2013年春期末药物化学A卷

3.答：在酸性条件下，β-内酰胺环易受亲核试剂或亲电性试剂的进攻，使β-内酰胺环破裂。
在弱酸（pH=4）的室温条件下，侧链上羰基氧原子上的孤对电子作为亲核试剂进攻β-内酰胺环，再经重排生成青霉二酸，青霉二酸可进一步分解生成青霉胺和青霉醛；在强酸条件下或氯化高汞的作用下，β-内酰胺环发生裂解，生成青霉酸，青霉酸与水生成青霉醛酸，青霉醛酸不稳定，释放出二氧化碳，生成青霉醛。另一途径为青霉酸脱二氧化碳生成青霉噻唑酸，再分解为D-青霉胺和青霉醛。
C．生物电子等排体置换可产生相似或相反的生物活性
D．先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的药物合成前体
2.下列药物中哪一个具有吩噻嗪环结构
A.氨甲丙二酯B.舒宁C.苯巴比妥D.氯丙嗪
3.左旋多巴外周副作用主要是因为
A左旋多巴是多巴胺的前药
B左旋多巴绝大部分在外周被外周脱羧酶脱羧失活
C左旋多巴是多巴胺替代剂
③水解反应：含酯和酰胺结构易被肝、血液或肾等器官中的水解酶水解成羧酸、醇（酚）和胺等也可在体内的酸催化下进行水解，产物的极性较其母体药物强。如：阿托品空间位阻较大，60%以原型排泄；普鲁卡因在体内很快水解，普鲁卡因胺相对稳定，60%以原型排泄。
（2）结合反应–Ⅱ相反应是指药物原型或经官能团化反应后的代谢产物的极性基团与内源性的水溶性的小分子如萄糖醛酸、硫酸盐、某些氨基酸等在酶的催化下，以酯、酰胺或苷的方式结合，形成极好的水溶性化合物，通过肾脏经尿排出体外。
B.接近羧基（羰基）的碳原子必须为季碳原子
C.芳香环的存在增加脂溶性有利于活性剂接近靶分子
D.芳香环对位取代有利于减慢芳环的羟基化，但并非活性必要的
10.反式己烯雌酚具有雌激素活性的结构特征包括
A.具有一个大体积的刚性结构
B．具有两个易形成氢键的酚羟基
C．两个酚羟基的距离大约为1.45nm
D．两个酚羟基的距离大约为0.72nm
6.乙二胺类；氨烷基醚类；丙胺类；三环类
7.R；S
8.利尿药可分为：①碳酸酐酶抑制剂；②Na+-K+-2Cl-协转运抑制剂；③Na+-Cl-协转运抑制剂；④阻断肾小管上皮Na+通道药物；⑤盐皮质激素受体阻断剂。
9.高；降低
10.C18；C18,C19；C18,C19；C20,C21
11.脲部分；酸性溶液中
A.双胍类B.噻唑烷二酮类C.磺酰脲类D.非磺酰脲类类
15.复方新诺明由那些药物组成
A甲氧苄啶和磺胺甲噁唑
B甲氧苄啶和磺胺醋酰
C美替普林和磺胺甲噁唑
D美替普林和磺胺醋酰
二、多项选择题（每题2分，共30分。漏选正确答案或多选错误答案均扣出该题相应比例的分数）
1.对抑郁症有效的药物有
A.氯丙嗪B.氯普噻吨C.米帕明D.舒必利
5.关于乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述正确的有：
A.通过抑制乙酰胆碱酯酶的活性，提高乙酰胆碱水平，达到治疗目的
B.可作为胆碱能补偿疗法的主要药物治疗早老性痴呆症
C.可用于辅助麻醉D.可解除有机磷中毒
6.下列哪些药物常用作抗溃疡药
A.H1受体拮抗剂B.质子泵抑制剂
C.β受体拮抗剂D. H2受体拮抗剂
7.具有儿茶酚胺结构的药物容易被氧化，其注射剂应
④甲基化反应：苯乙醇胺-N-甲基转移酶（PNMT）可催化苯乙醇胺类如麻黄素甲基化。
⑤与氨基酸结合：含有羧基的药物(代谢物)可与体内氨基酸形成结合代谢物，如甘氨酸、谷氨酰胺等。
⑥谷胱甘肽或硫基尿酸结合：与带强亲电基团的结合对正常细胞中的亲核基团的物质如蛋白质、核酸等起保护作用。
2.答：在胃黏膜壁细胞底膜表面存在组胺（H2）、乙酰胆碱（M）和胃泌素（G）受体，当相应的配基与这些受体作用后，可激活泌酸作用。H2受体拮抗剂只能阻止组胺激活泌酸作用，而质子泵抑制剂是抑制胃酸分泌的最后一个环节，能够抑制各种因素引起的胃酸分泌，所以效果明显优于H2受体拮抗剂。
1．药物从给药到产生药效的过程可分为_______、_______和_______三个阶段。
2.帕金森病是一种多发生于老年人的慢性、进行性神经系统变性疾病。临床表现为经典的三联征：、和，并伴有知觉、识别和记忆障碍。
3.美沙酮的镇痛作用时间较吗啡长，是由于代谢过程中生成半衰期长的活性代谢物_______和_______的缘故。
A.毒扁豆碱B.东莨菪碱C.毛果云香碱D.烟碱
7.颠茄类生物碱樟柳碱、东莨菪碱和山莨菪碱的中枢作用强度是：
A.东莨菪碱>山莨菪碱>樟柳碱B.东莨菪碱>樟柳碱>山莨菪碱
C.山莨菪碱>东莨菪碱>樟柳碱D.樟柳碱>东莨菪碱>山莨菪碱
8.奥美拉唑是
A. H2受体拮抗剂B.环氧酶抑制剂
C.质子泵抑制剂D. H1受体拮抗剂
11.属于胰岛素增敏剂结构类型的有
A.双胍类
B.磺酰脲类
C.噻唑烷二酮类
D.双膦酸类
12.抗病毒药物根据其作用部位分为
A.抑制病毒复制的药物B.抑制DNA拓扑异构酶的药物
C.干扰病毒核酸复制的药物D.影响核糖体翻译的药物
13.下列哪些药物属于大环内酯类抗生素
A.麦迪霉素B.红霉素
C.磷霉素D.阿齐霉素
14.可以治疗恶性肿瘤的药物有
A.调节激素平衡的药物B.抗有丝分裂
C.直接作用于DNA的药物D.干扰DNA合成的药物
15.关于阿司匹林下列哪些叙述是正确的
A．水溶液显酸性
B．具有解热镇痛及抗炎抗风湿作用
C．水解产物加入三氯化铁试液显紫色
D．水解产物能发生重氮化-偶合反应
三、填空题（每空0.5分，共18分）
4.局部麻醉药（Local anesthetics）作用于神经末稍及神经干，地阻滞神经冲动的传导，使局部的感觉（主要是痛觉）丧失，而不影响意识，便于进行局部的手术和治疗。
5.乙酰胆碱受体根据对不同生物碱反应的不同，可分为两类：一类对毒蕈碱较为敏感，称为受体，即M受体；另一类对烟碱更敏感，称为，即N受体。
1.药物代谢反应的分类、举例说明各种类型的代谢反应？
2.为什么质子泵抑制剂比传统的H2受体拮抗剂作用强、治愈率更高、治愈速度更快？
3.简述青霉素对酸、碱、酶的不稳定性。
4.简述非甾体抗炎药的主要副作用及其产生的主要原因。
五、合成题（第一小题8分，第二小题9分，共17分）
1.以α-萘酚与环氧氯丙烷为起始原料合成盐酸普萘洛尔，写出反应式并注明反应条件。盐酸普萘洛尔的结构为：
湖北民族学院2013年春季期末试卷
A或B
A卷
课程
药物化学
使用班级
0411408，9
制卷份数
84
姓名
命题人
余爱农
试卷
审核人
单位
审核人
答题纸数
2
班级
题号
一
二
三
四
五
六
七
八
九
十
合计
学号
评分
分数
阅卷人
一、单项选择题（每题1分，共15分）
1．下列不正确的说法是
A．前药进入体内后需转化为原药再发挥作用
B．软药是易于被代谢和排泄的药物
①氧化反应：氧化反应是药物代谢中最常见的反应，大多数药物都可能被氧化，碳原子上形成羟基、或羧基；氮、氧、硫原子上脱烃基或生成氮氧化物、硫氧化物。如地西泮、普萘洛尔芳环的羟基化、西咪替丁的S-氧化物等。
②还原反应：分子中引入羟基、氨基等易代谢结合的基团，如羰基还原成醇，进一步与葡萄糖醛酸结合成苷或与硫酸结合成酯而排泄；硝基和偶氮化合物还原成伯胺代谢物，如氯霉素的还原代谢。
13.烷化剂在体内能形成________或其它具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与生物大分子(主要是DNA、也可以是RNA或某些重要的酶类)中含有________________发生________，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂。
14.非甾体抗炎药的主要作用机制是。
四、问答题（每题5分，共20分）
6.经典的H1受体拮抗剂按化学结构可分为、、、和。
7.β受体阻断剂中苯乙醇胺类以构型活性较高，而芳氧基丙醇胺类则以构型活性较高。
8.利尿药可分为以下几类：、、、和。
9.高血脂与动脉粥样硬化关系十分密切。血中总胆固醇（Total Cholesterol，TC）、低密度脂蛋白胆固醇（Low-density Lipoprotein Cholesterol，LDL-C）、甘油三酯（Triglycerides，TG）以及载脂蛋白（Apoliprotein B，apo B）水平过高，则动脉粥样硬化和冠心病的发生病率，而提高高密度脂蛋白胆固醇（High-density Lipoprotein Cholestero，HDL-C）水平，则冠心病的发病率。
D左旋多巴分子结构中含有酚羟基，易氧化分解
4.吗啡（Morphine）的化学结构
A.是由三个环稠合而成的复杂结构B.是由五个环稠合而成的复杂结构
C.是由四个环稠合而成的复杂结构D.是由六个环稠合而成的复杂结构
5.具有酰胺结构的麻醉药是：
A.普鲁卡因B.丁卡因C.布比卡因D.布他卡因
6.下列药物中哪个属于M胆碱受体激动剂：
12.硝酸异山梨酯可用于治疗
A.快速型心律失常B．高胆固醇血症
C．心绞痛D．高甘油三酯血症
13.甾体的基本母核结构
A.是环戊烷并多氢菲的复杂结构
B.是环己烷并多氢菲的复杂结构
C.是多氢萘并多氢吲哚的复杂结构
D.是环己烷并多氢萘的复杂结构
14.按化学结构分类，罗格列酮（Rosiglitazone）属于
10.雌甾烷、雄甾烷和孕甾烷是甾体激素药物的基本母核，仅具______甲基的是雌甾烷，具______甲基的是雄甾烷，及具______甲基和______乙基的为孕甾烷。
11.甲苯磺丁脲结构中不稳定，在受热易水解。此性质可被用于甲苯磺丁脲的鉴定。