PHT-427_Akt和PDPK1抑制剂_1191951-57-1_Apexbio
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Tamoxifen_TGF-β调节和PKC抑制效应_10540-29-1_Apexbio
实验操作Leabharlann 细胞实验: 细胞系 溶解方法
反应时间 应用
PC3 和 PC3-M 前列腺癌细胞，DU-145 细胞
该化合物在 DMSO 中的溶解度大于 18.6 mg/mL。若获取更高浓度 的溶液，可在 37℃下孵育 10 分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃ 以下可储存数月。
在 PC3-M 细胞中，Tamoxifen 治疗 3 天以剂量依赖性方式抑制细 胞生长。Tamoxifen（10 μM）抑制蛋白激酶 C 活性。Tamoxifen 和 TGF-β增加 PC3-M 细胞中胸腺嘧啶核苷的摄取。Tamoxifen 治 疗后 12 小时，细胞溶质 Rb 蛋白持续下降，持续至少 24 小时。 在细胞核中，Tamoxifen 治疗后 12-24 小时，磷酸化形式的 Rb 消 失。
参考文献: [1] Rohlff C, Blagosklonny MV, Kyle E, Kesari A, Kim IY, Zelner DJ, Hakim F, Trepel J, Bergan RC. Prostate cancer cell growth inhibition by tamoxifen is associated with inhibition of protein kinase C and induction of p21(waf1/cip1). Prostate. 1998 Sep 15;37(1):51-9. [2] Jann N. Sarkaria, David F. C. Gibson, V. Craig Jordan, John F. Fowler, Mary J. Lindstrom, and R. Timothy Mulcahy. Tamoxifen-induced Increase in the Potential Doubling Time of MCF-7 Xenografts as Determined by Bromodeoxyuridine Labeling and Flow Cytometry. CANCER RESEARCH 5.1. 4413-1417, September 15, 1993. [3] Osborne CK. Tamoxifen in the treatment of breast cancer. N Engl J Med. 1998 Nov 26;339(22):1609-18.
IC261_CK1抑制剂_186611-52-9_Apexbio
ApexBio Technology
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
靶点 :
Stem Cell
信号通路:
CK1
产品描述:
IC50 为 16 μM。 IC261 是一种新型 CK1 抑制剂。 据报道，p53 靶向激酶酪蛋白激酶 1δ（CK1 δ）和酪蛋白激酶 1ε（CK1 ε）参与调节 DNA 修复和染色体分离。
参考文献: 1]. Behrend L, et al. IC261, a specific inhibitor of the protein kinases casein kinase 1-delta and -epsilon, triggers the mitotic checkpoint and induces p53-dependent postmitotic effects. Oncogene. 2000 Nov 9;19(47):5303-5313. [2] Kurihara T,et al. Alleviation of behavioral hypersensitivity in mouse models of inflammatory pain with two structurally different casein kinase 1 (CK1) inhibitors. Mol Pain.2014 Mar 10;10:17.
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
IC261 186611-52-9 311.33 C18H17NO4
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靶点 :
Stem Cell
信号通路:
CK1
产品描述:
IC50 为 16 μM。 IC261 是一种新型 CK1 抑制剂。 据报道，p53 靶向激酶酪蛋白激酶 1δ（CK1 δ）和酪蛋白激酶 1ε（CK1 ε）参与调节 DNA 修复和染色体分离。
参考文献: 1]. Behrend L, et al. IC261, a specific inhibitor of the protein kinases casein kinase 1-delta and -epsilon, triggers the mitotic checkpoint and induces p53-dependent postmitotic effects. Oncogene. 2000 Nov 9;19(47):5303-5313. [2] Kurihara T,et al. Alleviation of behavioral hypersensitivity in mouse models of inflammatory pain with two structurally different casein kinase 1 (CK1) inhibitors. Mol Pain.2014 Mar 10;10:17.
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化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
IC261 186611-52-9 311.33 C18H17NO4
AVL-292_Btk抑制剂_1202757-89-8_Apexbio
特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
激酶中是一个独特的治疗靶点。研究发现，人体内 BTK 基因功能缺失突变会导致 X-连锁无 丙种球蛋白血症(XLA)，其特征为 B 细胞完全缺失、血清免疫球蛋白含量低及复发性感染， 这些特征表明，在 B 细胞的发展和免疫球蛋白产生的过程中 BTK 不可缺少。CC-292 通过与 Cys481 残基形成共价键来抑制 BTK[2]。 已在免疫印迹分析中检验 CC-292 的抑制活性，其表明在人幼稚原代 B 细胞中，CC-292 强效 抑制自磷酸化。此外，经流式细胞术检测 CD69 的上调也表明，CD69 表达呈剂量依赖性降 低，且 CC-292 体外表达水平增加。人类 B 细胞共价探针分析及酶联免疫吸附试验(ELISA)量 化方法表明，在浓度为 10 nM 的 CC-292 中孵育 1 小时后，BTK 的占有率为 42%。 进行 CC-292 体内研究，在胶原诱导性关节炎(CIA)小鼠模型中，CC-292 口服给药，结果表明 BTK 占有率和疾病抑制性呈正相关关系。另外，临床试验评估 CC-292，结果表明其半衰期为 1.9 小时，且对 B-NHL、WM 及 CLL 病人有疗效[2]。
产品说明书
化学性质
产品名: AVL-292 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别储存条件: 一般建议:
运输条件:
AVL-292
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
激酶中是一个独特的治疗靶点。研究发现，人体内 BTK 基因功能缺失突变会导致 X-连锁无 丙种球蛋白血症(XLA)，其特征为 B 细胞完全缺失、血清免疫球蛋白含量低及复发性感染， 这些特征表明，在 B 细胞的发展和免疫球蛋白产生的过程中 BTK 不可缺少。CC-292 通过与 Cys481 残基形成共价键来抑制 BTK[2]。 已在免疫印迹分析中检验 CC-292 的抑制活性，其表明在人幼稚原代 B 细胞中，CC-292 强效 抑制自磷酸化。此外，经流式细胞术检测 CD69 的上调也表明，CD69 表达呈剂量依赖性降 低，且 CC-292 体外表达水平增加。人类 B 细胞共价探针分析及酶联免疫吸附试验(ELISA)量 化方法表明，在浓度为 10 nM 的 CC-292 中孵育 1 小时后，BTK 的占有率为 42%。 进行 CC-292 体内研究，在胶原诱导性关节炎(CIA)小鼠模型中，CC-292 口服给药，结果表明 BTK 占有率和疾病抑制性呈正相关关系。另外，临床试验评估 CC-292，结果表明其半衰期为 1.9 小时，且对 B-NHL、WM 及 CLL 病人有疗效[2]。
产品说明书
化学性质
产品名: AVL-292 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别储存条件: 一般建议:
运输条件:
AVL-292
Verbascoside_PKCNF-κB抑制剂_61276-17-3_Apexbio
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
Verbascoside 61276-17-3 624.59 C29H36O15
产品名: Verbascoside 修订日期: 6/30/2016
化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
[(2R,3R,4R,5R,6R)-6-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)ethoxy]-5-hydroxy-2-(h ydroxymethyl)-4-[(2S,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2yl]oxyoxan-3-yl] (E)-3-(3,4-dihydroxyphenyl)prop-2-enoate
和破骨细胞形成.而且,Verbascoside 能够抑制骨髓巨噬细胞(BMMs)中破骨细胞形成,IC50 值为 4.8 μM.此外,巨噬细胞免疫测定表明,Verbascoside 抑制 RANKL 诱导的 p-p38\p-ERK\p-JNK 的 提高以及磷酸化 MAPKs 的水平.而且,Verbascoside 抑制 RANKL 诱导的 NF-κB DNA 结合的活 化[1]. 参考文献: [1] Lee SY1, Lee KS, Yi SH, Kook SH, Lee JC. Acteoside suppresses RANKL-mediated osteoclastogenesis by inhibiting c-Fos induction and NF-κB pathway and attenuating ROS production. PLoS One. 2013 Dec 4;8(12):e80873. doi: 10.1371/journal.pone.0080873. eCollection 2013
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
Verbascoside 61276-17-3 624.59 C29H36O15
产品名: Verbascoside 修订日期: 6/30/2016
化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
[(2R,3R,4R,5R,6R)-6-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)ethoxy]-5-hydroxy-2-(h ydroxymethyl)-4-[(2S,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2yl]oxyoxan-3-yl] (E)-3-(3,4-dihydroxyphenyl)prop-2-enoate
和破骨细胞形成.而且,Verbascoside 能够抑制骨髓巨噬细胞(BMMs)中破骨细胞形成,IC50 值为 4.8 μM.此外,巨噬细胞免疫测定表明,Verbascoside 抑制 RANKL 诱导的 p-p38\p-ERK\p-JNK 的 提高以及磷酸化 MAPKs 的水平.而且,Verbascoside 抑制 RANKL 诱导的 NF-κB DNA 结合的活 化[1]. 参考文献: [1] Lee SY1, Lee KS, Yi SH, Kook SH, Lee JC. Acteoside suppresses RANKL-mediated osteoclastogenesis by inhibiting c-Fos induction and NF-κB pathway and attenuating ROS production. PLoS One. 2013 Dec 4;8(12):e80873. doi: 10.1371/journal.pone.0080873. eCollection 2013
MK-2206 dihydrochloride_Akt123抑制剂_1032350-13-2_Apexbio产品说明书
引用文献
1. Eren RO, Reverte M, et al. "Mammalian Innate Immune Response to a Leishmania-Resident RNA Virus Increases Macrophage Survival to Promote Parasite Persistence." Cell Host Microbe. 2016 Sep 14;20(3):318-28. PMID:27593513 2. Winter PS, et al. "RAS signaling promotes resistance to JAK inhibitors by suppressing BAD-mediated apoptosis." Sci Signal. 2014 Dec 23. PMID:25538080 3. Yoshida, S., et al. "Differential Signaling During Macropinocytosis in Response to M-CSF and PMA in Macrophages." Name: Frontiers in Physiology 6.8 (2015). 4. Fu, Xiu-Qiong, and Xue-Gang Sun. "Apigenin attenuates atherogenesis through inducing macrophage apoptosis via inhibition of AKT Ser473 phosphorylation and downregulation of plasminogen activator inhibitor-2." 5. Yoshida, Sei, et al. "Growth factor signaling to mTORC1 by amino acid–laden macropinosomes." The Journal of cell biology 211.1 (2015): 159-172. PMID:26438830 6. Zhang X, Lu X, Akhter S, Georgescu MM, "Legerski RJ. FANCI is a negative regulator of Akt activation. Cell Cycle. 2016 Apr 17;15(8):1134-43." PMID:27097374 7. Choy YY, Fraga M, et al. "The PI3K/Akt pathway is involved in procyanidin-mediated suppression of human colorectal cancer cell growth." Mol Carcinog. 2016 Jan 15. PMID:26774105
1. Eren RO, Reverte M, et al. "Mammalian Innate Immune Response to a Leishmania-Resident RNA Virus Increases Macrophage Survival to Promote Parasite Persistence." Cell Host Microbe. 2016 Sep 14;20(3):318-28. PMID:27593513 2. Winter PS, et al. "RAS signaling promotes resistance to JAK inhibitors by suppressing BAD-mediated apoptosis." Sci Signal. 2014 Dec 23. PMID:25538080 3. Yoshida, S., et al. "Differential Signaling During Macropinocytosis in Response to M-CSF and PMA in Macrophages." Name: Frontiers in Physiology 6.8 (2015). 4. Fu, Xiu-Qiong, and Xue-Gang Sun. "Apigenin attenuates atherogenesis through inducing macrophage apoptosis via inhibition of AKT Ser473 phosphorylation and downregulation of plasminogen activator inhibitor-2." 5. Yoshida, Sei, et al. "Growth factor signaling to mTORC1 by amino acid–laden macropinosomes." The Journal of cell biology 211.1 (2015): 159-172. PMID:26438830 6. Zhang X, Lu X, Akhter S, Georgescu MM, "Legerski RJ. FANCI is a negative regulator of Akt activation. Cell Cycle. 2016 Apr 17;15(8):1134-43." PMID:27097374 7. Choy YY, Fraga M, et al. "The PI3K/Akt pathway is involved in procyanidin-mediated suppression of human colorectal cancer cell growth." Mol Carcinog. 2016 Jan 15. PMID:26774105
DTP3_GADD45βMKK7复合体抑制剂_Apexbio
产பைடு நூலகம்说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
DTP3
525.6 C26H35N7O5
产品名: DTP3 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
(R)-2-((R)-2-acetamido-3-(4-hydroxyphenyl)propanamido)-N-((R)-1-a mino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl)-5-guanidinopentanamide
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
MAPK Signaling
信号通路:
JNK
产品描述:
DTP3 是一种 GADD45β/MKK7 复合体的抑制剂[1]. GADD45β是一种受 NF-κB 调控的抗凋亡因子.MAP 激酶激酶 7(MKK7)是一种 JNK 激 酶.GADD45β/MKK7 复合体是 NF-κB 的下游模块,是多发性骨髓瘤(MM)的治疗靶点[1]. DTP3 是 GADD45β/MKK7 复合体的抑制剂.DTP3 可以剂量依赖的方式与 GADD45β/MKK7 复
CC(N[C@H](CC1=CC=C(O)C=C1)C(N[C@H](CCCNC(N)=N)C(N[C@H](C C2=CC=CC=C2)C(N)=O)=O)=O)=O
Soluble in DMSO > 10 mM
Store at -20°C
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
DTP3
525.6 C26H35N7O5
产品名: DTP3 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
(R)-2-((R)-2-acetamido-3-(4-hydroxyphenyl)propanamido)-N-((R)-1-a mino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl)-5-guanidinopentanamide
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生物活性
靶点 :
MAPK Signaling
信号通路:
JNK
产品描述:
DTP3 是一种 GADD45β/MKK7 复合体的抑制剂[1]. GADD45β是一种受 NF-κB 调控的抗凋亡因子.MAP 激酶激酶 7(MKK7)是一种 JNK 激 酶.GADD45β/MKK7 复合体是 NF-κB 的下游模块,是多发性骨髓瘤(MM)的治疗靶点[1]. DTP3 是 GADD45β/MKK7 复合体的抑制剂.DTP3 可以剂量依赖的方式与 GADD45β/MKK7 复
CC(N[C@H](CC1=CC=C(O)C=C1)C(N[C@H](CCCNC(N)=N)C(N[C@H](C C2=CC=CC=C2)C(N)=O)=O)=O)=O
Soluble in DMSO > 10 mM
Store at -20°C
Z-VAD-FMK_Pan-Caspase抑制剂_187389-52-2_Apexbio产品说明书
>23.4mg/mL in DMSO
Store at -20°C
为了使其更好的溶解，请用 37℃加热试管并在超声波水浴中震动 片刻。储液可以在零下 20℃中保存数月。
试用装：蓝冰运输。 其他可选规格：常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
生物活性
靶点:
Caspase
信号通路:
Apoptosis >> Caspase
产品说明书
化学性质
产品名: Z-VAD-FMK 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名:
化学名:
SMILES:
溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
Z-VAD-FMK
187389-52-2
467.49
C22H30FN3O7
Benzyloxycarbonyl-Val-Ala-Asp (OMe)-fluoromethylketone,Z-V al-Ala-Asp(OMe)-FMK
产品描述:
Z-VAD-FMK 是 ICE-样蛋白酶（Caspase）的抑制剂。在 THP.1 细胞中，Z-VAD-FMK 可以抑制不 同刺激诱导的凋亡。在 Jurkat T 细胞中，它可以抑制 Fas 抗原诱导的凋亡。Z-VAD-FMK 通过 阻断 proCPP32 活化，而非阻止 CPP32 的蛋白水解活性从而抑制细胞凋亡。
14.Lu, Kang, et al. "The STAT3 inhibitor WP1066 reverses the resistance of chronic lymphocytic leukemia cells to histone deacetylase inhibitors induced by interleukin-6." Cancer Letters (2015). PMID:25636517 15.Rayavarapu R R, Heiden B, Pagani N, et al. "The Role of Multicellular Aggregation in the Survival of ErbB2-Positive Breast Cancer Cells during Extracellular Matrix-Detachment[J]". Journal of Biological Chemistry, 2015: jbc. M114. 612754. PMID:25681438 16.Xiong, J., et al. "Dysregulated choline metabolism in T-cell lymphoma: role of choline kinase-α and therapeutic targeting." Blood cancer journal 5.3 (2015): 287. PMID:25768400 17.Antonopoulos, Christina, et al. "Caspase-8 as an Effector and Regulator of NLRP3 Inflammasome Signaling." Journal of Biological Chemistry (2015): jbc-M115. PMID:26100631 18.Hiller, Bradley E., Angela K. Berger, and Pranav Danthi. "Viral gene expression potentiates reovirus-induced necrosis." Virology 484 (2015): 386-394. PMID:26226583 19.Tian, Chongchong, et al. "A novel dual EGFR/HER2 inhibitor KU004 induces cell cycle arrest and apoptosis in HER2-overexpressing cancer cells." Apoptosis 20.12 (2015): 1599-1612. PMID:26437915 20.Harris, Katharine G., and Carolyn B. Coyne. "Unc93b Induces Apoptotic Cell Death and Is Cleaved by Host and Enteroviral Proteases." PloS one 10.10 (2015): e0141383. PMID:26509685 21.Chan, Zou, et al. "Design, Synthesis and Biological Evaluation of 1‐Benzyl‐1H‐pyrazole Derivatives as Receptor Interacting Protein 1 (RIP1) Kinase Inhibitors." Chemical biology & drug design (2015). PMID:26577270 22.Duan, Wenwen, et al. "Protein C‐terminal enzymatic labeling identifies novel caspase cleavages during the apoptosis of multiple myeloma cells induced by kinase inhibition." Proteomics (2015). PMID:26552366 23. Boyd-Tressler, Andrea, et al. "Chemotherapeutic Drugs Induce ATP Release via Caspase-gated Pannexin-1 Channels and a Caspase/Pannexin-1-Independent Mechanism." Journal of Biological Chemistry (2014): jbc-M114. PMID:25112874 24. El Zaoui, Ikram, Francine Behar-Cohen, and Alicia Torriglia. "Glucocorticoids exert direct toxicity on microvasculature: Analysis of cell death mechanisms." Toxicological Sciences (2014): kfu243. PMID:25447644
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生物活性
靶点:
Caspase
信号通路:
Apoptosis >> Caspase
产品说明书
化学性质
产品名: Z-VAD-FMK 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名:
化学名:
SMILES:
溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
Z-VAD-FMK
187389-52-2
467.49
C22H30FN3O7
Benzyloxycarbonyl-Val-Ala-Asp (OMe)-fluoromethylketone,Z-V al-Ala-Asp(OMe)-FMK
产品描述:
Z-VAD-FMK 是 ICE-样蛋白酶（Caspase）的抑制剂。在 THP.1 细胞中，Z-VAD-FMK 可以抑制不 同刺激诱导的凋亡。在 Jurkat T 细胞中，它可以抑制 Fas 抗原诱导的凋亡。Z-VAD-FMK 通过 阻断 proCPP32 活化，而非阻止 CPP32 的蛋白水解活性从而抑制细胞凋亡。
14.Lu, Kang, et al. "The STAT3 inhibitor WP1066 reverses the resistance of chronic lymphocytic leukemia cells to histone deacetylase inhibitors induced by interleukin-6." Cancer Letters (2015). PMID:25636517 15.Rayavarapu R R, Heiden B, Pagani N, et al. "The Role of Multicellular Aggregation in the Survival of ErbB2-Positive Breast Cancer Cells during Extracellular Matrix-Detachment[J]". Journal of Biological Chemistry, 2015: jbc. M114. 612754. PMID:25681438 16.Xiong, J., et al. "Dysregulated choline metabolism in T-cell lymphoma: role of choline kinase-α and therapeutic targeting." Blood cancer journal 5.3 (2015): 287. PMID:25768400 17.Antonopoulos, Christina, et al. "Caspase-8 as an Effector and Regulator of NLRP3 Inflammasome Signaling." Journal of Biological Chemistry (2015): jbc-M115. PMID:26100631 18.Hiller, Bradley E., Angela K. Berger, and Pranav Danthi. "Viral gene expression potentiates reovirus-induced necrosis." Virology 484 (2015): 386-394. PMID:26226583 19.Tian, Chongchong, et al. "A novel dual EGFR/HER2 inhibitor KU004 induces cell cycle arrest and apoptosis in HER2-overexpressing cancer cells." Apoptosis 20.12 (2015): 1599-1612. PMID:26437915 20.Harris, Katharine G., and Carolyn B. Coyne. "Unc93b Induces Apoptotic Cell Death and Is Cleaved by Host and Enteroviral Proteases." PloS one 10.10 (2015): e0141383. PMID:26509685 21.Chan, Zou, et al. "Design, Synthesis and Biological Evaluation of 1‐Benzyl‐1H‐pyrazole Derivatives as Receptor Interacting Protein 1 (RIP1) Kinase Inhibitors." Chemical biology & drug design (2015). PMID:26577270 22.Duan, Wenwen, et al. "Protein C‐terminal enzymatic labeling identifies novel caspase cleavages during the apoptosis of multiple myeloma cells induced by kinase inhibition." Proteomics (2015). PMID:26552366 23. Boyd-Tressler, Andrea, et al. "Chemotherapeutic Drugs Induce ATP Release via Caspase-gated Pannexin-1 Channels and a Caspase/Pannexin-1-Independent Mechanism." Journal of Biological Chemistry (2014): jbc-M114. PMID:25112874 24. El Zaoui, Ikram, Francine Behar-Cohen, and Alicia Torriglia. "Glucocorticoids exert direct toxicity on microvasculature: Analysis of cell death mechanisms." Toxicological Sciences (2014): kfu243. PMID:25447644
PF-4981517_CYP3A4抑制剂_1390637-82-7_Apexbio
如果与高浓度的微粒体孵育，它有可能可以非特异性地分解成微粒磷脂，导致其表观效力减 少。对研究者来说，PF-4981517 可以作为一种重要的分子，用来解释在 CYP3A 清除化合物 的代谢过程中，CYP3A4 与 CYP3A5 的相对贡献。 参考文献: Robert L. Walsky, R. Scott Obach, Ruth Hyland, Ping Kang, Sue Zhou, Michael West, Kieran F. Geoghegan, Christopher J. Helal, Gregory S. Walker, Theunis C. Goosen and Michael A. Zientek. Selective Mechanism-Based Inactivation of CYP3A4 by CYP3cide (PF-04981517) and Its Utility as an In Vitro Tool for Delineating the Relative Roles of CYP3A4 versus CYP3A5 in the Metabolism of Drugs. DMD September 2012 vol. 40 no. 9 1686-1697.
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1-methyl-3-[1-methyl-5-(4-methylphenyl)pyrazol-4-yl]-4-[(3S)-3-pipe ridin-1-ylpyrrolidin-1-yl]pyrazolo[3,4-d]pyrimidine
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在 BxPC-3 细胞中，PHT-427 抑制 Akt 及其下游底物的功能，IC50 值为 8.ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ ± 0.8 μM。PHT-427 减少 Akt 中 Ser473 位点的磷酸化，对 Akt 的总蛋白水平没有影响。PHT-427 以剂量依赖的方 式抑制 p70S6K 和 GSK3β[1,2]。 在 BxPC-3 胰腺癌异种移植的 SCID（重症联合免疫缺陷）小鼠中，PHT-427 产生明显的抗肿
生物活性
靶点 :
PI3K/Akt/mTOR Signaling
信号通路:
Akt
产品描述:
PHT-427 是 Akt 和 PDPK1 的抑制剂，Ki 值分别为 2.7 μM 和 5.2 μM。 Akt 是一种丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶，在多种细胞过程发挥重要作用，包括葡萄糖代谢、 凋亡、细胞增殖、转录和细胞迁移等。
瘤活性，停止肿瘤生长。在 NSC 肺癌中，PHT-427 与厄洛替尼组合使用的抗肿瘤效果大于累 计的抗肿瘤效果，在乳腺癌中则与紫杉醇联合使用 [1,2] 参考文献: 1. Meuillet EJ, Zuohe S, Lemos R et al. Molecular pharmacology and antitumor activity of PHT-427, a novel Akt/phosphatidylinositide-dependent protein kinase 1 pleckstrin homology domain inhibitor. Mol Cancer Ther. 2010 Mar;9(3):706-17. 2. Moses SA, Ali MA, Zuohe S et al. In vitro and in vivo activity of novel small-molecule inhibitors targeting the pleckstrin homology domain of protein kinase B/AKT. Cancer Res. 2009 Jun 15;69(12):5073-81.
ApexBio Technology
产品说明书
化学性质
产品名: PHT-427 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
PHT-427
1191951-57-1 409.61
C20H31N3O2S2
4-dodecyl-N-(1,3,4-thiadiazol-2-yl)benzenesulfonamide
CCCCCCCCCCCCC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=NN=CS2 >20.5mg/mL in DMSO
Store at -20°C For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months. Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
生物活性
靶点 :
PI3K/Akt/mTOR Signaling
信号通路:
Akt
产品描述:
PHT-427 是 Akt 和 PDPK1 的抑制剂，Ki 值分别为 2.7 μM 和 5.2 μM。 Akt 是一种丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶，在多种细胞过程发挥重要作用，包括葡萄糖代谢、 凋亡、细胞增殖、转录和细胞迁移等。
瘤活性，停止肿瘤生长。在 NSC 肺癌中，PHT-427 与厄洛替尼组合使用的抗肿瘤效果大于累 计的抗肿瘤效果，在乳腺癌中则与紫杉醇联合使用 [1,2] 参考文献: 1. Meuillet EJ, Zuohe S, Lemos R et al. Molecular pharmacology and antitumor activity of PHT-427, a novel Akt/phosphatidylinositide-dependent protein kinase 1 pleckstrin homology domain inhibitor. Mol Cancer Ther. 2010 Mar;9(3):706-17. 2. Moses SA, Ali MA, Zuohe S et al. In vitro and in vivo activity of novel small-molecule inhibitors targeting the pleckstrin homology domain of protein kinase B/AKT. Cancer Res. 2009 Jun 15;69(12):5073-81.
ApexBio Technology
产品说明书
化学性质
产品名: PHT-427 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
PHT-427
1191951-57-1 409.61
C20H31N3O2S2
4-dodecyl-N-(1,3,4-thiadiazol-2-yl)benzenesulfonamide
CCCCCCCCCCCCC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=NN=CS2 >20.5mg/mL in DMSO
Store at -20°C For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months. Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。