药物化学复习

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药物化学复习题库及答案

药物化学复习题库及答案

药物化学复习题库及答案一.名词解释药品:指用于预防、治疗、诊断人的疾病,有目的的调节人的生理机能,并规定有适应症、用法和用量的物质。

前药:指一类在体外无活性或活性较小,在体内经酶或非酶作用释放出活性物质而产生药理作用的化合物。

通用名:一个药物一个,不受专利保护。

先导化合物:简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构改造和修饰,是现代新药研究的出发点。

生物电子等排体:是指外层电子数目相等或排列相似,且具有类似物理化学性质,因而能够产生产生相似或拮抗的生物活性,并且具有相似物理或者化学性质的分子或基团。

构效关系:在同一基本结构的一系列药物中,药物结构的变化,引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。

其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。

定量构效关系(QSAR):是将化合物的结构信息、理化参数与生物活性进行分析计算,建立合理的数学模型,研究构-效之间的量变规律,为药物设计,先导化合物的结构优化和结构改造提供理论依据和指导。

五原子规则:在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间,以不超过五个原子的距离,才能获得最大拟胆碱活性优势构象:分子势能最低的构象。

未必未药效构象,与受体作用实际构象。

光学异构:定位氢:软药:在体内发挥治疗作用后,经预期和可控的途径迅速代谢失活为无毒性或无活性的代谢物的药物。

载体连接前药:由一个活性药物和一个可被酶除去的载体部分连接的前药。

抗生素:维持生命正常代谢过程的必需的一类微量有机物质,通常自身不能合成或合成量不足以满足机体的需要而必需从食物中摄取。

孪药:指将两个相同或不同的先导化合物或药物经失价键连接缀合成的新分子,在体内代谢生成以上两种药物而产生协同作用,增强活性或产生新的药理活性,或者提高作用的选择性。

添加氢:新药:第一次用作药物的化学实体。

脂水分配系数:化合物在有机相和水相中分配达到平衡时的比值,通常用lg P表示,用于表示药物脂溶性和水溶性的相对大小。

药物化学复习

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名词解释:药物化学(medicinal chemistry):研究药物设计优化,药代学和药效学和新药的合成。

药效学(pharmacokinamics):研究药物和细胞相互作用机理。

药代学:研究机体对药物处置过程(吸收、分布、代谢、排泄)的动态变化。

药物动力学:研究人体不同位点上药物随着时间变化的浓度变化关系。

药物代谢动力学(pharmacokinetics):定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律,并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律的一门学科。

药物(drug):能影响机体生理、生化和病理过程,用以预防、诊断、治疗疾病和计划生育的化学物质。

拮抗剂(antagonists):与受体结合后,不能诱导产生生物活性变化的构象变化的化合物。

激动剂(agonists):能够诱导受体构象变化而引起生物活性的化合物。

竞争性拮抗剂(competitive antagonist):与相应激动剂相互竞争相同受体的拮抗剂。

翻译药物化学(medicinal chemistry)拮抗剂(antagonists)激动剂(agonists)抑制剂(inhibitor)受体(receptor)药物代谢动力学(pharmacokinetics)药效学(pharmacokinamics)阿司匹林(aspirin)临床试验(Clinical Trials)先导化合物(Lead compounds)填空题第一章:药物化学介绍药物如何改变社会结构:①改善了生活质量②延长了平均寿命为什么药物化学面临更大的挑战①由于过度使用抗生素,细菌产生耐药性②由于预期寿命的增加,癌症和神经退行性等老年病开始流行。

③新出现的疾病,特别是由病毒引起④改善生活质量类药物的需求好药的标准:没有毒性或副作用;容易摄入;能发挥功效普遍接受的坏药:吗啡、酒精、尼古丁、海洛因药物与毒物阿司匹林对人体是药物,对细菌是毒物;高剂量或者长期使用,药物变成毒物。

《药物化学》复习题

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《药物化学》复习题一、单选题1、下列药属于二氢哌啶类钙通道阻滞剂的是()A、维拉帕米B、氨氯地平C、氟桂利嗪D、双肼屈嗪E、特拉唑嗪正确答案: C2、摩尔吸收系数k的物理意义是()A、 1mol有色物质的吸光度B、 1mol.L-1某有色物质溶液的吸光度C、 1mol.L-1某有色物质在25px光程时的吸光度D、 2 mol.L-1某有色物质在25px光程时的吸光度正确答案: C3、下列药物含有哌啶结构的止吐药是()A、芬太尼B、苯海索C、罗沙替丁D、特非那定E、地芬尼多正确答案: E4、氨苯蝶啶属于哪一类利尿药()A、磺酰胺类B、多羟基类C、α,β不饱和酮类D、含氮杂环类E、苯并噻嗪类正确答案: D5、格列喹酮属于()A、磺酰脲类B、格列奈类C、双胍类D、α-葡萄糖苷酶抑制剂E、噻唑烷二酮类正确答案: A6、属于合成解痉药的是()A、阿尔维林B、阿普唑仑C、阿曲库铵D、阿昔洛韦E、阿苯达唑正确答案: A7、在色谱分析中色谱图上两侧拐点上切线与基线的交点间的距离称为()A、标准偏差B、偏差C、半峰宽D、峰宽正确答案: D8、第一个上市用于治疗恶性肿瘤化引起呕吐的药物是()A、昂丹司琼B、格拉司琼C、托烷司琼D、雷莫司琼E、帕洛司琼正确答案: A9、用于治疗禽流感有效药物的是()A、奥司他韦B、阿德福韦C、阿昔洛韦D、泛昔洛韦E、更昔洛韦正确答案: A10、气固系统常见的流化状态为()A、散式流化B、沟流C、聚式流化D、大气泡和腾涌正确答案: C11、《中国药典》中( )是指剂型确定以后的具体药物品种。

A. 药物剂型B. 药物制剂C. 铺料D. 赋形剂答案:B12、在湿法制粒的方法中,摇摆式颗粒机属于( )。

A. 挤压制粒B. 搅拌切割制粒C. 流化床制粒D. 重压法答案:A13、我国药典自1985后,每隔( )年修订一次。

A. 1年B. 5年C. 6年答案:B14、将药物和适宜的基质制成的具有一定形状供腔道给药的固体状外用制剂是( )。

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一、概念1、抗代谢药:影响核酸生物合成的药物。

通过抑制DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶以及嘧啶核苷途径,从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径,导致肿瘤细胞死亡。

代表药物:氟尿嘧啶、甲氨蝶呤2、前体药物:也称前药,是指经过生物体内转化后才具有药理作用的化合物。

前体药物本身没有生物活性或活性很低,经过体内代谢后变为有活性的物质,这一过程的目的在于增加药物的生物利用度,加强靶向性,降低药物的毒性和副作用。

3、软药:是容易代谢失活的药物,使药物在完成治疗作用后,按预先设定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排出体外,从而避免药物的蓄积毒性。

和前药是相反的概念。

硬药:指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物,该化合物在生物体内不发生代谢或转化,可避免产生某些毒性代谢产物。

软药是代谢失活过程,前药是代谢活化过程。

4、药物作用靶点:指药物在体内的作用结合位点,包括基因位点、受体、酶、离子通道、核酸等生物大分子。

5、先导化合物:是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构改造和修饰,是现代新药研究的出发点。

6、生物烷化剂:为抗肿瘤药物的一种,这类药物在体内能形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼的亲电性集团的化合物,进而与生物大分子(如DNA\RNA\或某些重要的酶类等)中含有丰富电子的基团进行亲电子反应共价结合,使其丧失活性或使DNA 分子发生断裂。

代表药物:盐酸氮芥、环磷酰胺、顺铂7、拼合药物:指将两种具有生物活性的化合物的通过共价键连接起来,进入体内分解成两个有效成分,以期减小两种药物的毒副作用,求得二者作用的联合效应。

二、结构式、通用名、作用靶点(作用机制)及临床用途(一)循环系统药物1、卡托普利:血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)(1)作用机制:抑制RAA系统的血管紧张素转换酶(ACE),阻止血管紧张素Ⅰ转换或血管紧张素Ⅱ,并能抑制醛固酮分泌,使血管扩张,血压下降。

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药物化学复习资料 第一章 绪论 1、药物化学*:是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物 分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。

2、药物*:通常是低相对分子质量(100~500)的化学制品,可与生物体内的大分子靶点 结合而产生相应的生物学效应。

具有预防、诊断、治疗、调节机体功能的作用。

3、药物化学的研究内容: Ø 研究药物的化学结构、制备原理、合成路线及物理化学特 性、稳定性 Ø 研究化学药物进入体内后的运行方式 Ø 研究化学药物与生物体相互作用的方式 Ø 研究化学药物的构效关系、构代、构毒关系 Ø 设计新的活性化合物分子 Ø 寻求和发现新药 4、药物化学的发展 P5 第二段 ★1878 年 Langly 提出受体(receptor)学说 第二章 化学结构与药理活性 2、药物分配系数:是它在生物相中的物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比, ,Corg 表示药物在生物非水相或正辛醇中的浓度,Cw 表示药物在水相的浓度激动剂相对,与受体结合后,但不能诱导产生生物活性变化的构象变化.而激动剂 是能够诱导受体构象变化而引起生物活性. 9、亲和力:药物-受体的亲和力:p 是药物对生物相和水相亲合力的度量.分配系数大,药物的脂溶性高,容易进入通过组 织和器官的膜进入到作用部位,分配系数小,水溶性高,容易被输运.药物的分配系数取决 过程分类 于它们的化学结构. 发生的过程 ★相关计算参照 P8-9 3、药效团是药物分子中的部分结构,他们具有特定的理化性质和空间结构,与受体活性 研究目的 位点直接作用并赋予药物预期的生物活性。

4、生物电子等排:是指电子结构相似的原子,游离基,基团和分子具有相似的理化性质。

生物电子等排所述及的基团或分子称为生物电子等排体,是具有相同或相反生理效应的 基团或分子。

5、生物电子等排体: 经典的电子等排体: 最外层电子数相等的原子、 离子或分子都可认为是电子等排体。

(完整版)药物化学复习资料

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药物化学一、填空题1、巴比妥类药物结构中5位上的碳总数在哪个范围内活性最好(4-8个)2、前临床治疗失眠和抗焦虑的首选药物是下列哪类药物( 苯并二氮卓类)3、氯丙嗪呈(碱性)4、胃中水解的主要为4.5位开环,到肠道内又闭环成原药的是(硝西泮 )5、水溶液不稳定、应用前配料,如发现沉淀,浑浊即不能应用的药物是(苯妥英钠)6、巴比妥类药物为(弱酸性化合物)7、地西泮的化学名(1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮)8、具有吩噻嗪环结构的药物是(奋乃静)9、与噻吨类抗精神病不相符合的是(不存在几何异构体)10、地西泮的活性代谢产物已开发成药物为(奥沙西泮)11、结构中含有苯并二氮卓环的是(地西泮)12、用于治疗内因性精神抑郁症的是(阿米替林)13、氟西汀是(5-羟色胺重摄取抑制剂)14、为口服抗抑郁药的是(氟西汀)15、结构中含有吩噻嗪环的是 (氯丙嗪)16、以下哪一项叙述与艾司唑仓不相符(结构中含有三氟甲基)17、氟哌啶醇属于哪种结构类型的抗精神病药物(丁酰苯类)18、巴比妥类药物作用时间的长短主要受下列哪种因素的影响 (5-位取代基在体内的代谢难易)19、结构中含有三唑环的是(艾司唑仑)20、地西洋化学结构中韵母核为(1,4-苯并二氮卓环)21、奋乃静(改为氯丙嗪) 在空气中或日光下放置渐变红色,分子中不稳定的结构部分为(吩噻嗪环)22、苯巴比妥钠注射剂制成粉针剂应用,这是因为 (水溶液不稳定,放置时易发生水解反应 )23、在1,, 4-苯二氮卓类药物的 1,2 位并入三唑环,生物活性增强,原因是(药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大)24 苯妥英纳属于哪一类抗癫痫药(乙内酰脲类)25、可待因为吗啡的衍生物,可待因是(3-甲基吗啡)26、临床上用于海洛因成瘾的戒除治疗(脱瘾疗法)的药物是(美沙酮)27、成瘾性较小的药物是(喷他佐辛)28、在吗啡分子结构中引入哪一种基团可降低其成瘾性(17-烯丙基)29、在吗啡分子结构的17位上引入哪种基团可显著增强药物的镇痛作用(苯乙基)30、既显酸性又可呈碱性的两性药物是(吗啡)31、属于苯甲酸酯类的药物是 (丁卡因、普鲁卡因)32、利多卡因属于(酰胺类)33、可发生重氰化-偶合反应生成猩红色偶氮化舍物的药物是(盐酸普鲁卡因)34、不具有碱性的药物是(阿司匹林)35、普鲁卡因变色的原因是(发生了氧化反应)36、利多卡因比普鲁卡因作用时间长的原因是(酰胺键较脂不易水解)37、普鲁卡因胺属于 (抗心律失常药)38、安乃近易溶于水是由于结构中具有下列哪一结构部分(磺酸钠)39、非淄体抗炎药通过抑制前列腺素生物合成中哪种酶而产生抗炎作用(环氧化酶)40、阿司匹林的主要不良反应是(胃肠道副作用)41、扑热息痛在治疗剂量下毒性小,但超剂量服用主要可引起(肝坏死)42、阿司匹林的化学结构属于下列哪种结构类型(水杨酸类)43、不具有抗炎作用的药物是(扑热息痛)44、下列药物中,哪个是前体药物(扑炎痛(苯乐来、贝诺酯))46、2.以下属于钙通道阻滞剂的药物是47、洛伐他汀主要用于治疗(高胆固醇血症)48、硝苯地平的作用靶点(离子通道)49、下列药物属于NO供体药物的是(A)50、下列属于选择性β受体阻滞剂的是(美托洛尔)51、烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包(硝基咪唑类)52、下列哪个药物不是抗代谢药物(卡莫司汀)53、用F原子置换尿嘧啶5位上的H原子,其设计思想是(生物电子等排置换)54、环磷酰胺的毒性较小的原因是(在正常组织中、经酶代谢生成无毒的代谢物)55、下列叙述哪条与氨芥类抗肿瘤药物不符(氮芥类药物的烷化基部分均为双(β-氯乙基)氨基)56、青霉素类药物结构中最不稳定的结构部分(β-内酰胺环)57. 青霉素的作用靶点是(粘肽转肽酶)58、在天然苄青霉素的6位侧链的α-碳上引入哪种基团可供口服(吸电子基)59、临床可用于治疗伤寒但能引起再生障碍性贫血和造血系统损害的抗生素是(氯霉素)60、化学结构如下的药物是(头孢氨苄)61、属于非经典β-内酰胺酶抑制剂的药物是(克拉维酸)62、半合成青霉素分子结构中对革兰氏阴性菌产生较强活性的重要基团是(斥电子基)63、在苄青霉素的6位侧链的α-碳上引入哪种基团后具耐酶活性(空间位阻大的基团)64、红霉素属于哪种结构类型的抗生素(大环内醣类)65、阿莫西林的结构式为(C)66、氯霉素的光学异构体中,仅(IR, 2R)构型有效67、能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是(氯霉素) '68、青霉素G钠制成粉针剂的原因是(易水失效)69、糖皮质激素的主要副作用是(引起水肿)7O、具有同化激素活性的药物是 (苯丙酸诺)71、在雌二醇17α位上引入乙炔基,其设计思想是(阻碍代谢转化可以口服)72、在糖皮质激素类药物结构中引入△后,可使药物抗炎活性(增强)73、在雌二醇的分子结构中引入17α-乙炔基后(可以口服)74、17α-乙炔基睾丸素具有(孕激素活性)75、具有同化激素活性的药物是(苯丙酸若龙)76、红霉素包括A/B/C三种成分,其中被视为杂质是(B和C)二、多项选择题:毎题备选答案中有2个或2个以上正确答案,少选或多选均不得分1、需制成粉针剂的药物是(B. 苯妥因钠 D. 苯巴比妥)2、属于苯并二氮卓类的药物有 ( A、艾司唑仑 C.安定 D.奧沙西泮)3、具有碱性的药物是(A、氯丙嗪 B. 普鲁卡因 D.利多卡因)4,苯并二氮卓类药物的构效关系表明(A、七员亚酰内酰胺(B环)是产生药理作用的基本结构,C、7 位引入吸电子基、其活性明显增强,D、1.2立并入杂环(三唑环)可增强活性)5、地西泮结构中较不稳定的部位(A、1.2位的内酰胺结构,B、4.5 位的亚胺结构)6、有关奥沙西泮哪些叙述是正确的(A、是地西泮的活性代谢产物,B、具有旋光性、但右旋体的强于左旋体,C、在酸性溶液中加热水解后可发生重氮化-偶合反应,D、1位上没有甲基取代,E、含有一个手性碳原子)7、抗精神病药的化学结构类型有( B、吩噻嗪类,C、噻吨类,D、二本环庚烷类,E、苯并二氮杂卓类)8、镇痛药的构效关系表明,其化学结构具有哪些共同结构特征(A、一个平坦的芳环,B、一个碱性中心,C、平坦结构与碱性中心共平面,D、乙胺链凸出于平面的前方)9、属于苯基哌啶类的药物有( C、芬太尼,D、哌替啶)10、下列药物属于酰胺类的有(A、利多卡因,B、布比卡因)11、局部麻醉药包括下列哪几种结构类型(A、氨基酮类,B、酰胺类,C、苯甲酸酯类,D、氨基醚类)12、普鲁卡因结构中不稳定的部位为(B、酯结构, C、芳伯氨基)13、按结构分类,非甾类抗炎药有(A、3.5-吡唑烷二酮类,B、邻氨基苯甲酸类,C、吲哚乙酸类,D、芳基烷酸类)14、属于选择性β1受体桔抗剂有 ( A、阿替洛尔,B、美托洛尔,E、倍他洛尔)15、下列抗肿瘤药物中属于抗代谢药物的有(CDE)16、属于β-内酰胺酶抑制剂的药物有 (B、克拉维酸,C、舒巴坦,E、他吧巴坦)ł7、下列叙述中,哪些与四环素类抗生素相符 (B、在碱性性条件下、C环破裂失活,C、在酸性条件下,发生消除反应失活,D、在酸性条件下、发生差向异构化、抗菌活性减弱或消失、毒性也减小)18、糖皮质激素类药物在临床上应用广泛,其药理作用有(A、抗炎 B、抗毒素 C、抗休克 D、影响蛋白质的合成与代谢 E、影响脂肪的合成与代谢的药物)19、可口服的激素药物有 (B、炔雌醇,C、甲睾酮,E、炔诺酮)20、具有酸碱两性的药物有( A、SD,B、氨苄青霉素,C、四环素,E、环丙沙星)21、影响药物一受体相互作用的立体化学的作用有(A、几何异构,B、光学异构,C、构象异构)22、四环素在酸性条件下不稳定,其原因是(A、6位-OH发生反式消除反应, E、4位的二甲胺基发生差向异构化)23、药物产生药效的两个主要的决定因素(A、药物的理化性质,D、药物和受体的相互作用)24、糖皮质激素在16位引入甲基的目的(A、降低钠滞留副作用,D、增加了17位基团的稳定性,E、抗炎活性增强)三、配伍选择题1-5 A.吡唑烷二酮类 B、邻氨基苯甲酸类 C、吲哚乙酸类 D、芳基乙酸类 E、芳基丙酸类1、甲灭酸(B),2、布洛芬(E),3、二氯芬酸钠(D),4、吲哚美辛(C),5,保泰松 ( A) 6-10 A.阿司匹林 B.美沙酮 C.尼可刹米 D.山莨菪碱 E.兰索拉唑6、作用于M-胆碱受体(D);7、作用于前列腺素合成酶(A);8、作用于阿片受体(B);9、作用于质子泵(E);10、作用于延髓 (C)11-15A. 盐酸普萘洛尔B. 氯贝丁酯C.硝萃地平D.甲基多巴E. 卡托普利11、中枢性降压药(D);12、ACE抑制剂类降压药(E);13、β受体阻滞剂,可用于心律失常治疗(A);14、二氢吡啶类钙拮抗剂,用于拉心绞痛(C);15、苯氧乙酸类降血脂药(B)16-20A.乙酰唑胺398B.辛伐他汀C.拉贝洛尔D. 卡托普利E.吉非罗齐Į6、HMG-CoA类降脂血药(B);17、苯氧烷酸类降血脂药(E);18、ACEI类降压药(D) ;19、β-受体阻滞剂类抗高血压药(C);20、碳酸酐酶抑制剂类抗高血压药(A)21-25A.泼尼松B.甲羟孕酮C.苯丙酸诺龙D.甲睾酮E.炔雌醇21、雄激素类药物(D);22、雌激素类药物(E);23、蛋白同化激素类药物(C);24、皮质激素类药物(A);25、孕激素类药物(B)26-30A. 链霉素B. 头孢噻肟钠C.氯霉素D.四环素E. 克拉维酸26. 抗结核杆菌作用强、但有较严重的耳毒性和肾毒性(A)27. 在pH 2~6 条件下易发生差向异构化(D)28. 在光照条件下,顺式异构体向反式异构体转化 (B)29.1R,2R(-) 体供药用(C)30.为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂(E)四、写出下列结构式对应的药物通用名称及其临庆用途。

药物化学复习资料

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药物化学复习资料药物化学复习资料药物化学是药学领域中的重要学科,它研究的是药物的化学性质、结构和合成方法。

在药物研发和药物治疗中,药物化学起着至关重要的作用。

本文将从药物的分类、化学结构与活性关系以及药物合成方法等方面进行探讨。

一、药物的分类药物可以按照不同的分类标准进行划分。

常见的分类方法包括按照药理作用、化学结构和来源等进行分类。

按照药理作用,药物可以分为抗生素、抗癌药物、抗病毒药物等。

这种分类方法主要根据药物对人体的作用机制进行划分,有助于我们理解药物的治疗效果和适应症。

按照化学结构,药物可以分为酚类、酰胺类、酸类等。

这种分类方法主要根据药物的化学结构进行划分,有助于我们了解药物的结构与活性关系。

按照来源,药物可以分为天然药物、合成药物和半合成药物。

天然药物是指从植物、动物和微生物等自然界中提取的药物,合成药物是通过化学合成方法制备的药物,而半合成药物则是在天然产物的基础上通过化学修饰得到的药物。

二、药物的化学结构与活性关系药物的化学结构与其药理活性之间存在着密切的关系。

通过对药物的化学结构进行分析,可以推断出药物的活性和可能的作用机制。

药物的化学结构决定了药物的物理化学性质,如溶解度、稳定性等。

这些性质直接影响着药物的吸收、分布、代谢和排泄等药动学过程。

此外,药物的化学结构还决定了药物与靶点之间的相互作用。

药物通过与靶点结合来发挥其治疗效果,而药物与靶点之间的结合方式和力度与药物的化学结构密切相关。

因此,通过对药物的化学结构进行优化设计,可以提高药物的选择性和效力,降低不良反应的发生。

三、药物的合成方法药物的合成方法是药物化学研究的重要内容之一。

药物的合成方法主要包括有机合成和生物合成两种。

有机合成是指通过有机化学反应合成药物的方法。

这种方法通常需要合成化学家利用有机合成反应的原理和方法,通过一系列的步骤将原料转化为目标药物。

生物合成是指利用生物体内的酶或微生物合成药物的方法。

这种方法通常通过改造生物体的代谢途径,使其能够合成目标药物。

《药物化学》复习题

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《药物化学》复习题一、单项选择题1. 具有下列结构的药物属于哪类抗肿瘤药()A. 生物烷化剂B. 抗肿瘤天然产物C. 抗代谢药物D. 抗肿瘤抗生素2. 下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂()A. 阿莫西林B. 氨曲南C. 头孢氨苄D. 阿奇霉素3. 异烟肼具有还原性,是由于其化学结构中含有()A. 巯基B. 双键C. 肼D.羰基4.甾类药物按化学结构可分为()A. 胆甾烷类、雌甾烷类、孕甾烷类B. 雌甾烷类、雄甾烷类、谷甾烷类C. 谷甾烷类、雄甾烷类、孕甾烷类D. 雌甾烷类、雄甾烷类、孕甾烷类5. 地西泮在体内发生何种代谢生成奥沙西泮()A.1位去甲基B.3位羟化C.1位去甲基、3位羟化D.3位去甲基、1位羟化6. 卡马西平的主要临床用途是()A. 镇静催眠B. 抗癫痫C. 抗精神病D. 抗抑郁7. 吗啡在酸性溶液中加热,可脱水重排生成()A. 伪吗啡B. N-氧化吗啡C. 阿扑吗啡D. 去甲基吗啡8. 左旋多巴在空气中极易被氧化变色,是因其化学结构中含有()A. 氨基B. 巯基C. 丙二酰脲D. 邻苯二酚9. 盐酸麻黄碱的绝对构型是()A. 1S, 2SB. 1R, 2SC. 1S, 2RD.1R, 2R10. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型()A. 乙二胺类B. 氨基醚类C. 三环类D. 丙胺类11. 下列叙述与普萘洛尔相符的是()A. 其水溶液与硅钨酸试液反应呈淡红色沉淀B.R构型异构体活性强C. 为选择性β1受体阻滞剂D. 对光稳定12. 下列为钾通道阻滞剂的是()A. 美托洛尔B. 奎尼丁C. 硝苯地平D. 盐酸胺碘酮13. 具有下列结构药物的主要临床用途是()A. 治疗支气管哮喘B. 治疗过敏性休克C. 治疗青光眼D. 治疗内脏绞痛14. 对乙酰氨基酚可导致肝坏死的代谢产物是()A. 葡萄糖醛酸结合物B. N-乙酰基亚胺醌C. 硫酸酯结合物D. 谷胱甘肽结合物15. 阿司匹林中可引起过敏反应的杂质是()A. 水杨酸B. 乙酰水杨酸酐C. 乙酸苯酯D. 乙酰水杨酸苯酯16. 巯嘌呤的化学结构是()A. B.C. D.17. 下列药物中为第一个全合成的单环β-内酰胺类抗生素的是()A. 阿莫西林B. 氨曲南C. 头孢氨苄D. 克拉维酸钾18. 阿奇霉素属于()类抗生素A.大环内酯类抗生素B.四环素类抗生素C.氨基糖苷类抗生素D.β-内酰胺类抗生素19.下列药物中为蛋白同化激素的是()A. 雌二醇 B . 苯丙酸诺龙 C. 米非司酮 D. 睾丸素20. 齐多夫定的主要临床用途是()A. 抗细菌 B . 抗真菌 C. 抗病毒 D. 抗肿瘤21. 在酸性溶液中加热,可发生脱水并进行分子重排的药物是()A. 吗啡B. 罗匹尼罗C. 山莨菪碱D. 美西律22. 具有抗高血压作用的钙通道阻滞剂是()A. 地西泮B. 顺铂C. 硝苯地平D. 盐酸氯丙嗪23. 盐酸麻黄碱的绝对构型是()A. 1S, 2SB. 1R, 2SC. 1S, 2RD.1R, 2R24.可与枸橼酸醋酐试液反应显红紫色的组胺H1受体拮抗剂是()A. 可乐定B. 地高辛C. 丙戊酸钠D. 氯苯那敏D. 对光稳定25. 下列为钠通道阻滞剂的是()A. 美托洛尔B. 美西律C. 硝苯地平D. 胺碘酮26. 下列药物中为H2受体拮抗剂的是()A. 苯妥英钠B. 环丙沙星C. 雷尼替丁D. 氟尿嘧啶27. 下列药物中具有局麻作用的药物是()A. 普鲁卡因B. 阿昔洛韦C. 联苯双酯D. 昂丹司琼28. 下列药物中为吩噻嗪类抗精神病药的是()A. 盐酸美沙酮B. 雷尼替丁C. 盐酸氮芥D. 盐酸氯丙嗪29. 对乙酰氨基酚可导致肝坏死的代谢产物是()A. 葡萄糖醛酸结合物B. N-乙酰基亚胺醌C. 硫酸酯结合物D. 谷胱甘肽结合物30. 洛伐他汀的作用靶点的是()A. 钙通道B. 羟甲戊二酰辅酶A还原酶C. M胆碱受体D. 单胺氧化酶31. 用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想是()A.生物电子等排置换B.起生物烷化剂作用C.立体位阻增大D.吸电子效应32. 对penicilin G哪个部位进行结构修饰可以得到耐酶青霉素()A. 2位的羧基B. 3位的碳C. 4位的硫D. 6位取代基33. 具有下列结构的药物是()A. 青霉素钠B.苯唑西林钠C.头孢噻肟钠D.克拉维酸钠34. 头孢菌素类抗生素母体结构中手性碳的绝对构型为A. 6S,7SB. 6R,7RC.6R,7SD.6S,7R35. 下列抗疟药中是天然产物的是()A. 青蒿素B. 蒿甲醚C. 蒿乙醚D.青蒿琥酯36. 下列对于磺胺类药物的构效关系描述的不正确的是()A. 苯环上的氨基与磺酰胺基必须处在对位,在邻位或间位无抑菌作用B. 芳氨基的氮原子上一般没有取代基C. 磺酰胺基的氮原子上双取代时活性提高D. 在苯环上引入其它基团,抑菌活性降低或丧失37 . 双胍类药物的主要临床用途是()A. 降血压B. 降血脂C. 降血糖D.利尿38. 化学名为6α-甲基-17α-羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮醋酸酯的药物是()A. 乙酸甲羟孕酮B. 左炔诺孕酮C. 米非司酮D.氢化可的松39. 异戊巴比妥因具有()结构而显酸性A. 羟基B. 羧基C. 丙二酰脲D. 酰胺40. 下列药物的水溶液经照射后可发生分解变色的是()A. 盐酸氮芥B. 盐酸环丙沙星C. 盐酸美沙酮D.盐酸雷尼替丁41. 属于单环β-内酰胺类抗生素的药物是()A.舒巴坦钠B.氨曲南C.克拉维酸D.亚胺培南42. 氟康唑的临床用途是()A. 抗病毒药B. 抗寄生虫药C. 抗高血压药D.抗真菌药43. 化学名为1-丁基-3-(对甲苯基磺酰基)脲素的药物是()A. 甲苯磺丁脲B. 丙酸睾酮C. 环丙沙星D. 普萘洛尔44. 下面关于cisplatin的描述错误的是()A. 为白色结晶性粉末B. 加热至170℃,顺式转化为反式C. 加热至270℃,熔融,分解成金属铂D. 水溶液不稳定45. 下列属于抗代谢类抗肿瘤药物是()A. 紫杉醇B. 顺铂C. 巯嘌呤D.环磷酰胺46. 青霉素钠在强酸条件下会发生哪种变化()A. 生成为青霉酸和青霉醛B. β-内酰胺环水解开环生成青霉酸C. 重排生成青霉二酸后进一步分解成青霉胺和青霉醛D. 生成青霉噻唑酸47. 磺酰脲类利尿药的成功开发源于()A. 从天然产物中发现得到启发B. 从磺胺类药物的副作用研究而来C. 药物筛选D. 从药理模型中发现48. 具有下列结构的药物其英文通用名是(D )A. amoxicillinB. carmustineC. furosemideD.hydrochlorothiazide49. 以邻氯苯甲酸和()为原料可合成盐酸氯丙嗪A. 间氯苯胺B. 对氯苯胺C. 间氯苯甲酰胺D. 对氯苯甲酰胺50. 吗啡与钼硫酸试液发生Frohde反应时的颜色变化顺序是()A. 蓝色、绿色、紫色B. 紫色、蓝色、绿色C. 紫色、绿色、蓝色D. 绿色、蓝色、紫色二、写出下列药物的化学结构和主要临床用途1.溴新斯的明2.阿司匹林3.环磷酰胺4. 磺胺嘧啶5. 盐酸二甲双胍6. 盐酸丙咪嗪7. 盐酸普萘洛尔8. 卡托普利9. 异戊巴比妥10.地西泮11. 丙酸睾酮12. 氟哌啶醇13.盐酸吗啡14. 咖啡因15. 氯贝胆碱15.硫酸阿托品17. 肾上腺素18. 马来酸氯苯那敏19. 盐酸普鲁卡因20. 硝苯地平21. 盐酸普萘洛尔22. 硝酸甘油23.联苯双酯24.诺氟沙星25.肾上腺素二、简单回答下列问题1.试写出生物烷化剂类抗肿瘤药的结构通式,并标出其结构中的两部分分别代表什么?2.喹诺酮类抗菌药是否可以和含钙、铁丰富的食物和药物同服?为什么?3.影响药物稳定性因素有哪些?4.甾体激素按化学结构不同分为哪几类,各写出一个代表药物?5. 配制维生素C注射液时应注意哪些事项?6. 试写出青霉素在强酸条件下的两个主要产物;并举例说明如何对青霉素的结构进行改造,得到耐酸的抗生素。

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药物化学复习
一、写出下列药物的化学结构
1、异戊巴比妥
2、盐酸吗啡
3、氯贝胆碱
4、溴新斯的明
5、硫酸阿托品
6、肾上腺素
7、雌二醇
8、盐酸麻黄碱
9、马来酸氯苯那敏 10、盐酸普鲁卡因 11、盐酸普萘洛尔 12、硝酸甘油13、西咪替丁 14、昂丹司琼
15、Aspirin
16、2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸
17、chlormethine hydrochloride
18、环磷酰胺
19、青霉素钠
20、盐酸二甲双胍
21、氢化可的松
22、甲苯磺丁脲
23、呋塞米
二、命名下列药物,并写出其主要的临床用途
1、
N
N H O
O
O
H 2、
N
N O Cl
3、 O
O
4、
5

HCl
3H 2O
6、 N N N N
O
O H 2O
7、 O NH 2O N +. Cl -
8、
O N N +
O Br -
9、
H 2SO 4 H 2O
N
2
10、
11、
N
Cl N
O O OH OH
12、
H 2N O
N O
HCl 13、
H N
O O O
NO 2O
14、
O
N H OH ·HCl
15、
O 2NO ONO 2ONO 2
16、
S
O
O H 2N Cl O OH N H
O
17、
18、
O 2H N
O Cl Cl 19、
S
O
O S O O NH N H H 2N Cl
20、
21、
22、
HO H N O
23、
O
OH
S N H N H O O O
24、 N
Cl Cl
·HCl
25 HN
N H O
O F
三、解释下列名词
1、药物
2、药物化学
3、抗精神失常药
4、拟胆碱药
5、强心药
6、NO 供体药物
7、钙通道阻滞剂
8、脂水分配系数
9、质子泵抑制剂
10、抗代谢药物
11、抗肿瘤抗生素
12、前药
13、β-内酰胺抗生素
14、抗生素
15、先导化合物
四、简单回答下列问题
1、药物按照来源分为哪几类?
2、药物按照给药途径分为哪几类?
3、药物按照用途分为哪几类?
4、按照《中国新药审批办法》规定,药物的名称有哪些?
5、药物化学的研究内容有哪些?
6、地西泮的活性代谢产物被开发成哪两种药物被使用?
7、请用化学方法将苯妥英钠与巴比妥类药物区分开。

8、镇痛药按结构和来源可分为哪几类?
9、为什么氯丙嗪注射液在生产中常加入维生素C等抗氧剂?
10、写出丙咪嗪的体内活性代谢产物。

11、拟胆碱药按其作用环节和机制的不同,可分为哪几种类型。

12、抗精神病药从化学结构分为哪几类?
13、阿托品在肝脏中的代谢产物有哪些?
14、试用化学方法鉴别普鲁卡因具有芳伯氨基。

15、写出麻黄碱具有的两个结构特点。

16、什么是Vitali反应?
17、试解释普鲁卡因和利多卡因哪个药物的酸或碱溶液更稳定。

18、局部麻醉药按化学结构不同分为哪几类?
19、硝苯地平遇光照和氧化剂是否稳定?为什么?
20、简述卡托普利的作用机制及临床用途。

21、在合成盐酸普萘洛尔时常有未反应完的α-萘酚,如何对其进行杂质检查?
22、影响药物稳定性因素有哪些?
23、甾体激素按化学结构不同分为哪几类?
24、配制维生素C注射液时应注意哪些事项?
25、试写出青霉素在强酸条件下的两个主要产物。

26、举例说明如何对青霉素的结构进行改造,得到耐酸的抗生素。

27、如何对雌二醇的结构进行改造,得到具有口服活性的雌激素?
28、头孢菌素类药物在哪几个部位进行结构改造?
29、举例说明如何对青霉素的结构进行改造,得到耐酸的抗生素,并说明设计思想。

30、四环素结构中哪个部位最不稳定?
31、简述维生素C在生产或储存过程中变色的原因。

32、如何鉴别雌二醇和氢化可的松?
33、写出青霉素在氯化高汞的条件下两个主要产物。

34、青霉素钠为何制成粉针剂?
35、喹诺酮类抗菌药是否可以和含钙、铁丰富的食物和药物同服?为什么?
36、试写出青霉素在碱性条件下生成什么?产物经加热,再遇氯化高汞条件下的主要产物是什么?
37、喹诺酮类抗菌药是否可以和含钙、铁丰富的食物和药物同服?为什么?
38、如何鉴别雌二醇和丙酸睾酮?
39、根据甲苯磺丁脲的结构说明如何对其进行含量测定?
40、请写出西咪替丁的两个鉴别反应。

41、奥美拉唑的手性是由其什么结构带来的?
42、5-HT3受体拮抗剂的基本药效结构是什么?
43、西沙必利从上市到部分国家取消其上市许可说明了什么问题?
44、如何检查aspirin中可能有未反应的salicylic acid,或因产品储存不当,水解产生salicylic acid。

45、试写出生物烷化剂的结构通式,并标出其结构中的两部分分别代表什么?
五、写出下列药物的合成路线
1、盐酸普萘洛尔的合成路线
2、肾上腺素的合成
3、普鲁卡因的合成方法
4、氯贝胆碱的合成方法
5、巴比妥类药物的合成通法
6、以乙酰乙酸乙酯为原料合成西咪替丁。

7、以邻溴代苯胺和1,3-环己二酮为原料合成昂丹司琼。

8、请写出阿司匹林的合成路线。

9、以对硝基苯酚为原料合成对乙酰氨基酚。

10、以二乙醇胺为原料合成环磷酰胺。

11、以氯乙酸乙酯为原料合成氟尿嘧啶。

12、以对硝基苯乙酮为原料合成氯霉素。

13、以正丁醇为原料合成甲苯磺丁脲。

14、以6-甲氧萘满酮为原料合成雌二醇。

15、以去氢表雄酮为原料合成丙酸睾酮。

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