片剂常用辅料分析

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片剂的常用辅料

片剂的常用辅料

片剂的常用辅料片剂是由两大类物质构成的,一类是发挥治疗作用的药物(即主药) ;另一类是没有生理活性的一些物质,它们所起的作用主要包括:填充作用,粘合作用,崩解作用和润滑作用,有时,还起到着色作用,矫味作用以及美观作用等,在药剂学中,通常将这些物质总称为辅料.根据它们所起作用的不同,常将辅料分成以下四大类填充剂:稀释剂(或称为填充剂,Fil1ers)的主要作用是用来填充片剂的重量或体积,从而便于压片;常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等;由压片工艺、制剂设备等因素所决定,片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上,如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时,不加入适当的填充剂,将无法制成片剂,因此,稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。

主要的稀释剂包括以下几种。

1、淀粉:比较常用的是玉米淀粉,它的性质稳定,价格便宜,吸湿性小、外观色泽好,流动性差,可压性差,与大多数药物不起作用。

若单独使用,会使压出的药片过于松散。

在实际生产中,常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用,以增加其粘合性及硬度。

另外酸性较强的药物如对氨基水杨酸钠、水杨酸钠等能使淀粉胶化而影响制剂的崩解性能,因此,酸性较强的药物应尽量避免使用淀粉。

2、糖粉:糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末,其优点在于粘合力强,可用来增加片剂的硬度,并使片剂的表面光滑美观。

糖粉为片剂优良的稀释剂,兼有矫味和粘合作用。

多用于口含片、咀嚼片及纤维性中药或质地疏松的药物制片。

糖粉具引湿性,纯度差的糖粉引湿性更强,用量过多会使制粒、压片困难,久贮使片剂硬度增加,崩解或溶出困难。

除口含片或可溶性片剂外,一般不单独使用,常与糊精、淀粉配合使用。

酸性或强碱性药物能促使蔗糖转化,增加其引湿性,故不宜配伍使用。

3、糊精:糊精是淀粉水解中间产物的总称,其化学式为(C6H10O5)n•XH2O,其水溶物约为80%,在冷水中溶解较慢,较易溶于热水,不溶于乙醇。

片剂常用四大辅料

片剂常用四大辅料
注意事项:若用于粉末直接压片时,硬脂酸 镁的用量不可以超过0.5%,以免产生软化效 应。
(6)微晶纤维素(MCC)
微晶纤维素是纤维素部分水解而得得聚合度 较小的结晶性纤维素,其可压性好,兼具粘 合、助流、崩解等作用。微晶纤维素在加压 过程中呈塑性变形,加之毛细管作用,极易 引水入内破坏粒子之间的结合力,促使片子 崩解。 片剂中一般含20%微晶纤维素时崩解 较好。
填充剂又称稀释剂,它的主要作用是用来填 充片剂或胶囊剂的的体积和重量,从而稀释 主药,便于压片,充填。常用的填充剂有淀 粉类、糖类、纤维素类和无机盐类。
(1)淀粉(Starch)
比较常用的是玉米淀粉,它的性质和稳定, 与大多数的药物都不起作用,含水量为6%-8 %。在实际的生产中,常与可压性较好的的 糖粉和糊精混合使用,因为淀粉的可压性较 差,单独使用的话,压出来的药片过于松散。
中如同时含有酒石酸盐、枸橼酸盐或醋酸盐 等时,或在碱性润滑剂的影响下,能加速变 色反应,使用时宜加注意。
(5)可压性淀粉
也可以称为预胶化淀粉,是淀粉经部分水解 而得,其中一部分是完整的淀粉颗粒,另一 部分是水解变性后凝聚成的球粒。它是多功 能辅料,具有良好的流动性、可压性、自身 润滑性和干粘合性,并且有较好的崩解作用。
改善:本润滑剂会增加片剂的疏水性,可加 入适量表面活性剂如十二烷基硫酸钠等改善。
(2)微粉硅胶(SiO2)
在药剂制造中,主要用作崩解剂、抗黏剂、 助流剂。本品可大大改善颗粒流动性,使制 得的片剂硬度增加,缩短崩解时限,提高药 物溶出速度。在颗粒剂制造中可作内干燥剂, 以增强药物的稳定性。一般用量为1%-3%。
配伍禁忌:糊精粘性较糖粉弱,不适宜纤维 性的药粉。
(4)乳糖(Lactose)

17.片剂1 概述 辅料

17.片剂1 概述 辅料

• 速崩解片:内服片、分散片、泡腾片、可溶 片、注射用片、口崩片 • 慢崩解片:口含片、口腔贴片、咀嚼片、植 入片、舌下片、缓释片、控释片、肠溶片
例1. 复方磺胺甲噁唑片 [处方] 原辅料 每片用量 磺胺甲噁唑 0.40g 甲氧苄啶 0.08g 淀 粉 0.08g 十二烷基硫酸钠 0.046g 12%淀粉浆 0.24g 硬脂酸镁 0.005g
Questions
1. How many types of excipients does tablet have? Give 2-3 cases to illustrate. 2. What are the characteristics of the tablets?
第五节
片 剂
一、概述 二、片剂的辅料
第五节一、概述来自片剂片剂:药物与适宜的辅料通过制剂技术压制而成的片状制剂。 (一)特点 优点:1. 剂量准确,携带、使用方便 2. 药物性质稳定,贮存较长 3. 机械化程度高、成本低 4. 可压上药名、着色,有利于识别 5. 可制成不同类型片剂,适应临床不同需要 缺点:1. 不适于幼儿及吞咽困难患者 2. 崩解较慢,生物利用度低 3. 有些药物不宜制成片剂:难溶、局部作用 4. 技术性强
例2 硝酸甘油片 原辅料 每万片用量 浓硝酸甘油溶液 6g 乳 糖 888g 糖 粉 380g 17%淀粉浆 适量 硬脂酸镁 10g 除主药外,其他成分起什么作用?
二、片剂的辅料(excipients)
(一)稀释剂(diluents, fillers):剂量小固体药物 1. 淀粉(starch):玉米淀粉、马铃薯淀粉,最常用。 2. 糊精(dextrin):粘合性强 3. 糖粉(sugar):可溶性片,增加硬度 4. 乳糖(lactose):优良稀释剂,片剂光洁美观 5. 预胶化淀粉(pregelatinized starch,可压性淀粉): 优良稀释剂 6. 微晶纤维素(microcrystalline cellulose, MCC) 7. 无机盐类:硫酸钙(CaSO4·2H2O),磷酸氢钙,碳酸钙 8. 糖醇类(sugar alcohols):甘露醇(mannitol)、山梨醇 (sorbitol)、赤藓糖(erithritol),适于口含片、咀嚼片。

(完整)片剂常用辅料介绍

(完整)片剂常用辅料介绍

片剂的常用辅料介绍片剂的生产过程中常用辅料分成如下四大类:填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂及助流剂,需要用哪些辅料是由药物原料的物理化学性质及工艺需要决定的.(一)填充剂也叫稀释剂稀释剂(或称为填充剂,Fil1ers)的主要作用是用来填充片剂的重量或体积,从而便于压片;常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等;由压片工艺、制剂设备等因素所决定,片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上,如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时,不加入适当的填充剂,将无法制成片剂,因此,稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。

介绍一下常用填充剂的结构和性能一、淀粉:比较常用的是玉米淀粉,它的性质非常稳定,与大多数药物不起作用,价格也比较便宜,吸湿性小、外观色泽好,其缺点是可压性及流动性差,在实际生产中,常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用,这是因为淀粉的可压性较差,若单独使用,会使压出的药片过于松散。

二、糖粉:糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末,其优点在于粘合力强,可用来增加片剂的硬度,并使片剂的表面光滑美观,其缺点在于吸湿性较强,长期贮存,会使片剂的硬度过大,崩解或溶出困难,除口含片或可溶性片剂外,一般不单独使用,常与糊精、淀粉配合使用.三、糊精:糊精是淀粉水解中间产物的总称,其化学式为(C6H10O5)n·XH2O,其水溶物约为80%,在冷水中溶解较慢,较易溶于热水,不溶于乙醇。

习惯上亦称其为为高糊(高粘度糊精),即具有较强的粘结性,使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓;同理,在含量测定时如果不充分粉碎提取,将会影响测定结果的准确性和重现性,所以,很少单独大量使用糊精作为填充剂,常与糖粉、淀粉配合使用。

但由于糊精释放性能不良,影响生物利用度,而逐渐被淘汰。

四、乳糖:乳糖是一种优良的片剂填充剂,由牛乳清中提取制得,在国外应用非常广泛,但因价格较贵,在国内应用的不多。

片剂制备中四大辅料介绍

片剂制备中四大辅料介绍
8. 其它粘合剂
5%~20%的明胶溶液,50%~70%的蔗糖溶液,3%~5%的聚乙烯毗咯烷酮(PVP)的水溶液或醇溶液,可用于那些可压性很差的药物,但应注意:这些粘合剂粘性很大,制成的片剂较硬,稍稍过量就会造成片剂的崩解超限。
(三)崩解剂(Disi是片剂中最常用的粘合剂,常用8%~15%的浓度,并以10%淀粉浆最为常用;若物料可压性较差,可再适当提高淀粉浆的浓度到20%,相反,也可适当降低淀粉浆的浓度,如氢氧化铝片即用5%淀粉浆作粘合剂。淀粉浆的制法主要有煮浆和冲浆两种方法,都是利用了淀粉能够糊化的性质。所谓糊化(Gelatinization)是指淀粉受热后形成均匀糊状物的现象(玉米淀粉完全糊化的温度是77℃)。糊化后,淀粉的粘度急剧增大,从而可以作为片剂的粘合剂使用。具体说来,冲浆是将淀粉混悬于少量(1~1.5倍)水中,然后根据浓度要求冲入一定量的沸水,不断搅拌糊化而成;煮浆是将淀粉混悬于全部量的水中,在夹层容器中加热并不断搅拌(不宜用直火加热,以免焦化),直至糊化。因为淀粉价廉易得且粘合性良好,所以凡在使用淀粉浆能够制粒并满足压片要求的情况下,大多数选用淀粉浆这种粘合剂。
8. 甘露醇
甘露醇呈颗粒或粉末状,在口中溶解时吸热,因而有凉爽感,同时兼具一定的甜味,在口中无砂砾感,因此较适于制备咀嚼片,但价格稍贵,常与蔗糖配合使用。
(二)粘合剂(Adhesives)
某些药物粉末本身具有粘性,只需加入适当的液体就可将其本身固有的粘性诱发出来,这时所加入的液体称为湿润剂(moistening agents);某些药物粉末本身不具有粘性或粘性较小,需要加入淀粉浆等粘性物质,才能使其粘合起来,这时所加入的粘性物质就称为粘合剂。因为它们所起的主要作用实际上都是使药物粉末结合起来,所以也可以将上述的湿润剂和粘合剂总称为粘合剂。

片剂常用辅料分析

片剂常用辅料分析

片剂常用辅料分析片剂常用辅料分析一、稀释剂1. 淀粉:可压性差,冷水和乙醇中不溶解,含水量一般约12-15%,水中加热至60-75度糊化,作为填充剂时以玉米淀粉和马铃薯淀粉较常用。

吸湿性小,性质稳定,与大多保健物料不起作用,但可压性较差,高浓度时易顶裂。

不宜单独使用以免压出片剂过于松散。

常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用。

淀粉制得颗粒松密度略增加,而用MCC却下降;用淀粉制得颗粒表面从外观看不如用MCC制得颗粒平整。

用量:5%,最多10%-15%。

制粒时加入50-75%,压片前加入25-50% 2. 糖粉:多用于咀嚼片与口含片。

粘合力强,可用来增加片剂硬度,使表面光滑美观,但吸湿性较强,长期储存会使其硬度过大,造成崩解困难,一般不单独使用,可与糊精、淀粉混合使用。

在作稀释剂时制粒可减少麻点、松散。

若用量大片剂会随时间推移变硬。

糖粉不宜用于直接压片。

与铝和维生素C (含重金属)存在配伍禁忌。

乳糖可压性好,不方便用糖粉时可用乳糖代替。

常:糖粉不与微晶纤维素合用,有抑制作用用量:10-30%果糖:作为单糖,甜度强于糖粉,其甜味响应速度快于蔗糖,可较好掩盖某些维生素和矿物质的不良味道;其溶解性更好,有更低的水分;具有吸湿性,相湿度大于60%时大量吸湿,水溶液在pH3-4温度4-70度时最稳定。

不可和强酸碱配伍,否则变褐色,易和氨基酸蛋白质等反应。

3. 乳糖:可压性好,吸湿性较糖粉弱,略甜,溶于水微溶于乙醇。

对主药含量少价格贵的品种若用淀粉糊精作辅料在含量测定时不易提取完全或易于吸潮松脆甚至发霉。

常被选为干压辅料,所以仍用乳糖较好。

但与氨基酸、苯丙胺有配伍禁忌。

直接压片用乳糖常常用于含药量较小的片剂。

用量:20%乳糖与伯胺化合物可发生梅拉多缩合反应,生成棕色产物。

无定型乳糖比晶体乳糖更易发生。

这种棕色反应受碱催化,因此处方中的碱性润滑剂可使这种反应加速。

没有胺类存在的情况下乳糖也可能变为黄棕色,乳糖与氨基酸、绿茶碱、苯丙胺有配伍禁忌。

片剂常用的辅料

片剂常用的辅料

片剂常用的辅料辅料在片剂中起着重要的作用,它们的分类主要分为填充剂、润湿剂或粘合剂、崩解剂和润滑剂。

填充剂是最常用的辅料之一,它的主要作用是增加片剂的重量和体积。

填充剂可分为水溶性、水不溶性和直接压片用填充剂。

填充剂的发展趋势是将崩解剂和润滑剂加入,一并作成颗粒状填充剂供用,压片时不再加这些辅料。

常见的油类吸收剂有硫酸钙、磷酸氢钙、氧化镁和氢氧化铝等。

除了填充剂,还有润湿剂或粘合剂、崩解剂和润滑剂等辅料。

这些辅料可以使药物具备一定的流动性、粘着性以及不粘贴冲模和冲头的性能。

同时,这些辅料还能使药物遇体液能迅速崩解、溶解、吸收,达到应有的疗效。

但是,很少有药物能完全具备这些性能,因此必须添加物料或适当处理以满足要求。

辅料的分类主要根据它们在片剂中的主要功能不同。

填充剂又称稀释剂,主要用途是增加片剂的重量和体积。

填充剂可分为水溶性、水不溶性和直接压片用填充剂。

填充剂的发展趋势是将崩解剂和润滑剂加入,一并作成颗粒状填充剂供用,压片时不再加这些辅料。

常见的油类吸收剂有硫酸钙、磷酸氢钙、氧化镁和氢氧化铝等。

辅料在片剂中的作用非常重要。

它们的主要作用是满足片剂的制备工艺和产品质量的特殊要求,以便制成优良的产品。

填充剂是最常用的辅料之一,它的主要作用是增加片剂的重量和体积。

填充剂可分为水溶性、水不溶性和直接压片用填充剂。

填充剂的发展趋势是将崩解剂和润滑剂加入,一并作成颗粒状填充剂供用,压片时不再加这些辅料。

常见的油类吸收剂有硫酸钙、磷酸氢钙、氧化镁和氢氧化铝等。

因此,在设计处方时必须掌握各种辅料的特点,并灵活运用。

崩解剂是制作片剂时必不可少的一种辅助剂。

在加入崩解剂时,应该根据具体的对象和要求来选择加入的方法。

一般来说,有三种加入方法:内加法、外加法和内外加法。

其中,内加法是在制粒前将崩解剂加入,与粘合剂共存于颗粒中,一旦崩解就会成为粉末颗粒,有利于药物的溶出。

外加法是将崩解剂加入经过整粒后的干颗粒中,此时崩解存在于颗粒之外,各种颗粒之间,因此水易于透过,崩解速度很快,但颗粒内没有崩解剂,不易崩解成粉末颗粒,因此药物的溶出稍差。

片剂常用辅料资料

片剂常用辅料资料

片剂常用辅料资料总体上看,片剂是由两大类物质构成的,一类是发挥治疗作用的药物(即主药),另一类是没有生理活性的一些物质,它们所起的作用主要包括:填充作用、粘合作用、崩解作用和润滑作用,有时,还起到着色作用、矫味作用以及美观作用等,在药剂学中,通常将这些物质总称为辅料(Excipients 或Adjuvants)。

根据它们所起作用的不同,常将辅料分成四大类。

(一)稀释剂(Diluents)稀释剂(或称为填充剂,Fil1ers)的主要作用是用来填充片剂的重量或体积,从而便于压片;常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等;由压片工艺、制剂设备等因素所决定,片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上,如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时,不加入适当的填充剂,将无法制成片剂,因此,稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。

1.淀粉比较常用的是玉米淀粉,它的性质非常稳定,与大多数药物不起作用,价格也比较便宜,吸湿性小、外观色泽好,在实际生产中,常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用,这是因为淀粉的可压性较差,若单独使用,会使压出的药片过于松散。

2.糖粉糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末,其优点在于粘合力强,可用来增加片剂的硬度,并使片剂的表面光滑美观,其缺点在于吸湿性较强,长期贮存,会使片剂的硬度过大,崩解或溶出困难,除口含片或可溶性片剂外,一般不单独使用,常与糊精、淀粉配合使用。

3.糊精糊精是淀粉水解中间产物的总称,其化学式为(C6H10O5)n·XH2O,其水溶物约为80%,在冷水中溶解较慢,较易溶于热水,不溶于乙醇。

习惯上亦称其为为高糊(高粘度糊精),即具有较强的粘结性,使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓;同理,在含量测定时如果不充分粉碎提取,将会影响测定结果的准确性和重现性,所以,很少单独大量使用糊精作为填充剂,常与糖粉、淀粉配合使用。

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片剂常用辅料分析
一、稀释剂
1. 淀粉:可压性差,冷水和乙醇中不溶解,含水量一般约12-15%,水中加热至
60-75度糊化,作为填充剂时以玉米淀粉和马铃薯淀粉较常用。

吸湿性小,性质稳定,与大多保健物料不起作用,但可压性较差,高浓度时易顶裂。

不宜单独使用以免压出片剂过于松散。

常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用。

淀粉制得颗粒松密度略增加,而用MCC却下降;用淀粉制得颗粒表面从外观看不如用MCC制得颗粒平整。

用量:5%,最多10%-15%。

制粒时加入50-75%,压片前加入25-50% 2. 糖粉:多用于咀嚼片与口含片。

粘合力强,可用来增加片剂硬度,使表面光滑美观,但吸湿性较强,长期储存会使其硬度过大,造成崩解困难,一般不单独使用,可与糊精、淀粉混合使用。

在作稀释剂时制粒可减少麻点、松散。

若用量大片剂会随时间推移变硬。

糖粉不宜用于直接压片。

与铝和维生素C (含重金属)存在配伍禁忌。

乳糖可压性好,不方便用糖粉时可用乳糖代替。

常:糖粉不与微晶纤维素合用,有抑制作用用量:10-30%
果糖:作为单糖,甜度强于糖粉,其甜味响应速度快于蔗糖,可较好掩盖某些维生素和矿物质的不良味道;其溶解性更好,有更低的水分;具有吸湿性,相湿度大于60%时大量吸湿,水溶液在pH3-4温度4-70度时最稳定。

不可和强酸碱配伍,否则变褐色,易和氨基酸蛋白质等反应。

3. 乳糖:可压性好,吸湿性较糖粉弱,略甜,溶于水微溶于乙醇。

对主药含量
少价格贵的品种若用淀粉糊精作辅料在含量测定时不易提取完全或易于吸潮松脆甚至发霉。

常被选为干压辅料,所以仍用乳糖较好。

但与氨基酸、苯丙胺有配伍禁忌。

直接压片用乳糖常常用于含药量较小的片剂。

用量:20%
乳糖与伯胺化合物可发生梅拉多缩合反应,生成棕色产物。

无定型乳糖比晶体乳糖更易发生。

这种棕色反应受碱催化,因此处方中的碱性润滑剂可使这种反应加速。

没有胺类存在的情况下乳糖也可能变为黄棕色,乳糖与氨基酸、绿茶碱、苯丙胺有配伍禁忌。

4. 糊精:是淀粉水解中间产物总称,不溶于乙醇,热水中较易溶解,形成黏糊
状,呈弱酸性。

由于糊精具有较强粘合性,使用不当易使片面出现麻点、水印及崩解迟缓等、因而极少单独使用作为填充剂,常与糖粉淀粉混合。

粘性较糖粉强,主要作为药物表面粘合,不适用于纤维性和弹性大的药物。

用量:5%
5. 麦芽糊精:粘性大于糊精大于糖粉,易与氨基酸反应,可作为直接压片干粘
合剂。

用量:3-10%。

在一定PH和温度下易和氨基酸产生梅拉多反应变为
棕黄色。

6. 可压性淀粉(部分预胶化淀粉):具有良好的流动性、可压性、自身润滑性、
干粘合性、崩解作用。

可作为多功能辅料,常用于粉末直接压片。

7. 微晶纤维素(MCC):有干粘合剂之称,可用于粉末直接压片。

片剂含20% 以上具有崩解效果。

8. 无机盐:主要为一些无机钙盐,其中硫酸钙较为常用,在片剂中常用
CaSO4.2H2O 。

9. 糖醇类:甘露醇(片剂用量不过25%)、山梨醇(当φ>65%时高度吸湿,常
被用为保湿剂)具有一定甜味,在口中溶解时吸热,有凉爽感,因此较适于咀嚼片,常与蔗糖配合使用。

10. 乳糖醇:有无水物、一水物、二水物及水溶液(40%)之不同。

呈白色结晶
或结晶性粉末,或无色液体。

甜度为蔗糖的30%,40%,热量约为蔗糖的一半。

稳定性很高、不吸湿。

熔点,无水物为146?,一水物94,97?,二水物70,
80?。

水合物加热至100?以上逐渐失去水分,250?以上发生分子内脱水生
成乳焦糖。

本品极易溶于水。

对强酸碱可分解。

不增加血糖浓度,可供糖尿病人食用,可抑制血糖上升;具有抗龋齿性。

可用于普通食品及保健食品。

安全鞋
ADI不做规定。

11. 异麦芽酮糖:系将蔗糖的双糖键从(1?2)转变为(1?6),亦将非还原性
双糖(蔗糖)转变为还原性双糖(异构蔗糖),其还原性约为葡萄糖的52%。

不易产生褐变反应。

甜度约为蔗糖的0.45,显甜比蔗糖快,无后味,耐酸耐热不易水解,几乎不吸水,长时间储存稳定性高,无美拉德反应。

生产按需要适量使用。

抗龋齿;适合糖尿病病人食用。

12. 异麦芽酮糖醇(氢化异麦芽酮糖):催化加氢,经浓缩、结晶、分离而得。

甜度
约为蔗糖的45%~65%,稍吸湿,与其他甜味剂合用有协同作用,并能掩盖某些高
甜度甜味剂的不良后味。

可供糖尿病人食用。

不致龋,无褐变反应。

生产按需要
适量使用。

抗龋齿;适合糖尿病病人食用。

二、粘合剂(由于疏水性粘合剂对槽壁粘性比亲水性粘合剂大,所以当主药具一
定粘性时不宜用疏水性粘合剂)
1、淀粉浆:其优点是他的粘性可以通过不同浓度来调节。

能使物料均匀湿润,
不易出现局部过湿,制的颗粒干燥后不影响色泽,压制的片剂崩解迅速。

所以凡在使用淀粉浆能造粒并满足压片要求时应尽量选用淀粉浆,浓度5-25%。

2、羧甲基纤维素钠(CMC-Na):溶于水不溶于乙醇,溶胀速度较慢,可加热至
60-70度加快溶解。

用作粘合剂浓度一般1-2%,粘性较强常用于可压性较差的物料。

3、羟丙甲纤维素(HPMC):为常用薄膜包衣料,溶于冷水形成粘性液故常用
2-5%溶液作为粘合剂使用。

制备:将HPMC加入部分80-90度热水,不断搅
拌,再加冷水至所需量。

4、明胶:胶浆粘性较大,应保持较高温度防止胶凝,制粒物会随放置时间变硬,
常用10-20%水溶液做粘合剂,生产中其会使片剂硬度增加导致崩解性能下降。

5、PEG:常用4000、6000粘合。

制的颗粒压缩成形性好,片剂不变硬。

6、海藻酸钠溶液:能延缓片剂中药物的释放,可用于缓释片剂处方中。

容易吸湿,水溶液易受污染。

常用:3-5%
7、其它:50-70%蔗糖溶液等。

三(崩解剂
1、干淀粉:指含水量在8-10%间的淀粉,常用玉米淀粉或马铃薯淀粉,吸水性强并有一定膨胀性。

较适宜水不溶或微溶性物料的崩解,对易容物料崩解作用差,因为易容原料遇水溶解产生浓度差,使片剂外面的水不易通过溶液层进入内部,阻碍内部淀粉吸水膨胀。

干淀粉常用量:5-20%。

用量较大会影响片剂硬度。

使用前应预先干燥。

2、羧甲基淀粉钠(CMS-Na):吸水膨胀作用非常显著,为优良崩解剂,价格较低,生物利用度高。

常用量:4-8%。

3、交联PVP:崩解性能十分优越。

四、润滑剂
助流剂:能够降低颗粒间摩擦力改善粉末流动性的辅料。

如SiO2:为优良助流剂。

抗粘剂:能够防止原辅料粘着于冲头表面的物质。

润滑剂:可降低颗粒或片剂与冲模孔壁间摩擦力的辅料。

1、硬脂酸镁:疏水性润滑剂,与颗粒混合后不分离,润滑性强,但抗粘性
差。

一般量:0.25-1%。

2、微分硅胶:助流剂
3、滑石粉:润滑作用较差,扛粘助流效果较好,主要为助流剂,常用量:
3-6%,具有亲水性。

4、氢化植物油:润滑剂。

五、色香味调节剂
色素最大用量一般不超过0.05%。

应注意色素与药物的反应以及干燥中颜色的迁移。

把色素先吸附于硫酸钙淀粉等主要辅料中可有效防止颜色迁移。

香精加入时将其溶解于乙醇中均匀喷洒在已经干燥的颗粒上。

微囊化固体香精可直接混合于已干燥的颗粒中压片。

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