抗骨质疏松的药物
那屈肝素钙
那屈肝素钙
屈肝素钙是一种药物，主要用于治疗骨质疏松症。
骨质
疏松症是一种常见的疾病，特征是骨骼中骨密度降低和骨骼微结构受损，导致骨骼易碎和骨折的风险增加。
这种疾病主要发生在妇女更年期后和老年人群体中。
屈肝素钙的主要成分是屈肝素，它是一种抗凝血药物，
可以通过抑制凝血酶的活性来防止血栓形成。
在骨质疏松症中，屈肝素可通过抑制骨质破坏细胞（骨吸收细胞）的活性，促进骨形成细胞（骨生成细胞）的活性，从而减缓骨质丢失和骨密度下降的进程。
屈肝素钙的用法和剂量是根据患者具体情况而定的，通
常是口服给药。
在使用屈肝素钙期间，患者需要定期进行骨密度检查和血小板计数。
由于屈肝素钙的抗凝血作用，患者在使用期间可能出现出血的副作用，因此需要密切监测。
虽然屈肝素钙在治疗骨质疏松症方面具有一定的疗效，
但它并不适用于所有患者。
对于存在出血风险较高的患者、妊娠期妇女和哺乳期妇女，以及已知对屈肝素过敏的患者，屈肝素钙是禁忌的。
经过临床试验和观察，屈肝素钙的常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻、头痛、皮疹等。
在治疗过程中，如果出现严重的过敏反应（如荨麻疹、呼吸困难等），患者需要立即停药并就医。
总体而言，屈肝素钙对于骨质疏松症的治疗具有一定的
效果，但在使用过程中需要严密监测患者的情况，以确保安全
和疗效。
患者应在医生的指导下正确使用屈肝素钙，并密切关注身体的反应和不适。
临床双膦酸盐、地舒单抗、特立帕肽等抗骨质疏松药应用注意事项
临床双膦酸盐、地舒单抗、特立帕肽等抗骨质疏松药应用注意事项根据骨折风险分层采取个体化药物治疗策略对于高骨折风险的骨质疏松症患者，推荐阿仑膦酸钠、利塞膦酸钠、唑来膦酸、地舒单抗作为初始治疗药物。
对于极高骨折风险的骨质疏松症患者，推荐地舒单抗、唑来膦酸、特立帕肽、罗莫佐单抗作为初始治疗药物。
对于脆性骨折围手术期，推荐地舒单抗、特立帕肽、罗莫佐单抗作为首选治疗药物。
骨质疏松症患者选择联合用药方案联合治疗的临床指征目前尚不明确，以下情况可考虑联合治疗：（1）单用某种药物疗效欠佳，但仍然有较高骨折风险；（2）极高骨折风险，尤其发生多部位脆性骨折患者；（3）防止快速骨丢失时，如围手术期等。
通常相同作用机制的药物不推荐联合使用，对于不同作用机制的药物是否能够联合使用，取决于循证医学证据，还应充分考虑药物经济学的影响，治疗过程中应关注药物的治疗获益和潜在不良反应。
抗骨质疏松症药物的联合使用方案优先推荐特立帕肽联合地舒单抗，其次可考虑特立帕肽联合唑来膦酸。
骨质疏松症选择序贯治疗方案骨形成促进剂与骨吸收抑制剂之间的序贯，优先推荐特立帕肽序贯地舒单抗，能更大程度地提升骨密度；其次推荐特立帕肽序贯唑来膦酸。
骨吸收抑制剂之间的序贯，优先推荐地舒单抗序贯双膦酸盐，以维持地舒单抗提升骨密度的作用；其次推荐双膦酸盐序贯地舒单抗，骨密度可进一步提升；其他可行方案还包括双膦酸盐之间的序贯。
推荐双向作用机制药物罗莫佐单抗之后序贯地舒单抗，相较于序贯唑来膦酸，骨密度提升更显著。
问题 4：骨质疏松症治疗药物的使用疗程如何确定？从疾病角度，建议一旦确诊骨质疏松症，应坚持规范治疗，至少需要治疗 1 年。
口服双膦酸盐推荐使用 5 年，若转为低风险，可考虑进入药物假期；若骨折风险仍高建议延长治疗至 10 年或序贯其他抗骨质疏松症药物。
静脉双膦酸盐推荐使用 3 年，若转为低风险可考虑进入药物假期，若骨折风险仍高可持续治疗至 6 年或序贯其他抗骨质疏松症药物。
抗骨质疏松症药物信息
局限
• 主要是高度敏感患者，怀疑有过敏者应皮试
密盖息（鲑鱼降钙素）
注意事项
• 对变形性骨病及其它骨质周转增加之慢性疾病，需几个月或甚至几年的治疗时间。 • 血清碱性磷酸酶和尿羟脯氨酸排泌显著下降，通常可降至正常水平，而且疼痛部分 可完全缓解，然而，偶见降低后再升高。此时，应根据临床表现，决定是否继续治 疗。 • 如果停药，异常的骨代谢在1-2个月后可能复发，需要重新使用本药治疗。 • 长期使用本药可出现抗体，但通常并不影响药物的临床疗效，长期使用亦可见药物 失效(“脱逸现象”)，这可能是结合部位饱和所致，而与抗体产生无关，停止用药后， 降钙素的治疗反应可恢复。 • 慢性鼻炎可增加鼻内使用本药的收抑制剂在绝经后妇女应用中的思考
药物 应用指针 抗骨折部位 椎体 性激素 预防 + 非椎体 ± 绝经后症状↓ 结肠癌
止痛
其它作用
副作用
冠心 卒中↑ DVT↑ 乳腺癌↑
鼻炎
降钙素
治疗
+
_
SERMs
预防治疗
+
_
改善血脂↓ 乳腺癌？
DVT，潮热，抽 搐
双膦酸盐
预防治疗
+
+
—
食道刺激
最新的RUTH研究结果证明 Evista可增加致死性脑卒中和 静脉血栓的发生率
使用禁忌
• 雷洛昔芬绝对禁用于可能妊娠的妇女 • 正在或既往患有静脉血栓栓塞性疾病者(VTE)，包括深静脉血栓,肺栓塞和视网膜静脉血栓者。 • 对雷洛昔芬或片中所含的任何赋形剂成份过敏。 • 肝功能减退包括胆汁瘀积。
• 严重肾功能减退者。
• 难以解释的子宫出血者。雷洛昔芬不宜用于有子宫内膜癌症状和体征者，因为对这类病人的安 全性尚未充分研究
骨质疏松患者常用药物及用药指南
骨质疏松患者常用药物及用药指南骨质疏松症是一种常见病症，特点是骨密度下降，骨骼变脆，易发生骨折。
为了治疗和预防骨质疏松症，药物治疗通常是必要的。
下面是骨质疏松患者常用的药物及其用药指南。
1. 双膦酸盐类药物（例如阿仑膦酸、伊万膦酸）：双膦酸盐类药物是目前治疗骨质疏松的首选药物。
它们通过抑制破骨细胞的活性，减少骨骼的破坏，从而增加骨密度、降低骨折风险。
这类药物通常需要口服或静脉注射，治疗期为3-5年。
使用时要注意遵循医生的处方用药剂量，同时应注意药物的副作用，如胃肠道不适、肾功能异常等。
2. 雌激素类药物：雌激素在骨代谢中起着重要的作用，能够促进骨形成，抑制骨吸收。
但是，由于雌激素会增加患者乳腺癌、子宫癌和血栓等风险，所以仅适用于某些特定的人群，如早绝经、其他疾病禁用其他药物的患者。
使用雌激素类药物时，应遵循医生的建议进行监测和评估。
常见的副作用包括月经改变、头痛、乳腺增生等。
3. 选择性雌激素受体调节剂（SERMs）：SERMs是一类能够在骨骼中模拟雌激素作用的药物，如拉尔鲁肽。
它们可以增加骨形成，减少骨吸收，从而改善骨质疏松症。
SERMs不仅对骨骼有益，还可以减少乳腺和子宫的风险。
常见的副作用包括潮热、血栓形成等。
务必在医生的建议下使用。
4. 钙及维生素D补充剂：钙和维生素D是维持骨骼健康所必需的。
钙可以促进骨形成，而维生素D有助于钙的吸收和利用。
因此，骨质疏松患者需要补充足够的钙和维生素D。
一般来说，成人每天需要摄入1000-1200mg的钙和800-1000IU的维生素D。
但是，具体的剂量应根据个体的情况以及医生的建议确定。
注意，钙和维生素D的补充剂应与其他药物分开服用，以充分发挥它们的作用。
除了药物治疗外，还有其他一些非药物治疗和生活方式改变同样重要。
以下是骨质疏松患者的用药指南：1. 严格按照医生的建议和处方使用药物，不可随意增减剂量或更改用药时间。
2. 定期复查骨密度，并根据复查结果与医生共同制定治疗计划。
骨化三醇(罗盖全)在防治骨质疏松症中的应用_百替生物
骨化三醇(罗盖全)在防治骨质疏松症中的应用维生素D 是防治原发性骨质疏松的基础药物,而其活性代谢产物才是在体内发挥生物活性作用的主要物质。
在骨质疏松症治疗领域中,应用最广泛的维生素D 活性代谢物制剂包括骨化三醇[1,25(OH)2D 3,罗盖全]和阿法骨化醇即lα-(OH)D 3,其他还有骨化二醇[25-(OH)D 3]、双氢速甾醇(DHT)也用于治疗骨质疏松症。
严格地说,阿法骨化醇不是体内维生素D 的活性代谢产物,而是一种前体药物,在肝脏内代谢为具有生物活性的1,25(OH)2D 3。
骨化三醇是维生素D 生物活性的最高形式维生素D3又名胆骨化醇,是由皮肤内的7-去氢胆固醇经紫外线照射产生。
麦角骨化醇或维生素D2是由紫外线照射植物固醇即麦角甾醇所得。
在夏日阳光下,皮肤被照射20~25分钟合成的胆骨化醇与7-去氢胆固醇和其转化物光化醇、速固醇达成平衡。
骨化醇类通常以国际单位(IU)表示,1μg 胆骨化醇为40IU,1μg 麦角骨化醇为38IU,骨化醇为这两种化学物的统称。
人体中50%以上的维生素D 推测是由皮肤产生的。
维生素D 本身无生物活性,必须经肝脏25-羟化酶作用转变成25-羟化维生素D3,并进一步在肾脏内由1α羟化酶进行1位羟化,而转变为维生素D3的活性形式——1,25(OH)2D 3,才具有最高的生物活性。
许多组织都含有1α羟化酶,它将25-羟化维生素D3转化成1,25(OH)2D 3。
皮肤基底细胞、毛囊滤泡细胞、淋巴结、胰、肾上腺髓质、脑、结肠等,通过自分泌和旁分泌形式调节局部1,25(OH)2D 3水平,但不影响血液浓度。
25(OH)2D 3(25-羟化胆骨化醇)是活性维生素D 在血液循环中的一种贮存和转运形式,在血浆中的浓度(32/μg/L)为1,25(OH)2D 3的1000倍(31ng/L),基本无生物活性或很低的生物活性,不具有1,25(OH)2D 3增加肠钙吸收、动员骨钙的能力。
骨质疏松的药物治疗
骨质疏松的药物治疗骨质疏松是一种常见的骨骼疾病，特别常见于女性，随着人口老龄化趋势的加剧，骨质疏松的发病率也在不断上升。
骨质疏松的主要特征是骨密度降低，骨质量减少，骨折风险增加，严重影响患者的生活质量。
骨质疏松的治疗主要包括非药物治疗和药物治疗两种方式。
本文将重点探讨骨质疏松的药物治疗。
一、抗骨吸收药物1、双磷酸盐类双磷酸盐是一种广泛用于治疗骨质疏松的药物，其主要通过抑制骨吸收细胞功能来减缓骨质疏松的进程，同时可有效降低骨折风险。
常用的双磷酸盐类药物有阿伦膦酸钠、伊戈莫膦酸钠等。
2、雌激素类雌激素类药物是一种常用的治疗骨质疏松的药物，其主要作用是提高骨形成，同时减少骨吸收，从而提高骨密度，降低骨折风险。
然而，雌激素类药物也有一定的副作用，例如患者可能会出现乳腺疾病和子宫癌等风险，因此需在医生的指导下使用。
二、促进骨形成药物1、钙剂类钙是组成骨骼的主要成分之一，供给足够的钙对于骨密度的维持和提高十分重要。
因此，钙剂类药物是一种常用的治疗骨质疏松的药物，其可以补充身体中的钙质，提高骨质量，从而减少骨骼的崩塌和折断。
常用的钙剂类药物有钙剂D和碳酸钙等。
生长激素类药物可以促进骨细胞分裂增殖，促进骨形成，从而提高骨密度和骨质量。
常用的生长激素类药物有肽类生长激素（例如别莫丁）和原芬太尼等。
1、维生素D类维生素D对于人体的骨骼健康也十分重要，它可以促进钙的吸收和利用，有助于骨形态的正常发育和骨密度的提高。
常用的维生素D类药物有维生素D3和活性维生素D3等。
钙调素是一种可以促进骨细胞分裂增殖的激素，能够提高骨密度和骨质量，从而起到治疗骨质疏松的作用。
常见的钙调素类药物有健泰素等。
总之，骨质疏松的药物治疗在目前已经相当完善，药物的选择需要根据患者的实际情况进行选择，并且在药物治疗的同时，非药物治疗也是不可缺少的，如锻炼、营养等。
临床上，医生应综合考虑患者的年龄、性别、骨密度、病程、病史等因素，制定个性化的治疗方案，为患者尽快恢复健康。
临床常用抗骨质疏松药物
专 家 论 坛
・
临床常用抗骨质疏松药物
谭雯 吴 唏 。
（ １ ． 复旦 大学附属 华东 医院 内分泌科
摘 要
上海
２ ０ ０ ０ ４ ０； ２ ． 复旦 大学附属 华山医院内分泌科
上海
２ ０ ０ ０ ４ ０）
， ｌ 盘 床 常用的抗骨质疏松药物种类很 多 ，各有不同的特 点。本文 简述各类抗骨质疏松 药物的作用机制 、作用
骨质 疏松症是 以低 骨量及骨组织微 结构退变 为特征 的一种全身性骨骼疾病 ，伴有 骨脆性增加 ，易发生骨折 。 骨质疏松 症可分为 原发性和继发 性两类 。原发性 骨质疏
松症 占骨质疏松 症的 ９ ０ ％ ，可进一 步分为 Ｉ 型和 Ｉ Ｉ 型两
素对其他许 多组织 ，包括乳腺 、子宫 、心血管 的影响和
较少发生 的严 重深静脉血 栓等不 良反应 ，临床上一直存
在担忧 。
为 了评 估 绝经 后 妇女 使用 Ｈ Ｒ Ｔ的利 弊 ，美 国 国家 卫生 研究 所 开展 了一 项名 为 “ 妇女 健康 倡议 （ Ｗｏ ｍ ｅ ｎ ’ Ｓ
Ｈ ｅ ａ ｌ ｔ ｈ Ｉ ｎ ｉ ｔ ｉ ａ ｉ ｔ ｖ ｅ ， ＷＨ Ｉ ） ”的研究。４ ０ 多个临床中心的 １ ６ ６ ０ ８ 例年龄 ５ Ｏ～７ ９岁的健康绝经后妇女 （ 子宫完好 ） 被随机
种 亚型 ，其 中 Ｉ 型 又称绝 经后骨 质疏松 症 ，Ｉ Ｉ 型 为老年
性骨 质疏松症 。继 发性骨质疏松 症可继发 于其 他疾病或 由药 物引起 。骨 的强度和完整性 取决于来 自造血组织 的
破骨 细胞 对骨 的吸收及来 自骨髓 基质 的成 骨细胞对骨 的 重建 之间 的平衡 。随着年龄 老化或 由于疾 病原 因，骨 吸 收超 过骨形成 ，出现骨量 丢失 。骨质疏松症 治疗药物 中
2020年《地舒单抗在骨质疏松症中临床合理用药中国专家建议》解读(全文)
2020年《地舒单抗在骨质疏松症中临床合理用药中国专家建议》解读(全文)地舒单抗已经在全球范围内进行了多项临床试验，证实其在治疗骨质疏松症方面具有显著的疗效。
其中最具代表性的是FREEDOM研究，该研究共招募了7808名绝经后女性，随机分为地舒单抗组和安慰剂组。
结果显示，在3年的治疗期内，地舒单抗组的骨折风险降低了68%。
此外，地舒单抗还能够显著提高骨密度、降低破骨细胞活性、改善患者的生活质量等。
因此，地舒单抗是治疗骨质疏松症的一种安全、有效的药物。
地舒单抗已在全球82个国家和地区上市，用于绝经后骨质疏松症的治疗超过10年，积累了大量的临床证据。
全球已完成10多项关于地舒单抗治疗绝经后骨质疏松症的关键临床研究，其中规模最大的是FREEDOM3年研究及其10年延长研究，为地舒单抗的临床疗效和安全性提供了重要证据。
研究结果显示与安慰剂组相比，地舒单抗治疗3年可降低影像学诊断的新发椎体骨折风险68%、髋部骨折风险40%以及非椎体骨折风险20%。
长期治疗，新发椎体骨折和非椎体骨折的年发生率均保持在较低水平，安全性和耐受性良好。
目前国内外绝经后骨质疏松症诊疗指南已经将地舒单抗作为抗骨质疏松初始治疗的推荐之一。
地舒单抗具有较好的长期治疗安全性，最常见的不良反应包括肌肉骨骼疼痛和肢体疼痛；偶见蜂窝织炎病例；罕见低钙血症、超敏反应、颌骨坏死和非典型股骨骨折病例。
在FREEDOM 3年研究中，地舒单抗组的严重感染住院率要高于安慰剂组，主要为蜂窝织炎。
但在十年的延长观察研究中，地舒单抗组患者蜂窝织炎的发生率并没有增加，与安慰剂组发生率相当。
并且机会性感染的发生率及所有感染的总体发生率也与安慰剂组相似。
在针对糖皮质激素诱导的骨质疏松症（GIOP）患者的三期临床研究中，与利塞膦酸钠相比，地舒单抗在GIOP患者中没有增加感染及严重感染的风险。
虽然地舒单抗的安全性较好，但仍需注意其可能出现的不良反应，如低钙血症、颌骨坏死和非典型股骨骨折等。
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骨质疏松患 者的主要症 状
骨疼
骨骼变形
骨折
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骨质疏松患者 的主要症状
骨疼 骨骼变形 骨折
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第一节 骨质疏松的发病机制
儿童期骨组织的生长及塑建（modeling）过程
儿童生长期的骨塑建特征是，骨表面在组织间 隙单方向运动，引起骨几何形状、大小及所含骨量 的改变，达到一定的外部形态及内外直径，直到骨 成熟为止。
在骨塑建阶段，骨量是不断增加的，这阶段组织的骨重建（remodeling）过程
成年期的骨重建与骨塑建不同，骨重建仅仅 是骨的转换，不能改变骨构筑、大小及骨量。
ARF过程依赖一个行使相应功能的细胞群组成的
基本多细胞单位（basic multicellular units，BMU） 来完成，这些细胞群包括：
破骨细胞（osteoclast，OC） 成骨细胞（osteoblast，OB） 骨细胞（osteocyte） 骨祖细胞（osteoprogenitor cells） 骨衬细胞（bonelining cells）
抗骨质疏松的药物
抗骨质疏松的药物 Drugs Used for the Treatment of
Osteoporosis
Key concepts: Osteoporosis is a disease of bone that commonly occurs in elderly patients, and is characterized by the degeneration of bone superstructure, a decrease of bone strength, an increase of bone fragility and thus an increased risk of fracture
抗骨质疏松的药物 Drugs Used for the Treatment of
Osteoporosis
Key concepts: The third group consists of agents that improve bone mineralization or slow bone resorption or stimulate new bone formation, and includes calcium and vitamin D and its metabolites.
成年期骨组织的骨重建（remodeling）过程
骨质疏松症（osteoporosis）是老 年人最常见的一种全身代谢性骨病，被 认为是世界上发病率、死亡率最高及保 健费用消耗最大的世纪性疾病。
在未来的60年内世界范围内的髋骨骨 折人数将达到600万人，而髋骨骨折的患 者在1年内将有12％～40％死于各种合并 症，存活者中也有50％的人行动不便。
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第一节 骨质疏松的发病机制
骨质疏松症的分类
第一类：原发性骨质疏松症 第二类：继发性骨质疏松症 第三类：特发性骨质疏松症
2021/1/12
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第一节 骨质疏松的发病机制
第一类：原发性骨质疏松症 随着年龄的增长必然发生的一种
生理性退行性病变。
分型：
Ⅰ型：绝经后骨质疏松症，为高转换型 骨质疏松症;
抗骨质疏松的药物 Drugs Used for the Treatment of
Osteoporosis
Key concepts: The second group consists of agents that mainly promote bone formation by stimulating the activity of osteoblasts. These drugs include fluoride, parathyroid hormone and androgens.
抗骨质疏松的药物 Drugs Used for the Treatment of
Osteoporosis
Key concepts: Drugs available for the prevention and treatment of osteoporosis are catalogued into three types in terms of their actions on affecting calcification and bone turnover.
抗骨质疏松的药物 Drugs Used for the Treatment of
Osteoporosis
Key concepts: The first group is antiresorptive agents that mainly decrease the rate of bone loss through inhibiting the activity of osteoclasts. This group includes bisphosphonates, calcitonin, estrogen and iprioavone.
骨质疏松症（osteoporosis）
据统计，我国目前65岁以上的老年人 口已达1.2亿，而患有骨质疏松症的患者在 这些人群中约占90%，因此，防治骨质疏 松是抗衰老，延长寿命，保证人民的生活 质量的一个十分迫切的研究课题。
第一节 骨质疏松的发病机制
骨质疏松症的定义
原发性骨质疏松症是以全身骨量减 少，骨组织超微结构退变为特征，骨强 度降低，致使骨的脆性增加以及骨折危 险性增加的一种全身性骨骼疾病。
在骨重建阶段，骨量是不增加的。
第一节 骨质疏松的发病机制
成年期骨组织的骨重建（remodeling）过程
骨重建的过程是一个有序的活动： 激活（activation） 骨吸收（resorption）
骨形成（formation），称ARF现象。
第一节 骨质疏松的发病机制
成年期骨组织的骨重建（remodeling）过程