第24章 组胺受体阻断药
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精品医学课件-组胺受体阻断药
9
2.晕动病及呕吐 用于晕动病、放射病、妊娠等引起的恶心、呕 吐。最有效的药物是茶苯海明（乘晕宁），它 是由氨茶碱与苯海拉明组成的复盐，其抗晕动 作用较强,应在开车前15～30min服用，其次是 苯海拉明和异丙嗪。
3.其它 异丙嗪+氨茶碱
10
【不良反应】
1.中枢症状 2.胃肠反应 3.阿司咪唑过量可致严重的心律失常，应予注 意。 4.美克洛嗪可致畸，孕妇禁用。
不同程度的中枢抑制作用，表现为镇静、嗜睡。
•苯海拉明和异丙嗪作用最强； •第二代H1受体阻断药如阿司咪唑不易通过血
脑屏障，几乎无中枢抑制作用；
7
3.其他作用
➢中枢抗胆碱作用，表现为抗晕和镇吐 苯海拉明和异丙嗪作用最强 ➢咪唑斯汀对鼻塞有显著疗效。
8
临床应用
1.皮肤粘膜变态反应性疾病
▪H1受体阻断药对荨麻疹、枯草热、过敏 性鼻炎疗效最好,可作为首选药物； ▪对虫咬性皮炎有良效； ▪对药疹、接触性皮炎、血清病等引起 的皮肤瘙痒也有效； ▪对变态反应性支气管哮喘效果很差； ▪对过敏性休克无效。
5
【药理作用】
1.阻断外周H1受体作用
可完全对抗组胺引起的胃肠平滑肌、支
气管的收缩作用。
对组胺引起的毛细血管扩张和通透性增加
有很强的抑制作用，但对组胺引起的血管扩 张和血压下降，H1受体阻断药只有部分的对 抗。需同时服用H1和H2受体阻断药对抗。
6
2.中枢作用
•第一代H1受体阻断药多数可通过血脑屏障，有
组胺受体阻断药
1
第一节 组胺与组胺受体
组胺(histamine)是最早发现的自身活性物 质，它广泛存在于人体各组织，尤以皮肤、 胃肠粘膜和肺当中的浓度最高。
正常情况下，组胺贮存于组织的肥大细胞 和血液的嗜碱性颗粒细胞,当机体受到刺激 时，组胺释放，组胺与受体结合，产生生 物效应。
2.晕动病及呕吐 用于晕动病、放射病、妊娠等引起的恶心、呕 吐。最有效的药物是茶苯海明（乘晕宁），它 是由氨茶碱与苯海拉明组成的复盐，其抗晕动 作用较强,应在开车前15～30min服用，其次是 苯海拉明和异丙嗪。
3.其它 异丙嗪+氨茶碱
10
【不良反应】
1.中枢症状 2.胃肠反应 3.阿司咪唑过量可致严重的心律失常，应予注 意。 4.美克洛嗪可致畸，孕妇禁用。
不同程度的中枢抑制作用，表现为镇静、嗜睡。
•苯海拉明和异丙嗪作用最强； •第二代H1受体阻断药如阿司咪唑不易通过血
脑屏障，几乎无中枢抑制作用；
7
3.其他作用
➢中枢抗胆碱作用，表现为抗晕和镇吐 苯海拉明和异丙嗪作用最强 ➢咪唑斯汀对鼻塞有显著疗效。
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临床应用
1.皮肤粘膜变态反应性疾病
▪H1受体阻断药对荨麻疹、枯草热、过敏 性鼻炎疗效最好,可作为首选药物； ▪对虫咬性皮炎有良效； ▪对药疹、接触性皮炎、血清病等引起 的皮肤瘙痒也有效； ▪对变态反应性支气管哮喘效果很差； ▪对过敏性休克无效。
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【药理作用】
1.阻断外周H1受体作用
可完全对抗组胺引起的胃肠平滑肌、支
气管的收缩作用。
对组胺引起的毛细血管扩张和通透性增加
有很强的抑制作用，但对组胺引起的血管扩 张和血压下降，H1受体阻断药只有部分的对 抗。需同时服用H1和H2受体阻断药对抗。
6
2.中枢作用
•第一代H1受体阻断药多数可通过血脑屏障，有
组胺受体阻断药
1
第一节 组胺与组胺受体
组胺(histamine)是最早发现的自身活性物 质，它广泛存在于人体各组织，尤以皮肤、 胃肠粘膜和肺当中的浓度最高。
正常情况下，组胺贮存于组织的肥大细胞 和血液的嗜碱性颗粒细胞,当机体受到刺激 时，组胺释放，组胺与受体结合，产生生 物效应。
组胺受体阻断药
胃壁腺细胞 H2
血管
西米替丁 雷尼替丁
心室、窦房结
H3 中枢与外周 神经末梢
第一节 H1受体阻断药 【药理作用】
1．抗外周组胺H1受体效应 组胺使胃、肠、气管、支气管平滑肌收。 使小血管扩张，通透性增加。 H1受体阻断药 可拮抗这些作用。如先给H1受体阻断药，可使 胚鼠接受百倍致死量的组胺而不死亡。对组胺 引起的血管扩张和血压下降， H1受体阻断药 仅有部分接对抗作用，因H2受体也参与心血管 功能的调节
多数 H1 受体阻断药口服吸收良好， 药物在肝内代谢后，经尿排出。肝病可 使药物作用时间延长
【临床应用】
1．变态反应性疾病 对组胺释放所引起的花粉症和过敏性鼻 炎等皮肤粘膜变态反应效果良好。对昆虫咬 伤引起的皮肤瘙痒和水肿也有良效。对药疹 和接触性皮炎有止痒效果。能对抗豚鼠由组 胺引起的支气管痉挛，但对支气管哮喘患者 几乎无效。对过敏性休克也无效 2．晕动病及呕吐 苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛 嗪对晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇 吐作用
4.组胺在动物 、植物、某些毒液、叮咬分泌液 中也含有组胺
组胺受体分布及效应
受体类型 所在组织 支气管、胃肠 子宫等平滑肌 H1 皮肤血管 心房、房室结 效 应 阻断药
收缩
扩张
苯海拉明 异丙嗪 氯苯那敏等
收缩力↑，传导减慢 分泌↑
扩张 收缩力↑，心率↑ 负反馈性调节 组胺合成与释放 Thiopera-mide
【不良反应】
1. 男性青年可引起勃起障碍、性欲消失 及乳房发育 2. 西咪替丁可抑制细胞色素 P450 肝药酶 活性．抑制华法林、苯妥因钠、茶碱、 苯巴比妥等代谢
2．中枢作用
镇静与嗜睡作用。作用强度因个体敏感性和药 物品种而异，以苯海拉明、异丙嗪作用最强， 第二代H1受体阻断药特非那丁因不易通过血脑 屏障几乎无中枢抑制作用。它们还有抗晕、镇 吐作用，可能与其中枢抗胆碱作用有关
药学考试资料归纳-组胺受体阻断剂
药学考试资料归纳-组胺受体阻断剂组胺是人体组织中的一种自身活性物质，组织中的组胺主要存在于肥大细胞及嗜碱性粒细胞中。
当发生变态反应时，肥大细胞脱颗粒，可以释放出组胺。
组胺与靶细胞上特异性受体结合，产生生物效应。
一、H1受体阻断剂代表药：第一代：苯海拉明、异丙嗪(非那根)、氯苯那敏(扑尔敏)第二代：阿司咪唑(息斯敏)、特非那定(敏迪)、阿伐斯汀(新敏乐)、氯雷他定。
【药理作用】1.H1受体阻断效应：H1受体阻断药可拮抗组胺引起的胃肠道、气管、支气管和子宫平滑肌的痉挛性收缩。
对组胺引起的血管扩张、血压下降、毛细血管通透性增加和水肿仅有部分拮抗作用，因H2受体也参与心血管功能的调节2.中枢作用：第一代H1受体阻断药可血脑屏障阻断中枢的H1受体，表现出镇静、催眠和嗜唾作用。
(1)中枢镇静作用强度因药而异，药物作用强度各不相同。
(2)不同人用同一种药物后中枢镇静作用的反应各不相同。
3抗胆碱作用：镇静，镇吐。
【临床应用】过敏性疾病：皮肤粘膜变态反应性疾病，如荨麻疹、过敏性鼻炎、花粉症、药疹、湿疹;对人类支气管哮喘、过敏性休克无效;晕动病及呕吐;镇静、催眠作用。
【不良反应】1.中枢神经系统反应：第一代H1受体阻断药抗过敏时出现的镇静、催眠、嗜唾、乏力。
2.消化道反应：食欲不振，恶心，呕吐，便秘或腹泻，与食物同服可使之减轻。
3.其他：偶见粒细胞减少、溶血性贫血、畸胎、皮炎。
二、H2受体阻断剂选择性的阻断H2受体，拮抗组胺引起的胃酸分泌，对H1受体无作用。
临床上主要用于治疗消化性溃疡。
代表药：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁【药理作用】1.竞争性拮抗H2受体，减少胃酸分泌，促进溃疡愈合。
2.抑制组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体激动剂所引起的胃酸分泌【体内过程】1.口服吸收良好，但存在首关消除作用。
2.大部分药物以原形经肾排出。
3.肝功能不良者雷尼替丁半衰期明显延长。
【临床应用】1.十二指肠溃疡、胃溃疡：用药6-8周，愈合率高，延长用药可减少复发。
组胺受体阻断药
思考与讨论
1、H1型效应和H2型效应
2、H1受体阻断药的临床应用
3、H2受体阻断药的临床应用
【临床应用】
1.皮肤粘膜变态反应性疾病：荨麻疹、过敏性鼻炎
的首选药，昆虫咬伤所致瘙痒和水肿较好，接触性皮炎、血 清病有效，支气管哮喘效差，过敏性休克无效。
2.晕动病、放射病所致呕吐：临床的此项用途主要
利用本药的中枢抑制作用，中枢抑制作用强的药物，如异丙 嗪，苯海拉明等效果都不错，其中抗晕动病作用以异丙嗪最 强，止吐作用以安其敏最强。
作用不如的卡因，但比普鲁卡因强，其中去敏灵和异丙嗪效果最好 。
（3）奎尼丁样作用：降低浦氏纤维自律性， 减慢传导。
常用H1受体阻断药作用的比较
药物 苯海拉明 异丙嗪 曲吡那敏 氯苯那敏 布克立嗪 美克洛嗪 特非那定 苯茚胺 镇静作用 止吐作用 抗胆碱作用 +++ +++ ++ + + + － 略兴奋 ++ ++ / － +++ +++ － － +++ +++ / ++ + + － ++ 作用持续时间 （小时） 4~6 4~6 4~6 4~6 16~18 12~24 12~24 6~8
[体内过程]
由于此类化学结构相似，故其体内过 程也基本相同，即：口服都易吸收，吸 收后10～30min内起效，约1h达最高血 浓度，一次用药可持续4～6h，其中安 其敏和异丙嗪可维持12h以上。该药大部 分在肝脏破坏，以原形经肾脏排泄极少。
2、中枢作用
第一代H1 受体阻断药可通过血脑屏障阻 断中枢的H1 受体，表现出镇静、催眠和 嗜睡作用。
组胺受体阻断药抗组胺药
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其实，世上最温暖的语言，“ 不是我爱你，而是在一起。” 所以懂得才是最美的相遇！只有彼此以诚相待，彼
H1受体阻断药 的药理作用与临 床应用
药理作用 1.抗组胺H1型作用 支气管及胃肠道平滑 肌松弛，血管收缩 , 毛 细血管通透性 ，血 压
2.中枢抑制作用 苯海拉明、异丙嗪>曲 吡那敏>氯苯那敏,苯茚 胺略有中枢兴奋作用。 特非那定，阿司咪唑无 此作用。
3.抗晕动，止吐作用
布克立嗪、美克洛嗪 > 苯海拉明、异丙嗪
4.其它抗胆碱、局部麻 醉作用
常用H1受体阻断药的比较
药物
抗 H1 受 体作用
中枢 抗胆 作 用 时 抑制 止吐 碱 间(h)
++ +++ ++ +++ 4～6 promethazine +++ +++ ++ +++ 4～6 tripelennamine +++ ++ - 4～ 6 chlophenamine ++++ + - ++ 4～6 buclizine +++ + +++ + 16～18 赛庚啶 ++++ + + + 3
H2受体阻断药
选择性地阻断胃粘膜壁细胞 的H2受体，抑制基础胃酸、 组胺、胃泌素、拟胆碱药及 进食所致的胃酸分泌，是治 疗消化性溃疡的有效药物。
《组胺受体阻断药》课件
介绍使用H4受体阻
断药时可能出现的
一些副作用。
结论
总结组胺受体阻断药在临床上的应用，并提出进一步研究的方向，以提高治 疗效果和减少副作用。
目前研究进展
探讨当前H4受体阻断药的研 究进展和未来发展方向。
副作用与注意事项
H1 受体阻断 药的常见副 作用
列举一些H1受体阻
断药的常见副作用。
H2 受体阻断 药的常见副 作用
讨论H2受体阻断药
引起的一些副作用。
H3 受体阻断 药的常见副 作用
说明使用H3受体阻
断药可能导致的一
些副作用。
H4 受体阻断 药的常见副 作用
《组胺受体阻断药》PPT 课件
在这个PPT课件中，我们将介绍组胺受体阻断药的各个方面，包括其简介、 分类、各类药物的作用、适应症、常见副作用以及注意事项等内容。让我们 一起来探索这个有趣且重要的主题吧！
组胺受体和阻断药的作用
1
组胺受体
了解组胺受体的功能和作用。
H1 受体阻断药
2
介绍H1受体阻断药的作用和应用。
3
H2 受体阻断药
探讨H2受体阻断药的作用和使用方法。
H3和H4 受体阻断药
4
深入了解H3和H4受体阻断药的功能 及其研究进展。
H1 受体阻断药
作用
解释H1受体阻断药的作用机制。
常用药品
介绍一些常用的H1受体阻断药品。
适应症
列举H1受体阻断药的常见应用领域。
H2 受体阻断药
作用
适应症
探索H2受体阻断药的作用机制。 介绍H2受体阻断药的常见临床 应用。
常用药品
列举一些常用的H2受体阻断药 品。
H3 受体阻断药
1 作用
断药时可能出现的
一些副作用。
结论
总结组胺受体阻断药在临床上的应用，并提出进一步研究的方向，以提高治 疗效果和减少副作用。
目前研究进展
探讨当前H4受体阻断药的研 究进展和未来发展方向。
副作用与注意事项
H1 受体阻断 药的常见副 作用
列举一些H1受体阻
断药的常见副作用。
H2 受体阻断 药的常见副 作用
讨论H2受体阻断药
引起的一些副作用。
H3 受体阻断 药的常见副 作用
说明使用H3受体阻
断药可能导致的一
些副作用。
H4 受体阻断 药的常见副 作用
《组胺受体阻断药》PPT 课件
在这个PPT课件中，我们将介绍组胺受体阻断药的各个方面，包括其简介、 分类、各类药物的作用、适应症、常见副作用以及注意事项等内容。让我们 一起来探索这个有趣且重要的主题吧！
组胺受体和阻断药的作用
1
组胺受体
了解组胺受体的功能和作用。
H1 受体阻断药
2
介绍H1受体阻断药的作用和应用。
3
H2 受体阻断药
探讨H2受体阻断药的作用和使用方法。
H3和H4 受体阻断药
4
深入了解H3和H4受体阻断药的功能 及其研究进展。
H1 受体阻断药
作用
解释H1受体阻断药的作用机制。
常用药品
介绍一些常用的H1受体阻断药品。
适应症
列举H1受体阻断药的常见应用领域。
H2 受体阻断药
作用
适应症
探索H2受体阻断药的作用机制。 介绍H2受体阻断药的常见临床 应用。
常用药品
列举一些常用的H2受体阻断药 品。
H3 受体阻断药
1 作用
组胺组胺受体阻断药课件共17页文档
（1）扩张血管 （2）对心脏的作用 ：H1R， H2R （3）对血压的影响 ：
小剂量－血压短暂下降 大剂量－强而进行性的血压降低
【药理作用】
组胺激活H1受体兴奋支气管及胃肠道平滑肌 毛细血管通透性增加 部分血管扩张作用。
组胺激活H2受体胃酸分泌、部分血管扩张和心 脏的正性频率作用
组胺激活H3受体参与组胺合成与释放的负反馈 调节。
Histamine and Antihistamine Drugs
组组胺胺（（hhisistatammininee））
组胺的生物效应
组胺广泛存在于生物体内 存在于哺乳动物几乎所有的组织中 以心肌、皮肤、胃肠道和肺脏含量为多。
【药理作用】
扩张阻力血管作用：
123．．．促兴心进奋血腺平管体滑系分肌统泌：作：作用用于增于HHH加1H12R毛RR2——R细——支血快缓胃管气而慢通酸管短而透分平暂持性泌滑久：肌H1收R 缩
抗组胺药 Antihistamine Drugs
H1受体阻断药Histamine H1 receptor blockers
分类
第一代 短效、中效、长效
第二代
【药理作用】
抗H1受体作用 完全对抗 部分对抗
中枢抑制作用
【临床应用】
皮肤粘膜变态反应性疾病 防晕止吐 镇静催眠
H2受体阻断药 Histamine H2 receptor blockers
组胺的“三重反应”
毛细血管扩张红斑 毛细血管通透性增加红斑上形成丘疹 轴索反射小动脉扩张丘疹周围红晕
【临床应用】 主要用于鉴别真假胃酸缺乏症。
组胺H1受体激动药
培他司汀 H1受体激动剂，临床用于内耳眩晕病，慢性
缺血性脑血管病和多种原因引起头痛的治疗。 英普咪定
小剂量－血压短暂下降 大剂量－强而进行性的血压降低
【药理作用】
组胺激活H1受体兴奋支气管及胃肠道平滑肌 毛细血管通透性增加 部分血管扩张作用。
组胺激活H2受体胃酸分泌、部分血管扩张和心 脏的正性频率作用
组胺激活H3受体参与组胺合成与释放的负反馈 调节。
Histamine and Antihistamine Drugs
组组胺胺（（hhisistatammininee））
组胺的生物效应
组胺广泛存在于生物体内 存在于哺乳动物几乎所有的组织中 以心肌、皮肤、胃肠道和肺脏含量为多。
【药理作用】
扩张阻力血管作用：
123．．．促兴心进奋血腺平管体滑系分肌统泌：作：作用用于增于HHH加1H12R毛RR2——R细——支血快缓胃管气而慢通酸管短而透分平暂持性泌滑久：肌H1收R 缩
抗组胺药 Antihistamine Drugs
H1受体阻断药Histamine H1 receptor blockers
分类
第一代 短效、中效、长效
第二代
【药理作用】
抗H1受体作用 完全对抗 部分对抗
中枢抑制作用
【临床应用】
皮肤粘膜变态反应性疾病 防晕止吐 镇静催眠
H2受体阻断药 Histamine H2 receptor blockers
组胺的“三重反应”
毛细血管扩张红斑 毛细血管通透性增加红斑上形成丘疹 轴索反射小动脉扩张丘疹周围红晕
【临床应用】 主要用于鉴别真假胃酸缺乏症。
组胺H1受体激动药
培他司汀 H1受体激动剂，临床用于内耳眩晕病，慢性
缺血性脑血管病和多种原因引起头痛的治疗。 英普咪定
组胺与组胺受体阻断药
【药理作用】
1．抗外周H1受体效应
（1）对抗组胺引起的胃肠、支气管平滑肌 收缩 抑制组胺引起小血管扩张，通透性增 加。
（2）对组胺引起的血管扩张和血压下降，
H1受体阻断药仅有部分接对抗作用
2．中枢作用 镇静与嗜睡
• 作用强度因个体敏感性和药物品种而异， • 以苯海拉明、异丙嗪作用最强， • 特非那丁因不易通过血脑屏障几乎无中枢抑
晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用。防晕 动病应在乘车、船前15～30分服用 茶苯海明（氨茶碱与苯海拉明） 3、镇静催眠 对中枢有明显抑制作用的异丙嗪、苯海拉明可用于失眠
【不良反应】
1. 常见镇静、嗜睡、乏力，故服药期间应避免驾驶车、 船和高空作业。
2. 少数有烦躁、失眠。 动H1受体 • 支气管平滑肌、 胃肠平滑肌、子宫平滑肌
3、腺体
激动胃壁细胞H2受体
4、激动H3受体
负反馈调节组胺释放
胃酸分泌增加
组胺受体阻断药
- 一、 H1受体阻断药 - 二、 H2受体阻断药
H1受体阻断药
【体内过程】
1、口服吸收良好， 2、多数药可透过血脑屏障 3、药物在肝内代谢后，经尿排出。 4、特非那丁、阿司咪唑代谢产物仍有 活性可使作用时间延长
自体活性物质 autacoids
PG、5-HT、组胺、白三烯、血管活性肽类（P物 质，激肽类，血管紧张素，利尿钠肽，降钙素 基因相关肽等）、NO、腺苷等称为自体活性物 质。其特点是均由本身作用的靶组织形成，作 用部位与分泌部位很近，故又称局部激素 （local hormones），是由组织而非特定内分 泌腺产生，不需由血循环运送到远处的靶器官 发挥作用。
组胺
贮存于组织的肥大细胞和血液的嗜碱粒
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第24章 组胺受体阻断药
组胺（Histamine）是广泛存在于体内的活性物 质，主要存在于肥大细胞及嗜碱细胞中，组胺激 动其受体，引起各种效应。
组胺受体分布及效应表
受体类 型
H1
所在组织
支气管、胃肠 子宫等平滑肌
皮肤血管
心房、房室结
效应
收缩 扩张 收缩力↑，传导减
慢
阻断药
苯海拉明 异丙嗪
氯苯那敏等
西咪替丁<雷尼替丁、利尼扎替丁<法莫替丁
1
4～10
20～50
其他作用：对抗组胺对心脏的正性肌力、正性频
率作用；部分对抗组胺的舒血管及降压作用；调节免 疫作用（阻断T细胞上的H2受体）
临床用途
消化性溃疡：对十二指肠溃疡的疗效优
于胃溃疡，疗程4-6W能明显促进溃疡面愈合 ，但停药后复发率高，宜维持治疗.
药理作用
1．抗外周组胺H1受体效应：
对抗其收缩支气管、胃肠、子宫等平滑肌作用 部份对抗其舒张皮肤血管作用（H2-受体参与） 对抗其对动物（豚鼠的）致死作用 不能对抗组胺兴奋H2受体引起的促胃酸分泌作 用
2．中枢作用：
镇静与催眠：阻断中枢H1受体所致 苯海拉明和异丙嗪：最强 特非那丁与阿司咪唑：几无 苯茚胺：略兴奋
其他：上消化道出血、反流性食道炎、卓
艾综合征、胃肠吻合口溃疡及其他胃酸分泌 过多性疾病.
不良反应
不良反应少，长期服用耐受性好。 偶见便秘、腹胀、头痛、皮疹、瘙痒等； 静脉滴注可引起心率减慢，心肌收缩力减弱； 长期服用可引起性功能障碍。
西咪替丁的不良反应
老人出现幻觉、癫痫发作 阳萎、性欲消失、乳房发育 肝功能损害 抑制细胞色素P-450肝药酶活性 抑制华洁林、苯妥英钠、苯巴比妥、安 定、普萘洛尔等代谢
第二节 H2受体阻断药
药物：
西咪替丁（Cimetidine） 雷尼替丁（Ranitidine） 法莫替丁（Famotidine） 利尼扎替丁（Nizatidine） 罗沙替丁（Roxatidine）
药理作用
抑制胃酸分泌：竞争性阻断H2受体→抑制腺苷酸
环化酶→cAMP生成与释放↓→胃酸分泌↓
↓胃酸作用的比较：
胃壁腺
H2
血管
分泌↑ 扩张
西米替丁 雷尼替丁
心室、窦房结
收缩力↑，心率↑
H3
中枢与外周
负反馈性调节
硫丙咪胺
神经末梢
组胺合成与释放
第一节 H1受体阻断药
常用药物
苯海拉明（diphenhydramine） 异丙嗪（promethazine,非那根,phenergan） 曲吡那敏（tripelennamine,去敏灵） 氯苯那敏（chlorpheniramine，扑尔敏） 布可立嗪（buclizine，安其敏） 美可洛嗪（meclozine，敏可静） 特非那定（terfenadine） 苯茚胺（phenindamine）
镇吐、抗晕：与中枢抗Ach作用有关。 苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪
3．其他作用：
抗Ach、局麻及喹尼丁样作用
临床用途
变态反应性疾病：
➢ 皮肤粘膜过敏反应：对皮疹、荨麻疹、血管神经性ห้องสมุดไป่ตู้肿 、昆虫叮咬皮肤反应的效果较好
➢ 支气管哮喘、过敏性休克无效 ➢ 预防输血反应：异丙嗪25mg im
晕动症和呕吐：茶苯海明(乘晕宁，dramamine),
应在开车前15-30min服用
失眠症：尤其是变态反应性疾病引起的失眠
其他用途：冬眠合剂、复方镇咳祛痰药组分
不良反应
中枢症状：思睡、头晕、乏力、反应迟钝；避
免驾车、船及高空作业
胃肠道反应：口干、胃食、恶心、呕吐、腹泻
或便秘等
其它反应：偶见粒细胞减少、血小板减少、溶
血性贫血等； 美克洛嗪可致动物畸胎、孕妇禁用； 阿司咪唑过量可致晕厥、心跳停止；因具抗胆碱作 用，故青光眼、尿潴留、幽门梗阻者禁用
其他同类药物
雷尼替丁 尼扎替丁 法莫替丁 疗效高，不良反应少，不抑肝药酶、 值得推荐使用
组胺（Histamine）是广泛存在于体内的活性物 质，主要存在于肥大细胞及嗜碱细胞中，组胺激 动其受体，引起各种效应。
组胺受体分布及效应表
受体类 型
H1
所在组织
支气管、胃肠 子宫等平滑肌
皮肤血管
心房、房室结
效应
收缩 扩张 收缩力↑，传导减
慢
阻断药
苯海拉明 异丙嗪
氯苯那敏等
西咪替丁<雷尼替丁、利尼扎替丁<法莫替丁
1
4～10
20～50
其他作用：对抗组胺对心脏的正性肌力、正性频
率作用；部分对抗组胺的舒血管及降压作用；调节免 疫作用（阻断T细胞上的H2受体）
临床用途
消化性溃疡：对十二指肠溃疡的疗效优
于胃溃疡，疗程4-6W能明显促进溃疡面愈合 ，但停药后复发率高，宜维持治疗.
药理作用
1．抗外周组胺H1受体效应：
对抗其收缩支气管、胃肠、子宫等平滑肌作用 部份对抗其舒张皮肤血管作用（H2-受体参与） 对抗其对动物（豚鼠的）致死作用 不能对抗组胺兴奋H2受体引起的促胃酸分泌作 用
2．中枢作用：
镇静与催眠：阻断中枢H1受体所致 苯海拉明和异丙嗪：最强 特非那丁与阿司咪唑：几无 苯茚胺：略兴奋
其他：上消化道出血、反流性食道炎、卓
艾综合征、胃肠吻合口溃疡及其他胃酸分泌 过多性疾病.
不良反应
不良反应少，长期服用耐受性好。 偶见便秘、腹胀、头痛、皮疹、瘙痒等； 静脉滴注可引起心率减慢，心肌收缩力减弱； 长期服用可引起性功能障碍。
西咪替丁的不良反应
老人出现幻觉、癫痫发作 阳萎、性欲消失、乳房发育 肝功能损害 抑制细胞色素P-450肝药酶活性 抑制华洁林、苯妥英钠、苯巴比妥、安 定、普萘洛尔等代谢
第二节 H2受体阻断药
药物：
西咪替丁（Cimetidine） 雷尼替丁（Ranitidine） 法莫替丁（Famotidine） 利尼扎替丁（Nizatidine） 罗沙替丁（Roxatidine）
药理作用
抑制胃酸分泌：竞争性阻断H2受体→抑制腺苷酸
环化酶→cAMP生成与释放↓→胃酸分泌↓
↓胃酸作用的比较：
胃壁腺
H2
血管
分泌↑ 扩张
西米替丁 雷尼替丁
心室、窦房结
收缩力↑，心率↑
H3
中枢与外周
负反馈性调节
硫丙咪胺
神经末梢
组胺合成与释放
第一节 H1受体阻断药
常用药物
苯海拉明（diphenhydramine） 异丙嗪（promethazine,非那根,phenergan） 曲吡那敏（tripelennamine,去敏灵） 氯苯那敏（chlorpheniramine，扑尔敏） 布可立嗪（buclizine，安其敏） 美可洛嗪（meclozine，敏可静） 特非那定（terfenadine） 苯茚胺（phenindamine）
镇吐、抗晕：与中枢抗Ach作用有关。 苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪
3．其他作用：
抗Ach、局麻及喹尼丁样作用
临床用途
变态反应性疾病：
➢ 皮肤粘膜过敏反应：对皮疹、荨麻疹、血管神经性ห้องสมุดไป่ตู้肿 、昆虫叮咬皮肤反应的效果较好
➢ 支气管哮喘、过敏性休克无效 ➢ 预防输血反应：异丙嗪25mg im
晕动症和呕吐：茶苯海明(乘晕宁，dramamine),
应在开车前15-30min服用
失眠症：尤其是变态反应性疾病引起的失眠
其他用途：冬眠合剂、复方镇咳祛痰药组分
不良反应
中枢症状：思睡、头晕、乏力、反应迟钝；避
免驾车、船及高空作业
胃肠道反应：口干、胃食、恶心、呕吐、腹泻
或便秘等
其它反应：偶见粒细胞减少、血小板减少、溶
血性贫血等； 美克洛嗪可致动物畸胎、孕妇禁用； 阿司咪唑过量可致晕厥、心跳停止；因具抗胆碱作 用，故青光眼、尿潴留、幽门梗阻者禁用
其他同类药物
雷尼替丁 尼扎替丁 法莫替丁 疗效高，不良反应少，不抑肝药酶、 值得推荐使用