紫杉醇的提取和性能
从细胞中提取紫杉醇的方法
从细胞中提取紫杉醇的方法
从细胞中提取紫杉醇的方法主要包括以下几个步骤：
1. 细胞培养：首先，需要将含有紫杉醇的细胞接种到培养基中进行培养。
常用的培养基有MB培养基和1/2MB培养基，其中可以添加生长因子等物质来促进细胞的生长和代谢。
2. 细胞破碎：当细胞生长到一定阶段后，可以通过物理或化学方法将细胞破碎，释放出细胞内的紫杉醇。
常用的物理方法有超声波破碎和冷冻破碎等，化学方法则包括使用表面活性剂或酸碱溶液等。
3. 分离纯化：破碎后的细胞中，除了紫杉醇外还含有其他杂质，因此需要通过分离纯化技术将紫杉醇分离出来。
常用的分离纯化方法有离心、过滤、萃取、色谱分离等。
4. 浓缩干燥：经过分离纯化后的紫杉醇溶液可能还含有一些水分和杂质，需要进行浓缩和干燥处理。
常用的浓缩方法有真空蒸发和冷冻干燥等，干燥后的紫杉醇粉末可以用于进一步的分析和制备。
需要注意的是，以上方法仅供参考，实际操作中可能需要根据具体情况进行调整和改进。
同时，由于紫杉醇的提取涉及到多个技术领域，如细胞生物学、化学、药学等，因此需要综合考虑各方面的因素，确保提取过程的顺利进行。
紫杉醇的合成
紫杉醇的合成紫杉醇的合成一、紫杉醇简介紫杉醇（Paclitaxel），又称为紫杉碱（Taxol），是一种有效的抗癌药物，具有强烈的抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤细胞的生长和分裂，是一种非常重要的化学治疗药物。
紫杉醇是一种非细胞膜透性的树脂，有很高的稳定性，广泛用于抗癌治疗、抗病毒以及抗菌药物等多种用途。
二、紫杉醇的合成原理紫杉醇是由多酚类烷酸衍生物（Taxus Baccata）中的紫杉醇类物质合成而来的，它是一种非细胞膜透性的树脂，可以通过稳定和耐受被吸收，具有很高的稳定性。
紫杉醇的合成一般是采用环化、氧化、酯化等多步反应进行，将各种原料进行反应后，用过滤、萃取、分离等技术对反应物进行精炼，最后得到紫杉醇最终产品。
三、紫杉醇的合成过程1. 紫杉酸法合成紫杉酸（taxa-olide）是紫杉醇的中间体，先将紫杉酸利用有机合成的方法合成出来，然后经氧化、酯化反应，可以得到紫杉醇，即Taxol。
2. 根木素法合成根木素（Taxusin）是紫杉醇的起始原料，将根木素经过环化、氧化、酯化等反应可以得到紫杉醇中间体紫杉酸，然后经氧化、酯化反应可以制备出紫杉醇，也可以节省原料成本。
3. 甲酰胺法合成甲酰胺（Acetamide）是紫杉醇的中间体，将甲酰胺经过环化、氧化、酯化等反应，可以得到紫杉醇，即Taxol。
四、紫杉醇的应用1. 抗癌治疗紫杉醇是一种强效的抗癌药物，可用于治疗乳腺癌、胃癌、肝癌、食管癌、肺癌等多种恶性肿瘤，其作用机制大概有几个方面，一是抑制癌细胞凋亡，使癌细胞不易死亡；二是抑制细胞分裂、增殖，使癌细胞不易生长繁殖。
2. 抗病毒紫杉醇也可以用于抗病毒，它可以抑制病毒的复制，阻断病毒蛋白的合成，从而达到抑制病毒的作用，对抗病毒性疾病有一定的效果。
3. 抗菌药物紫杉醇也可以用于抗菌药物，它可以抑制细菌的生长，并具有抗菌作用，在药物治疗中也具有重要的应用。
红豆杉中紫杉醇的提取及检测方法简介
红豆杉中紫杉醇的提取及检测方法简介曾欢2009090165摘要：紫杉醇（paclitaxel，商品名Taxol）是当今一种重要的天然抗癌新药。
最早是在红豆杉植物中分离出来的。
属双萜类化合物，为白色结晶粉末、微溶于水，易溶于三氯甲烷、丙酮等有机溶剂。
其分子式：C47H51NO14，相对分子质量为854。
目前紫杉醇生产方法主要有：化学合成法、人工栽培与半合成法、植物细胞悬浮培养法、微生物发酵法。
本文简要论述几种提取紫杉醇的常见方法及检测方法。
关键词：紫杉醇提取检测紫杉醇是一种具有独特作用机理的抗癌药，能有效地治疗晚期乳腺癌、卵巢癌和其他癌症，被认为是癌症治疗的重大进展之一[2]。
1962 年,植物学家A. Ba rclay 将采自美国西海岸的短叶红豆杉( T a x us b rev i f ol i a) 的树皮经NCI 交给Resea rch Triangle 研究所的化学家M. E. Wall 和M. C. Wani 进行提取。
同年对该药品的抗癌活性筛选显示,它有很强的KB 细胞毒和抗小鼠肉瘤、白血病的活性。
但是,直到1969 年,这种活性成分─紫杉醇才被分离出来。
因其含量甚低(0. 02 %) ,遂经数年积累,直到1971 年,才由其氢谱和甲醇解衍生物的单晶X 射线衍射分析确定了结构[3 ] 。
尽管紫杉醇抗癌活性显著,但由于当时供样困难、筛选体系受限制以及原料中含量不稳定等原因,以致NCI 简单的认为紫杉醇仅仅是与秋水仙碱、长春花碱等一样的另一种微管的解聚剂而将其研究“冷置“起来。
直到1979 年P. B. Schiff 等发现其独特的抗癌机制后,紫杉醇才受到学者们的广泛重视。
目前有关紫杉醇及其类似物的研究资料颇为丰富,而且更有增多的趋势。
紫杉醇属于有丝分裂抑制剂,它的独特机制在于可以诱导和促进微管蛋白聚合,促进微管装配及阻止微管的生理解聚,由此抑制癌细胞纺锤体的形成, 阻止有丝分裂的完成, 使其停留在G2 期和M 期直至死亡, 从而起到抗癌的作用。
紫杉醇提取技术
紫杉醇提取技术
紫杉醇提取技术是一种从红豆杉树（Taxus brevifolia）中提取的一种抗肿瘤药物。
以下是简要的提取步骤：
1. 切片：将红豆杉树干切成薄片。
2. 干燥：将切好的树干片放入干燥设备中，保持适当的温度和湿度，以减少水分。
3. 粉碎：将干燥后的树干片研磨成粉末。
4. 提取：将粉末与有机溶剂（如甲醇或乙醇）混合，进行超声波辅助提取。
提取次数和时间根据实验条件而异。
5. 过滤：将提取液与固体废物分离，使用滤纸或其他过滤设备。
6. 浓缩：将过滤后的提取液进行旋转蒸发或减压浓缩，去除大部分有机溶剂。
7. 回收：利用柱层析或其他分离技术，从浓缩液中分离出紫杉醇。
8. 纯化：通过结晶、重结晶等方法对紫杉醇进行纯化，得到高纯度的紫杉醇。
需要注意的是，实际操作过程中可能涉及到的设备和条件会根据不同实验室和研究者的方法而有所不同。
此外，提取紫杉醇的过程中要严格遵守实验安全规程，因为紫杉醇和其代谢产物具有毒性。
紫杉醇合成
紫杉醇合成1. 紫杉醇简介紫杉醇（Paclitaxel）是一种天然产物，属于植物次生代谢产物，主要存在于紫杉树（Taxus spp.）的树皮和树枝中。
紫杉醇是一种重要的抗肿瘤药物，具有广谱的抗肿瘤活性，特别是对于卵巢、乳腺、肺、胃、食道等多种癌症具有显著的治疗效果。
紫杉醇的合成方法主要有天然提取和化学合成两种途径。
天然提取法由于紫杉树资源有限且提取过程复杂，无法满足大规模生产的需求，因此化学合成成为了紫杉醇的主要合成途径。
2. 紫杉醇的化学结构紫杉醇的化学结构非常复杂，由多个环和侧链组成。
它的主要结构特点包括： - 三环结构：紫杉醇的核心结构是一个由四个环组成的结构单元，包括苯并环、环氧环和环戊二烯环。
- 侧链结构：紫杉醇的侧链结构包括酮基、酯基、醇基等。
紫杉醇的复杂化学结构使得其合成过程具有一定的难度和挑战性。
3. 紫杉醇的合成途径紫杉醇的化学合成途径主要包括两个关键步骤：侧链引入和核心结构的构建。
3.1 侧链引入紫杉醇的侧链引入是合成过程中的第一个关键步骤。
侧链的引入可以通过多种方法实现，常用的方法包括： - 酯化反应：通过酯化反应将酸与醇缩合，引入侧链酯基。
- 氧化反应：通过氧化反应将醇基氧化为酮基，引入侧链酮基。
- 烷基化反应：通过烷基化反应引入烷基侧链。
侧链引入的选择和反应条件的优化对于合成紫杉醇具有重要的影响。
3.2 核心结构的构建紫杉醇的核心结构的构建是合成过程中的第二个关键步骤。
核心结构的构建包括环氧环的引入和环戊二烯环的形成。
环氧环的引入可以通过环氧化反应实现，常用的方法包括： - 氧化剂：常用的氧化剂包括过氧化氢、过硫酸铵等。
- 催化剂：常用的催化剂包括钛酸酯、钼酸酯等。
环戊二烯环的形成可以通过环戊二烯合成反应实现，常用的方法包括： - 环戊二烯合成：常用的环戊二烯合成方法包括戈尔德反应、烯烃环化等。
核心结构的构建需要考虑反应条件的选择和优化，以及中间产物的保护和控制。
紫杉醇的提取
1、紫杉醇的提取——溶剂萃取法溶剂萃取法常用于紫杉醇的粗提阶段。
紫杉醇的粗提阶段又可分为初级萃取和次级萃取。
在这两级萃取过程中，溶剂的选择对于精提产物的质量和过程经济性具有重要影响。
初级萃取和次级萃取一般采用的溶剂系统不同。
各个时期的研究者对这两个过程的溶剂系统的研究结果已有详细的总结。
最近、日本学者对紫杉醇提取的溶剂种类进行了详细的研究，结果表明：在乙酸乙酯、乙醚、乙腈、丙酮、甲醇、已烷、异丙醇、乙酸乙酯-甲醇、乙酸乙酯-二氯甲烷、乙酸乙酯-丙酮、乙酸乙酯-乙醚等溶剂中，以乙酸乙酯-丙酮（1：1）混和溶剂提取的效果最好，所得浸膏仅为植物干重的7.70%，紫杉醇的含量高达浸膏的0.084%，而用甲醇提取所得浸膏为植物干重的20.98%，紫杉醇的含量为浸膏的0.027%，尚需要多次抽提才能得到紫杉醇含量较高的浸膏。
现在看来利用乙酸乙酯-丙酮（1：1）一次便可以使紫杉醇提取量高于以往常用溶剂所能得到的量，这就为后序的分离纯化工作带来很大的方便，由于乙酸乙酯-丙酮（1：1）的价格与甲醇的价格相当，且可回收再利用，因此，这一提取方法的经济性较为合理。
在初级萃取过程中引入超声技术，可大大缩短初级萃取过程的时间。
例如Xu采用甲醇-二氯甲烷（95.5）作初级溶剂，所需萃取时间约为35-60min。
在溶剂系统不变的情况下，将原料与溶剂的混和物进行超声振荡，萃取达到平衡的时间缩短到仅5min，与此对比，Hoke 等人采用纯甲醇作为初级溶剂，无超声振荡，所需时间长达16-48h。
超声技术的引入，除可大大缩短萃取平衡时间外，还可以使初级萃取在低温下进行，从而避免了紫杉醇在高温下转化为其它物质而造成收率降低。
2、紫杉醇的提取——色谱法早期的色谱纯化紫杉醇工艺是采用多根硅胶层析柱串联的一种操作，因为硅胶对紫杉醇的不可逆吸附造成的损失很大，使得紫杉醇的收率很低，仅为0.004%左右。
近年来，随着色谱技术的进步，不断有新的色谱技术被引入到紫杉醇的分离提取过程中来。
紫杉醇的提取工艺
紫杉醇的提取工艺
紫杉醇是从红豆杉中提取的一种天然抗癌药物，也是目前已知的抗癌效果最好的天然植物。
紫杉醇是由10个碳原子、12个氢原子、8个氮原子和4个氧原子组成的一个类分子。
紫杉醇是由紫杉树皮中提取出来的一种物质，在20世纪60年代就被美国FDA批准用于治疗晚期乳腺癌，在之后的几年里，紫杉醇被广泛地应用于癌症治疗领域。
在2000年之前，紫杉醇在治疗癌症方面取得了重大进展，但由于其毒性较强，使其应用受到了限制。
而近几年来，随着新药的不断问世、新技术的不断研发、新药品的不断开发，紫杉醇在抗癌药物中所占比重也逐渐提高。
紫杉醇与其他抗癌药物相比具有很大的优势。
一、紫杉醇的特点
1.药理作用
①抗肿瘤活性：紫杉醇对多种肿瘤细胞有明显抑制作用，具有增强微管蛋白聚合和细胞分裂周期阻滞的能力，其药理活性与环孢素A、甲氨蝶呤等药物类似。
②抗菌活性：紫杉醇对多种细菌有较强的抑制作用。
③抗过敏活性：对多种变态反应性疾病有治疗作用。
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抗癌药物紫杉醇的天然提取与分离技术
膜分离法在近些年也开始用于分离紫杉醇烷类 化合物。膜分离法（membrane separation）是利 用具有一定选择性、透过特性的过滤介质进行物 质的分离纯化，是人类最早应用的分离技术之一。 1994年，美国科学家Carver等人采用平板式、中 空纤维式和管式膜组件，对超滤膜和反渗透膜在 紫杉醇烷类物质的分离过程中应用进行了研究， 结果表明：采用膜分离法可以进一步粗浓缩提取 过程所得的浸膏，可以使紫杉醇烷类物质的浓度 提高5倍左右。这种方法的优点是在提取过程中 使紫杉醇的活性损失减至最小。
密度
•超临界流体具有可压缩性，其密度随压力增的而增大，在适当的 压力下，相当于流体的密度。 • 超临界流体的黏度极小，相当于气体的黏度，具有良好的传递 性和快速移动的能力。
超 临 界 流 体 的 特 性
黏度
•超临界流体具有较大的自扩散能力，是液体的100倍，因此比液 体传质好，并具有良好渗透能力。 扩散力
溶剂的循环是很关键的步骤，一般有两种方式， 分别为压缩机循环方式和泵循环方式。在压缩机 循环方式中，超临界状态的溶剂首先通过改变其 状态与溶质分离，然后调节温度和压力成为气态， 再由压缩机增压至萃取的压力条件，经调温至萃 取温度后，再次进入萃取器。在泵循环方式中， 超临界状态的溶剂还是首先改变其状态达到分离 溶质的目的，然后调节温度和压力成为液态，再 由泵加压至萃取压力，再调温至萃取温度，返回 萃取器。两种方法各有优缺点。
下面以复旦大学的实验设备为例，讲解CO2超临界流体萃取的原理及其设备。
CO2和修饰剂分别由CO2泵和修饰剂泵 打入各泵的锥形腔体中，再经流体混合 其按设定的比例混合后，流入萃取器中 的集流腔。在达到萃取设定的温度和压 力后，萃取器开始萃取。动态萃取时， 超临界CO2流体经限流管流入甲醇收集 瓶后减压排放，流体带出的萃取所得物 则溶于收集液中。
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[5]李春斌,佟憬憬,范圣第.东北红豆杉紫杉醇提取纯化和HPLC检测[J].大连民族学院学报.2005,7(5):22-25.
[6]赵晶.东北红豆杉细胞培养高效提取紫杉醇技术体系研究.
[7] Schiff P B, Fan J, Horwitz S B. Promotion of microtubule assembly in vitro bytaxol[J].Nature, 1979, 277: 665-667.
[2]赵凯，周东坡.抗癌药物紫杉醇的提取与分离纯化技术[J].生物技术通讯,2004,15(3):309-312.
[3] Vidensek N.Taxol content in bark,wood,root,leaf,twig and seeding from severalTaxusspecials[J].J Nat Prod,1990,53(6):1609.
Vidensek[3]对东北红豆杉（Taxus cuspidata）幼苗以及成树的不同部位中的紫杉醇含量作了分析结果表明成树紫杉醇的含量高低依次为树皮>树叶>树根>树干>种子>心材，幼苗的紫杉醇含量高低依次则是树叶>树根>嫩枝条>心材。另外，对于不同植物来源的组织培养细胞中的紫杉醇含量陈未名等[4]作了大量的研究，结果表明愈伤组织中的紫杉醇含量以云南红豆杉为最高其次为欧洲红豆杉，再次为红豆杉；而悬浮培养细胞中的紫杉醇含量从高到低依次为云南红豆杉、欧洲红豆杉、红豆杉。
[10] Horwitz S B. Personal recollections on the early development of taxol [J]. J Nat Prod, 2004, 67: 136-138.
[11] Parness J, Horwitz S B. Taxol binds to polymerized tubulin in vitro[J]. J Cell Biol, 1981, 91: 479-487.
紫杉醇的提取和性能
姓名：高海艳
学号：51151300057
专业：种子植物分类学
紫杉醇的提取和性能
一、紫杉醇简介
紫杉醇（Taxol）是一种复杂的具有抗癌活性的二萜类生物碱[1]（结构如图一所示），是从短叶红豆杉（Taxus brevifolia）和东北红豆杉（Taxus cuspidata）的树皮中提取出来的。具有抗肿瘤、抗白血病的显著作用，主要用于治疗卵巢癌和乳腺癌[2]，被人们誉为“植物黄金”。
参考文献
[1] Wani MC,Taylor HL,Wall ME,et al.Plant antitumor agents VI:The isolation and structure of taxol,a novel antilekemic and antitumor agent fromTaxus Brevifolia[J].Am Chem Soc,1971,93:2325.
[8] Parness J, Horwitz S B. Taxol binds to polymerized tubulin in vitro[J].J Cell Biol, 1981, 91: 479-487.
[9] Schiff P B, Horwitz S B. Taxol stabilizes microtubules in mouse fibroblast cells [J]. Proc Natl Acad Sci USA, 1980, 77: 1561-1565.
二、紫杉醇提取工艺
1、从原植物体中提取紫杉醇[5]：
2、细胞培养高效提取紫杉醇[6]：
三、紫杉醇药用功能及体制
1、紫杉醇药用功能：
紫杉醇是目前已发现的最优秀的天然抗癌药物，在临床上已经广泛用于乳腺癌、卵巢癌和部分头颈癌和肺癌的治疗[12]。
2、紫杉醇作用于癌症的机制：
1979年，美国爱因斯坦医学院的分子药理学家Horwitz博士阐明了紫杉醇独特的抗肿瘤作用机制：紫杉醇可使微管蛋白和组成微管的微管蛋白二聚体失去动态平衡，诱导与促进微管蛋白聚合、微管装配、防止解聚，从而使微管稳定并抑制癌细胞的有丝分裂和防止诱导细胞凋亡，进而有效阻止癌细胞的增殖，起到抗癌作用（如下图所示）[7-11]。