六大类口服降糖药ppt课件
合集下载
糖尿病药物分类PPT课件
1、格列吡嗪（美吡达、瑞易宁、迪沙、依吡达）
第二代磺酰脲类药，起效快，药效持续6-8小时，对降低 餐后高血糖特别有效；由于代谢物无活性，且排泄较快， 因此比格列本脲较少引起低血糖反应；作用持续24小时。 美吡哒和糖适平都属于短效口服降糖药。用于非胰岛素依 赖型成年型糖尿病。 由于美吡达在人体内的代谢产物无生 物活性（指降糖作用），故病人长期使用时，不易出现低 血糖反应。由于它引起低血糖的机会也很小，所以对老年 人尤为适宜。美吡达还有抑制血小板聚集及促进纤维蛋白 溶解的作用。它也可降低血中甘油三脂和胆固醇的浓度。 故美吡达可用于防治糖尿病引起的脂代谢紊乱等并发症。 少数患者服用美吡达后，可出现胃肠道反应。美吡达适用 于餐后血糖高的糖尿病患者。服用方法为三餐前半小时服， 2.5毫克开始用，最大剂量可达每日30毫克。
比喻： 小肠前1/3段就能把食物消化吸收完，血糖很快就高上去， 好比“超载”，糖尿病病人胰岛素少，好比车拉不动， α—葡萄糖苷酶抑制剂比作“禁止超载”，每辆车少装点 儿（餐后血糖高峰降低），多装几辆车（延长消化吸收的 时间），车就拉得动了，但是，没有车（没有胰岛素）货 物（餐后的血糖矮峰）仍然拉不走（不能下降）。
主要副作用：有时出现消化道反应:恶心、腹泻等，可引起乳酸酸中 毒，尤以苯乙双胍多见，对有肝肾功能不良、慢性心脏功能不 全、重症贫血、缺氧性疾病者禁用，年龄超过65岁的老人慎用。
常见制剂: 苯乙双胍（降糖灵） 二甲双胍（降糖片、美迪康、迪化糖锭、格华止） 最佳用药时间：以进餐时或餐后服用为宜，这样可以减轻药物引起
常用制剂:罗格列酮（文迪雅） 吡格列酮（艾汀）
降糖原理：提高细胞对胰岛素作用的敏感性，减轻胰岛素抵抗，故为 胰岛素增敏剂。增加组织细胞对胰岛素的敏感性，使细胞在胰岛素的 作用下启动PPARγ蛋白，使葡萄糖转运蛋白4增多，打开葡萄糖通道， 使血中的葡萄糖进入细胞内，从而减少胰岛素的需要量（好比往生锈 的车轴里上润滑油）。
口服降糖药物PPT课件
二甲双胍，有助于稳定血糖，减少胰岛素用量。 $ 12岁以上青少年糖尿病。
二甲双胍作用机理
$ 抑制肝内糖异生，减少肝葡萄糖输出 $ 加强外周组织(肌肉)对葡萄糖的摄取 $ 减少肠道葡萄糖吸收，改善血脂代谢 $ 不刺激胰岛素分泌，单独应用不引起低血糖 $ 增强机体对胰岛素的敏感性
用药方法及不良反应观察
非磺脲类促泌剂
（瑞格列奈 那格列奈）
作用机理：促进细胞分 泌胰岛素
作用特点：吸收快、起效 快、作用时间短，有利于 控制餐后高血糖，降低血 糖事件少 服药方法：可餐时服用
二甲双胍适应症
$ 超重和肥胖2型糖尿病患者控制高血糖的一线药物， 可以防止或延缓糖耐量异常向糖尿病的进展。
$ 可与其他口服药物联用治疗2型糖尿病。 $ 1型糖尿病患者用胰岛素治疗血糖很不稳定，辅用
$ 磺脲类 $ 格列奈类
$ 非促胰岛素分泌剂
$ 双胍类 $ 噻唑烷二酮类 $ α-糖苷酶抑制剂
各类口服降糖药的作用机制
磺脲类 格列奈类
促进胰岛素分泌
二甲双胍
减少肝糖输出
胰岛素增敏剂
增加脂肪、肌
肠道 肌肉脂肪
糖苷酶抑制剂
延缓碳水化合物在肠道的吸收
磺脲类降糖药（一）
$ 分类 $ 第一代磺脲类
$ 餐前、餐中或餐后服用均可
$ ：不良反应
$ 消化道反应最常见，表现为剂量依赖性腹泻、恶 心、呕吐、腹胀、厌食；
$ 乳酸性酸中毒较为少见，但最为严重；肾功能减 退患者、老年人等用药应提高警惕。
α-糖苷酶抑制剂作用机理
➢ 抑制小肠α-糖苷酶活性 ➢ 延缓葡萄糖吸收 ➢ 降低餐后血糖
用糖苷酶抑制剂 不用糖苷酶抑制剂
• 作用机理
• 增强靶组织对胰岛素的敏感性
二甲双胍作用机理
$ 抑制肝内糖异生，减少肝葡萄糖输出 $ 加强外周组织(肌肉)对葡萄糖的摄取 $ 减少肠道葡萄糖吸收，改善血脂代谢 $ 不刺激胰岛素分泌，单独应用不引起低血糖 $ 增强机体对胰岛素的敏感性
用药方法及不良反应观察
非磺脲类促泌剂
（瑞格列奈 那格列奈）
作用机理：促进细胞分 泌胰岛素
作用特点：吸收快、起效 快、作用时间短，有利于 控制餐后高血糖，降低血 糖事件少 服药方法：可餐时服用
二甲双胍适应症
$ 超重和肥胖2型糖尿病患者控制高血糖的一线药物， 可以防止或延缓糖耐量异常向糖尿病的进展。
$ 可与其他口服药物联用治疗2型糖尿病。 $ 1型糖尿病患者用胰岛素治疗血糖很不稳定，辅用
$ 磺脲类 $ 格列奈类
$ 非促胰岛素分泌剂
$ 双胍类 $ 噻唑烷二酮类 $ α-糖苷酶抑制剂
各类口服降糖药的作用机制
磺脲类 格列奈类
促进胰岛素分泌
二甲双胍
减少肝糖输出
胰岛素增敏剂
增加脂肪、肌
肠道 肌肉脂肪
糖苷酶抑制剂
延缓碳水化合物在肠道的吸收
磺脲类降糖药（一）
$ 分类 $ 第一代磺脲类
$ 餐前、餐中或餐后服用均可
$ ：不良反应
$ 消化道反应最常见，表现为剂量依赖性腹泻、恶 心、呕吐、腹胀、厌食；
$ 乳酸性酸中毒较为少见，但最为严重；肾功能减 退患者、老年人等用药应提高警惕。
α-糖苷酶抑制剂作用机理
➢ 抑制小肠α-糖苷酶活性 ➢ 延缓葡萄糖吸收 ➢ 降低餐后血糖
用糖苷酶抑制剂 不用糖苷酶抑制剂
• 作用机理
• 增强靶组织对胰岛素的敏感性
常用口服降糖药的应用ppt【共71张PPT】
服药次数 (每天)
1~2
2~3 2 1~2
30~180
3
1~8
1~2
作用时间 (h)
肾脏排泄 (%)
16~24
50
12~24
89
12~24
80
12~24
5~8
5
10~20
当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
临床选择用药
格列本脲(Glibenclamide,优降糖) 属长效制剂,作用 最强,价廉,在肝内代谢,其代谢产物经胆汁及肾脏排泄各 占50%,当肾脏受损时体内优降糖清除慢,容易引起低血 糖,老年人及肝肾心脑功能不好这慎用。有效时间可达20 ～24ｈ,白天口服后夜间仍有降糖作用,对控制空腹血糖 效果比较好。
作用机制
2.胰外降血糖作用
改善胰岛素受体和（或）受体后缺陷，增强靶 组织(肝、骨骼肌、脂肪)细胞对胰岛素的敏感性。
当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
作用机制
2.胰外降血糖作用 有报告称格列齐特、格列吡嗪、格列波脲可
减少血小板过高的粘附性与聚集,降低血液粘稠度 ,增加纤维蛋白溶解活性,此外, 格列吡嗪可逆转糖 尿病患者血管基底膜的增厚,故上述药物有利于减 轻或延缓糖尿病血管并发症的发生。
发 老年人及肝肾心脑功能不好这慎用。
目前除磺脲类和格列奈类药物没有联合应用外，其它任意联用两个不同类型的口服降糖药均有临床试验验证。
性 2、疾病的因素：T2D的本身β细胞功能进行性 有报告称格列齐特、格列吡嗪、格列波脲可减少血小板过高的粘附性与聚集,降低血液粘稠度,增加纤维蛋白溶解活性,此外, 格列吡嗪可逆转糖尿病
隐性感染。
口服降糖药知识 PPT课件
14
2．其它副反应：
• 消化道反应如恶心、呕吐或肝功异常、胆汁淤积，
必需停药者<2%。 • 可能的心血管不良反应？？--有争论
UGDP认为磺脲类药物能关闭心肌细胞膜上ATP敏感的钾通道，妨碍心脏对 缺血时的正常扩张反应
• 皮疹、瘙痒、红斑、溶血性贫血和骨髓抑制等发生
率<0.1%。
通常发生在药物治疗的前六周内。
餐后高血糖是引起心肌梗塞发生的危险因素 餐后高血糖使心血管并发症死亡率升高 空腹血糖水平与心肌梗塞发病率及死亡率无
显著的统计学相关关系
Hanefeld M, et al.: Diabetologia, 1996
控制餐后高血糖的重要性
UKPDS证实：长期有效控制餐后高血糖，能显著 降低糖尿病并发症，特别是心血管疾病的危险性
2021/1/10
33
格列本脲与瑞格列奈结构的比较
格列本脲 Glibenclamide
Meglitinide
瑞格列奈 Repaglinide
2021/1/10
34
磺脲类受体
2021/1/10
35
磺脲受体
瑞格列奈 (36 kD)
那格列奈
Kir 6.2
去极化
磺脲类药物受体
磺脲类药物受体
ATP 格列美脲（65 kD）
50%－粪便 20%－粪便 10%－粪便 10%－粪便 95%－粪便
代谢物 代谢物有降 代谢物抑制 代谢物抑制
糖作用 血小板聚集 血小板聚集
降血脂
降血脂
第二代磺脲类
➢格列苯脲 ( glibenclamide )优降糖
➢ 降糖作用最强，副作用最大，顽固性低血糖
➢格列齐特 ( gliclazide )达美康
糖尿病口服降糖药PPT
格列齐特
达美康
格列吡嗪
美吡达
格列喹酮 第三代 格列美脲
糖适平 亚莫利
为高活性亲胰岛β细胞剂，与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合， 可诱导产生适量胰岛素，以降低血糖浓度 口服降糖药更少影响心血管系统；其体内半衰期可长达 9小时， 只需每日口服1次
目前常用的磺脲类降糖药，其降糖强度从强至弱的次序为： 格列本脲>格列吡嗪>格列喹酮>格列奇特
噻唑烷二酮类 罗格列酮 吡格列酮
非磺脲类促胰岛素分 泌剂 瑞格列奈 那格列奈
不刺激胰岛素分泌，而是通过增强组织对胰岛素的敏感性来发 挥降糖作用。这类药物适用2型糖尿病、糖耐量减低及有代谢 综合征，可与双胍类、磺脲类药物或胰岛素合用可进一步改善 血糖控制。单独使用不会引起低血糖。
模拟餐时胰岛素分泌，可有效降低餐后高血糖而且不容易发生 低血糖，对体重影响小，轻中度肾功能不全患者仍可使用。餐 时即服，方便灵活，病人依从性好，对于进餐不规律者或老年 患者更适用。磺脲类药物失效时，改用格列奈类仍可有效。
SGLT-2
DPP-4抑制剂(“列汀”类药物)与SGLT-2抑制剂(“列净”类药物)是近10年研究最热的小分子口服降糖药，前者已在全球市场成为 除胰岛素外所占市场份额最大的降糖药物。2006年，默沙东公司上市了全球首个“列汀”类药物西格列汀，过去3年其全球市场年销售额 维持在近40亿美元，其与二甲双胍组成的复方产品年销售额也达到22亿美元。该系列产品还有：维格列汀，2019年专利到期；沙格列汀， 2021年专利到期；利格列汀，2023年专利到期。由此推测，一旦专利到期，“列汀类”原料药出口将放量增长。以西格列汀为例，虽然 其专利将于2022年到期，但过去3年来，其原料药和中间体出口增长趋势已经开启，预计2017年出口额将超过4000万美元。 最早上市的“列净”类降糖产品是卡格列净，由田边三菱制药原研，2012年强生旗下杨森制药获得该药在美国和欧盟地区的销售授 权，2013年获得美国食品药品管理局(FDA)的上市批准，2016年全球销售额达到14亿美元。同系列产品还有达格列净、恩格列净等。凭 借更高的心血管获益期待，“列净”类药物将逐步挑战“列汀”类的市场份额。值得关注的是，卡格列净在欧美的专利还有较长时间才到 期，但在中国的化合物专利没有被授权，且其晶型专利也被驳回，因此国内企业申报热情较高。我国卡格列净及其中间体2016年出口额 逾6000万美元，成为目前出口金额最大的降糖类品种。
六大类口服降糖药ppt课件
二甲双胍
2.肝、肾功能不全者； 食欲下降、恶心、腹泻、3.缺氧状态：冠心病活动期、肺功能不全，高烧、贫 血、
口苦、口干、金属味等
感染等应激状态；
二甲双胍肠溶
症状。
4.血管内使用放射性造影剂者检查前后48小时内禁服；
二甲双胍缓释
5.酗酒者。
阿卡波糖
α-糖苷 酶抑制 剂
伏格列波糖 米格列醇
腹胀、排气增多， 部 肠炎、腹泻、疝气、肠梗阻及其他肠道疾病患者不宜 使
类别
代表药物
不良反应
各型糖尿病，食欲较为旺盛
者
体重较重者，空腹血糖较高
者
年龄不太大，无乳酸增高之
虞者
禁忌症
二甲双胍
1、出现酮症及酮症酸中毒时；
2、肝肾功能不全者；
二甲双胍肠溶 食欲下降、恶心、 3、缺氧状态：冠心病活动期、肺功能
双胍类抗糖药
腹泻、口苦、口干、不全，高烧、贫血、感染等应激状态
格列汀、沙格列汀、
药 物 曲 线 图
21
中效药物
公司定位
顾客定 位
主推商品
主动推 荐
全国品牌
被动满 足
优劣势分析
活动价每粒0.38元 毛利空间大
编码 商品名 规格 生产厂家 单粒价 零售价 毛利率 活动方式
111853
格列奇 特
80mg*60
天津中新
0.48
29.2 81.5% 买4赠1
110519 达美康 80mg*60 天津华津 1.145 68.7 3.2%
主要作用
双重调节B细胞和a细胞、促 进胰岛素分泌 抑制肝糖原分解、抑制食欲、 减轻体重
适用对象
各型糖尿病及糖尿病前期者 肥胖者 经济条件较好者
常用口服降糖药 ppt课件
用。
17
使用口服降血糖药的注意事项：
1．遵守医师的指示按时服药， 不可以任意增减药量，按时返 回门诊，调整药物剂量。
2．遵守饮食计划及规则运动， 定期检查肝、肾功能，糖化血 色素等。
3．生病时仍需按时服药，不 可停药，注意进食并立即就 医。
4．口服药应储存于阳凉避 光场所，勿放于儿童垂手可 及的地方。
7
服药时间
如从使餐后血糖不宜升高角度考虑，应餐前服，但由于很多 患者对这类药物的胃肠道反应较重，可改为餐中或餐后服用 为佳。
8
胰岛素增敏药 Байду номын сангаас理作用与机制
罗格列酮 环格列酮 吡格列酮 恩格列酮
降血糖作用：通过改善胰岛素抵抗性，降 低血中高血糖和甘油三水平，增加肌肉及 脂肪组织对胰岛素的敏感性二发挥降血糖 作用
常用口服降血糖药
口服降糖药
磺酰脲类 双胍类
胰岛素增 敏剂
葡萄糖苷 酶抑制剂
促胰岛素 分泌剂
2
磺酰脲类（SU）
药理作用与机制
第一代：不良反应多，现已很少 1.降血糖作用：促进胰岛素释放；增强胰岛素作
用于临床
用；抑制胰高血糖素分泌
第二代：格列苯脲（优降糖） 格列吡嗪（美吡哒） 格列喹酮（糖适平） 格列齐特（达美康 )
改善脂肪代谢作用：纠正胰岛素抵抗病人 的脂代谢异常，显著降低血浆中游离脂肪 酸、甘油三酯水平
9
临床应用
不良反应
主要用于其他降血糖疗效不 佳的Ⅱ型糖尿病，尤其是有 胰岛素抵抗者。可单独使用， 也可与磺酰脲类药物或胰岛
素联合使用
不良反应少，低血糖发生率低。
副作用主要有嗜睡、水肿、头 痛、胃肠道刺激症状等
15
17
使用口服降血糖药的注意事项：
1．遵守医师的指示按时服药， 不可以任意增减药量，按时返 回门诊，调整药物剂量。
2．遵守饮食计划及规则运动， 定期检查肝、肾功能，糖化血 色素等。
3．生病时仍需按时服药，不 可停药，注意进食并立即就 医。
4．口服药应储存于阳凉避 光场所，勿放于儿童垂手可 及的地方。
7
服药时间
如从使餐后血糖不宜升高角度考虑，应餐前服，但由于很多 患者对这类药物的胃肠道反应较重，可改为餐中或餐后服用 为佳。
8
胰岛素增敏药 Байду номын сангаас理作用与机制
罗格列酮 环格列酮 吡格列酮 恩格列酮
降血糖作用：通过改善胰岛素抵抗性，降 低血中高血糖和甘油三水平，增加肌肉及 脂肪组织对胰岛素的敏感性二发挥降血糖 作用
常用口服降血糖药
口服降糖药
磺酰脲类 双胍类
胰岛素增 敏剂
葡萄糖苷 酶抑制剂
促胰岛素 分泌剂
2
磺酰脲类（SU）
药理作用与机制
第一代：不良反应多，现已很少 1.降血糖作用：促进胰岛素释放；增强胰岛素作
用于临床
用；抑制胰高血糖素分泌
第二代：格列苯脲（优降糖） 格列吡嗪（美吡哒） 格列喹酮（糖适平） 格列齐特（达美康 )
改善脂肪代谢作用：纠正胰岛素抵抗病人 的脂代谢异常，显著降低血浆中游离脂肪 酸、甘油三酯水平
9
临床应用
不良反应
主要用于其他降血糖疗效不 佳的Ⅱ型糖尿病，尤其是有 胰岛素抵抗者。可单独使用， 也可与磺酰脲类药物或胰岛
素联合使用
不良反应少，低血糖发生率低。
副作用主要有嗜睡、水肿、头 痛、胃肠道刺激症状等
15
口服降糖药医学课件
? 胰腺β细胞仍旧有功能 —胰腺仍能分泌足够的 胰岛素
? 在18岁以后被诊断为 2型糖尿病的患者 ? 新诊断的非肥胖的 2型糖尿病患者 ? 能够规律进食不会忘记进餐的 2型糖尿病患者，
并且对饮食治疗掌握较好的患者 ? 不需要胰岛素治疗的糖尿病患者 ? 肥胖的2型糖尿病患者服用双胍类、噻唑烷二
酮类、α 糖苷酶抑制剂效果不满意或不能耐受
5
促胰岛素分泌剂
一、磺酰脲类
格列齐特（达美康）：为第二代磺脲类降糖药。
? 该药口服后在胃肠道吸收迅速， 3～4h血中浓度可达高峰，半衰期为 10～12h， 作用持续时间可达24h，60% ～70% 由肾脏排泄。
? 在肝脏内代谢为羟基代谢物等，这些代谢产物和 2% 的原形大部分经肾脏排泄， 小部分经胃肠道排出。
7.2.1 常用降糖药物
二、双胍类降糖药物（BG）
? 二甲双胍（降糖片）： ? 该药服用后主要在小肠吸收，2h达高峰；肠壁药物浓度为血浆浓度的
糖尿病口服降糖药治疗
1
口服降糖药分类
? 促胰岛素分泌剂
? 磺脲类药物：如格列齐特、格列美脲 ? 非磺脲类药物：如瑞格列奈、那格列奈
? 胰岛素增敏剂类药物
? 双胍类药物：如二甲双胍 ? 胰岛素增敏剂：如吡格列酮
? 葡萄糖苷酶抑制剂类药物
? 如阿卡波糖、伏格列波糖
2
促胰岛素分泌剂
一、磺酰脲类
? 磺脲类药物有三代产品，第二代主要有格列苯脲、格 列齐特、格列吡嗪、格列喹酮。一代磺脲类药物与二 代磺脲类药物相比，前者对磺脲类受体的亲和力低， 脂溶性差，细胞膜的通透性差，须口服较大剂量才能 达到相同的降糖作用，另一方面，其引起低血糖反应 的发生率高，故现在一代磺脲类药物临床使用较少。
? 在18岁以后被诊断为 2型糖尿病的患者 ? 新诊断的非肥胖的 2型糖尿病患者 ? 能够规律进食不会忘记进餐的 2型糖尿病患者，
并且对饮食治疗掌握较好的患者 ? 不需要胰岛素治疗的糖尿病患者 ? 肥胖的2型糖尿病患者服用双胍类、噻唑烷二
酮类、α 糖苷酶抑制剂效果不满意或不能耐受
5
促胰岛素分泌剂
一、磺酰脲类
格列齐特（达美康）：为第二代磺脲类降糖药。
? 该药口服后在胃肠道吸收迅速， 3～4h血中浓度可达高峰，半衰期为 10～12h， 作用持续时间可达24h，60% ～70% 由肾脏排泄。
? 在肝脏内代谢为羟基代谢物等，这些代谢产物和 2% 的原形大部分经肾脏排泄， 小部分经胃肠道排出。
7.2.1 常用降糖药物
二、双胍类降糖药物（BG）
? 二甲双胍（降糖片）： ? 该药服用后主要在小肠吸收，2h达高峰；肠壁药物浓度为血浆浓度的
糖尿病口服降糖药治疗
1
口服降糖药分类
? 促胰岛素分泌剂
? 磺脲类药物：如格列齐特、格列美脲 ? 非磺脲类药物：如瑞格列奈、那格列奈
? 胰岛素增敏剂类药物
? 双胍类药物：如二甲双胍 ? 胰岛素增敏剂：如吡格列酮
? 葡萄糖苷酶抑制剂类药物
? 如阿卡波糖、伏格列波糖
2
促胰岛素分泌剂
一、磺酰脲类
? 磺脲类药物有三代产品，第二代主要有格列苯脲、格 列齐特、格列吡嗪、格列喹酮。一代磺脲类药物与二 代磺脲类药物相比，前者对磺脲类受体的亲和力低， 脂溶性差，细胞膜的通透性差，须口服较大剂量才能 达到相同的降糖作用，另一方面，其引起低血糖反应 的发生率高，故现在一代磺脲类药物临床使用较少。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
主要作用
p 双重调节B细胞和a细胞、促 进胰岛素分泌 p 抑制肝糖原分解、抑制食欲、 减轻体重
适用对象
p各型糖尿病及糖尿病前期者
肥胖者 p 经济条件较好者
p
类别
代表药物 西格列汀
不良反应
禁忌症
二肽基肽酶-4 抑制剂
沙格列汀 维格列汀
目前作为新药 安全性观察有限
尚不明确
胰高血糖素样肽-1[GLP-1]作用机制： 促进胰岛β细胞分泌胰岛素； 增加外周组织对胰岛素的敏感性； 抑制肝糖原分解，减少胰高糖素分泌； 抑制食欲，延缓胃排空，减轻体重； 促进胰岛B细胞增殖，减少β细胞凋亡。 GLP-1在体内迅速被二肽基肽酶-Ⅳ降解而失去生物活性，其半
糖尿病常用药物一览表（口服降糖药物）
类别 作用机理 常用药物 第二代药物：格列本脲、格列 吡嗪、格列齐特、格列喹酮
磺脲类 促进胰岛素分泌 第三代药物：格列美脲
胰岛素促泌剂
格列奈类 二肽基肽酶-4 抑制剂
促进胰岛素第一时相分泌，降 瑞格列奈、那格列奈、米格列 低餐后血糖。 奈 双重调节β细胞和α细胞 西格列汀、维格列汀、沙格列 汀
禁忌症 慢性肝病、心衰、水肿、严重骨质 疏松ห้องสมุดไป่ตู้者 1、严重心肝肾功能不全者； 2、肝功能受损（谷丙转氨酶、谷草 转氨酶升高）者。
胰岛素增敏 剂 噻唑烷二 酮类
糖尿病口服降糖药的分类
双胍类抗糖药—餐前、餐中、餐后服用
主要作用 p p p p 提高胰岛素敏感 抑制肝糖过多输出 抑制肠葡萄糖吸收 降脂、减肥和心血管保护 作用。
p
禁忌症
1、所有1型糖尿病人； 2、伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸 中毒患者； 易致低血糖，但发生 3、12岁以下儿童； 率很低且程度较轻。 4、严重肾功能或肝功能不权者； 5、与CYP3A4抑制剂合并治疗； （肝药酶抑制剂代表药：红霉素、 酮康唑、西咪替丁等）
糖尿病口服降糖药的分类
二肽基肽酶-4抑制剂
p 主要兴奋ß细胞分泌胰岛素， 改善胰岛素相对不足状态。 p 作用快、短暂—餐时血糖调节 剂 p 肝脏代谢95%，有效剂量小， 有肾脏保护作
类别 代表药物 瑞格列奈 格列奈类 促泌剂 米格列奈 那格列奈 不良反应
适用对象
2型糖尿病，有胰岛素分泌但对 磺脲药效果不佳者 p 血糖，尤其是餐后血糖较高者 p 体重较轻或正常者
类别 代表药物 二甲双胍 不良反应
适用对象
p p p
各型糖尿病，食欲较为旺 盛者 体重较重者，空腹血糖较 高者 年龄不太大，无乳酸增高 之虞者
禁忌症
1、出现酮症及酮症酸中毒时； 2、肝肾功能不全者； 3、缺氧状态：冠心病活动期、肺功 二甲双胍肠溶 食欲下降、恶心、 能不全，高烧、贫血、感染等应激状 双胍类抗糖药 腹泻、口苦、口干、 态 金属味等症状 4、血管内使用放射性造影剂者检查 二甲双胍缓释 前后48小时内禁服； 5、酗酒者
格列本脲 u 循证医学提示：加速胰岛β细胞衰竭；
u 降糖最强、安全性最差的口服药。
格列本脲 [说明书]老年病人及有肾功能不全者对本品的代谢和排泄
能力下降，本品降糖作用相对较强，不宜用本品，可用其
他作用时间较短的磺脲类降糖药。
要求：随身携带格列本脲说明书！
糖尿病口服降糖药的分类
格列奈类促泌剂
主要作用
衰期不足2分钟。
糖尿病口服降糖药的分类
胰岛素增敏剂
p p p p 主要作用 增加胰岛素受体的“亲和力” 增加机体对胰岛素的敏感性 改善胰岛素抵抗 需2-3周明显见效，但作用持 久
类别 代表药物 罗格列酮 水钠潴留、体重增加 吡咯列酮 不良反应
适用对象
p p p
各型糖尿病及糖尿病前期 者 胰岛素抵抗较重者 经济条件较好者
米格列醇
口服降糖药特点比较
分类 二甲双胍 磺脲类 给药 口服 口服 优点 缺点 有效降低HbA1c 胃肠道副作用，乳酸酸中毒（不适用于 ，价格低廉，不 >80岁的肌酐增高者） 增加体重 价格低廉 体重增加
α-糖苷酶抑制剂
口服
噻唑烷二酮类 格列奈类 肠促胰岛素（GLP-1）类似 物 胰淀素类似物 DPP-4抑制剂
糖尿病口服降糖药的分类
糖苷酶抑制剂—同第一口食物嚼服
主要作用
p p p p 抑制小肠a-糖苷酶活性 延缓葡萄糖吸收 降低餐后高血糖 不兴奋胰岛素分泌
适用对象
p p
各型糖尿病 餐后血糖较高者
类别
代表药物 阿卡波糖
不良反应
禁忌症
a-糖苷酶抑 制剂
伏格列波糖
腹胀、排气增多、部 肠炎、腹泻、疝气、肠梗阻及其肠 分病人会出现腹泻。 道疾病患者不宜使用。
增强胰岛素受体亲和力，增加 胰岛素增敏剂 高亲和力受体的数量，提高胰 类 岛素敏感性与利用度，改善胰 岛素抵抗，稳定血糖。
罗格列酮、吡格列酮
非胰岛素促泌剂
双胍类
促进葡萄糖利用，抑制肝糖原 分解。
二甲双胍
α-糖苷酶抑制 延缓葡萄糖吸收，控制餐后血 阿卡波糖、伏格列波糖、米格 剂类 糖。 列醇
口服降糖药按作用机理分类
六大类口服降糖 药
药物治疗
糖尿病口服降糖药的分类
磺脲类促泌剂
主要作用 p 主要兴奋ß细胞分泌胰岛素， 改善胰岛素相对不足状态。 p 兼有胰外作用，提高胰岛 素敏感性。
类别 代表药物 格列本脲 格列齐特 格列吡嗪 格列喹酮 三代 格列美脲 不良反应
适用对象
p p p 2型糖尿病，有胰岛素分泌 者 血糖升高，尤其空腹血糖较 高者 体重较轻或正常者
禁忌症
磺 脲 类 促 泌 剂
二代
1、所有1型糖尿病人； 主要是低血糖，格 2、有下列情况2型糖尿病患者： 列本脲降糖作用最 ⑴合并严重肝肾损害； 强，低血糖风险大， ⑵胰岛功能完全衰竭； 老年人慎用。 ⑶糖尿病孕妇； ⑷有糖尿病急性并发症（如酮症酸 格列美脲可以安全 中毒）或处于严重应激状态（如严 重创伤、感染者）； 用于老年患者 ⑸磺胺类过敏者
口服 口服 肠外 肠外 口服
不增加体重，肾 衰患者可用，通 腹胀、腹部不适、腹泻、价格相对高 过厌恶 反应限制 碳水化合物 可能对残留β细胞 水潴留（可致心衰），脂肪组织蓄积 有保护作用 清除时间短，因 作用时间过短，必须饭前服用，价格偏 此低血糖风险比 高 磺脲类小 在有些患者中表 恶心（有时严重），每天需注射两次， 现出体重下降 高价 可能减轻体重 副作用不明显， 低血糖风险较低 恶心，无征兆的低血糖，价格高 不能减轻体重，价格高
p 双重调节B细胞和a细胞、促 进胰岛素分泌 p 抑制肝糖原分解、抑制食欲、 减轻体重
适用对象
p各型糖尿病及糖尿病前期者
肥胖者 p 经济条件较好者
p
类别
代表药物 西格列汀
不良反应
禁忌症
二肽基肽酶-4 抑制剂
沙格列汀 维格列汀
目前作为新药 安全性观察有限
尚不明确
胰高血糖素样肽-1[GLP-1]作用机制： 促进胰岛β细胞分泌胰岛素； 增加外周组织对胰岛素的敏感性； 抑制肝糖原分解，减少胰高糖素分泌； 抑制食欲，延缓胃排空，减轻体重； 促进胰岛B细胞增殖，减少β细胞凋亡。 GLP-1在体内迅速被二肽基肽酶-Ⅳ降解而失去生物活性，其半
糖尿病常用药物一览表（口服降糖药物）
类别 作用机理 常用药物 第二代药物：格列本脲、格列 吡嗪、格列齐特、格列喹酮
磺脲类 促进胰岛素分泌 第三代药物：格列美脲
胰岛素促泌剂
格列奈类 二肽基肽酶-4 抑制剂
促进胰岛素第一时相分泌，降 瑞格列奈、那格列奈、米格列 低餐后血糖。 奈 双重调节β细胞和α细胞 西格列汀、维格列汀、沙格列 汀
禁忌症 慢性肝病、心衰、水肿、严重骨质 疏松ห้องสมุดไป่ตู้者 1、严重心肝肾功能不全者； 2、肝功能受损（谷丙转氨酶、谷草 转氨酶升高）者。
胰岛素增敏 剂 噻唑烷二 酮类
糖尿病口服降糖药的分类
双胍类抗糖药—餐前、餐中、餐后服用
主要作用 p p p p 提高胰岛素敏感 抑制肝糖过多输出 抑制肠葡萄糖吸收 降脂、减肥和心血管保护 作用。
p
禁忌症
1、所有1型糖尿病人； 2、伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸 中毒患者； 易致低血糖，但发生 3、12岁以下儿童； 率很低且程度较轻。 4、严重肾功能或肝功能不权者； 5、与CYP3A4抑制剂合并治疗； （肝药酶抑制剂代表药：红霉素、 酮康唑、西咪替丁等）
糖尿病口服降糖药的分类
二肽基肽酶-4抑制剂
p 主要兴奋ß细胞分泌胰岛素， 改善胰岛素相对不足状态。 p 作用快、短暂—餐时血糖调节 剂 p 肝脏代谢95%，有效剂量小， 有肾脏保护作
类别 代表药物 瑞格列奈 格列奈类 促泌剂 米格列奈 那格列奈 不良反应
适用对象
2型糖尿病，有胰岛素分泌但对 磺脲药效果不佳者 p 血糖，尤其是餐后血糖较高者 p 体重较轻或正常者
类别 代表药物 二甲双胍 不良反应
适用对象
p p p
各型糖尿病，食欲较为旺 盛者 体重较重者，空腹血糖较 高者 年龄不太大，无乳酸增高 之虞者
禁忌症
1、出现酮症及酮症酸中毒时； 2、肝肾功能不全者； 3、缺氧状态：冠心病活动期、肺功 二甲双胍肠溶 食欲下降、恶心、 能不全，高烧、贫血、感染等应激状 双胍类抗糖药 腹泻、口苦、口干、 态 金属味等症状 4、血管内使用放射性造影剂者检查 二甲双胍缓释 前后48小时内禁服； 5、酗酒者
格列本脲 u 循证医学提示：加速胰岛β细胞衰竭；
u 降糖最强、安全性最差的口服药。
格列本脲 [说明书]老年病人及有肾功能不全者对本品的代谢和排泄
能力下降，本品降糖作用相对较强，不宜用本品，可用其
他作用时间较短的磺脲类降糖药。
要求：随身携带格列本脲说明书！
糖尿病口服降糖药的分类
格列奈类促泌剂
主要作用
衰期不足2分钟。
糖尿病口服降糖药的分类
胰岛素增敏剂
p p p p 主要作用 增加胰岛素受体的“亲和力” 增加机体对胰岛素的敏感性 改善胰岛素抵抗 需2-3周明显见效，但作用持 久
类别 代表药物 罗格列酮 水钠潴留、体重增加 吡咯列酮 不良反应
适用对象
p p p
各型糖尿病及糖尿病前期 者 胰岛素抵抗较重者 经济条件较好者
米格列醇
口服降糖药特点比较
分类 二甲双胍 磺脲类 给药 口服 口服 优点 缺点 有效降低HbA1c 胃肠道副作用，乳酸酸中毒（不适用于 ，价格低廉，不 >80岁的肌酐增高者） 增加体重 价格低廉 体重增加
α-糖苷酶抑制剂
口服
噻唑烷二酮类 格列奈类 肠促胰岛素（GLP-1）类似 物 胰淀素类似物 DPP-4抑制剂
糖尿病口服降糖药的分类
糖苷酶抑制剂—同第一口食物嚼服
主要作用
p p p p 抑制小肠a-糖苷酶活性 延缓葡萄糖吸收 降低餐后高血糖 不兴奋胰岛素分泌
适用对象
p p
各型糖尿病 餐后血糖较高者
类别
代表药物 阿卡波糖
不良反应
禁忌症
a-糖苷酶抑 制剂
伏格列波糖
腹胀、排气增多、部 肠炎、腹泻、疝气、肠梗阻及其肠 分病人会出现腹泻。 道疾病患者不宜使用。
增强胰岛素受体亲和力，增加 胰岛素增敏剂 高亲和力受体的数量，提高胰 类 岛素敏感性与利用度，改善胰 岛素抵抗，稳定血糖。
罗格列酮、吡格列酮
非胰岛素促泌剂
双胍类
促进葡萄糖利用，抑制肝糖原 分解。
二甲双胍
α-糖苷酶抑制 延缓葡萄糖吸收，控制餐后血 阿卡波糖、伏格列波糖、米格 剂类 糖。 列醇
口服降糖药按作用机理分类
六大类口服降糖 药
药物治疗
糖尿病口服降糖药的分类
磺脲类促泌剂
主要作用 p 主要兴奋ß细胞分泌胰岛素， 改善胰岛素相对不足状态。 p 兼有胰外作用，提高胰岛 素敏感性。
类别 代表药物 格列本脲 格列齐特 格列吡嗪 格列喹酮 三代 格列美脲 不良反应
适用对象
p p p 2型糖尿病，有胰岛素分泌 者 血糖升高，尤其空腹血糖较 高者 体重较轻或正常者
禁忌症
磺 脲 类 促 泌 剂
二代
1、所有1型糖尿病人； 主要是低血糖，格 2、有下列情况2型糖尿病患者： 列本脲降糖作用最 ⑴合并严重肝肾损害； 强，低血糖风险大， ⑵胰岛功能完全衰竭； 老年人慎用。 ⑶糖尿病孕妇； ⑷有糖尿病急性并发症（如酮症酸 格列美脲可以安全 中毒）或处于严重应激状态（如严 重创伤、感染者）； 用于老年患者 ⑸磺胺类过敏者
口服 口服 肠外 肠外 口服
不增加体重，肾 衰患者可用，通 腹胀、腹部不适、腹泻、价格相对高 过厌恶 反应限制 碳水化合物 可能对残留β细胞 水潴留（可致心衰），脂肪组织蓄积 有保护作用 清除时间短，因 作用时间过短，必须饭前服用，价格偏 此低血糖风险比 高 磺脲类小 在有些患者中表 恶心（有时严重），每天需注射两次， 现出体重下降 高价 可能减轻体重 副作用不明显， 低血糖风险较低 恶心，无征兆的低血糖，价格高 不能减轻体重，价格高