阿司匹林是解热镇痛药
阿司匹林,不只能解热镇痛

家庭医药 2013.0665编辑/杨丽伟****************阿司匹林,不只能解热镇痛□ 苗 懿提到阿司匹林,大家不会感到陌生,它是世界上最广泛应用的解热镇痛药,还是预脑血栓的良药。
事实上,阿司匹林在居家生活中还有不少妙用。
祛除粉刺和青春痘阿司匹林的化学名叫乙酰水杨酸,而水杨酸能有效祛除皮肤表面老化的角质细胞,还能帮助清除被堵塞住的毛囊。
因此,合理使用阿司匹林,能减少并防止黑头粉刺与白头粉刺的产生,预防和祛除轻微的青春痘。
方法:将1~2片阿司匹林捣碎,加入少量水混合,把它们敷在粉刺或痘痘上。
2分钟之后,用水和洁肤液清洗。
注意:阿司匹林只能作为粉刺和青春痘的辅助性治疗保养,要彻底祛除粉刺和青春痘还应注意保持面部清洁,不吃煎炸辛辣食品,并配合其他药物治疗。
减少头屑头屑问题可以求助于阿司匹林。
头屑按照成因可分为生理性和病理性两种,普通人头上多为生理性头屑,为角质细胞的新陈代谢结果。
而阿司匹林能减少不正常的细胞脱落,从而减少头屑的产生。
阿司匹林还能杀死部分真菌,对缓解病理性头屑也能起到一定作用。
方法:将两片阿司匹林捣碎后与洗发水混合,再将这种混合物涂抹在头发上并保持大约2分钟左右,让它们依附在头皮上。
之后用水清洗,而后再用洗发水洗1次头发。
注意:对病理性头屑较为严重的人来说,阿司匹林没有太大效果,必须采取更为有效的抑菌或杀菌措施,才能消灭头屑。
制作面膜阿司匹林本身有扩张血管、降低血小板聚集和促进血液循环的作用,因此使用阿司匹林制成的面膜,会使皮肤看起来红润。
方法:把5片阿司匹林碾成很细的粉末,然后加1小勺清水调和,用棉片沾阿司匹林溶液涂在脸上,待20分钟后冲洗掉。
注意:对阿司匹林过敏者不要使用这种面膜。
为防止过敏,使用前最好先在耳根后面试用。
面膜一定要调配成适当的比例,且每周使用不得超过2次,避免对面部皮肤造成刺激和伤害;阿司匹林药片一定要磨得很细,否则擦在脸上会感觉疼痛。
做完阿司匹林面膜后,应使用滋润型的护肤品保湿,补充水分。
阿司匹林的合成

2、实验仪器 量筒、锥形瓶、烧杯、滴管、水浴锅、循环真空水泵、布 氏漏斗、滤纸等。
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实验部分
3、实验步骤
在500ml的锥形瓶中,放入水杨酸16.0g,醋 酐25.0ml,然后用滴管加入浓硫酸,摇晃锥形瓶 使水杨酸溶解。
将锥形瓶放在水浴锅上慢慢加热至85-95℃, 维持温度10min。然后将锥形瓶从热源上取下,使 其慢慢冷却至室温。在冷却的过程中,阿司匹林 渐渐从溶液中析出。 在冷却到室温,结晶形成后,加水250ml,并 将该溶液放入冰浴中冷却。带充分冷却后,大量固 体析出,抽滤得到固体,冰水洗涤,压紧抽干,得 到阿司匹林粗品。
目录
药物简介 实验部分 心得体会
药物简介
阿司匹林是一种历史悠久的解热 镇痛药,1898年,德国化学家霍夫曼 用水杨酸与醋酐反应,合成了乙酰水 杨酸 。1899年,德国拜仁药厂正式生 产这种药品,取商品名为Aspirin 。 阿司匹林为解热镇痛药,用于治疗伤风、感冒、头痛、发烧、 神经痛、关节痛及风湿病等。近年来,又证明它具有抑制血小板 凝聚的作用,其治疗范围又进一步扩大到预防血栓形成,治疗心 血管疾患。
中95℃,10分钟
冷却后加水250ml, 溶液先为乳黄色,加入 冰浴,抽滤时用少 冰水时呈现胶状物质, 阿司匹林产品微溶于水,结 晶比较困难,故用冰水减小
量冰水洗涤两次, 振荡后胶状消失。用冰
得阿司匹林粗品 水浴冷却时,有淡黄色 晶体大量析出。
溶解度。胶状物质即为阿司
匹林溶质与晶体之间的临界 转换状态。当溶液过饱和时,
存在未反应的水杨酸,在最后重结晶过程中可被除去。 水杨酸的存在还较易氧化生成一系列醌式有色物质(黄色 及蓝至黑色物质),这也导致了阿司匹林不稳定变色。
7
实验部分
alsi10mg标准号

alsi10mg标准号阿司匹林是一种非处方药,作为常见的解热镇痛药被广泛使用。
它的主要成分是水杨酸乙酯,也称为乙酰水杨酸。
阿司匹林可通过减少体温、缓解疼痛和抗血栓形成的作用来起到解热镇痛的效果。
阿司匹林作为一种非处方药,具有便捷购买、易于使用等优点,因此被广泛应用于日常生活中的各种疼痛、发烧等症状的缓解。
然而,尽管阿司匹林在很多方面具有积极的作用,但过量使用或不适当使用阿司匹林也可能导致一系列的问题。
因此,对于阿司匹林的正确使用和了解其剂量、副作用、禁忌等方面的知识十分重要。
首先,我们需要了解阿司匹林的剂量。
一般剂量为每次1片,每日3次。
在使用阿司匹林时,应认真阅读药品说明书并根据医生或药师的建议确定剂量。
同时,不要超过建议的剂量,以免出现药物过量导致的不良反应。
剂量过高可能会导致胃肠道不适、头痛、昏迷等严重问题。
其次,我们需要了解阿司匹林的禁忌症。
阿司匹林对于一些特定人群是禁用的,如哮喘患者、孕妇、禁忌水果的过敏者等。
此外,阿司匹林与一些其他药物也可能发生相互作用,因此在使用阿司匹林之前应先咨询医生以避免不良反应。
再次,我们需要了解阿司匹林的副作用。
阿司匹林可引起胃肠道不适,如胃痛、恶心、呕吐等。
长期或大剂量使用阿司匹林还可能导致胃溃疡、消化道出血等严重的胃肠道问题。
此外,对于少数药物过敏的人群,阿司匹林也可能引起过敏反应,如呼吸困难、过敏性鼻炎等。
因此,在使用阿司匹林时,应及时就医并告知医生有关自身情况,以便医生给出更加专业的建议。
此外,阿司匹林还有一些特殊的应用,如抗血栓作用。
阿司匹林可通过抑制血小板聚集来减少血栓形成,以预防心脑血管疾病的发生。
然而,需要强调的是,使用阿司匹林进行抗血栓治疗需要在医生的监督下进行,因为剂量和使用时间需要根据患者的具体情况进行调整。
自行使用阿司匹林进行抗血栓治疗可能会导致严重的出血问题。
综上所述,阿司匹林作为一种常见的非处方药,有着广泛的应用价值。
但是,我们需要正确使用阿司匹林并了解其剂量、副作用、禁忌等相关知识。
阿司匹林的主要临床应用及不良反应

阿司匹林的主要临床应用及不良反应摘要】阿司匹林是一种解热镇痛药,临床应用非常早,在临床中得到广泛应用。
随着阿司匹林的新用途不断被发现,对阿司匹林的药理学特性重新认识和评价非常重要,从而对阿司匹林在临床上得到正确有效的使用,减少副反应的发生。
【关键词】阿司匹林;药理学;注意事项【中图分类号】R96 【文献标识码】A 【文章编号】1007-8231(2016)07-0032-01阿司匹林在临床上应用广泛,是临床上处方量最大的常用药物,该药物主要治疗发热、头痛、关节痛、风湿病等,同时该药物对心脑血管疾病的预防、抗肿瘤等均有良好的作用[1],具临床资料显示,阿司匹林用于抗血栓以来,减少了约为25%的心血管时间发生的几率,是一种效果明显且具有多重作用的药物。
但随着阿司匹林使用的增多,出现的不良反应也逐步增加,常见的有胃肠道副反应、阿司匹林过敏等,因此,临床上使用阿司匹林时,需要用药人员对阿司匹林的药理学特性有充分认识,降低出现不良反应的几率,从而增加药物效果达到疗效。
1.药理学特性阿司匹林又名乙酰水杨酸,为一种白色结晶性粉末,味酸,遇水微溶解,阿司匹林呈弱酸性,溶于氢氧化钠或碳酸钠中,同时发生分解,阿司匹林的解热止痛作用强于水杨酸钠,且临床不良反应较少。
随着医学的不断发展,阿司匹林在临床上的用途不断增多,研究发现,阿司匹林能够对血小板中血栓素的合成进行抑制,起到抗血小板聚集的作用,用于心血管疾病的治疗。
2.临床应用2.1 解热镇痛阿司匹林的解热镇痛作用是临床上常用的范畴,其镇痛的作用机制主要为通过对引起化学性刺激的物质产生抑制作用,缓解短期内的疼痛,如阿司匹林对偏头痛急性发作期的效果显著,在出现偏头痛早期服药,能够更好的达到控制效果;解热的作用机制是通过调控下丘脑的体温调节中枢,使血管发生扩张,从而使汗液的排放量增加,达到降低体温的作用。
阿司匹林具有消炎作用,但消炎作用机制尚不明确,可能对溶解酶的释放产生抑制作用来达到消炎的效果。
药理学——阿司匹林

体内过程
阿司匹林体内过程:口服后,小部分在胃、大部分在 小肠吸收。0.5~2小时血药浓度达峰值。在吸收过程 中与吸收后,迅速被胃粘膜、血浆、红细胞及肝中的 酯酶水解为水杨酸。因此,乙酰水杨酸血浆浓度低, 血浆t1/2短(约15分钟)。水解后以水杨酸盐的形式 迅速分布至全身组织。也可进入关节腔、脑脊液,并 可通过胎盘。水杨酸与血浆蛋白结合率高,可达 80%~90%.水杨酸经肝药本酶代谢,大部分代谢物与 甘氨酸结合,少部分与葡萄糖醛酸结合后,自肾排泄。
3.防止血栓形成
血栓素A2 (TXA2) 是诱发血小板聚集和血栓形成的重要内源性 物质,可直接诱发血小板释放ADP,进一步加速血小板的聚集过 程。小剂量阿司匹林抑制血小板COX活性,减少了血小板 TXA2的合成,因而可抑制血小板聚集,防止血栓形成。过量则 可引起凝血障碍,延长出血时间。较大剂量的阿司匹林可抑制 血管内皮细胞中COX活性,减少PGI2(prostacylin.前列环素) 的合成。PGl2是TXA2.的生理拮抗剂,它的合成减少可能促进 血栓形成,故常用小剂量的阿司匹林预防血栓形成,用于预防 心肌梗死
可以使被细菌致热原升 高的下丘脑体温调节中 枢调定点恢复(降至) 正常水平,故也用于感 冒、流感等退热。该品 仅能缓解症状,不能治 疗引起疼痛、发热的病 因,故需联合用药。
3.风湿性、类风湿性关节炎 4.防止血栓形成
可使急性风湿热患者于 24~48小时内退热,关节红、 肿、疼痛缓解,血沉缓慢, 症状迅速减轻。由于控制急 性风湿热的疗效迅速而确实, 故可用于鉴别诊断。对类风 湿性关节炎也可以迅速镇痛, 使关节炎症消退,减轻及延 缓关节损伤的发展。
9.其他
驱虫;治疗小儿皮肤黏 膜淋巴结综合征(川崎 病);治疗X线照射或放 疗引起的腹泻;降压保 胎等。
解热镇痛药

药物镇痛我院常用解热镇痛药;(红色字体为我院现有药物)阿司匹林阿司匹林解热镇痛作用较强,对慢性疼痛效果较好。
抗炎和抗风湿作用也较强,小剂量具有抗血小板聚集。
对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚对中枢神经系统PG合成物的抑制作用比对外周的PG合成的抑制作用强,因而解热作用较强,其作用与阿司匹林相似,基本无抗炎抗风湿作用,镇痛作用较弱,但作用缓和、持久。
用于上呼吸道感染、发热及一般性疼痛。
布洛芬布洛芬具有较强的抗炎、抗风湿及解热镇痛作用。
其镇痛作用较强,比阿司匹林强;抗炎作用较弱,退热作用比阿司匹林更有效且作用更持久。
美洛昔康是酸性烯醇式羰酰胺化合物,该药口服快而完全,对风湿性关节炎、骨关节炎、类风湿性关节炎、神经炎、软组织炎均有良好的抗炎镇痛作用,而对血小板聚集功无明显影响,长期应用,胃黏膜损伤及胃肠出血发生率低。
塞来昔布对COX一2具有高度的选择性,对靶组织和官的COX-2抑制作用比环氧化酶·1(COX-1)强。
该药口服吸收较好,临床主要用于骨关节炎、类风湿性关节炎和牙痛治疗。
本品不良反应发生率远低于其他非选择性NSAIDs,中消化道不良反应比传统NSAIDs低。
注意事项:确诊病症对症冶用药必须是属于头痛、牙痛、肌肉痛、月经痛、关节痛和神经痛等,才能应用解热镇痛药。
突然发生的其他疼痛,如外伤所致的剧痛或平滑肌痉挛引起的胃痛、肚子痛均无效果。
掌握用药剂量和疗程不随便加大剂量或延长疗程,用药最多不过 5 天。
若用药后仍然不见好转,应咨询专业医生。
用解热镇痛药无效的长期发热,可能隐匿有重大疾病。
掌握用药时间切忌空腹服用,为避免药物对胃肠道的刺激,解热镇痛药宜在餐后 2 小时服用;切忌空腹服用,否则会加重药物对胃肠道的刺激反应,严重者可致胃溃疡、胃出血或胃穿孔等。
注意各类解热镇痛药的不良反应解热镇痛类药物的主要副作用有过敏反应、皮疹、胃肠道反应(如胃溃疡、胃出血等)、肝毒性和肾损害等。
例如阿司匹林可引起抗凝血功能障碍和胃出血;安乃近可因体温下降过快、出汗过多而引起虚脱;消炎痛常发生过敏反应,如哮喘、荨麻疹等。
阿司匹林乙酰水杨酸的制备
产率计算:理论产量:2.6 g 实际产量:? 产率:产率 = ?/2.6×100 % = ?
五、注意事项
1.仪器要全部干燥,ห้องสมุดไป่ตู้品也要实现经干燥处理,醋酐要使用新蒸馏的,收集139~140℃的馏分。 2.本实验中要注意控制好温度(水温<90℃),否则将增加副产物的生成,如水杨酰水杨酸、乙酰水杨酰水杨酸、乙酰水杨酸酐等。
六、思考题
反应容器为什么要干燥无水? 何谓酰化反应?常用的酰化剂有哪些? 通过什么样的简便方法可以鉴定出阿斯匹林是否变质? 本实验中可产生什么副产物?
反应式:
由于水杨酸是一个双官能团化合物,一个官能团为酚羟基,另一个是羧基,因此可以形成少量的高聚物。在酰化过程中生成一种乙酰水杨酸酐副产物,这些微量杂质是引起 哮喘、等麻疹等的过敏源物质。为了除去这部分杂质,可先将乙酰水杨酸变为钠盐,再利用高聚物不溶于水的性质将它们分开。
相关知识介绍:
易
139.35(l)
102.09
醋酐
易
易
微
158(s)
138
水杨酸
醚
醇
水
m.p.或b.p. /℃
M
Name
四、实验步骤
2g水杨酸+5g乙酸酐+5滴浓硫酸,振摇溶解→70~80 ℃水浴加热5~10min,冷却→加水50ml析出晶体,洗涤得粗品。 粗品→加25ml饱和碳酸钠,搅拌至无CO2放出→布氏漏斗过滤,用水冲洗→3~5ml浓HCl+10mlH2O+滤液,冰水浴,析出晶体→吸滤,冷水洗2次,干燥,得精品。 干燥、称量,计算产率。
实 验 六 阿司匹林 (乙酰水杨酸) 的制备
一、实验目的 1.学习用乙酸酐作酰基化试剂酰化 水杨酸制乙酰水杨酸的酯化方法。 2.巩固重结晶,熔点测定,抽滤等基 本操作。 3.了解乙酰水杨酸的应用价值。
阿司匹林的合成
阿司匹林的合成阿司匹林,一种历史悠久且用途广泛的药物,被广泛用于解热、镇痛、抗炎和抗血小板聚集等方面。
其化学名称为乙酰水杨酸,由水杨酸和乙酰基反应制得。
以下是阿司匹林的合成过程。
一、原材料要合成阿司匹林,我们需要以下原材料:1.水杨酸:这是合成阿司匹林的主要原料,可以从柳树皮或化学合成得到。
2.醋酸酐:这是一种有机酸酐,作为乙酰基的供体。
3.硫酸:用于催化反应。
4.乙醇:溶剂,帮助反应进行。
5.结晶纯化水:用于最后的产物纯化。
二、合成步骤1.在硫酸的催化下,水杨酸与醋酸酐反应生成醋酸水杨酸。
这个反应是可逆的,为了使反应进行完全,需要控制一定的温度和时间。
2.用乙醇溶解生成的醋酸水杨酸,然后加入适量的纯化水,使生成的阿司匹林以晶体形式析出。
3.对生成的阿司匹林粗产品进行重结晶,以去除其中的未反应原料和副产物。
这个过程可能需要多次进行,直到得到纯度满足要求的阿司匹林。
4.最后,将得到的阿司匹林进行干燥和包装,以备后续使用。
三、合成中的注意事项在合成过程中,需要注意以下几点:1.硫酸是一种强腐蚀性物质,使用时需要特别小心。
2.醋酸酐具有强烈的刺激性气味,应在通风良好的环境下操作。
3.阿司匹林在潮湿环境下容易水解,因此合成和储存过程中要保持环境干燥。
4.阿司匹林具有酸性,对皮肤和眼睛有刺激作用,操作时应注意个人防护。
四、阿司匹林的特性与用途阿司匹林具有以下特性:1.解热镇痛:阿司匹林可以刺激皮肤和黏膜的血管收缩,从而降低体温和疼痛感。
2.抗炎:阿司匹林可以抑制前列腺素等炎症物质的合成,从而起到抗炎作用。
3.抗血小板聚集:阿司匹林可以抑制血小板中血栓烷素的合成,从而抑制血小板聚集,预防血栓形成。
基于这些特性,阿司匹林被广泛应用于以下用途:1.解热镇痛:常用于感冒、流感或其他疾病引起的发热和疼痛。
2.抗炎:常用于类风湿关节炎、强直性脊柱炎等炎症性疾病。
3.抗血小板聚集:常用于预防和治疗心肌梗死、脑血栓等心血管疾病。
阿司匹林
一般用于解热镇 痛的剂量很少引 起不良反应。
长期大量用药, 较常见的有恶心、 呕吐、上腹部不 适或疼痛
过敏反应 胃黏膜损伤 肝损害
孕妇服用阿司匹林,在早 产儿中常出现脑损害如脑 出血等
阿司匹林有美白功效? 临床实验还没有先例。这 其中的误会,可能是水溶 解后的阿司匹林含有水杨 酸的缘故。” “临床实验,通常是把水 杨酸用于治疗真菌性皮 炎。”所以水杨酸运用在 护肤品中,可达到收敛毛 孔,去除角质的效果。
1800年,人们才从柳树皮中提炼出了具有解热镇痛作用的有 效成分――水杨酸
1898年,德国化学家霍 夫曼用水杨酸与醋酐反应, 合成了乙酰水杨酸 。1899 年,德国拜仁药厂正式生产 这种药品,取商品名为 Aspirin
阿斯匹林的药理作用
阿司匹林为解热镇痛药, 用于治疗伤风、感冒、头痛、 发烧、神经痛、关节痛及风 湿病等。近年来,又证明它 具有抑制血小板凝聚的作用, 又扩大到预防血栓形成,治 疗心血管疾患。
水杨酸具有强效的 去角质作用,但人 体的细胞代谢周期 为28天,虽然角质 层代谢废物会每天 产生,但一周去一 次角质即可。天天 去角质,只会削弱 皮肤天然保护膜。 溶解后的阿司 匹林中,会有多少 含量的水杨酸是说 不准的,因为不同 品牌阿司匹林含量 不同,所以长期直 接用阿司匹林敷面 只会损害肌肤
+
阿司匹林一直是世人最常用追溯到古埃及法老时代。 当时,通过浸泡柳树皮获取了一种物质,并被记载于 公元前1550年汇集的医疗处方之中。哥伦布发现新大 陆之前,美洲人经常使用金鸡纳树的树皮作镇痛药。 西班牙人来到那里以后发现这种树的树皮还可以降低 病人的体温。
谢谢
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阿司匹林.
摘要:阿司匹林诞生于1899年3月6日,是一种历史悠久的解热镇痛药。
早在1853年夏尔·弗雷德里克热拉尔(Gerhardt)就用水杨酸与醋酐通过酰化反应合成了乙酰水杨酸,但没能引起人们的重视;1898年德国化学家菲霍夫曼又进行了合成,并为他父亲治疗风湿关节炎,疗效极好;1899年由德莱塞介绍到临床,并取名为阿司匹林(Aspirin)。
到目前为止,阿司匹林已应用百年,成为医药史上三大经典药物之一,可用于治感冒、发热、压痛、头痛、关节痛、风湿,还能抑制血小板聚集,用于预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛心肺梗塞脑血栓形成等疾病。
本实验以浓硫酸为介质,通过水杨酸和乙酸酐发生乙酰化反应生成乙酰水杨酸,然后通过红外光谱和荧光光度分析法对合成的产品分别进行鉴定和含量测定。
关键词:阿司匹林红外光谱酰化反应荧光光度法Abstract:Aspirin was born in March 6th, 1899,which has a long history for the use of antipyretic analgesics . Early in 1853, Charles Frederic Gerard ( Gerhardt ) has synthesized acetylsalicylic acid with salicylic acid and acetic anhydride.However,it hasn’t caused people’s attention ; I n 1898,a chemist Fehoffman in German did this experience again.what’s more, this time he has applied it in the treatment of his father’s rheumatoid arthritis.To his surprise,the treatment has a great success; Then in 1899,this intresting compound known as aspirin ( Aspirin )was introduced to clinical by Dreiser. So far, aspirin has been used for hundreds of years,and it has become one of the three big classical drug in the chemical history.Aspirin can be used to treat cold, fever, tenderness, headache, joint pain, rheumatism, and inhibit platelet aggregation, it also has great effect on the prevention and treatment of ischemic heart disease, angina pectoris pulmonary infarction cerebral thrombosis and other diseases. We has carried out the experience with the salicylic acid and acetic anhydride acetylation,also the reaction occurrence of acetylsalicylic acid was in the medium of concentrated sulfuric acid.infrared spectroscopy and fluorescence analysis method were also choosed as the best way identify and determine the content of the synthetic products. Keywords: Aspirin IR Acylation Fluorometry UK absorption㈠前言1.1阿司匹林的历史简介阿司匹林的正式名称为乙酰水杨酸,人类开始使用这药物的年代,可以上溯到石器时代,那时,居住在洞穴中的我们的远祖,每当身上有什么地方作痛或关节炎发作或体温上升时,便用柳树枝,冬青的浆果来止痛和退热。
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阿司匹林是解热镇痛药,亦为环氧化酶抑制剂。
作为环氧化酶的抑制剂,阿司匹林是抗血小板药物中的重要组成部分。
在心血管疾病中,血小板的聚集又是动脉血栓形成的最主要的原因。
因此阿司匹林在心血管疾病中的作用举足轻重,本文阐述如下。
1 阿司匹林在心血管疾病中的作用机制
动脉粥样硬化的特点是受累动脉的病变从内膜开始,包括局部有脂质和复合糖的积聚、纤维组织的增生和钙质沉着。
继发病变有斑块内出血,斑块破裂及局部血栓的形成。
局部血栓形成是由于动脉管腔小、血流速度快、剪切应力高、血小板易聚集,故容易形成血小板血栓。
阿司匹林作为环氧化酶抑制剂,从其作用机制来看,口服小剂量的阿司匹林后,阿司匹林在体内分解产生水杨酸,后者与血小板中的环氧化酶结合,产生不可逆性的抑制,导致TX 2 A合成减少,并抑制血小板的聚集功能,从而起到抗血栓的作用。
由于血小板在血循环中的生存期约为7天,且血小板成熟后自身没有合成蛋白的的能力,其环氧化酶失活后在其生存期内是得不到补偿的,故口服1次阿司匹林后其抗血小板作用的时间可持续5~7天,换言之,血小板的促凝功能受到抑制后,要一直等到有新的血小板进入血液循环功能才能恢复。
由此看来,只需每天早餐后服药1次就能起到抗血栓的疗效。
这样既避免了阿司匹林对胃黏膜的损伤,又起到了抗血栓的作用。
而血小板的环氧化酶对阿司匹林特别敏感,小剂量即可抑制血小板内血栓素 A 2 (TXA 2 )的形成。
血管内皮细胞可产生新的环氧化酶,可
抑制血小板的聚集,能够明显地减少周围动脉内阻塞性血栓的形成,所以阿司匹林可作为抗血小板聚集的一线药物用于心血管疾病,特别是动脉粥样硬化的一级、二级预防。
2 阿司匹林在心血管疾病中的具体应用
2.1 急性ST段抬高的心肌梗死冠状动脉粥样硬化斑块破裂的基础上继发血栓,主要成分是以纤维蛋白质作为网架结构的“红色血栓”,是纤溶药物的作用底物,故应行溶栓治疗。
而辅助溶栓治疗的抗栓治疗的目的在于提高开通的速率和开通的比率,尤其是提高心肌水平的再灌注,减少溶栓后的血栓性再闭塞和再梗死。
目前急性心肌梗死后抗栓治疗的主要制剂是阿司匹林和肝素,ST段抬高的心肌梗死后使用阿司匹林可以明显减少延期血管性死亡,非致命性梗死和非致命性脑卒中率。
如无禁忌,心肌梗死后应长期服用阿司匹林。
2.2 非ST段抬高的急性冠状动脉综合征非ST段抬高的急性冠状动脉综合征包括非ST段抬高的心肌梗死和不稳定型心绞痛。
其发病的机制也是斑块的破裂,使形成的血栓多数未使冠状动脉完全闭塞,血栓的成分主要以血小板为主的“白色血栓”,治疗的原则是稳定病变,防止病变进展,减少病死率,减少发展ST段抬高的心肌梗死的可能性。
早期的抗栓治疗,阿司匹林加肝素是非ST段抬高急性冠状动脉综合征患者治疗的基础。
作为二级预防,在急性冠状脉综合征后阿司匹林应该无限期使用,如阿司匹林过敏或不能耐受,可选用氯吡格雷。
无论高危、低危,行介入治疗还是非介入治疗,加用氯吡格雷都能在
阿司匹林加肝素(低分子肝素)已经获益的基础上,进一步降低心血管事件。
2.3 动脉血栓形成的一级预防(1)如果存在动脉粥样血栓形成的危险因素,如患糖尿病,或已经存在心脑外周血管疾病,则应考虑口服阿司匹林预防。
(2)对于高血压的患者,没有必要常规口服阿司匹林,如果年龄大于50岁或者存在高脂血症、糖尿病等,应口服阿司匹林预防。
3 使用阿司匹林的不良反应用及注意事项
(1)大剂量可出现恶心呕吐,长期应用可加重或诱发溃疡病,故有胃、十二指肠溃疡的患者应慎用或不用。
如应用,须予抗酸药口服或应用肠溶片。
(2)少数出现荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克或哮喘。
(3)长期应用,可引起肾乳头坏死。
(4)妊娠期妇女慎用或避免应用。
(5)饮酒前后不可用。
(6)避免与糖皮质激素联用,二者合用可使出血加剧。
(7)手术1周内应避免应用,以免出血。
(8)脑出血患者禁用。
4 使用阿司匹林的剂量问题
阿司匹林一级预防的剂量为每日75~100mg即可,餐后服用,二级预防的阿司匹林在100~300mg之间,对于一旦确诊为急性心肌梗死的患者,应尽快给予阿司匹林160~325mg嚼碎后服用。
总之,阿司匹林在血管疾病的应用越来越受到医务工作者的重视。
正确地应用阿司匹林,掌握其使用的适应证和造成的不良反应至关重要,对于抗栓治疗的意义举足轻重,临床上的应用日趋广泛。