第八章胆碱受体阻断药优秀课件
合集下载
第八章-胆碱受体阻断药【共23张PPT】
17 17
东莨菪碱（scopolamine ）
中枢抑制作用
【临床应用】
1.麻醉前给药： 抑制分泌作用强，优于阿托品。其扩瞳及
调节麻痹作用较阿托品稍弱。
18 18
2.晕动病：
预防给药效果好，如已有症状效果差。 与其抑制前庭神经内耳功能或大脑皮层功能 有关。 与苯海拉明合用疗效增强。 3.妊娠呕吐及放射病呕吐 4.帕金森病：
3.松弛内脏平滑肌: 其扩瞳及调节麻痹作用较阿托品稍弱。
胃肠绞痛、膀胱刺激症状：较好
中枢抑制作用
解除迷走神经对心脏的抑制：
拮抗迷走神经Biblioteka 胃致心律失肠常。 道、尿道、膀胱逼尿肌：作用明显
胆管、输尿管、支气管：较弱
子宫平滑肌：弱
6
4.解除迷走神经对心脏的抑制：
①心率：
HR减慢 : 0.5mg ，4-8次/分。
阻断N1受体：大剂量 机制：
季胺阳离子 （ACh中）
天冬氨酸
（M受体中第三个跨膜螺 旋N—末端的）
离子键
叔胺氮或季胺氮
（拮抗药中）
5
1.眼：
扩瞳、升眼压、调节麻痹
2.抑制腺体的分泌：
为阿托品的1/12-1/10
汗腺，唾液腺；泪腺，呼吸道腺体；胃酸(影 较大剂量(1-2mg ):轻度兴奋延脑和大脑。
后马托品、托吡卡胺、哌仑西平、普鲁本辛 中毒量(10mg ):明显中枢中毒症状。 子宫平滑肌：弱
6.解救有机磷酸酯类中毒及某些毒蕈中毒 拮抗迷走神经所致心律失常。
阻断N1受体：大剂量
选择性M1受体阻断药： 青光眼、前列腺肥大。
12 12
【不良反应及其防治】
1. 阿托品的不良反应： ①一般治疗量时，常见为副作用
东莨菪碱（scopolamine ）
中枢抑制作用
【临床应用】
1.麻醉前给药： 抑制分泌作用强，优于阿托品。其扩瞳及
调节麻痹作用较阿托品稍弱。
18 18
2.晕动病：
预防给药效果好，如已有症状效果差。 与其抑制前庭神经内耳功能或大脑皮层功能 有关。 与苯海拉明合用疗效增强。 3.妊娠呕吐及放射病呕吐 4.帕金森病：
3.松弛内脏平滑肌: 其扩瞳及调节麻痹作用较阿托品稍弱。
胃肠绞痛、膀胱刺激症状：较好
中枢抑制作用
解除迷走神经对心脏的抑制：
拮抗迷走神经Biblioteka 胃致心律失肠常。 道、尿道、膀胱逼尿肌：作用明显
胆管、输尿管、支气管：较弱
子宫平滑肌：弱
6
4.解除迷走神经对心脏的抑制：
①心率：
HR减慢 : 0.5mg ，4-8次/分。
阻断N1受体：大剂量 机制：
季胺阳离子 （ACh中）
天冬氨酸
（M受体中第三个跨膜螺 旋N—末端的）
离子键
叔胺氮或季胺氮
（拮抗药中）
5
1.眼：
扩瞳、升眼压、调节麻痹
2.抑制腺体的分泌：
为阿托品的1/12-1/10
汗腺，唾液腺；泪腺，呼吸道腺体；胃酸(影 较大剂量(1-2mg ):轻度兴奋延脑和大脑。
后马托品、托吡卡胺、哌仑西平、普鲁本辛 中毒量(10mg ):明显中枢中毒症状。 子宫平滑肌：弱
6.解救有机磷酸酯类中毒及某些毒蕈中毒 拮抗迷走神经所致心律失常。
阻断N1受体：大剂量
选择性M1受体阻断药： 青光眼、前列腺肥大。
12 12
【不良反应及其防治】
1. 阿托品的不良反应： ①一般治疗量时，常见为副作用
第8章-胆碱受体阻断药模板PPT课件
6、解除有机磷农药中毒： 阿托品：
（1）改善M症状； （2）大剂量可阻断N作用； （3）对CNS有部分兴奋作用
用途：有机磷农药中毒或其他毒蕈类中毒。
18
二、不良反应及中毒
不良反应：口干、视近物模糊、瞳孔散大、 心率加快、皮肤潮红等。 中毒：最低致死量 成人80-130mg;儿童10mg（误服）
禁忌症：
用途：
（1）虹膜睫状体炎 （2）检查眼底——扩瞳（维持2-3周）— —后马托品代替； （3）验光配镜：调节麻痹，固定晶状体， 计算屈光度——但维持时间长，仅用于儿 童。
13
4、对心血管系统的作用
（1）心率：
治疗量（0.5mg）——心率↓——阻断 迷走神经突触前膜上M1受体，促进Ach 的释放。
较大量（1-2mg）——心率↑——阻断 窦房结起搏点的M2受体，解除迷走神经 对心脏的抑制；
14
（2）房室传导：
加快——拮抗迷走神经的作用
临床用途：
缓慢型心律失常——迷走神经过度兴奋 窦房阻滞、房室阻滞、窦性心动过缓。
慎重！剂量过低，减慢心率；过高，心率
加快，耗氧量增加。
15
（3）对血管和血压的作用：
治疗量：无明显影响（缺乏胆碱能神经支配） 较大剂量：解除小血管痉挛——皮肤血管扩张—— 温热潮红；阿托品的血管扩张作用与M受体阻断无关，可
阿方那特即咪噻吩、美加明等 ● N2受体阻断药 （骨骼肌松弛药）筒箭毒碱等
3
第八章 M胆碱受体阻断药
4
阿托品(atropine)
阿托品 是由茄科植物颠茄（atropa
belladonna）叶提取的生物碱 左旋莨菪
碱
消旋莨菪碱（阿托品）
5
一、药理作用及临床用途：
第八章胆碱受体阻断药37页PPT
（3）常用于胃肠痉挛和膀胱刺激症状，焦
虑症的溃疡病人。
16.04.2020
21
三、选择性Mห้องสมุดไป่ตู้体阻断药
哌仑西平(pirenzepine)
替仑西平(telenzepine)
特点：
选择性阻断M1受体，抑制胃酸及胃蛋白 酶的分泌，用于消化性溃疡病的治疗。
16.04.2020
22
第九章 N胆碱受体阻断药
16.04.2020
14
(3)眼底检查 4.心动过缓及房室传阻滞 5.抗休克 6.解除有机磷酸酯中毒 [不良反应] 1.口干、皮肤干燥（0.5mg），心率加快、 瞳孔散大、视力模糊（1mg）。
16.04.2020
15
2.阿托品中毒（5~10mg），致死量：成 人80~130mg，儿童10mg 。
的平滑肌松弛作用更为明显。 (1)胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕 动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。 (2)对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降
低张力的作用。
16.04.2020
9
(3)对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌 松弛作用较弱。
(4)阿托品对胃肠括约肌的松弛作用不太明显， 常取决于括约肌的功能状态。
（2）选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的 M受体，对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久。
可减少胃酸的分泌。
16.04.2020
20
（3）常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃、 十二肠溃疡病。
2.叔胺类
贝那替秦(胃复康，benactyzine)
特点：
（1）易通过血脑屏障，有安定作用。
（2）能缓解胃肠平滑肌痉挛和抑制胃酸泌。
对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和 力，阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。阿托 品与M胆碱受体结合后内在活性很小，一般不
第八篇胆碱受体阻断药(I)M胆碱受体阻断药课件
目前，已经有一些关于m胆碱受体阻 断药与其他药物的联合用药方案的研 究报道。例如，某研究显示，将m胆 碱受体阻断药与某抗炎药联合使用可 以有效治疗某些炎症性疾病。此外， 还有一些研究探讨了将m胆碱受体阻 断药与其他抗肿瘤、抗病毒等药物的 存在药物相互作用、不良反应等风险 。未来，需要进一步深入研究m胆碱 受体阻断药与其他药物的相互作用机 制，优化联合用药方案，提高治疗效 果和安全性。
新一代m胆碱受体阻断药的研发进展
研发概况
近年来，随着药物设计和合成技术的不断进步，新一代m胆碱受体阻断药的研发取得了一 定的进展。这些药物在保留原有药物优点的同时，提高了选择性、稳定性和生物利用度， 为临床治疗提供了更多选择。
代表性药物
目前，一些具有代表性的新一代m胆碱受体阻断药已经进入临床试验阶段，如某新药A和 某新药B。这些药物在动物模型和初步临床试验中表现出良好的疗效和安全性，为进一步 的研究和开发提供了有力支持。
第八篇胆碱受体阻断药(i)m胆碱 受体阻断药课件
目 录
• m胆碱受体阻断药的概述 • m胆碱受体阻断药的药理作用机制 • m胆碱受体阻断药的适应症与临床应用 • m胆碱受体阻断药的副作用与注意事项 • m胆碱受体阻断药的研发进展与未来展望
01
m胆碱受体阻断药的概述
m胆碱受体阻断药的定义
01
m胆碱受体阻断药是指一类能够 竞争性抑制胆碱受体激动剂的药 物，通过与胆碱受体结合，从而 拮抗胆碱受体的生理作用。
04
m胆碱受体阻断药的副作用与 注意事项
口干、眼干等副作用
口干
m胆碱受体阻断药可能导致口腔腺体 分泌减少，引起口干症状。
眼干
药物对眼部的胆碱能神经产生抑制作 用，可能导致泪腺分泌减少，引发眼 干症状。
最新[医学]第八、九章 胆碱受体阻断药PPT课件
![最新[医学]第八、九章 胆碱受体阻断药PPT课件](https://img.taocdn.com/s3/m/bd729f158bd63186bdebbc8d.png)
第九章 胆碱受体阻断药(Ⅱ)N胆碱受体阻断药
第一节 神经节阻断药
美加明和咪噻吩等，副作用多，作用强度不易控
制。为抗高血压药物，现已少用。
脑皮层。 中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症状，
如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，惊厥等。
[临床应用]
1. 解除平滑肌痉挛 胃肠绞痛，膀胱刺激症状，小儿遗尿症 2. 抑制腺体分泌 (1) 用于全身麻醉前给药 (2) 用于严重的盗汗（肺结核）及流涎症 3. 眼科 (1) 虹膜睫状体炎 (2) 验光、眼底检查 4. 抗心律失常 窦性心动过缓；窦房阻滞；房室传阻滞 5. 抗休克 感染中毒性休克 6. 解除有机磷酸酯中毒：足量、反复使用
2.抑制汗腺分泌
3.盗汗（肺结核）
3. ↓胃酸分泌作用弱。但呱仑西 4.呱仑西平治疗胃溃疡
平作用明显
2.眼
1.扩瞳 2.升眼压 3.调节麻痹
1.虹膜睫状体炎 2. 验光、眼底检查
阿托品的作用和用途
器官 作用
用途
3.平滑 1.降低胃肠平滑肌的收缩幅度和 缓解胃肠绞痛
肌
频率→蠕动↓
2.幽门括约肌若处于收缩状态， 缓解幽门痉挛性胃痛 则可松弛
量可有皮肤干燥 2、 眼
扩瞳：由于阿 托品可阻断虹 膜括约肌的M 胆碱受体，使 瞳孔扩大。
阿托品
眼内压升高：
房水产生及回流
可阻断虹膜括约肌的M胆碱 受体，使瞳孔扩大。使虹 膜退向外缘，因而前房角 间隙变窄，阻碍房水回流 人巩膜静脉窦，造成眼内 压升高。
阿托品
调节麻痹：阿托品能使睫 状肌松弛而退向外缘，从 而使悬韧带拉紧，晶状体 变为扁平，其折光度降低， 只适合看远物，而不能将 近物清晰地成像于视网膜 上。造成看近物模糊不清， 即为调节麻痹。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
4.心脏作用：
①心率： 治疗量减慢：突触前膜M1阻断，负反馈减弱 较大量加快：窦房结M2阻断（解除迷走效应）
②房室传导：
拮抗迷走所致心房和房室交界传导阻滞
5.血管与血压：
治疗量：无明显影响 大剂量：血管扩张(阻断α或代偿性散热)
6.兴奋CNS：与阻断M2及促ACh释放有关
较大量(1-2mg):轻度兴奋延脑和大脑。 大剂量(5mg):中枢兴奋明显加强。 中毒量(10mg):明显中枢中毒症状。
变为稳定复极，产生除极反
3.抗AChE药不能拮抗其肌转，松以作致用不再，对反其能后的加A强P发
之。
生反应。
琥珀胆碱(succinylcholine)
【药理作用】 1.特点： 快：静注后短时肌束颤动，1min内松弛，
2min作用最明显。
短：5min内作用消失。需静滴维持。
了解
2.肌松作用顺序及恢复顺序
第八章胆碱受体阻断药
1
学习要求
掌握阿托品的作用（机制）、体内过程、应 用、不良反应。
熟悉有机磷酸酯中毒及解救。熟悉AChE复 活药的作用及应用。
了解山莨菪碱和东莨菪碱的特点、半合成代 用品的特点及应用、Nm胆碱受体阻断药的作 用及应用。
1.M胆碱受体阻断药
阿托品和阿托品类衍生物 阿托品的合成代用品
1/121/4
1
0.25-1
无作用
溴丙胺太林（普鲁本辛）
1.对胃肠M受体选择性较高 抑制胃肠平滑肌、减少胃酸分泌。
2.用途 ①胃、十二指肠溃疡 ②胃肠痉挛、泌尿道痉挛 ③遗尿症、妊娠呕吐
选择性M1受体阻断药
哌仑西平 ①抑制胃酸分泌 ②阻断M1、M4受体 ③对M2、M3受体的阻断作用较弱。
第二节 Nm胆碱受体阻断药
【临床应用】
1.缓解内脏绞：虹膜睫状体好痛炎；：；胆需、合验肾 用光绞镇、检查眼底
配镜
痛药；偶用于 儿童遗尿症成：人被短效的托
3.抑制腺体分泌:
松弛膀胱逼品尿酰胺或后马托 肌、兴奋括品约替代；儿童睫
用于全身麻醉前给药。肌
状肌调节功能强， 仍用。
严重盗汗、流涎症。
4.抗心律失常：大解剂除量解迷除走血对管痉心挛脏，的抑制
硫酸 阿托品 氢溴酸 后马托品
浓度 (%)
1
1-2
扩瞳作用
调节麻痹作用
高峰(分) 消退(日) 高峰(分) 消退(日)
30-40 7-10
1-3
7-12
40-60 1-2 0.5-1 1-2
托吡卡胺 0.5-1 20-40 0.25
0.5 <0.25
环喷托酯 0.5 尤卡托品 2-5
30-50 30
1
H3 C
CH3
O
OH
O Me
筒箭毒碱（非除极
CH2
N+
H3C H
型肌松药）
除极型肌松药
(depolarizing musculau relaxants )
与Nm受体结合，产生持久的除极作用。
特点：
除极型肌松药与受体持续结
1.最初可出现短时肌束颤合，动使。受体不能传递更多神
经冲动。随时间进展，钠通
2.可产生快速耐受性。 道关闭或阻断，持续除极转
Neuromuscular blocking agents
根据作用机制可分为： 除极型（非竞争型）肌松药 非除极型（竞争型）肌松药
琥珀胆碱（除极型肌松药）
(C H 3)2 N+
CH2
O
MeO OH
O
O
H H 3 C 3 CN+ CH2 CH2 O CCH2 CH2 C O CH2 CH2 N+ C C H H 33
扩瞳、升眼压、调节麻痹
1) 扩瞳: 抑制瞳孔虹膜括约肌 上的M受体，使虹膜括约肌松弛。
2) 升高眼内压
巩膜静脉窦 前房
睫状肌 后房
悬韧带
晶状体
3) 调节麻痹
睫状肌M受体阻断 睫状肌松弛 退向外缘 悬韧带拉紧 晶状体扁平 适于看远物(调节麻痹)
3.平滑肌:松弛，尤过度活动或痉挛的
胃肠道：作用明显 输尿管、膀胱逼尿肌：次之 胆管、支气管、子宫：较弱
2.Nn胆碱受体阻断药
神经节阻断药
3.Nm胆碱受体阻断药
骨骼肌松弛药
阿托品、山莨菪 碱、东莨菪碱
扩瞳药:后马托品 解痉药:普鲁本辛
美加明 樟磺咪芬
琥珀胆碱 筒箭毒碱
第一节 M胆碱受体阻断药
阿托品（atropine）
【体内过程】
1.吸收：口服吸收迅速，t½为4h，多数器官 作用时间不长（3-4h） ，仅虹膜和睫状肌 可达72小时。
最小致死量：成人80-130mg，儿童10mg。
【中毒解救】
对症。洗胃、导泻等，维持呼吸、循环功 能。镇静或抗惊厥、拟胆碱药，物理降温
【禁忌症】青光眼、前列腺肥大。
山莨菪碱(anisodamine )
抑制唾液分泌和扩瞳作用弱于阿托品 不易进中枢 用于中毒性休克、内脏平滑肌绞痛、眩晕
症、血管神经性头痛 选择性高,毒副作用轻
颈部 肩胛 腹部 四肢 面部
舌
咽喉 咀嚼肌 呼吸肌
3.肌松作用强度
颈部及四肢松弛最明显,其次面部、舌、 咽喉、咀嚼肌。
帕金森病
阿托品的合成代用品
主要有三类： 1.扩瞳药：后马托品、托吡卡胺等，扩瞳
时间短，适于一般眼科检查 2.解痉药：普鲁本辛、贝那替秦(胃复康)、
双环维林等，解除内脏平滑肌痉挛，抑胃 液分泌，用于消化性溃疡 3.选择性M1受体阻断药： 哌仑西平，减胃液分泌，消化性溃疡
几种扩瞳药滴眼作用的比较
药物
2.分布：广泛，可透过血脑屏障及胎盘屏障 3.排泄：尿
【作用及机制】
✓ 竞争性地拮抗ACh或M胆碱受体激动药对M受
体的激动作用 ✓ 大剂量阻断α1、Nn受体 ✓ 主要作用于心血管、平滑肌、眼和腺体等 ✓ 大剂量也作用于CNS
1.抑制腺体分泌：
唾液腺、汗腺；泪腺，呼吸道腺体；胃酸 (影响小)。
2.眼：
窦性心动过缓心改血、善及微窦有循房效环循阻；环增滞血加、量回，房室阻滞
5.抗休克:
使血压升高
暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎 所致休克。
注意：休克伴高热或心率过快者不用
6.解救有机磷酸酯类中毒及某些毒蕈中毒
【不良反应】
一般量，副作用；过量中毒，高热、烦躁不 安、幻觉、惊厥等；严重中毒，昏迷、呼吸 麻痹等。
东莨菪碱（scopolamine）
中枢抑制,高剂量兴奋抑,制预还腺防有体效欣分果泌好快；，作与用其
【临床应用】
抑制抑中前枢庭；神阻经断内耳功 短期能记或忆大。脑皮层功能
麻醉前给药 晕动病
及胃肠蠕动有关。 与苯海拉明合用
有 枢一 抗定 胆疗 碱效 有， 关疗与 ，效中 改增强。
善流诞、震颤、肌
妊娠呕吐及放射病强强呕直吐症状。
①心率： 治疗量减慢：突触前膜M1阻断，负反馈减弱 较大量加快：窦房结M2阻断（解除迷走效应）
②房室传导：
拮抗迷走所致心房和房室交界传导阻滞
5.血管与血压：
治疗量：无明显影响 大剂量：血管扩张(阻断α或代偿性散热)
6.兴奋CNS：与阻断M2及促ACh释放有关
较大量(1-2mg):轻度兴奋延脑和大脑。 大剂量(5mg):中枢兴奋明显加强。 中毒量(10mg):明显中枢中毒症状。
变为稳定复极，产生除极反
3.抗AChE药不能拮抗其肌转，松以作致用不再，对反其能后的加A强P发
之。
生反应。
琥珀胆碱(succinylcholine)
【药理作用】 1.特点： 快：静注后短时肌束颤动，1min内松弛，
2min作用最明显。
短：5min内作用消失。需静滴维持。
了解
2.肌松作用顺序及恢复顺序
第八章胆碱受体阻断药
1
学习要求
掌握阿托品的作用（机制）、体内过程、应 用、不良反应。
熟悉有机磷酸酯中毒及解救。熟悉AChE复 活药的作用及应用。
了解山莨菪碱和东莨菪碱的特点、半合成代 用品的特点及应用、Nm胆碱受体阻断药的作 用及应用。
1.M胆碱受体阻断药
阿托品和阿托品类衍生物 阿托品的合成代用品
1/121/4
1
0.25-1
无作用
溴丙胺太林（普鲁本辛）
1.对胃肠M受体选择性较高 抑制胃肠平滑肌、减少胃酸分泌。
2.用途 ①胃、十二指肠溃疡 ②胃肠痉挛、泌尿道痉挛 ③遗尿症、妊娠呕吐
选择性M1受体阻断药
哌仑西平 ①抑制胃酸分泌 ②阻断M1、M4受体 ③对M2、M3受体的阻断作用较弱。
第二节 Nm胆碱受体阻断药
【临床应用】
1.缓解内脏绞：虹膜睫状体好痛炎；：；胆需、合验肾 用光绞镇、检查眼底
配镜
痛药；偶用于 儿童遗尿症成：人被短效的托
3.抑制腺体分泌:
松弛膀胱逼品尿酰胺或后马托 肌、兴奋括品约替代；儿童睫
用于全身麻醉前给药。肌
状肌调节功能强， 仍用。
严重盗汗、流涎症。
4.抗心律失常：大解剂除量解迷除走血对管痉心挛脏，的抑制
硫酸 阿托品 氢溴酸 后马托品
浓度 (%)
1
1-2
扩瞳作用
调节麻痹作用
高峰(分) 消退(日) 高峰(分) 消退(日)
30-40 7-10
1-3
7-12
40-60 1-2 0.5-1 1-2
托吡卡胺 0.5-1 20-40 0.25
0.5 <0.25
环喷托酯 0.5 尤卡托品 2-5
30-50 30
1
H3 C
CH3
O
OH
O Me
筒箭毒碱（非除极
CH2
N+
H3C H
型肌松药）
除极型肌松药
(depolarizing musculau relaxants )
与Nm受体结合，产生持久的除极作用。
特点：
除极型肌松药与受体持续结
1.最初可出现短时肌束颤合，动使。受体不能传递更多神
经冲动。随时间进展，钠通
2.可产生快速耐受性。 道关闭或阻断，持续除极转
Neuromuscular blocking agents
根据作用机制可分为： 除极型（非竞争型）肌松药 非除极型（竞争型）肌松药
琥珀胆碱（除极型肌松药）
(C H 3)2 N+
CH2
O
MeO OH
O
O
H H 3 C 3 CN+ CH2 CH2 O CCH2 CH2 C O CH2 CH2 N+ C C H H 33
扩瞳、升眼压、调节麻痹
1) 扩瞳: 抑制瞳孔虹膜括约肌 上的M受体，使虹膜括约肌松弛。
2) 升高眼内压
巩膜静脉窦 前房
睫状肌 后房
悬韧带
晶状体
3) 调节麻痹
睫状肌M受体阻断 睫状肌松弛 退向外缘 悬韧带拉紧 晶状体扁平 适于看远物(调节麻痹)
3.平滑肌:松弛，尤过度活动或痉挛的
胃肠道：作用明显 输尿管、膀胱逼尿肌：次之 胆管、支气管、子宫：较弱
2.Nn胆碱受体阻断药
神经节阻断药
3.Nm胆碱受体阻断药
骨骼肌松弛药
阿托品、山莨菪 碱、东莨菪碱
扩瞳药:后马托品 解痉药:普鲁本辛
美加明 樟磺咪芬
琥珀胆碱 筒箭毒碱
第一节 M胆碱受体阻断药
阿托品（atropine）
【体内过程】
1.吸收：口服吸收迅速，t½为4h，多数器官 作用时间不长（3-4h） ，仅虹膜和睫状肌 可达72小时。
最小致死量：成人80-130mg，儿童10mg。
【中毒解救】
对症。洗胃、导泻等，维持呼吸、循环功 能。镇静或抗惊厥、拟胆碱药，物理降温
【禁忌症】青光眼、前列腺肥大。
山莨菪碱(anisodamine )
抑制唾液分泌和扩瞳作用弱于阿托品 不易进中枢 用于中毒性休克、内脏平滑肌绞痛、眩晕
症、血管神经性头痛 选择性高,毒副作用轻
颈部 肩胛 腹部 四肢 面部
舌
咽喉 咀嚼肌 呼吸肌
3.肌松作用强度
颈部及四肢松弛最明显,其次面部、舌、 咽喉、咀嚼肌。
帕金森病
阿托品的合成代用品
主要有三类： 1.扩瞳药：后马托品、托吡卡胺等，扩瞳
时间短，适于一般眼科检查 2.解痉药：普鲁本辛、贝那替秦(胃复康)、
双环维林等，解除内脏平滑肌痉挛，抑胃 液分泌，用于消化性溃疡 3.选择性M1受体阻断药： 哌仑西平，减胃液分泌，消化性溃疡
几种扩瞳药滴眼作用的比较
药物
2.分布：广泛，可透过血脑屏障及胎盘屏障 3.排泄：尿
【作用及机制】
✓ 竞争性地拮抗ACh或M胆碱受体激动药对M受
体的激动作用 ✓ 大剂量阻断α1、Nn受体 ✓ 主要作用于心血管、平滑肌、眼和腺体等 ✓ 大剂量也作用于CNS
1.抑制腺体分泌：
唾液腺、汗腺；泪腺，呼吸道腺体；胃酸 (影响小)。
2.眼：
窦性心动过缓心改血、善及微窦有循房效环循阻；环增滞血加、量回，房室阻滞
5.抗休克:
使血压升高
暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎 所致休克。
注意：休克伴高热或心率过快者不用
6.解救有机磷酸酯类中毒及某些毒蕈中毒
【不良反应】
一般量，副作用；过量中毒，高热、烦躁不 安、幻觉、惊厥等；严重中毒，昏迷、呼吸 麻痹等。
东莨菪碱（scopolamine）
中枢抑制,高剂量兴奋抑,制预还腺防有体效欣分果泌好快；，作与用其
【临床应用】
抑制抑中前枢庭；神阻经断内耳功 短期能记或忆大。脑皮层功能
麻醉前给药 晕动病
及胃肠蠕动有关。 与苯海拉明合用
有 枢一 抗定 胆疗 碱效 有， 关疗与 ，效中 改增强。
善流诞、震颤、肌
妊娠呕吐及放射病强强呕直吐症状。