单2-O-和单6-O-(2-羟丙基)-β-环糊精结构表征
羟丙基-β-环糊精

分子式: C63H112O42
分子量: 1541.54
EINECS号: 420-920-1
特点及用途:羟丙基的引入打破了β-环糊精的分子内环状氢键,在保持环糊精空腔的同时克服了β-环糊精水溶性差的主要缺点。是目前研究最为深入,应用最广泛的环糊精衍生物之一。主要应用于食品、医药、化妆品行业。
英文名称: (2-HYDROXYPROPYL)-BETA-CYCLODEXTRIN
英文同义词: beta-cyclodextrin,2-hydroxypropylether;beta-hydroxypropylcyclodextrin;(2-HYDROXYPROPYL)-BETA-CYCLODEXTRIN;(2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin;2-Hydroxypropyl-B-Cyclodextrin ;2-HYDROXYPROPYL-B-CYCLODEXTRIN CELLCULTU RE TESTED;HYDROXYPROPYL-BETA-CYCLODEXTRIN (MS = 0. 8);(2-HYDROXYPROPYL)-BETA-CYCLODEXTRIN (MS=1.0) ຫໍສະໝຸດ 质量标准:食品级,工业级
包装:10KG纸板桶
单价:食品级 135000/T 工业级95000/T
本公司还推出:一氯三嗪-β-环糊精,α-环糊精,羟丙基-β-环糊精,碘代-γ-环糊精,磺丁基-β-环糊精,磺丁基-β-环糊精,吡罗昔康-β-环糊精,对甲苯磺酰化-β-环糊精,磺酸酯基-β-环糊精,6-巯基-6-去氧-β-环糊精,6-氨基-6-去氧-β-环糊精,己二胺基-β-环糊精,2-羟丙基-β-环糊精,羟乙基-β-环糊精
2-羟丙基-β-环糊精制备工艺与物系组成研究的开题报告

2-羟丙基-β-环糊精制备工艺与物系组成研究的开题报告一、选题背景及研究意义2-羟丙基-β-环糊精是一种重要的化学试剂,在医药、食品、生化分析等领域中被广泛应用。
它具有良好的溶解性、药物稳定性以及对分子的包合作用等优点,已成为当前制备口服脂质体药物的主要助剂之一。
然而,目前该化合物的工业制备主要来自于对二羟丙基-β-环糊精的选择性氧化所得,而这一工艺复杂,成本较高,大规模生产存在很多难点和问题。
因此,有必要研究一种简单、高效、经济的制备方法,使2-羟丙基-β-环糊精的工业化生产不断得到推广和发展。
本研究旨在探究2-羟丙基-β-环糊精的制备工艺与物系组成,以达到改善其质量和提高生产效率的目的。
同时,通过对化合物的性质和应用特性进行全面研究,深入探究其潜在的使用价值和发展前景,为化学工业结构调整和转型升级提供更新的思路和方向。
二、主要研究内容和方法本研究拟以优化二羟丙基-β-环糊精的氧化反应工艺为切入点,通过设计和构建不同的反应体系和反应条件,以寻求一种高效、稳定的制备方法。
同时,对所得的2-羟丙基-β-环糊精样品进行系统的物性表征,包括理化性质(例如热稳定性、表面活性等)和结构特征(例如红外光谱、核磁共振谱等),并着手研究其分子包合效应和生物性能。
此外,还将对工业应用中可能存在的问题进行分析并提出合理的改进建议。
具体的研究方法包括化学合成、物理实验、表征分析、电化学测量和统计分析等,旨在通过多方面的角度对2-羟丙基-β-环糊精进行全面的研究和评估。
三、研究预期目标通过本项研究,我们预期能够达到以下目标:1. 设计和建立一套高效、经济的2-羟丙基-β-环糊精制备工艺,提高其生产效率和质量。
2. 揭示2-羟丙基-β-环糊精的物性表征和分子包合效应特征,为其进一步的应用开发提供重要的理论基础。
3. 针对2-羟丙基-β-环糊精在工业应用中可能存在的问题,提出一系列可行的改进建议,促进其在现代化的化工生产中得到更加广泛的应用。
单-6-OTS-β-环糊精的合成与表征实验报告

单-6-OTS-β-环糊精的合成与表征摘要环糊精是由环糊精葡萄糖基转移酶(CGT) 作用于淀粉所产生的6~12 个葡萄糖单元以1 4-糖苷键结合而成的环状低聚糖,具有“内腔疏水,外侧亲水”的特性,使其能作为“宿主”包络多种有机、无机分子“客体”形成特殊结的包络物。
因此环糊精及经化学修饰得到的一些衍生物可以较好地模拟天然酶的一些特性,并被广泛地应用于制药、食品、环保、化妆品、生物医学、电化学、有机物的选择性合成等领域。
6-OTs-β-cD是合成6位取代环糊精衍生物的一种必须经过的中间产物,由β-环糊精与对甲苯璜酰氯经过磺酰化反应得到,研究6-OTs-β-cD的合成方法在环糊精化学合成中占有极其重要的地位。
关键词:环糊精 6-OTs-β-cD 对甲苯璜酰氯Abstract:Cyclodextrin by cyclodextrin glycosyltransferase ( CGT ) effect on starch produced by the 6~12 glucose unit with 1 4- glycosidic bond combination of cyclic oligosaccharides, with " inner lateral hydrophobic, hydrophilic " characteristics, which can be used as " host " envelope a variety of organic, inorganic molecules to form a special " object " junction complexes. Therefore the cyclodextrin and chemically modified by some derivatives can be used to simulate the natural enzymes in some properties, and is widely used in pharmaceutical, food, environmental protection, biomedicine, cosmetics, electrochemistry, organic matter selective synthesis etc.. 6-OTs- β-cD is a synthesis of 6 substituted cyclodextrin derivatives with a must pass through the intermediate product, byβ - cyclodextrin and toluene sulfonyl chloride through reaction of Huang, of 6-OTs- β-cD synthesis method in cyclodextrin chemistry occupies an extremely important position.Key words:cyclodextrin 6-0Ts-β-cyclodextrin P—toluenesuifonyl chloride引言β一环糊精由7个葡萄糖单元通过1,4一a甙键连结而成,这些单体以环状束缚在一起,形成一个外部是亲水性表面,内部具有一定尺寸的手性疏水空腔的闭合筒状结构,能包合一定大小的功能物质分子,形成一种特殊的包合物。
β-环糊精结构图片

2.环糊精包合依达拉奉有两种结构可能,1是苯环进入环糊精空腔的“苯环包合”方式,2是杂环进入环糊精空腔的“杂环包合”方式。
苯环包合结构环糊精能够增溶紫杉醇达到10mg/ml以上的溶解度(见本实验室国际专利),增溶达10000倍以上。
分子模拟表明,环糊精的包合,使紫杉醇分子溶剂可及表面积的分布发生改变,1:3包合时,紫杉醇包合物分子亲水表面积与疏水表面积的比例得到显著提高,另外,包合常数(约1700M-1)表明,水溶液中紫杉醇包合物存在包合-离解平衡,游离态紫杉醇含量低,因而环糊精能够极大地增强紫杉醇水溶性。
分子模拟说明,环糊精的包合有可能增强紫杉醇水溶性。
在计算机分子模拟基础上经过1年多数百次的试验、承担风险的不懈努力,终于试验成功。
紫杉醇分子结构紫杉醇分子溶剂可及表面积紫杉醇环糊精1:1包合物溶剂可及表面积紫杉醇环糊精1:2包合物溶剂可及表面积紫杉醇环糊精1:3包合物溶剂可及表面积认识环糊精疏水部分疏水部分亲水部分溶液中的CDβ-环糊精结构模型(beta-CD)范德华表面范德华表面(图1)说明: 范德华表面与范德华填充结构式不同,其区别是:在范德华填充式外加一层没有厚度的“薄皮”,就成为范德华表面。
范德华表面里,原子-原子的过渡十分平滑而没有明显的棱角和分界,又如苯丙醇分子模型所示(图2)(点击图形获得大图)β-环糊精结构模型(beta-CD)表面电子密度Beta-CD分子表面电子密度(计算程序: MOPAC/PM3)分子表面电子密度,分子表面等静电势区域形成等静电势面,以颜色标注可以直观反映分子电荷分布。
Beta-CD 内腔(白色)为高电荷(低电子)密度区,而分子上下两端羟基及糖苷键氧(深蓝)为电荷密度低(高电子密度)的分布区。
等静电势区域的解释:如苯丙醇分子(图2,点击图形获得大图),分子中电负性氧原子具有最高的电子密度(深蓝色),共轭的苯环中心及侧链连接的苯环碳原子电子密度次之(兰色),羟基氢由于氧原子的强电负性而具有最高的电荷(白色),侧链连接的苯环邻位氢由于侧链羟基的共轭传递而显部分的高电荷(白色区域小于羟基氢),分子中其他氢的电荷密度次之(红色)。
β-环糊精药典标准

倍他环糊精拼音名:Beita Huanhujing英文名:Betacvclodextrin书页号:2000年版二部-731(C6H10O5)7 1134.99本品为环状糊精葡萄糖基转移酶作用于淀粉而生成的7个葡萄糖以α-1,4-糖苷键结合的环状低聚糖。
按干燥品计算,含(C6H10O5)7应为96.0%~102.0%。
【性状】本品为白色结晶或结晶性粉末;无臭,味微甜。
本品在水中略溶,在甲醇、乙醇、丙酮或乙醚中几乎不溶。
比旋度取本品,精密称定,加水溶解制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(附录Ⅵ E),比旋度为+159°至+164°。
【鉴别】(1)取本品约0.2g,加碘试液2ml,在水浴中加热使溶解,放冷至室温,产生黄褐色沉淀(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品主峰的保留时间应与对照品主峰的保留时间一致。
【检查】酸碱度取本品0.2g,加水20ml溶解后,加饱和氯化钾溶液0.2ml,依法测定(附录Ⅵ H),pH值应为5.0~8.0。
溶液的澄清度与颜色取本品0.5g,加水50ml使溶解,溶液应澄清无色;如显浑浊,与2号浊度标准液(附录Ⅸ B))比较,不得更浓。
氯化物取本品0.39g,依法检查(附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液7.0ml制成的对照溶液比较,不得更浓(0.018%)还原糖取本品1.0g,精密称定,加水25ml使溶解,加碱性酒石酸铜试液40ml,缓缓煮沸3分钟,室温放置过夜,用G4垂熔漏斗滤过,沉淀用温水洗至洗液呈中性,弃去滤液和洗液,沉淀用热硫酸铁试液20ml溶解,滤过,滤器用水100ml洗涤,合并滤液与洗液,加热至60℃,趁热用高锰酸钾滴定液(0.02mol/L)滴定。
按干燥品计算,每1g消耗高锰酸钾滴定液(0.02mol/L)不得过3.2ml(0.2%)。
干燥失重取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过14.0%(附录Ⅷ L)。
炽灼残渣取本品1.0g,依法检查(附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。
羟丙基β环糊精_在直接压片中的应用__概述及解释说明

羟丙基β环糊精在直接压片中的应用概述及解释说明1. 引言1.1 概述羟丙基β环糊精是一种应用广泛的功能性分子。
它具有特殊的空腔结构和疏水外壳,可以与许多物质形成包合物,在药物制剂、食品和化妆品领域以及工业产品中有着重要的应用。
而直接压片技术是一种常见的固体制剂制备方法,其特点包括简单、高效和经济等方面。
本文将对羟丙基β环糊精在直接压片中的应用进行概述和解释说明。
1.2 文章结构本文主要分为五个部分。
引言部分介绍了论文的背景和目的,并概述了文章的结构。
第二部分将介绍羟丙基β环糊精的基本知识,包括定义、性质、生产工艺与用途以及研究进展及应用前景。
第三部分将简要介绍直接压片技术,包括原理、特点、设备和方法以及成果与局限性分析。
第四部分将通过案例分析羟丙基β环糊精在直接压片中的应用,涵盖药物制剂、食品和化妆品领域以及工业产品。
最后,第五部分总结了主要发现,并对未来研究方向进行展望。
1.3 目的本文旨在全面介绍羟丙基β环糊精在直接压片中的应用,并从药物制剂、食品和化妆品领域以及工业产品等多个角度进行案例分析。
通过对其应用的概述和解释,希望能够为相关领域的研究和实践提供指导,同时也为进一步探索羟丙基β环糊精在直接压片中的潜力和可能性提供参考。
2. 羟丙基β环糊精简介2.1 定义和性质羟丙基β环糊精(hydroxypropyl-β-cyclodextrin,简称HP-β-CD)是一种具有环状结构的天然糖类化合物。
它由六个α-D-葡萄糖分子通过α-(1,4)键连接而成,形成了一个空心的圆柱体结构。
在这个结构中,羟丙基(hydroxypropyl)取代了部分葡萄糖单元的氢原子。
HP-β-CD是白色或微黄色的结晶粉末,在水中可溶解,并呈现出良好的稳定性和生物相容性。
它具有一些特殊的性质,如高度固溶作用、环境友好、低毒性等。
2.2 生产工艺与用途HP-β-CD的生产工艺主要包括微生物发酵法、化学修饰法等。
其中,微生物发酵法是目前应用比较广泛的方法,使用纤维素类底物作为碳源,在适宜条件下通过菌种发酵得到目标产物。
羟丙基-β-环糊精的合成及其表征

羟丙基-β-环糊精的合成及其表征彭彩云;张耿;陈文明;殷小智;张剑波;王振涛【期刊名称】《中国医药导报》【年(卷),期】2010(7)36【摘要】目的:建立合成羟丙基-β-环糊精的方法.方法:以β-环糊精为原料,在NaOH催化下,分别以环氧丙烷(C3H6O)和环氧氯丙烷为缩合剂合成羟丙基-β-环糊精;并研究了缩合剂、反应时间、反应温度及氢氧化钠浓度对产率的影响. 结果:以环氧丙烷为缩合剂,当反应物配料比为n(NaOH)∶n(β-CD)∶n(C3H6O)为10∶1∶10,30℃下反应24 h,可以获得37%的收率,羟丙基-β-环糊精的平均取代度为2.82.结论:以环氧丙烷为缩合剂能较高产率地合成羟丙基-β-环糊精.【总页数】3页(P30-31,51)【作者】彭彩云;张耿;陈文明;殷小智;张剑波;王振涛【作者单位】湖南中医药大学药学院,湖南长沙,410208;湖南省中药学重点学科/湖南省教育厅中药现代化研究重点实验室,湖南长沙,410208;湖南中医药大学药学院,湖南长沙,410208;湖南中医药大学药学院,湖南长沙,410208;湖南中医药大学药学院,湖南长沙,410208;湖南中医药大学药学院,湖南长沙,410208;湖南中医药大学药学院,湖南长沙,410208【正文语种】中文【中图分类】R914.5【相关文献】1.丙氧基-2-羟丙基-β-环糊精的合成、表征与分子识别 [J], 张毅民;张国栋;甘永江;苑珊;王虹2.白藜芦醇-羟丙基-β-环糊精-壳聚糖缓释微球的制备及表征 [J], 张纯刚; 于琛琛; 周旖璇; 尹丽; 程岚; 康廷国; 韩岚3.莱菔素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备工艺与表征 [J], 王风雷; 赵功玲; 郭丹丹; 袁月鹏4.肉桂醛-羟丙基-β-环糊精包合物的喷雾干燥法制备及表征 [J], 赵厚菲; 呼芷晴; 徐永霞; 李学鹏; 钟克利; 孙彤; 励建荣5.水杨酸羟丙基倍他环糊精包合物的制备及表征 [J], 薛松;潘继飞;陈建英;渠广民;李明钰因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
羟丙基倍他环糊精化学结构

羟丙基倍他环糊精化学结构1.引言1.1 概述羟丙基倍他环糊精是一种重要的环糊精衍生物,具有广泛的应用前景。
它是通过羟丙基化反应在天然的β-环糊精的第二位碳原子上引入羟丙基取代基而形成的。
羟丙基倍他环糊精与β-环糊精相比,有更好的水溶性和增加的空腔大小,使其在药物传递、化学分析、环境保护和食品加工等领域中具有独特的应用优势。
本文将重点介绍羟丙基倍他环糊精的化学结构和性质,并探讨其在不同领域中的应用。
首先,我们将介绍羟丙基倍他环糊精的化学结构,包括其分子式、分子量和结构特点。
然后,我们将详细描述羟丙基倍他环糊精的性质,如溶解度、稳定性和物理化学性质等。
接下来,我们将探讨羟丙基倍他环糊精在药物传递、化学分析、环境保护和食品加工领域中的应用,并对其应用前景进行展望。
通过本文的阅读,读者将能够全面了解羟丙基倍他环糊精的化学结构和性质,并对其在不同领域中的应用有更深入的了解。
同时,本文也将为羟丙基倍他环糊精的未来发展提供有益的参考和启示。
1.2 文章结构本文主要分为引言、正文和结论三个部分。
首先,在引言部分(章节1)中,我们将对羟丙基倍他环糊精的化学结构进行介绍和描述。
在1.1小节中,我们将对羟丙基倍他环糊精进行概述,包括其定义、特点和重要性。
在1.2小节中,我们将详细描述羟丙基倍他环糊精的化学结构,包括其分子式、分子量和结构示意图。
接下来,在正文部分(章节2)中,我们将进一步探讨羟丙基倍他环糊精的性质和应用。
在2.1小节中,我们将介绍羟丙基倍他环糊精的性质,包括其溶解性、稳定性和吸附能力等。
同时,我们也将在2.1小节中描述羟丙基倍他环糊精的化学结构,以更好地理解其性质。
在2.2小节中,我们将探讨羟丙基倍他环糊精的应用领域,包括药物传递系统、环境污染治理和食品工业等方面。
最后,在结论部分(章节3)中,我们将对羟丙基倍他环糊精的化学结构和性质进行总结,并对其未来的发展进行展望。
在3.1小节中,我们将简要总结羟丙基倍他环糊精的化学结构和性质,将重点放在其在实际应用中的潜力和限制方面。
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前期 工作也 曾报 道 了单 20 ( - P .D色 谱 分离 纯 化 研究 ¨ - -2H ) c 。本 实 验 在合 成 单 20 (. P .D ..2H ) c
和单 6 0 ( - P - D基 础 上 , - -2H ) C 用 C MR方 法 确 定 了单 2 0 ( . ) . D和单 6 0 ( . P . D 的 N . .2HP C . .2H ) C 结构 。H -- D通 常是 在 N O P/ C 3 a H水溶 液 中 由环 氧丙烷 与 J C B D反应 制备 , - 反应 过程 如下 。
引 言
卢 环糊精 ( - 简称 卢 C 是 由 7个 D (+)吡喃葡 萄糖 单元 以 . , - D) . - 14糖苷键 首 尾相链 而成 的一类 环状 多糖 化合物 , 由于其 具 有独 特 的手 性 内腔 结 构 , 以与众 多 客 体 分 子形 成 包 结 体 系 。然 而 , 可 由于 一 D C 存 在水 溶性较 差 以及包结 配位 能力 的局 限性 , 进一 步改 变 . D的理化 特 性 已成 为化 学修 饰 J C C B D重 要 . 目的之 一 。羟丙基 - 环糊 精 ( 简称 H - D) 卢 C 的羟丙 基 化 衍 生 物 , 其母 体 J C P C 是 -D 与 B D相 比, — 它 的水溶 性有很 大改 善 , 且具 有溶 血作用 小 , 激性 轻微 , 人体 内几乎 不发 生代谢 等优 点 , 提高 药物 并 刺 在 在
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2 实验 部分
2 1 试剂 和仪 器 .
-
C 天津 大茂试 剂 厂 ) D( 经沸 水重 结 晶 3次 ; 环氧 丙烷 ( 化学 纯 , 海试 剂一 厂 ) 层 析硅 胶 , .9 上 ; 0 0 8~
00 l ( .5nn 青岛海 洋化 工分 厂 )G 24薄层 硅胶 板 (0n l 0n l青 岛海 洋化工 分 厂 )其 它试剂 为分 l ;F5 3 l ×1 l , n n ; 析纯 , 未经处 理直 接使用 。
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第3 5卷 20 0 7年 1 0月
分析化学 ( E X A U 研究报告 FNI HU X E)
C i e e J u n l fAn lt a h mi r h n s o r a ay i lC e s y o c t
摩 尔比为 17的条件 下 合成 了 20 ( - : - 一2羟丙 基 ) 环糊 精 和 60 ( - 丙基 ) 一 一 - 一2羟 环糊 精 , 以异 丙醇一 氨 水 水一 ( , 63 1 并 利用 D C,S— , MR,CN S EI N Ms H “ MR对单 20 ( - - 一2羟丙基 ) 一 环糊精 、 60 ( - 单 - 一2羟丙基 ) 一 环糊精的结 构进
张毅民等 : 20 和单 60 ( 一 单 -一 - 一2羟丙基 ) 一 环糊精 结构表征
16 45
A O0 9 C -0 D型 电磁 式空气 压缩 机 ( 东 海 利 集 团有 限公 司 ) R 5 - A型 旋 转蒸 发器 ( 广 ; E 2A 上海 亚 荣 生 化仪器 公 司 ) D C 5 ; S .0型 差热 扫描 仪 ( 日本 岛 津 ( H MA Z 公 司 ) L Q A vnaeMA S I D U) ; C d atg X液 相 色i / 监 质
20 —12 稿 ;0 7 -3接 受 061 _4收 2 0  ̄12 本文系国家 自然科学基金资助项 目( o00 2 ) N . 30 4
E— l -z a g m0 1 2 3. o mal h n y 0 @ 6 c m
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第1 0期
摘
要
以 一 环糊精 和环氧丙烷为原料 , 0 1 5 3 % ( / N O 分另 在 . %、0 m m) a H水溶液 和 一 环糊 精与环氧丙 烷的 ) 为冼脱液 , 分别经柱色谱分离得 到单 20 ( - - 一2羟丙 基 ) 一 环糊精 和单 60 ( - - 一2羟丙基 ) 一 环糊精 ,
行 了系 统 研 究 。结 果 发 现 ,- 一2羟 丙 基 ) 一 糊 精 的 热 稳 定 性 要 高 于 60 ( - 丙 基 ) 一 糊 精 。 C N 20 ( - 环 - 一2羟 环 ” MR 结 果 表 明 , 卢 环 糊 精 2位 上 引 入 取代 基后 , 影 响 2位 、 一 、一 碳 化 学 位 移 的变 化 , 口环 糊 精 6位 上 引 当 一 一 会 一 1位 3位 当 一 一
第1 0期
1 64 ~ 1 8 4 46
单 2 o- 单 6o- 2 羟 丙 基 ) 一 糊 精 结 构 表 征 一 和 - (一 环
张毅 民 王轶 伟 张志 飞 周 琴 李 平
( 津 大 学 化 工 学 院 , 津 大 学 绿 色 合 成 与 转 化教 育部 重 点 实 验 室 , 津 3 0 7 ) 天 天 天 0 0 2
入取代基后 , 会影响 6位 、一 一 5位碳化学 位移 的变化 , 因此 , 以用 ” MR方法 有效地识 别 2H 一D取代基 可 CN _P c
的位置 。
关键词
单 20 ( 一 丙 基 ) 一 - 一2羟 环糊 精 , 60 ( 一 丙 基 ) 一 糊 精 , 色谱 , 磁 共 振 单 - 一2羟 环 柱 核
的溶 解度 、 稳定 性 、 生物 利 用度 等 方 面有着 广 阔的应用 前 景
。然 而 , 南于 JC B D分 子 中 c 、 c 羟 . c 、
基被 取代 的选择 性较 差 , 合成 和分 离仍 然是 H -D化学 主要 的研究 工 作 。R o等 曾报 道单 20 P C a ..