天然药物化学全册完整教学课件2

本草：
中 药(chinese traditional medicine)：依据中医 学理论和临床经验应用于医疗保健的药物。包 括中药材和中成药。
草 药(herbal medicine)：指草医用以治病或地 区性口碑相传的民间药，其中也有本草记载的 药物。
民族药(national medicine)：
天然药物包含了中药但并不等于是中药
天然药物化学
● 什么是天然药物化学？
- 运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的 一门学科
● 研究内容
- 包括各类天然药物化学成分(主要是生理活性成分或药 效成分)的结构特点、物理化学性质、提取分离方法以 及主要类型化学成分的结构鉴定知识；
- 涉及主要类型化学成分的生物合成途径；
药物资源有12807种，上世纪80年代
我国古代天然药物化学的实践
我国古代本草药物的研究中，创造出不少新的天然药物和 研究方法，
●冶金、酿酒、制醋、染色、造纸的实践和发现 ●炼丹实践中发展汞制药物、锌制药物 ●炼丹与升华药物：制备樟脑
《本草纲目》---水银加以硫磺升华为银珠（HgS）
●冶金—炼丹，发展了制药技术：如升华、干馏、蒸
发展迅猛的原因-技术进步
● 如利血平（reserpine）, 5年时间（1952～1956）
H3CO
N
N
H H
H
H
蛇木中成分，降压
OCH3
H3CO2C
OCO OCH3
OCH3 OCH3
● 现在只要短短几年的时间甚至几天的时间，且所 需要的样品量也减少
---分子量小于1000，只需1mg的样品
有效成分（无效成分）或生理活性成分（非生理活性 成分）的相对性。
天然药物化学在新药研发中的地位
临床前新药
理学
有效部位或有效成分
天然药物化学 药物化学
我国天然药物的种类和资源
● 神农尝百草，公元前2700年 ● 商代伊尹用药草而为汤液的记载 ● 西周已有食医、疾医(内科)、疡医(外科)、兽医
分工，公元前1027年 ● 《诗经》中记有到现在还应用的药草50余种， ● 《山海经》中有药物139种，公元前770-220 ● 《神农本草经》中有药物365种，公元前221年，
我国天然药物的种类和资源
● 《本草经集注》收药730种，南北朝 ● 《唐本草》载药844种，公元659年 ● 《经史证类备急本草》收药1300多种， 宋朝 ● 《本草纲目》载药1892种，公元1596 ● 《 本草纲目拾遗 》载2608种，清朝 ● 全国性的药用植物资源普查，目前已知天然
物质基础-有效成分
● 一种天然药物往往含有结构、性质不尽相同的多种成 分。
– 在中草药及其它天然药物中，真正搞清有效成分的品 种是不多的。多数只是一般化学成分，少数为生理活 性成分，即经过不同程度药效试验或生物活性试验， 包括体外(in vitro)及体内(in vivo)试验，证明对机体具 有一定生理活性的成分。 但是，它们并不一定是真 正代表各天然药物临床疗效的有效成分。
中草药(chinese herbal medicine)：
生 药(crude drug)：一般指取自生物的药物，兼 有生货原药之意。如采用药用植物的全草或部 分、分泌物或渗出物或药用动物的全体或部分、 分泌物经一定方式的简单加工而得，实际指中 药材。在国外生药一般不包括矿物药，但我国 包含有矿物药。
天然药物(natural drug)：广义上讲，中药材、草 药或生药都是得自自然界的天然药物。
第一章 总 论
● 《天然药物化学》的研究内容，发展历史 ● 天然药物化学成分的提取分离方法 ● 天然药物化学成分的结构研究方法
中药=天然药物 ？
● 药物-----用于治疗和预防疾病的物质
– 按来源可分为天然药物、化学合成药物和生物药物
随后各国医药的交流促使天然药物进入了一个快速发展 的时期
发展迅猛的原因-技术进步
●过去，一个天然化合物从天然药物中分离、纯化， 到确定结构、人工合成需要很长的时间。
●如从鸦片中（Opium）得到的吗啡（morphine）
HO
1804年，发现 1918年，确定结构
1952年，人工合成
O
H HO
H
N CH3 H
他的学生-罗伯特坦普尔曾写了《中国，发现与 文明的摇篮》一书，他们考证了古代中国有许 多发现、发明领先于世界。
国外的天然药化大事
● 1769年，将酒石（酒石酸氢钾），用钙盐硫酸法分解 制得酒石酸（K. W. Schelle，瑞典）
● 1804年, 鸦片中得到吗啡（Dorosone，法） ● 1806年, 鸦片中得到吗啡（Serturner，德） ● 1810年, 金鸡纳碱、奎宁碱（Gomez） ● 1806-1860年, 生物碱历史的灿烂时期
馏法
●炼丹与黑火药的配伍：硝石、硫黄、木炭，“治疮癣
杀虫，辟湿气”
英国学者李约瑟研究中国古代科技史50余年， 著有《中国科学技术史》巨著，他在文章中写 到：
“现代人之所以更优秀，是因为他们发明了印刷 术、黑火药和磁罗盘，我们把它归功于中国人， 要是没有这种贡献，就不可能有我们西方文明 整个发展历程”
天然药物化学全册完整教学课件2
天然药物化学
相关词汇和定义
天然药物化学： the medicinal chemistry of natural product 中药化学： The chemistry of traditional chinese medicine 植物化学： Phytochemistry 生药学： Pharmacognosy /pharmacognostics
● 中药-----广义的概念，包括传统中药、民间药 （草药）和民族药
– 传统中药是指在全国范围内广泛使用，并作为商品 在中药市场流通，载于中医药典籍，以传统中医药 学理论阐述药理作用并指导临床应用、有独特的理 论体系和使用形式，加工炮制比较规范的天然药物 及其加工品。
什么是天然药物？
● 天然药物
– 人类在自然界中发现并可直接供药用的植物、动物 或矿物，以及基本不改变其物理、化学属性的加工 品。“中药”、“草药”和“民族药”除极少数 （如铅丹等）为人工合成药外，绝大多数均同天然 药物范畴。