药物化学复习重点总结
药物化学重点知识点总结
药物化学重点知识点总结1绪论一、药物化学的定义及研究内容药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是连接化学与生命科学使其融合为一体的交叉学科。
研究内容包括化学药物的化学结构、理化性质、合成工艺、构效关系、体内代谢、作用机制以及寻找新药的途径与方法。
（二）药物化学的任务1.为有效利用现有化学药物提供理论基础；2.为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺；3.为创制新药探索新的途径和方法；（三）药物名称国际非专有药名（INN）INN是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织申请，由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用的名称。
该名称不能取得任何知识产权的保护，任何该产品的生产者都可使用，也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。
中国药品通用名称通用名是中国药品命名的依据，是中文的INN O简单有机化合物可用其化学名称。
化学名（1）英文化学名（2）中文化学名女口：阿司匹林，中文化学名为：2-（乙酰氧基）苯甲酸苯甲酸乙联買基商品名生产厂家为了保护自己利益，在通用名不能得到保护的情况下，禾U用商品名来保护自己并努力提高产品的声誉。
商品名可申请知识产权保护举例：对乙酰氨基酚扑热息痛、泰诺、百服宁ParaCetamolN -( 4-羟基苯基)乙酰胺通用名中文的INN商品名国际非专有药名化学名2细目要点要求局部麻醉药(1)局部麻醉药分类、构效关系掌握J(2)盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因结构特点、性质和用途熟练掌握(3)盐酸丁卡因的性质和用途了解麻醉药按作用部位分为全身麻醉药和局部麻醉药。
全身麻醉药作用于中枢神经系统，使其受到可逆性抑制；局部麻醉药作用于神经末梢或神经干，阻滞神经冲动的传导。
一、全身麻醉药(一)全身麻醉药的分类全身麻醉药根据给药途径可分为吸入性麻醉药和非吸入性麻醉药，即静脉麻醉药。
女口：氟烷、异氟烷、盐酸氯胺酮、丫-羟基丁酸钠氟烷F s C-CHBrCI别名：三氟氯溴乙烷本品为无色澄明易流动的液体，不易燃、易爆，遇光、热和湿空气能缓缓分解。
《药物化学》复习重点资料整理总结
《药物化学》复习重点资料整理总结名词解释：1.稳态血药浓度：以半衰期为给药间隔时间，连续恒量给药后，体内药量逐渐累积，给药4、5次后，血药浓度基本达到稳态水平。
2.药物：是指调节机体生理、生化和病理过程，用以预防、诊断、治疗疾病的物质。
3.药理学：是研究药物与机体之间相互作用及其规律的一门学科，包括药物效应动力学、药物代谢动力学两个方面。
4.首关消除：有些口服药物在经胃肠壁及肝脏时，会被此处的酶代谢失活。
5.肝肠循环：有的药经胆汁排泄再经肠黏膜上皮细胞吸收，由门静脉重新进入全身循环，这种在小肠、肝脏、胆汁间的循环称为肝肠循环。
6.治疗指数：药物的半数致死量LD5a与半数有效量ED50的比值。
7.处方药：必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配。
8.肾上腺素升压作用的翻转：预先给予α受体阻断药能阻断肾上腺素激动α受体的缩血管作用，保留激动β受体的血管舒张作用，使升压作用翻转为降压作用。
9.耐受性：机体对药物的敏感性降低，需增加剂量才能发挥原有药效。
10.反跳现象：长期大剂量使用某药物后突然停药，导致原有病情再现或加重。
11.二重感染：长期使用广谱抗菌药，使得敏感菌被抑制，不敏感菌大量繁殖，引发新的感染。
模块－1、在机体方面，影响药物作用的因素有哪些？（填空题）年龄性别个体差异病理状态心里精神因素遗传因素2、“三致”反应致畸致癌致突变3、药物的二重作用包括什么？P5~防治作用和不良反应4、药物作用的主要类型包括哪些？P4-5兴奋作用和抑制作用局部作用和吸收作用选择性作用和普遍作用直接作用与间接作用预防作用和治疗作用模块二1、药品贮存条件中阴凉处、凉暗处、冷处、常温的条件P28阴凉处：系指不超过20℃阴暗处：系指避光并不超过20℃冷处：系指2℃~10℃常温：系指10℃～30℃2、批准文号的代表字母和数字各自的含义，批号的含义P27字母：化学药品：H 中药：Z 保健：B 生物制品：S体外化学诊断试剂：T 药用辅：F 进口分包装药品：J数字第1、2位为原批准文号的来源代码，第3、4位为换发批准文号之后（公元年号）的后两位数字，第5~8位为顺序号批号的含义：在药品生产过程中，将同一次投料、同一生产工艺所生产的药品定为同一个批号。
药物化学重点药物化学结构及类型总结归纳
药物化学重点药物化学结构及类型总结归纳药物化学是药学学科的重要分支，研究药物的化学结构及其在体内的转化代谢过程。
药物化学的目标是寻找新的药物分子，改进已有药物的性质，提高药物的疗效和安全性。
下面对药物化学的重点以及药物化学结构及类型进行总结归纳。
重点药物化学结构：1.天然药物结构：天然药物是从动植物、微生物或矿物中提取的具有治疗作用的化合物。
常见的天然药物结构包括植物碱、生物碱、黄酮类化合物等。
例如：华法林（Warfarin）是一种抗凝药物，其结构中含有香豆素环并有杂原子（柳树苷结构）。
2.合成药物结构：合成药物是通过化学合成的方式制备出来的药物。
常见的合成药物结构包括芳香环、饱和环、杂环等。
例如：阿司匹林（Aspirin）是一种常用的非处方药，其结构中含有芳香环、酯基和醇基。
3.基础结构与活性团：药物分子的活性来自于其基础结构和活性团。
基础结构是药物分子的骨架，而活性团是具有特定活性的功能基团。
药物化学研究着重于发现和优化药物分子的基础结构和活性团，以提高药物的药效和选择性。
4.药物基团及键的导向作用：药物分子中的基团和键可以通过导向作用改变药物的性质和活性。
例如，引入取代基可以改变药物分子的溶解度、稳定性和活性。
导向作用是药物化学的重要概念之一，它指导了药物分子的设计、合成和改进。
药物化学的类型：1.pH敏感药物：pH敏感药物指的是药物的溶解度或释放行为受环境pH值的影响。
例如，肠溶片是一种常见的pH敏感药物，它只在肠道酸性环境下才能溶解释放药物。
2.离子对药物：离子对药物是指药物分子中含有正离子和负离子，它们之间通过离子键结合在一起。
离子对药物通常具有高溶解度和良好的生物利用度，因此被广泛应用于药物设计和合成。
3.靶向药物：靶向药物是指具有选择性作用于特定靶点的药物。
它们通常具有特定的结构特征，能够与靶点发生相互作用，并发挥治疗作用。
例如，酪氨酸激酶抑制剂普利都巴（Imatinib）是一种靶向白血病细胞的药物，其结构能够与癌细胞的激酶结合，从而抑制细胞生长。
药化知识点归纳
第一章绪论重点与难点重点：药物化学学科的研究内容和发展方向。
难点：中国药品通用名称及化学名的命名规则。
第二章重点与难点重点：镇静催眠药、抗精神病药、抗癫痫药物、抗抑郁药、镇痛药的结构类型和作用机制。
难点：地西泮、氯丙嗪、氟哌啶醇、丙咪嗪、吗啡的化学名、理化性质、体内代谢及用途。
苯妥英钠、异戊巴比妥、奥沙西泮的结构、化学名及用途。
第三章外周神经系统药物重点与难点重点：拟胆碱药物的类型。
胆碱酯类M受体激动剂的构效关系。
乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机制及应用特点。
抗胆碱药物的类型。
肾上腺受体拮抗剂的结素受体激动剂的基本结构类型及其构效关系。
组胺H1构类型。
局部麻醉药的结构类型。
难点：氯贝胆碱、溴新斯的明的化学名、结构、理化性质和用途。
掌握硫酸阿托品、溴丙胺太林的结构、理化性质和用途。
肾上腺素、盐酸麻黄碱、沙丁胺醇的化学名、结构及其特点、作用、理化性质和用途。
马来酸氯苯那敏、氯雷他定、盐酸西替利嗪、咪唑斯汀的化学名、结构、理化性质和用途。
盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的化学名、结构、理化性质和用途。
第四章循环系统药物重点与难点重点：β受体拮抗剂的分类及各类药物的作用特点；钠通道阻滞剂的分类及各类药物的作用特点。
ACEI及AngⅡ受体拮抗剂的作用机制；NO供体药物的作用机制。
调血脂药的类型及作用机制；难点：盐酸普萘洛尔的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。
硝苯地平的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。
盐酸胺碘酮的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。
硫酸奎尼丁的结构、化学名及应用，卡托普利的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。
硝酸甘油的结构、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。
洛伐他汀的结构、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。
第五章消化系统药物重点与难点重点：抗溃疡药物的结构类型和作用机制。
熟悉镇吐药的结构类型和作用机制。
难点：西咪替丁、雷尼替丁的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。
药物化学考试重点总结
药物化学考试重点总结
一、药物化学基础知识
1. 药物的分类与作用机制：了解各类药物的基本作用机制和分类，如抗生素、抗肿瘤药、抗炎药等。
2. 药物的化学结构与性质：理解药物的化学结构与其理化性质、稳定性及生物活性的关系。
3. 药物代谢：掌握药物在体内的代谢过程，包括代谢酶及代谢产物的性质和作用。
二、药物合成与工艺
1. 药物合成方法：掌握常见的药物合成方法和技术，如还原反应、氧化反应、酯化反应等。
2. 药物合成工艺：理解工业化生产中药物的合成工艺流程及优化方法。
3. 药物合成路线的设计与选择：了解药物合成路线的评价标准，掌握设计药物合成路线的思路与方法。
三、药物分析
1. 药物分析方法：掌握药物分析中常用的检测方法和技术，如色谱法、光谱法等。
2. 药物质量控制：理解药物质量控制的标准和要求，掌握药品质量控制的常用方法。
3. 药物制剂分析：了解药物制剂的分析方法，掌握药物制剂的质量控制标准。
四、药物设计与新药开发
1. 药物设计的原理与方法：掌握基于结构的药物设计、基于片段的药物设计等原理与方法。
2. 新药发现的途径与方法：了解新药发现的途径和策略，如高通量筛选、虚拟筛选等。
3. 新药开发的流程与评估：理解新药开发的流程和评估标准，掌握新药开发的风险与机遇。
药物化学复习重点总结
第一章 绪论1、药物定义药物----人类用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。
2、药物的命名按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括：（1）通用名（汉语拼音、国际非专有名， INN ）--国际非专利药品名称、指在全世界都可通用的名称、INN 的作用新药开发者在新药申请时向政府主管部门提出申请并被批准的药物的正式名称。
不能取得专利及行政保护，任何该产品的生产者都可以使用的名称。
文献、教材、资料中及药品的说明书中标明的有效成份的名称。
复方制剂只能用它作为复方组分的使用名称。
（2）化学名称（中文及英文）确定母核, 并编号(位次)；其余为取代基或官能团；按规定的顺序注出取代基或官能团的位次：小的基团、原子在前, 大的在后。
逐次比较、双键为连两个相同原子、参看书p10次序规则表 英文化学名—国际通用的名称 化学名—药物最准确的命名（3）商品名----生产厂家利用商品名来保护自己的品牌 举例• 对乙酰氨基酚 (Paracetamol) • N-(4-羟基苯基)乙酰胺• 儿童百服咛® 、 日夜百服咛®•3熟悉：药物化学研究的内容、任务 药物化学的研究内容发现和设计新药 合成化学药物药物的化学结构特征、理化性质、稳定性 （化学） 药物的药理作用、毒副作用、体内代谢 （生命科学） 药物的构效关系、药物与靶点的作用 药物化学的任务有效利用现有药物提供理论基础。
—临床药物化学为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺。
－化学制药工艺学不断探索开发新药的途径和方法，争取创制更多新药。
—新药设计第 二章 中枢神经系统药物一、镇静催眠药1 苯二氮艹卓类: 母核: 一个苯环和一个七元亚胺内酰胺环骈合NNOH 123456789地西泮(Diazepam)NNClO12357（3）合成P20-21（4）理化性质性状:白色或类白色的结晶性粉末,无臭,味微苦。
药学药物化学与药剂学重点考点总结
药学药物化学与药剂学重点考点总结药学是一门研究药物的发现、研制、生产、配制、分析、应用及药物的临床使用等方面的学科。
药物化学与药剂学是药学的两个重要分支，它们通过研究药物的化学性质和制剂的性质及其在人体内的作用，为药物的研发和临床应用提供了基础理论和实践依据。
本文将重点总结药学、药物化学与药剂学中的重点考点。
一、药物化学考点总结1. 药物的结构与性质药物的化学结构对其药理学和临床应用具有重要影响。
例如，苯环结构的药物通常具有镇痛、抗炎等作用；重氮酰胺结构的药物常用于抗癫痫等疾病的治疗。
了解药物的结构与性质，可以帮助我们理解其作用机制和临床应用。
2. 药物的合成方法了解药物的合成方法对研发新药具有重要作用。
常见的药物合成方法包括有机合成、化学修饰、天然产物提取等。
熟练掌握各类反应的机理，并能通过改变反应条件或合成路线获得目标药物，是药物化学的重要考点。
3. 药物代谢与药物代谢酶药物代谢是指药物在体内经过化学反应转化成代谢产物。
了解药物代谢的主要途径，如氧化、还原、水解等，以及参与药物代谢的主要酶类，如CYP450等，对于评估药物的安全性和药效性具有重要意义。
二、药剂学考点总结1. 药物剂型与制剂工艺药物剂型是指药物制剂的具体形式，如片剂、胶囊、注射液等。
了解药物剂型的特点和应用场景，以及制剂工艺中的关键技术和装备，对于药剂师的工作至关重要。
2. 药物质量控制药物的质量控制是保证制剂质量的重要环节。
了解药物质量控制的关键指标和检测方法，如纯度、含量、溶解度等，对于制剂的生产和质量监控具有重要意义。
3. 药物的稳定性与保存药物的稳定性是指药物在一定条件下的物理和化学性质是否发生变化。
了解药物稳定性的影响因素和保存条件，能够有效延长药物的保存期限，确保患者用药的有效性和安全性。
综上所述，药学、药物化学与药剂学是药学领域中的重要学科，对于药物的研发和临床应用起着关键作用。
熟练掌握药物化学和药剂学的重点考点，对于药学专业的学生和从事相关工作的人员来说，具有重要的理论和实践意义。
药化知识点归纳总结
药化知识点归纳总结1. 药物的分类根据药物的化学结构和作用机制，药物可以分为不同的类别。
根据其作用机制，药物可以分为激动剂、抑制剂和拮抗剂。
激动剂是指能够增强生物体功能的药物，如肾上腺素；抑制剂是指能够抑制生物体功能的药物，如抗生素；拮抗剂是指能够与激动剂结合，阻止激动剂产生效应的药物，如拮抗剂。
2. 药物的合成药物的合成是药化学的重要内容之一。
药物的合成可以通过化学合成、天然物提取和生物合成等方式进行。
化学合成是指通过有机合成化学方法，将单体有机化合物合成为所需的药物分子。
天然物提取是指从天然植物、动物中提取有活性成分的物质，如从植物中提取阿司匹林。
生物合成是指利用生物学方法，通过酶或微生物等生物体合成所需的药物。
3. 药物的结构活性关系药物的结构活性关系是指药物分子的化学结构与其药理活性之间的关系。
通过对药物分子的结构进行分析，可以揭示药物分子的作用机制，从而指导药物的设计与开发。
药物分子结构活性关系的研究主要包括定量结构-活性关系（QSAR）和分子模拟。
4. 药物代谢药物在生物体内经过一系列的代谢过程，包括吸收、分布、代谢和排泄。
药物的代谢是指药物在体内发生的化学变化过程，通常主要发生在肝脏中。
代谢过程可以改变药物的药理活性、毒性和药代动力学等特性。
了解药物的代谢特性，对于合理用药和减少不良反应具有重要意义。
5. 药物动力学药物动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的科学。
了解药物动力学，可以帮助人们合理用药，并优化药物的治疗效果。
药物动力学主要包括药物的吸收、分布、代谢和排泄等过程的量化描述和研究。
6. 药物毒理学药物毒理学是研究药物和毒物对生物体产生的毒性效应以及其机制的科学。
了解药物毒理学对于评价药物的安全性和毒性有重要意义。
药物毒理学主要包括毒性效应的研究、毒性作用的机制研究以及毒物的作用途径和毒性评价等内容。
总之，药化学是一门综合性的学科，它涉及到药物的合成、结构活性关系、药代动力学和药物毒理学等方面的知识。
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第一章 绪论 1、药物定义药物----人类用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。
2、药物的命名按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括：（1）通用名（汉语拼音、国际非专有名， INN ）--国际非专利药品名称、指在全世界都可通用的名称、INN 的作用新药开发者在新药申请时向政府主管部门提出申请并被批准的药物的正式名称。
不能取得专利及行政保护，任何该产品的生产者都可以使用的名称。
文献、教材、资料中及药品的说明书中标明的有效成份的名称。
复方制剂只能用它作为复方组分的使用名称。
（2）化学名称（中文及英文）确定母核, 并编号(位次)；其余为取代基或官能团；按规定的顺序注出取代基或官能团的位次：小的基团、原子在前, 大的在后。
逐次比较、双键为连两个相同原子、参看书p10次序规则表 英文化学名—国际通用的名称 化学名—药物最准确的命名（3）商品名----生产厂家利用商品名来保护自己的品牌 举例• 对乙酰氨基酚 (Paracetamol) • N-(4-羟基苯基)乙酰胺•®• 3 药物化学的研究内容发现和设计新药 合成化学药物药物的化学结构特征、理化性质、稳定性 （化学） 药物的药理作用、毒副作用、体内代谢 （生命科学） 药物的构效关系、药物与靶点的作用 药物化学的任务有效利用现有药物提供理论基础。
—临床药物化学为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺。
－化学制药工艺学 不断探索开发新药的途径和方法，争取创制更多新药。
—新药设计第 二 章 中枢神经系统药物一、镇静催眠药1 苯二氮艹卓类: 母核: 一个苯环和一个七元亚胺内酰胺环骈合NNOH 123456789地西泮(Diazepam)P20-21（4）理化性质 性状:白色或类白色的结晶性粉末,无臭,味微苦。
易溶于丙酮、氯仿,溶于乙醇,几乎不溶于水解开环NNOCl+4,5位体内代谢临床用途• 与中枢的苯二氮艹卓受体结合• 产生安定、镇静、催眠、肌肉松弛和抗惊厥等作用 • 用于神经官能症（5）结构改造及构效关系 NNCl O12357• （P16)苯二氮艹卓分子中的七元亚胺内酰胺环为活性的必需。
• 在7位上引入吸电子基(NO2),能显著增加活性。
• 在2’位上引入吸电子基(F),能显著增加活性。
• 1位N 以长链烃基取代(如环丙甲基),可延长作用时间。
• 1,2位或4,5位骈入杂环可增加活性。
（原因：水解开环） 2、巴比妥类（2）命名：5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4,6（1H ,3H ,5H ) 嘧啶三酮 （3）理化性质 性状:• 白色结晶性粉末，无臭、味苦• 在乙醚、乙醇中易溶，在氯仿中溶解，在水中极微溶解 弱酸性(互变异构) ：• 内酰胺-内酰亚胺醇(烯醇) :溶于强碱Amobarbital SodiumNNONa N NO OOH H N NOOOHH• 在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解，得钠盐。
异戊巴比妥钠理化性质• 白色颗粒或粉末，无臭、味苦。
有引湿性。
• 水溶液显碱性。
为注射用药。
水解性:其钠盐的水溶液易水解→失活 (水解速度受温度及pH 值的影响) → 注射剂须制成粉针,临用时配制. 丙二酰脲的特征反应(鉴别反应)： Na2CO3 + AgNO3 白色沉淀本品 ＋ 吡啶/硫酸铜 蓝紫色 硫喷妥钠 ＋ 吡啶/硫酸铜 绿色 （4）体内代谢 • 在肝脏代谢• 5位取代基上氧化、环的水解• Amobarbital 侧链易氧化→羟基化合物 → 与葡萄糖醛酸结合→肾脏排泄• 中等时效药物 （5）临床用途• 巴比妥类药物作用于网状兴奋系统的突触传递过程，阻断脑干的网状结构上行激活系统，使大脑皮层兴奋性下降。
• Amobarbital 用于镇静、催眠、抗惊厥。
• Amobarbital 久用成瘾。
（6） 巴比妥类药物为结构非特异性药物 作用与其理化性质有关1、作用强弱和起效时间→与药物的解离常数（pKa ）及脂水分配系数（lgP ）密切相关 --药物通常以分子形式透过生物膜--以离子的形式（和靶点作用）发生作用PKa ：药物的解离度不同,通过细胞膜和透过血脑屏障的药物量有差异。
弱酸类：pK a = pH + lg RCOOH RCOO -[][] Lgp ：药物必须具有适当的脂水分配系数。
药物具有亲水性才能在体液中转运，具有亲酯性才能透过血脑屏障，达到作用部位。
• 脂水分配系数：• 脂溶性和水溶性的相对大小• 化合物在互不相溶的非水相和水相中分配平衡后 P ＝Co/Cw2、作用时间 →与药物的体内代谢难易相关 5-位取代基的氧化是代谢的主要途径 当5-位取代基:支链烷烃，易氧化代谢→中效3、非苯二氮艹卓类 酒石酸唑吡坦COOH COOHHOHO21.NN N O• 吡啶并咪唑结构与苯二氮艹卓受体ω1亚型结合,但较小抗焦虑、肌肉松弛、抗惊厥作用。
• 催眠作用强,剂量小,作用时间短,在正常治疗周期内,极少产生耐受性和成瘾性。
•欧美国家的主要镇静催眠药。
监测血药浓度来决定病人每日的给药次数和用量。
• 在肝脏被肝微粒体酶代谢, 氧化代谢物是:N HNOONa N H NHOOHO• 苯妥英钠为肝酶的强诱导剂, 可使合并应用的药物(如 氯霉素、青霉素、异烟肼)代谢加快,血药浓度降低。
而本身氧化代谢却受到抑制,血药浓度增加。
• 具“饱和代谢动力学”特点,在短期内反复使用或用量过大,可使代谢酶饱和,代谢速度将显著减慢,易产生毒性反应。
• 须监测血药浓度来决定病人每日的给药次数和用量 (4)临床作用• 癫痫大发作和局限性发作的首选药。
• 对小发作无效。
2、卡马西平N O NH 2511011（3）理化性质 性状:白色或类白色的结晶性粉末，具多晶型。
易溶于二氯甲烷，略溶于乙醇，几乎不溶于水。
稳定性:干燥和室温下稳定.片剂在潮湿中,药效降低 (生成二水合物,表面硬化,溶解和吸收困难).长时间光照,固体表面变橙色,部分生成二聚体和10,11-环氧化物。
需避光保存. 鉴别:结构呈一个大共轭体系,乙醇溶液在235nm 和285nm 处有最大吸收. (4)体内代谢• 水溶性差，口服吸收慢，不规则。
• 在肝脏代谢, 代谢物10,11-环氧卡马西平仍具活性。
葡萄糖醛酸结合物（1）结构特点：• 酰胺结构、 脲结构 • 共轭体系• 二苯并氮杂艹卓类 （2）化学名： 5H -二苯并[ b, f ]氮杂艹卓-5-甲酰胺 又名酰胺咪嗪、卡巴咪嗪(5)临床用途• 主要治疗癫痫大发作和综合性局灶性发作。
• 作用机制类似苯妥英钠。
三、.抗精神病药HCl.NSN12510• 三环不在同一个平面 （1）化学名：N,N-二甲基-2-氯-10H -吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐 • 蒽环在同一个平面 又名：冬眠灵 （2）结构特点• 吩噻嗪母核 • 叔胺侧链 （3）理化性质 性状：白色或乳白色结晶性粉末，微臭，味极苦；有引湿性；溶于水、乙醇或氯仿，在乙醚或苯中不溶。
酸性：水溶液显酸性反应 稳定性• 在空气中或日光中放置渐变红色。
• 制剂时需采用防氧化措施，如加连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素Ｃ等抗氧剂。
• 具还原性，易被氧化。
与氧化剂反应（鉴别反应）： 本品＋硝酸 红色本品＋三氯化铁 稳定的红色 光化毒反应盐酸氯丙嗪注射剂在日光下,易变质,pH 下降;而且部分病人用药后在日光下会发生严重的光化毒反应(过敏反应)。
（4）体内代谢 主要代谢途径:N-氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N-甲基和侧链的氧化。
氧化产物和葡萄糖醛酸结合经肾脏排泄。
(5) 临床用途与多巴胺受体结合，阻断多巴胺与受体的结合。
临床常用于治疗精神分裂症和躁狂症，大剂量应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 （6）副作用• 口干、上腹部不适、乏力、嗜睡、便秘。
• 避免阳光照射。
吩噻嗪类药物的结构改造1、1、2－位氯原子是活性的必需结构（苯环上2-位氯原子引起分子的不对称性）2、在2，10位上进行的改造NSClNNOHNSF 3CNNOH奋乃静 氟奋乃静NSF 3CNN6H 13氟奋乃静庚酸酯3、10位N 被C 取代(噻吨类或硫杂蒽类), 并通过双键与侧链相连。
SNCl4、吩噻嗪环的5位 S →C －C, C = C(二苯并七元环) →三环类抗抑郁药HCl.NN丙咪嗪2、噻吨类(硫杂蒽)：3、 二苯并二氮杂艹卓类 SNCl氯普噻吨 氯氮平4、丁酰苯类及苯酰胺类NOF1234412512H ON NOCH3S O OH 2N氟哌啶醇 舒必利N-[(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基]-2-甲氧基-5-(氨基磺酰基)-苯甲酰胺1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基-1-哌啶基]-1-丁酮 四、抗抑郁药HCl .NNHCl .N盐酸丙咪嗪 盐酸阿米替林（吩噻嗪环的10位 N → C = 侧链相连）吩噻嗪5位 S → -C-C- (乙撑基)N,N-二甲基-10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂 –5-丙胺盐酸盐HCl.H F 3C注：与卡马西平结构进行比较 五、镇痛药• 吗啡类（麻醉性）镇痛药----联合国国际麻醉药品管理局列为管制药物 ； • 药品可刺激大脑皮层产生欣快感 及视、听、触等幻觉（易被滥用）；• 用药后极短时间，可产生“毒瘾”（成瘾性）；• 大剂量使用则可刺激脊髓，造成惊厥乃至整个神经系统抑制，引起呼吸衰竭而死亡（呼吸抑制）。
1、盐酸吗啡3H 2OHCl. .1717吗啡喃（1）化学名：17-甲基-3-羟基-4,5α-环氧-7,8-二脱氢吗啡喃- 6α-醇 盐酸盐三水合物 （2）结构特点:• 五环并合, 含部分氢化的菲环(A 、B 、C 环), 哌啶环(D)，呋喃环(E),有固定的编号; • 有5个手性碳: 5R 、6S 、9R 、13S 、14R ，有旋光性; • 天然Morphine 为左旋体,右旋体无镇痛作用;• 5, 6, 14位的H 与9, 13 位的乙胺链呈顺式,4, 5位的氧桥与乙胺链呈反式. （3）理化性质性状:Morphine Hydrocloride 为白色、有丝光的针状结晶或结晶性粉末。
无臭。
遇光易变质。
在水中溶解，乙醇中略溶，在氯仿或乙醚中几乎不溶。
酸碱性：为两性化合物：酚羟基(酸性)；叔胺基(碱性)；药用盐酸盐。
还原性:+OO水溶液在酸性下稳定，中性和碱性下易被氧化。
配制注射剂应注意: 1.最适pH 3~5 2.充入N2 3.加抗氧剂脱水重排：O颜色鉴别反应• 与中性FeCl3试液反应→蓝色 • 与甲醛硫酸试液反应→蓝紫色• 与钼硫酸试液反应→紫色→蓝色→绿色 限量检查: （4）体内代谢• 口服，胃肠道易吸收，但肝脏有首过效应，生物利用度低，常皮下注射。