雷公藤内酯醇在铂电极上的电化学行为
雷公藤贴剂中雷公藤内酯醇释放度的测定_钱丽萍

收稿日期:2011-08-11 基金项目:福建省科技重大专项(2009YZ0001-1-3);福建省医学创新项目(2009—CX—16) *通讯作者 林 绥 Tel: 13605948318 E-mail: linsui_syy@
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现代药物与临床 Drugs & Clinic 第 26 卷 第 5 期 2011 年 9 月
酯醇生物贴中雷公藤内酯醇 [J]. 中草药, 2010, 41(9):
1478-1480. [5] 申 琳, 邹爱英. HPLC 法测定雷公藤粗制品中雷公藤
雷公藤内酯醇及其衍生物的药理作用研究进展

雷公藤内酯醇及其衍生物的药理作用研究进展作者:张晓慧杨恩才万春平来源:《云南中医中药杂志》2013年第08期摘要:药用植物雷公藤具有抗炎、抗肿瘤、抗生育等多重功效。
其主要活性成分之一——雷公藤内酯醇可通过靶向转录因子、激酶或抑制泛素/蛋白酶体等机制发挥抑制细胞增殖和促肿瘤细胞凋亡等抗肿瘤作用,但毒性高、水溶性差限制了其应用。
雷公藤内酯醇低毒高效的水溶性衍生物LLDT-8免疫抑制作用相关的作用机制尚未明确。
本文就雷公藤内酯醇在相关疾病中的药理作用机制研究做简要综述,旨在为雷公藤内酯醇及其衍生物的药理作用机制的研究及扩大临床适应症提供参考。
关键词:雷公藤内脂醇;药理作用;肿瘤;LLDT-8中图分类号:R285.6文献标志码:A文章编号:1007-2349(2013)08-0064-03药用植物雷公藤(Tripterygium wilfordii Hook f)主要用于治疗类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、银屑病、肾脏疾病等炎性和自身免疫性疾病。
雷公藤内酯醇(Triptolide)是从药用植物雷公藤中分离的一种二萜类化合物,因其生物活性较高,具有显著的抗炎、免疫调节、减轻器官移植排斥反应的作用,在研究领域得到广泛关注。
本文就近年来对雷公藤内酯醇及其衍生物的药理作用研究做简要综述,希望有助于雷公藤内酯醇及其衍生物的进一步研究。
1雷公藤内酯醇的抗炎症作用Triptolide的抗炎活性已有很多报道。
Shepherd E.G.等[1]以肽聚糖诱导的Raw264.7细胞和腹膜巨噬细胞为模型,发现Triptolide可通过阻断激酶MKP-1功能,诱导P38和JNK活化进而调控TNF-α和IL-1β的表达;刘浩等[2]研究发现它可降低Jurkat细胞中NF-κB的活性,在激活状态下更为显著;另外,Triptolide也可以上调Jurkat细胞中IκBα的mRNA水平,提示其可能在转录水平贡献于该通路的调控。
另外,Triptolide能够抑制共刺激因子的表达。
雷公藤内酯醇体内外实验研究进展

强 和药效发挥快 等优点 , 经静 脉注射后 能在短 时间 内到达大 脑, 持续 时间短 , 不会产生 药物 蓄积作 用 , 是一种 比较理 想 的 麻 醉镇痛药物 J 。
其很强的抗肿瘤活性 . 在 体 内外的研 究备受广泛关注。
关键词 : 雷公藤 内酯醇; 药物代谢 动力学; 药效学 ; 肿瘤细胞
中图分 类号: R 2 8 5 . 5 文献标识码 : A 文章编号 : 1 0 0 6 - 3 7 6 5 ( 2 0 1 5 ) ・ 1 2 - 0 4 1 0 0 - 0 0 9 9 - 0 3
完成血浆样 品的前处理 。
1 动物体 内药代动 力学研 究进展 1 . 1 实验动物 关于雷 公藤 内酯醇 在动 物体 内动力学 的研 究, 一般选成年健康 的动物作 为研究 对象 , 其 中, 多数文 献如 刘等 的研究对象 为 s D大 鼠, 也 有用 其 它 动物 , 如狗、 新西 兰 白兔等 。在研究 过程中所需 的动 物数 因考察的 目 的、 分
病, 自身免疫性疾病 、 器官 移植 , 甚 至肿瘤 等方 面 已被 广泛研 究。 目前 , 已有大 量体 内和体 外的 文献指 出其 对多种 癌症 如
白血病 、 乳腺癌 、 胰腺癌及肺癌等均 有 良好的抗肿瘤作用 。本 文将 对这些文献提 出的药代动力学及 体外实验方法进行 总结
蛋 白法 , 常用的方法有加 入与水 相混溶 的有机溶剂 、 中性盐 、 强酸 、 超滤法等 , 这些方 法简便 易行 , 在关 于雷公藤 内酯醇 的
应用效果 [ J ] .中国医药指南 , 2 0 1 3 , 1 4 ( 0 6 ) : 2 6 5 - 2 6 6 . [ 5 ] 胡笑 明, 黄德辉 , 刘衬 云 , 等 .七氟醚复合瑞芬太尼丙泊酚全麻在 d , J l , 耳鼻喉手术中的应用[ J ] .中国医药科 学 , 2 0 1 3 , 1 4( o 2 ) : 9 0 —
HPLC法检测雷公藤药材中雷公藤内酯醇的含量

法, 对雷公藤药材质量监测、 证雷公藤临床应用 的安全性 保 和有效性起到重要作用。
1 仪器 与试 剂 1 仪 器 . 1
23 药材供试 品溶液的制备 . 取不同产地的雷公藤药材粗粉 ( 4 过 0目筛 ) 50 , 约 .g精
密称定 , 加无水乙醇 10m , 0 l浸泡过夜 , 加热回流 3 , 过滤 。 h
21 色谱条件 . 色 谱 柱 为 P eo e e uaC 8 4 m ×20hm h nm nxL n 1 f6I . B 5 i ,
5 )流 动 相 为 甲 醇 一水 , 度 洗 脱 : i( t 4 %)- 0 m, 梯 0mn 1 醇 0 - ̄  ̄ 3
m n ̄醇 5 %)流速 1 r n 1 检测波长 2 8 m; i( 0 ; .mL・ i一 ; 0 a 1 柱温 n 为 3 进样量 2 。 5o C; 0l 2 对照品储备液 的制备 . 2
H L P C法检测雷公藤药材 中雷公藤 内酯醇的含量
李蜜 刘剂科 , 江苏
南京 , 10 9 202 )
【 摘要 】 目的: 建立测 定雷公 藤药材中雷公藤 内酯醇含量的方法 。方法: 公藤 醇提物经 中性 氧化铝层析柱洗脱 , 雷 采用 HL P C法检测雷公藤内酯醇含量 。 色谱柱: eo ee L n C 8 4 m 20 m 5 ) P nm n x u a 1 ( 6 m× 5 m ,m ; h . 流动相: 一 ; 甲醇 水 梯度洗脱 : i 1醇 0mn  ̄ (t 4 % + O i  ̄醇 5 % ; 0 卜 3 mn ( 0 )流速 1 m mn l检测波长 28 m; . L・ i— ; 0 1 柱温 :5 i r 3 ℃。结 果: 雷公藤 内酯醇与其他成分分 离效 果 良好, 2 4 0 gml1 围内有 良好的线性关系 , 5~ 0 ・ 一 范 平均回收率为 9 . %。结论 : 81 7 该方法 准确 、 灵敏 , 可作为雷公藤药材 中雷公藤 内
雷公藤内酯醇及其衍生物的药理作用研究进展

性较高 , 具有显 著 的抗 炎 、 免疫调节 、 减轻 器官移植 排斥反 应 的作用 , 在研究 领域得 到广 泛关注 。本 文就 近年来 对雷公 藤
内酯醇及其衍生物 的药理作 用研究 做简 要综述 , 希 望有助 于 雷公藤 内酯醇及其衍生物 的进一步研究 。
1 雷公藤 内酯醇的抗炎 症作用
Байду номын сангаас
中图分类号 : R 2 8 5 . 6
文献标 志码 : A
( s L E ) 是 由于机体免疫功调节紊乱 导致 的一种 自身免疫性 疾 病 。该病 病因不明确 , 病程反复交替 , 以 中青年 女性 发病为 多 见 。徐瑞 宏等l 9 ] 以S L E病人外周血 B细胞 为研究对象 , 观察
云 南 中 医 中 药 杂 志
2 0 1 3 年第 3 4 卷第8 期
雷公藤 内酯醇及 其衍生物的药理作 用研究进展
张晓 慧 ,杨 恩 才 ,万春 平 。 △
( 1 . 上海中医 药大学 科 技中 心 抗肿瘤 抗病毒实 验室, 上海 2 0 1 2 0 3 ; 2 . 云南 省玉溪 沃森生 物 技术有限 公司, 云南 玉 溪6 5 3 1 0 0 ; 3 . 云南中医学院第一附属医院,云南 昆明 6 5 0 0 2 1 )
I L 一1 7的 mRN A水平和 I L 一6 刺激 的 S TA T一3磷酸化而影
响C I I 特异性 T h 7细胞 的分 化 , 进而发挥免疫抑制活性 。 2 . 2 雷公藤 内酯醇治疗 系统 性红斑 狼疮 系统 性红 斑狼疮
适应症提供 参考。
关键 词 : 雷公 藤 内脂 醇 ; 药理 作 用 ; 肿瘤 ; L U) T 一8
摘 要: 药用植 物 雷公藤 具有抗 炎、 抗 肿瘤 、 抗 生育等 多
雷公藤内酯醇调控COX2/PGE2轴抑制Th17细胞分化的研究

雷公藤内酯醇调控COX2/PGE2轴抑制Th17细胞分化的研究雷公藤内酯醇(TPT)是雷公藤的主要活性单体,用于治疗类风湿关节炎(RA)。
该研究在体外用不同浓度(0,10,50,100 nmol·L-1)TPT干预RA患者的滑膜成纤维细胞(RASFs)后,用qRT-PCR检测环氧化酶(COX)的mRNA 表达,ELISA法测定前列腺素E2(PGE2)的水平。
进一步添加或不添加外源性PGE2,用TPT干预的RASFs与健康志愿者CD4+T细胞共培养,流式细胞术检测产生IL-17和IFN-γ的CD4+T细胞亚群。
结果显示,TPT以剂量依赖的方式抑制RASFs 的COX2的mRNA表达以及PGE2的分泌(P<0.05);TPT预处理的RASFs呈剂量依赖性抑制Th17细胞分化,而外源性PGE2能逆转TPT预处理的RASFs抑制Th17细胞分化(P<0.05)。
综上表明TPT通过抑制COX2下调RASFs分泌PGE2,进而抑制Th17细胞分化。
标签:雷公藤内酯醇;Th17细胞;前列腺素E2;滑膜成纤维细胞Th17细胞是一类新型的T辅助细胞,在类风湿关节炎(rheumatoid arthritis,RA)疾病的发生与发展中发挥重要作用。
雷公藤内酯醇(triptolide,TPT)是中药雷公藤的主要活性单体,具有明显的抗炎和免疫抑制作用,在临床上被用于自身免疫疾病如RA的治疗[1-2]。
以往研究显示TPT能够直接抑制Th17细胞分化[3-4],但对Th17细胞分化微环境的报道较少。
滑膜成纤维细胞(synovial fibroblasts,SFs)是滑膜组织的定居细胞,研究显示RASFs与Th17细胞相互作用,形成促炎正反馈环,上调自分泌的IL-17A的产生[5],因此研究TPT能否通过RASFs从而影响Th17细胞分化,将进一步阐明TPT的免疫抑制机制。
前列腺素E2(prostaglandin E2,PGE2)是一种常见的前列腺素化合物,除巨噬细胞外,RASFs是其重要细胞来源,也是新近发现的促进Th17细胞分化的又一重要细胞因子[6-7]。
雷公藤内酯醇作用机制研究进展

雷公藤内酯醇作用机制研究进展
赵湘;孙建实;金李君;郭俊华
【期刊名称】《中国中医药科技》
【年(卷),期】2006(013)003
【摘要】冒公藤内酯醇(triptolide,Tri;又称雷公藤甲索、PG-490),是从雷
公藤中分离出的含有3个环氧基的二萜内酯化合物,外观呈无色针状结晶体,相
对分子质量为360,分子式为C2OH24O6,在体内化学性质稳定。
生理活性强,是雷公藤发挥免疫抑制作用的主要成分之一,其相关效价比雷公藤总瞥高100-200倍。
相对雷公藤的其他单体而言。
霄公藤内酯醇获得较易,全合成也已成功。
近年来国内外学者对其药理作用机制进行了大量的研究,本文综述了近20年来国内外的研究进展。
【总页数】5页(P200-204)
【作者】赵湘;孙建实;金李君;郭俊华
【作者单位】浙江省人民医院·杭州,310014;中国中医研究院广安门医院·北
京,100053;浙江中医学院·杭州,310054;浙江中医学院·杭州,310054
【正文语种】中文
【中图分类】R2
【相关文献】
1.雷公藤内酯醇的药理作用机制及其在眼科应用的研究展望 [J], 张冰洁;吴雅臻;郝继龙
2.雷公藤内酯醇体内外实验研究进展 [J], 刘娜;刘铭耀;李晔
3.雷公藤内酯醇治疗过敏性哮喘实验研究进展 [J], 陶婧婧;秦川;张星东
4.雷公藤内酯醇干预高糖诱导足细胞转分化作用机制的研究 [J], 叶迅;侯鹏超;朱伶俐;洪郁芝
5.雷公藤内酯醇免疫调控机制研究进展 [J], 梁恩瑜;何敏
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雷公藤内酯醇的细胞内定位研究

雷公藤内酯醇的细胞内定位研究∗张颖;肖沙;徐伟;刁庆春;郝进【摘要】目的:检测雷公藤内酯醇的细胞内定位,探讨其在细胞内的作用位点。
方法采用4-溴甲基-7-甲氧基香豆素标记雷公藤内酯醇,与人肝癌细胞孵育;并与细胞核染料 PI 或细胞质膜染料 DiI 行双色荧光染色,用荧光显微镜观察。
结果与对照相比,香豆素标记在紫外激发下呈特异性的淡蓝色荧光;与 DiI 共定位显示,香豆素标记在细胞质(膜)存在;与 PI 共定位显示,香豆素标记在细胞核存在,且荧光强于细胞质(膜)。
结论雷公藤内酯醇在细胞内主要位于细胞核,其次是细胞质(膜),提示雷公藤内酯醇可能主要在细胞核内起作用,其次是在细胞质(膜)上起作用。
%Objective To clarify the cellular localization of triptolide and to explore its in-cell action sites.Methods 4-(Bro-momethyl)-7-methoxycoumarin was employed to label triptolide,then labelled triptolide was incubated with human hepatoma carci-nomacells.Subsequently,incubated cells were subjected to stain with fluorescent dye DiI or PI,which were specific to cytoplasmic membrane system and nucleus,respectively.Results Compared with the non-triptolidecontrol,coumarin labelled triptolide shown a light blue fluorescence under UV excitation;Co-localization with DiI showed that triptolide exist in cytoplasm and(or)on cell mem-brane;Co-localization with PI showed that triptolide located in cell nucleus.Moreover,microscopic observation indicated that the fluorescence intensity in nucleus was denser than that in cytoplasm.Conclusion The presnt study demonstrate that triptolide main-ly act in nucleus,followed by acting in cytoplasm and(or)on cell membrane.【期刊名称】《重庆医学》【年(卷),期】2015(000)025【总页数】3页(P3556-3557,3561)【关键词】雷公藤;香豆素;细胞定位【作者】张颖;肖沙;徐伟;刁庆春;郝进【作者单位】重庆市第一人民医院/重庆市中医院皮肤科,重庆 400011;重庆市第一人民医院/重庆市中医院皮肤科,重庆 400011;重庆市第一人民医院/重庆市中医院皮肤科,重庆 400011;重庆市第一人民医院/重庆市中医院皮肤科,重庆400011;重庆市第一人民医院/重庆市中医院皮肤科,重庆 400011【正文语种】中文【中图分类】R93雷公藤属于卫予科多年生藤本植物,在我国广泛分布。
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基金项目 : 湖北省教育厅重点课题基金 资助项 目( o9 A 4 , o20 D 0 ) N .9 0 7 N .0 4 0 5 联系人简 介 : 徐 斌 (9 4 14 一 )男 , , 教授 , 湖北鄂州市人 , 主要从事电化学分析研究
5 m / 的速度扫描 , 0 Vs 结果如图 2 与文献 [ ] . 8 的结果基本一致。
2 3 实验方 法 .
取一定量的内酯醇和一定体积 的缓冲溶液于 1m 0 L比色管 中, 加入 10 L1 o L的 K 1 .m m l / C 溶液, 用二次水定容, 倒人电解池 中, X P一 2 ( ) 于 J 8 1 c 型新极谱仪上用铂盘电极作工作 电极 , 饱和甘汞电极 为参 比电极 , 铂丝 电极为对 电极 , 以一定的扫速从 一 .V~一12 02 .V进行扫描 , 记录循环伏安曲线。
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它试剂 为分析 纯试剂 , 为 二次蒸 馏水 。 水 22 铂 盘 电极 的处 理与 表征 .
将铂 电极在金相砂纸上打磨 , 然后在麂皮上用 — 1 A: 抛光成镜面 , 0 分别用 2 o L的 N O ml / a H, ll H O : 的 N "无水乙醇和二次蒸馏水超声清洗 1mn 在 lm l 0i . o L的硫酸 中, 15 / 从 .V到 一 . V, 02 以
人们对雷公藤及其成分的分离和分析研究 、 雷公藤药用成分的合 成 已做 了大 量 的工 作 J关 于其 电化 学性 质 的研 究 也有 一些 报 ,
道 L J但在 固体 电极 上 内酯 醇 的 电化 学 性 质 的研 究 , 未 见 报 道 。 6 , 还 因固体 电极可 以在 较正 的电位下 工 作 , 利 于在较 宽 电位 范 围 内对 内 有 酯 醇 的电化学性 质进 行 研究 。所 以 本 文探 讨 了 内酯 醇 在铂 电极 上 于 硫酸 和 B—R缓 冲溶 液 中 的电化 学行 为 。
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第2 7卷
湖北师范学院学报 ( 自然科学版 )
Junl f u e N r a U i r t N tr c n e ora o bi om n esy( aua Si c ) H l v i l e
V0. 7 12 No 2, 0 7 . 20
×1 0~m lL~ .4× 0 m lL的 范围内与峰 电流有线性 关系, o / 2 9 1 o / 线性方程为 i 8+17 =18 4×17 , 0 c 相关 系
数为 0 9 9 ; .9 6 初步探 讨 了电极 反应 有 但
第 2期
雷公 藤 内酯 醇 在 铂 电极 上 的 电化 学行 为
徐 斌, 童海英
4 50 30 2) ( 北 师范 学院 化 学与环境 工程 系 , 北 黄石 湖 湖
摘要 : 探讨在铂 电极 上雷公藤 内酯醇 于0 1 lLK 1 .mo C 及不 同缓冲溶液 中的 电化 学行 为。 实验表 明, 10 / 在 . ×1 2 o L的硫酸 中, 0Im l / 雷公藤 内酯醇 于 一 .6 ( sS E 处有 一个还 原峰 ; 0 5 V v.C ) 雷公 藤 内酯醇 的浓度在 7 3 .9
112 试 剂 雷公 藤 内酯 醇溶 液 ( .7 .. 10 2×1 0~m l L ) 在 电子 天 平 上 称 取 1. m o・ : 9 3 g内酯 醇用 无 水 乙醇溶 解并 定容 为 5 mL 0 。其 它浓 度 的溶液 由此 稀释得 到 。
B— R缓 冲溶液 : 分别配制浓度为 0 0 m l L .4 o ・ 磷酸、 醋酸 、 硼酸的混合溶液 ( R酸 ) 0 2 B— 和 . m l L NO o ・ a H溶液( R碱 ) 随后按一定的比例混合 B— B— , R酸和 B— R碱溶液得到不同 p H值的 B— 缓冲溶液 。 R 硫酸溶液 ( m l L ) 对10 L - 1 o ・ : 7 m -次蒸馏水中 , 于搅拌下缓慢加人 1m 浓H s 0 L :O ;
减 少。
关键 词 : 雷公藤 内酯 醇 ;铂 电极 ;电化 学行为 中图分类号 :6 7 1 0 5 . 文献标 识码 : A 文章编号 : 0 -74(0 7 0 — 0 1 0 1 92 1 2 0 )2 0 0 — 4 0
0 引言
雷公藤 内酯 醇 ( r hoie ( 称 内酯 醇 ) 从 雷公 藤 属 植 物 分离 得 到 的重 要 成 分 之 一 , 环 氧 Ti tl ) 简 p d 是 属 二萜类 化合 物 , 结构 如 图 11] 其 , : E2
6 0
0 -
f 。 图 『 3
图2 硫 酸溶液中的循 环伏安 图
0 一 . -0 4 -06 -0 8 —1 0 - . O2 . . . . 12
E V( S S E / V .C )
硫 酸 底 液 中 内酯 醇 的 循 环 伏 安 图
1 . ×1 mo L H2 O4 .2 5 0 V S ; 2 .5 0 ×1 mo/ S ; . 0 l L H2 O4 3 1 0 ×1 mo/ S ; . . 0 l L H2 O4
图 1 雷公 藤 内酯 醇
1 实验 部 分
1 1 仪器 与试剂
11 1 仪器 X P 8 1 c 型新极谱仪( ,, J 一 2( ) 江苏电分析仪器厂) 三电极体系: ; 铂盘电极作工作电极 , 饱 和甘汞电极为参 比电极 , 铂丝电极为对电极 ; 8 型 x— 3 6 0 Y函数记录仪 ( 四川仪表 四厂 )p S 3 ;H 一 C型 精密 p H计( 上海雷磁仪器厂) 自动双重水蒸馏器( ; 上海亚太技术玻璃公 司)A 25型电子天平 ( ;G 4 瑞 士梅特 立 ) 。