11栓剂
药物剂型与正确使用

药物剂型与正确使用1.滴丸多用于病情急重者,宜以少量温开水送服,滴丸在保存中不宜受热2.泡腾片剂100~150ml凉开水或温水浸泡,气泡消失后再饮用,严禁直接服用或口含3.舌下片①含服时间一般控制在5min左右,②含后30min内不宜吃东西或饮水4.咀嚼片①咀嚼后可用少量温开水送服,②用于中和胃酸时,宜在餐后1~2h服用5.软膏剂、乳膏剂①对有破损、溃烂、渗出的部位一般不要涂敷,不宜涂敷于口腔、眼结膜②尿素,涂后封包角质层含水量可由15%增至50%,药物吸收↑,提高疗效6.含漱剂①不宜咽下或吞下,对幼儿、恶心、呕吐者暂时不宜含漱,②含漱后不宜马上饮水和进食,以保持口腔内药物浓度7.滴眼剂①勿使滴管口触及眼睑或睫毛,以免污染,滴后闭眼1~2min轻按压眼内眦;②若同时使用2种药液,宜间隔10min③一般先滴右眼后滴左眼,如左眼病较轻,应先左后右,以免交叉感染④连续应用1个月不应再用,白天宜用滴眼剂,临睡前应用眼膏剂8.眼膏剂超过1个月的眼膏不要再用9.滴耳剂用手捂热,向后上方使耳道变直,连续用药不超过3天10.滴鼻剂①适当吸气,使药液尽量达到较深部位,瓶壁不要接触到鼻黏膜②滴后保持仰位1min,后坐直,如滴鼻液流入口腔,可将其吐出③同时使用几种滴鼻剂时,首先滴用鼻腔黏膜血管收缩剂,再滴入抗菌药物④连续用药不超过3天11.鼻用喷雾剂将尖端塞入一个鼻孔,同时用手堵住另一个鼻孔并闭上嘴,同时慢慢用鼻子吸气,用嘴呼吸,用毕后可用凉开水冲洗喷头12.栓剂①阴道栓:保持仰卧姿势约20min,给药后1~2h内尽量不排尿,经期停用②直肠栓:深度距肛门口幼儿约2cm,成人约3cm,用后1-2h内尽量不大便13.透皮贴剂不宜热敷,皮肤有破损、溃烂、渗出、红肿的部位不要贴敷,不要贴在皮肤的皱褶处、四肢下端或紧身衣服底下14.膜剂15.气雾剂含激素类制剂用温水漱口16.吸入粉雾剂都保类药物:福莫特罗粉/布地奈德福莫特罗粉/布地奈德粉吸入剂勿对喷嘴,喷嘴放在齿间,温水漱口,期用干纸巾擦拭吸嘴的外部准纳器药物:舒利迭,为多剂量型;一开、二滑、三呼、四吸、五漱吸乐药物:思力华,属于单剂量吸入器;重复使用至吸完,每月清洁一次17.缓、控释制剂SR、ER 一般应整片或整丸吞服,严禁嚼碎和击碎分次服用服药时间宜固定。
第12章 栓剂

栓剂的作用有哪些?
5
栓剂的概念
栓剂的分类
按腔道分 按范围分 按工艺分
栓剂(suppositories)系指药物与适宜基质制
成供腔道给药的固体制剂。
肛门栓:圆椎、圆柱、鱼雷形
阴道栓:球形、卵形、鸭嘴形、尿道栓
局部作用、全身作用
普通栓、中空栓、双层栓、缓释栓
6
释放
扩散
吸收
一、栓剂的作用特点
药物从基质中释放出来
融油化脂或性软基化质或的无栓硬剂心应;测水定溶其性熔基点质范栓剂围应,在一6般0m规in定应
内符与全合体部规温溶定接解近。。(如约有3一7℃粒)不。合格水应溶另性取基3质粒栓复剂试,,其应熔点
对吸收影响不大,故无严格要求。
38
4. 体外溶出试验与体内吸收试验
体外溶出速度试验
体内吸收试验
将待测栓剂置于透析管滤纸筒或适宜的微孔滤膜 中,浸人盛有介质并附有搅拌器的容器中,于
药物、基质的密度未知:
G:空白基质平均栓重 M:含药栓的平均重量
W:每个栓剂的平均含药重量
27
置换价公式
G
M
M-W
纯基质栓
G-(M-W) W
含药栓
28
置换价举例: 1.某含药栓10枚重20克,空白栓5枚重9克,计算此药物对此
基质的置换价。
(已知此含药栓含药量为20%)
W
f = G - (M - W) =2.0*0.2/[1.8-(2.0-0.4)]=2.0
36
1.重量差异
栓剂10粒,符合以下规定
平均重量
重量差异限度
1.0g以下或1.0g
±10%
1.0g以上至3.0g
±7.5%
最新中药药剂学习题库(A型题):第十五章栓剂药剂

第十五章栓剂学习要点1、掌握栓剂的含义、特点与质量要求。
2、掌握栓剂常用基质。
3、掌握置换价的含义与计算方法。
4、熟悉热熔法制备栓剂的工艺流程和操作要点。
5、熟悉栓剂药物吸收的途径和影响吸收的因素。
6、了解栓剂的种类及栓剂的包装与贮存。
A型题1.下列哪些不是对栓剂基质的要求DA在室温下保持一定的硬度B不影响主药的作用C不影响主药的含量测量 D与制备方法相适宜E水值较高,能混入较多的水2.将脂溶性药物制成起效迅速的栓剂应选用下列哪种基质DA可可豆脂 B半合成山苍子油酯C半合成椰子油脂 D聚乙二醇E半合成棕榈油脂3.甘油明胶作为水溶性亲水基质正确的是(C)A在体温时熔融 B药物的溶出与基质的比例无关C基质的一般用量明胶与甘油等量 D甘油与水的含量越高成品质量越好E常作为肛门栓的基质4.制成栓剂后,夏天不软化,但易吸潮的基质是(B)A甘油明胶 B聚乙二醇C半合成山苍子油酯 D香果脂E吐温615.油脂性基质的栓剂的润滑剂(E)A液状石蜡 B植物油C甘油、乙醇 D肥皂E软肥皂、甘油、乙醇6.水溶性基质栓全部溶解的时间应在( E)A20min B30minC40min D50minE60min7.油脂性基质栓全部融化、软化,或触无硬心的时间应在(B)A20min B30minC40min D50minE60min8.下列关于栓剂基质的要求叙述错误的是(A )A具有适宜的稠度、粘着性、涂展性B无毒、无刺激性、无过敏性C水值较高,能混入较多的水D与主药无配伍禁忌E在室温下应有适宜的硬度,塞入腔道时不变形亦不破裂,在体温下易软化、熔化或溶解9.鞣酸制成栓剂不宜选用的基质为( C )A可可豆脂B半合成椰子油酯C甘油明胶D半合成山苍子油酯E混合脂肪酸甘油酯10下列栓剂基质中,具有同质多晶型的是(B)A半合成山苍子油酯B可可豆脂C半合成棕榈油脂 D吐温61E聚乙二醇400011.鞣酸栓剂,每粒含鞣酸0.2g,空白栓重2g,已知鞣酸置换价为1.6,则每粒鞣酸栓剂所需可可豆脂理论用量为(D)A1.355g B1.475gC1.700g D1.875gE2.000g12.以聚乙二醇为基质的栓剂选用的润滑剂(D)A肥皂 B甘油C水 D液状石蜡E乙醇13.在制备栓剂中,不溶性药物一般应粉成细粉,用多少号的筛子过滤CA5号筛 B6号筛C7号筛 D8号筛E9号筛14下列关于栓剂的描述错误的是(D )A可发挥局部与全身治疗作用B制备栓剂可用冷压法C栓剂应无刺激,并有适宜的硬度D可以使全部药物避免肝的首过效应E吐温61为其基质15.聚乙二醇作为栓剂的基质叙述错误的是(C)A多以两种或两者以上不同分子量的聚乙二醇合用B用热熔法制备C遇体温熔化D对直肠粘膜有刺激E易吸潮变型B型题(1-4)A半合成脂肪酸甘油酯 B羊毛脂C硬脂酸 D卡波沫E吐温—611. 栓剂油溶性基质为(A )2.栓剂水溶性基质为(E)3.软膏剂油脂性基质为(B )4软膏剂水溶性基质为(D)(5-8)A冷压法和热熔法制备 B热熔法制备C研和法制备 D乳化法制备E滴制法制备5.油脂性基质的栓剂可用(A )6.水溶性基质的栓剂可用( B)7.基质为半固体、液体混合物的软膏剂用(C )8.基质为固体、半固体、液体混合物的软膏剂用(B )(9-12)A栓剂 B橡胶膏剂C黑膏药 D软膏剂E巴布剂9.可采用搓捏法、冷压法、热熔法制备(A )10.可采用研合法、熔合法、乳化法( D)11.炸料—炼油—下丹成膏-去火毒-摊涂( C)12.药料提取-膏浆制备-涂膏浆—回收溶剂—切割-加衬(B )(13-16)A软膏剂的质量检查 B黑膏药的质量检查C栓剂的质量检查 D橡胶膏剂的质量检查E巴布剂的质量检查13.软化点是(B )14.稠度是(A )15.耐寒、耐热是(D )16.融变时限是(C )X型题1.影响栓剂中药物吸收的因素ABCDEA塞入直肠的深度 B直肠液的酸碱性C药物的溶解度 D药物的粒径大小E药物的脂溶性2.栓剂基质的要求ACDEA有适当的硬度 B熔点与凝固点应相差很大C具润湿与乳化能力 D水值较高,能混入较多的水E不影响主药的含量测定3.栓剂具有哪些特点ABCEA常温下为固体,纳入腔道迅速熔融或溶解B可产生局部和全身治疗作用C不受胃肠道PH或酶的破坏D不受肝脏首过效应的影响E适用于不能或者不愿口服给药的患者4可可豆脂在使用时应BCDEA加热至36℃后再凝固B缓缓升温加热熔化2/3后停止加热C在熔化的可可豆脂中加入少量稳定晶型D熔化凝固时,将温度控制在28℃—32℃几小时或几天E与药物的水溶液混合时,可加适量亲水性乳化剂制成W/O乳剂型基质5.栓剂中油溶性药物加入方法ABCDA直接加入熔化的油脂性基质中 B以适量的乙醇溶解加入水溶性基质中C加乳化剂 D若用量过大,可加适量蜂蜡、鲸蜡调节E用适量羊毛脂混合后,在与基质混匀6.用热熔法制备栓剂的过程包括ABCEA涂润滑剂 B熔化基质C加入药物 D涂布E冷却、脱模7下列哪些为栓剂的主要吸收途径BCEA直肠下静脉和肛门静脉——肝脏——大循环B直肠上静脉——门静脉——肝脏——大循环C直肠淋巴系统D直肠上静脉——髂内静脉——大循环E直肠下静脉和肛门静脉——髂内静脉——下腔静脉——大循环8.下列哪些能作为栓剂的基质CDEA羧甲基纤维素B石蜡C可可豆脂D聚乙二醇类E半合成脂肪酸甘油酯类9.下列关于栓剂制备的叙述正确的为ABA水溶性药物,可用适量羊毛脂吸收后,与油脂性基质混匀B水溶性提取液,可制成干浸膏粉后再与熔化的油脂性基质混匀C油脂性基质的栓剂常用植物油为润滑剂D水溶性基质的栓剂常用肥皂、甘油、乙醇的混合液为润滑剂E不溶性药物一般应粉碎成细粉,过五号筛,再与基质混匀10.栓剂的制备方法有BCDA研和法B搓捏法C冷压法D热熔法E乳化法11栓剂的质量要求包括ABCA外观检查 B重量差异C融变时限 D耐热试验E耐寒试验12.聚乙二醇作为栓剂的基质,其特点有ABCEA相对分子量1000者熔点38-42℃B多为两种或两种以上不同分子量的聚乙二醇合用C对直肠有刺激D制成的栓剂夏天易软化E制成的栓剂易吸湿受潮变形13.栓剂与软膏剂在质量检查项目中不同点为BCDEA外观 B融变时限C稠度 D酸碱度E水值14.以甘油明胶为基质的栓剂,具备下列哪些特点ABEA具有弹性,不易折断 B阴道栓常用基质C适用于鞣酸等药物 D体温时熔融E药物溶出速度可由明胶、水、甘油三者的比例调节答案A型题1.D注解:理想的基质应:①在室温下有适当的硬度,塞入腔道时不变形亦不碎裂,在体温下易软化。
药剂学 栓剂习题及答案

第五章栓剂一、最佳选择题1、下列关于全身作用的栓剂的错误叙述是A、脂溶性药物应选择水溶性基质,有利于药物的释放B、脂溶性药物应选择脂溶性基质,有利于药物的释放C、全身作用栓剂要求迅速释放药物D、药物的溶解度对直肠吸收有影响E、全身作用的肛门栓剂用药的最佳部位应距肛门约2cm2、下列关于栓剂错误的叙述是A、栓剂为人体腔道给药的半固体制剂B、栓剂通过直肠给药途径发挥全身治疗作用C、正确的使用栓剂,可减少肝脏对药物的首过效应D、药物与基质应混合均匀,外形应完整光滑,无刺激性E、栓剂应有适宜的硬度3、关于全身作用的栓剂作用特点的错误叙述是A、药物不受胃肠pH或酶的破坏B、栓剂的作用时间一般比口服片剂作用时间长C、药物直接从直肠吸收比口服受干扰少D、栓剂插入肛门深部,可完全避免肝脏对药物的首过效应E、适用于不能或不愿口服的患者与儿童4、欲制备0.2g鞣酸肛门栓10枚,肛门栓模具为2g,鞣酸置换价为1.6,需多少克的基质A、19.75gB、20.75gC、17.75gD、18.75gE、16.75g5、几种表面活性剂促吸收的顺序是A、十二烷基硫酸钠(0.5%)>聚山梨醇酯80>司盘80>烟酸乙酯B、聚山梨醇酯80>十二烷基硫酸钠(0.5%)>司盘80>烟酸乙酯C、十二烷基硫酸钠(0.1%)>聚山梨醇酯80>司盘80>烟酸乙酯D、烟酸乙酯>十二烷基硫酸钠(0.1%)>聚山梨醇酯80>司盘80E、十二烷基硫酸钠(0.5%)>司盘80>聚山梨醇酯80>烟酸乙酯6、栓剂的附加剂不包括A、硬化剂B、防腐剂C、增稠剂D、乳化剂E、润滑剂7、以可可豆脂为基质制备栓剂的正确做法是A、应缓缓加热升温,待可可豆脂熔化1/2时停止加热,让余热使其完全熔化B、应缓缓加热升温,待可可豆脂熔化2/3时停止加热,让余热使其完全熔化C、应快速加热升温,待可可豆脂熔化1/2时停止加热,让余热使其完全熔化D、应快速加热升温,待可可豆脂熔化2/3时停止加热,让余热使其完全熔化E、可在可可豆脂凝固时,控制温度在24~34℃几小时或几天,有利于稳定晶型的生成8、关于局部作用栓剂的正确叙述为A、脂溶性药物应选择水性基质B、需加入吸收促进剂C熔化或溶化速度应较快D常选择肛门栓剂E应具有缓慢持久作用9、关于栓剂基质质量要求的错误叙述为A、室温下应有适宜的硬度B、在体温下易软化、熔化或溶解C、具有润湿或乳化能力D、栓剂基质可分为极性与非极性基质E、可用热熔法与冷压法制备栓剂10、关于栓剂中药物吸收的正确叙述为A、pKa小于3的药物有利于吸收B、离子型的药物易穿过直肠黏膜C、pKa大于10的药物有利于吸收D、混悬型栓剂药物的粒径与吸收无关E、直肠内存有粪便不利于药物吸收11、肛门栓剂与吸收无关的因素为A、药物的溶解度B、基质的性质C、药物的脂溶性D、栓剂的基质量E、药物解离度12、肛门栓剂使用的最佳部位为A、距肛门约4cmB、距肛门约5cmC、距肛门约2cmD、距肛门约3cmE、距肛门约6cm13、关于肛门栓剂的肝首过效应的正确叙述为A、肛门栓剂无肝首过效应B、水性基质无肝首过效应C、油性基质有肝首过效应D、肛门栓剂可避免肝首过效应E、栓剂塞入肛门内越深,肝首过效应越小14、水溶性基质的栓剂融变时限为A、3粒均应在30min内B、3粒应在60min内C、6粒均应在30min内D、6粒应在30min内E无数量要求,时限为30min15、脂溶性基质的栓剂融变时限为A3粒均应在30min内B、3粒均应在60min内C10粒均应在10min内D10粒均应在30min内E无数量要求,时限为60min16、下列哪一个符号表示置换价A、WB、GC、fD、ME、N17、下列关于置换价的正确叙述为A、药物的重量与基质重量的比值B、基质重量与药物重量的比值C、药物的体积与基质体积的比值D、栓剂基质重量与同体积药物重量的比值E、药物的重量与同体积栓剂基质重量的比值18、下列属于栓剂制备方法的是A、研和法B、热熔法C、滴制法D、模制成型E、乳化法19、关于局部作用栓剂基质的错误叙述为A、油性药物应选择油性基质B、水性药物应选择水性基质C、具备促进吸收能力D、应熔化慢、液化慢、释药慢E、水性基质较油性基质释药慢20、关于局部作用栓剂基质的正确叙述为A、不具有促进吸收能力B、具有促进吸收能力C、熔化速度快D、释药速度快E、使用后应立即发挥药效21、能促进可可豆脂基质释放药物的物质是A、鲸蜡醇B、吐温80C、羟苯烷酯D、白蜡E、液体石蜡22、关于甘油明胶基质的错误叙述为A、甘油明胶在体温下不熔化B、塞入腔道后缓慢溶于分泌液中延长药物的吸收C、与鞣酸、重金属盐产生配伍禁忌D、水:明胶:甘油为10:20:70E、本品不易滋长霉菌等微生物,故无需加防腐剂23、栓剂水溶性基质甘油明胶中水:明胶:甘油的合理配比为A、20:20:60B、20:30:50C、10:20:70D、10:30:60E、25:25:5024、高熔点基质聚乙二醇1000与4000的合理配比为A、70:30B、75:25C、60:40D、65:35E、50:5025、低熔点基质聚乙二醇1000与4000的合理配比为A、96:4B、90:10C、95:5D、80:20E、85:1526、下列哪种物质为油溶性基质A、可可豆脂B、聚乙二醇C、甘油明胶D、吐温61E、泊洛沙姆27、下列物质哪种是水溶性基质A、可可豆脂B、脂肪酸甘油酯类C、椰油酯D、聚乙二醇E、棕榈酸酯28、基质影响药物吸收因素的错误叙述是A、药物从基质中快速释放扩散至黏膜有利于吸收B、药物从基质中释放是药物吸收的限速环节之一C、全身作用栓剂要求药物从基质中快速释药D、基质的种类和性质不同,释放药物的速率和对药物吸收的影响的机理也不同E、水溶性基质对油溶性药物释放慢29、关于栓剂基质可可豆脂的错误叙述是A、具有同质多晶性质B、高温不会引起晶型转变C、为油溶性基质D、100g可可豆脂可吸收水20~30gE、无刺激性、可塑性好30、基质影响药物直肠吸收的正确叙述是A、油性基质对脂溶性药物释放快B、水性基质对水溶性药物释放快C、表面活性剂可以增加药物的吸收D、表面活性剂可以减少药物的吸收E、药物的吸收与基质性质无关31、药物性质影响直肠吸收的正确叙述是A、脂溶性药物不易吸收B、解离型的药物易吸收C、pKa小于4.3的弱酸药物吸收快D、pKa大于8.5的弱碱药物一般吸收快E、混悬型栓剂中药物的吸收与其粒径有关32、关于栓剂基质聚乙二醇的叙述,错误的是A、聚合度不同,其物理性状也不同B、遇体温不熔化但能缓缓溶于体液中C、为水溶性基质,仅能释放水溶性药物D、不能与水杨酸类药物配伍E、为避免对直肠黏膜的刺激,可加人约20%的水33、关于栓剂中药物吸收的叙述,错误的是A、药物从直肠吸收的机制主要是被动扩散B、栓剂塞人直肠的深度不同,其吸收也不同C、直肠液的pH为7.4,具有较强的缓冲能力D、栓剂在直肠保留时间越长,吸收越完全E、直肠内无粪便存在,有利于吸收34、若全身作用栓剂中的药物为脂溶性,宜选基质为A、可可豆脂B、椰油酯C、硬脂酸丙二醇酯D、棕榈酸酯E、聚乙二醇35、有关栓剂的不正确表述是A、栓剂在常温下为固体B、最常用的是肛门栓和阴道栓C、直肠吸收比口服吸收的干扰因素多D、栓剂给药不如口服方便E、甘油栓和洗必泰栓均为局部作用的栓剂36、目前取代天然油脂的较理想的栓剂基质是A、可可豆脂B、PoloxamerC、甘油明胶D、半合成脂肪酸甘油酯E、聚乙二醇类37、全身作用的栓剂,关于基质对药物吸收影响因素的叙述,错误的是A、此类栓剂一般要求迅速释放药物,特别是解热镇痛类药物B、表面活性剂能增加药物的亲水性,有助于药物的释放、吸收C、吸收促进剂可改变生物膜的通透性,从而加快药物的转运过程D、此类栓剂一般常选用油脂性基质,特别是具有表面活性作用较强的油脂性基质E、一般应根据药物性质选择与药物溶解性相同的基质,有利于药物溶出,增加吸收38、全身作用的栓剂,关于基质对药物吸收影响因素的叙述,错误的是A、此类栓剂一般要求迅速释放药物,特别是解热镇痛类药物B、表面活性剂能增加药物的亲水性,有助于药物的释放、吸收C、吸收促进剂可改变生物膜的通透性,从而加快药物的转运过程D、此类栓剂一般常选用油脂性基质,特别是具有表面活性作用较强的油脂性基质E、一般应根据药物性质选择与药物溶解性相同的基质,有利于药物溶出,增加吸收39、关于影响药物吸收的理化因素的叙述,错误的是A、粒径愈小,愈易溶解,吸收亦愈快B、脂溶性、非解离型药物容易透过类脂质膜C、碱性药物pKa低于8.5者可被直肠黏膜迅速吸收D、酸性药物pKa在4以下可被直肠黏膜迅速吸收E、溶解度小的药物,因在直肠中溶解的少,吸收也较少,溶解成为吸收的限速过程40、栓剂质量评定中与生物利用度关系最密切的测定项目是A、硬度测定B、融变时限C、重量差异D、体内吸收试验E、体外溶出试验41、栓剂中主药的重量与同体积基质重量的比值称为A、酸价B、置换价C、粒密度D、堆密度E、分配系数42、栓剂的水溶性基质包括A、羊毛脂B、甘油明胶C、可可豆脂D、硬脂酸丙二醇酯E、半合成脂肪酸甘油酯43、关于栓剂的叙述,不正确的是A、按使用腔道不同而进行分类B、栓剂的形状因使用腔道不同而异C、目前常用的栓剂有直肠栓和尿道栓D、栓剂系指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道给药的固体制剂E、栓剂在常温下为固体,引入腔道后,在体温下能迅速软化,熔融或溶解于分泌液二、配伍选择题1、A..可可豆脂B.泊洛沙姆C.甘油明胶D.聚乙二醇E.羊毛脂<1> 、可乳化基质<2> 、具有同质多晶型<3> 、三种物质按比例混合而成2、A.100个B.10个C.1000个D.50个E.0个<1> 、阴道给药栓剂的细菌数,每克不得过<2> 、阴道给药栓剂的霉菌和酵母菌数,每克不得过<3> 、阴道给药栓剂的金黄色葡萄球菌、铜绿单胞菌,每克不得过3、A.100个B.10个C.1000个D.50个E.200个<1> 、直肠给药栓剂的细菌数,每克不得过<2> 、直肠给药栓剂的霉菌和酵母菌数,每克不得过4、A.±10%B.±8%C.±7.5%D.±6.5%E.±5%<1> 、平均粒重≤1g栓剂的量差异限度<2> 、平均粒重1.0-3.0g栓剂的量差异限度<3> 、平均粒重>3.0g栓剂的量差异限度5、A.PEG 4000B.棕榈酸酯C.吐温61D.可可豆脂E.甘油明胶<1> 、吸湿性强,体温下不熔化而缓缓溶于体液的基质<2> 、多用作阴道栓基质<3> 、半合成脂肪酸甘油酯6、A.酸值为0.2以下B.酸值为0.2以上C.碘值应小于7D.碘值应大于7E.碘值应小于8<1> 、油性基质应有适宜的酸值<2> 、油性基质应有适宜的碘值7、A.30°以下B.接近37°C.10粒D.3粒E.5粒<1> 、测定重量差异的取样量<2> 、一般栓剂的贮存温度<3> 、测定融变时限的取样量8、A.局部作用栓剂B.青霉素G钠C.水杨酸钠D.油性基质E.水性基质<1> 、不宜制成肛门栓剂的药物<2> 、适宜制成肛门栓剂的药物<3> 、水性基质较为合理适用<4> 、适宜制成水溶性药物全身作用栓剂的基质是9、A.甘油明胶基质B.非离子型表面活性剂C.在体温下迅速熔化的基质D.在水或乙醇中几乎不溶的基质E.相对分子质量不同,熔点不同的基质<1> 、具有促吸收作用<2> 、可可豆脂<3> 、聚乙二醇<4> 、常用于制备阴道栓剂10、A.药物吸收得很慢B.直肠液的pH值C.栓剂距肛门约2cm处D.直肠内存有粪便E.基质的熔点<1> 、吸收给药总量的50%~75%,不经过肝门静脉<2> 、不利于药物的吸收<3> 、药物的pKa小于3<4> 、对药物吸收起重要作用11、A.脂溶性药物B.水溶性药物C.弱酸性药物D.弱碱性药物E.难溶性药物<1> 、pKa小于8.5有利于吸收<2> 、油性基质有利于药物的释放<3> 、制成溶解度大的盐类有利于药物吸收<4> 、pKa大于4.3有利于吸收12、A.肛门栓剂B.贴剂C.口服制剂D.阴道栓剂E.滴眼剂<1> 、经皮给药制剂<2> 、多剂量制剂<3> 、可减少肝首过效应的制剂<4> 、不能避免肝首过效应的制剂13、A.液状石蜡B.椰油酯C.肥皂:甘油:95%乙醇(1:1:5)D.聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类E.可可豆脂<1> 、具有乳化作用的基质<2> 、油性润滑剂<3> 、水性润滑剂14、A. ±2%B. ±5%C. ±7.5%D. ±l0%E. ±12.5%<1> 、平均粒重小于或等于l.0g栓剂的重量差异限度是<2> 、平均粒重在1.0g~3.0g之间栓剂的重量差异限度是<3> 、平均粒重在3.0g以上栓剂的重量差异限度是15、A.18 g B.19 g C.20 g D.36 g E.38 g<1> 、某药的置换价为0.8,当制备栓重2 g、平均含药0.16 g的10枚栓剂时,需加入基质可可豆脂<2> 、某药的置换价为l.6,当制备栓重2 g、平均含药0.16 g的10枚栓剂时,需加入基质可可豆脂三、多项选择题1、下列哪些物质可作为栓剂的吸收促进剂A、白蜡B、羟苯烷基酯类C、环糊精类衍生物D、非离子型表面活性剂E、氢化蓖麻油2、栓剂中药物的吸收与药物的哪些因素有关A、溶解度B、粒径C、脂溶性D、结构E、解离度3、表面活性剂在栓剂中作用的正确叙述为A、泊洛沙姆可作水溶性基质B、增加药物的亲水性C、聚山梨酯80的促吸收作用大于十二烷基硫酸钠(0.5%)D、局部作用栓剂需加入表面活性剂促进药物的吸收E、乳化基质可促进药物的释放4、关于聚乙二醇的错误叙述为A、聚乙二醇可作缓(控)释口服制剂的致孔剂B、相对分子质量为300—400时可作溶剂C、聚乙二醇为油性基质D、高熔点基质为聚乙二醇1000与4000(96:4)的混合物E、聚乙二醇相对分子质量越大,其熔点越低5、关于甘油明胶基质的正确叙述为A、于体温下不熔化B、甘油与水的含量越高,释药越慢C、常用作阴道栓基质D、常用作肛门栓基质E、水:明胶:甘油为10:20:706、栓剂的制备方法有A、融合法B、热熔法C、研和法D、冷压法E、乳化法7、关于局部作用栓剂的错误叙述为A、基质中加入吐温80促进药物的吸收B、脂溶性药物应选择脂溶性基质C、脂溶性药物应选择水溶性基质D、应缓慢释药,作用持久E、应选择熔化快的基质8、关于全身作用栓剂的正确叙述为A、水溶性药物选择油性基质释药快B、水溶性药物选择水性基质释药快C、pKa大于4.3的酸性药物吸收快D、基质中加入表面活性剂促进吸收E、栓剂可避免药物的肝首过效应9、关于栓剂中药物吸收的错误叙述为A、pKa大于10的碱性药物吸收快B、不解离的药物易吸收C、药物的吸收与其塞入直肠的深度无关D、直肠黏膜的pH值影响药物吸收速度E、直肠粪便存在有利于药物吸收10、全身作用栓剂影响药物吸收的正确叙述为A、脂溶性药物吸收好B、离子型药物吸收好C、油性基质有利于水溶性药物吸收D、水性基质有利于脂溶性药物吸收E、混悬于栓剂基质中的药物应微粉化11、关于栓剂的正确叙述为A、正确使用肛门栓剂可减少药物的肝首过效应B、栓剂主要分为全身作用和局部作用两种C栓剂可避免药物的肝首过效应D、全身作用栓剂水溶性药物应选择油性基质E、局部作用栓剂应快速释药12、《中国药典》规定栓剂融变时限为A、脂溶性基质3粒栓剂应在30min内全部熔化,软化或触压时无硬芯B、水溶性基质3粒栓剂应在30min内全部熔化,软化或触压时无硬芯C、水溶性基质3粒栓剂应在60min内全部溶解D、水溶性基质3粒栓剂应在30min内全部溶解E、水溶性基质6粒栓剂均应在30min内全部溶解13、栓剂的质量检查项目是A、熔点范围B、稠度C、重量差异D、融变时限E、药物的溶出速度与吸收试验14、下列哪些物质可做为栓剂的乳化剂A、阿拉伯胶B、吐温类C、十二烷基硫酸钠D、泊洛沙姆E、甘油明胶15、下列哪些物质属于制备栓剂的水性基质A、HPMCB、甘油明胶C、卡波普D、聚乙二醇E、MC16、下列哪些物质属于制备栓剂的油性基质A、椰油酯B、凡士林C、可可豆脂D、液状石蜡E、棕榈酸酯17、关于直肠给药栓剂的正确表述有A、对胃有刺激性的药物可直肠给药B、药物的吸收只有一条途径C、药物的吸收比口服干扰因素少D、既可以产生局部作用,也可以产生全身作用E、中空栓剂是以速释为目的的直肠吸收制剂18、常用的油脂性栓剂基质有A、可可豆脂B、椰油酯C、山苍子油酯D、甘油明胶E、聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类19、关于直肠吸收的影响因素,叙述正确的是A、溶解的药物能决定直肠的pHB、脂溶性、解离型药物容易透过类脂质膜C、粪便充满直肠时,栓剂中药物吸收量要比空直肠时多D、一般应根据药物性质选择与药物溶解性相反的基质E、该类栓剂一般常选用油脂性基质,特别是具有表面活性作用较强的油脂性基质20、影响直肠吸收的理化因素包括A、药物粒度B、基质的性质C、直肠液的pHD、药物溶解度E、药物脂溶性与解离度答案部分一、最佳选择题1、B2、A3、D4、D5、A6、E7、B8、E9、D 10、E 11、D 12、C 13、D 14、B 15 A 16、C 17、E 18、B 19、C 20A21、B 22、E 23、C 24、B 25、A 26、A 27、D 28、E 29、B 30、C 31、E 32、C【答案解析】本题考查栓剂基质的性质和特点。
栓剂ppt课件

泊洛沙姆
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油脂性基质:
酸价应在2.0以下
皂化价:200-245
碘价低于7 熔点与凝固点之差小
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概念补充:
酸价: 指脂肪酸1g中含有的游离脂肪酸所需氢氧
化钾的重量(mg) 皂化值:指中和并皂化脂肪物质1g中含有的游离 酸类和酯类所需KOH的重量 碘值: 指脂肪100g,当充分卤化时所需的碘量。
主要特点:易吸水、失水
有弹性不易折断 具有增塑、保湿、固化作用 易长霉需加防腐剂 遇体温不融化,能软化并溶于分泌液 作用持久缓和
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聚乙二醇类(PEG) 特点: 吸湿性强,有一定的刺激性。加20%水可减缓刺激性。 可用不同比例得到不同熔点及释药度 。 PEG200 、PEG400、PEG600—液体; PEG1000—半固体;
1、油溶性药物:直接加入已熔油性基质中。
2、水溶性药物:直接加入已熔水性基质中,或
浓缩物与羊毛脂吸收混匀后再加入油性基质。 3、难溶性药物:过六号筛,等量递增法。 4、含挥发油的中药:量大时可考虑加入适宜乳化 剂, 再加入。
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(四)润滑剂
使模具不与制成的栓表面粘连、使栓表面光滑。
油脂性基质润滑剂 : 软肥皂:甘油:乙醇(90%)=1:1:5 水溶性基质润滑剂: 液体石蜡,植物油
按范围分:局部作用,全身作用
按剂型分:普通栓,中空栓,双层栓, 其他控释、缓释栓
4
各种类型的栓剂图
5
栓 剂 成 品 示 意 图 :
6
三、栓剂的作用特点
(一)栓剂的作用特点
1.栓剂即能局部作用,又能全身作用;
2.干扰因素少,不受胃肠pH或酶的破坏;
3.避免刺激胃肠道; 4. 减少肝脏首过作用; 5. 对肝毒性降低; 6. 幼儿、呕吐患者适用。
中药制剂学 11栓剂

3.合成脂肪酸酯
硬脂酸丙二醇酯
4.氢化油类 由植物ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ部分或全部氢化
而得的白色固体脂肪。
二、水溶性基质 1.甘油明胶 系用明胶、甘油、水三者
按一定比例在水浴上加热融合,蒸去大部
分水,放冷后凝固而成。
2.聚乙二醇类(PEG)
3.非离子型表面活性剂类
1)吐温一61 2)聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类 3)泊洛沙姆(Poloxamer)
第十二章
栓剂
栓剂的概念、特点和质量要求
栓剂(Suppository)系指药物与适宜基质制成 供腔道给药的固体制剂。 栓剂的作用特点
1)局部作用 通便、止痛、止痒、抗菌消炎等。
2)全身作用 主要是通过直肠给药,并吸收进入血 循环而达到治疗作用。
栓剂药物全身作用特点:①药物不受胃肠pH或酶的破 坏而失去活性。②对胃有刺激的药物可用直肠给 ④直肠吸收比口服干扰因素少。⑤对不能或者不 ⑥给药不如口服方便。
药。③用药方法得当,可以避免肝脏的首过效应。
愿吞服药物的成人或小儿患者用此法给药较方便。
一、油脂性基质
1.可可豆脂 常温下为黄白色固体,加热至
25℃时开始软化,在体温下可迅速融化。
2. 半合成脂肪酸甘油酯 系由天然植物 油经水解、分馏所得C12-C18游离脂肪酸。 1)椰油酯 2)山苍子油酯 3)棕榈酸酯
置换价
系指药物的重量与同体积基质的重量之比。
设含药栓的平均栓重为M,含药栓中每个栓的 平均含药量为W,那么M-W即为含药栓中基质的重, 又设纯基质栓的平均栓重为G,则G-(M-W)即为 这两种栓剂中基质重量之差,亦即为与药物同体积 的基质重量。因此置换价(f)的计算公式为:
f= W/[G-(M-W)]
药剂学讲义 09-栓剂

PEG1000 96% PEG4000 4% @ 高熔点基质 能抑制药物释放,达到缓慢吸收的目的。
PEG1000 75% PEG4000 25% F PEG含羟基,可酯化和醚化。不宜与银盐、鞣酸、奎宁、水
杨酸、乙酰水杨酸、苯佐卡因、氯碘喹啉、磺胺类配伍。
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第五节 栓剂制备
栓剂
Ø 栓剂的基本制备方法有两种:冷压法与热熔法。 Ø 可按基质的不同和制备数量选择方法。 Ø 用脂肪性基质制栓可采用任何一种方法,水溶性基质多采
用热熔法。
§ 冷压法 很少采用
@ 即先将药物与基质置于冷容器内,混合均匀,然后置于制栓机的 圆筒内通过模型压成一定形状。
§ 热熔法 应用最广泛 @ 将计算量基质锉末在水浴上加热熔化(注意勿使温度过高);然
§ 基质的影响 基质性质不同,释放药物速度也不同。药 物释放是吸收的限速过程。
§ 表面活性剂 增加药物亲水性、膜通透性。浓度过高, 形成胶团,吸收率下降 。
Dr. JIA NG Shuguang
7
第三节 基质
Ø 栓剂基质是栓剂能否成型的决定因素,基质的 理化特性又将影响栓剂的局部或全身作用。
Ø 栓剂基质应具有如下要求:
11
第三节 栓剂基质\水溶性与亲水性
栓剂
Ø 水溶性与亲水性基质
§ 聚乙二醇类
@ PEG无生理作用,体温不熔化但能缓缓溶于体液中。能释放 水溶性药物,亦能释放油溶性药物。
@ 制栓时不需模具润滑剂。吸湿性较强,受潮后易变形。 @ 对直肠粘膜有刺痛作用,加入20%以上的水可减少其刺激
性。
F 熔点随分子量增长而升高。通常将不同分子量PEG混合加 热,熔融,可得到理想稠度及特性的栓剂基质。
栓剂

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(2)半合成或全合成脂肪酸甘油酯 系由椰子或棕榈种子等天然植物油水解、分馏所得 C12~C18 可游离脂肪酸,经部分氢化再与甘油酯化而 得的三酯、二酯、一酯的混合物,即称半合成脂肪 酸酯。其化学性质稳定,成形性能良好,具有保湿 性和适宜的熔点,不易酸败等特点。 国内已生产的有半合成椰油酯、半合成山苍子油酯、 半合成棕榈油酯、硬脂酸丙二醇酯等。
1、吸收途径:药物口服给药后,经门静脉进入肝 脏,在肝脏中代谢,这样多数药物在不同程度上降 低了原有的作用强度。 栓剂给药时,药物在直肠吸收主要有两条途径: ①通过直肠上静脉,经门静脉进入肝脏,进行代谢 后再由肝脏进入大循环; ②通过直肠下静脉和肛门静脉,经髂内静脉绕过肝 脏进入下腔大静脉,而进入大循环。
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② pH及直肠液缓冲能力 直肠液基本上是中性而无缓冲能力,给药的形式一 般不受直肠环境的影响。 而溶解的药物却能决定直肠的pH,弱酸、弱碱比强 酸、强碱、强电离药物更易吸收,分子型药物易透 过肠粘膜,而离子型药物则不易透过。
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(2) 药物的理化性质因素
①溶解度 据报道在直肠内脂溶性药物容易吸收。而水溶性药物 同样能通过微孔途径而吸收。 ②粒度 以未溶解状态存在于栓剂中的药物,其粒度大小能影 响释放、溶解及吸收。 粒径愈小、愈易溶解,吸收亦愈快。
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④不因晶形的软化而影响栓剂的成型。 ⑤基质的熔点与凝固点的间距不宜过大,油脂性基 质的酸价在0.2以下,皂化值应在200~245间,碘价 低于7。 ⑥应用于冷压法及热熔法制备的栓剂,易于脱模。
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3、油脂性基质
(1)可可豆脂(cocoa butter) 系梧桐科(sleruliacence)植物可可树(theobromacocao)种仁 中得到的一种固体脂肪,为白色或淡黄色、脆性蜡状固 体。 主要是含硬脂酸、棕榈酸、油酸、亚油酸和月桂酸的甘 油酯,其中可可碱含量可高达2%。 有α、β、 β’、γ 四种晶型,其中以 β型最稳定,熔点为 43℃。
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释药快/全身作用
二、栓剂的基质
A2.性基质稳的定种不类易酸败、无刺激性可与大多药物配伍 B(215)℃油开脂始性软基化质,体温时迅速熔化 C 要同求质:多酸晶价体<:0α.、2 β( 34 ℃)、β’、γ
皂碘化价价<2700-24125..可半可合豆成脂脂肪(需酸进甘口,油价酯贵()性质稳定、
(2)水溶性基质多化用,于入阴腔道道栓后剂能软,化有并弹缓性溶不于易分折泌,液体温,使下药不效融
缓和持久。
a.甘油明胶
常用难以溶水性:明药胶物:甘载油体=,1具0:缓20释:7效0 果;熔融法制备;吸湿 禁忌性:强如,鞣有酸刺、激重(金水属量等宜引大起于蛋20白%质。变或质使的用物前润湿,
b.聚乙二醇(PEG)质
1.栓剂的包装 2. 栓剂的贮存
原则上要求每个栓剂都 要包裹,不得外露;栓 剂之间要有间隔,不得
互相接触。
一般栓剂应贮存于30℃以下,油脂性基质栓剂应格外注 意避热,最好在(+2℃∽-2℃)保存。甘油明胶类水溶 性基质栓剂,应密闭、低温贮存。
五、栓剂的质量评价
➢ 质量检查项目和方法
1. 重量差异 2. 融变时限:油脂性基质(30min),水溶性基质(60min)
熔点范围测定
油脂性基质的栓剂应测定其熔点范围, 一般规定应与体温接近(约37℃)。 水溶性基质栓剂,其熔点对吸收影响 不大,故无严格要求。
3. 体外溶出试验与体内吸收试验
▪ 体外溶出速度试验 ▪ 体内吸收试验
4.稳定性实验
▪ 25℃± 3℃;4℃
5.刺激性实验 ▪ 黏膜刺激检查,一般用动物。 6.微生物限度
【思考题】
1.用热熔法以可可豆脂为基质制备栓剂时, 应注意些什么?为什么?
2.栓剂中药物的置换价定义是什么?栓剂 药物的置换价有何实际意义?
3.栓剂常用的制备方法有哪些?各自的适 用范围
部分国外常用的半合成脂肪酸酯
名称
组成
熔距,℃
Massa Estarinum A 饱和脂肪酸的甘油单、 33-35 双、三酯混合物
况类似于经血液的吸收
直肠吸收途径
门肝系统 非门肝系统 淋巴系统
• 吸收位置(2cm)
3.影响吸收的因素
• pH(7.4) • 粪便
➢ 生理因素
• 保留时间 • 溶解度(分泌液少)
➢ 药物的理化性质
• 粒径(非溶解性药物) • 脂溶性与解离度
(吸收过程)
➢ 基质(释放) • 油脂性基质:Ko/w小
• 水溶性基质:Ko/w大
33.5-35.5
备注 乳化水溶液,延长局部作用 时间
体温下熔化,通用基质 用于降低熔点的药物,热带 气候适用
脂溶性 脂溶性,适于大量生产用 适于急冷和小量生产 栓用,分散性好
• 水溶性基质—热熔法
2.加热时温度不能过高 3.注模时需迅速
4.一般需涂润滑剂
药物与基质的混合方式
▪ 油溶性药物——直接混入基质 ▪ 不溶于基质而溶于水的药物——加水制成浓溶液再用羊毛脂
吸收后与基质混合 ▪ 不溶于基质、水和甘油的药物——先制成细粉,再与基质混
合
置换价(DV,displacement value)
• 吸收促进剂
新型栓剂
1. 中空栓剂
▪ 1984,日本首次报道;可填充不同类型药物,起速释作用; 国内如小儿退热中空栓。
2.双层栓剂
▪ 内外两层栓 ▪ 上下两层栓
内外含不同药物,先后释药而达特定 治疗目的。
a.上:脂溶性基质——缓释; 下:水溶性基质——速释;
b.上:空白基质——阻止药物向上扩散,避免
需制成细粉,全部通过六号筛。 可溶于或混悬于基质中。 直接影响栓剂成型和药物的作用
调整栓剂质量
栓剂基质
1.基质的要求(理想基质条件)
硬度适宜,体温下能熔化、溶解或软化 无毒、无刺激性,性质稳定 具有润湿和乳化的性质,水值较高 不因晶型转化而影响栓剂成型 基质熔点和凝固点不要间距太大 冷却时能充分收缩,易脱模
成型性好,有合适的熔点和一定的保湿性)
1.椰油酯:bp33-41℃,刺激性小 2.山苍子油酯:常用的是38型(bp37-39℃) 3.棕榈油酯:酸值和碘值低,无不良反应。如喃氟啶栓剂 4.硬脂酸丙二醇:bp35-37℃,无刺激,无毒 5.Witepsol、Massa estarinum等国外常用基质
Massa Estarinum B Massa Estarinum C
33.5-35.5 36-38
Massa Mf 13 Massuppol 15 Witepsol W35 Witepsol S55
饱和脂肪酸的单、双、 36-37 三酯混合物
35-37
饱和植物脂肪酸的甘油 33.5-35.5 三酯,混有甘油单酯
第十一章 栓剂(suppositories) 中国药科大学药剂教研室
【学习目标】
掌握栓剂的概念与分类 掌握栓剂的作用特点 掌握栓剂制备及处方分析 熟悉栓剂的质量评价
一、概述
1.栓剂:
系指药物与适宜基质制成的具有一定 形状供腔道给药的固体形外用制剂。
2.分类:
▪ 按腔道分
▪ 按治疗作用分
▪ 按剂型分
(4)羟苯乙酯 0.5g 防腐剂
(5)50%乙醇
50ml 溶剂
(6)Tween80
10ml 促吸收剂
(7)甘油明胶 加至 1000g 基质
制备
A.(1)+(5) +(4) +适量甘油搅匀 +(7) 保温备用
B.(2)+(3)+(6) +A 充分搅拌后保温55℃,灌模。
临床:治疗宫颈炎
四、栓剂的包装与贮存
肝首过效应,且可避免塞入的栓剂自动深入;
下:含药基质 如:双氯灭痛双层栓,家兔生物利用度100 %,MRT延长2倍。
新型栓剂
3. 微囊栓剂
▪ 1981,日本;长效栓,将药物微囊化后,填入中空栓。
4.渗透泵栓剂
▪ 控释型长效栓,Alza公司。
盐酸维拉帕米择时渗透泵 片
▪ 5.缓释栓
▪ 如凝胶缓释栓(可吸水膨胀,缓慢释药,重现性好)—— 适于亲水性或能溶于乙醇的药物。
常或用在p栓o剂lo表xa面m涂er一18层8(鲸bp蜡5醇2℃或);硬具脂促醇吸薄收膜,)。 缓释作用。如复方平硝唑栓、吲哚美辛栓、
阿司匹林栓等。
c.Poloxamer
d.聚氧乙烯(40)单
硬脂酸酯类
Myri52(卖泽)s-40;非离子型表面活性
剂。
特点:与PEG混合用,崩解释放较好且稳定,
如甲硝唑栓
肛门栓:圆椎、圆柱、鱼雷形 阴道栓:球形、卵形、扁鸭嘴形 尿道栓:笔形,一端削尖 鼻用栓和耳用栓等
局部作用、全身作用
普通栓、中空栓、双层栓 等
3.一般质量要求 ➢ 外形完整光滑,无刺激性 ➢ 有适宜的硬度和韧性 ➢ 塞入腔道后,体温下应能溶解、软化或熔融
二、栓剂处方组成
1.药物 2.基质 3.附加剂
0.7
次碳酸铋
4.5 苯酚
0.9
次没食子酸铋 2.7 苯巴比妥
1.2
樟脑
2.0 水合氯醛
1.3
栓模 扁鸭嘴形 外形:圆锥形
鱼雷形
鱼雷形栓剂栓模
圆锥形及扁鸭 嘴形栓剂栓模1g
主药
(2)Vitamin E 10g 主药
(3)Vitamin A 20万U 主药
附加剂
➢ 硬化剂:如白蜡、鲸蜡醇、硬脂醇等,作用有限
➢ 增稠剂:氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝等
➢ 乳化剂:含与基质不相混合的液相超过5%
➢ 促吸收剂:如tween80,Azone等。 ➢ 着色剂
应用最广泛
➢ 抗氧剂:如BHA,BHT
➢ 防腐剂:如尼泊金类
三、栓剂的制备
主要用于油脂性基质栓剂。
定义:
药物的重量与同体积基质重量 的比值。
公式:
DV =
W G - (M - W)
G:纯基质平均栓重 M:含药栓的平均重量 W:每个栓剂的平均含药重量
常用药物的可可豆脂置换价
硼酸
1.5 蓖麻油
1.0
没食子酸
2.0 盐酸可卡因
1.3
鞣酸
1.6 鱼石脂
1.1
氨茶碱
1.1 盐酸吗啡
1.6
巴比妥
1.2 薄荷油
➢ 冷压法
冷压法避免了加热对主药 或基质稳定性的影响,不
溶性药物也不会在基质中
➢ 热熔法
a.沉软降肥。皂+甘油+95%乙醇(1:1: 5)卧—式—制脂栓肪机性基质
应• 脂用最肪广性泛基质—两b水c者..不溶液均用性体可润基石滑质蜡剂;或全注1—.基植自意—质物动事可需油旋项可事等转 :豆先—式脂算—制或好亲栓P用水机EG量或类
六、栓剂的作用特点
释放 扩散 吸收
药物从基质中释放出来
药物扩散、溶解入直肠分泌液
通过血管、淋巴管进入体 循环产生全身作用或局部 作用
1.局部作用
只在腔道起作用,少吸收,选熔化或溶解慢的基质,
如水溶性基质。常将润滑剂、收敛剂、局麻剂、激
素及抗菌药物制成栓剂,可在局部起通便、止痛、
止痒药、物抗经菌上消直炎等肠作静用脉。进入门静脉, 药物经经过中肝、主脏下要代直是谢肠通后静过,脉直运、肠行肛给全管药身静,;脉并,吸绕收过 肝脏栓,剂从塞下进入腔入距大血肛静循门脉环6c直而m处接达。进到入治大疗循作环用,作 2.全身作用用全身;药栓物剂经塞淋入巴距系肛统门吸2收cm,处其吸收情