抗生素种类及双硫仑样反应

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头孢类抗生素致双硫仑反应42例临床分析

头孢类抗生素致双硫仑反应42例临床分析
体疾病 ( 如患有冠心病 ) 密切 相关 。双硫 仑样 反应 的严 重程 度与用药量及饮酒量成正 比 。老年人 、 心脑血管 疾病患者 反应更为严重 。② 咪唑 类药 物 : 甲硝唑 、 硝唑 、 硝唑 、 替 奥 噻
表现为 心悸 、 闷、 胸 上腹 部涨 满 、 面部及 全身潮 红 , 部分 出现
头孢类抗 生素在 临床 上应 用非 常广 泛。尤其 是第 三代
后若 饮酒 , 同样可导致双 硫仑样反 应 。这 些药物包 括 : ①头
孢类 抗生素 : 头孢 哌酮 钠、 头孢美唑 、 头孢米 诺、 头孢孟多 、 拉
头孢 菌素 , 抗 菌谱 广 , 良反 应较 少 , 年来 应用 更 为广 其 不 近
孢 噻肟 、 头孢他 啶、 头孢吡肟 、 头孢 唑肟 、 头孢硫 咪、 头孢克 肟
4 6岁 。其 中上 呼吸道感染 2 3例 , 部感 染 6例 , 囊炎 、 肺 胆 胆
结石 1 , 0例 急性 阑尾炎 3例 。 1 3 用药情 况 . 静脉滴 注用 药 。 14 饮 酒情 况 . 用 药期 问饮 酒者 2 3例 , 停药 后 2~ 8天饮 酒者 1 , 白酒者 3 9例 饮 4例 , 啤酒 者 6例 , 红酒 者 2例。 饮 饮 饮酒量 : 白酒 5~ 5 l < 0m 者 3 1 0m , 5 l 2例 ; 啤酒 2 0~ 0 l 0 5 0m ; 红酒 10~ 0 l 0 2 0m 。全部患者平 时酒量均在 3 0m ( 0 l 白酒 ) 以
压榨感 , 5例心 电图 s T—T改变 , 主要 与 甲硫 四氮唑取 代基
可引起交感神经兴奋性增 高 , 使心率 增快 , 心肌耗氧 量增加 ,
15 临床表 现 .
双硫仑 样反应 出现 的时 问为 5~3 0分钟 。

双硫仑样反应

双硫仑样反应
双仑样反应
双硫仑(disulfiram)是一种戒酒药物,服用该药后虽然饮用少许 旳酒,身体也会产生严重不适,而到达戒酒旳目旳。
双硫仑旳作用机制在于——双硫仑在与乙醇联用时可克制肝脏中 旳乙醛脱氢酶,使乙醇在体内氧化为乙醛后,不能再继续分解氧 化,造成体内乙醛蓄积而产生一系列反应。(乙醇进入体内后, 先在肝脏内经乙醇脱氢酶作用转化为乙醛,乙醛再经乙醛脱氢酶 作用转化为乙酸,乙酸进入枸椽酸循环,最终转变为水和二氧化 碳排出。而双硫仑可克制乙醛脱氢酶,使乙醛不能氧化为乙酸, 致使乙醛在体内蓄积,乙醛是毒性物质,当体内乙醛浓度升高时, 可与体内某些蛋白质、磷脂、核酸等呈共价键结合,破坏这些物 质失活,从而引起机体旳多种不适,体现出双硫仑样反应旳症状。)
建立静脉通道,予以静脉滴注 5%-10% 葡萄糖 500mL1000mL,加入维生素 C2g-4g、维生素 B6 0.2g-0.4g、地 塞米松 5mg-10mg,可加速乙醇氧化。静脉注射和滴注 纳洛酮 0.4mg-0.8mg 可拮抗乙醇作用。H2 受体阻滞剂、 抗组胺药物可改善症状。
有胸闷、心绞痛者应用硝酸酯类药物;休克者应补充液
与乙醇中毒旳鉴别
双硫仑样反应与乙醇中毒有相同之处,极易误诊,鉴别 点有:摄
入乙醇总量多未到达乙醇平均中毒量 75g,仅为平时饮酒 量旳
1/2 或 1/10;症状出现快而重,与平时乙醇中毒不同;症 状出现
与饮酒量和酒旳种类无关。
与乙醇过敏旳鉴别
双硫仑样反应平时无乙醇过敏史,有全身潮红,乙醇过 敏多为局
2.硝基咪唑类
如甲硝唑、替硝唑,奥硝唑,不论是口服或静脉给药, 不论是何种酒,也不论是饮酒量多少,都会直接与吸收入 血旳乙醇发生反应,而出现双硫仑样症状。饮酒后要使用 甲硝唑,必须禁酒5d,在使用甲硝唑时也应提醒患者应禁 酒7d以上,以免引起双硫仑样反应。此类药物化学构造中 具有甲硫四氮唑基团。

头孢双硫仑样反应机制

头孢双硫仑样反应机制

头孢双硫仑样反应机制
头孢双硫仑样反应是一种重要的有机化学反应,常见于头孢菌
素类抗生素的合成过程中。

该反应的机制涉及到硫醇和β-内酰胺
之间的反应,是一种重要的合成方法,也为有机化学领域的研究提
供了重要的参考。

头孢双硫仑样反应的机制主要包括以下几个步骤:
1. 硫醇的进攻,首先,硫醇通过其硫原子进攻β-内酰胺中的
羰基碳,形成了一个硫醇加成产物。

2. 内酰胺的开环,硫醇加成产物进一步发生内酰胺的开环反应,生成了一个硫代酸酯中间体。

3. 脱氮,硫代酸酯中间体经过脱氮反应,失去一个氮分子,生
成了头孢菌素类抗生素的结构骨架。

头孢双硫仑样反应机制的研究不仅有助于头孢菌素类抗生素的
合成,也为有机合成领域提供了新的反应路径和方法。

通过深入研
究头孢双硫仑样反应的机制,可以为有机化学合成领域的发展提供
新的思路和方向,有望为新药物的研发和合成提供重要的理论和实践支持。

双硫仑反应与抗菌药物PPT课件

双硫仑反应与抗菌药物PPT课件
扬琴. 抗菌药物与乙醇相互作用致双硫仑样反应的探讨. 中国医药指南 [J].2010.8(5):75-77.
硝基咪唑类
• 机制(2):最近国外研究表明,甲硝 唑对乙醛脱氢酶并无抑制作用,也不 增加Wistar鼠体内乙醛的浓度,却发 现能增加脑内5-羟色胺的浓度,因此 认为甲硝唑引起的可能是一种“5-羟 色胺中毒综合症”。
水 枸椽酸循环
二氧化碳
乙酸
双硫仑样反应发生机理
• 体内乙醛浓度升高时,可与体内一 些蛋白质、磷脂、核酸等呈共价键 结合,破坏这些物质失活,从而引 起机体的多种不适。 • 乙醛蓄积,引起交感神经兴奋性增 高,心率加快、心肌耗氧量增加, 心肌舒张期缩短,导致灌流量减少。 引起心前区疼痛伴心电图ST-T改变
Karamanakos PN,Pappas P,Boumba VA,et a11.Pharmaceutical agentsknown to produce disulfiram-like reaction:effects on hep-atic ethanol metabolism and brain monoamines[J].Int J Toxicol,2007,26(5):423-32.
段俊华.双硫仑样反应社区防治分析.中国现代医生,2010,48 ( 35) : 131.
双硫仑样反应
• 双硫仑样反应—属于药源性疾病的 急症,是指用某些药物前后若饮酒 或接触含酒精物质,出现的面红, 头痛,恶心呕吐,血压下降,胸 闷,气短,心悸,呼吸困难等一 系列临床症状。
双硫仑样反应的时间变化
3代头孢 头孢哌酮
头霉素类 氧头孢烯 氟氧头孢 头孢米诺
头孢甲肟
拉氧头孢
具有MTT侧链的头孢菌素
注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠严重病 例报告中,用药前后饮酒引起的双 硫仑样反应约占6%。

头孢呋辛双硫仑反应原理-概述说明以及解释

头孢呋辛双硫仑反应原理-概述说明以及解释

头孢呋辛双硫仑反应原理-概述说明以及解释1.引言1.1 概述头孢呋辛双硫仑反应原理是一种重要的有机合成反应,常用于合成头孢类抗生素及其他含有β-内酰胺骨架的化合物。

该反应以头孢呋辛和双硫仑为反应物,在适当的条件下,经过一系列的步骤,形成头孢呋辛双硫仑加合物。

头孢呋辛,一种头孢菌素类抗生素,具有广谱抗菌活性,对许多革兰氏阳性和阴性细菌都有较高的抑制作用。

而双硫仑是一种含有硫原子的有机化合物,具有很强的亲硫活性和对有机合成中的双键的亲核加成反应能力。

在头孢呋辛双硫仑反应中,双硫仑先与头孢呋辛发生亲核加成反应,硫原子与头孢呋辛中的碳原子形成新的键合。

该反应中还涉及其他步骤,如开环、位移等,最终得到头孢呋辛双硫仑加合物。

头孢呋辛双硫仑反应原理的研究对于头孢类抗生素的合成具有重要意义。

通过深入了解反应机理,可以对反应条件进行优化,提高合成反应的产率和选择性。

此外,头孢呋辛双硫仑反应原理也为开发新的含β-内酰胺骨架化合物提供了理论基础。

本文旨在全面介绍头孢呋辛双硫仑反应原理的基本概念和机制,分析其在有机合成中的重要性,并展望该反应原理在合成抗生素及其他有机化合物中的应用前景。

通过对头孢呋辛双硫仑反应原理的深入研究,我们可以为合成更多高效、低成本的药物和化学品提供有益的借鉴和指导。

文章结构部分的内容应该包括对整篇文章的框架和组织安排的介绍。

以下是文章1.2文章结构部分的内容示例:1.2 文章结构本文主要围绕头孢呋辛双硫仑反应原理展开讨论,以深入探究该反应的机理和应用前景。

文章主要分为三个部分进行论述,包括引言、正文和结论。

引言部分将首先对文章进行概述,简要介绍头孢呋辛和双硫仑的基本情况,然后明确文章的目的,即分析头孢呋辛双硫仑反应的原理。

正文部分将详细介绍头孢呋辛和双硫仑的特性和应用领域。

首先,会对头孢呋辛进行介绍,包括其化学结构和药理特性,以及临床上的应用情况。

其次,会对双硫仑进行全面阐述,包括其化学性质和合成方法等方面的内容。

引起双硫仑样反应的常见药物-什么药有双流反应

引起双硫仑样反应的常见药物-什么药有双流反应

引起双硫仑样反应的常见药物-什么药有双流反应大家好,今天我们来聊聊一个非常有趣的话题:引起双硫仑样反应的常见药物。

说到这个话题,我不禁想起了一个古老的成语——“杯弓蛇影”,意思是形容人因为疑神疑鬼而自己吓唬自己。

其实,有些药物确实会引起类似的反应,让我们自己吓唬自己。

那么,究竟有哪些药物会引起双硫仑样反应呢?下面就让我来给大家一一道来。

我们来说说最常见的药物之一:抗生素。

大家可能都知道,抗生素是用来治疗细菌感染的药物。

但是,你知道吗?有些抗生素在服用后会引起一种叫做双硫仑样反应的反应。

这种反应的症状包括头痛、恶心、呕吐、腹痛等等。

看起来好像很严重的样子,是不是让你吓得够呛?不过,别担心,这种反应通常只会出现一次,而且不会对你造成太大的伤害。

如果你有其他疾病或者正在服用其他药物,最好还是先咨询医生的意见再服用抗生素。

接下来,我们来说说另一种常见的药物:解热镇痛药。

大家可能都经常会用到解热镇痛药,比如布洛芬、对乙酰氨基酚等等。

这些药物在缓解头痛、发热、关节疼痛等症状方面非常有效。

但是,你知道吗?这些药物也有可能会引起双硫仑样反应。

这种反应的症状包括头痛、恶心、呕吐、腹痛等等。

看起来好像很严重的样子,是不是让你吓得够呛?不过,别担心,这种反应通常只会出现一次,而且不会对你造成太大的伤害。

如果你有其他疾病或者正在服用其他药物,最好还是先咨询医生的意见再服用解热镇痛药。

我们来说说一种非常特殊的药物:抗抑郁药。

大家可能都知道,抑郁症是一种非常严重的心理疾病。

为了治疗抑郁症,医生会给患者开一些抗抑郁药。

但是,你可能不知道的是,这些抗抑郁药也有可能会引起双硫仑样反应。

这种反应的症状包括头痛、恶心、呕吐、腹痛等等。

看起来好像很严重的样子,是不是让你吓得够呛?不过,别担心,这种反应通常只会出现一次,而且不会对你造成太大的伤害。

如果你有其他疾病或者正在服用其他药物,最好还是先咨询医生的意见再服用抗抑郁药。

以上就是我为大家介绍的一些会引起双硫仑样反应的药物。

警惕药源性双硫仑样反应要点

警惕药源性双硫仑样反应要点

警惕药源性双硫仑样反应我们在日常生活和临床实践工作中常常会遇见这样的问题:有些人在使用某些药物以后即使少量饮酒,也会出血面色潮红、结膜充血、头晕、恶心、呕吐、心跳加快、血压升高等反应。

这到底是怎么回事呢?其实,这就是药物引起的双硫仑样反应。

重视可致双硫仑样反应的药物,探明其致病机制,加强诊断与鉴别、预防与治疗措施,可为临床医务人员安全用药提供参考。

致双硫仑样反应的药物抗菌药物头孢菌素类抗生素头孢哌酮、头孢哌酮-舒巴坦、头孢匹胺、头孢孟多、头孢美唑、头孢美诺、头孢甲肟、头孢尼西、头孢替安、拉氧头孢、头孢噻肟、头孢他啶、头孢曲松、头孢磺啶、头孢唑肟、头孢唑啉、头孢克肟、头孢克洛、头孢地嗪、头孢氨苄、头孢拉定、头孢西丁等头孢菌素类抗生素可致双硫仑样反应。

产生机制一般认为,凡分子中含有硫甲基四氮唑基团的头孢菌素类抗生素,比如头孢孟多、头孢尼西、头孢替安、头孢哌酮、头孢甲肟、头孢匹胺、头孢美唑、头孢拉宗、头孢替坦、头孢米诺、拉氧头孢、氟氧头孢等,在用药期间饮酒或使用含乙醇的药物或食物,将抑制乙醛脱氢酶的活性,使血液中的乙醛积聚,出现双硫仑样反应,患者面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、胃痛、恶心、呕吐、心跳加快、气急、胸闷、血压降低、嗜睡、幻觉等。

但是,分子中没有硫甲基四氮唑基团的头孢菌素抗生素,如头孢曲松、头孢唑啉、头孢噻肟、头孢他啶、头孢氨苄、头孢克洛等引起双硫仑样反应则不好解释。

其原因可能有三:一是头孢曲松等分子中的甲硫三嗪侧链也可引起此类反应;二是这些药物在体内代谢后产生与分子中有硫甲基四氮唑基团的头孢菌素相似的产物,从而抑制乙醛的代谢;三是也可能在使用这些抗生素之前,患者曾用过含硫甲基四氮唑基团的抗生素,但确切的作用机制需要进一步研究。

咪唑类抗菌药物甲硝唑、甲硝唑磷酸二钠、替硝唑、奥硝唑、塞克硝唑等咪唑类抗菌药可致双硫仑样反应。

产生机制国内大多数文献认为,甲硝唑等硝基咪唑类抗菌药物产生双硫仑样反应是由于抑制乙醛脱氢酶活性所致。

头孢的双硫仑样反应原理

头孢的双硫仑样反应原理

头孢的双硫仑样反应原理一、引言头孢类抗生素是常用的一类广谱抗生素,具有良好的疗效。

然而,头孢类抗生素在体内可能发生双硫仑样反应,导致严重的过敏反应。

因此,了解头孢的双硫仑样反应原理对于合理使用头孢类抗生素具有重要意义。

二、头孢的化学结构头孢类抗生素是β-内酰胺类抗生素的一种,其化学结构中包含一个四元环结构(即β-内酰胺环),以及一个侧链。

侧链结构不同可以分为不同的头孢类药物。

三、双硫仑样反应概述双硫仑样反应是指某些化合物在体内发生还原作用后形成代谢产物,在与蛋白质结合后形成新的复合物,从而引起过敏反应。

这种过敏反应被称为“双硫仑样反应”,因为它与双硫仑引起的过敏反应相似。

四、头孢的双硫仑样反应机制1. 头孢代谢产物与蛋白质结合头孢在体内经过代谢后,会形成一些代谢产物。

其中,头孢菌素C在体内代谢后会形成一个稳定的代谢产物——7-羟基甲氧基头孢菌素C(HMPC)。

HMPC具有较高的亲和力,能够与蛋白质结合。

2. HMPC与蛋白质结合后形成新的复合物HMPC与蛋白质结合后,会形成新的复合物。

这个复合物可以是直接化学结合,也可以是通过蛋白质作为媒介进行结合。

这个过程中,头孢类药物的侧链起到了重要作用。

不同侧链结构的头孢类药物与不同的蛋白质结合方式也不同。

3. 新复合物引起过敏反应新的复合物具有较强的免疫原性,容易被机体识别为异物并启动免疫反应。

这个过程中释放出一些生物活性分子(例如组胺、血小板活化因子等),导致过敏反应发生。

五、影响头孢双硫仑样反应发生的因素1. 头孢药物种类:不同种类的头孢类药物双硫仑样反应的发生率不同。

2. 靶器官:头孢类药物在不同的靶器官中代谢产物不同,因此双硫仑样反应的发生率也不同。

3. 个体差异:个体差异对头孢双硫仑样反应的发生也有影响。

六、如何预防头孢双硫仑样反应1. 合理用药:选择合适的头孢类药物,控制剂量和疗程,避免滥用抗生素。

2. 监测过敏反应:在使用头孢类抗生素期间,注意监测患者是否出现过敏反应。

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常见的第一代头孢菌素有,头孢噻吩、头孢噻啶,头孢唑啉,头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄等。

第一代头孢菌素:开发年代为1962-1970年,其抗菌性能具以下特点:1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似,有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力,对耐青霉素的金葡菌有效。

但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药,则对所有的头孢菌素也耐药。

2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌,对链球菌D群的作用很差,所有的头孢菌素(除头孢硫咪外)对肠球菌(如粪链球菌)均无效。

3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有:表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。

4、本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性,分述如下:(1)对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用,但前者易产生耐药菌株。

(2)对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感。

(3)对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用,但易产生耐药性。

(4)对于肺炎克雷白菌,头孢菌素均有较强的作用(而氨苄西林对本菌则是无效的),但对本代抗生素可产生耐药菌株。

(5)本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。

但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在着交叉耐药性,即对氨苄西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感,而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也耐药。

(6)肠杆菌类均易对第一代头孢菌素耐药。

(7)第一代头孢菌素对下列微生物无效:产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、假单孢菌、沙雷杆菌、拟杆菌等无效。

5、第一代头孢菌素对放线菌常可有效。

第一代头孢菌素主要由肾脏排泄,因此在尿液中有较高浓度;在胆汁中的浓度低,不适用于胆道感染;在肠道中的浓度低,除口服品种外,不适用于肠道感染;穿透血脑屏障的能力弱,不适用于中枢感染。

头孢类抗生素第一代的代表药物有:头孢噻吩钠、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉、头孢拉啶、头孢硫脒、头孢克罗、头孢噻啶;二代的代表药物有:头孢呋辛钠、头孢呋辛酯、头孢孟多、头孢克洛、头孢替安、头孢美唑、头孢西丁;三代的代表药物有:头孢噻肟钠、头孢哌酮、头孢他啶、头孢曲松、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢匹胺、头孢替坦、头孢克肟;床常用的抗生素包括β- 内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药及其他抗生素。

β- 内酰胺类此类属于繁殖期杀菌剂。

其特点是:血药浓度高、抗菌谱广和毒性低。

包括青霉素类、头孢菌素类、新型β- 内酰胺类及β- 内酰胺类与β- 内酰胺酶抑制剂组成的复合制剂。

青霉素类青霉素 G:临床上主要用于肺炎球菌、溶血性链球菌及厌氧菌感染,金黄色葡萄球菌和流感杆菌多数对其耐药。

普鲁卡因青霉素 G 半衰期较青霉素长。

青霉素 V 钾片耐酸,可口服,使用方便。

双氯青霉素:对产酸耐青霉素 G 的金黄色葡萄球菌抗菌活性最强,对其它 G+ 球菌较青霉素 G 差,对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)无效。

阿莫西林:抗菌谱与氨苄青霉素相似,肺炎球菌、溶血性链球菌、肠球菌和流感杆菌对本药敏感,抗菌作用优于氨苄青霉素,但对假单胞菌无效。

广谱抗假单胞菌类:对 G+ 球菌的抗菌作用与青霉素 G 相似,对 G- 杆菌(如大肠杆菌、变形杆菌、流感杆菌等)及假单胞菌有很强的抗菌作用,尤其哌拉西林、阿洛西林、美洛西林抗菌活性更强。

抗 G- 杆菌类:只用于抗 G- 杆菌,对 G+ 球菌及假单胞菌无效。

头孢菌素类此类属广谱抗菌药物,分四代。

第一、二代对绿脓杆菌无效,第三代中部分品种及第四代对绿脓杆菌有效,该类药物对支原体和军团菌无效。

第一代头孢菌素:包括头孢噻吩 \ 氨苄 \ 唑林 \ 拉定。

对产酸金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌等 G+ 球菌抗菌活性较第二、三代为强,对 G- 杆菌的作用远不如第二、三代,仅对少数肠道杆菌有作用。

对β- 内酰胺酶稳定性差,对肾有一定毒性。

对绿脓杆菌、变形杆菌、不动杆菌等无效。

其中头孢唑林 \ 拉定较常用。

第二代头孢菌素:包括头孢呋辛 \ 克罗 \ 孟多 \ 替安 \ 美唑 \ 西丁等。

对 G+ 球菌包括产酸金黄色葡萄球菌抗菌活性与第一代相似或略弱,对 G- 杆菌较第一代强,但不如第三代。

对流感杆菌有很强的抗菌活性,尤其是头孢呋辛 \ 孟多,对绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌、不动杆菌无效。

除头孢孟多外,对β- 内酰胺酶稳定。

第三代头孢菌素:包括头孢他定 \ 三嗪 \ 噻肟 \ 哌酮 \ 地嗪 \ 甲肟 \ 克肟等。

对产酸金黄色葡萄球菌有一定活性,但较第一、二代为弱,对 G- 杆菌包括沙雷菌、绿脓杆菌有强大的抗菌活性,其中头孢他定抗菌谱更广,抗绿脓杆菌作用最强,其次为头孢哌酮。

头孢地嗪对绿脓杆菌、不动杆菌、类肠球菌无效。

除头孢哌酮外,对β- 内酰胺酶稳定,肾毒性少见。

第四代头孢菌素:包括头孢匹罗 \ 吡肟 \ 唑喃等。

抗菌作用快,抗菌活力较第三代强,对 G+ 球菌包括产酸金黄色葡萄球菌有相当活性。

对 G- 杆菌包括绿脓杆菌与第三代相似。

对耐药菌株的活性超过第三代。

头孢匹罗对包括绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌在内的Gˉ 杆菌的作用优于头孢他定。

头孢吡肟对 G+ 球菌的作用明显增强,除黄杆菌及厌氧菌外,对本品均敏感。

对β- 内酰胺酶更稳定。

新型β- 内酰胺类包括碳青霉烯类(亚胺培南、帕尼培南、美洛培南)和单环β- 内酰胺类(氨曲南、卡芦莫南)。

泰能(亚胺培南 / 西司他定):抗菌谱极广,对 G- 杆菌、G+ 球菌及厌氧菌,包括对其他抗生素耐药的绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、粪链球菌、脆弱拟杆菌均有极强的抗菌活力,对多数耐药菌的活性超过第三代头孢菌素。

对各种β- 内酰胺酶高度稳定。

氨曲南:对多数 G- 杆菌包括肠杆菌科和绿脓杆菌均有良好的抗菌作用,但对 G+ 球菌及厌氧菌无效,对β- 内酰胺酶稳定。

β- 内酰胺酶抑制剂β- 内酰胺酶抑制剂能够与细菌产生的β- 内酰胺酶行自杀性结合,从而保护β- 内酰胺不被β- 内酰胺酶所水解,继续发挥抗菌作用。

临床上常用的β- 内酰胺酶抑制剂有克拉维酸、舒巴坦和他唑巴坦,它们与β- 内酰胺类组成复合制剂,对耐药菌株可增强杀菌效果,并可使抗菌谱扩大。

常用的品种有安灭菌(阿莫西林加克拉维酸)、特美汀(替卡西林加克拉维酸)、优立新(氨苄青霉素加舒巴坦)、舒普深(头孢哌酮加舒巴坦)和他唑西林(哌拉西林加他唑巴坦)。

氨基糖苷类此类属静止期杀菌剂。

常用的有阿米卡星、妥布霉素、庆大霉素、奈替米星、西索米星及链霉素。

主要抗 G- 杆菌,包括绿脓杆菌、肠杆菌科细菌、沙雷菌、不动杆菌等。

阿米卡星作用最强。

抗 G+ 球菌也有一定活性,但不如第一、二代头孢菌素。

对葡萄球菌的抗菌活性以奈替米星作用最强,对结核杆菌以链霉素最好。

对厌氧菌无效。

此类药物对听神经和肾有毒性作用,使用受到一定的限制。

大环内酯类属窄谱速效抑菌剂,抗菌谱与青霉素 G 相似,主要为需氧的 G+ 球菌、G- 杆菌及厌氧球菌。

军团菌、支原体、衣原体及部分流感杆菌对此类药物敏感。

对绿脓杆菌、大多数肠杆菌科细菌无效。

新大环内酯类包括罗红霉素、克拉霉素和阿奇霉素,与红霉素相比,抗菌谱没有明显扩大,但药物代谢动力学改善和副作用减少是其明显进步。

阿奇霉素对 G+ 球菌作用比红霉素差,对 G- 杆菌比红霉素强,尤其对社会获得性肺炎(CAP)的常见致病菌、流感杆菌、支原体、衣原体和军团菌均有很好的抗菌活性,可作为 CAP 治疗的第一选择。

四环素类属广谱抗生素。

因常见致病菌多已耐药,现在仅用于支原体、衣原体、立克次体及军团菌感染,多西环素和米诺环素抗菌谱同四环素,但抗菌作用比四环素强 5 倍,米诺环素作用更强,对多数 MRSA 有效。

林可霉素类包括林可霉素、氯林可霉素,抗菌谱较窄,抗菌作用与红霉素相似,氯林可霉素抗菌活性较林可霉素强 4-8 倍,主要用于金黄色葡萄球菌和厌氧菌感染。

多肽类包括多粘菌素 B 、多粘菌素 E 、万古霉素、去甲万古霉素及壁霉素。

多粘菌素 B 和 E ,肾毒性大,疗效差,只用于严重耐药的 G- 杆菌感染。

万古霉素和去甲万古霉素属于繁殖期杀菌剂,对包括多重耐药的金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、粪链球菌等 G+ 球菌有高度抗菌活性,对 G- 杆菌多数耐药。

壁霉素抗菌谱与抗菌作用与万古霉素相似,但对表皮葡萄球菌稍差,对肠球菌和难辩梭菌强于万古霉素。

喹诺酮类包括诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、氟罗沙星、依洛沙星、洛美沙星、司帕沙星、格雷沙星、芦氟沙星、克林沙星、巴罗沙星、曲伐沙星等。

抗菌谱与第三代头孢菌素相似而较广,对 G- 杆菌抗菌活性较 G+ 球菌强,与环丙沙星、氧氟沙星相比,新喹诺酮类在保持原有对 G- 杆菌良好抗菌活性的同时,对 G+ 球菌抗菌活性增强,以克林沙星、曲伐沙星最强。

对 G+ 厌氧菌抗菌活性也有所增强,其中曲伐沙星较甲硝唑高 10 倍以上,被认为是目前喹诺酮类对 G+ 厌氧菌抗菌活性最强者。

对其他呼吸科常见病原体的抗菌活性也有不同程度的提高,如司帕沙星对结核杆菌抗菌活性较环丙沙星强 4-8 倍,对其他分支杆菌、军团菌、支原体、衣原体及 MRSA 均具有相当活性。

临床上多用于院内感染,尤其对其他抗生素耐药的 G- 杆菌及 MRSA 感染等。

近年来,细菌耐药率日益增加,尤其以肠杆菌、MRSA 和绿脓杆菌最为显著。

本类药物可使细菌在各品种间产生交叉耐药,并对其它抗生素,如β- 内酰胺类药物产生耐药。

故选用时应注意选择适应证。

喹诺酮类药物新的分类法是将原来的第一、二代合称第一代,代表药物有萘啶酸、吡哌酸,抗菌谱为 G- 杆菌,用于尿路和肠道感染;将比较早期开发的氟喹诺酮类药物总称为第二代,代表药物有氧氟沙星、环丙沙星,抗菌谱为 G- 杆菌为主,用于各系统感染。

第三代是在第二代的基础上增加了抗 G+ 球菌的活性,代表药物有司帕沙星、帕苏沙星,抗菌谱包括Gˉ 杆菌和 G+ 球菌,用于各系统感染;第四代是在第三代的基础上增加了抗厌氧菌的活性,代表药物有曲伐沙星、莫西沙星,抗菌谱包括 G- 杆菌、G+ 球菌和厌氧菌,用于各系统感染。

第三、四代与第二代相比,主要是增加了对 G+ 球菌、厌氧菌、支原体、结核杆菌、军团菌的抗菌活性,可作为 CAP 的第一线治疗用药。

磺胺类常用的有复方新诺明,多用于轻、中度细菌感染和衣原体感染,是卡氏肺孢子虫病的首选药物。

抗结核药常用的有异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇和链霉素等。

异烟肼是抗结核首选药物,是一个细胞内外结核菌的全效杀菌剂,对繁殖期细菌效果较好,对静止期细菌效果差。

利福平对结核菌有很强的抗菌活性,作用在繁殖期和静止期细胞内和细胞外,为全效杀菌剂。

吡嗪酰胺为细胞内及酸性环境中的强效杀菌剂,乙胺丁醇对繁殖期细菌有抑菌作用。

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