透皮促渗剂对双乌跌打损伤药方中胡椒碱体外经皮渗透的影响

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不同促透剂对Ex-RAD凝胶体外透皮吸收的影响

不同促透剂对Ex-RAD凝胶体外透皮吸收的影响党学良;赵军;李晰;苏静妹;王庆伟【摘要】目的研究不同透皮吸收促透剂对Ex-RAD凝胶透皮作用的影响.方法采用改良的Franz扩散装置,以体外大鼠腹部皮肤为透皮屏障,0.9％氯化钠溶液为透皮体系接收液,采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法对Ex-RAD进行测定,考察不同透皮促进剂(薄荷醇、氮酮、冰片、麝香酮)对Ex-RAD凝胶的促渗效果,并优选出最佳促渗剂.结果氮酮对Ex-RAD具有较好透皮促进作用,在实验浓度范围内,随氮酮浓度增大,促透效应越强;麝香酮对Ex-RAD的促透作用较弱,随浓度的增加,促透作用基本无变化;薄荷醇在浓度为1％和3％时显示促透作用,但浓度增加到5％时,反而抑制Ex-RAD的皮肤渗透;1％冰片对Ex-RAD有一定的促透作用,随浓度增大,也表现出抑制渗透作用.结论 4种促透剂中,对于药物Ex-RAD凝胶增渗效果最好的促透剂是氮酮,而且5％氮酮效果最佳.【期刊名称】《医药导报》【年(卷),期】2016(035)010【总页数】5页(P1050-1054)【关键词】Ex-RAD凝胶;辐射保护剂;氮酮;薄荷醇;冰片;麝香酮;促透剂【作者】党学良;赵军;李晰;苏静妹;王庆伟【作者单位】第四军医大学唐都医院药剂科,西安710032;第四军医大学唐都医院药剂科,西安710032;第四军医大学唐都医院药剂科,西安710032;商洛学院生物制药工程系,商洛726000;第四军医大学唐都医院药剂科,西安710032【正文语种】中文【中图分类】R979.6;R969.1放射性皮肤损伤是临床放射治疗(放疗)过程中最常见的不良反应。

临床主要表现为：皮肤滤泡样黯色红斑，触痛性或鲜色红斑，片状湿性脱皮，皮肤皱褶以外部位的融合的湿性脱皮，凹陷性水肿，甚至发生溃疡，出血坏死[1-2]。

这不仅会影响放疗计划的顺利实施，还严重降低患者的生活质量，给患者带来极大痛苦。

促渗剂对跌打活血涂膜剂经皮渗透的影响

照品色谱相应的位置上，相同颜色的斑点（显图扫描印刷效果不佳，略）故。
３讨论
法，平喘敷贴散进行粉碎，对结果收粉率高，产工生
艺合理可行；采用薄层色谱法对平喘敷贴散中的防风、炙麻黄药材进行定性鉴别，结果斑点清晰，分离
方法：以双室渗透扩散装置进行体外渗透实验，采用紫外分光光度法测定和计算药物的累积渗透百分率（）筛选Ｑ，促进剂。结果：在几种典型促渗剂中，对涂膜剂的促渗作用依次为月桂氮卓酮、丙二醇、油酸。月桂氮卓酮阻碍涂膜剂中作用的最佳浓度为体积分数的２结论：％。采用紫外分光光度法检测涂膜剂的累计渗透百分率，无需分离成分。跌打活血涂膜剂中选择体积分数为２％的月桂氮卓酮为促进剂，可使涂膜剂的渗透率提高。关键词跌打活血涂膜剂；促渗剂；经皮渗透
Ｔ一２１型分光光度计（京通用分析仪器Ｖ１２北厂）双室渗透扩散池（；自制，Ｆａｚ相似）超级与ｒｎ槽；恒温水浴（海市实验仪器厂）Ｄ一０Ｂ型集热式上；Ｆ１１
４２
ｘｉｊｎｉ
Ｊｍ。。。
荔蠹ｃ。Ｍｉ霉ｈ。ｉｉ。ｄ。。
２２恐第期ｍ年Ｎ１０ｏ．１
板上，以三氯甲烷一甲醇一浓氨试液（０：０）２５：．５
较低［对处方中桑自皮［苦杏仁［药材进行薄层３１，４１、５１等
粉碎前应先用剪刀或铡刀切成短段。３２在生产工艺研究时，．首先采用一般的粉碎机粉碎，收粉率较低，但药材残渣较多。超微粉碎机具有

透皮吸收促进剂对大黄中蒽醌类有效成分透皮吸收的影响

透皮吸收促进剂对大黄中蒽醌类有效成分透皮吸收的影响【摘要】目的探讨不同浓度的氮酮、丙三醇、油酸对大黄中蒽醌类有效成分透皮吸收的影响。

方法以离体小鼠皮为透皮屏障，采用改良franz扩散池装置，采用高效液相色谱法同时测定接收池中蒽醌类物质大黄素，大黄酚，大黄素甲醚，大黄酸的含量，计算累积透过量。

结果氮酮、丙三醇和油酸对大黄中蒽醌类物质均有促透作用，其促透作用强弱顺序为：2%氮酮>1%氮酮>4%氮酮>6%氮酮；6%丙三醇>4%丙三醇>2%丙三醇>1%丙三醇；2%油酸>4%油酸>6%油酸>1%油酸。

结论氮酮、丙三醇和油酸对大黄中蒽醌类物质大黄素、大黄酚、大黄甲醚、大黄酸的促透作用具有一定的量效关系。

【关键词】透皮吸收；促进剂；大黄；蒽醌类；有效成分abstract：objectiveto evaluate the effect of azone, propanetriol and oleic acid under different concentrations on transdermal absorption of effective components in anthraquinones from rhubard. methodsa piece of excised abdominal hairless mouse skin was set in a franz-type diffusion cell.penetrations of emodin, rhein, physcion and chrysophanol were detected by hplc and cumulative permeation(q) calculated.resultslaurocapram, propanetriol and oleic acid were found permeation enhancing effect to anthraquinones (emodin, rhein, physcion and chrysophanol) in rhubard. the permeation enhancing effect was 2% oleic acid >4% oleic acid >6%oleic acid >1% oleic acid; 2%laurocapram >1% laurocapram >4% laurocapram >6% laurocapram; 6% propanetriol >4% propanetriol >2% propanetriol >1% propanetriol. conclusionlaurocapram, propanetriol and oleic acid have permeation enhancing effect to anthraquinones (emodin, rhein, physcion and chrysophanol) in rhubard with dose-effect relationship.key words：transdermal absorption;potentiation;rhubard;anthraquinones;effective components大黄具有较强的抗炎、收敛止血等成效，被广泛用于治疗皮肤病、湿疹、丹毒等疾病以及化装品中；临床上多用大黄粉或与其它药物配伍，以醋、植物油等调敷外用。

几种促透剂联合使用对双氯芬酸钠体外经裸小鼠皮肤吸收的影响

几种促透剂联合使用对双氯芬酸钠体外经裸小鼠皮肤吸收的影响作者：沈非沉王晖郭源源陈丽张瑞涛【摘要】目的：研究几种促透剂联合使用对药物体外经皮渗透的影响。

方法：在离体透皮吸收装置上，采用正交试验的设计方法研究不同浓度的氮酮、薄荷醇、冰片联用对双氯芬酸钠在离体裸小鼠背部皮肤上的透皮行为，以累积透过量、渗透速率和滞后时间为药效指标，运用Topsis法评价促透效果。

结果：对双氯芬钠的促透作用，氮酮2%、薄荷醇2%、冰片1%联用促透效果最好，其中以氮酮的促透作用最为明显。

结论：三种促透剂的联合使用能有效促进双氯芬酸钠的透皮吸收，Topsis法可客观、公正地评价促透剂的促透效果并选出最优方案。

【关键词】氮酮薄荷醇冰片双氯芬酸钠透皮吸收Topsis法Effect of Using Several Transdermal Enhancers Together on Absorption of Diclofenac Sodium through Skin on Nude Mice in VitroAbstract Objective: To study the effect of using sevearal transdermal enhancers together on absorption of drugs through skin in vitro. Method:We set up an orthogonal experiment, use diclofenac sodium as drug model, detect the pemeate velocity(P), lag time(Tlag), and transit dose accumulated in 24 hours(Q24) as index of drug action of azone, menthol and camphol using together on skin of back of unde rat on the equipment of percutaneous absorption in vitro, evaluate the contribution of transdermal enhancers by Topsis. Result:Together use of azone 2%,menthol 2% and camphol 1% has the best transdermal enhance effect of the absorption of diclofenac sodium, of which azone has the strongest effect on percutaneous absorption of diclofenac sodium. Conclusion:Using three transdermal enhancers together promotes the percutaneous absorption of diclofenac sodium in vitro effectively. Topsis can evaluate the effect of transdermal enhancers and find the best match objectively.Key words azone; menthol; camphol; diclofenac sodium; percutaneous absorption; Topsis氮酮是目前应用最广泛的透皮吸收促进剂之一，薄荷醇和冰片是近年研究较多的萜类透皮吸收促进剂的代表［1］，薄荷醇和氯酮对双氯芬酸钠的促透作用已有研究［2，3］，但三者联用的促透效果未见文献具体报道。

促渗剂对尼莫地平体外经皮渗透的影响

ｎｍｏｉｉｅａｄｔｅｒｈｓｉｂｅｅｈｎｅｓｆｒｔｅｐｒａｉｔｆｎｍｏｉｉｅｉｄｐｎ，ｎｏｓａｃｕｔｌｎａｃｒｈｅｍｅｂｌｙｏｉｄｐｎ．ＭｅｈｏｓＴｈｅｍｅｔｎｒｔｆａｏｉｔｄｅｐｒａｉａｅｏｏ
ｎｍｏｉｉｅａｒｓｈｋｎｉｉｏａｅｓｍｐｅｒｐｄａｄｒｌｂｅｉｄｐｎｃｏｓｔｅｓｉｎｖｔｒｉｌ，ａｉｎｅｉｌ．Ｏｌｉｃｄｉｅｃｃｏｓｔｎａｃｈｅｍｅｔｏｆｒａｅｃａｉｓｆａｉｕｏｅｈｎｅｔｅｐｒａｉｎｏｉ
ｅｈｎｉｇｅｆｃｏｈｅｍｅｂｌｆｎｍｏｉｉｅａｄｏｅｃａｉｗａｓｓｎｆａｔＣｏｃｕｉｎＴｅａｓｙｏｎａｃｎｆｔｎｔｅｐｒａｉｔｏｉｄｐｎ，ｎｌｉｃｄｓｍｏｔｉｉｃｎ．ｎｌｓｈｓａｓｆｒｅｉｙｇｉｏ
ｎｍｏｉｉｅｔｒｕｈｅｃｓｄｍｏｓｋｎｗａｅｅｍｉｅｙＵＶｐｃｒｐｏｏｔｙＴｈｆｅｔｏａｉｕｎａｃｒｎｔｅｉｄｐｎｏｇｘｉｕｅｓｉｓｄｔｒｎｄｂｈｅｓｅｔｏｈｔｍｅｒ．ｅｅｆｃｆｖｒｏｓｅｈｎｅｓｏｈｐｒａｉｎｏｉｄｐｎｓｓｕｉｄｗｉａｚｄｆｕｉｎｃｌＲｅｕｔＡｌｋｎｓｏｎａｃｒｅｅｔｄｈｓｏｖｏｓｙｅｍｅｔｆｎｍｏｉｉｅｗａｔｄｅｔｆｎｉｆｓｏｅ１ｏｈ．ｓｌｓｌｉｄｆｅｈｎｅｓｓｌｃｅａｂｉｕｌ

促进剂对跌打活血涂膜剂经皮渗透的影响

ｔｒｕｇａｋｉｎｖｔｏａｄｓｕｈｆｅｔｏｎｎｃｒｎｔｌｅｍｅｔｏａｅｏｅｈｘｅｆｌ．ｅｏｓｈｏｈｒｔｓｎｉｉｒｎｔｄｙｔｅｅｆｃｆｅｈａｅｓｏｌｐｒａｉｎｒｔｆＤｉｄａｕｏｕｍＭｔｄｅｉｈ
ａｏｅｗｓｕｅｓａｎａｃｒｔｅｐｒｅｔｎｒｔｆｅａｕｘｅｆｍｒｍｅｐｏｕｔａｎａｃｄｚｎａｓｄａｌｅｈｎｅ。ｈｅｌｍａｉａｅｏｄｈｏｕｌｆｏｔｒｄｃｓｅｈｎｅ．ｏＤｉｉｈｗ
卓酮为促进剂，使涂膜剂的渗透率提高可
【关键词】跌打活血涂膜剂；促进剂；经皮渗透
ＥｅｔｆｎａｃｒｎｔｅＤｉａｕｘｅｆｍｒｎｄｒｌｔｅａｅｔｙｔｆｃｏｈｎｅｓｏｅｈｏｕｌｔｓｅｍａｒｐｕｉｓｓｅｅｈｄｉａｈｃｍＴＮｕ－，ＩｈｎＩＲｉｉＬＵＣｕ — Ａｊｅ
ＦｏｃｓｒｅＸｔＷｕｕｑ３０１ｌｍｕｉ８０９Ｃｈｎｉａ
【ｂｔａｔ０ｂｅｔｅＴｅｅｏｆｍｅｏｏｅｓｒｇｔｅｐｒｅｔｎｏｉａｕｘｅｆｍＡｓｃ】ｒｊｃｉｏＤｖｌｏｔｄｆｍａｕｉｈｅｍａｏｆＤｅｈｏｕｌｖｐｈｒｎｉｄｉ
免胃肠道破坏，降低药物毒性和刺激性等优点。跌打活血涂膜剂为外科外用剂型，主要由大黄、三七、子、药等中药栀没组成，具有清热解毒、活血化瘀、消肿止痛之功效。临床主要由于治疗非骨折性软组织损伤，痛效果好，愈时间短。镇治为探讨药物作用机制，一步提高药物治疗效果，进为跌打活

透皮促渗剂对黄芩总黄酮凝胶膏剂成分体外经皮渗透的影响

１．ＡｆｉｌｆｉａｔｅｄＨｏｓｐｉｔａｌｏｆＮａｎｊｉｎｇＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙｏｆＣｈｉｎｅｓｅＭｅｄｉｃｉｎｅ，Ｎａｎｊｉｎｇ２１００２９，Ｃｈｉｎａ
焉ＣｈｉｎｅｓｅＴｒａｄｉｔｉｏｎａｌａｎｄＨｅｒｂａｌＤｒｕｇｓ第４６鲞第１８朔２０１５年９月
・２７０３・
透皮促渗剂对黄芩总黄酮凝胶膏剂成分体外经皮渗透的影响
刘志辉，李俊生，郑啸，刘欢。，王丽灵，陈慧，姜誉弘。
凝胶膏剂中总黄酮及其中６种活性黄酮类成分的经皮渗透动力学参数，３％ＡＺ＋５％ＰＧ构成的二元复合促渗剂用于黄芩总黄酮凝胶膏剂促渗效果最佳。关键词：黄芩总黄酮；凝胶膏剂；经皮渗透性；黄芩苷；黄芩素；促渗剂
中图分类号：Ｒ２８３．６文献标志码：Ａ文章编号：０２５３．２６７０（２０１５）１８．２７０３．０９
ｏｆｏｐｔｉｍａｌｐｅｎｅｔｒａｔｉｏｎｅｎｈｎｃａｅｒｓ．Ｍｅｔｈｏｄｓ／ｎｖｉｔｒｏｄｉｆｆｕｓｉｏｎｃｅｌｌｍｅｔｈｏｄｗａｓｕｓｅｄｔｏｅｖａｌｕａｔｅｈｅｔｃｈａｎｇｅｓｏｆｈｅｔｔｒｎｓａｄｅｒｍａｌ
汉黄芩素、千层纸素Ａ苷及木蝴蝶素）体外经皮渗透的影响，为筛选最佳的促渗剂提供实验依据。方法剂与二元复合促渗剂对体外经皮渗透参数的影响。结果

促透剂对青藤碱凝胶剂经皮渗透作用的研究

促逐剂
回归方程
Ｙ
Ｋ
ＭＴｌ％
Ｑ＝９７１＋６０．３５ｔ
０．９８２３
６０３５＋＋
３％
Ｑ＝５２．６＋１０４．９ｔ
０．９９２９
ｌ０４９＋＋
５０ＡＩ
Ｑ＝６９．７＋１１８．９ｔ
０．９９７３
１１８９＋４
ＡＺｌ％
Ｑ＝７４．５＋７５，０５ｔ
０９９６５
２％
Ｑ＝６１９．５＋１４９．２ｔ
０．９９２３
１４９２＋＋
２％
８６５±１２５
】２２６±２２５】６０１４－２８７】８２９±３６９
３％
１６４４－６４
３８０４－１２９
５０６±５９
６１２±６３
５％
叭ｌ％
０４±３８１１４土５２
２２３＋３３２３９＋＿５７
３２０±１１２３３２±３５
４３４＂４－４９
４２４±７７
５％
１似
５％ＭＴ＋２％ＡＺ
１３６士１９２２３±８０８２４±１２３
２。
健透剂
ｍ１％
表！ｉ至囹堡垩型堕壁熊型堕墨积渗透量（ｎ＝４）
累积渗透量／“ｇ·ｃｍ。２
４ｈ
２１２±１８
３０５９±２５
４９５±１０６
７３０±９６
９０４±２０６
５％
旭圹％
３（１７±７６
５１８±４３３９６±９５
８２９±２０４５２５±６２
１０１５±３６６９３±ｉ２５
２４９４．９９３１６±６３１３４５４－２４６
４１２±６５５２４＋４３１７２４±３５９
５５６±２４８７７９±３３２００３＿．＋４８２
５％ＭＴ＋１０％０Ａ

不同透皮吸收促进剂对扑热息痛体外经皮透过性影响的实验研究

．
不同透皮吸收促进剂对扑热息痛体外经皮透过性影响的实验研究
王刚张莉李丽陈莉齐刚（武警医学院：保处；教药剂学教研室，天津３１０￣）
【摘要】目的研究透皮吸收促进剂对扑热息痛体外经皮渗透的影响。方法采用Ｆｎ扩散池，离体大鼠皮肤进ｒｚａ用
２６ａｄ４．６ｔｓＢｔｅＳ，ｄｕｌａｔｏｏｆｃｅｔｏｌｉｃｄｄｃｅｓｄｓｇｔＣＯｄｌｌＯｌｉａｉｓｔｅｍｏｔｐｗｒｌ．９，１ｍｅ．ｕＣ／ｎｉｈｔｍｅｉｌｒｔｎｃｉｉｎｆｅｃａｉｅｒａｅｈｈｌＴｐｉｉｅｓｏｙ．ｌｌｌｌｔ￣ＯＳｅｃｃｄｉｈｓｏｅｆｕ
ｐｏｅｒｎｉｕｉｎｃｌ，ｅｃｔｎｏｓａｓｒｔｎｏａａｅａｌａｄｉｎａｃｒｗｓｅｐｒｎｅｒｗｈｅｃｓｄｒｔＳｓｉ．ｓｌｒｖｄＦａｚｄｆｓｅｌｐｒｕａｅｕｂ０ｐｉｆｐｒｃｔｏｓｏｍｏｎｓｅｈｅｓａｘｅｉｔｎｍｅｔｔｏ，ｘｉａｋｎＲｅｕｔｄｈｅｓＵｒａｐｐｒｎｉａｏｌ，ｄｏｅｃａｉｕｅｓｅｈｃｒ，ｃｅｓｄｔｅｐｒｃｔｍｏｐｒｕａｅｕｔｄｅ，ｐｍｉｔｌｚｉａｌｌｃｅｅｏ，ｅｎｄ，ｓｄａｎａｅｓｉｒａｅａａｅａｌｅｅｔｏｓｓｙ—ｓｔｆｘｓ１６，．２４５，ｎｎｈｎａｅｔｅｌｅ．１３５，．３ａｕｎ４．９ｔａｄ１８ｉｓｔａｆｔｅｃｎｒ１Ｔｘｌｎｔｅｅｈｎｅｎｃａｉｍｆｔｅｅａｃｒｓｄｔｅｄｆｓｎａｄｐｒｔｎｃｅｃｅｔｆｒｍｅｔｏｏｔ．ｏｅｐａｎａｃｍｅｔｍｅｈｎｓｏｎｎｅｓｕｅ，ｉｕｉａｔｉｏｆｉｎｏｈｈｏｉｈｈｈｈｏｎｉｏｉｓ

促渗剂对青蒿琥酯贴剂体外经皮吸收的影响

促渗剂对青蒿琥酯贴剂体外经皮吸收的影响作者：邱琳,王乃婕,杜丰,梁秉文,叶祖光【摘要】目的考察几种促渗剂对青蒿琥酯体外经皮吸收的影响,为青蒿琥酯贴剂的开发提供参考。

方法采用TK-6A型透皮扩散仪,以SD大鼠腹部皮肤为透皮屏障,测定含有不同浓度促渗剂的青蒿琥酯贴剂的累计透过量和经皮渗透速率。

结果各促渗剂对青蒿琥酯促渗作用大小依次为：油酸(OA)＞N-甲基吡咯烷酮(NMP)＞丙二醇(PG)＞氮酮(Azone)＞己二酸二异丙酯(IPA)。

NMP和OA的促渗作用呈浓度依赖性,IPA和PG的促渗效果不随浓度的升高而增强,处方中高浓度的IPA 和PG反而会抑制青蒿琥酯的透皮吸收。

结论 10%OA对青蒿琥酯的促渗作用最显著。

【关键词】青蒿琥酯；贴剂；经皮吸收；促渗剂；大鼠Abstract：Objective To investigate the effect of penetration enhancers on the percutaneous absorption of artesunate, and provide a reference for the development of artesunate transdermal delivery systems. Methods Penetration enhancers (in different concentrations) were incorporated into a 25% w/w artesunate matrix patch formulation. Modified Franz diffusion chambers and SD rat abdominal skin were used for invitro skin permeation studies, the transdermal flux and permeation rate of artesunate in vitro were determined by HPLC. Result The enhancing effectiveness of the enhancers decreased in the order：OA＞NMP＞PG＞Azone＞IPA. Skin permeation was significantly enhanced by increasing the loading concentration of OA or NMP, larger IPA amount (8%) or PG amount (20%) could inhibit the permeation of artesunate. Conclusion Oleic acid was found to be the most efficient enhancer for artesunate, 10% is the most effective concentration.Key words：artesunate；transdermal delivery system；percutaneous absorption；penetration enhancers；rat青蒿琥酯(Artesunate)为常用的抗疟药,在临床上对抢救和治疗脑型疟和恶性疟等疗效显著,目前研究还发现其具有平喘、治疗弓形虫病、抗肿瘤、免疫调节等作用。

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ｎ＝１
Ｃｎ× Ｖ０＋ Σ （ＣＶｉ）ｉ× ｉ＝１Ｑ＝Ａ
图１胡椒碱含量测定ＨＰＬＣ色谱图
标准液；样品溶液Ａ：Ｂ：
Ｃｉ次取样时接受液的浓度，其中，ｎ和Ｃｉ为第ｎ次和第Ｖ０为扩散池体积，Ｖｉ为第ｉ次取样的体积，Ｑ为单位面积累
５２．２．３透皮装置及计算方法４将处理好的小鼠腹部皮［］
肤固定在垂直扩散池的上下两个半池之间，角质层面向供给池，供给池加上４ｇ实验样品，接收池加入６．２ｍｌ的３０％乙醇生理盐水，水浴温度（磁力搅拌子搅拌速度３２±０．５） ℃，／，分别于０．每次吸取３００ｒｍｉｎ５、１、２、４、６、８、１０、１２ｈ取样，，并补充等量的接收液。接收液需预先超声除接收液６．２ｍｌ气，并３续滤液２℃ 水浴预热。将样品用０．４５μ ｍ滤膜滤过，在１２ｈ内按２．１．２项下条件测定浓度。按下式计算药物单位面积的累计透过量：
：／ＤＯＩ１０．３７２４ＳＰ．Ｊ．１００８．２００９．００４５４
·短篇论著·
透皮促渗剂对双乌跌打损伤药方中胡椒碱体外经皮渗透的影响
ＥｆｆｅｃｔｓｏｆｅｎｅｔｒａｔｉｏｎｅｎｈａｎｃｅｒｓｏｎｐｅｒｃｕｔａｎｅｏｕｓｅｒｍｅａｂｉｌｉｔｆｉｅｒｉｎｅｉｎＳｈｕａｎｗｕｆｒａｃｔｕｒｅｐｒｅｓｃｒｉｔｉｏｎｉｎｇｐｐｙｏｐｐｐ
２计透过量，）。本实验中，Ａ为皮肤透过面积（４．１３ｃｍＶ０和
２．１．７干扰实验按处方量比例称取除毕拔和胡椒外各味药，按２．用胡椒碱的２实验方法取２ｈ时间点的透皮接受液，色谱条件检测，结果表明胡椒碱的含量测定不受其他成分干扰。２．２体外透皮吸收实验过６２．２．１实验样品的制备将双乌跌打损伤药材粉碎，号筛备用。依处方量称取各味药粉，按等量递增法混匀，以１ ∶２比例加入去离子水制备成混悬液。
·４５４·
第二军医大学学报２００９年４月第３０卷第４期
／／ｈｔｔｗｗｗ．ａｓｍｍｕ．ｃｎｐ：ｊ
，ＡｃａｄｅｍｉｃＪｏｕｒｎａｌｏｆＳｅｃｏｎｄＭｉｌｉｔａｒｅｄｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔＡｒ．２００９，Ｖｏｌ．３０，Ｎｏ．４ｙＭｙｐ
［收稿日期］接受日期］００８１１０５［００９０２０７２２［作者简介］硕士．：Ｅｍａｉｌ６３．ｃｏｍｓ１５８１５＠１顾圣莹，ｇｙ

通讯作者（）：：Ｃｏｒｒｅｓｏｎｄｉｎｕｔｈｏｒ．Ｔｅｌ０２１８１８７１２８５，Ｅｍａｉｌｓｓ９９＠１２６．ｃｏｍｐｇａｇｇ
３２．２．２离体鼠皮的制备及预处理２用脱毛膏涂布小鼠［］
。Ｖｉ都是６．２ｍｌ时间为横坐标，进行以单位面积累计渗透量为纵坐标，回归，所得直线的斜率为稳态透皮速率Ｊ（，ｍ－２ ·ｈ－１）ｇ·ｃ μ 增渗倍数ＥＲ＝Ｊ促渗剂组／Ｊ空白组。分别考察了氮酮用透皮促渗剂预处理过离体小鼠皮肤，（），甲基吡咯烷酮（，ＮＭＰ），丙ａｚｏｎｅＮＮｍｅｔｈｌｒｒｏｌｉｄｏｎｅｙｐｙ二醇（，，油酸（，ＯＡ），薄荷油ｒｏｌｅｎｅｇｌｃｏｌＰＧ）ｏｌｅｉｃａｃｉｄｐｐｙｙ（，以及氮酮与ＮＭＰ、油酸、薄荷油、丙二ＰＯ）ｅｅｒｍｉｎｔｏｉｌｐｐｐ醇按１∶１配制的复合促透剂对胡椒碱体外透皮行为的影响（表１、）。２

ｖｉｔｒｏ
顾圣莹，丁雪鹰，高静，高申
第二军医大学药学院药剂学教研室，上海２００４３３［摘要］研究不同透皮促渗剂对复方跌打损伤药方中主要成分胡椒碱体外经皮渗透的促进作用。方法：采用Ｆｒａｎｚ扩目的：散池，选择氮酮、丙二醇、甲基吡咯烷酮（、油酸、薄荷油及其组合作为透皮促渗剂，以预处理的离体小鼠皮肤作为渗透ＮＮＭＰ）屏障，与空白对照组相比，除丙二醇以外，其余透皮促渗剂均能显著提高胡椒碱ＨＰＬＣ法测定接收液中胡椒碱的含量。结果：的渗透速率（），其中以氮酮与ＮＭＰ合用促渗效果最好，渗透速率达到４．氮酮与ＮＭＰ联Ｐ＜０．０５４９μ ｍ－２ ·ｈ－１。结论：ｇ·ｃ用的复合促透剂促渗效果最好，适合作为本复方的透皮促渗剂。［关键词］胡椒碱；透皮促渗剂；透皮吸收双乌跌打损伤药方；［中图分类号］文献标志码］文章编号］）８９［２５８８７９Ｘ（２００９０４０４５４０３Ｒ２Ｂ［０由胡双乌跌打损伤中药复方乃劳氏伤科世代祖传秘方，椒、毕拔、生草乌等２制成膏药外用敷贴，具有０味中药组成，祛瘀止痛、续筋接骨等功效，疗效显著。由于中药成分复杂，加入适当的透皮促渗剂可以促进药物的透皮吸收，本研究以考察了不复方中胡椒和毕拔的有效成分胡椒碱为指标药物，同透皮促渗剂及其组合的透皮促进作用，为研制双乌跌打损伤水凝胶贴剂提供实验依据。１仪器和材料上海锴凯科技贸易有限公Ｋ１２Ａ型透皮扩散试验仪（Ｔ；岛津Ｓ司）ＰＤ１０ＡｖＬＣ１０ＡＴｖｐ型检测器，ｐ型高效液相色谱泵；上海贺得实验设备有限公司）。胡ＫＬＥ１０００型恒温水浴（椒碱对照品（上海顺勃生物工程技术有限公司）；水溶性氮酮（北京耐确生化技术研究所）；油酸（上海化学试剂公司）；丙二醇（上海凌峰化学试剂有限公司）；甲基吡咯烷酮（美国国际Ｎ特品有限公司上海代表处）；薄荷油（上海化学试剂公司）；试剂均为分析纯。双乌跌打损伤方药材由慈溪市骨伤科医院提供。昆明种雄性小鼠，体质量（），上海斯莱克实验动物２０ ±２ｇ有限责任公司，沪）。ＳＣＸＫ（２００７２００５２方法和结果２．１分析方法的建立２．１．１检测波长的确定称取适量胡椒碱标准品用流动相溶解，制备成一定浓度的标准品溶液。将标准品溶液按紫外分光光度法（《中国药典》，在２２００５版附录 Ⅳ Ａ）００～４００ｎｍ波长下扫描。紫外扫描结果显示，胡椒碱标准品在３４３ｎｍ处有最大吸收，故本实验采用３４３ｎｍ作为检测波长。２．１．２色谱条件色谱柱为ＤｉａｍｏｎｓｉｌＣ５μ ｍ，１８（［１］，流动相为甲醇水＝８流速１４．６ｍｍ×２５０ｍｍ）０∶２０，／，检测波长３进样量２，室温。ｍｉｎ４３ｎｍ，０μ ｌｍｌ２．１．３胡椒碱标准曲线的制备精密称取胡椒碱对照品５，置于５加无水乙醇至刻度，摇匀，配０ｍｌ棕色容量瓶中，ｍｇ成浓度为１／００μ ｍｌ的储备液。分别精密量取胡椒碱储备ｇ，置于１加无水乙醇至刻液５、１、０．５、０．１ｍｌ０ｍｌ容量瓶中，度，配成浓度为５／０、１０、５、１μ ｍｌ的胡椒碱标准液。再精密ｇ／的胡椒碱标准液，置于１量取１μ ｌ５、１、０．５ｍｌ０ｍｌ容量ｇｍ瓶中，加无水乙醇至刻度，配成浓度为０．／５、０．１、０．０５μ ｍｌｇ的胡椒碱标准液。７个标准液依次取样２，按２．０μ ｌ１．２项下条件测定峰面积，以３次测定的平均峰面积（对进样浓度Ａ）（回归得到标准曲线。回归方程为Ａ＝１相Ｃ）２３７７１Ｃ－６０９，关系数ｒ＝０．表明胡椒碱对照品溶液在０．／９９９２，０５～５０μ ｇｍｌ浓度范围内线性关系良好。ＨＰＬＣ图谱见图１。中、低３种浓度（２．１．４回收率试验分别配制高、１０、１、／）的胡椒碱溶液，按２．测０．１μ ｍｌ１．２项下色谱条件分析，ｇ定峰面积，计算回收率。结果方法回收率在９５％～１０５％之间，符合含量要求。／２．１．５日间精密度取浓度分别为１０、１、０．１μ ｍｌ的胡ｇ椒碱标准液，按２．１．２项下色谱条件测定，１ｄ内每个浓度测定５次，计算所得数据的相对标准差Ｒ结果日间精密度ＳＤ，均＜２％，符合含量测定要求。中、低３种浓度（／２．１．６稳定性考察配制高、１０、１、０．１μ ｇ）的胡椒碱溶液，避光室温放置，在０、ｍｌ２、４、８及１２ｈ后分别进样，测定峰面积。测得峰面积的ＲＳＤ分别为０．４５、０．７３、均＜１％，表明被测组分在１满０．８５％，２ｈ内化学性质稳定，