推荐-抗生素Antibiotics2精品
常用抗生素的临床应用PPT课件
– 分秒必争、就地抢救 – 皮下或肌内注射0.1%肾上腺素0.5ml – 迅速准备静脉输液,可重复给肾上腺素 – 静脉注射氢化可的松50-100mg或地塞米松 – 其他对症治疗，如保温、血压下降用升压药、呼吸
衰竭用刺激呼吸中枢药，如因喉头水肿呼吸困难， 必要时行气管切开术
等 局部反应：肌注会引起剧痛、局部硬结甚至坏
死，静脉给药可引起静脉炎 可引起肝功能异常，转氨酶、胆红素升高、偶
见黄疸
使用大环内酯类抗生素的注意事项
本类药物过敏者禁用 肝肾功能不良、孕妇及哺乳期妇女慎用 本类药物中有的品种是肝药酶抑制剂（如红霉素），
与卡马西平、茶碱、地高辛、环孢菌素A合用时会升 高血药浓度，与华法林合用时导致凝血酶原时间延长， 须行血药浓度监测和调整剂量 近年来细菌监测结果表明：呼吸道致病菌对红霉素的 耐药性明显增长 局部刺激性大，不宜肌注 长期应用会引起细菌敏感性降低
出现严重药物不良反应时应及时采取有效治疗 措施，并立即报告有关部门
补充材料：耐药问题
细菌耐药的发生机制
•药物抗菌作用： •穿过细胞外膜（G¯菌）或肽聚 糖层（G+ 菌）； •经受各种灭活酶攻击； •到达靶部位并与之结合。
耐药机制
改变外膜通透性，阻止药物进入菌体。
产生灭活酶：（ß内酰胺类）青霉素酶、广谱 酶和超广谱酶，可被酶抑制剂抑制。诱导型 AmpC酶可包围抗生素使之失活，酶抑制剂无 效，三代头孢耐药。（氨基糖苷类）磷酸、乙 酰基、核苷转移酶等，阿米卡星影响最小（80 ％）。
青霉素类+氨基糖甙类
（四）抗菌药的配伍注意
1红与氯、青霉素与庆大霉素：不要
放在同一瓶里；
2头孢菌素类与青霉素类：严禁与酸
抗生素Antibiotics
抗生素Antibiotics引言抗生素（Antibiotics）是一类可抑制或杀死细菌生长的药物。
自从发现第一种抗生素青霉素以来，抗生素已经成为医学界治疗感染病的重要工具。
本文将介绍抗生素的定义、分类、作用机制以及使用注意事项等内容。
定义抗生素是一类天然或合成的药物，可以抑制或杀死细菌的生长和繁殖。
它们通常通过抑制细菌细胞壁的合成、破坏细菌的蛋白质合成或干扰细菌的核酸合成等方式发挥作用。
抗生素通常只对细菌有效，对病毒感染无效。
因此，在治疗感染病时，医生需要确定感染类型，确保使用合适的药物。
分类根据抗生素的来源和作用机制，抗生素可以分为以下几类：1.β-内酰胺类抗生素：如青霉素和头霉素，主要通过抑制细菌细胞壁的合成发挥作用。
2.氨基糖苷类抗生素：如庆大霉素和链霉素，通过抑制细菌的蛋白质合成来杀死细菌。
3.喹诺酮类抗生素：如诺氟沙星和左氧氟沙星，通过抑制细菌的DNA复制和修复来杀死细菌。
4.大环内酯类抗生素：如红霉素和克拉霉素，通过阻止细菌蛋白质合成来抑制细菌生长。
5.糖肽类抗生素：如万古霉素和酮康唑，通过破坏细菌细胞的膜结构来杀死细菌。
上述分类只是抗生素的一小部分，不同的分类方法可能会得出不同的结果。
此外，人们还根据抗生素的特性和用途进行了更细分的分类。
作用机制抗生素通过不同的机制对细菌进行抑制或杀菌。
以下是几种常见的抗生素作用机制：1.细菌细胞壁合成抑制：例如β-内酰胺类抗生素青霉素，抑制了细菌细胞壁的合成，导致细菌死亡。
2.蛋白质合成抑制：例如氨基糖苷类抗生素庆大霉素，抑制了细菌蛋白质的合成，导致细菌无法正常生长和繁殖。
3.核酸合成抑制：例如喹诺酮类抗生素诺氟沙星，抑制了细菌DNA的复制和修复过程，导致细菌死亡。
4.细菌膜破坏：例如糖肽类抗生素万古霉素，破坏了细菌细胞膜的结构，导致细菌死亡。
使用注意事项在使用抗生素时，需要注意以下几点：1.正确使用：抗生素通常需要医生开具处方后使用。
在使用抗生素时，应按照医生的建议按时按量服药，不得随意中断或改变剂量。
抗 生 素 (Antibiotics)
O
(1)酰氯法
H H2N H S
R O
Cl O R O R H N H H S
(2)酸酐法
R
N O O COOH
O DCC O OH
N
(3)DCC法
R
COOH
DCC
N C N
（二） 头孢菌素及半合成头孢菌素
头孢菌素C(Cephalosporin C)
-
OOC
H N
H
H S
NH3+
O O
N
O
COOH
R O
H N N
S
与六元的 氢化噻嗪 环骈合环 张力小
O
C-2-C-3的双键 可与N-1的未 共用电子对共 轭更稳定
O COOH O
抗菌谱的 决定性基团 I
R O
影响对β -内酰 胺酶的稳定性 II
H S N COOH O O
H N
影响抗 III 菌效力
O
IV
影响抗生素效力和 药代动力学的性质
半合成Cephalosporins衍生物分类
4
O
N
1
β-内酰胺抗生素的分类
• • • • • • 1）青霉素类(Penicillins) 2）头孢菌素类(Cephalosporins） 3）碳青霉烯(Carbapenem) 4）青霉烯(Penem) 5）氧青霉烷(Oxypenam) 6）单环的β-内酰胺(Monobactam)
Antibiotics(抗生素)
4. 谨慎使用抗生素
如果你肾或肝功能衰竭，应该谨慎使用抗生素。如果你以前有过敏反应，你应该避免使用任何抗生素。告诉你的医生或药剂师，如果你是在怀孕或哺乳期服用任何抗生素。
Interactions can occur with other medicines. Do not take any other medicines or herbal remedies with an antibiotic, including those you have bought without a prescription, before talking to your doctor or pharmacist. Certain antibiotics (e.g. penicillins,cephalosporins) can reduce the effectiveness of oral contraceptives. If you have diarrhoea or vomiting while taking an antibiotic, the absorption of the pill can be disrupted. In either case, you should take additional contraceotive precautions while you are taking the antibiotic. There are a number of important interactions between antibiotics and other medicines so it’s important to tell your doctor or pharmacise you are taking.
8, 抗生素(Antibiotics)
N
OH OH
构效关系 （3） 1位
• 用生物电子等排体 -O-、-CH2- 替代，分别称氧头孢菌 素（Oxacephalosporins）和碳头孢烯（Carbacephems） 类。氟氧头孢（Flomoxef, 43）由于1位氧原子的体积、 二面角比硫原子小，母环张力大，抗菌活性增强。 • 氯碳头孢（Loracarbef, 44）1位为亚甲基，化学稳定性 好，改善了药物动力学特性，提高了抗菌活性。氯碳头 孢为口服头孢菌素，于1992年上市。
13
替卡西林
S CH COOH
H C C6H5 O H3CO2S N N CONH
H
14 15
美洛西林 阿帕西林
H H
HO N N CONH H C C6H5
16
哌拉西林
C2H5 N O N O
H CONH C C6H5
H
二、头孢菌素类（Cephalosporins）
• 基本骨架头孢烯，四元的β -内酰胺环和六元 的氢化噻嗪环骈合而成。四元环骈六元环稠合 体系，β -内酰胺环张力比青霉素类的小，3， 4位的双键可与环氮原子的未共用电子对共轭， • 头孢菌素类比青霉素类相对稳定。
第八章
抗生素(Antibiotics) 定义
• 抗生素是微生物（细菌、放线菌、真菌 等）的次级代谢产物，或化学合成的相
同结构或结构修饰物，在低微浓度下对
各种病原性微生物或肿瘤细胞有选择性
杀灭、抑制作用。
• 共生拮抗 ——自然现象，进化产物。
分类——不同的目的和需要
• 根据抗生素的生物来源
• 根据抗生素作用对象分类 • 根据抗生素化学结构分类 • 根据抗生素作用机制分类
构效关系
1、酰基α 位连接吸电子基团－耐酸
抗生素的种类和区分
抗生素的种类和区分抗生素（Antibiotics）是一类能够抑制或杀死细菌的药物，被广泛应用于临床治疗感染性疾病。
随着时间的推移，抗生素的种类越来越多，不同的抗生素适用于不同类型的细菌感染。
本文将介绍常见的抗生素种类，并对其进行区分。
一、β-内酰胺类抗生素（β-lactams）β-内酰胺类抗生素是最常见也是最早使用的抗生素之一。
这类抗生素的共同特点是含有β-内酰胺环，能够与细菌的靶标酶（靶标酶通常与细菌的细胞壁合成有关）发生反应，从而抑制细菌细胞壁的合成。
β-内酰胺类抗生素包括青霉素类、头孢菌素类、羧苄西林类等。
不同的β-内酰胺类抗生素在化学结构上略有差异，从而影响了对不同类型细菌的抗菌谱。
二、氨基糖苷类抗生素（Aminoglycosides）氨基糖苷类抗生素具有广谱的抗菌活性，主要用于治疗严重感染，如肺炎、败血症等。
这类抗生素的特点是能够结合细菌的30S核糖体亚单位，阻碍蛋白质合成，进而导致细菌死亡。
常见的氨基糖苷类抗生素包括庆大霉素、新霉素等。
三、大环内酯类抗生素（Macrolides）大环内酯类抗生素是一类广谱抗菌药物，常用于治疗上呼吸道和下呼吸道感染。
这类抗生素通过与细菌核糖体的50S亚单位结合，并阻止蛋白质的合成，从而达到抑制细菌生长的效果。
常见的大环内酯类抗生素有红霉素、阿奇霉素等。
四、四环素类抗生素（Tetracyclines）四环素类抗生素广泛用于治疗革兰阳性和阴性菌感染，特别适用于皮肤和软组织感染的治疗。
四环素类抗生素具有抗菌作用，通过与细菌核糖体30S亚单位结合，阻碍蛋白质的合成。
四环素类抗生素包括土霉素、强力霉素等。
五、糖肽类抗生素（Glycopeptides）糖肽类抗生素主要用于治疗耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌感染等，也可作为肠道杆菌属引起的感染的选择性药物。
此类抗生素通过阻断细菌细胞壁的合成，对细菌具有杀菌作用。
常见的糖肽类抗生素有万古霉素、利奈唑胺等。
六、喹诺酮类抗生素（Quinolones）喹诺酮类抗生素是一类广谱抗菌药物，适用于多种感染，包括上呼吸道感染、泌尿系统感染等。
抗生素（Antibiotics）【精选】
抗生素(Antibiotics)抗生素(Antibiotics)指由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类物质。
自1940年以来，青霉素应用于临床，现抗生素的种类已达几千种。
在临床上常用的亦有几百种。
其主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造。
其分类有以下几种：（一）β-内酰胺类青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。
近年来又有较大发展，如硫酶素类（thienamycins）、单内酰环类(monobactams)，β-内酰酶抑制剂(β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。
（二）氨基糖甙类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。
（三）四环素类：包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。
（四）氯霉素类：包括氯霉素、甲砜霉素等。
（五）大环内脂类：临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等。
（六）作用于G+细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。
（七）作用于G菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。
（八）抗真菌抗生素：如灰黄霉素。
（九）抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。
（十）具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。
抗生素(Antibiotics)1、四环素、金霉素、土霉素：都是四环素类广谱抗生素。
通过抑制蛋白质合成而产生抑菌作用，对于呼吸道的粘膜感染如感冒、肺炎和皮肤外伤的消炎有疗效，量大时有杀菌消毒作用，但有刺激性，存在个别过敏现象，会导致牙齿变黄（不知对龟甲有没有影响），并沉淀在骨骼里，抑制骨骼的生长发育，大量服用伤肝；不能和其他抗生素共用！是龟龟的常用药。
2、红霉素：于1952年发现，目前红霉素类抗生素的品种己发展至近50种。
为快速抑菌剂，能抑制细菌蛋白质的合成，使其核蛋白体上延伸的肽链解离，不能形成正常功能的蛋白质，可用于皮肤或软组织感染，如疮、疖、脓肿、痤疮等。
常用抗菌药物的特点及临床合理应用
41
（五）氨基糖苷类抗生素
临床常用的氨基糖苷类抗生素主要有: (1)对肠杆菌科和葡萄球菌属细菌有良好抗菌 作用，但对铜绿假单胞菌无作用者，如链霉素、 卡那霉素。 (2)对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等G-杆菌具 强大抗菌活性，对葡萄球菌属亦有良好作用者， 如庆大霉素、阿米卡星、依替米星。
42
（六）四环素类抗生素
2.肾毒性：肾功能不全者及老年患者应用本类药物 时应根据肾功能减退程度减量用药。
40
（四）β内酰胺类-β内酰胺酶抑制剂
组成：β内酰胺类 + β内酰胺酶抑制剂
阿莫西林 克拉维酸钾
阿莫西林 舒巴坦
哌拉西林 舒巴坦 哌拉西林 他唑巴坦 美洛西林 舒巴坦
优点： 1.增强抗菌活性 2.扩大抗菌谱
头孢哌酮 舒巴坦 头孢哌酮 他唑巴坦
林可霉素类 糖肽类
喹诺酮类 咪唑类衍生物
其它类
克林霉素 万古霉素、替考拉宁 诺氟沙星、左氧氟沙星、莫西沙星 甲硝唑、替硝唑、奥硝唑 夫西地酸钠、利奈唑胺
15
二、常用抗菌药物特点
16
（一） 青霉素类
(1)主要作用于G+菌的药物：青霉素、苄星青霉素。 (2)耐青霉素酶青霉素：氟氯西林钠。 (3)广谱青霉素：抗菌谱除G+菌外，还包括：
25
2.第二代头孢菌素
注射剂有头孢呋辛、头孢替安等； 口服制剂有头孢克洛、头孢呋辛酯和头孢丙烯等， 主要适用于轻症病例。
26
头孢呋辛
①围手术期预防感染推荐用药；
② 95%以上以原形经肾排泄，肾功能不全患者 需调整剂量：
肌酐清除率(ml/min) >20 10~20 <10
剂量 0.75~1.5g
①对部分肠杆菌科细菌有抗菌活性者，如氨苄 西林、阿莫西林；