氟维司群
芙仕得(氟维司群注射液)
芙仕得(氟维司群注射液)
【药品名称】
商品名称：芙仕得
通用名称：氟维司群注射液
英文名称：Fulvestrant Injection
【成份】
活性成份为：氟维司群，其化学名称为：7α-[9-(4,4,5,5,5-五氟戊基亚硫酰基)壬基]雌淄-1,3,5(10)-三烯-3,17-β-二醇;其辅料为：乙醇96%，苯甲醇，苯甲酸苄酯，蓖麻油
【适应症】
本品可用于在抗雌激素辅助治疗后或治疗过程中复发的，或是在抗雌激素治疗中进展的绝经后（包括自然绝经和人工绝经）雌激素受体阳性的局部晚期或转移性乳腺癌。
【用法用量】
1.成年女性(包括老年妇女)：推荐剂量为每月给药一次，一次250mg。
尚缺乏更高剂量下中国患者使用的安全有效性信息。
2.儿童及青少年：因尚未确定本品在儿童及青少年中的安全性和有效性，故不推荐在该年龄层中使用本品。
3.肾功能损害的患者：对于轻度至中度肾功能损害的患者(肌酐清除率≥30ml/min)，无需调整剂量。
未在严重肾功能损害的患者(肌酐清除率
【批准文号】
H20100407
【生产企业】
企业名称：Vetter Pharma-Fertigung GmbH & Co. KG
生产地址：Schutzenstrabe 87，D-88212 Ravensburg，Germany 联系电话：49-751-3700-0
如有问题可与生产企业联系。
氟维司群赠药的使用流程
氟维司群赠药的使用流程1. 氟维司群赠药简介氟维司群赠药是一种常用的治疗感冒和流感症状的药物。
它含有氟维司派（Favipiravir）作为主要活性成分，可以通过抑制病毒的复制和传播来减轻症状。
氟维司群赠药能缩短感冒和流感的持续时间，并减轻相关的不适症状。
2. 使用氟维司群赠药的流程以下是使用氟维司群赠药的具体流程：步骤一：确认适应症在使用氟维司群赠药之前，首先需要确认是否符合使用的适应症。
氟维司群赠药主要适用于以下情况：•呼吸道感染引起的病毒性感冒和流感症状。
•病情轻微，无并发症或其他严重健康问题的患者。
步骤二：咨询医生在使用氟维司群赠药之前，建议与医生进行咨询。
医生会根据您的症状和身体状况，判断是否适合使用氟维司群赠药，并给出正确的用药建议。
步骤三：使用剂量根据医生的建议，正确使用氟维司群赠药的剂量。
一般情况下，每次使用的剂量为：•成人：每次口服药物200mg，每日2次，共服用5-7天。
•儿童：剂量应根据儿童体重和医生的建议进行调整。
步骤四：按时服药按照医生的建议，每日按时服用氟维司群赠药。
为了确保药效的最大化，建议在餐后服用。
步骤五：注意事项在使用氟维司群赠药时，需要注意以下事项：•严格按照医生的建议使用药物，不可随意更改剂量或停药。
•如果出现不良反应或过敏症状，应立即停药并咨询医生。
•避免与其他药物同时使用，以免产生不良反应或相互作用。
•储存药物时，请注意避光、密封并放置在儿童无法触及的地方。
3. 氟维司群赠药的常见副作用使用氟维司群赠药时，可能出现以下常见的副作用：•恶心、呕吐、腹泻等胃肠道不适症状。
•头痛、头晕。
•肌肉疼痛。
如果出现以上副作用，应及时咨询医生并寻求适当的处理方法。
4. 使用氟维司群赠药的禁忌症氟维司群赠药在以下情况下禁用：•对氟维司派及其他药物成分过敏的患者。
•孕妇、哺乳期妇女。
•严重的肝功能损害或肾功能不全患者。
如果您符合以上禁忌症，应避免使用氟维司群赠药，并根据医生的建议选择其他适当的治疗方案。
氟维司群
芙仕得目录展开编辑本段产品介绍芙仕得（氟维司群注射液）是一种新型雌激素受体拮抗剂，治疗对象为已接受抗雌激素药物（如他莫昔芬）但病情仍趋恶化的绝经后妇女。
芙仕得（氟维司群注射液）以乳腺癌细胞的雌激素受体为靶点，下调其作用。
2007年，芙仕得(氟维司群)在美国上市，批准用于治疗激素受体阳性转移性乳腺癌。
2010年芙仕得(氟维司群)在我国通过临床，正式在我国上市，并命名商品名为“芙仕得”。
商品名称：芙仕得通用名称：氟维司群注射液英文名称：FulvestrantInjection编辑本段成份活性成份为：氟维司群，其化学名称为：7α-[9-(4,4,5,5,5-五氟戊基亚硫酰基)壬基]雌淄-1,3,5(10)-三烯-3,17-β-二醇其辅料为：乙醇96%，苯甲醇，苯甲酸苄酯，蓖麻油性状本品为无色或黄色的澄明黏稠液体。
编辑本段适应症本品可用于在抗雌激素辅助治疗后或治疗过程中复发的，或是在抗雌激素治疗中进展的绝经后（包括自然绝经和人工绝经）雌激素受体阳性的局部晚期或转移性乳腺癌。
规格5ml:0.25g编辑本段用法用量成年女性（包括老年妇女）：推荐剂量为每月给药一次，一次250mg。
尚缺乏更高剂量下中国患者使用的安全有效性信息。
儿童及青少年：因尚未确定本品在儿童及青少年中的安全性和有效性，故不推荐在该年龄层中使用本品。
肾功能损害的患者：对于轻度至中度肾功能损害的患者（肌酐清除率≥30ml/min），无需调整剂量。
未在严重肾功能损害的患者（肌酐清除率<30ml/min）中评价本品的安全性和有效性，因此建议这些患者慎用。
肝功能损害的患者：对于轻度至中度肝功能损害的患者无需调整剂量。
但由于在这些患者中氟维司群的暴露可能增加，故应慎用本品。
没有本品对于重度肝功能损害患者的研究资料。
使用方法：臀部缓慢肌注。
编辑本段禁忌本品禁用于： 1.已知对本品活性成份或任何辅料过敏的患者； 2.孕妇及哺乳期妇女； 3.严重肝功能损害的患者。
氟维司群温度过高失效
氟维司群温度过高失效
氟维司群是一种常见的抗生素药物，但是随着温度的升高，它的药效会逐渐失效。
因此，我们在使用氟维司群时需要注意保持药物的储存温度。
一般来说，氟维司群的储存温度应该在15-25摄氏度之间，而且要防止阳光直射和潮湿环境的影响。
如果药物被长时间暴露在高温环境下，如烈日下或者车内等，药效就会逐渐降低，甚至会完全失效。
对于氟维司群失效的情况，我们需要做好以下几点：
首先，我们应该尽量避免使用过期或者过热失效的氟维司群。
这样可以避免药效不稳定的情况。
其次，在储存氟维司群的时候，需要选择干燥、阴凉、通风的环境。
药品应该储存在密闭袋中，以便保持药效。
此外，我们也可以采取一些措施来保护药品的药效。
例如，如果需要长时间携带氟维司群，在车内等容易高温的地方，可以采取保温措施，避免药品受温度影响而失效。
此外，我们也可以选购含有温度计的药盒，及时了解药品的储存情况，避免药品受到温度的影响。
综上，要想保持氟维司群的药效，需要我们在药品的储存和使用上格外小心。
可以采取一些措施，避免药品在高温条件下失效，帮助我们更好地发挥药品的治疗效果。
氟维司群的一个临床应用
氟维司群的一个临床应用氟维司群，又称多糖链聚合物，是一种具有特殊生物活性的化合物，在临床医学领域有着广泛的应用。
本文将重点介绍氟维司群在肿瘤治疗中的临床应用，探讨其独特的作用机制和治疗效果。
1. 氟维司群的药理作用氟维司群具有多种生物活性，主要通过以下几种途径发挥作用：1.1 免疫调节作用：氟维司群可以调节免疫系统的功能，增强机体抗肿瘤能力。
它能够激活多种免疫细胞，促进免疫效应细胞的活化和增殖，提高肿瘤细胞的识别和杀伤能力。
1.2 抗氧化作用：氟维司群还具有明显的抗氧化作用，可以中和体内自由基，减少氧化应激对细胞的损害，减缓肿瘤的生长和转移。
1.3 促进细胞凋亡：氟维司群能够诱导肿瘤细胞发生凋亡，抑制肿瘤细胞的生长和扩散，从而达到治疗肿瘤的效果。
2. 氟维司群在肿瘤治疗中的临床应用氟维司群在肿瘤治疗中有着良好的应用前景，其主要适用于以下几个方面：2.1 单独应用：氟维司群可以单独用于治疗某些类型的肿瘤，如胃癌、乳腺癌等。
它可以通过调节免疫系统、减少氧化应激等途径，达到抑制肿瘤生长和转移的目的。
2.2 联合化疗：氟维司群还可以与化疗药物联合应用，增强化疗的疗效，减轻化疗的副作用。
通过提高肿瘤细胞对化疗药物的敏感性，氟维司群可以显著提高治疗的成功率。
2.3 术前辅助治疗：在某些需要手术的肿瘤患者中，氟维司群可以作为术前辅助治疗药物，帮助减小肿瘤体积，减少手术难度，提高手术的成功率。
3. 氟维司群的不良反应和注意事项尽管氟维司群在肿瘤治疗中具有很好的应用前景，但在使用过程中也需要注意一些不良反应和注意事项：3.1 不良反应：氟维司群可能引起一些不良反应，如发热、恶心、腹泻等。
在使用过程中应密切观察患者的症状，及时调整用药方案。
3.2 使用剂量：氟维司群的使用剂量需根据患者的具体情况来确定，应在医生的指导下使用，不可随意增减剂量。
3.3 禁忌症：对于部分肾功能不全、免疫功能低下的患者，以及孕妇、哺乳期妇女等特殊人群，禁忌使用氟维司群。
芙仕得(氟维司群注射液)说明书
芙仕得（氟维司群注射液）说明书正文［芙仕得药物名称］通用名称：氟维司群注射液商品名称：芙仕得英文名称:FUIVeStrant InjeCtiOn汉语拼音:FUWeiSiqUn ZhUSheye［芙仕得成份］活性成份为：氟维司群,化学名称为：7α∙［9∙（445,5,5■五氟戊基亚硫酰基）壬基］雌淄-1,3,5（10）-三烯・3,17・卜二醇淇辅料为：乙醇96% ,苯甲醇，苯甲酸苯酯,^≡麻油化学结构式：分子式:C32H47F5O3S o分子量:606.8o其辅料为：乙醇96 ,苯甲醇，苯甲酸节酯,萬麻油［芙仕得性状］本品为无色或黄色的澄明黏稠液体。
［芙仕得适应症］本品可用于在抗雌激素辅助治疗后或治疗过程中复发的，或是在抗雌激素治疗中进展的绝经后（包括自然绝经和人工绝经）雌激素受体阳性的局部晚期或转移性乳腺癌。
［芙仕得规格］5mkO.25g【芙仕得用法用量】成年女性（包括老年妇女）：推荐剂量为每月给药一次，一次50Omg ,首次给药后两周时需再给予50Omg剂量。
儿童及青少年：因尚未确定本品在儿童及青少年中的安全性和有效性,故不推荐在该年龄层中使用本品。
★肾功能损害的患者：* 对于轻度至中度肾功能损害的患者（肌酉千清除率≥30 mL∕min）,无需调整剂量。
未在严重肾功能损害的患者（肌酹清除率＜30 mL∕min）中评价本品的安全性和有效性，因此建议这些患者慎用（见（注意事项））。
旺功能损害的患者：对于轻度至中度旺功能损害的患者无需调整剂量。
但由于在这些患者中氟维司群的暴露可能增加，故应慎用本品。
没有本品对于重度肝功能损害患者的研究资料（见（禁忌）、（注意事项）和（药代动力学））。
使用方法：臀部连续缓慢肌注两支5ml注射液（1・2分钟∕5ml）,每侧臀部注射一支。
由于接近下面的坐骨裡经，在臀部肌肉外上象限注射本品时应谨慎。
用药指南：由于接近下面的坐骨裡经，在臀部肌肉外上象限注射本品时应谨慎（见（注意事项））O注意：使用前不得对安全型针头（BD SafetyGlide Shielding HyPOdermiC NeedIe ）进行高压灭菌。
氟维司群注射方法
氟维司群注射方法
氟维司群注射是一种用于预防和治疗呼吸道感染的药物。
以下是氟维司群注射的方法：
1. 氟维司群注射一般由医生或医护人员在医疗机构内进行。
在注射前，医生会对患者进行评估，确定是否适合使用该药物。
2. 注射前，需要对注射器、针头等进行消毒处理，以确保注射过程的卫生和安全。
3. 根据医生的指示，将氟维司群药物通过注射器注入患者的体内。
通常，氟维司群通过静脉注射给予。
4. 在注射过程中，医生或医护人员会严格控制注射速度和剂量，以确保患者的安全和避免药物过敏等不良反应发生。
5. 注射完成后，将针头从患者体内拔出，并丢弃注射器和针头，避免二次使用。
6. 注射后，医生或医护人员会观察患者的反应和效果，可能需要进一步调整治疗方案。
请注意，氟维司群注射需要在医生的指导下进行，不应自行注射。
注射药物存在
一定风险，如需使用氟维司群，请咨询医生以获取专业建议和指导。
氟维司群激发波长和吸收波长
氟维司群激发波长和吸收波长
氟维司群是一种常用于荧光探针的化合物，它的发光性质与其激发波长和吸收波长密切相关。
氟维司群的激发波长通常在300~400nm范围内，即紫外光区域。
当氟维司群分子受到激发波长的能量激发时，其电子跃迁到激发态，随后会通过非辐射跃迁回到基态，释放出荧光。
而氟维司群的吸收波长则在400~500nm范围内，即蓝色光区域。
在这个波长范围内，氟维司群分子能够吸收光能并进入激发态，从而产生荧光。
因此，了解氟维司群的激发波长和吸收波长对于在生物医学、生命科学等领域中应用它进行分子探针研究十分重要。
- 1 -。
氟维司群及注射液
阿斯利康制 药有限公司
制证完 毕－已 发批件
2005-1-24
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三、知识产权情况分析
（一）专利介绍 国内主要相关专利见附表一。国内专利主要包括制剂处方、制剂工艺、原料
药中间体工艺等。 （二）专利分析
国内有关重要专利包括： CN102014925，氟维司群配制剂，审查中，2009 年 3 月 5 日申请。
研究结果显示，客观反应率北美组（206 例使用本品，194 例使用阿那曲唑） 本品和阿那曲唑均为 17％，欧洲组（222 例使用本品，229 例使用阿那曲唑）分 别为 20.3％和 14.9％；病情出现进展的时间北美组本品和阿那曲唑分别为 165 天和 103 天，欧洲组分别为 166 天和 156 天；病情稳定超过 24 周的比例北美组 本品和阿那曲唑分别为 26.7％和 19.1％，欧洲组分别为 24.3％和 30.1％；死亡率 北美组本品和阿那曲唑分别为 52.9%t 47.4%，欧洲组分别为 56.3％和 56.8％； 平均存活期北美组本品和阿那曲唑分别为 837 和 901 天，欧洲组分别为 803 和 7 42 天。由此可见，本品的疗效至少与阿那曲唑相当。
乳腺癌在城市的发病率明显高于农村，造成城市女性肿瘤的主要疾病 负担。2010 年，我国患者人均因乳腺癌住院费用为 8203 元，日均住院费用 537 元，居四大女性肿瘤之首。
目前全世界每年用于乳腺癌的直接医疗费用达 70 亿美元。
3
南京承创医药科技有限公司
据 DR 公司预测，乳癌治疗药市场将保持强劲的增长，年均增长率约 1 0%。 2、目标疾病治疗情况
6
南京承创医药科技有限公司
二、上市及注册信息
1、国内外原研/上市情况
原研：阿斯利康（AstraZeneca）公司研制，FDA 2002 年 4 月批准上市；英
氟维司群混悬液缓释机理
氟维司群混悬液缓释机理氟维司群混悬液是一种常用的缓释药物，其缓释机理涉及多个方面。
本文将从药物的释放特性、胶体系统、体内代谢等角度探讨氟维司群混悬液的缓释机理。
氟维司群混悬液的缓释机理与药物的释放特性密切相关。
药物的缓释是指在一定时间内，药物以缓慢、持续的方式释放到体内，从而实现治疗效果。
氟维司群混悬液通过采用缓释技术，使药物在体内以较为稳定的速率释放，延长药物在体内的作用时间。
这种缓释特性主要得益于药物与胶体系统的相互作用。
氟维司群混悬液的胶体系统也是实现药物缓释的重要因素之一。
胶体系统是由胶体物质和溶质组成的体系，其特点是具有高度的分散性和稳定性。
在氟维司群混悬液中，胶体物质起到了包裹和保护药物的作用，使药物能够稳定地存在于悬液中，防止药物的快速释放。
同时，胶体物质还能与药物形成复合物，通过一定的物理或化学作用，延缓药物的释放速度。
氟维司群混悬液的缓释机理还与体内代谢有关。
药物在体内被代谢是药物缓释的重要环节。
在氟维司群混悬液中，药物经由胃肠道吸收后，进入血液循环系统，然后被肝脏等器官代谢。
在这个过程中，药物的代谢速度直接影响药物的血药浓度和持续时间。
通过调节药物的代谢速度，可以实现药物的缓释效果，使药物在体内的作用时间延长。
氟维司群混悬液的缓释机理主要涉及药物的释放特性、胶体系统和体内代谢等多个方面。
通过合理设计药物的缓释技术和胶体系统，可以实现药物的持续释放，延长药物在体内的作用时间，提高药物的疗效。
然而，需要注意的是，氟维司群混悬液的缓释机理仍然有待深入研究，目前尚有许多未知的领域需要探索。
相信随着科学技术的不断进步，氟维司群混悬液的缓释机理将会得到更加全面和深入的认识，为临床药物治疗提供更好的选择。
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Breast Cancer
主要终点：PFS
1.0 氟维司群 500 mg 氟维司群 250 mg
0.8
HR = 0.80; 95% CI: 0.68, 0.94;
p=0.006
0.6
中位PFS (月)
aNominal value, cannot be claimed as statistically significant
Di leo et al; Cancer Research, volume 72 (24 Suppl.) December 15, 2012 Abs S1-4.
临床获益与全球CONFIRM一致
芙仕得符合激素受体阳性乳腺癌 理想内分泌治疗药物的要求
拮抗雌激素受体
三苯氧胺
✓
芙仕得
✓
下调雌激素受体
✓
无类雌激素样激动作用
✓
三苯氧胺耐药的疗效
✓
芙仕得的三种给药方案
250mg
250mg 第0天
250mg 第28天
250mg负荷剂量
500mg 250mg 250mg 第0天 第14天 第28天
500mg
Di Leo A et al. J Clin Oncol 2010; 28: 4594-4600
次要终点：OSຫໍສະໝຸດ 1.0氟维司群 500 mg
0.9
氟维司群 250 mg
0.8
0.7
HR (95% CI)
0.81 (0.69, 0.96)
0.6
p-value
0.016a
病人生存比例
0.5
0.4
0.3
至死亡中位时间（月）
Robertson JFR, et al. EJC 2005; 41:346-356.
芙仕得血药浓度曲线
500mg vs. 250mg负荷剂量
Fujiwara Y, et al. 2007 ASCO Abstract No:192.
芙仕得500mg vs 250mg的III期研究：CONFIRM
0.2 氟维司群 500 mg 26.4 0.1 氟维司群 250 mg 22.3
0 0 4 8 12 16 20 24 28 32 36 40 44 48 52 56 60 64 68 72 76 80
Time (months)
处危险患者 500 mg 362 333 288 254 227 202 178 163 141 123 114 98 81 64 47 30 26 15 8 1 0 250 mg 374 338 299 261 223 191 164 137 112 96 87 74 64 48 37 22 14 8 3 2 0
氟维司群 500 mg 6.5
0.4
氟维司群 250 mg 5.4
无进展患者比例
0.2
0.0 0 4 8 12 16 20 24 28 32 36 40 44 48
处危险患者:
时间 (月)
500 mg 362 216 163 113 90 54 37 19 12 7 3 2 0
250 mg 374 199 144 85 60 35 25 12 4 3 1 1 0
500mg 500mg 500mg 第0天 第14天 第28天
Fujiwara Y, et al. 2007 ASCO Abstract No:192.
250mg 每月
250mg 每月
500mg 每月
芙仕得250mg/月的血药浓度曲线
氟维司群 24 浓度
(ng.mL-1 ) 20
•芙仕得每月250mg约3-6个月达稳态浓度
雌激素受体信号传导通路4-5
✓ 获得持续的肿瘤缓解4
✓ 延缓耐药的产生5
芙仕得完全抑制ER信号传导通 路，并加速ER的降解
1. Nicholson RI & Johnston SR et al. Breast Cancer Res Treat 2005; 93: S3-S10. 2. Ring A & D Dowsett M. Endocrine-Related Cancer 2004; 11: 643-658. 3. Moy B & Goss PE. Clin Cancer Res 2006; 12: 4790-4793. 4. Robertson JFR et al. Breast Cancer Res Treat 2004; 88 (Suppl 1): S236-S237, abs 6049. 5. Dowsett M et al. Breast Cancer Res Treat 2005; 93: S11-S18.
达稳态浓度时间
预测值
观察值
16
12
8
4
0 0
8
16
24
32
40
48
56
Robertson JFR, et al. EJC 2005; 41:346-356.
自首剂时间 (周)
芙仕得血药浓度曲线
250mg负荷剂量
• 芙仕得250mg负荷剂量：1个月内达到稳态血药浓度 • 芙仕得250mg剂量：达到稳态血药浓度需要约3-6个月
PFS总体KM图
中国CONFIRM
1.0
氟维司群500 mg
1.0
0.8
氟维司群250 mg 0.8
HR=0.75, 95% CI 0.54 - 1.03
0.6
中位PFS F500mg 8.0m
中位PFS F250mg 4.0m
0.6
全球CONFIRM
氟维司群500 mg 氟维司群250 mg
HR=0.80, 95% CI 0.68 - 0.94 中位PFS F500mg 6.5m 中位PFS F250mg 5.4m
认识芙仕得（氟维司群）
认识芙仕得（氟维司群）……
一种新型的雌激素受体(ER)拮抗剂
– 结合、阻断并下调雌激素受体 – 对雌激素受体没有激动作用
同类药物中的第一个长效注射剂型
– 与众不同的作用机制 – 肌肉注射，每月一次
已在包括美国和欧洲在内的全球70多个国家/地区获准， 其中亚太地区11个国家/地区已上市（CFDA：2010年6 月 250mg， 2011年3月上市、2015年5月500mg）
抗雌激素药物的化学结构
雌二醇
OH
OH
芙仕得
(氟维司群)
HO
O 他莫昔芬
NMe2
HO
雷洛昔芬 O
HO
S
7
(CH2)9SO(CH2)3CF2CF
3
O N
OH
芙仕得完全抑制雌激素受体信号传导通路
与三苯氧胺不同，芙仕得完全抑制了雌激素受体信号传导通路1-3
芙仕得完全抑制
芙仕得直接与ER结合，亲和 力为89%，与雌二醇相似