阿奇霉素-实习报告

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阿奇霉素~实习报告

阿奇霉素~实习报告

实习报告一、实习目的及意义毕业实习是实践教学的重要做成部分,是实现培养目标的重要教学环节。

通过毕业实习,进一步培养学生的创新精神、动手能力和社会适应能力;使学生树立科学的世界观、人生观和价值观,具有强烈的社会责任感,具有团结互助、乐于奉献和遵纪守法观念。

通过毕业实习,是学生所学理论知识密切联系实际,培养和提高学生发现问题、分析问题、解决问题以及独立工作的能力,培养具有良好的职业道德和严谨的工作作风,提高实践能力和创新思维能力。

二、实习地点时间实习地点:********实习时间:2013-2-25~2013-4-30三、实习容阿奇霉素固体分散体的制备1.引言阿奇霉素为半合成的十五元大环酯类抗生素。

白色或类白色结晶性粉末;无臭,味苦;微有引湿性。

本品在甲醇、丙酮、氯伤、无水乙醇或稀盐酸中易溶,在水中几乎不溶。

结构式:图1.1 阿奇霉素结构式分子式:C38H72N2O12,分子量:748.9845,熔点:113-115°C,相对密度:1.18g/cm3,半衰期:35-48h。

阿奇霉索对酸稳定,口服吸收快。

对某些菌表现为快速杀菌作用,而其它大环酯类为抑菌药。

阿奇霉素组织分布广,血浆蛋白结合率低,细胞游离浓度较同期血药浓度高10~100 倍,半衰期长达35~48 h,易被巨噬细胞摄取转运,每日仅需给药一次。

阿奇霉素临床常用的口服固体剂型有片剂、胶囊剂等剂型。

其中片剂有普通片、缓释片、分散片,研究较多的是分散片的辅料筛选、工艺过程及其质量。

临床使用中发现阿奇霉素有一定的胃肠道反应,普通固体制剂由于阿奇霉素药物溶解度低,为达到治疗效果就要加大药物的用量,这样虽然达到治疗效果,但是也使药物的不良反应突显,胃肠道反应加剧而且还伴有其它更多的不良反应出现,令药物发展前景堪忧。

为改善本药物存在问题,提高其药物溶解度是关键。

使药物与载体结合形成药物-载体复合物,以改变药物的一些理化性质在很多药物的剂型研究中被广泛使用。

阿奇霉素不良反应报告及分析

阿奇霉素不良反应报告及分析

症状。 对 阿奇霉素引起的消化道症状也可 以考虑使用维生素 B 6
缓解 ,研究证 明维生素 B 在 减轻抗癌药和放 射治疗引起 的恶 心、 呕吐或妊娠呕吐等症状时有 效且效果好 。 3 . 3 本组 中 2例肝功能损 害者 均为 7 5岁以上 的老年人 ,
给予停药 , 口服葡 醛 内酯 、 复合维生素 B等保 肝治疗 , 2 d后来
感染 。 与第一代 大环 内酯类抗生素相 比较 , 其扩大 了抗菌范围 , 增强 和提高 了对革 兰阴性菌 的的抗菌活性 ,对多种致 病菌有
效 。阿奇霉素对酸稳定、 半衰期 ( ) 长、 生物利用度 高、 疗效显
著、 不需要做皮试 , 是急诊医师夜班的首选药 物。 同时不 良反应 ( A D R) 报道也不断增加 , 阿奇霉 素的不 良反应 率为 1 2 %。为了
机制是通过与敏感微生 物的 5 0 S 核糖体 的亚单 位结合 , 干扰其 蛋白质 的合成 , 对多种致病菌有效 , 不 仅用 于治疗盆腔炎 、 社 区 获得性肺炎 , 还用于呼吸道感染 、 泌尿 生殖 系统感染 、 胃肠道疾
病感染 、 皮肤软组织感染、 口腔感染等 。
肝细胞膜 上载体对胆 汁酸的摄入 、 运载 或排泄功 能 , 导 致肝 内

临床更合理地使用 阿奇 霉素 , 现将我 院应用阿奇霉 素出现的不 良反应分析报告如下 。
1 资料与方法
注 时间不少于 6 0 m i n 。 1 6 例 中只有 1 例拒绝再使用该药 物而终
止治疗 , 余1 5例均在 降低 阿奇霉 素浓度 后继 续治疗 , 未再 出现 穿刺部位 的红肿 、 疼痛 。 3 . 2 本组 中出现 胃肠道症状 的患者 ,联合维生素 B 注射
药物经肝肠循环被重吸收。 阿奇霉素主要以活性形式 聚集 和分

阿奇霉素的药物不良反应及合理应用

阿奇霉素的药物不良反应及合理应用

山东大学网络教育学院毕业论文(设计)论文(设计)题目:阿奇霉素的药物不良反应及合理应用姓名年级专业药学学习中心指导教师职称年月日摘要阿奇霉素,是15元环半合成含氮大环内酯类抗生素,其机制是通过与敏感微生物核糖体的50S亚单位结合,抑制蛋白合成。

其对化脓性链球菌、肺炎链球菌及流感杆菌具强杀菌作用,多数革兰氏阴性细菌、厌氧菌、衣原体、支原体及螺旋体等均敏感,对淋球菌、感杆菌、曲菌、门螺杆菌、肺炎支原体等也有较强的抗菌作用。

阿奇霉素具有对酸稳定、生物半衰期长、生物利用度高、安全性和耐受性好等优点,临床上应用较多。

本文通过对阿奇霉素不良反应的文献检索,例举各类型的不良反应,以供临床应用参考。

关键词:药物不良反应阿奇霉素临床应用目录中文摘要 (I)1.引言……………………………………………………………………………………………12.对消化系统的影响....................................................................................12.1一般性的胃肠道反应 (1)2.2严重胃肠道反应……………………………………………………………………………22.3严重腹胀 (2)2.4中毒性肝炎…………………………………………………………………………………22.5肝损害 (2)3.对皮肤的影响………………………………………………………………………………23.1 荨麻疹………………………………………………………………………………………23.2眼睑和喉头水肿……………………………………………………………………………24.对泌尿系统的影响 (3)4.1急性肾衰竭 (3)4.2引起双肾区疼痛 (3)5.对运动系统的影响 (3)5.1致肌无力危象………………………………………………………………………………35.2致四肢肌肉剧痛……………………………………………………………………………35.3致肢体末梢发绀……………………………………………………………………………46.对循环系统的影响…………………………………………………………………………46.1心律失常 (4)6.2过敏性休克 (4)7.神经系统损害 (4)7.1耳鸣…………………………………………………………………………………………47.2双侧耳闭 (4)7.3视物旋转、步态不稳………………………………………………………………………58.其他不良反应 (5)9.总结 (5)参考文献 (5)1.引言药品说明书中,阿奇霉素的不良反应及应用注意的介绍如下:【不良反应】1.本品常见不良反应有:(1)胃肠道反应:腹泻、腹痛、稀便、恶心、呕吐等。

药厂毕业实习报告

药厂毕业实习报告

药厂毕业实习报告3篇药厂毕业实习报告篇1一、实习目的1.了解药厂厂区布局,车间布局,熟悉相关原那么;2.熟悉药品生产的根本工艺流程〔从原料到成品〕,学习中药前处理车间原料和中间体处理过程及主要的工艺条件,加强GMP知识和平安知识的学习,把理论与实践相结合;3.熟悉药厂各部门日常工作及主要任务,亲自体验,并作自我总结;4.提高沟通及人际关系处理能力;5.体验上班族和普通蓝领工人生活。

丰富专业知识,积累工作经验,为以后走上工作岗位打根底;6.找到自身缺乏之处,早日弥补,增强自己适应社会能力。

同时,通过本次实习使我能够从理论高度上升到实践高度,更好的实现理论和实践的结合,为我以后的工作和学习奠定初步的知识。

通过本次实习使我能够亲身感受到由一个学生转变到一个职业人的过程。

二、实习内容2.1 概述20某某年3月,我们环境科学与化学工程学院制药工程专业的50多名同学在学院老师的组织和带着下,乘火车一个多小时来到我们江西人引以为豪的南国药都樟树市进行为期17天的实习。

我们本次实习的单位主要是江西仁和集团下属的江西药都樟树制药以及天齐堂医药集团公司。

实习是对一个应届大学毕业生来说非常重要的经历,我们心里都清楚能来到中国第一药都实习实为不易,每个人的工作热情都很高,也非常重视这次实习。

药都樟树有着1700多年的历史,久享"药不到樟树不齐,药不过樟树不灵"的美誉。

早在东汉建安七年〔公元202年〕,被后世道家尊崇为"太极仙翁"的葛玄,就在位于樟树东南风景秀丽、盛产药材的阁皂山采药、洗药、制药,是樟树中药加工炮制的创始人。

其传统的药材交易市场和精湛的药材炮制技艺闻名于海内外,是我国南方药材集散地和加工炮制的发祥地,樟帮与京帮、川帮并称为全国三大药帮。

2.2 内容本次实习主要集中在江西药都樟树医药集团公司进行,最后两天是到仁和集团总部和天齐堂集团作一个短时间的参观学习,所以实习的内容主要是围绕药都樟树制药来写,而仁和集团和天齐堂集团,只对其公司概况和企业文化以及主要的产品作简要介绍。

阿奇霉素的临床作用及不良反应分析

阿奇霉素的临床作用及不良反应分析

用药剂量与疗程
用药剂量
阿奇霉素的剂量需要根据感染类 型、严重程度和患者体重等因素 来决定,一般推荐按照药品说明 书中的剂量范围进行使用。
疗程
阿奇霉素的疗程通常为3-5天,具 体根据患者的病情和医生的建议 来确定。
联合用药注意事项
阿奇霉素与某些药物联合使用可能会产生相互作用,例如与华法林、地高辛等抗凝药物合用可能会增加出血的风险;与环孢 素、利福平、抗酸药等合用可能会降低阿奇霉素的血药浓度。因此,在联合用药前应先了解各药物的相互作用,并咨询医生 的建议。
腹泻、腹痛
部分患者可能出现腹泻、腹痛等不 良反应。
食欲不振
阿奇霉素可能影响患者的食欲,导 致食欲不振。
过敏反应
皮疹
阿奇霉素可能导致过敏反应,出 现皮疹、瘙痒等症状。
呼吸困难
严重过敏反应可能导致呼吸困难 ,甚至出现过敏性休克。
喉头水肿
部分患者可能出现喉头水肿等严 重过敏反应。
肝功能损害
转氨酶升高
阿奇霉素可能对肝脏功能造成损害,导致转氨酶 升高。
未来研究方向与挑战
研究方向
未来需要进一步研究阿奇霉素的作用机 制、耐药性机制以及与其他药物的相互 作用等方面,以提高其疗效和降低不良 反应。
VS
挑战
随着临床对抗生素要求的提高,阿奇霉素 在临床应用中面临的挑战也越来越多,如 耐药菌株的增多、药物相互作用等问题需 要进一步解决。
THANKS
谢谢您的观看
与其他药物的相互作用
心血管系统药物
阿奇霉素可引起心电图QT间期延长,与某些心血管系统药物合用时需谨慎。例如 ,与胺碘酮合用时,可增加心律失常的风险。
抗凝药物
阿奇霉素可增强抗凝药物的抗凝作用,与抗凝药物合用时需调整抗凝药物的剂量 。

抗生素类药物实习报告

抗生素类药物实习报告

实习报告:抗生素类药物实习经历一、实习背景作为一名药学专业的学生,为了提高自己的实践能力和理论知识的应用能力,我利用暑假时间在某大型制药企业进行了为期一个月的实习。

实习期间,我主要参与了抗生素类药物的生产过程,对制药工艺、设备结构及特点、药品生产质量管理规范(GMP)等方面有了更深入的了解。

二、实习内容1. 生产工艺流程实习期间,我跟随导师参观了抗生素类药物的生产车间,并详细了解了其生产工艺流程。

主要包括以下几个步骤:(1)发酵:通过生物合成方法,将抗生素的生产菌种进行大规模发酵,得到发酵液。

(2)提取:将发酵液进行提取,得到抗生素母液。

(3)纯化:通过一系列的分离纯化工艺,如离心、膜分离、结晶等,得到高纯度的抗生素。

(4)干燥:将纯化后的抗生素进行干燥,得到抗生素粉末。

(5)制剂:将抗生素粉末与其他辅料混合,制备成各种剂型的抗生素药物,如片剂、胶囊、注射剂等。

2. 设备结构及特点在实习过程中,我还了解了抗生素生产过程中所使用的各种设备及其结构特点。

例如,联动线由立式清洗机、网带式隧道灭菌烘箱和灌轧机组成,可完成洗瓶、灭菌和灌装轧盖工序。

这些设备具有生产能力高、工艺质量高、性能稳定可靠等特点。

3. GMP规范实习期间,我还深入了解了药品生产质量管理规范(GMP)。

GMP是一种用于确保药品生产过程中质量和安全性的规范,包括生产环境、设备、原材料、生产过程、质量控制、包装、储存和运输等方面的要求。

在抗生素生产过程中,严格遵循GMP 规范至关重要,以确保生产出的药物安全、有效、质量稳定。

三、实习收获通过本次实习,我对抗生素类药物的生产过程有了更加直观的了解,从发酵到制剂的每一个环节都需要精确控制,以确保最终产品的质量和安全性。

同时,对制药设备的操作和维护也有了实践经验,掌握了各种设备的工作原理和特点。

此外,对GMP规范有了更深入的认识,明白其在药品生产过程中的重要性。

四、实习反思虽然实习期间取得了一定的成果,但我认识到自己在理论和实践方面还存在很多不足。

阿奇霉素分散片实验方案

阿奇霉素分散片实验方案

阿奇霉素分散片制备及其质量检查一、目的与要求1、熟练正交设计法进行分散片处方工艺的筛选和分散片的制备方法。

2、熟练运用分散片的质量检查。

3、了解阿奇霉素分散片制备与质量检查。

二、实验原理分散片(dispersibletablets)又称水分散片(waterdispersibletablets) ,系指遇水迅速崩解形成均匀混悬液的一种片剂。

它在l9℃~ 2l℃水中 3min 即可崩解,崩解后形成可通过 7101 J. m 孔径筛的均匀黏性水分散体。

阿奇霉素属于大环内酯类抗生素栏目菌素。

对各种葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌的抗菌作用比红霉素略差,肠球菌属对本品耐药;但本品对某些革兰阴性菌的作用比红霉素强,如对流感杆菌包括产β内酰胺酶菌株的 MIC比红霉素低 8倍,约0.06~1mg/L。

对摩拉卡他菌的 MIC为 0.03mg/L,对消化球菌、消化链球菌、类杆菌属和脆弱类杆菌的抗菌作用与红霉素相似或略差。

对细胞内的病原体如支原体、衣原体、军团菌等的作用也与红霉素相似。

一般对分散片质量检查的要求是:崩解时限、分散均匀性检查、溶出度检查、脆碎度。

三、仪器与材料仪器:乳钵,托盘天平,分析天平,尼龙筛(16目),烧杯,烘箱,压片机,片剂崩解仪,溶出仪,量筒,微孔滤膜等。

材料:阿奇霉素,糖精钠、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基纤维素、微晶纤维素、乳糖交联聚乙烯吡咯烷酮、微粉硅胶、硬脂酸镁、羧甲基淀粉钠、乙醇、蒸馏水等。

四、实验内容(一)阿奇霉素分散片的制备1. 正交试验设计根据生产实际情况,选择微晶纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、乳糖、乙醇用量 ( 占处方总量的百分比)为考察因素,每个考察因素设立3个水平 ( 见表1) 。

选取崩解时限、硬度、外观为考察指标,外观分为4个等级,最好的记为1,最次的记为4。

不考虑交互作用,选用表3安排试验,试验结果详见表 2 。

综合以上试验结果优选出工艺条件:2.处方与制法分别称取阿奇霉素 ( 效价 955. 6 u ‘ mg 一 ) 262.2 g 、糖精钠 3.1 g 、聚乙烯吡咯烷酮4.6 g、羟丙基纤维素适量(保证处方总量为460g即1000片)、微晶纤维素及乳糖,混合均匀后加乙醇2250ml过4O目筛制粒。

抗菌消炎实习报告药店

抗菌消炎实习报告药店

实习报告实习单位:XXX药店实习时间:2021年6月1日至2021年6月30日实习内容:抗菌消炎药品知识及销售技巧一、实习背景随着社会的发展,人们对健康越来越重视,药店作为一个重要的健康服务平台,其专业性和服务品质受到广泛关注。

抗菌消炎药品是药店常见的药品类别,对于药店销售人员来说,掌握抗菌消炎药品的知识和销售技巧至关重要。

本次实习旨在提高自己在抗菌消炎药品领域的专业素养,提升销售技巧,为顾客提供更优质的服务。

二、实习内容1. 抗菌消炎药品知识学习在实习期间,我认真学习了抗菌消炎药品的分类、作用机理、适应症、禁忌症等方面的知识。

了解了各类抗菌消炎药品的特点和临床应用,掌握了抗生素、非抗生素类抗菌消炎药品的名称、规格、厂家等信息。

2. 销售技巧学习通过实习,我学习了如何根据顾客的需求推荐合适的抗菌消炎药品,如何解释药品的作用机理、适应症、禁忌症等,以及如何处理顾客的疑问和不满。

同时,我还学习了药店销售礼仪和沟通技巧,提高了自己的服务品质。

3. 实际操作经验积累在实习期间,我参与了药店的日常经营活动,亲自为顾客推荐抗菌消炎药品,解答顾客的疑问,处理顾客的不满。

通过实际操作,我积累了丰富的实践经验,提高了自己的业务水平。

三、实习收获1. 专业知识提升通过实习,我掌握了抗菌消炎药品的分类、作用机理、适应症、禁忌症等方面的知识,提高了自己在该领域的专业素养。

2. 销售技巧提升我学会了如何根据顾客需求推荐合适的产品,如何解释药品的作用机理、适应症、禁忌症等,以及如何处理顾客的疑问和不满。

这些销售技巧的提升,对我今后的职业生涯具有重要意义。

3. 服务意识提升通过实习,我认识到优质的服务是药店的核心竞争力。

在今后的的工作中,我将更加注重提高自己的服务品质,为顾客提供更优质的服务。

四、实习总结通过本次实习,我对抗菌消炎药品的知识和销售技巧有了更深入的了解,实践经验也得到了丰富。

在今后的工作中,我将继续努力学习,提高自己的业务水平,为顾客提供更优质的服务。

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实习报告一、实习目的及意义毕业实习是实践教学的重要做成部分,是实现培养目标的重要教学环节。

通过毕业实习,进一步培养学生的创新精神、动手能力和社会适应能力;使学生树立科学的世界观、人生观和价值观,具有强烈的社会责任感,具有团结互助、乐于奉献和遵纪守法观念。

通过毕业实习,是学生所学理论知识密切联系实际,培养和提高学生发现问题、分析问题、解决问题以及独立工作的能力,培养具有良好的职业道德和严谨的工作作风,提高实践能力和创新思维能力。

二、实习地点时间实习地点:********实习时间:2013-2-25~2013-4-30三、实习内容阿奇霉素固体分散体的制备1.引言阿奇霉素为半合成的十五元大环内酯类抗生素。

白色或类白色结晶性粉末;无臭,味苦;微有引湿性。

本品在甲醇、丙酮、氯伤、无水乙醇或稀盐酸中易溶,在水中几乎不溶。

结构式:图1.1 阿奇霉素结构式分子式:C38H72N2O12,分子量:748.9845,熔点:113-115°C,相对密度:1.18g/cm3,半衰期:35-48h。

阿奇霉索对酸稳定,口服吸收快。

对某些菌表现为快速杀菌作用,而其它大环内酯类为抑菌药。

阿奇霉素组织分布广,血浆蛋白结合率低,细胞内游离浓度较同期血药浓度高 10~100 倍,半衰期长达 35~48 h,易被巨噬细胞摄取转运,每日仅需给药一次。

阿奇霉素临床常用的口服固体剂型有片剂、胶囊剂等剂型。

其中片剂有普通片、缓释片、分散片,研究较多的是分散片的辅料筛选、工艺过程及其质量。

临床使用中发现阿奇霉素有一定的胃肠道反应,普通固体制剂由于阿奇霉素药物溶解度低,为达到治疗效果就要加大药物的用量,这样虽然达到治疗效果,但是也使药物的不良反应突显,胃肠道反应加剧而且还伴有其它更多的不良反应出现,令药物发展前景堪忧。

为改善本药物存在问题,提高其药物溶解度是关键。

使药物与载体结合形成药物-载体复合物,以改变药物的一些理化性质在很多药物的剂型研究中被广泛使用。

本实验将阿奇霉素制成固体分散体,使药物与水溶性载体交联聚维酮结合,进而增加其药物溶解度,同时增加药物溶出度,提高生物利用度,从而减小药物用量,降低药物毒副作用,提高药物疗效。

2. 仪器与试药2.1 仪器WFZ-26A紫外可见分光光度计(中国一天津市光学仪器厂);RE-52AA型旋转蒸发器(上海亚荣生化仪器厂),KS2500型超声波清洗机(宁波科生仪器厂),TG328A(S)分析天平(上海精科),SHB-III型循环水式多用真空泵(郑州长城科工贸有限公司),DHG-9140A型电热恒温鼓风干燥箱(上海一恒科技有限公司),旋转式压片机(天津大学精密仪器厂),78X片剂四用测定仪(上海黄海制药厂),智能药物溶出仪RCZ-8A(天津大学精密仪器厂)。

2.2 试药阿奇霉素(怀庆堂),交联聚维酮(K30),无水乙醇(分析纯)。

3.阿奇霉素固体分散体的制备3.1 处方确定阿奇霉素在水中几乎不溶,为提高其溶解度应选用亲水性较好的载体材料。

聚乙烯吡咯烷酮(聚维酮,PVP)为白色或乳白色,无臭、易流动的无定形粉末,分子式为(C6H9NO)n,平均分子量为 500~7000,有吸湿性,易溶于水,在甲醇、乙醇等有机溶剂中极易溶解,但不溶于醚、烷烃、矿物油、四氯化碳和乙酸乙酯。

交联 PVP 具有的高吸水性、高溶胀性和良好的塑性变形性及流动性,可作为片剂或硬胶囊的崩解剂,可采用湿法压片,也可直接压片。

交联 PVP 由于其多孔结构,可以作为高效吸附剂、某些药物的稳定剂以及增溶剂、掩味剂等;固体分散体的担体。

固体分散体存在的一个难题是如何制备成剂型,这可以通过使用CrosPVP做载体材料来克服。

由于 CrosPVP 是流动性极好的粉末,可做片剂崩解剂,故由其作载体的固体分散体流动性也很好,适合直接压片。

同时 CrosPVP 的高吸湿和高溶胀性能也有利于提高药物的溶出速率。

因此本实验用CrosPVP 作为固体分散体载体。

CrosPVP-阿奇霉素则采用吸附法制备,阿奇霉素溶于溶剂后,加入 CrosPVP 粉末,搅拌吸附,蒸干溶剂,烘干而得。

研究资料表明,药物与载体的比例对药物从固体分散体中的溶出速率和溶出度有很大的影响,为此,本实验设计并制备了AZM:CrosPVP为3:1,1:1,1:3,1:5,1:7和1:9的不同固体分散体,并对其溶出度进行了研究和比较。

试验方法:准备6组试验,每组阿奇霉素均为1 g,各组配比如下:A组:AZM:CrosPVP为3:1,无水乙醇25 mLB组:AZM:CrosPVP为1:1,无水乙醇50 mLC组:AZM:CrosPVP为1:3,无水乙醇50 mLD组:AZM:CrosPVP为1:5,无水乙醇100 mLE组:AZM:CrosPVP为1:7,无水乙醇150 mLF组:AZM:CrosPVP为1:9,无水乙醇150 mL图3.1不同载体-药物比例的阿奇霉素溶出曲线图阿奇霉素-CrosPVP 各种比例搭配(3:1~1:9)的固体分散体的溶出度研究表明:CrosPVP 比例越高,药物溶出度越大,特别是载体与药物比例从 3:1 升至 1:3 时,随着 CrosPVP 的含量变大,溶出度提高尤为明显;但阿奇霉素:CrosPVP 从 1:3 增加到 1:5 时,溶出度升高幅度极小;从 1:5增加大 1:9 时,溶出度提高较为明显。

综合考虑,由于 CrosPVP 的含量越高,成本越高,而且加工工艺实施困难,因此本实验中阿奇霉素与 CrosPVP的比例以 1:3 较为合理。

3.2制备工艺的筛选3.2.1正交因素使用交联聚维酮作为载体制备阿奇霉素固体分散体,其中的关键步骤在于载体与主药的结合。

将主药溶于无水乙醇,充分溶解后加入载体,搅拌使主药与载体结合,主药和载体之间主要以分子间氢键结合,影响因素主要有溶剂的用量,搅拌的时间以及搅拌的速度。

因此,本实验以溶剂用量,搅拌时间,搅拌速度为考察因素设计正交试验,以选出最优工艺。

表3.1:正交因素-水平设计表1 2 3 305070456075低中高称取阿奇霉素1 g置于烧杯中,加入无水乙醇溶解,再称取3 gCrosPVP,加到阿奇霉素乙醇液中,将烧杯置于电磁搅拌器上,搅拌。

然后减压旋转蒸干乙醇,置于45℃鼓风干燥箱中干燥20 h,研细,过60目筛,压片。

压片过程采用干粉直接压片,平均片重约为0.40g,主药含量约为0.10g,填充量调节为45,压力调节为3.1mm,硬度约为6-7kg,片剂外表光洁有光泽,脆碎度符合规定。

3.2.2 溶出度测定方法取本品,照溶出度测定法(附录Ⅹ C第二法),以pH6.0的磷酸盐缓冲液(0.1mol/L磷酸氢二钠溶液6000ml,加盐酸约40ml,调节pH值至6.0±0.05)400ml为溶出介质,转速为每分钟100转,依法操作,经45分钟时,取溶液适量,滤过,取续滤液适量,用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含阿奇霉素55μg 的溶液,作为供试品溶液;另取本品10片,精密称定,研细,精密称取适量(相当于平均片重),按标示量加乙醇(每2mg约加乙醇1ml)及溶出介质适量,振摇30分钟或超声10分钟使阿奇霉素溶解,再加溶出介质定量稀释制成每1ml 中约含阿奇霉素55μg的溶液,滤过,取续滤液作为对照溶液、精密量取上述两种溶液各5ml,分别置具塞试管中,精密加入硫酸溶液(75→100)5ml,混匀,放置30分钟,冷却至室温,照紫外-可见分光光度法(附录Ⅳ A),在482nm 的波长处分别测定吸光度,计算每片的溶出量。

限度为75%,应符合规定。

3.2.3 溶出度测定结果表3.2:正交试验结果分析由上表可知,R1>R2>R3,因此溶剂用量对本实验影响最大,最优组合为A3B2C1. 因此,通过正交试验筛选,得到了阿奇霉素固体分散体的优化处方和工艺。

处方:阿奇霉素 1 g,CrosPVP 3 g,无水乙醇 70 mL。

工艺:称取阿奇霉素 1 g 置于烧杯中,加入 70 mL 无水乙醇溶解,再称取3 g CrosPVP,加到阿奇霉素乙醇液中,将烧杯置于电磁搅拌器上,以低速搅拌约60min。

然后减压旋转蒸干乙醇,置于 45℃鼓风干燥箱中干燥 20 h,研细,过 60目筛,压片。

4. 固体分散体质量检测红外光谱法主要用于确定固体分散体中是否有复合物形成或其他相互作用。

若没有相互作用,固体分散体的红外图谱应与其物理混合物红外图谱相同。

在形成复合物或有强氢键作用时,则药物和载体的某些吸收峰将会产生位移。

本实验中将主药、载体、主药载体物理混合物和制得的固体分散体分别取样进行红外光谱分析,红外光谱检测结果表明:阿奇霉素- CrosPVP固体分散体中阿奇霉素与CrosPVP以分子间氢键形式结合,形成牢固复合物,本工艺制备固体分散体有效增加药物溶出,提高生物利用度。

5. 讨论:固体分散体在药剂上的应用有如下优点:①利用强亲水性高分子为载体,可增加难溶性药物的溶出速度和溶解度,提高药物的生物利用度,为实现药物的高效速效的有效途径之一;利用难溶性载体可延缓或控制药物释放,使药物长效化;利用肠溶性载体可控制药物于小肠中靶向释放。

②减少给药剂量,降低不良反应。

③有利于药物加工成其它剂型,如片剂、胶囊、丸剂、注射剂等。

④小剂量药物均匀分散于载体中,使分剂量准确,便于给药。

⑤可使液体药物固体化(如滴丸),方便储运和服用。

⑥药物被非水性载体包埋,可避免水解和氧化,可掩盖药物的不良气味和刺激性。

药物的固体分散物也有如下缺点:①药物的分散状态稳定性不够高,受潮久贮易老化。

②做成制剂后体积较以前大。

③实验室研究较成功,工业化生产品种较少。

如今阿奇霉素已经是大环内酯类抗生素中剂型最全面的品种,包括片剂、胶囊、注射液、粉针剂以及输液剂等,而且其原料药及制剂已被载入05版的中国药典。

近年来,随着社会的愈加开放以及人们观念的改变,性传播疾病的发病率呈增长趋势。

而阿奇霉素与其它大环内酯类抗生素的一个主要的不同就是可以用于治疗性病和梅毒等非淋菌性尿道炎。

独特的优势使得国际市场需求日益增大,而国际需求的增大则直接推动了阿奇霉素临床用药的增加,从而推动市场增长,同时也奠定了阿奇霉素在大环内酯类抗生素中的龙头地位。

6. 结论:以交联聚维酮为载体材料,用溶剂吸附法制备阿奇霉素固体分散体的最佳处方工艺为:称取阿奇霉素 1 g 置于烧杯中,加入 70 mL 无水乙醇溶解,再称取3 g CrosPVP,加到阿奇霉素乙醇液中,将烧杯置于电磁搅拌器上,以中速搅拌约60min。

然后减压旋转蒸干乙醇,置于 45℃鼓风干燥箱中干燥 20 h,研细,过 60目筛,压片。

四、实习总结在本次实习的两个月里,我深深体会到团队合作的重要性,并勇于展现自我。

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