斯合成抗癌药物5MP,由此开始抗代谢药物的大规模研制,相继制成抑制移植排斥、治疗代谢病(痛风)、抗病毒等一系列药物。见讲义二 14、 拉夫朗法国微生物学家查尔斯.拉夫朗早在1880年就在疟疾患者血液中识别出了疟原虫 15、 罗斯 罗纳德·罗斯爵士,( Ronald Ross,1857年5月13日-1932年9月16日),男,英国医生、英国微生物学家、热带病攻师,他曾经以军医的身分参加第三次缅甸战争,同时他也写了一些诗与小说,他一生最大的贡献是发现蚊子是传疟播疾的媒介,为此获得1902年诺贝尔生理学或医学奖。当时,世界上每年至少有3亿人患疟疾,300万人死于疟疾。罗斯不顾个人安危,于1899年率领一个探险队深入疟疾猖獗的西非地区,经过3个月的实地考察,罗斯终于在蚊子胃肠道中发现了人类疟原虫的卵囊,更进一步证实了疟疾是由疟蚊传播的。他的研究为疟疾的防治创造了条件。由于罗斯在探明疟疾病因上的贡献,他荣获了1902年诺贝尔生理学和医学奖。 16、 伍德沃德 Robert Burns Woodward 1917一1979美国有机化学家,对现代有机合成做出了相当大的贡献,尤其是在合成和具有复杂结构的天然有机分子结构阐明方面。获1965年诺贝尔化学奖。与其同事罗尔德·霍夫曼共同研究了化学反应的理论问题。后者也获得了1981年的诺贝尔化学奖。他以极其精巧的技术,合成了胆甾醇、皮质酮、马钱子碱、利血平、叶绿素等多种复杂有机化合物。据不完全统计,他合成的各种极难合成的复杂有机化合物达24种以上。伍德沃德还探明了金霉素、土霉素、河豚素等复杂有机物的结构与功能,探索了核酸与蛋白质的合成问题、发现了以他的名字命名的伍德沃德有机反应和伍德沃德有机试剂。他在有机化学合成、结构分析、理论说明等多个领域都有独到的见解和杰出的贡献,他还独立地提出二茂铁的夹心结构,这一结构与英国化学家威尔金森(G.Wilkinscn)、菲舍尔(E.O.Fischer)的研究结果完全一致。他组织了14个国家的110位化学家,协同攻关,探索维生素B12的人工合成问题 17、 穆勒 保罗·赫尔曼·穆勒(Paul Hermann Müller,1899年1月12日出生于瑞士索洛图恩州奥尔坦,1965年12月12日逝世于巴塞尔)是一位瑞士化学家。1939年秋,他发现了DDT的杀虫功效,因此在1948年得到诺贝尔生理学或医学奖。这是首次由非生理学家夺此殊荣。 18、 屠呦呦 屠呦呦,女,1930年12月30日生,药学家,

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