中药药理学-第六章-清热药

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（6）镇静
能减少小鼠自发活动，协同戊巴比妥钠 作用。
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（7）对血液系统影响
☆ 黏毛黄芩、滇黄芩、薄叶黄芩中的黄 芩苷水溶性成分具有促凝血和明显的延 长纤维蛋白溶解活性作用，而黄芩及甘 肃黄芩的水溶性成分则无明显作用。 ☆ 黄芩素、汉黄芩素、千层纸素、黄芩 新素Ⅱ等能不同程度地抑制胶原、ADP 、花生四烯酸诱导的血小板聚集。抑制 凝血酶诱导的纤维蛋白原转化为纤维蛋 白。
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1.抗病原体
❖☆各种清热药对细菌、真菌、病毒、原虫 等都有不同程度的抑制或杀灭作用。
❖☆29种常用清热药中，只有一种未被证明 有抗病原体作用。
❖☆清热解毒、清热燥湿药抗菌、抗病毒作 用更为显著。
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（1）抗菌谱（广谱）
黄连、黄芩、黄柏、龙胆草、金银花、 蒲公英、鱼腥草、紫草等对金黄色葡萄球 菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌 、痢疾杆菌、☆较复杂，多数提高免疫功能，少数抑制异常
免疫反应。
☆蒲公英、金银花、鱼腥草、穿心莲、黄连、
黄芩、栀子等可不同程度地增加白细胞数量，提 高白细胞和巨噬细胞的吞噬能力，增强非特异性 免疫功能。
☆山豆根、金银花、黄连、黄芩等促进细胞免
疫；山豆根、黄柏、金银花等促进体液免疫。
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6．抗肿瘤
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☆黄连、黄柏对结核杆菌、钩端螺旋体有 抑制作用 ☆苦参、龙胆草、金银花、连翘、青黛、 鱼腥草等能抗多种皮肤癣菌 ☆金银花、连翘、蒲公英、穿心莲、秦皮、 板蓝根、贯众、鱼腥草、苦参、紫草等能 抗流感病毒、疱疹病毒等 ☆白头翁、鸦胆子抗阿米巴原虫；青篙、 鸦胆子抗疟原虫
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（2）抗菌机理
❖大部分清热药的抗菌机理尚不清楚。 ❖黄连、黄柏、龙胆草等抗菌作用可能包
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（3）降压、抗心肌缺血、 抗心律失常
❖降压
☆ 黄芩苷有扩血管作用，可对抗NA、 KCI及 CaC12所致的大鼠离体主动脉条 收缩，使量效反应曲线右移，但最大收 缩效应降低。 ☆ 黄芩苷对培养的大鼠主动脉平滑肌细 胞内游离钙浓度有降低作用，降压与阻 滞钙通道有关。
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抗心肌缺血
☆ 黄芩苷可对抗异丙肾上腺素所致大鼠 急性心肌损伤，使缺血心电图S-T段异常 抬高数减少，血清磷酸肌酸激酶（CPK ）降低。 ☆ 黄芩苷叶总黄酮灌胃，对静脉注射垂 体后叶素引起的大鼠心肌缺血有明显的 对抗作用，并可增加离体豚鼠的冠脉流 量。黄芩苷对大鼠心肌收缩性能有明显 抑制作用，可使心肌耗氧量减少。
而
性疾病及其并发症
化
火
（
热
）
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❖ 如肺热引起的咳嗽多痰；胃热引起 的头痛、牙龈肿痛；肝火上炎引起的目 赤肿痛、头痛眩晕；肝胆湿热所致的黄 疸、胁痛；肠胃湿热引起的腹泻、痢疾 、呕吐等。血分实热则表现为某些疾病 引起的斑疹和鼻衄、牙龈出血、吐血、 便血，以及烦躁、神昏谵语等症状。
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里热证有实热、虚热之差别
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抗心律失常
☆ 黄芩茎叶总黄酮灌胃，对乌头碱诱发 大鼠的心律失常、大鼠冠脉结扎复灌性 心律失常及电刺激家兔心脏诱发室颤均 有明显的对抗作用。 ☆ 增加哇巴因诱发豚鼠心律失常的阈剂 量，但对致死剂量无明显影响。
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其他
☆ 黄芩茎叶总黄酮灌胃，可明显延长小 鼠常压缺氧的存活时间，增强动物的抗 缺氧能力。 ☆ 黄芩苷、黄芩素能降低实验性糖尿病 大鼠醛糖还原酶（AR）活性，减轻糖尿 病慢性并发症，使晶状体、肾脏病理变 化得到明显改善。 ☆ 黄芩中酚性苷类能减轻放射引起的组 织损伤，提高小鼠存活率。
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2.其他药理作用
（1）降血脂、抗动脉粥样硬化
☆ 对实验性高脂血症大鼠，口服汉黄芩素，黄 芩新素Ⅱ，可升高血清高密度脂蛋白胆固醇（ HDL-C）水平，黄芩新素Ⅱ还能降低血清总胆 固醇（TC）水平，黄芩素、黄芩苷能降低血 清甘油三酯（TG）含量。 ☆ 黄芩茎叶总黄酮也有明显降血脂及抗动脉粥 样硬化作用。
黄芩黄酮对NADPH-ADP引起的体外肝脏脂质过 氧化作用有抑制作用。
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（6）镇静
能减少小鼠自发活动，协同戊巴比妥钠 作用。
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（7）对血液系统影响
☆ 黏毛黄芩、滇黄芩、薄叶黄芩中的黄 芩苷水溶性成分具有促凝血和明显的延 长纤维蛋白溶解活性作用，而黄芩及甘 肃黄芩的水溶性成分则无明显作用。 ☆ 黄芩素、汉黄芩素、千层纸素、黄芩 新素Ⅱ等能不同程度地抑制胶原、ADP 、花生四烯酸诱导的血小板聚集。抑制 凝血酶诱导的纤维蛋白原转化为纤维蛋 白。
清热药与抗生素的差异
★ 清热药用于急性感染性疾病，疗效确切 ，改善全身症状显著，但单味药/有效成分 抗菌作用强度均不及抗生素。 ★ 清热药抗感染是通过多种作用环节产生 的。除抗病原体外，抗细菌毒素、解热、 影响免疫功能等也参与治疗效果。
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2.抗毒素
☆ 许多清热药具有抗细菌内毒素作用， 能提高机体对内毒素的耐受能力。 ☆ 金银花、蒲公英、穿心莲、黄连、黄 芩、鸭跖草、水牛角等能降低大肠杆菌 、霍乱弧菌等内毒素所致小鼠死亡率， 减轻腹泻及肠道黏膜炎症反应。
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（1）抗病原体
☆体外试验发现，生品及炮制品对痢疾杆 菌、绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌有效，而 对变形杆菌、大肠杆菌、肺炎双球菌、甲 型溶血性链球菌的抑制作用较差。 ☆生黄芩的作用优于炮制品，但冷浸黄芩 的作用比加热处理者低。
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（2）抗炎
☆水煎醇沉液灌胃抑制大鼠酵母性足肿 胀。 ☆黄芩甲醇提取物、黄芩素、黄芩苷灌 胃，均能抑制大鼠角叉菜胶性足肿胀。 ☆黄芩素及汉黄芩素对大鼠佐剂性关节 炎也有抑制作用。
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小结
黄芩清热燥湿、泻火解毒功效与其抗病 原体、抗炎、调节免疫功能、解热、镇静 、保肝、利胆、促凝血等药理作用有关。
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现代应用
❖ 1．小儿呼吸道感染 50%黄芩水煎液治疗小儿上呼吸道 感染、急性支气管炎及扁桃体炎共63例，回岁以下每日服 6ml，用量随年龄增加，总有效率为80.9%，平均退热时 间为1.85日，症状消失需4日。
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2.其他药理作用
（1）降血脂、抗动脉粥样硬化
☆ 对实验性高脂血症大鼠，口服汉黄芩素，黄 芩新素Ⅱ，可升高血清高密度脂蛋白胆固醇（ HDL-C）水平，黄芩新素Ⅱ还能降低血清总胆 固醇（TC）水平，黄芩素、黄芩苷能降低血 清甘油三酯（TG）含量。 ☆ 黄芩茎叶总黄酮也有明显降血脂及抗动脉粥 样硬化作用。
大家好
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Pharmacology of TCM
中药药理学
第六章 清热药
❖1．了解清热药的含义、分类；熟悉清热药 的药理作用。
❖2．掌握黄芩和黄连的主要有效成分、功效 、药理和临床应用。
❖3．熟悉金银花、知母、大青叶和板蓝根的 主要有效成分、药理和临床应用。
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第一节 概述
❖☆清热药性属寒凉具有清热泻火、解毒、 凉血、清虚热等功效。
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（4）解热
☆ 黄芩茎叶总黄酮口服，对干酵母引起 的大鼠发热有解热作用。 ☆ 黄芩苷腹腔或静脉注射对发热大鼠有 解热作用。 ☆ 黄芩苷对正常体温大鼠无降温。
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（5）保肝、利胆
☆ 黄芩及黄芩提取物等对半乳糖胺、四氯 化碳诱导的实验性肝损伤有保护作用。 ☆ 原代培养大鼠肝细胞受四氯化碳损伤后 ，细胞培养液中ALT活性明显升高，黄芩 的乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物均可使 之显著降低。
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机制：可能与抗氧自由基损伤有关
☆ 黄芩茎叶总黄酮灌胃可增加小鼠肝匀浆中谷 胱甘肽过氧化物酶（GSH-PX）活性，明显降 低过氧化脂质（LPO）。 ☆ 千层纸素A、汉黄芩素、黄芩新素Ⅱ、黄芩 素、黄芩苷等，口服或体外给药能抑制氯化亚 铁和抗坏血酸混合物激活的肝脏脂质过氧化作 用。 ☆ 黄芩黄酮对NADPH-ADP引起的体外肝脏脂 质过氧化作用有抑制作用。 ☆ 黄芩、黄芩素促进实验动物胆汁分泌
括以下环节： ❖破坏菌体结构，细胞膜出现皱缩并进入
胞浆内；抑制核酸、蛋白质合成；干扰 糖代谢等。
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（3）抗菌有效成分
小檗碱（黄连、黄柏、三棵针） 黄芩素（黄芩） 绿原酸、异绿原酸（金银花） 秦皮乙素（秦皮） 苦参碱（苦参、山豆根） 连翘酯苷（连翘） 色胺酮（板蓝根、青黛） 癸酰乙醛（鱼腥草）
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肿瘤为毒邪，某些清热药如苦参、紫草 、北豆根、金银花、青黛等具有一定的抗 肿瘤作用。
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第二节 常用药物
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黄芩
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药理作用 1.与功效主治相关的药理作用
☆清热燥湿，泻火解毒，止血，安胎。 ☆用于湿温、暑温，胸闷呕恶，湿热痞 满，泻痢，黄疸，肺热咳嗽，高热烦渴 ，血热吐衄 ，痈肿疮毒，胎动不安。
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4.解热
❖ 多数清热药有明显的解热作用
❖ 清热解毒药金银花、大青叶、板蓝根、穿心 莲，清热燥湿药黄连、黄苹、苦芩、龙胆草， 清热泻火药石膏、知母、栀子，清热凉血药赤 芍、丹皮，以及清虚热药地骨皮等，对内毒素 或酵母等引起的实验性动物发热，有程度不同 的解热作用。栀子醇提物和青蒿水提物能使动 物的正常体温降低。
❖☆主要用于热病高热、热痢、痈肿疮疡以 及阴虚内热等所呈现的各种里热证候。
❖☆分为清热泻火药、清热燥湿药、清热凉 血药、清热解毒药和清虚热药。
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里热证的病因病机
中医：外邪入里化热；因内郁化火
外
现代医学
邪
入 各种急性传染病
里 急性感染性疾病
化 热
特别是伴全身毒血症
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脏
腑
偏
现代医学
胜
，
郁
各种器官或组织的感染
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（2）抗氧自由基损伤
黄芩苷对心、肺、晶状体等有抗氧自由 基损伤作用。
☆ 黄芩苷连续注射3天，可对抗阿霉素引起的脂质过氧化 损伤，提高小鼠心肌超氧化物歧化酶（SOD）和GSH-PX 活性，降低丙二醛（MDA）含量，从而减轻自由基对心 肌的损伤。 ☆ 黄芩苷对过氧亚硝基阴离子（ONOO-）力致大鼠肺损 伤也有明显保护作用。 ☆ 黄芩苷还可对抗亚硒酸钠诱导的白内障晶状体损伤，提 高晶状体的抗氧化能力。