第十七章+中枢兴奋药与促大脑功能恢
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第17章-中枢兴奋药与促大脑功能恢复药【优选文档】
善冠脉循环。
❖ 收缩脑血管，缓解偏头痛症状。 ❖ 茶碱兴奋心脏和扩张血管的作用更为明显。
第十一页，共三十八页。
舒张 平滑肌 (shūzhāng)
❖ 对支气管和胆道等平滑肌有舒张(shūzhāng)作用 ❖ 以茶碱的作用最强
第十二页，共三十八页。
其他 作用 (qítā)
❖ 增加肾小球滤过率，减少肾小管对钠离子的重 吸 收 而 具 有 利 尿 作 用 (zuò yò ng) 。 以 茶 碱 的 利 尿 作 用(zuò yò ng)最强。
弛平滑肌和利尿等作用较显著。 ❖。
第七页，共三十八页。
[作用机制]
1)Caffein可竞争性拮抗苯二氮卓受体，降低Cl-电导，使
细胞膜阈电位提高，起到中枢(zhōngshū)兴奋作用。 2)抑制磷酸二酯酶，增加细胞内的cAMP，从而发挥交感
神经兴奋作用，也起到中枢兴奋作用。
3)促进细胞内钙库释放Ca2+，抑制钙库对Ca2+的重摄 取，增加细胞内游离Ca2+浓度，从而产生正性肌力 作用，使心率加快。
❖ 口服和注射均可吸收，吸收速度取决于制剂和给 药途径。
❖ 脂溶性高，吸收后分布于各组织，血浆蛋白结合率 低，可迅速通过胎盘进入(jìnrù)胎儿循环。
❖ 主要经肝脏转化，肾脏排泄。
第六页，共三十八页。
【药理作用】
❖ 作用 ❖ 本类药物有兴奋中枢神经系统、兴奋心肌、
松弛平滑肌和利尿(lìniào)等作用。 ❖ 咖啡因中枢作用强，而茶碱兴奋心肌、松
❖ 刺激胃酸、胃蛋白酶等消化液的分泌。
第十三页，共三十八页。
【临床 应用】 (lín chuánɡ)
❖ 咖啡因
1.中枢抑制状态
中枢兴奋作用强，可用于对抗严重传染病或中枢抑制药中 毒等所引起的昏睡、呼吸循环衰竭。 2.一般(yībān)头痛 作为复方阿司匹林的成分治疗头痛。 3.偏头痛 与麦角制剂配伍使用治疗偏头痛。
❖ 收缩脑血管，缓解偏头痛症状。 ❖ 茶碱兴奋心脏和扩张血管的作用更为明显。
第十一页，共三十八页。
舒张 平滑肌 (shūzhāng)
❖ 对支气管和胆道等平滑肌有舒张(shūzhāng)作用 ❖ 以茶碱的作用最强
第十二页，共三十八页。
其他 作用 (qítā)
❖ 增加肾小球滤过率，减少肾小管对钠离子的重 吸 收 而 具 有 利 尿 作 用 (zuò yò ng) 。 以 茶 碱 的 利 尿 作 用(zuò yò ng)最强。
弛平滑肌和利尿等作用较显著。 ❖。
第七页，共三十八页。
[作用机制]
1)Caffein可竞争性拮抗苯二氮卓受体，降低Cl-电导，使
细胞膜阈电位提高，起到中枢(zhōngshū)兴奋作用。 2)抑制磷酸二酯酶，增加细胞内的cAMP，从而发挥交感
神经兴奋作用，也起到中枢兴奋作用。
3)促进细胞内钙库释放Ca2+，抑制钙库对Ca2+的重摄 取，增加细胞内游离Ca2+浓度，从而产生正性肌力 作用，使心率加快。
❖ 口服和注射均可吸收，吸收速度取决于制剂和给 药途径。
❖ 脂溶性高，吸收后分布于各组织，血浆蛋白结合率 低，可迅速通过胎盘进入(jìnrù)胎儿循环。
❖ 主要经肝脏转化，肾脏排泄。
第六页，共三十八页。
【药理作用】
❖ 作用 ❖ 本类药物有兴奋中枢神经系统、兴奋心肌、
松弛平滑肌和利尿(lìniào)等作用。 ❖ 咖啡因中枢作用强，而茶碱兴奋心肌、松
❖ 刺激胃酸、胃蛋白酶等消化液的分泌。
第十三页，共三十八页。
【临床 应用】 (lín chuánɡ)
❖ 咖啡因
1.中枢抑制状态
中枢兴奋作用强，可用于对抗严重传染病或中枢抑制药中 毒等所引起的昏睡、呼吸循环衰竭。 2.一般(yībān)头痛 作为复方阿司匹林的成分治疗头痛。 3.偏头痛 与麦角制剂配伍使用治疗偏头痛。
药理学中枢兴奋药
一。 大脑皮质兴奋药—咖啡因
口服吸收快而完全，生物利用度接近100%，由于 咖啡因脂溶性高，主要以简单扩散方式透过血脑屏 障，口服5min脑内浓度即上升，30min达到高峰。
【作用】:
1. 中枢神经系统 由于咖啡因能促进儿茶酚胺的合成 与释放，小剂量也能兴奋大脑皮质，提高对外界的 反应能力，振奋精神，使思维敏捷，工作效率提高； 较大剂量时则直接兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中 枢，提高呼吸中枢对CO2的敏感性，使呼吸加深加 快，血压升高；中毒剂量则兴奋延髓。
【不良反应及用药监护】
较大剂量可导致兴奋、不安、失眠、心悸、头痛， 甚至惊厥。小儿高热时不宜选用含有咖啡因的解热镇 痛复方退热制剂。消化性溃疡患者不易久用。孕妇慎
用。与麻黄碱、肾上腺素存在相互增强作用，不易同 时应用。口服过量且时间较短者，可用温水洗胃、硫
酸镁导泻；吸收中毒者，可注射地西泮等中枢抑制药， 以对抗缓解中毒症状。
长期饮用含咖啡因的饮料，可产生习惯性甚至依赖性，一旦停用，可出现头痛等戒断症状。
哌甲酯 治疗量时偶见口干、头痛、失眠、运动障碍、兴奋、心悸、心律失常、皮炎。
尽心管血咖 管啡系因统可咖导啡致因胰可岛直素接敏增感强性心的肌急收剧缩降力低，增但强机心体输可出逐量渐，产同生时耐使受心性率，加长快期，饮血用压含升咖高啡；因的咖啡能显著降低2型糖尿病的发病率。 常见食欲减退，可加服健胃药，如仍十分严重者应减量。
4. 消化系统
咖啡因通过兴奋中枢神经系统的
迷走中枢，刺激迷走神经胃支，可引起胃泌酸增加
和胃腺分泌亢进，也可刺激胃肥大细胞释放组胺，
进而造成胃壁细胞泌酸增加。咖啡因易进入细胞，
抑制磷酸二酯酶，引起细胞内cAMP(环磷酸腺苷）浓
度的升高，并在Ca2+的辅助下刺激泌酸。故消化性
第十七章 中枢兴奋药和促大脑功能恢复
第十七章中枢兴奋药和促大脑功能恢复药一、Ai型题1．救治新生儿窒息的首选药物是( )A．咖啡因 B．洛贝林 C．尼可刹米D．二甲弗林 E．甲氯芬酯2．具有兴奋大脑皮层作用的药物是( )A．尼可刹米（可拉明） B．洛贝林 C．哌甲酯（利他林）D．胞磷胆碱 E．吡拉西坦3．可用于治疗阿尔茨海默病的药物是( )A．吡拉西坦 B．尼可刹米 C．胞磷胆碱D．洛贝林（山梗菜碱） E．贝美格4．可用于治疗小儿遗尿症的药物是( )A．甲氯芬酯 B．尼可刹米 C．洛贝林D．二甲弗林 E．哌甲酯5．下列对尼可刹米的叙述，哪项是错误的( )A．可直接兴奋延髓呼吸中枢B．提高呼吸中枢对CO2的敏感性C．也可刺激颈动脉体化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢D．对肺心病及吗啡中毒引起的呼吸抑制效果好E．对巴比妥类中毒引起的呼吸抑制疗效更佳6．对二甲弗林（回苏灵）的叙述，错误的是( )A．直接兴奋呼吸中枢 B．安全范围小 C．易致惊厥D．作用快，维持时间短 E．呼吸兴奋作用弱7．主要通过刺激主动脉体和颈动脉体化学感受器？反射性兴奋呼吸中枢的药物是( ) A．尼可刹米（可拉明） B．咖啡因 C．二甲弗林（回苏灵）D．洛贝林 E．甲氯芬酯（氯酯醒）8．咖啡因的作用不包括( )A．兴奋大脑皮层 B．兴奋呼吸中枢 C．升高血压D．兴奋血管运动中枢 E．舒张脑血管9．洛贝林的临床应用不包括( )A. 一氧化碳中毒 B．新生儿窒息C．传染病所致呼吸衰竭 D．呼吸肌麻痹所致呼吸衰竭E．中枢抑制药所致呼吸衰竭10．对中枢兴奋药的叙述，错误的是( )A．能提高中枢神经系统功能B．对中枢神经系统各部位有一定的选择性C．过量均可导致惊厥D．对中枢性呼吸抑制效果好E．对呼吸肌麻痹所致呼吸抑制有较好的作用11．对洛贝林（山梗菜碱）的叙述，错误的是( )A．反射性兴奋呼吸中枢 B．不易引起惊厥 C．直接兴奋呼吸中枢D．安全范围大 E．可用于一氧化碳中毒12.吗啡中毒所致呼吸抑制首选( )A．洛贝林 B．尼可刹米（可拉明） C．咖啡因D．二甲弗林（回苏灵） E．甲氯芬酯（氯酯醒）13．大脑功能恢复药是( )A．胞磷胆碱 B．二甲弗林（回苏灵） C．贝美格D．多沙普仑 E．甲氯芬酯（氯酯醒）14．对多沙普仑的叙述，错误的是( )A．作用强、起效快、疗效确切 B．安全范围大C．安全范围小 D．较大剂量可直接兴奋呼吸中枢E．过量可致惊厥二、A2型题15．患者，女，23岁。
10.第17章中枢兴奋药和促大脑功能恢复药
儿童多动症
• 注意缺陷多动障碍（ADHD），在我国称 为多动症，是儿童期常见的一类心理障 碍。表现为与年龄和发育水平不相称的 注意力不集中和注意时间短暂、活动过 度和冲动，常伴有学习困难、品行障碍 和适应不良。
临床表现 1.注意缺陷 表现为与年龄不相称的明显注意集中困难和注意持续时间短暂，
是本症的核心症状。 2.活动过多 表现为患者经常显得不安宁，手足小动作多，不能安静坐着，在
起的呼吸抑制，治疗效果较好。但对呼吸 肌麻痹所引 起的呼吸抑制无效。
不良反应较少，大剂量可导致血压升 高、心动过速、肌震颤，甚至惊厥，一旦 发生惊厥，给予地西泮或者短效巴比妥类 对抗。避免碱）
1. 作用快，弱而短暂。安全范围大，不易 惊厥。
2. 对呼吸中枢无直接兴奋作用，而是通过 刺激颈动脉体化学感受器而反射性地兴 奋延脑呼吸中枢。
中枢兴奋药
掌握咖啡因的药理作用和临床应用
中枢兴奋药
1. 定义：能提高CNS功能活动的一类药。 2. 分类：按作用部位划分
（1）主要兴奋大脑皮层的药，如咖啡因； （2）主要兴奋延脑呼吸中枢的药，如尼可刹米、 山梗菜碱等； （3）促大脑功能恢复药
主要兴奋大脑皮质的药物
咖啡因（Caffeine） [药理作用]
1. 兴奋中枢神经： 一杯咖啡或茶里含有大约100-150mg 咖啡因。 （1）小剂量（50-200mg）：兴奋大脑皮层，振
奋精神。 （2）大剂量（250-500mg）：兴奋呼吸中枢和
血管运动中枢，使呼吸加深加快，血压升高。 （3）过量（大于800mg）：可引起惊厥。
2.收缩脑血管 直接作用于大脑小动脉肌层，收缩血
醒后感到精力充沛、头脑清楚,如 果阻止其入睡则烦躁易怒。可以醒后 数分钟重又突然入睡。虽然白天有频 繁的睡眠发作，但患者一天总的睡眠 时间通常未见增加，在脑电图记录中 可以观察到发病一开始就立即进入快 眼动睡眠期（REM），而正常的快眼 动睡眠出现之前先有非快眼动睡眠， 且通常持续60-90分钟。而患者的夜 间睡眠往往不能令人满意，可被生动 而可怕的梦境打断。
第17章 中枢兴奋药与促大脑功能恢复药
．
二甲弗林（ 二甲弗林（dimefline，回苏灵） ，回苏灵）
直接兴奋呼吸中枢， 直接兴奋呼吸中枢，作用比尼可刹米强 100倍． 倍 适用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制。 适用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制。 剂量过大可引起肌肉震颤和惊厥。 剂量过大可引起肌肉震颤和惊厥。安全 范围窄。 范围窄。
.【不良反应】 不良反应】
１．常见恶心，呕吐，胃部不适，胃酸分泌 常见恶心，呕吐，胃部不适， 增加． 增加． 以上） ２．口服大剂量（1 g以上）可见中枢兴奋， 口服大剂量（ 以上 可见中枢兴奋， 激动、不安、失眠、心悸、呼吸加快． 激动、不安、失眠、心悸、呼吸加快．中毒 时惊厥， 时惊厥，小儿高热时不宜用含本药的解热镇 痛药
.
【临床应用】 临床应用】 1. 中枢性呼吸抑制：如严重传染病、镇 中枢性呼吸抑制：如严重传染病、 静催眠药过量。 静催眠药过量。 2. 一般性头痛：与解热镇痛药配伍用 一般性头痛： 如阿司匹林，非那西丁、 如阿司匹林，非那西丁、咖啡因组成复方 一般性头痛、感冒。 （A.P.C），治疗 一般性头痛、感冒。 ） 婴幼儿高热禁用咖啡因！ 易惊厥） 婴幼儿高热禁用咖啡因！（易惊厥） 3. 偏头痛：合用麦角胺。 偏头痛：合用麦角胺。
． 】 【机理】刺激颈动脉体和主动脉体化感器反射性兴奋呼吸 机理 中枢使呼吸加快。 中枢使呼吸加快。
【特点】 特点】 1．快，弱，短 ． 2．不易惊厥 ． 【用途】主要用于呼吸衰竭 用途】 新生儿窒息 小儿感染性疾病 CO中毒 中毒 其他中枢抑制药
洛贝林（ 洛贝林（lobeline，山梗菜碱） ，山梗菜碱）
．
二．呼吸中枢兴奋药
尼可刹米（nikethamide，可拉明） 尼可刹米（nikethamide，可拉明） 【药理作用】 药理作用】 呼吸加深加快 原因: 原因 (1)直接兴奋呼吸中枢 直接兴奋呼吸中枢 (2)间接作用 通过刺激颈动脉体化学感受器反射 间接作用—通过刺激颈动脉体化学感受器反射 间接作用 性地兴奋呼吸中枢 (3)提高呼吸中枢对 2的敏感性。 提高呼吸中枢对CO 的敏感性。 提高呼吸中枢对
中枢兴奋药和促大脑功能恢复药 ppt课件
临床用途
不良反应
直接兴奋呼吸中枢。 各种原因引起
作用强、快、短， 安全范围小
的中枢性呼吸抑 制，也可用于肺 性脑病
过量可致惊厥， 静脉给药需用葡 萄糖液稀释后缓 慢注射
刺激颈动脉体和主 新生儿窒息、 剂量较大可致 动脉体化学感受器， 小儿感染性疾病 心动过缓、传导 反射性兴奋呼吸中枢。 引起的呼吸衰竭、 阻滞，不易引起 作用弱、快、短，安 一氧化碳中毒 惊厥 全范围大
咖啡因（caffeine）
咖啡和茶叶中含有的生物碱成分。咖啡因 和茶碱均有兴奋中枢神经系统和心肌、舒 张平滑肌和利尿等作用。咖啡因兴奋中枢 作用较强，外周作用较弱。茶碱的舒张平 滑肌作用较强，主要用于平喘。
〔药理作用〕
咖啡因兴奋中枢神经系统的范围与剂量有关。
小剂量（50－200mg）即能选择性兴奋大脑皮层， 表现为精神振奋，思维活跃，疲劳减轻，工作效率提高；
〔临床用途〕各种原因引起的中枢性呼吸抑制，对 肺心病引起的呼吸衰竭及吗啡中毒所引起的呼吸 抑制效果较好对巴比受类药物中毒的效果较差
〔不良反应〕不良反应较少，安全范围较大。过量 可致心动过速、血压升高、呕吐、出汗、肌震颤， 甚至惊厥。
其他呼吸中枢兴奋药作用比较
药名
二甲弗林
洛贝林 （山梗菜 碱）
作用特点
贝美格
直接兴奋呼吸中枢。 用于短，安 中枢抑制药中毒 脉注射过快易引
全范围较窄
的解救
起惊厥
第三节 促大脑功能恢复药
吡拉西坦
〔药理作用〕 1.降低脑血管阻力，增加脑血流量 2.促进大脑对磷脂、氨基酸的利用和蛋白质的合成 3.促进线粒体内ATP的合成 4.提高脑组织对葡萄糖的利用
2.头痛：配伍解热镇痛药可治疗一般头痛， 配伍麦角胺可治疗偏头痛。
中枢兴奋药
• 临床用于儿童多动综合症、轻度抑郁 症、发作性睡病及遗传性过敏性皮炎。
阿屈非尼（adrafinil）
• 非苯丙胺类药物。 • 可改善脑缺氧或衰老所致脑电图变化，
增强记忆力，又被列入益智药。
• 临床用于老年觉醒障碍和抑郁症，各种
原因引起的精神滑坡综合症。
第二节
呼吸中枢兴奋药
作用 强度 尼可刹米 可拉明 中等
[药理作用]
1．中枢作用 小剂量主要兴奋大脑皮层，提 神醒脑（喝茶、喝咖啡），对于疲 劳者作用更显著。 较大剂量可直接兴奋呼吸中 枢和血管运动中枢，使呼吸加深加 快，血压升高。 中毒剂量则兴奋脊髓，可致惊 厥。
2．心血管作用 中枢 兴奋迷走及血管运动中枢，心率↓， 脑血管收缩（缓解偏头痛） 外周 直接兴奋心脏，扩张血管，心率↑
中枢兴奋药
兴奋中枢神经系统并能提高中枢神经 系统功能活动的一类药物。广义的中枢 兴奋药还应包括精神兴奋药，因无临床 实际意义，不在此介绍。
分类：
• 主要兴奋大脑皮质的药物（包括促脑功 能恢复药）：咖啡因、哌甲酯 • 主要兴奋延脑呼吸中枢的药物：尼可刹 米、洛贝林 • 主要兴奋脊髓的药物：士的宁
具有临床使用价值的是前两类药物。 • 大脑功能恢复药：吡拉西坦
两者作用相反，一般外周作用占 优势，无治疗意义。
3.其他 具有利尿作用和刺激胃酸和胃蛋白酶分泌的作 用。
[临床应用]
1．各种原因引起中枢抑制状态，提神醒脑； 2．与麦角胺配伍制成麦角胺咖啡因片，治疗偏 头痛； 3．与解热镇痛抗炎药合用，治疗一般性头痛。
[不良反应]
少见且较轻。口服1g以上可引起失眠、呼 吸加快、心动过速，过量可致惊厥。 安钠咖列入一类精神药品管理范围。
ห้องสมุดไป่ตู้
第17章 中枢兴奋药与促大脑功能恢复药说课讲解
主要兴奋大脑皮层的药物
甲基黄嘌呤类
包 括 咖 啡 因 （ caffeine ） 、 茶 碱 （theophylline）和柯柯碱。前两者常作为药物 使用。因水溶性小，临床上常用其复合物制剂， 如苯甲酸钠咖啡因和氨茶碱。
【体内过程】
❖ 口服和注射均可吸收，吸收速度取决于制剂 和给药途径。
❖ 脂溶性高，吸收后分布于各组织，血浆蛋白 结合率低，可迅速通过胎盘进入胎儿循环。
吡拉西坦 piracetam 脑复康
[药理作用]
GABA衍生物，具有激活、保护和修复脑细胞的功 能。
作用于大脑前额叶皮层，通过受体的变构效应，抑 制α-氨基-3-羟基-4-异恶唑（AMPA）受体脱敏和失 活，进而增强AMPA受体功能。
促进中枢海马Ach释放，增加前额叶皮层M受体的密 度。
直接作用于大脑皮层，促进脑组织对葡萄糖、氨基 酸和磷脂的应用，促进蛋白质合成，提高大脑中 ATP/ADP比值。
❖ 直接兴奋呼吸中枢，效力大于尼可刹米。能显 著改善呼吸，增加肺换气量，提高动脉血氧饱 和度，降低血中CO2分压。
❖ 用于各种原因引起的呼吸抑制。 ❖ 安全范围小，过量易引起惊厥。静脉给药需稀
释后缓慢注射。孕妇禁用。
第二节 促脑功能恢复药
➢ 吡拉西坦（piracetam，脑复康） ➢ 甲氯芬酯（meclofenoxate，氯酯醒） ➢ 胞磷胆碱（citicoline，胞二磷胆碱） ➢ 吡硫醇（pyritnol）
❖ 刺激胃酸、胃蛋白酶等消化液的分泌。
【临床应用】
❖ 咖啡因
1.中枢抑制状态 中枢兴奋作用强，可用于对抗严重传染病或中枢抑 制药中毒等所引起的昏睡、呼吸循环衰竭。
2.一般头痛 作为复方阿司匹林的成分治疗头痛。 3.偏头痛 与麦角制剂配伍使用治疗偏头痛。 4.神经官能症
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颤，肌强直，甚至惊厥等．
．
二甲弗林（dimefline，回苏灵）
直接兴奋呼吸中枢，作用比尼可刹米强
100倍．
适用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制。
剂量过大可引起肌肉震颤和惊厥。安全 范围窄。
．
洛贝林（lobeline，山梗菜碱）
【机理】刺激颈动脉体和主动脉体化感器反射 性兴奋呼吸中枢使呼吸加快。
【特点】
原因: (1)直接兴奋呼吸中枢 (2)间接作用—通过刺激颈动脉体化学感受
器反射性地兴奋呼吸中枢 (3)提高呼吸中枢对CO2的敏感性。
特点： ⑴ 温和，短暂 ⑵ 安全范围大，不易惊厥
．【临床应用】
用于中枢性呼吸衰竭，但对呼吸肌麻 痹所引起的呼吸抑制无效。
【不良反应】 过量可引起血压升高，心动过速，肌
３. ．其⑴他较：弱的松弛胆道和支气管平滑肌作用。
⑵ 促进胃酸和胃蛋白酶分泌，诱发或加 重溃疡．
⑶ 利尿作用
①通过增加心输出量和直接扩张肾血管， 而使肾血流量增加，
②直接抑制肾小管的重吸收。
. 【临床应用】
1. 中枢性呼吸抑制（严重传染病、镇静 催眠药过量引起的）：用较大剂量．
2. 一般性头痛：用APC。
吡拉西坦 甲氯酚酯 胞鳞胆碱 吡硫醇
思考题
1.试述尼可刹米，洛贝林，多沙普 仑的作用特点及临床应用。
3. 偏头痛：合用麦角胺。
【. 不良反应】
１．常见恶心，呕吐，胃部不适，胃酸分泌 增加．
２．口服大剂量（1 g以上）可见中枢兴奋， 激动、不安、失眠、心悸、呼吸加快．中毒 时惊厥，小儿高热时不宜用含本药的解热镇 痛药
第二节 延髓呼吸中枢兴奋药
．尼可刹米（ nikethamide，可拉明）
【药理作用】 兴奋延脑呼吸中枢，使呼吸加深加快。
1．快，弱，短
2．不易惊厥
【用途】主要用于新生儿窒息，CO中毒等中枢 性呼吸衰竭
． 贝美格（bemegride,美解眠）
直Hale Waihona Puke 兴奋呼吸中枢，作用快而短，安全范 围小．
临床主要用于巴比妥类药物中毒的解救．
多沙普仑(doxaprom,吗乙苯吡酮） 机理同尼可刹米。但作用强，起效快，安 全范围大。
． 第三节 促大脑功能恢复药
第一节 主要兴奋大脑皮质药物
咖啡因（Caffeine）
【药理作用】
1. 兴奋中枢神经系统 （1）小剂量：兴奋大脑皮层，振奋精 神． （2）大剂量：兴奋呼吸中枢，使呼吸加 深加快。
. 2. 对心血管作用
对血压影响不大，原因是：
（1）兴奋心脏，使心力↑，心输出量↑ ． （2）直接扩张冠状A和肾A血管． 对脑血管有收缩作用。
.
第十七章 中枢兴奋药与 促大脑功能恢复药
教学目标
1．掌握咖啡因，尼可刹米，洛贝 林，多沙普仑的作用特点。
2．了解中枢兴奋药的作用机理。
.
【定义】能提高CNS机能活动的一类药物。
【分类】按作用部位分 （1）大脑皮层兴奋药：如咖啡因。 （2）呼吸中枢兴奋药：如尼可刹米、山
梗菜碱等． （3）兴奋脊髓药：如士的宁．
．
二甲弗林（dimefline，回苏灵）
直接兴奋呼吸中枢，作用比尼可刹米强
100倍．
适用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制。
剂量过大可引起肌肉震颤和惊厥。安全 范围窄。
．
洛贝林（lobeline，山梗菜碱）
【机理】刺激颈动脉体和主动脉体化感器反射 性兴奋呼吸中枢使呼吸加快。
【特点】
原因: (1)直接兴奋呼吸中枢 (2)间接作用—通过刺激颈动脉体化学感受
器反射性地兴奋呼吸中枢 (3)提高呼吸中枢对CO2的敏感性。
特点： ⑴ 温和，短暂 ⑵ 安全范围大，不易惊厥
．【临床应用】
用于中枢性呼吸衰竭，但对呼吸肌麻 痹所引起的呼吸抑制无效。
【不良反应】 过量可引起血压升高，心动过速，肌
３. ．其⑴他较：弱的松弛胆道和支气管平滑肌作用。
⑵ 促进胃酸和胃蛋白酶分泌，诱发或加 重溃疡．
⑶ 利尿作用
①通过增加心输出量和直接扩张肾血管， 而使肾血流量增加，
②直接抑制肾小管的重吸收。
. 【临床应用】
1. 中枢性呼吸抑制（严重传染病、镇静 催眠药过量引起的）：用较大剂量．
2. 一般性头痛：用APC。
吡拉西坦 甲氯酚酯 胞鳞胆碱 吡硫醇
思考题
1.试述尼可刹米，洛贝林，多沙普 仑的作用特点及临床应用。
3. 偏头痛：合用麦角胺。
【. 不良反应】
１．常见恶心，呕吐，胃部不适，胃酸分泌 增加．
２．口服大剂量（1 g以上）可见中枢兴奋， 激动、不安、失眠、心悸、呼吸加快．中毒 时惊厥，小儿高热时不宜用含本药的解热镇 痛药
第二节 延髓呼吸中枢兴奋药
．尼可刹米（ nikethamide，可拉明）
【药理作用】 兴奋延脑呼吸中枢，使呼吸加深加快。
1．快，弱，短
2．不易惊厥
【用途】主要用于新生儿窒息，CO中毒等中枢 性呼吸衰竭
． 贝美格（bemegride,美解眠）
直Hale Waihona Puke 兴奋呼吸中枢，作用快而短，安全范 围小．
临床主要用于巴比妥类药物中毒的解救．
多沙普仑(doxaprom,吗乙苯吡酮） 机理同尼可刹米。但作用强，起效快，安 全范围大。
． 第三节 促大脑功能恢复药
第一节 主要兴奋大脑皮质药物
咖啡因（Caffeine）
【药理作用】
1. 兴奋中枢神经系统 （1）小剂量：兴奋大脑皮层，振奋精 神． （2）大剂量：兴奋呼吸中枢，使呼吸加 深加快。
. 2. 对心血管作用
对血压影响不大，原因是：
（1）兴奋心脏，使心力↑，心输出量↑ ． （2）直接扩张冠状A和肾A血管． 对脑血管有收缩作用。
.
第十七章 中枢兴奋药与 促大脑功能恢复药
教学目标
1．掌握咖啡因，尼可刹米，洛贝 林，多沙普仑的作用特点。
2．了解中枢兴奋药的作用机理。
.
【定义】能提高CNS机能活动的一类药物。
【分类】按作用部位分 （1）大脑皮层兴奋药：如咖啡因。 （2）呼吸中枢兴奋药：如尼可刹米、山
梗菜碱等． （3）兴奋脊髓药：如士的宁．