药物化学绪论 ppt课件
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《药物化学》第一章 绪论ppt课件
另一是从化学的角度设计和创建新药，主要研究药物与生物
体相互作用的物理和化学过程，从分子水平上揭示药物的作用机理 (mechnismm of action)和作用方式(mode of action)。在这一范围内， 通过前瞻性研究，发现和创制新的药物分子，或称新化学实体。它所 回答的问题是如何找到一个安全有效的药物，以及什么是好药。
8
药物化学的研究内容
就药物化学涉及和讨论的内容而言，大体分成两个不同的范围：
一是关于已知药理作用并在临床应用的药物，它们的制备方
法（合成、发酵、提取）、分析确证、质量控制、结构改造以及化学 结构与药理活性的关系等。讨论已有药物的化学与活性，它回答的问 题是，什么是一个好药，如何得到一个安全有效的药物，侧重于现行 药物的实际应用；
第一章 绪 论
药物
药物化学
2
什
么
药物是对疾病具有
是
预防、治疗和诊断 作用或用以调节机
药
体生理功能的物质 。
物
？
从 功 能 分：
预防药 疫苗、干扰素 诊断药 血管造影剂、试剂盒
治疗药
从 来 源 分：
天然药物 中药 化学药物 合成药、抗生素 生物药物 干扰素等
按照药理作用分类：镇痛药、抗菌药、抗肿瘤药、心血管 系统用药、麻醉药等 按照化学结构分类
19世纪，化学提取药物（植物药）
1802
古柯叶
1805
鸦片花（罂粟）
可卡因 吗啡
1805
金鸡纳树
奎宁
1899
阿司匹林（Aspirin）上市，标 志人们开创了用化学方法改变 天然化合物的化学结构，使之 成为更理想药物的阶段。
其他一些从植物中提取的药物 青蒿-青蒿素 秋水仙-秋水仙碱
体相互作用的物理和化学过程，从分子水平上揭示药物的作用机理 (mechnismm of action)和作用方式(mode of action)。在这一范围内， 通过前瞻性研究，发现和创制新的药物分子，或称新化学实体。它所 回答的问题是如何找到一个安全有效的药物，以及什么是好药。
8
药物化学的研究内容
就药物化学涉及和讨论的内容而言，大体分成两个不同的范围：
一是关于已知药理作用并在临床应用的药物，它们的制备方
法（合成、发酵、提取）、分析确证、质量控制、结构改造以及化学 结构与药理活性的关系等。讨论已有药物的化学与活性，它回答的问 题是，什么是一个好药，如何得到一个安全有效的药物，侧重于现行 药物的实际应用；
第一章 绪 论
药物
药物化学
2
什
么
药物是对疾病具有
是
预防、治疗和诊断 作用或用以调节机
药
体生理功能的物质 。
物
？
从 功 能 分：
预防药 疫苗、干扰素 诊断药 血管造影剂、试剂盒
治疗药
从 来 源 分：
天然药物 中药 化学药物 合成药、抗生素 生物药物 干扰素等
按照药理作用分类：镇痛药、抗菌药、抗肿瘤药、心血管 系统用药、麻醉药等 按照化学结构分类
19世纪，化学提取药物（植物药）
1802
古柯叶
1805
鸦片花（罂粟）
可卡因 吗啡
1805
金鸡纳树
奎宁
1899
阿司匹林（Aspirin）上市，标 志人们开创了用化学方法改变 天然化合物的化学结构，使之 成为更理想药物的阶段。
其他一些从植物中提取的药物 青蒿-青蒿素 秋水仙-秋水仙碱
药物化学模板.ppt
分三个阶段： 发现阶段（discovery） 发展阶段（development） 设计阶段（design）
2019-9-2
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30
3.1.1发现阶段
公元前16世纪-----埃伯斯伯比书 埃伯斯紙草文稿 (Ebers papyrus)
癌症的治疗
记述许多用于帮助治疗的咒文和
祷文;包含众多的处方和配制方法。 其中包括多种植物药:鸦片,大麻,肉 桂,芦荟,大蒜等植物药。
3
1 药物化学的概念
1.1 药物
1.1.1 药物的定义
《中华人民共和国药品管理法》57条： 药物是用于预防、治疗、诊断人的疾病,有目
的地调节人的生理机能并规定有适应症、用法和用 量的物质，包括中药材、中药饮片、中成药、化学 原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、 血清疫苗、血液制品和诊断药品等。
消化道和代谢
血液和造血器官
心血管系统
皮肤病药
泌尿生殖系统和性激素
其他全省性激素制剂
常见全身性感染治疗药
抗肿瘤和免疫抑制药
肌肉骨骼系统
中枢神经系统
抗寄生虫药
呼吸系统
感觉器官
其他
2019-9-2
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10
1.1.3 药物来源
天然药物 合成药物
植物药 板蓝根、双黄连 抗生素 青霉素、链霉素 生化药物 酶、维生素 全合成 诺氟沙星
怎样发现一个安全有效的药物
2019-9-2
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24
2.2 为生产化学药物提供经济合理的 方法和工艺
“化学制药工艺学”
学习化学合成药物的生产工艺原理, 工艺 路线的设计、选择、评价和革新，熟悉实验 室研究方法和中试放大、生产工艺规程、安 全生产技术、相关的环境保护知识及典型药 物的工艺研究来深入学习相关的知识。
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30
3.1.1发现阶段
公元前16世纪-----埃伯斯伯比书 埃伯斯紙草文稿 (Ebers papyrus)
癌症的治疗
记述许多用于帮助治疗的咒文和
祷文;包含众多的处方和配制方法。 其中包括多种植物药:鸦片,大麻,肉 桂,芦荟,大蒜等植物药。
3
1 药物化学的概念
1.1 药物
1.1.1 药物的定义
《中华人民共和国药品管理法》57条： 药物是用于预防、治疗、诊断人的疾病,有目
的地调节人的生理机能并规定有适应症、用法和用 量的物质，包括中药材、中药饮片、中成药、化学 原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、 血清疫苗、血液制品和诊断药品等。
消化道和代谢
血液和造血器官
心血管系统
皮肤病药
泌尿生殖系统和性激素
其他全省性激素制剂
常见全身性感染治疗药
抗肿瘤和免疫抑制药
肌肉骨骼系统
中枢神经系统
抗寄生虫药
呼吸系统
感觉器官
其他
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1.1.3 药物来源
天然药物 合成药物
植物药 板蓝根、双黄连 抗生素 青霉素、链霉素 生化药物 酶、维生素 全合成 诺氟沙星
怎样发现一个安全有效的药物
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2.2 为生产化学药物提供经济合理的 方法和工艺
“化学制药工艺学”
学习化学合成药物的生产工艺原理, 工艺 路线的设计、选择、评价和革新，熟悉实验 室研究方法和中试放大、生产工艺规程、安 全生产技术、相关的环境保护知识及典型药 物的工艺研究来深入学习相关的知识。
药物化学-绪论 ppt课件
一. 基本概念
药物化学 (Medicinal chemistry)
定义：阐明药物的理化性质，研究药物在机体内 的变化过程以及药物与机体之间的相互作用，并 研发新药，制备化学药物的综合性学科
研究内容:
－药物的性质 －药物在体内的化学过程
一. 基本概念
药物的性质--理化性质
物理特征：色、嗅 溶解性 酸碱性 稳定性 反应性（鉴别反应）
1) 发现天然产物：吗啡(1817),咖啡因(1819), 秋水 仙碱 (1820), 可待因 (1832) 。1898年合成aspirin。
2) 化学工业提供了许多能够治疗疾病的化合物： 煤焦油中得到苯酚作为消毒剂；染料中间体苯胺具解 热镇痛作用。
COOH OCOCH3
A sp irin
NH2
18
19
三. 药物化学的发展
3. 合理设计、开发和应用阶段：
1)生物化学的发展，使得现有药物作用靶点不断 明晰，新靶点不断发现，为药物的合理设计提供了 靶点（人类基因组计划），出现了反义药物。
20
三. 药物化学的发展
3. 合理设计、开发和应用阶段：
2）有机化学及分析仪器的发展为药物的合 成及产品质量提供保障：手性药物（反应停事
件，S 构型为毒性构型），组合化学
（Combinatorial Chemistry）
O
O
NH
N
O
O
Thalidoamide
21
三. 药物化学的发展 3. 合理设计、开发和应用阶段
3) 化 合 物 药 理 活 性 高 通 量 筛 选 (High-thorouput screening)技术极大缩短了药物开发时间和花费。
16
二. 药物化学的任务（应用、生产、开发）
药物化学课件01绪论.ppt
➢设计阶段： 20世纪70年代以后。多学科交叉融合形成的新兴学
科，其特点是多学科性和综合性。由定性研究发展到定量研究，合 理药物设计（rational drug design)的概念出现，进入了科学的、合 理的设计阶段。
传统的新药研究与开发的模式
现代新药设计
基于疾病发生机制的药物设计 基于药物作用靶点结构的药物设计
➢研究化学药物的构效关系、药物分子在生物体中 作用的靶点、药物与靶点结合的方式 ➢设计新的活性化合物分子 ➢寻求和发现新药
（四）药物化学的任务：
①为有效利用现有药物提供理论基础。 “临床药物化学”
②为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺。 “化学制药工艺学”
③ 寻求优良新药，不断探索寻求新药的途径 和方法。
（二）药物的名称包括：商品名，通用名，化学名
➢药物的商品名 是药物作为商品在市场上销售受所使用的名称，由制药
企业自行选择，可进行注册和申请专利保护，代表着制药企 业的形象和产品的声誉。
药品商品名在选用时不得暗示药物的疗效和用途，且应 简易International Non-proprietary Names for Pharmaceutical Substance, INN) ，是世界卫生组织推荐使用的。国家 药典委员会编写的《中国药品通用名称（CADN） 》是依据INN 结合我国情况制定的中文药品命名。中国药典收载药物的英文 通用名采用国际非专利药名(INN)，中文通用名采用CADN。
药物化学
Medicinal Chemistry
第一章 绪论 Introduction 第二章 中枢神经系统药物 Central Nervous System Drugs 第三章 外周神经系统药物 Peripheral Nervous System Drugs 第四章 循环系统药物 Circulatory System Agents 第五章 消化系统药物 Digestive System Agents 第六章 镇痛药和非甾体抗炎药 Antipyretic Analgesics and Nonsteroidal Anti-inflammatory Agents 第七章 抗肿瘤药 Antinroplastic Agents 第八章 抗生素 Antibiotics 第九章 化学治疗药 Chemotherapeutic agents 第十章 利尿药及合成降血糖药物 Diuretics and synthetic hypoglycemic drugs 第十一章 激素 Hormones 第十二章 维生素 Vitamin 第十三章 新药设计与开发 Drug design and discovery
科，其特点是多学科性和综合性。由定性研究发展到定量研究，合 理药物设计（rational drug design)的概念出现，进入了科学的、合 理的设计阶段。
传统的新药研究与开发的模式
现代新药设计
基于疾病发生机制的药物设计 基于药物作用靶点结构的药物设计
➢研究化学药物的构效关系、药物分子在生物体中 作用的靶点、药物与靶点结合的方式 ➢设计新的活性化合物分子 ➢寻求和发现新药
（四）药物化学的任务：
①为有效利用现有药物提供理论基础。 “临床药物化学”
②为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺。 “化学制药工艺学”
③ 寻求优良新药，不断探索寻求新药的途径 和方法。
（二）药物的名称包括：商品名，通用名，化学名
➢药物的商品名 是药物作为商品在市场上销售受所使用的名称，由制药
企业自行选择，可进行注册和申请专利保护，代表着制药企 业的形象和产品的声誉。
药品商品名在选用时不得暗示药物的疗效和用途，且应 简易International Non-proprietary Names for Pharmaceutical Substance, INN) ，是世界卫生组织推荐使用的。国家 药典委员会编写的《中国药品通用名称（CADN） 》是依据INN 结合我国情况制定的中文药品命名。中国药典收载药物的英文 通用名采用国际非专利药名(INN)，中文通用名采用CADN。
药物化学
Medicinal Chemistry
第一章 绪论 Introduction 第二章 中枢神经系统药物 Central Nervous System Drugs 第三章 外周神经系统药物 Peripheral Nervous System Drugs 第四章 循环系统药物 Circulatory System Agents 第五章 消化系统药物 Digestive System Agents 第六章 镇痛药和非甾体抗炎药 Antipyretic Analgesics and Nonsteroidal Anti-inflammatory Agents 第七章 抗肿瘤药 Antinroplastic Agents 第八章 抗生素 Antibiotics 第九章 化学治疗药 Chemotherapeutic agents 第十章 利尿药及合成降血糖药物 Diuretics and synthetic hypoglycemic drugs 第十一章 激素 Hormones 第十二章 维生素 Vitamin 第十三章 新药设计与开发 Drug design and discovery
《药物化学绪论》PPT课件
药物分析化学
性状、鉴别、检查、含量测定
药物制剂
稳定性、药物间的相互影响、配伍禁忌、剂型选择
药物代动力学
体内的化学变化，吸收、分布、代谢、排除
药事管理学等
本专业中最为基本的课程
精品医学
化工与制药工程系
10
药物化学特点
极具生气的朝阳学科
• 对新药的需求不断增加 • 新技术的发展使其内容不断充实
精品医学
化工与制药工程系
12
药物化学主要任务
探索新药开发的途径和方法，创
1
制安全高效的新药——新药设计
2
为生产化学药物提供经济合理的 方法和工艺——化学制药工艺
3
为合理有效地应用现有化学药物
提供理论基础——临床药物化学
精品医学
化工与制药工程系
13
二、药物化学的研究和发展
大致可以分为3个阶段
发现阶段 Discovery
磺胺药
精品医学
磺 酰 胺 类 药 物
化工与制药工程系
19
2.发展阶段
• 构效关系“药效基团”，普鲁卡因的发现； • “代谢拮抗”，磺胺药的发现； • 抗生素的使用，青霉素的发现——半合成抗生素； • 心血管系统药物的开发：
– 硝酸甘油、卡托普利、阿托伐他汀等；
• 内源性活性物质的研究，激素； • 抗肿瘤药物的研究；
体健康 • 特殊化学品
精品医学
化工与制药工程系
3
药物的来源
植物药 板蓝根、双黄连 • 天然药物 抗生素 青霉素、链霉素
生化药物 酶、维生素 • 合成药物 全合成 诺氟沙星
半合成 阿莫西林 • 基因工程药物 胰岛素
• 无机药物
氢氧化铝
药物化学第一章_绪论
参见P535附录一 附录一 参见
7
天然物的分离、结构阐明、 天然物的分离、结构阐明、合成与重要合成药 物发明的年代表
年代 1769 1783 1806 1818 1819 1831 1886 1890 1901 1901 1904 1909 1918
天然物的分离、结构阐明、合成 从酒石中生产出酒石酸 从橄榄油中生产出甘油 从鸦片中发现及分离出吗啡 从树叶中分离出叶绿素 从咖啡中得到咖啡因 从胡萝卜中分离得到胡萝卜素 第一个生物碱——毒芹碱的合成 葡萄糖、果糖、甘露糖的合成 第一个激素药——肾上腺素分离成功 阿托品合成成功 肾上腺素合成成功 罂粟碱全合成成功 麦角胺生物碱制得纯品
沙利度胺
20世纪 年代 镇静药，缓解孕吐（反应停） 世纪60年代 镇静药，缓解孕吐（反应停） 世纪 海豹儿 消旋化合物中的左旋对映异构体有致畸作用。 消旋化合物中的左旋对映异构体有致畸作用。
传统的新药研究与开发的模式（ 年以前） 传统的新药研究与开发的模式（1990年以前） 年以前
基于疾病发生机制的药物设计
未知 7% 受体 45%
酶 28%
Nature Biotechnology, 2001
目前药品开发趋势 1. 以受体作为药物的作用靶点
与受体有关的药物有激动剂和拮抗剂。 与受体有关的药物有激动剂和拮抗剂。 激动剂
16
受体 M 型乙酰胆碱受体 M 型乙酰胆碱受体 肾上腺素能受体β1 肾上腺素能受体α2 肾上腺素能受体β1 /β2 肾上腺素能受体α1 肾上腺素能受体β2 肾上腺素能受体α1 /β1 /β2 血管紧张素受体 AT1 血管紧张素受体 AT1
用途 利尿 心脏病 抗溃疡 抗真菌 抗抑郁 抗痛风 抗癌、抗病毒 抗癌 抗寄生虫
酶 RNA 聚和酶 血栓素合成酶 胆固醇合成酶 醛糖还原酶 乙酰胆碱酯酶 GABA 转氨酶 神经氨酸酶 蛋白酶 核糖基转酰胺酶
7
天然物的分离、结构阐明、 天然物的分离、结构阐明、合成与重要合成药 物发明的年代表
年代 1769 1783 1806 1818 1819 1831 1886 1890 1901 1901 1904 1909 1918
天然物的分离、结构阐明、合成 从酒石中生产出酒石酸 从橄榄油中生产出甘油 从鸦片中发现及分离出吗啡 从树叶中分离出叶绿素 从咖啡中得到咖啡因 从胡萝卜中分离得到胡萝卜素 第一个生物碱——毒芹碱的合成 葡萄糖、果糖、甘露糖的合成 第一个激素药——肾上腺素分离成功 阿托品合成成功 肾上腺素合成成功 罂粟碱全合成成功 麦角胺生物碱制得纯品
沙利度胺
20世纪 年代 镇静药，缓解孕吐（反应停） 世纪60年代 镇静药，缓解孕吐（反应停） 世纪 海豹儿 消旋化合物中的左旋对映异构体有致畸作用。 消旋化合物中的左旋对映异构体有致畸作用。
传统的新药研究与开发的模式（ 年以前） 传统的新药研究与开发的模式（1990年以前） 年以前
基于疾病发生机制的药物设计
未知 7% 受体 45%
酶 28%
Nature Biotechnology, 2001
目前药品开发趋势 1. 以受体作为药物的作用靶点
与受体有关的药物有激动剂和拮抗剂。 与受体有关的药物有激动剂和拮抗剂。 激动剂
16
受体 M 型乙酰胆碱受体 M 型乙酰胆碱受体 肾上腺素能受体β1 肾上腺素能受体α2 肾上腺素能受体β1 /β2 肾上腺素能受体α1 肾上腺素能受体β2 肾上腺素能受体α1 /β1 /β2 血管紧张素受体 AT1 血管紧张素受体 AT1
用途 利尿 心脏病 抗溃疡 抗真菌 抗抑郁 抗痛风 抗癌、抗病毒 抗癌 抗寄生虫
酶 RNA 聚和酶 血栓素合成酶 胆固醇合成酶 醛糖还原酶 乙酰胆碱酯酶 GABA 转氨酶 神经氨酸酶 蛋白酶 核糖基转酰胺酶
药物化学_绪论ppt课件
1940年英国 H. W. Florey 在 A. Fleming 研究的基础 上，从青霉菌培育液中提出青霉素，从而进入了抗 生素（化学治疗药物）的新时代；
2018/11/26
14
Concept of Medicinal chemistry by IUPAC
IUPAC: International Union of Pure and Applied Chemistry
生物药学（biopharmacy）：生命科学在药学中的应用；
药理学（pharmacology）：研究药物与机体相互作用规律的科 学； 药剂学（pharmaceutics）：将药物制成适当剂型的科学；
药物分析（pharmaceutical analysis）：应用物理、化学和生物 的方法测定分析药物的组成、结构和含量；
2. 非处方药（nonprescription drugs, over the counter drugs, OTC ）
是消费者可不经过医生处方，直接从药房或药店购买的药品，而且是不在医疗 专业人员指导下就能安全使用的药品； 用以缓解轻微短期病症及不适，治疗轻微病症并按规定方法使用是安全有效的；
2018/11/26 7
药物化学_绪论
Chapter 1 Introduction
reference book
药学（pharmacy）
是一门研究药物的发现、开发、制备、及其合理使用的科学， 也称为药物科学（pharmaceutical science）；
相关二级学科
药物化学（medicinal chemistry）：药物发现的先导学科； 生药学（pharmacognosy）：传统中药与现代中药；
2018/11/26
14
Concept of Medicinal chemistry by IUPAC
IUPAC: International Union of Pure and Applied Chemistry
生物药学（biopharmacy）：生命科学在药学中的应用；
药理学（pharmacology）：研究药物与机体相互作用规律的科 学； 药剂学（pharmaceutics）：将药物制成适当剂型的科学；
药物分析（pharmaceutical analysis）：应用物理、化学和生物 的方法测定分析药物的组成、结构和含量；
2. 非处方药（nonprescription drugs, over the counter drugs, OTC ）
是消费者可不经过医生处方，直接从药房或药店购买的药品，而且是不在医疗 专业人员指导下就能安全使用的药品； 用以缓解轻微短期病症及不适，治疗轻微病症并按规定方法使用是安全有效的；
2018/11/26 7
药物化学_绪论
Chapter 1 Introduction
reference book
药学（pharmacy）
是一门研究药物的发现、开发、制备、及其合理使用的科学， 也称为药物科学（pharmaceutical science）；
相关二级学科
药物化学（medicinal chemistry）：药物发现的先导学科； 生药学（pharmacognosy）：传统中药与现代中药；
药物化学1-第一章-绪论 (1)ppt课件
双 氯 非 那 胺
S O N H 2 2
• 降血糖药---磺酰脲类药
H C 3 S O N H C O N H C H C H C H C H 2 2 2 2 3
甲 苯 磺 丁 脲
③、根据生理病理机制设计，即合理药物设计，或新药设计（进行药物筛 选）。 新药设计是指通过科学的构思和方法，提出具有特定药理活性的 新化学实体或新的先导化合物的结构，并根据初步筛选结果进行结 构优化，以获得新药，这是科学地发现或发明新药的重要过程。
• （2）、研究化学药物的合成原理和路线，选择和设计适 合国情的产业化工艺。
•
为化学药物提供生产路线，研究制造化学药物 的新原料，新工艺，新技术，新方法和新试剂是 主要内容。提高产品的质量和产量，改进合成的 路线和工艺，降低生产成本是其中环节。
ห้องสมุดไป่ตู้
• （3）、创制新药、发现具有进一步研究开发前景的先导 化合物。 • 新药的研究与开发是药物化学的主要任务。新药的研 究与开发过程可分为两个阶段：研究阶段和开发阶段。新 药的研究阶段也称新药的发现，这一阶段主要是为了发现 可能成为药物的化合物，也称新化合物实体（NCE）。新 药的开发则是在得到NCE后，通过一系列研究与评价使其 成为上市新药。
•
每年，世界上新的化学实体约40-50个左右，大多数都来 自于美国、日本、英国、德国等发达的国家。每一个NCE从 化合物申请专利开始到开发上市需要平均大约10-12年，花费 约3-5亿美元。
• 5、药物化学的任务 • （1）、为有效、合理的利用现有化学药物 提供理论基础。 • 为临床用药时的各个环节提供怎样保证 药物质量或改进药效的化学知识。为药物 的使用，贮存和保管分析检验方法，剂型 的选择与制备、配伍禁忌及化学结构的修 饰及合理应用提供必要的基本理论与技能， 也为其他相关学科奠定基础。
S O N H 2 2
• 降血糖药---磺酰脲类药
H C 3 S O N H C O N H C H C H C H C H 2 2 2 2 3
甲 苯 磺 丁 脲
③、根据生理病理机制设计，即合理药物设计，或新药设计（进行药物筛 选）。 新药设计是指通过科学的构思和方法，提出具有特定药理活性的 新化学实体或新的先导化合物的结构，并根据初步筛选结果进行结 构优化，以获得新药，这是科学地发现或发明新药的重要过程。
• （2）、研究化学药物的合成原理和路线，选择和设计适 合国情的产业化工艺。
•
为化学药物提供生产路线，研究制造化学药物 的新原料，新工艺，新技术，新方法和新试剂是 主要内容。提高产品的质量和产量，改进合成的 路线和工艺，降低生产成本是其中环节。
ห้องสมุดไป่ตู้
• （3）、创制新药、发现具有进一步研究开发前景的先导 化合物。 • 新药的研究与开发是药物化学的主要任务。新药的研 究与开发过程可分为两个阶段：研究阶段和开发阶段。新 药的研究阶段也称新药的发现，这一阶段主要是为了发现 可能成为药物的化合物，也称新化合物实体（NCE）。新 药的开发则是在得到NCE后，通过一系列研究与评价使其 成为上市新药。
•
每年，世界上新的化学实体约40-50个左右，大多数都来 自于美国、日本、英国、德国等发达的国家。每一个NCE从 化合物申请专利开始到开发上市需要平均大约10-12年，花费 约3-5亿美元。
• 5、药物化学的任务 • （1）、为有效、合理的利用现有化学药物 提供理论基础。 • 为临床用药时的各个环节提供怎样保证 药物质量或改进药效的化学知识。为药物 的使用，贮存和保管分析检验方法，剂型 的选择与制备、配伍禁忌及化学结构的修 饰及合理应用提供必要的基本理论与技能， 也为其他相关学科奠定基础。
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药物化学
(Medicinal Chemistry)
PPT课件
1
主要内容
药物的名称（通用名、化学名） 药物的化学结构 药物的结构类型及其代表药物
重点药物的理化性质
药物的体内代谢过程 构效关系、结构改造 部分药物的合成路线 作用靶点和作用
PPT课件
2
第一章 绪论（Introduction）
药物化学的定义 药物化学的研究内容 药物化学的起源与发展 药物的研究与开发
药物化学发展的动力
药物的命名
PPT课件
3
药物化学的定义
药物的分类： 天然药物（植物药、抗生素、生化药物） 合成药物 基因工程药物（干扰素、疫苗等）
药物的化学本质：
化学元素组成的化学品
定义： 人类用来预防、诊断、治疗疾病，或为了调节人体功 能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。
o o o
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
o
o
o
o
10～15年
o o
Ⅲ期临床 o （ 3个） 批准上市
o o
PPT课件 o
13
药物化学发展的动力
探索、研究发现新的高效低毒的药物
新疾病的出现
现有药物耐药性的增加
PPT课件
14
我国药物化学的发展
医药工业
1949年 原料药40种 总产量不足百吨 改革开放后
新药研究
形成科研、教学、生产、质控、经营 等比较配套的工业体系
制剂研究
处方专利
药物靶点寻找
先导物的发现 发现阶段 化合物专利
PPT课件
稳定性研究 开发阶段 批准与市场
11
PPT课件
12
创制新药的概率
每个药物平 均耗费8亿美 元 只有2.5％的 花费是成功 的 “苗头化合 物”只有5‰ 进行优化 “苗头化合物” 只有2‰能够成 为药物 每年7000多个化合物
PPT课件 9
药物研究与开发
新药研究的 发现阶段 discover
新药研究的 开发阶段 development
PPT课件
10
药物研究与开发
新药设计 化学合成（植物来源、 抗生素等） 工艺专利
药效学实验
药理学实验 毒理学试验 用途专利 质量标准制定
活性筛选
构效关系研究
现在
医药企业近4000家 化学原料药近1500种
总产量43万吨 位居世界第二
制剂34个剂型4000余个品种
PPT课件
15
药物的命名
通用名（INN)：国际非专有名，通常是由国家或国际命名委
员会命名的。不能取得专利及行政保护
化学名 :由国际纯粹和应用化学联合会和国际生物化学联合会等国
PPT课件
7
药物化学的起源与发展
《神农百草经》365种 1596年《本草纲目》1892种
19C初从阿片中提取了吗啡，从古柯叶中提取了可卡因——提 供了基础
19C中期有机化学的发展开始了从有机化合物中寻找活性物质。
1899年，阿司匹林的上市——形成的标志 20C初-60年代 飞速发展
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o ooo o o o o o oo o oo o oooo oo o o o o o oo o o o o o o o o oo o o oo o o o o o o o o o ooo o o o o o o o o o o o o o o o o oo oo o oo oo o o o o o o oo o o o o oo oo o o oo o o o o o o o o o o o oo o o o o o oo o o o o o o oo o o oo o o o o o o o o o o o o o o o o oo o o o o o o o o o o o o o o o o o o o o oo o o o o o o o o oooo o o oo o o oo o o o o o o o o o o o o oo o o o ooo o o o oo o o o ooo o o o o oo o o o oo oo o oo o o o oo oo o o o o o oo o o o oo o o o oo o o ooo o oo o oo o oo oo o o ooo o o o o oo o o o o o o oo ooo oo o o o o o o oo o o o o o o o o o o o o o o o o o o o o o o o o oooo o o o o o o o o o oo o o o o oo o o o o o o o ooo o oo o o o oo o o o oo o oo o oo o o o o o oo o o o o o o o oo o o o o o o o o o o oo o o oo oo o o o o o oo o o o o 临床前（ 21o个） o o o o o o o o o o Ⅰ期临床（ 7个） o o o o o
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天然物的分离、结构阐明、合成与重要合成药 物发明的年代 30年代 40年代 磺胺类药物 青霉素类抗生素时代
50年代
60年代
半合成抗生素
激素药物时代：皮质激素、口服避孕药
70年代
80年代
化学治疗药、心血管、肿瘤、内分泌
合成抗生素等
90年代 现代药物化学时代，以酶、受体、离子 通道为靶点的新一代抗肿瘤药物
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6
药物化学的研究内容
1.
研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状 况。
2.
分子水平上解释药物及具有生理活性化合物的作用机理；阐明药物 与受体之间的相互作用；药物进入体内后的生物效应、毒副作用及 药物进入体内的生物转化。 研究药物化学结构与生物活性间的关系
3.
4. 通过新化学实体（NCE）创制可用于临床的新药。
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4
化学、生命科学与药物化学
化学科学是阐明药物内在本质的
科学。 生命科学（包括解剖学、生理学、 生物学、药理学、细胞学、遗传 学、免疫学等）是解释药物作用 的理论及临床应用基础的科学。 药物化学就成为连接化学与生命 科学，并使其融合为一体的交叉 学科。
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“药物化学”是一门发现与发明新药、 合成化学药物、阐明药物化学性质、研 究药物分子与机体细胞（生物大分子） 之间相互作用规律的综合性学科，是药 学领域中重要的带头学科。 ---------彭司勋 药物化学进展
(Medicinal Chemistry)
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1
主要内容
药物的名称（通用名、化学名） 药物的化学结构 药物的结构类型及其代表药物
重点药物的理化性质
药物的体内代谢过程 构效关系、结构改造 部分药物的合成路线 作用靶点和作用
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2
第一章 绪论（Introduction）
药物化学的定义 药物化学的研究内容 药物化学的起源与发展 药物的研究与开发
药物化学发展的动力
药物的命名
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3
药物化学的定义
药物的分类： 天然药物（植物药、抗生素、生化药物） 合成药物 基因工程药物（干扰素、疫苗等）
药物的化学本质：
化学元素组成的化学品
定义： 人类用来预防、诊断、治疗疾病，或为了调节人体功 能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。
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ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
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10～15年
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Ⅲ期临床 o （ 3个） 批准上市
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13
药物化学发展的动力
探索、研究发现新的高效低毒的药物
新疾病的出现
现有药物耐药性的增加
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14
我国药物化学的发展
医药工业
1949年 原料药40种 总产量不足百吨 改革开放后
新药研究
形成科研、教学、生产、质控、经营 等比较配套的工业体系
制剂研究
处方专利
药物靶点寻找
先导物的发现 发现阶段 化合物专利
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稳定性研究 开发阶段 批准与市场
11
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12
创制新药的概率
每个药物平 均耗费8亿美 元 只有2.5％的 花费是成功 的 “苗头化合 物”只有5‰ 进行优化 “苗头化合物” 只有2‰能够成 为药物 每年7000多个化合物
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药物研究与开发
新药研究的 发现阶段 discover
新药研究的 开发阶段 development
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10
药物研究与开发
新药设计 化学合成（植物来源、 抗生素等） 工艺专利
药效学实验
药理学实验 毒理学试验 用途专利 质量标准制定
活性筛选
构效关系研究
现在
医药企业近4000家 化学原料药近1500种
总产量43万吨 位居世界第二
制剂34个剂型4000余个品种
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15
药物的命名
通用名（INN)：国际非专有名，通常是由国家或国际命名委
员会命名的。不能取得专利及行政保护
化学名 :由国际纯粹和应用化学联合会和国际生物化学联合会等国
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药物化学的起源与发展
《神农百草经》365种 1596年《本草纲目》1892种
19C初从阿片中提取了吗啡，从古柯叶中提取了可卡因——提 供了基础
19C中期有机化学的发展开始了从有机化合物中寻找活性物质。
1899年，阿司匹林的上市——形成的标志 20C初-60年代 飞速发展
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天然物的分离、结构阐明、合成与重要合成药 物发明的年代 30年代 40年代 磺胺类药物 青霉素类抗生素时代
50年代
60年代
半合成抗生素
激素药物时代：皮质激素、口服避孕药
70年代
80年代
化学治疗药、心血管、肿瘤、内分泌
合成抗生素等
90年代 现代药物化学时代，以酶、受体、离子 通道为靶点的新一代抗肿瘤药物
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6
药物化学的研究内容
1.
研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状 况。
2.
分子水平上解释药物及具有生理活性化合物的作用机理；阐明药物 与受体之间的相互作用；药物进入体内后的生物效应、毒副作用及 药物进入体内的生物转化。 研究药物化学结构与生物活性间的关系
3.
4. 通过新化学实体（NCE）创制可用于临床的新药。
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化学、生命科学与药物化学
化学科学是阐明药物内在本质的
科学。 生命科学（包括解剖学、生理学、 生物学、药理学、细胞学、遗传 学、免疫学等）是解释药物作用 的理论及临床应用基础的科学。 药物化学就成为连接化学与生命 科学，并使其融合为一体的交叉 学科。
PPT课件 5
“药物化学”是一门发现与发明新药、 合成化学药物、阐明药物化学性质、研 究药物分子与机体细胞（生物大分子） 之间相互作用规律的综合性学科，是药 学领域中重要的带头学科。 ---------彭司勋 药物化学进展