药物化学形考作业(一)、(二)、(三)、(四)及参考解答
药物化学试题及答案解析
药物化学试题及答案解析一、单项选择题（每题2分，共20分）1. 药物化学是研究药物的哪些方面的科学？A. 化学结构和生物活性B. 合成方法和质量控制C. 药效学和药代动力学D. 所有选项答案：D2. 下列哪个不是药物化学研究的内容？A. 药物的分子结构B. 药物的合成工艺C. 药物的包装设计D. 药物的体内过程答案：C3. 药物化学中，药物的生物活性主要取决于：A. 药物的剂量B. 药物的化学结构C. 药物的剂型D. 药物的储存条件答案：B4. 药物化学家在设计新药时，主要关注药物的哪些特性？A. 化学稳定性B. 生物相容性C. 成本效益D. 所有选项答案：D5. 药物的溶解度对其药效有什么影响？A. 无影响B. 溶解度越高，药效越好C. 溶解度越低，药效越好D. 溶解度与药效无关答案：B6. 药物的生物利用度主要受哪些因素影响？A. 药物的溶解度B. 药物的稳定性C. 药物的剂型D. 所有选项答案：D7. 药物的代谢过程主要发生在人体的哪个器官？A. 肝脏B. 肾脏C. 心脏D. 肺部答案：A8. 下列哪种药物不属于抗生素类药物？A. 青霉素B. 阿司匹林C. 四环素D. 红霉素答案：B9. 药物化学中，药物的半衰期是指：A. 药物从体内完全清除的时间B. 药物浓度下降到一半所需的时间C. 药物达到最大效应的时间D. 药物开始发挥作用的时间答案：B10. 药物化学研究中，药物的安全性评价通常包括哪些方面？A. 急性毒性B. 慢性毒性C. 致癌性D. 所有选项答案：D二、多项选择题（每题3分，共15分）1. 药物化学研究中，药物的合成方法包括哪些？A. 有机合成B. 生物合成C. 物理合成D. 化学合成答案：A B D2. 药物的剂型对药效的影响主要表现在哪些方面？A. 药物的释放速度B. 药物的稳定性C. 药物的生物利用度D. 药物的副作用答案：A B C3. 药物的化学结构对其生物活性的影响主要体现在哪些方面？A. 药物与受体的结合能力B. 药物的代谢速率C. 药物的溶解度D. 药物的毒性答案：A B C D4. 药物化学中，药物的稳定性研究包括哪些内容？A. 药物的物理稳定性B. 药物的化学稳定性C. 药物的生物稳定性D. 药物的热稳定性答案：A B D5. 药物化学研究中，药物的安全性评价通常不包括以下哪些内容？A. 药物的急性毒性B. 药物的慢性毒性C. 药物的治疗效果D. 药物的致癌性答案：C三、判断题（每题1分，共10分）1. 药物化学是一门综合性学科，涉及化学、生物学、医学等多个领域。
2017年电大药物化学形考册答案
最新资料，word文档，可以自由编辑！！精品文档下载【本页是封面，下载后可以删除!】《药物化学》课程作业评讲（1）1、什么是药物的杂质？药物的杂质限度制订的依据是什么？ 本题考核的知识点是第一章绪论：化学药物的质量与杂质的控制。
答：药物的杂质是指在生产贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质，包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。
杂质的存在，有的能产生副作用，影响药物疗效。
药物中杂质限度制订的依据是在不影响疗效，不产生毒副作用的下，便于制造、贮存和生产，允许某些杂质的存在有一定的限量。
同学们回答问题时应明确指出是生产贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质；在药物中允许存在有一定限量的杂质。
2、试从药物的不稳定角度解释为什么苯巴比妥钠要做成粉针剂，以反应式表示。
本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药：巴比妥类药物。
同学们回答问题时应了解，由于苯巴比妥类药物可互变异构为烯醇式而弱酸性。
苯巴比妥类药物的酸性比碳酸弱，其钠盐与酸性药物或吸收空气中的CO2，可析出药物沉淀，钠盐水溶液放置还会发生水解，主要是易开环脱羧，受热逐步分解生成双取代乙酸钠和氨。
3、如何用化学方法区别地西泮和奥沙西泮？说明其原理。
C 2H 5C 6H 5CO O NH N ONa C 2H 5C 6H 5CHCONHCONH 22本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药：地西泮和奥沙西泮化学结构上的差异。
答：加稀盐酸加热，再加入酸性亚硝酸钠，然后加入碱性β－萘酚，出现橙红色的沉淀的是奥沙西泮，无橙红色沉淀出现的是地西泮。
原理：酸性加热条件下，水解后，奥沙西泮含芳伯氨基，地西泮则无。
注意：地西泮和奥沙西泮同属于苯二氮卓药物，都具有酰胺及烯胺结构。
但奥沙西泮在酸、碱中加热水解后的产物具有芳伯氨基，经重氮化后和β－萘酚偶合，生成橙色的偶氮化合物，可供鉴别。
4、抗精神病药物主要有哪些结构类型？各举一例药物？本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药：抗精神失常药的结构类型及分类。
《药物化学》作业考核试题有答案
《药物化学》作业考核试题有答案《药物化学》作业考核试题一、单选题 (共 10 道试题,共 40 分)1.头孢噻吩分子中所含的手性碳原子数应为A.一个B.两个C.三个D.四个E.五个正确答案 :B2.硫巴比妥属哪一类巴比妥药物A.超长效类(8小时)B.长效类(6-8小时)C.中效类(4-6小时)D.短效类(2-3小时)E.超短效类(1/4小时)正确答案 :E3.哌替啶的化学名是A.1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸甲酯B.2-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸甲酯C.1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯D.1-乙基-4-苯基-4-哌啶甲酸甲酯正确答案 :C4.西咪替丁主要用于治疗A.十二指肠球部溃疡B.过敏性皮炎C.结膜炎D.麻疹E.驱肠虫正确答案 :A5.氟脲嘧啶抗肿瘤药属于A.氮芥类抗肿瘤药物B.烷化剂C.抗代谢抗肿瘤药物D.抗生素类抗肿瘤药物E.金属络合类抗肿瘤药物6.下列哪一项叙述与氯霉素不符A.药用左旋体B.配制注射剂用丙二醇或二甲基乙酰胺作助溶剂C.本品性质稳定,水溶液煮沸五小时不致失效D.分子中硝基可还原成羟胺衍生物E.可直接用重氮化,偶合反应鉴别7.盐酸吗啡溶液,遇甲醛硫酸试液呈A.绿色B.蓝紫色C.棕色D.红色E.不显色8.各种青霉素在化学上的区别在于A.形成不同的盐B.不同的酰基侧链C.分子的光学活性不一样D.分子内环的大小不同E.聚合的程度不一样9.药典采用硫酸铁铵试剂检查阿司匹林中哪一项杂质A.水杨酸B.苯酚C.水杨酸苯酯D.乙酰苯酯E.乙酰水杨酸苯酯10.下列关于阿莫西林的叙述正确的是A.为氨基糖苷类抗生素#from 《药物化学》作业考核试题有答案/ end#B.临床上用右旋体C.对革兰氏阴性菌的活性较差D.不易产生耐药性二、多选题 (共 5 道试题,共 20 分)1.下列哪种抗生素不具有广谱的特性A.阿莫西林B.链霉素C.青霉素GD.青霉素V2.下列不属于单环-内酰胺类抗生素的是A.链霉素B.氯霉素C.舒巴坦D.氨曲南3.具有下列结构的药物名称及其主要临床用途正确的是A.哌替啶，镇痛药B.氯丙嗪，抗菌药C.阿米替林，抗抑郁药D.萘普生，非甾体抗炎药4.生物体内II相反应中可以与I相反应产物结合的包括A.葡萄糖醛酸B.硫酸C.甘氨酸D.谷胱甘肽E.盐酸5.生物体内属于I相反应类型的是A.氧化反应B.还原反应C.水解反应D.羟化反应E.结合反应三、判断题 (共 10 道试题,共 40 分)1.西咪替丁不属于经典的H1受体拮抗剂。
国开药物化学形考任务答案 (2)
国开药物化学形考任务答案1. 任务要求本次形考任务要求学生根据已给出的题目，以书面形式回答问题。
本文档将提供对每个问题的详细解答。
2. 问题解答2.1 问题一题目：请简要说明药物化学的定义和作用。
药物化学是研究有机化合物的合成、构造和功能，以及与生物体发生相互作用的机理的学科。
它主要关注合成具有特定药理活性的有机化合物，并研究它们在生物体内的代谢、活性、毒性等方面的作用机制。
药物化学在药物研发中起着重要的作用。
通过药物化学研究，可以合成出具有特定药理活性的有机化合物，这些化合物可用作药物的原料或药物本身。
药物化学的研究可以帮助研发新药物，改进现有药物的性能，并进一步了解药物在生物体内的作用机制。
2.2 问题二题目：请简要说明小分子药物的特点。
小分子药物是指分子量较小（通常小于1000道尔顿）的有机化合物。
它们具有以下特点：1.口服给药方便：小分子药物通常具有较好的溶解性和吸收性，因此可以通过口服途径给药。
这种给药方式方便易行，可以提高药物的生物利用度。
2.较低的生产成本：由于小分子药物的合成工艺相对较简单，生产成本相对较低。
这使得小分子药物在大规模生产和广泛应用中更具竞争力。
3.易于通过细胞膜：小分子药物通常具有适合于穿过细胞膜的结构特点，这使它们可以迅速进入靶细胞并发挥药理作用。
4.多靶点作用：小分子药物通常具有多靶点作用的特点，可以与多个细胞分子相互作用，从而影响多种生物过程。
2.3 问题三题目：请简要说明大分子药物的特点。
大分子药物是指分子量较大（通常大于1000道尔顿）的药物，包括蛋白质药物、肽类药物和核酸药物等。
它们具有以下特点：1.特异性作用：大分子药物通常具有更高的特异性，可以选择性地与特定的分子相互作用，从而实现精确的药理作用。
这有助于减少对非靶细胞和分子的不良作用。
2.高生物活性：大分子药物通常具有较高的生物活性，可以以低剂量发挥强烈的药理作用。
3.短半衰期：由于大分子药物在体内容易被酶降解和清除，其半衰期通常较短。
电大药物化学形成性考核册答案(全部)..
药物化学形成性考核册答案药物化学作业1（1-5章）一、药品名称及主要用途二、药物的化学结构式及化学名称1．结构式：参见教材第13页。
参见《药物化学期末复习指导》（即小黄本）第18页化学名：4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐2．结构式：参见教材第21页。
化学名：5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮3．结构式：参见教材第31页。
化学名：2-丙基戊酸钠4．结构式：参见教材第34页。
化学名：N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺5．结构式：参见教材第44页。
化学名：N-（4-羟基苯基）乙酰胺6．结构式：参见教材第52页。
化学名：2-（4-异丁基苯基）丙酸7．结构式：参见教材第51页。
化学名：2-[（2,6-二氯苯基）氨基]苯乙酸钠三、分解产物1．产物结构式参见教材第13页。
2．产物结构式参见教材第22页。
参见《药物化学期末复习指导》（即小黄本）第13页3．产物结构式参见教材第25页。
4．产物结构式参见教材第36页。
5．产物结构式参见教材第43页。
参见《药物化学期末复习指导》（即小黄本）第19页6．吲哚美辛强酸或强碱的水解产物为：对氯苯甲酸5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸（请大家参照教材第50页吲哚美辛结构式，画出上述产物的结构）四、选择题五、填充题1．在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其他化学物质，包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。
（参见教材第3页）2．全身麻醉药局部麻醉药（参见教材第6页）3．芳伯胺（参见教材第13页）4．抗心律时常（参见教材第5页）5．巴比妥酸解离常数脂溶性（参见教材第20页）6．苯基丁酰尿粉针（参见教材第22页）7．吩噻嗪类噻吨类丁酰苯类苯酰胺类（参见教材第31、32、33页）,见小黄本第28,32页8．花生四烯酸环氧合前列腺素（参见教材第39页）,见小黄本第28,32页9．3，5-吡唑烷二酮类邻氨基苯甲酸类吲哚乙酸类芳基烷酸类（参见教材第46、47、48页）10．心血管系统（参见教材第44页）11．保泰松（参见教材第46页）12．强外消旋体（参见教材第52页）13．吗啡喃类苯吗啡类哌啶类氨基酮类（参见教材第58页）14．5 左旋体（参见教材第55页）15．吗啡镇咳药（参见教材第56页）简答题（以下为答题要点）1．是指在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其他化学物质，包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。
电大《药物化学》形考2 答案
《药物化学》形考作业（二）根据下列药物的化学结构写出其药名及其主要临床用途1.咖啡因：用于中枢性呼吸衰竭、循环衰竭、神经衰弱和精神抑制2.吡拉西坦：用于老年性精神衰退症、老年性痴呆、脑动脉硬化症、脑血管意外所致记忆及思维功能减退及儿童智力下降等3.盐酸甲氯芬酯：用于外伤性昏迷、新生儿缺氧、儿童遗尿症、老年性精神病、酒精中毒及某些中枢和周围神经症状4.氢氯噻嗪：中等程度水肿的首选药，用于各类型水肿及高血压的治疗5.呋塞米：用于治疗心因性水肿、肾性水肿、肝硬化腹水等6依他尼酸：用于治疗慢性充血性心力衰竭、肝硬化水肿、肺水肿、脑水肿、肾水肿等7.螺内酯：用于治疗醛固酮增多而引起的顽固性水肿8.盐酸苯海拉明：用于治疗过敏性疾病，也可用于乘车、船引起的恶心、呕吐和晕动病的治疗9.马来酸氯苯那敏：用于荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎等10.盐酸赛庚啶：用于治疗荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒及其它过敏性疾病，也可用于治疗偏头痛11.西咪替丁：用于治疗胃及十二指肠溃疡12.盐酸雷尼替丁：用于十二指肠溃疡、良性胃溃疡、术后溃疡和反流性食管炎13.法莫替丁：用于治疗胃及十二指肠溃疡、消化道出血、胃炎、反流性食管炎及卓-艾氏综合症14.肾上腺素：用于过敏性休克、支气管哮喘、心搏骤停的急救，还可以制止鼻粘膜和牙龈出血和局麻药合用时可以延缓局麻药的扩散及吸收，延长作用时间，并能减少中毒危险15.重酒石酸去甲肾上腺素：静滴用于治疗各种休克，口服用于治疗胃粘膜出血C CH 2NHCH 3H OHHO HO C CH 2NH 2HOH HO HOC H OH C HHO COOH H 2O16.盐酸异丙肾上腺素：用于支气管哮喘、过敏性哮喘、心搏骤停及中毒性休克等17.盐酸多巴胺：用于各种类型的休克，如中毒性休克、内源性休克、出血性休克、中枢性休克及急性心肌梗死、心脏手术等休克18.盐酸麻黄碱：用于支气管哮喘、过敏性反应、低血压及鼻粘膜出血肿胀引起的鼻塞19.盐酸克伦特罗：用于预防和治疗支气管哮喘、慢性支气管炎20.毛果芸香碱：用于缓解或消除青光眼的各种症状21.毒扁豆碱：用于治疗青光眼22. HCl CHCH 2NHCH(CH 3)2HO HO HO HO CH 2CH 2NH 2HCl C C OH NHCH 3CH 3HCl CHCH 2NHC(CH 3)3ClH 2NCl HCl O HH C 2H 5O CH 2N N CH 36N NCH 333CH 3NHCOO13a 45238a 8溴新斯的明：用于重症肌无力及手术后腹胀气、尿潴留等23.溴吡斯的明：用于重症肌无力及手术后腹胀气、尿潴留等24.硫酸阿托品：用于治疗各种内脏绞痛和散瞳，还可用于有机磷农药中毒的解救25.氢溴酸东莨胆碱：用作镇静药，用于全身麻醉前给药，还可用于晕动病、震颤麻痹、狂躁性精神病及有机磷农药中毒27.氢溴酸山莨菪碱：用于感染性中毒休克和解痉，也用于治疗脑血栓、脑血NCOO CH 3CH N(CH 3)3Br NNCOO CH 3CH 3Br N CH 3OOC CH CH 2OH6H 5H 2SO 4H 2O 28NCH 3OOC CH CH 2OH6H 5HBr H 2O 3369NCH 3OOC CH CH 2OHC 6H 5HBr8管痉挛、血管性神经头痛、血栓闭塞性脉管炎等28.溴丙胺太林：用于胃肠道痉挛、胃及十二指溃疡的治疗29.盐酸苯海索：用于治疗震颤麻痹和震颤麻痹综合征，也可用于斜颈、颜面痉挛等，为老年人帕金森病的常用药30.氯化琥珀胆碱：用于全身麻醉的辅助药单选题1. 咖啡因、可可碱、茶碱均为（ B ）衍生物。
（完整版）药物化学试题和答案
（完整版）药物化学试题和答案试题试卷及答案药物化学模拟试题及解答（一）一、a型题（最佳选择题）。
共15题.每题1分。
每题的备选答案中只有一个最佳答案。
1.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（）a.扑热息痛b.吲哚美辛c.布洛芬d.萘普生e.芬布芬2.盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后.再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料.其依据为（）a.因为生成naclb.第三胺的氧化c.酯基水解d.因有芳伯胺基e.苯环上的亚硝化3.抗组胺药物苯海拉明.其化学结构属于哪一类（）a.氨基醚b.乙二胺c.哌嗪d.丙胺e.三环类4.咖啡因化学结构的母核是（）a.喹啉b.喹诺啉c.喋呤d.黄嘌呤e.异喹啉5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子.其设计思想是（）a.生物电子等排置换b.起生物烷化剂作用c.立体位阻增大d.改变药物的理化性质.有利于进入肿瘤细胞e.供电子效应6.土霉素结构中不稳定的部位为（）a.2位一conh2b.3位烯醇一ohc.5位一ohd.6位一ohe.10位酚一oh7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（）a.中枢兴奋b.抗癫痫c.降血脂d.抗病毒e.消炎镇痛8.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中.哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加.副作用减少（）a.5位b.7位c.11位d.1位e.15位9.睾丸素在17α位增加一个甲基.其设计的主要考虑是（）a.可以口服b.雄激素作用增强c.雄激素作用降低d.蛋白同化作用增强e.增强脂溶性.有利吸收10.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是（）a.氨苄青霉素b.甲氧苄啶c.利多卡因d.氯霉素e.哌替啶11.化学结构为n—c的药物是：（）a.山莨菪碱b.东莨菪碱c.阿托品d.泮库溴铵e.氯唑沙宗12.盐酸克仑特罗用于（）a.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎b.循环功能不全时.低血压状态的急救c.支气管哮喘性心搏骤停d.抗心律不齐e.抗高血压13.血管紧张素转化酶（ace）抑制剂卡托普利的化学结构为（）84.新伐他汀主要用于治疗（）a.高甘油三酯血症b.高胆固醇血症c.高磷脂血症d.心绞痛e.心律不齐15.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中.这类药物的必要基团是下列哪点（）a.1位氮原子无取代b.5位有氨基c.3位上有羧d.8位氟原子取代e.7位无取代基和4位是羰基解答 : 题号：1答案：a解答：本题所列药物均为酸性药物.含有羧基或酚羟基。
药物化学形考作业(一)、(二)、(三)、(四)及参考解答
《药物化学》形考作业（一）（1-5章）一、写出下列结构式的药物名称及主要药理作用。
1.. F3C-CHBrCl 氟烷：用于全身麻醉及诱导麻醉2. Cl2CH-CF2OCH3甲氧氟烷：甲氧氟烷的麻醉、镇痛及肌肉松弛作用较氟烷强，麻醉诱导期长，持续时间也较长，对呼吸道粘膜刺激性小，不易燃不易爆，对心、肝、肾也有一定的毒性。
3.氯胺酮：用于门诊病人、儿童、烧伤病人的麻醉4.盐酸普鲁卡因：用于局部麻醉5.盐酸利多卡因：用于局麻，抗心律失常6.苯妥因钠：用于治疗癫痫大发作和三叉神经痛及洋地黄引起的心律不齐7.苯巴比妥：用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作8.地西泮：用于治疗焦虑症和一般性失眠，还可用于抗癫痫和抗惊厥9.艾司唑仑：新型高效的镇静催眠抗焦虑药，具有光谱抗癫痫作用10.盐酸美沙酮：用于各种剧烈疼痛，还用于海洛因成瘾的戒除治疗11.对乙酰氨基酚：用于感冒发热、头痛、关节痛、神经痛及痛经等布洛芬：消炎镇痛、抗风湿病药物13·.吡罗昔康：用于风湿性和类风湿性关节炎等，也用于术后、创伤后疼痛及急性痛风14.阿司匹林：用于感冒发烧、头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、急性和慢性风湿痛，也用于心血管系统疾病的预防和治疗15.枸橼酸芬太尼：用于各种剧痛，如外科手术中和手术后的阵痛和癌症的阵痛，与麻醉药合用作为辅助麻醉用药。
16.盐酸氯丙嗪：用于治疗精神分裂症和躁狂症，亦用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠17.氯普噻吨：用于治疗有抑郁和焦虑的精神分裂症、更年期抑郁症、焦虑性神经官能症等18.吲哚美辛：：用于治疗类风湿性关节炎、强直性关节炎等，也可用于癌症发热及其它不易控制的发热19.盐酸吗啡：用于抑制剧烈疼痛，亦用于麻醉前给药20.双氯芬酸钠：用于各种炎症所致的疼痛及发热21.盐酸哌替啶：用于各种剧烈疼痛，如创伤、术后和癌症晚期等引起的疼痛，也用于分娩痛及内脏绞痛等。
二、单选题1. 下列药物中，（C ）为静脉麻醉药。
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《药物化学》形考作业（一）（1-5章）一、写出下列结构式的药物名称及主要药理作用。
1.. F3C-CHBrCl 氟烷：用于全身麻醉及诱导麻醉2. Cl2CH-CF2OCH3甲氧氟烷：甲氧氟烷的麻醉、镇痛及肌肉松弛作用较氟烷强，麻醉诱导期长，持续时间也较长，对呼吸道粘膜刺激性小，不易燃不易爆，对心、肝、肾也有一定的毒性。
3.氯胺酮：用于门诊病人、儿童、烧伤病人的麻醉4.盐酸普鲁卡因：用于局部麻醉5.盐酸利多卡因：用于局麻，抗心律失常6.苯妥因钠：用于治疗癫痫大发作和三叉神经痛及洋地黄引起的心律不齐7.苯巴比妥：用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作8.地西泮：用于治疗焦虑症和一般性失眠，还可用于抗癫痫和抗惊厥9.艾司唑仑：新型高效的镇静催眠抗焦虑药，具有光谱抗癫痫作用10.盐酸美沙酮：用于各种剧烈疼痛，还用于海洛因成瘾的戒除治疗11.对乙酰氨基酚：用于感冒发热、头痛、关节痛、神经痛及痛经等布洛芬：消炎镇痛、抗风湿病药物13·.吡罗昔康：用于风湿性和类风湿性关节炎等，也用于术后、创伤后疼痛及急性痛风14.阿司匹林：用于感冒发烧、头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、急性和慢性风湿痛，也用于心血管系统疾病的预防和治疗15.枸橼酸芬太尼：用于各种剧痛，如外科手术中和手术后的阵痛和癌症的阵痛，与麻醉药合用作为辅助麻醉用药。
16.盐酸氯丙嗪：用于治疗精神分裂症和躁狂症，亦用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠17.氯普噻吨：用于治疗有抑郁和焦虑的精神分裂症、更年期抑郁症、焦虑性神经官能症等18.吲哚美辛：：用于治疗类风湿性关节炎、强直性关节炎等，也可用于癌症发热及其它不易控制的发热19.盐酸吗啡：用于抑制剧烈疼痛，亦用于麻醉前给药20.双氯芬酸钠：用于各种炎症所致的疼痛及发热21.盐酸哌替啶：用于各种剧烈疼痛，如创伤、术后和癌症晚期等引起的疼痛，也用于分娩痛及内脏绞痛等。
二、单选题1. 下列药物中，（C ）为静脉麻醉药。
A. 甲氧氟烷B.布比卡因C. 硫喷妥钠D. 七氟烷2. 盐酸普鲁卡因是通过对（A ）的结构进行简化而得到的。
A. 可卡因B. 吗啡C. 奎宁D. 阿托品3. 下列药物中，（B）不用于表面麻醉。
A. 盐酸丁卡因B. 盐酸普鲁卡因C. 达克罗宁D. 二甲异喹4.抗精神病药按化学结构分类不包括（D ）。
A. 吩噻嗪类B. 丁酰苯类C. 塞吨类D. 苯二氮卓类5. 卡马西平的临床用途主要为（C）。
A. 抗精神分裂症B. 抗抑郁C. 抗癫痫D. 镇静催眠6. 奥沙西泮是（A ）的体内活性代谢产物。
A. 地西泮B. 硝西泮C. 氟西泮D. 啊普唑仑7. 解热镇痛药的结构类型不包括( B )。
A. 水杨酸类B. 苯并咪唑类C. 乙酰苯胺类D. 吡唑酮类8. 下列药物中，（D）不是环氧合酶抑制剂。
A. 阿西匹林B. 吲哚美辛C. 布洛芬D. 舒必利9. 萘普生属于（D ）非甾体抗炎药。
A. 邻氮基苯甲酸类B. 3.5—吡唑烷二酮类C. 吲哚乙酸类D. 芳基丙酸类10. 喷他佐辛为（B ）类合成镇痛药。
A. 哌啶类B. 苯吗喃类C. 氨基酮类D. 吗啡喃类11. 下列药物中，（A）为非麻醉性镇痛药。
A. 盐酸美沙酮B. 盐酸哌替啶C. 喷他佐辛D. 枸橼酸芬太尼12. 下列药物中，（A ）为阿片受体拮抗剂。
A. 纳洛酮B. 可待因C. 曲马朵D. 舒芬太尼13. 下列药物中，（C ）可发生重氮—偶合反应。
A. 丁卡因B. 利多卡因C. 普鲁卡因D. 布比卡因14. 下列药物中，（D ）以左旋体供药用。
A. 氯胺酮B. 盐酸美沙酮C. 右丙氧芬D. 盐酸吗啡15.下列药物中，（B ）不具有酸性。
A. 苯巴比妥B. 氯普噻吨C. 吲哚美辛D. 吡罗昔康三、填空题1. 药物的杂质是指在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质，包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。
2. 麻醉药主要分为吸入性麻醉药和静脉麻醉药两大类。
3. 盐酸普鲁卡因结构中含有芳伯氨基基，会发生重氮化—偶合反应。
4. 盐酸利多卡因可用于各种局部麻醉，也可用于心率失常。
5. 巴比妥类药物都是巴比妥酸的衍生物，属于结构特异性药物，其作用的强弱和快慢与药物的解离常数和脂溶性有关。
6. 苯巴比妥钠水溶液放置易分解，产生药物沉淀而失去活性。
因此苯巴比妥钠注射剂须制成粉针剂型。
7. 抗精神病药物按化学结构分类主要有吩噻嗪类、噻吨类、丁酰苯类和二苯并氮杂卓等。
8. 解热镇痛药和非甾体抗炎药是通过抑制花生四烯酸环氧酶、阻断前列腺素的生物合成而达到解热、镇痛、消炎作用的。
9. 非甾体抗炎药按化学结构可分为3，5-吡唑烷二酮、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类及1、2—苯并噻嗪类等。
10. 阿司匹林临床上除广泛用于解热、镇痛、抗炎、抗风湿外，还可用于抗血栓形成疾病的预防和治疗。
11. 烃布宗是保泰松在体内的活性代谢产物。
12. 布洛芬有一对对映异构体，其S—异构体的活性比R—异构体强（强或弱），临床用其右旋（左旋体、右旋体或外消旋体）。
13.全合成镇痛药主要有吗啡喃类、苯吗喃类、哌啶类、氨基酮类等结构类型。
14. 吗啡结构中有 5 个手性碳原子，天然存在的吗非为左旋（左旋体或右旋体）。
15. 可待因是吗啡的衍生物，床主要用作镇咳。
三、问答题1.什么事药物的杂质？药物的杂质限度制定的依据是什么？答：药物的杂质是指在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质，包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。
杂质限度制定的依据是在不影响疗效、不产生毒副作用的原则下，便于制造、贮存和生产，允许某些杂质的存在有一定的限量。
2.试从药物的不稳定角度解释为什么苯巴比妥钠要做成粉针剂。
答：由于本类药物的酸性比碳酸弱，其钠盐与酸性药物或吸收空气中的CO2，可析出药物沉淀。
钠盐水溶液放置还会发生水解，主要是易开环脱羧，受热逐步分解生成双取代乙酸钠和氨。
本类药物还不能预先配置进行加热灭菌，所以必须做成粉针剂。
3.如何用化学方法区分地西泮和奥沙西泮？说明其原理。
答：地西泮：具有酰胺及烯胺结构，遇酸或碱液易水解生成2-甲氨基5-二苯酮和甘氨酸。
本品溶于稀盐酸，加碘化铋钾试液，产生橘红色沉淀，放置后颜色变深。
奥沙西泮：本品在酸、碱中加热水解，生成2-苯甲酰基-4-氯苯胺，乙醛酸和氨，前者由于含有芳伯胺基，经重氮化后与B-萘酚偶合，生成橙色的偶氮化合物。
4.抗精神病药物主要有哪些结构类型？各举一例药物。
答：吩噻嗪类，如氯丙嗪噻吨类，如氯普噻吨丁酰苯类，如氟哌啶醇苯酰胺类，如舒必利二苯并氮杂卓类，如氯氮平5.简述非甾体抗炎药的作用机理。
答：解热是由于选择性地抑制了中枢花生四烯酸环氧酶的活性，阻断或减少了前列腺素在丘脑下部的生物合成。
镇痛是抑制受损或发炎组织细胞内前列腺素的合成而减低疼痛。
6.阿司匹林及扑热息痛在保存时颜色加深的原因是什么？答：阿司匹林成品中由于原料残留或贮存时保管不当，可能含有过多水杨酸杂质，该杂质不仅对人体有毒性，而且较易氧化成一系列醌式有色物质，因此颜色逐渐变为淡黄、红棕甚至黑色。
扑热息痛在酸性及碱性条件下稳定性较差，水解产物为对氨基酚，可进一步发生氧化降解，生成醌亚胺类化合物，颜色逐渐变成粉红色、棕色、最后成黑色。
7.非甾体抗炎药根据其化学结构可分为哪几大类？各举一例药物。
答：3,5-吡唑烷二酮类，如保泰松邻氨基苯甲酸，如甲氯芬那酸吲哚乙酸类，如吲哚美辛芳基烷酸类：芳基烷酸类，如双氯芬酸钠a-芳基苯酸类，如布洛芬1,2-苯并噻嗪类，如吡罗昔康8.简述镇痛药物的构效关系。
答：吗啡衍生物：吗啡3位酚羟基别酰基化或烷基化，导致镇痛活性降低，同时成瘾性也降低。
吗啡6位醇羟基被烃化、酰化，镇痛活性和成瘾性均增加。
将吗啡7,8位双键氢化，6位羟基化成酮，得双氢吗啡酮，镇痛作用较吗啡强8倍。
在双氢吗啡酮的14位引入羟基，得羟吗啡酮，镇痛作用10倍于吗啡，但成瘾性更高。
在双氢吗啡酮的5位引入甲基得到美托酮，其镇痛作用于成瘾性分化较为显著，镇痛作用比吗啡强3倍，而且成瘾性小。
吗啡17位氮原子上得甲基被烯丙基、环丙烷甲基或环丁烷甲基等3-5个碳的取代基取代后，则镇痛作用减弱，有较强的拮抗吗啡作用，且无成瘾性。
吗啡喃类：将吗啡结构中的4,5位氧桥出去，即得到吗啡喃类合成镇痛药。
苯吗喃类：将吗啡喃类进一步出去C环，仅保留A、B、D环，则得到苯吗喃类衍生物。
哌啶类：可以看做是吗啡仅保留A和D环的类似物。
氨基同类：只保留吗啡结构中的苯环与碱性氮原子，将其余的四个环均断开，为开链类镇痛药。
9.解热镇痛药和麻醉性镇痛药的镇痛作用有什么不同？答：解热镇痛药的作用部位主要是在外周，只对头痛、压痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等慢性钝痛有良好的作用，而对创伤性剧痛和内脏绞痛等急性锐痛几乎无效，而且这类药物不易产生耐受性及成瘾性。
麻醉性镇痛药作用于中枢神经系统的阿片受体，镇痛作用强，一般用于严重创伤或烧伤等急性锐痛，但副作用较为严重，反复应用后易产生成瘾性、耐受性以及呼吸抑制等。
《药物化学》形考作业（二）一、根据下列药物的化学结构写出其药名及其主要临床用途1.咖啡因：用于中枢性呼吸衰竭、循环衰竭、神经衰弱和精神抑制2.吡拉西坦：用于老年性精神衰退症、老年性痴呆、脑动脉硬化症、脑血管意外所致记忆及思维功能减退及儿童智力下降等3.盐酸甲氯芬酯：用于外伤性昏迷、新生儿缺氧、儿童遗尿症、老年性精神病、酒精中毒及某些中枢和周围神经症状4.氢氯噻嗪：中等程度水肿的首选药，用于各类型水肿及高血压的治疗5.呋塞米：用于治疗心因性水肿、肾性水肿、肝硬化腹水等6依他尼酸：用于治疗慢性充血性心力衰竭、肝硬化水肿、肺水肿、脑水肿、肾水肿等7.螺内酯：用于治疗醛固酮增多而引起的顽固性水肿8.盐酸苯海拉明：用于治疗过敏性疾病，也可用于乘车、船引起的恶心、呕吐和晕动病的治疗9.马来酸氯苯那敏：用于荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎等10.盐酸赛庚啶：用于治疗荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒及其它过敏性疾病，也可用于治疗偏头痛11.西咪替丁：用于治疗胃及十二指肠溃疡12.盐酸雷尼替丁：用于十二指肠溃疡、良性胃溃疡、术后溃疡和反流性食管炎 13.法莫替丁：用于治疗胃及十二指肠溃疡、消化道出血、胃炎、反流性食管炎及卓-艾氏综合症14. C CH 2NHCH 3H OHHO HO肾上腺素：用于过敏性休克、支气管哮喘、心搏骤停的急救，还可以制止鼻粘膜和牙龈出血和局麻药合用时可以延缓局麻药的扩散及吸收，延长作用时间，并能减少中毒危险 15.C CH 2NH 2HOH HO HOC H OH C H HO COOH COOH H 2O重酒石酸去甲肾上腺素：静滴用于治疗各种休克，口服用于治疗胃粘膜出血16.HClCHCH 2NHCH(CH 3)2OH HO HO盐酸异丙肾上腺素：用于支气管哮喘、过敏性哮喘、心搏骤停及中毒性休克等17.HO HOCH 2CH 2NH 2HCl盐酸多巴胺：用于各种类型的休克，如中毒性休克、内源性休克、出血性休克、中枢性休克及急性心肌梗死、心脏手术等休克18. C C OH H NHCH 3H CH 3HCl盐酸麻黄碱：用于支气管哮喘、过敏性反应、低血压及鼻粘膜出血肿胀引起的鼻塞19. CHCH 2NHC(CH 3)3ClH 2NCl OH HCl盐酸克伦特罗：用于预防和治疗支气管哮喘、慢性支气管炎20. O HH C 2H 5O CH 2N N CH 3毛果芸香碱：用于缓解或消除青光眼的各种症状 21.6N NCH 3CH 3CH 3CH 3NHCOO 13a 45238a 8毒扁豆碱：用于治疗青光眼22.NCOO CH 3CH 3N(CH 3)3Br溴新斯的明：用于重症肌无力及手术后腹胀气、尿潴留等23.NNCOO CH 3CH CH 3Br溴吡斯的明：用于重症肌无力及手术后腹胀气、尿潴留等24.N CH 3OOCCH CH 2OHC 6H 5H 2SO 4H 2O 28 硫酸阿托品：用于治疗各种内脏绞痛和散瞳，还可用于有机磷农药中毒的解救25. NCH 3OOC CH CH 2OHC 6H 5HBr H 2O 3369氢溴酸东莨胆碱：用作镇静药，用于全身麻醉前给药，还可用于晕动病、震颤麻痹、狂躁性精神病及有机磷农药中毒 27.CH 3OOC CH CH 2OHC 6H 5HBr8氢溴酸山莨菪碱：用于感染性中毒休克和解痉，也用于治疗脑血栓、脑血管痉挛、血管性神经头痛、血栓闭塞性脉管炎等28.溴丙胺太林：用于胃肠道痉挛、胃及十二指溃疡的治疗29. O COOCH 2CH 2N CH(CH 3)2CH(CH 3)2CH 3BrHClC CH2CH2NOH盐酸苯海索：用于治疗震颤麻痹和震颤麻痹综合征，也可用于斜颈、颜面痉挛等，为老年人帕金森病的常用药30.CH2COOCH2CH2N(CH3)3 CH2COOCH2CH2N(CH3)2Cl H2O2氯化琥珀胆碱：用于全身麻醉的辅助药二、单选题1. 咖啡因、可可碱、茶碱均为（B ）衍生物。