药物化学知识点总结
药物化学重点知识点总结
药物化学重点知识点总结1绪论一、药物化学的定义及研究内容药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是连接化学与生命科学使其融合为一体的交叉学科。
研究内容包括化学药物的化学结构、理化性质、合成工艺、构效关系、体内代谢、作用机制以及寻找新药的途径与方法。
（二）药物化学的任务1.为有效利用现有化学药物提供理论基础；2.为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺；3.为创制新药探索新的途径和方法；（三）药物名称国际非专有药名（INN）INN是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织申请，由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用的名称。
该名称不能取得任何知识产权的保护，任何该产品的生产者都可使用，也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。
中国药品通用名称通用名是中国药品命名的依据，是中文的INN O简单有机化合物可用其化学名称。
化学名（1）英文化学名（2）中文化学名女口：阿司匹林，中文化学名为：2-（乙酰氧基）苯甲酸苯甲酸乙联買基商品名生产厂家为了保护自己利益，在通用名不能得到保护的情况下，禾U用商品名来保护自己并努力提高产品的声誉。
商品名可申请知识产权保护举例：对乙酰氨基酚扑热息痛、泰诺、百服宁ParaCetamolN -( 4-羟基苯基)乙酰胺通用名中文的INN商品名国际非专有药名化学名2细目要点要求局部麻醉药(1)局部麻醉药分类、构效关系掌握J(2)盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因结构特点、性质和用途熟练掌握(3)盐酸丁卡因的性质和用途了解麻醉药按作用部位分为全身麻醉药和局部麻醉药。
全身麻醉药作用于中枢神经系统，使其受到可逆性抑制；局部麻醉药作用于神经末梢或神经干，阻滞神经冲动的传导。
一、全身麻醉药(一)全身麻醉药的分类全身麻醉药根据给药途径可分为吸入性麻醉药和非吸入性麻醉药，即静脉麻醉药。
女口：氟烷、异氟烷、盐酸氯胺酮、丫-羟基丁酸钠氟烷F s C-CHBrCI别名：三氟氯溴乙烷本品为无色澄明易流动的液体，不易燃、易爆，遇光、热和湿空气能缓缓分解。
《药物化学》复习重点资料整理总结
《药物化学》复习重点资料整理总结名词解释：1.稳态血药浓度：以半衰期为给药间隔时间，连续恒量给药后，体内药量逐渐累积，给药4、5次后，血药浓度基本达到稳态水平。
2.药物：是指调节机体生理、生化和病理过程，用以预防、诊断、治疗疾病的物质。
3.药理学：是研究药物与机体之间相互作用及其规律的一门学科，包括药物效应动力学、药物代谢动力学两个方面。
4.首关消除：有些口服药物在经胃肠壁及肝脏时，会被此处的酶代谢失活。
5.肝肠循环：有的药经胆汁排泄再经肠黏膜上皮细胞吸收，由门静脉重新进入全身循环，这种在小肠、肝脏、胆汁间的循环称为肝肠循环。
6.治疗指数：药物的半数致死量LD5a与半数有效量ED50的比值。
7.处方药：必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配。
8.肾上腺素升压作用的翻转：预先给予α受体阻断药能阻断肾上腺素激动α受体的缩血管作用，保留激动β受体的血管舒张作用，使升压作用翻转为降压作用。
9.耐受性：机体对药物的敏感性降低，需增加剂量才能发挥原有药效。
10.反跳现象：长期大剂量使用某药物后突然停药，导致原有病情再现或加重。
11.二重感染：长期使用广谱抗菌药，使得敏感菌被抑制，不敏感菌大量繁殖，引发新的感染。
模块－1、在机体方面，影响药物作用的因素有哪些？（填空题）年龄性别个体差异病理状态心里精神因素遗传因素2、“三致”反应致畸致癌致突变3、药物的二重作用包括什么？P5~防治作用和不良反应4、药物作用的主要类型包括哪些？P4-5兴奋作用和抑制作用局部作用和吸收作用选择性作用和普遍作用直接作用与间接作用预防作用和治疗作用模块二1、药品贮存条件中阴凉处、凉暗处、冷处、常温的条件P28阴凉处：系指不超过20℃阴暗处：系指避光并不超过20℃冷处：系指2℃~10℃常温：系指10℃～30℃2、批准文号的代表字母和数字各自的含义，批号的含义P27字母：化学药品：H 中药：Z 保健：B 生物制品：S体外化学诊断试剂：T 药用辅：F 进口分包装药品：J数字第1、2位为原批准文号的来源代码，第3、4位为换发批准文号之后（公元年号）的后两位数字，第5~8位为顺序号批号的含义：在药品生产过程中，将同一次投料、同一生产工艺所生产的药品定为同一个批号。
药物化学专业知识点总结
药物化学专业知识点总结一、药物化学的基本概念药物是指能够在生物体内起特定药理活性，并能够预防、治疗、诊断和改善疾病的化合物。
药物化学是研究药物的化学结构、性质及其合成途径的科学。
药物化学的研究内容主要包括：1. 药物的化学结构与性质：药物的化学结构决定了其生物活性和药理效应，药物的理化性质决定了其药代动力学特征。
2. 药物的合成研究：药物的合成方法研究是药物化学的核心内容。
合成药物的目标是简捷、经济且高产率，具有可控性和可重复性。
3. 药物的作用机制研究：药物的作用机制研究是药物化学和药理学的交叉领域。
药物的作用机制包括药物与靶分子的结合、生物途径的调控等。
二、药物分类根据药品的疗效、化学结构和用途，药物可以分为很多类。
根据药物的用途，药物可以分为：1. 治疗药物：用于治疗疾病的化合物，如抗生素、抗癌药、抗感染剂等。
2. 预防药物：用于预防疾病的化合物，如疫苗、预防性抗生素等。
3. 诊断用药：用于帮助诊断疾病的化合物，如放射性核素、造影剂等。
4. 应急药品：用于急救和紧急情况下的药物，如止血剂、解热镇痛药等。
根据药物的化学结构，药物可以分为：1. 有机化合物药物：由有机化合物合成的药物，包括多种结构类型的化合物。
2. 无机化合物药物：由无机化合物合成的药物，如氧化铁、氧化亚铁等。
根据药物的作用机制，药物可以分为：1. 靶向药物：通过作用于特定的生物靶标来发挥药理效应的药物。
2. 非靶向药物：通过影响生物系统其他组成部分的功能来发挥药理效应的药物。
三、药物合成药物的合成方法是药物化学的核心内容。
药物的合成方法主要包括：1. 有机合成：有机合成是药物合成的基础，包括常见的反应类型如亲核-亲电加成反应、消除反应、取代反应等。
2. 天然产物全合成：大部分天然药物都具有复杂的结构，需要进行全合成来得到纯品，这对有机合成技术提出了更高的要求。
3. 合成方法研究：随着有机合成方法学的发展，药物化学家在研究过程中积累了大量合成方法，用于合成更加复杂的分子。
药物化学知识点
根据2022年药学349大纲要求编写药物化学考察要点（1）化学药物的化学结构、主要理化性质、结构类型、临床应用；（2）化学药物的制备方法；（3）典型化学药物的构-效关系、作用机理、体内代谢、发展过程；（4）药物的化学结构与生物活性的关系、药物设计的基本原理和方法；（5）实验部分：阿司匹林、扑热息痛、苯乐来、磺胺醋酰钠、羟甲香豆素的合成、分离精制。
一、绪论药物：药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品，包括天然药物（植物药、抗生素、生化药物）、合成药物和基因工程药物等。
药物化学：药物化学是一门发现与发明、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科。
二、新药研究的基本原理与方法新化学实体：NCE（new chemical entities）NCE是指在以前的文献中没有报道过的化合物，是指在新药研究早期阶段研究发明的，经临床试验可能会转化为治疗某种疾病的药物分子。
先导化合物的发现：先导化合物的发现是指在选择和确定了治疗靶标后，获得与所选择的靶标能相互作用的具有确定生物活性的化合物；先导化合物的优化：即对先导化合物的结构进行修饰和改造，通过优化主要是提高化合物的活性和选择性，降低毒性，建立构效关系，理解分子的作用模式，评估化合物的药代动力学性质，确定候选药物。
先导化合物：先导化合物简称先导物，又称原型物，具有所期望的生物或药理活性，但会存在一些其他所不合适的性质，如较高毒性，其他生物活性、较差的溶解度或药物代谢的问题。
生物电子等排体：生物电子等排体是由化学电子等排体演化而来。
是指那些具有相似的物理和化学性质，并能产生相似的或相反的（拮抗）的生物活性的分子或基团。
生物电子等排体是具有相似的分子性状和体积、相似的电荷分布，并由此表现出相似的物理性质（如疏水性），对同一靶标产生相似或拮抗的生物活性的分子或基团。
药物化学要掌握的知识点
药物化学要掌握的知识点一.中枢神经系统药镇静药可以缓解病人的紧张、烦躁等精神过度兴奋时的症状；催眠药可使失眠患者获得近似生理性的睡眠；抗癫痫药可以抑制惊厥，用于预防癫痫的发作；抗精神失常药可在不影响人的意识的条件下缓解精神病患者的紧张、躁动、焦虑、忧郁和消除幻觉等症状镇静催眠药苯巴比妥化学名为5-乙基—5-苯基—2，4，6-(1H，3H，5H)嘧啶三酮，又名鲁米那(Luminal)。
性状：本晶为白色有光泽的结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦，mpl74．5—17813。
在空气中较稳定，难溶于水，能溶于乙醇、乙醚，在氯仿中略溶。
理化性质：（符合巴比妥类药物的通性）1、本品具有弱酸性，可溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液，生成苯巴比妥钠。
苯巴比妥钠为白色结晶性颗粒或结晶性粉末，易溶于水，其水溶液呈碱性，与酸性药物接触或吸收空气中的，可析出苯巴比妥沉淀。
2、本品钠盐水溶液放置易分解，产生苯基丁酰脲沉淀而失去活性。
为此，苯巴比妥钠注射剂不能预先配制进行加热灭菌，须制成粉针剂。
3、本品为丙二酰脲衍生物，显丙二酰脲类药物的鉴别反应，如与吡啶和硫酸铜作用生成紫红色络合物；和硝酸银或硝酸汞试液作用生成白色沉淀，可溶于过量的试液和氨试液中。
4、本品加甲醛试液，煮沸，再缓缓加入硫酸，分两层，接界面显玫瑰红色。
5、与亚硝酸钠-硫酸试剂反应，生成亚硝基苯衍生物。
（含芳环）。
用途：本品临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作。
异戊巴比妥性状：白色结晶性粉末，易溶于乙醇和乙醚，溶于氯仿，几乎不溶于水，具有弱酸性。
结构特点：5位取代基是乙基和异丁基（含有支链），是短效的镇静催眠药。
理化性质：符合巴比妥类药物的通性用途：用于镇静、催眠、抗惊厥地西泮化学名：1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮-2-酮别名：安定，苯甲二氮卓性状：本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭，味微苦，mpl30—134℃。
微溶于水，溶于乙醇，易溶于氯仿及丙酮，略微溶于乙醚，在空气中稳定。
药物化学知识点总结自考
药物化学知识点总结自考1. 药物化学的基本概念药物化学是研究药物化学结构与活性之间的关系，揭示药物的成分、结构和性质的学科。
药物化学通过对药物的分子结构和物理、化学性质的研究，探索药物的合成方法，降低不良反应，提高疗效。
2. 药物分子结构与性质药物分子结构与性质是药物化学的核心内容。
药物的分子结构包括化学式、分子量、分子结构和立体构型等；而药物的性质包括物理性质、化学性质和生物学性质。
药物的分子结构决定了药物的性质，而药物的性质又反映了药物分子结构的特点。
3. 药物的合成方法药物的合成方法是药物化学的重要内容。
药物的合成方法主要包括有机合成、天然产物提取、生物技术合成和复合制备方法等。
有机合成是指利用化学反应合成新的有机化合物；天然产物提取是指从植物、动物和微生物中提取活性成分；生物技术合成是利用生物技术手段合成新药物；而复合制备是指通过多种方法合成新药物。
4. 药物的药代动力学药代动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄等过程的学科。
药物的药代动力学参数包括生物利用度、分布容积、半衰期、清除率和排泄率等。
药代动力学研究不仅可以揭示药物在体内的代谢和排泄行为，还可以为临床应用提供科学依据。
5. 药物的药理学药理学是研究药物与机体相互作用的学科。
药物的药理学参数包括作用机制、作用部位、作用效果、作用强度等。
药理学研究可以揭示药物的作用机制和作用部位，为临床应用提供理论基础。
6. 药物化学的应用药物化学在药物合成、药代动力学、药理学等领域都有重要应用。
在药物合成领域，药物化学通过对药物分子结构的分析和设计，发现和合成新的药物分子；在药代动力学领域，药物化学通过对药物的代谢和排泄行为的研究，提高药物的生物利用度和减少不良反应；在药理学领域，药物化学通过对药物的作用机制和作用部位的研究，提高药物的疗效和降低毒性。
7. 药物化学的研究方法药物化学的研究方法包括实验研究和理论研究。
实验研究包括合成新药物、分析药物的性质和机理等；而理论研究包括计算化学、分子模拟等。
药物化学知识点总结
药物化学知识点总结第一章绪论1药物的概念药物是用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。
2药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。
3药物化学的研究内容及任务既要研究化学药物的化学结构特征，与此相联系的理化性质，稳定性状况，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学内容。
为了设计、发现和发明新药，必须研究和了解药物的构效关系，药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。
(3) 药物合成也是药物化学的重要内容。
第二章中枢神经系统药物一、巴比妥类1 异戊巴比妥HNN H OOO中等实效巴比妥类镇静催眠药，【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢，代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解，然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。
异戊巴比妥的5位侧链上有支链，具有叔碳原子，叔碳上的氢更易被氧化成羟基，然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水，从肾脏消除，故为中等时效的药物。
【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程，阻断脑干的网状结构上行激活系统，使大脑皮质细胞的兴奋性下降，产生镇静、催眠和抗惊厥作用。
久用可致依赖性，对严重肝、肾功能不全者禁用。
二、苯二氮卓类1. 地西泮(Diazepam, 安定，苯甲二氮卓)【结构】NNOCl结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核【体内代谢】本品主要在肝脏代谢，代谢途径为N -1去甲基、C -3的羟基化，代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。
形成的3-羟基化代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。
第三节 抗精神病药1. 盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride) 【结构】. HClNSClN【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢，体内代谢复杂,尿中存在20多种代谢物，代谢过程主要有N -氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N -甲基和侧链的氧化等，氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。
药学必背知识点
药学必背知识点一、药物化学部分。
1. 药物结构与命名。
- 常见药物的基本化学结构，例如阿司匹林（乙酰水杨酸）的结构为苯环连接一个羧基和一个乙酰氧基。
其命名遵循化学命名法，根据结构中的官能团和取代基来命名。
- 药物的通用名、商品名和化学名的区别。
通用名是全世界通用的名称，如布洛芬；商品名是制药企业为其产品所取的名称，不同厂家生产的同一种通用名药物可能有不同的商品名；化学名则准确描述药物的化学结构。
2. 药物的理化性质。
- 酸碱性：如巴比妥类药物具有弱酸性，可与碱成盐，其盐类易溶于水，这一性质在药物的制剂、鉴别和含量测定中有重要意义。
- 溶解性：像维生素A为脂溶性维生素，在油脂性环境中易溶解吸收；而维生素C为水溶性维生素，易溶于水。
溶解性影响药物的吸收、分布和排泄。
- 稳定性：某些药物容易受光、热、空气等因素影响而分解变质。
例如硝酸甘油在光照和高温下易分解，所以要遮光、低温保存。
3. 药物的代谢。
- 药物代谢的主要器官是肝脏。
代谢反应分为相Ⅰ反应（氧化、还原、水解等）和相Ⅱ反应（结合反应）。
- 例如，苯巴比妥经肝脏代谢，相Ⅰ反应中的氧化反应使其结构发生变化，然后进行相Ⅱ反应与葡萄糖醛酸结合，形成水溶性更高的代谢产物，从而易于排出体外。
二、药理学部分。
1. 药物作用的基本原理。
- 药物作用的靶点：包括受体（如β - 肾上腺素受体，激动后可引起心率加快、心肌收缩力增强等效应）、酶（如乙酰胆碱酯酶，抑制该酶可使乙酰胆碱在突触间隙的浓度升高，产生拟胆碱作用）、离子通道（如钙通道阻滞剂可阻断心肌细胞上的钙通道，降低心肌收缩力）等。
- 药物的量 - 效关系：包括最小有效量（刚能引起药理效应的最小剂量）、最大效应（药物所能产生的最大药理效应）、效价强度（能引起等效反应的相对浓度或剂量，其值越小则效价强度越大）等概念。
2. 药物的不良反应。
- 副作用：是药物在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。
例如，阿托品在解除胃肠道平滑肌痉挛时，可同时出现口干、视力模糊等副作用，这是由于其对唾液腺和瞳孔括约肌等也有作用。
药化知识点归纳总结
药化知识点归纳总结1. 药物的分类根据药物的化学结构和作用机制，药物可以分为不同的类别。
根据其作用机制，药物可以分为激动剂、抑制剂和拮抗剂。
激动剂是指能够增强生物体功能的药物，如肾上腺素；抑制剂是指能够抑制生物体功能的药物，如抗生素；拮抗剂是指能够与激动剂结合，阻止激动剂产生效应的药物，如拮抗剂。
2. 药物的合成药物的合成是药化学的重要内容之一。
药物的合成可以通过化学合成、天然物提取和生物合成等方式进行。
化学合成是指通过有机合成化学方法，将单体有机化合物合成为所需的药物分子。
天然物提取是指从天然植物、动物中提取有活性成分的物质，如从植物中提取阿司匹林。
生物合成是指利用生物学方法，通过酶或微生物等生物体合成所需的药物。
3. 药物的结构活性关系药物的结构活性关系是指药物分子的化学结构与其药理活性之间的关系。
通过对药物分子的结构进行分析，可以揭示药物分子的作用机制，从而指导药物的设计与开发。
药物分子结构活性关系的研究主要包括定量结构-活性关系（QSAR）和分子模拟。
4. 药物代谢药物在生物体内经过一系列的代谢过程，包括吸收、分布、代谢和排泄。
药物的代谢是指药物在体内发生的化学变化过程，通常主要发生在肝脏中。
代谢过程可以改变药物的药理活性、毒性和药代动力学等特性。
了解药物的代谢特性，对于合理用药和减少不良反应具有重要意义。
5. 药物动力学药物动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的科学。
了解药物动力学，可以帮助人们合理用药，并优化药物的治疗效果。
药物动力学主要包括药物的吸收、分布、代谢和排泄等过程的量化描述和研究。
6. 药物毒理学药物毒理学是研究药物和毒物对生物体产生的毒性效应以及其机制的科学。
了解药物毒理学对于评价药物的安全性和毒性有重要意义。
药物毒理学主要包括毒性效应的研究、毒性作用的机制研究以及毒物的作用途径和毒性评价等内容。
总之，药化学是一门综合性的学科，它涉及到药物的合成、结构活性关系、药代动力学和药物毒理学等方面的知识。
药物化学必备知识点整理
药物化学必备知识点整理药物化学是研究药物化学结构及其在生物体内的药效学和代谢学等一系列问题的科学。
在药学领域，药物化学是较为基础的学科，它对于研发、生产、质量控制，以及应用药物等方面都有着重要意义。
在药学学习过程中，药物化学是一个非常重要的板块，掌握一些基本的药物化学知识点，对于日后的学习和工作都有着重要的帮助和启示作用。
一、药物的性质1. 理化性质：药物的理化性质包括颜色、气味、溶解度等。
药物的理化性质直接影响到药物的质量和稳定性，因此非常重要。
2. 化学反应：药物化学反应是药物在生物体内的代谢以及在药物研制过程中的合成反应。
掌握药物的化学反应有助于对新药的开发、制备和生产等各个环节的理解。
二、药物的分类1. 按照应用范围分类：分为内用药和外用药。
2. 按照药理作用分类：分为激素类药物、抗生素类药物、化学物质类药物、中药类药物等。
3. 按照化学结构分类：分为有机化合物、无机化合物、天然产物等。
三、药物的药效学药效学研究的是药物对生物体的影响，包括了药物的吸收、分布、代谢和排泄等。
药物的药效学知识是掌握药物的最基本功底，对于药物的研发和使用都具有很大的作用。
四、药物的合成药物的合成过程分为有机合成和生物合成两个部分。
有机合成主要是对化学物质进行反应制备，而生物合成则是利用生物体内的代谢酶酶对底物进行反应合成。
掌握药物的合成反应路径对于药物的研发和制备至关重要。
五、药物的代谢与排泄药物在体内的代谢与排泄过程使得药物能够更好地发挥作用，而且排泄过程还可以避免药物的毒性，保持身体的稳定状态。
药物的代谢与排泄是药物性质的基础，了解药物在人体内的反应和代谢对于了解药物效力、毒性和科学合理显得十分必要。
药物化学在药学领域具有重要的作用，药学专业的学生应该系统性地学习药物化学基础知识点，并加强对于药物的各个方面的了解和掌握。
药物化学也是以化学和药理学知识为基础的交叉学科，因此需要在学习时加强对这些基础学科的学习和掌握，才能更好地理解药物化学的相关内容。
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药物化学知识点总结
第七章镇静催眠药与抗癫痫药
1、镇静催眠药的种类：巴比妥类、苯并二氮类、其他类
2、作用机制：中枢GABA受体激动剂
3、构效关系：苯并二氮类
4、代表药物举例：地西泮（合成）、艾司唑仑
5、基本概念：受体、药效团、前药
6、抗癫痫药的种类：巴比妥类、巴比妥类似物（乙内酰脲类、噁唑烷双酮类、丁二酰亚胺类）、二苯并氮杂
类、脂肪羧酸类、GABA类似物
7、代表药物：苯巴比妥（合成）、苯妥英（钠）、卡马西平
8、基本理论：结构非特异性药物、生物电子等排原理及其应用实例
第八章抗精神失常药
1、抗精神病药的种类：吩噻嗪类、硫杂蒽（噻吨）类、丁酰苯类（与哌替啶的关系）、苯酰胺类（与普鲁卡因的关系）和二苯二氮类（氯氮平）等
2、作用机制：DA受体拮抗剂。
3、构效关系及药物代谢：吩噻嗪类
4、代表药物举例：盐酸氯丙嗪
抗抑郁药的种类及代表药物：
NE重摄取抑制剂（三环类）：丙咪嗪阿米替林
5-HT重摄取抑制剂：氟西汀，去甲氟西汀
单胺氧化酶（MAO）抑制剂：
苯乙肼和异卡波肼（发现过程，先导化合物的发现途径之一）
第十一章阿片样镇痛药
1、吗啡的结构特征及基本化学性质
2、对吗啡进行结构修饰的主要位点，构效关系？
–3-位酚羟基（可待因）6-位的羟基（异可待因、海洛因）
–17-位的叔胺（纳洛酮、纳曲酮）7、8-位的双键（氢吗啡酮、羟吗啡酮）–6,14-亚乙基桥衍生物（埃托啡、二氢埃托啡）
3、具有阿片样活性的合成镇痛药的结构类型：
–吗啡喃类衍生物：左啡诺、布托菲诺
–苯吗喃类衍生物：喷他佐辛
–哌啶类：哌替啶、芬太尼
–氨基酮类：美沙酮
4、合成：盐酸哌替啶、枸橼酸芬太尼
5、基本概念：治疗指数
第十二章非甾体抗炎药
1、解释非甾体抗炎药的作用机理，非甾体抗炎药长期使用有时会引起胃肠道出血，为什么？
2、解热镇痛药和非甾体抗炎药按化学结构各为几类？
–水杨酸类：阿司匹林、贝诺酯
–苯胺类：对乙酰氨基酚
–芳基烷酸类：吲哚美辛、布洛芬、萘普生
–邻氨基苯甲酸类（灭酸类）：甲芬那酸
–1，2-苯并噻嗪类（昔康类）：吡罗昔康、美洛昔康
–三环类：塞来昔布、罗非昔布
3、芳基乙酸和芳基丙酸类非甾体抗炎药的构效关系？
4、布洛芬合成
第十三章影响胆碱能神经系统的药物
1、M-受体激动剂的构效关系；结合氯贝胆碱结构；
2、乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用原理（以酶作为靶点的药物作用原理
3、M-受体拮抗剂与乙酰胆碱的化学结构异同点和构效关系；
4、阿托品的结构及主要作用；
5、合成类M-受体拮抗剂盐酸苯海索的合成。
6、软药设计原理及其应用举例
第十四章影响肾上腺素能神经系统的药物
1、肾上腺素能受体的分布及效应；
2、拟肾上腺素药（肾上腺素能激动剂）:
–完全拟肾上腺素药:肾上腺素、多巴胺和麻黄碱;
–α受体激动剂:
•无选择性α受体激动剂(去甲肾上腺素);
•α1受体激动剂(去氧肾上腺素和盐酸甲氧明);
•α2受体激动剂(甲基多巴)。
–β-受体激动剂:
•同时作用于β1和β2受体(异丙肾上腺素);
•选择性β1受体的激动剂(多巴酚丁胺);
•选择性β2受体的激动剂(沙丁醇胺)。
3、肾上腺素能激动剂的构效关系（5条）；
4、抗肾上腺素药（肾上腺素能拮抗剂）：
–α-受体拮抗剂:
非选择性α-受体拮抗剂(酚妥拉明);
选择性α1-受体拮抗剂(喹唑啉衍生物);
–β-受体拮抗剂:苯乙醇胺类和芳氧基丙醇胺类
5、β-受体拮抗剂的构效关系（4条）；
6、肾上腺素、多巴酚丁胺、沙丁胺醇、普萘洛尔的合成。
第十五章麻醉药
1、麻醉药物：全麻药（吸入、静脉）；
2、局麻药
–从可卡因到普鲁卡因
–结构类型
–构效关系
3、合成路线：普鲁卡因、利多卡因
第十六章心血管系统药物
抗心绞痛药物分类：
–NO供给药硝酸酯类和亚硝酸酯类：硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯–钙离子拮抗剂：
•1,4-二氢吡啶类：硝苯地平、氨氯地平
•芳烷基胺类：维拉帕米
•苯并硫氮类：地尔硫
•二苯烷基哌嗪类：桂利嗪、氟桂利嗪
–β-受体阻断剂
降压药物按作用机理可分为：
–作用于交感神经的药物（神经系统调节）：
•作用于中枢系统的降压药：甲基多巴、可乐定（α2-受体激动剂）；
•作用于神经末梢的降压药：利舍平、胍乙啶（递质耗竭）
•作用于外周肾上腺素神经的药物：喹唑啉类药物哌唑嗪（α1-受体拮抗剂）；洛尔类药物（β-受体拮抗剂）
–血管扩张药物：
•作用于离子通道的药物
✓钙离子通道阻断剂：见抗心绞痛药物
✓钾离子通道调节剂：酞嗪类（肼屈嗪）；吡那地尔
•NO供体药物：硝普钠
–作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物（体液系统）：
•血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂
a) 含巯基的ACE抑制剂：卡托普利
b) 含二羧基的ACE抑制剂：依那普利
c) 含磷酰基的ACE抑制剂：福辛普利
•血管紧张素II（AII）受体拮抗剂：氯沙坦等沙坦类药物
–利尿降压药物：见下一章
ACE抑制剂的发现及优化过程
•抗高脂蛋白血症药
–降低甘油三酯和极低密度脂蛋白的药物：包括苯氧乙酸酯类（氯贝丁酯）和烟酸类。
–降低胆固醇和低密度脂蛋白的药物：包括胆汁酸结合树脂、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂（洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀）
十七章利尿药
1、利尿药的分类，各自的作用机制；
①碳酸酐酶抑制剂：乙酰唑胺；
②渗透性利尿药：甘油、甘露醇、山梨醇、异山梨醇和高渗葡萄糖等；
③Na+-K+-2Cl-协同转运抑制剂：磺胺基类和苯氧乙酸类，呋塞米和
依他尼酸；
④Na+ - Cl- 协同转运抑制剂：噻嗪类
⑤阻断肾小管上皮Na+通道药物：胺苯喋啶
⑥盐皮质激素受体阻断剂：螺内酯
2、依他尼酸、氢氯噻嗪的合成。
第十八章抗溃疡药
抗胃溃疡药物的分类及代表药物
H2-受体拮抗剂：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁
质子泵抑制剂：奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑
其他：哌仑西平
合理药物设计在H2-受体拮抗剂的研究发现过程中的应用
H2-受体拮抗剂化学结构由哪三部分组成?构效关系？
质子泵抑制剂发现过程
质子泵抑制剂奥美拉唑抗胃溃疡的作用机制
雷尼替丁、奥美拉唑合成
第二十二章抗高血压药
经典H1-受体拮抗剂分类
乙二胺类：曲吡那敏
氨烷基醚类：苯海拉明
丙胺类：氯苯那敏
三环类：赛庚啶、酮替芬、阿扎他定
非经典H1-受体拮抗剂：西替利嗪、氯雷他啶
H1-受体拮抗剂药用活性代谢物：非索那定、地氯雷他定、 抗糖尿病药物分类
胰岛素分泌促进剂：磺酰脲类和非磺酰尿类
胰岛素增敏剂：噻唑烷二酮类，双胍类
α-葡萄糖苷酶抑制剂
其他作用机制：二肽基肽酶-Ⅳ（DPP-Ⅳ）抑制剂。