20 青蒿素发现始末
青蒿素的发现及发展历程

青蒿素的发现及发展历程青蒿素是一种有效的抗疟疾药物,它的发现及发展历程经历了多年的研究和努力。
以下将详细介绍青蒿素的发现及发展历程。
1. 青蒿素的发现青蒿素最早是由中国中药青蒿(Artemisia annua)中提取得到的。
青蒿是一种传统中药,被用于治疗疟疾已有数百年的历史。
在20世纪70年代初,中国中药研究所的屠呦呦等科研人员开始对青蒿进行深入研究,希望从中提取出治疗疟疾的有效成分。
经过多年的研究,屠呦呦等科研人员于1971年成功地从青蒿中分离出了一种抗疟疾的有效成分,并命名为青蒿素。
这一发现对于疟疾的治疗具有重大意义,为后续的研究和发展奠定了基础。
2. 青蒿素的研究与开发青蒿素的发现引起了全球科研人员的广泛关注,各国纷纷展开了对青蒿素的研究与开发工作。
在研究过程中,科研人员发现青蒿素具有广谱的抗疟疾活性,并且对疟原虫有较强的杀灭作用。
为了进一步提高青蒿素的疗效和减少副作用,科研人员进行了大量的药物化学修饰研究。
他们通过对青蒿素结构的改变,合成了一系列的青蒿素类似物,并对其进行了药理学和临床试验。
这些研究不仅拓展了青蒿素的应用范围,还提高了其药效和稳定性。
3. 青蒿素的临床应用经过多年的研究和开发,青蒿素被证明是一种安全有效的抗疟疾药物。
它被广泛应用于疟疾的治疗和预防,并在全球范围内取得了显著的成效。
青蒿素主要通过口服或注射的方式给药,能够迅速杀灭体内的疟原虫,并有效减少疟疾患者的症状。
此外,青蒿素还可以用于疟疾的预防,特别是在疟疾高发地区。
4. 青蒿素的发展前景青蒿素作为一种重要的抗疟疾药物,对于全球疟疾的控制和消除具有重要意义。
然而,由于青蒿素的长期使用和滥用,已经出现了一些耐药性的疟疾株。
因此,科研人员正在不断努力寻找新的抗疟疾药物,以应对耐药性问题。
目前,青蒿素的研究重点主要集中在以下几个方面:一是通过药物化学修饰进一步提高青蒿素的药效和稳定性;二是寻找青蒿素的新的合成方法,以提高其产量和降低成本;三是开展与其他抗疟疾药物的联合应用研究,以增强疗效和减少耐药性的发生。
青蒿素的开发过程

青蒿素的开发过程一、背景青蒿素是一种用于治疗疟疾的药物,由中草药青蒿提取而来。
在20世纪60年代初期,中国科学家屠呦呦和她的同事们成功地从青蒿中提取出了青蒿素,并证明了它对疟原虫的杀灭作用。
这一发现对全球抗击疟疾具有重要意义。
二、青蒿素的开发过程1. 静置提取法最初,屠呦呦和她的同事们采用了传统的中药制备方法——静置提取法,将青蒿叶子放在水中浸泡,然后将浸泡液过滤并加入酸性溶液。
这种方法虽然简单易行,但提取效率低下。
2. 反复萃取法为了提高提取效率,科学家们开始使用反复萃取法。
这种方法利用有机溶剂(如乙醚)将青蒿素从青蒿叶子中萃取出来。
然后通过挥发有机溶剂来得到纯净的青蒿素。
这种方法虽然效率更高,但仍存在一些问题:生产成本高,有机溶剂对环境和人体健康有害。
3. 合成法为了解决生产成本高的问题,科学家们开始尝试合成青蒿素。
这种方法使用化学反应将原材料转化为青蒿素。
虽然这种方法可以大规模生产青蒿素,但合成过程中会产生一些有害物质,对环境和人体健康也存在潜在风险。
4. 半合成法综合考虑以上几种方法的优缺点,科学家们最终采用了半合成法。
这种方法结合了传统的静置提取法和现代化学技术。
首先通过静置提取法从青蒿叶子中提取出青蒿酸,并将其转化为二氢青蒿酸。
然后再通过化学反应将二氢青蒿酸转化为纯净的青蒿素。
这种方法不仅效率高,而且不会产生有害物质,对环境和人体健康无害。
三、结论通过多年的研究和实践,科学家们最终找到了一种高效、安全、可持续的方法来制备青蒿素。
这种方法不仅为疟疾治疗提供了重要的药物,也为现代医学的发展做出了贡献。
青蒿素的发现与应用历程

青蒿素的发现与应用历程草药一直是人类治病用药的源头,青蒿素就是草药中的一员。
青蒿素十分神奇,它可以治疗疟疾,这种疾病具有高度危害性,是全球感染和死亡率最高的疾病之一,每年全球有数亿人感染,其中死亡人数高达数十万人。
青蒿素的自然源是青蒿植物,其在20世纪60年代末期被一位中国传统草药学家于重光发现,带来了新的治疗疟疾的方法,并为疟疾患者带来了福音。
1. 青蒿素的发现青蒿素作为一种治疗疟疾的药物,它的发现其实是一个巧合。
20世纪60年代末期,中国的一位传统草药学家于重光,在寻找一种治疗疟疾的方法时,无意中看到一位附近农民盖的草屋。
他发现草屋上面的青蒿植物,这种植物在传统草药中被广泛使用,被当地人称为“黄花蒿”。
于重光对青蒿植物进行了分析,最终从中提取出了一种叫做青蒿素的化合物。
他发现这种化合物对疟原虫具有强烈的杀灭作用,并用于治疗疟疾患者,效果非常显著。
2. 青蒿素的治疗机理青蒿素的治疗机理比较复杂,但是可以简单概括为三个方面。
首先,青蒿素可以摧毁疟原虫的细胞膜,并进入细胞内部。
青蒿素会与细胞内的铁离子结合,产生一种过氧化物,这种过氧化物对疟原虫有强烈的杀灭作用。
其次,青蒿素能够破坏疟原虫内部的代谢和生理机制,导致疟原虫死亡。
青蒿素能够影响疟原虫的DNA/RNA合成和蛋白质合成,从而导致疟原虫的代谢和生理机制混乱,最终死亡。
最后,青蒿素可以增强疟疾患者的免疫力。
在治疗疟疾的过程中,青蒿素可以调节患者免疫系统的功能,增强患者的免疫应答,并促进机体的恢复和修复。
3. 青蒿素的应用历程自从发现青蒿素以来,这种药物就引起了全世界的广泛关注。
青蒿素不仅能够治疗疟疾,还能够治疗其他一些疾病,如风湿病、自身免疫性疾病等。
在上世纪80年代末期,世界卫生组织(WHO)开始推广使用青蒿素治疗疟疾,并将其列为疟疾的一线药物。
在中国,青蒿素在世界卫生组织的呼吁下,开始大规模生产和使用。
中国五年计划重点项目“863”课题实验室研制出了半合成的青蒿素片和注射剂,使得这种药物的使用更加方便和安全。
青蒿素的发现及发展历程

青蒿素的发现及发展历程青蒿素是一种重要的抗疟疾药物,广泛应用于全球疟疾的预防和治疗。
它的发现和发展历程是一个充满挑战和突破的过程。
下面将详细介绍青蒿素的发现及发展历程。
1. 青蒿素的发现青蒿素最早是由中国古代医学著作《神农本草经》中记载的一种草药,称为“青蒿”。
然而,直到20世纪70年代,青蒿素的抗疟疾活性才被重新发现。
1971年,中国中医科学院药物研究所的屠呦呦教授开始研究青蒿素的抗疟疾作用。
经过多年的努力,她于1972年成功地从青蒿(Artemisia annua)中提取出了一种有效的抗疟疾成分,即青蒿素。
这一发现对疟疾的治疗产生了重大的影响。
2. 青蒿素的研究与开发青蒿素的发现引起了全球科学界的广泛关注,许多科学家开始对其进行研究和开发。
1981年,屠呦呦教授与她的团队成功地合成了青蒿素的化学结构,并确定了其活性成分为一种含有内酯和内酰胺的化合物。
随后,青蒿素的药理学研究逐渐深入。
科学家们发现,青蒿素通过干扰疟原虫的血红蛋白降解过程,抑制其生长和繁殖。
此外,青蒿素还具有抗炎、抗氧化和免疫调节等多种作用。
3. 青蒿素的临床应用青蒿素的临床应用经历了一系列的试验和验证过程。
1984年,中国国家卫生部正式批准青蒿素作为抗疟疾药物上市,并纳入国家基本药物目录。
此后,青蒿素被广泛应用于中国以及其他疟疾流行地区的疟疾治疗。
随着时间的推移,青蒿素的临床应用逐渐扩大。
1990年,世界卫生组织(WHO)将青蒿素列为首选的抗疟疾药物之一,并提倡其在全球范围内的使用。
青蒿素的疗效被广泛认可,成为治疗疟疾的重要药物之一。
4. 青蒿素的挑战与突破尽管青蒿素在疟疾治疗中取得了显著的成就,但其应用也面临着一些挑战。
其中最主要的挑战是疟原虫对青蒿素的耐药性的出现。
随着青蒿素的广泛应用,一些疟疾病例出现了对青蒿素的耐药性。
这使得青蒿素的疗效受到了一定程度的限制。
为了解决这一问题,科学家们进行了大量的研究和开发工作。
他们通过改进青蒿素的制剂、联合用药和寻找新的抗疟疾药物等方式,努力克服了疟原虫对青蒿素的耐药性。
青蒿素的发现及发展历程

青蒿素的发现及发展历程青蒿素是一种有效的抗疟药物,它的发现和发展历程是一个具有重要意义的科学故事。
本文将详细介绍青蒿素的发现、发展及其在抗疟疾病中的应用。
一、青蒿素的发现青蒿素最早是由中国中草药青蒿中提取出来的。
在20世纪60年代初,中国中医药专家屠呦呦在对传统中草药进行研究时,发现了青蒿中的一种有效成分,即青蒿素。
屠呦呦的发现打破了传统观念,将中草药应用于现代医学领域。
二、青蒿素的研究与发展1. 青蒿素的提取与纯化青蒿素的提取与纯化是其研究与发展的重要一步。
科学家通过对青蒿植物的提取工艺进行不断优化,最终成功提取出高纯度的青蒿素。
这为后续的研究奠定了基础。
2. 青蒿素的药理学研究青蒿素的药理学研究主要包括对其抗疟机制的探索。
科学家们通过实验室和临床试验发现,青蒿素能够有效杀灭疟原虫,并且对疟疾的治疗具有显著疗效。
这项研究为青蒿素的应用提供了理论依据。
3. 青蒿素的合成与改良为了提高青蒿素的产量和稳定性,科学家们开始尝试合成青蒿素。
经过多年的努力,他们成功地合成了青蒿素的人工衍生物,这些衍生物不仅具有与天然青蒿素相似的抗疟活性,而且具有更好的稳定性和药效。
4. 青蒿素的临床应用青蒿素的临床应用是其发展历程的重要里程碑。
在20世纪70年代,中国开始大规模应用青蒿素治疗疟疾,取得了显著的疗效。
此后,青蒿素逐渐成为全球范围内抗疟疾的首选药物,并被世界卫生组织(WHO)列为基本药物之一。
三、青蒿素的发展影响青蒿素的发现和发展对抗疟疾的防治工作产生了深远的影响。
1. 抗疟疾药物的革命青蒿素的发现使得传统的疟疾治疗方法发生了革命性的变化。
以往,疟疾主要使用喷雾剂和氯喹等药物进行治疗,但效果有限。
青蒿素的出现使得疟疾治疗更加简单、有效,大大提高了治愈率。
2. 世界范围内的抗疟疾合作青蒿素的发现促进了国际间在抗疟疾领域的合作。
各国科学家通过共同研究和经验交流,不断改进青蒿素的研发和应用,共同推动了全球抗疟疾事业的发展。
青蒿素的发现及发展历程

青蒿素的发现及发展历程青蒿素是一种广泛应用于治疗疟疾的药物,它的发现和发展历程可以追溯到20世纪70年代。
以下是青蒿素的发现及发展历程的详细介绍。
1. 发现青蒿素的历史背景疟疾是一种由寄生虫引起的传染病,长期以来一直是全球范围内的健康问题。
在20世纪60年代,疟疾的治疗主要依靠喷蒿素(一种传统中药)和氯喹(一种合成药物)。
然而,随着寄生虫对这些药物产生抗药性,疟疾的治疗变得越来越困难。
2. 青蒿素的发现1971年,中国中医药研究院的一位科学家名叫屠呦呦开始研究传统中药青蒿。
她发现青蒿具有治疗疟疾的潜力,并开始进行深入研究。
在研究过程中,她发现青蒿中的一种化合物被称为青蒿素,具有很强的抗疟疾活性。
3. 青蒿素的药理研究屠呦呦和她的团队对青蒿素进行了广泛的药理研究。
他们发现青蒿素可以杀死疟原虫,并且对疟疾的治疗非常有效。
此外,他们还发现青蒿素对其他寄生虫和病原体也具有一定的抑制作用,拓宽了青蒿素的应用范围。
4. 青蒿素的临床应用经过多年的研究和临床试验,青蒿素被证实是一种安全有效的抗疟疾药物。
1979年,中国正式批准青蒿素用于疟疾的治疗。
随后,青蒿素在其他疟疾流行国家得到了广泛应用,并成为国际上治疗疟疾的首选药物之一。
5. 青蒿素的发展历程青蒿素的发现和发展引起了全球医药界的关注。
为了进一步提高青蒿素的疗效和减少副作用,研究人员进行了大量的研究工作。
他们通过化学修饰和结构优化,开发出了多种青蒿素类似物和衍生物,如二氢青蒿素和氨基青蒿素。
这些新的化合物在抗疟疾活性和药代动力学方面表现出更好的性能。
6. 青蒿素的国际认可由于青蒿素在治疗疟疾方面的巨大成功,屠呦呦于2015年获得了诺贝尔生理学或医学奖。
这一荣誉不仅是对屠呦呦个人的认可,也是对青蒿素研究的重要里程碑的肯定。
7. 青蒿素的其他应用除了治疗疟疾,青蒿素还被发现对其他疾病具有一定的治疗效果。
例如,青蒿素被用于治疗肝癌、结肠癌和乳腺癌等恶性肿瘤。
此外,青蒿素还被发现对病毒感染和炎症具有抑制作用。
青蒿素的发现及发展历程

青蒿素的发现及发展历程青蒿素是一种高效的抗疟药物,被广泛应用于疟疾的治疗和预防。
它的发现和发展历程可以追溯到20世纪70年代,以下是对其发现和发展历程的详细描述:1. 发现青蒿素的起源:青蒿素的起源可以追溯到中国古代的《本草纲目》中,其中记载了青蒿具有治疟疾的功效。
然而,直到20世纪70年代,青蒿素的抗疟活性才被科学界重新发现。
2. 青蒿素的重新发现:1971年,中国中医药研究院的科学家屠呦呦等人开始对青蒿进行研究,他们通过提取青蒿的有效成分,发现了其强大的抗疟活性。
这项研究成果引起了国际关注,并被认为是疟疾治疗领域的重大突破。
3. 青蒿素的化学结构研究:随后,科学家们对青蒿素的化学结构进行了深入研究。
1972年,屠呦呦等科学家成功地从青蒿中分离出了青蒿素,并确定了其化学结构。
这项研究为进一步的药物研发奠定了基础。
4. 青蒿素的药理学研究:为了更好地了解青蒿素的药理学特性,科学家们进行了大量的实验和临床研究。
他们发现,青蒿素具有广谱的抗疟活性,能够有效杀灭疟原虫。
此外,青蒿素还具有抗炎、抗病毒和免疫调节等多种药理作用。
5. 青蒿素的临床应用:在经过大量的临床试验后,青蒿素被证实是治疗疟疾的有效药物。
1979年,中国正式批准青蒿素作为治疗疟疾的药物,并开始大规模生产和应用。
随后,青蒿素被广泛应用于全球范围内的疟疾治疗和预防工作中。
6. 青蒿素的发展和改进:为了提高青蒿素的疗效和减少副作用,科学家们进行了大量的研究和改进工作。
他们开展了青蒿素的合成研究,寻找更有效的衍生物。
此外,还进行了青蒿素与其他药物的联合应用研究,以增强疗效。
7. 青蒿素的国际合作与推广:青蒿素的发现和发展成果得到了国际社会的广泛认可。
国际组织和各国科学家积极参与了青蒿素的研究和推广工作。
此外,为了提高青蒿素在贫困地区的可及性,国际合作机构还提供了技术支持和药物供应。
8. 青蒿素的未来发展:青蒿素的发现和发展为疟疾治疗提供了重要的药物基础。
青蒿素的发现及发展历程

青蒿素的发现及发展历程青蒿素是一种有效的抗疟药物,广泛应用于疟疾的治疗和预防。
它的发现和发展历程是一个充满挑战和奇迹的故事。
青蒿素的发现可以追溯到20世纪70年代,当时中国的一位中草药学家屠呦呦教授开始研究中草药治疗疟疾的可能性。
屠呦呦教授对中草药进行了广泛的筛选和测试,并最终发现了一种名为青蒿的植物具有治疗疟疾的潜力。
在进一步的研究中,屠呦呦教授和她的团队成功地从青蒿植物中提取出一种有效成分,即青蒿素。
他们发现青蒿素具有强大的抗疟作用,可以迅速杀死疟原虫,并且对疟疾的治疗效果非常显著。
青蒿素的发现引起了国际上的广泛关注和兴趣。
随后,屠呦呦教授和她的团队与国际组织合作,进行了大规模的临床试验,证实了青蒿素在治疗疟疾方面的显著疗效。
这项研究成果于1979年在国际上首次公布,引起了全球医学界的震动。
青蒿素的发现和应用也带来了巨大的社会影响。
疟疾是全球范围内的一种重大公共卫生问题,每年导致数百万人患病和死亡。
青蒿素的出现为疟疾的治疗提供了一种新的选择,大大改善了疟疾患者的生存和生活质量。
随着时间的推移,青蒿素的发展进入了一个新的阶段。
为了提高青蒿素的疗效和减少副作用,科学家们进行了大量的研究和改进。
他们发现,通过与其他药物的联合使用,青蒿素的抗疟效果可以进一步提高。
这种联合用药的策略被称为青蒿素联合疗法(ACT),已成为全球范围内疟疾治疗的首选方法。
除了治疗疟疾,青蒿素还被发现具有抗癌、抗病毒和抗寄生虫等多种药理作用。
这些发现进一步扩大了青蒿素的临床应用领域,并为进一步的研究提供了新的方向。
青蒿素的发现和发展历程是中国医学界的一项重大成就,也是全球医学研究的一大突破。
青蒿素的成功应用不仅挽救了无数生命,也为疟疾和其他疾病的治疗提供了新的思路和方法。
屠呦呦教授因其在青蒿素研究中的杰出贡献,于2015年获得诺贝尔生理学或医学奖,成为中国第一个获得这一殊荣的科学家。
总结起来,青蒿素的发现及发展历程是一段充满挑战和奇迹的故事。
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青蒿素发现始末(图)青蒿素青蒿素化学结构新华社纽约电:2011年9月23日,中国中医科学院终身研究员屠呦呦,在美国纽约举行的拉斯克奖颁奖仪式上领奖。
当日,有诺贝尔奖“风向标”之称的国际医学大奖美国拉斯克奖,将其2011年临床研究奖授予81岁的中国科学家屠呦呦,以表彰她“发现了青蒿素一种治疗疟疾的药物,在全球挽救了数百万人的生命”。
这是中国科学家首次获得拉斯克奖,也是迄今为止中国生物医学界获得的世界级最高大奖。
青蒿素发现于1972年,时过四十年才被授以国际大奖,原因何在?据世界卫生组织(WHO)2009年统计:全球感染疟疾者多达2.5亿人,将近一百万人因感染疟原虫而死亡。
时间和实践充分证明,青蒿素是目前防治疟疾疗效最好的药物,否则2.5亿疟疾感染者中,还会有更多的人丧失生命。
青蒿素出自一种名叫青蒿的小草。
此草在中国南、北方通见,真正的贱如草芥,它怎么成了千古疟魔的克星?早在2002年3月8日,记者就曾经采访过这位默默奉献的女科学家。
在北京中国中医研究院中药研究所实验室里,屠呦呦详细地讲述了当年她苦斗疟魔的艰难历程。
战场告急全国搜寻抗疟新药屠呦呦,1930年生于浙江宁波,1955年毕业于北京大学医学院(现北大医学部)药学系后,进入直属卫生部的中医研究院(现中国中医研究院),从事生药、炮制入化学等中药研究。
1959年,她参加了卫生部举办的“全国第三期西医离职学习中医班”,两年半后,她成为中、西医药学兼通的医药化学工作者,为她日后研发抗疟新药青蒿素打下了基础。
1965年,越南战争爆发。
美、越两军苦战在亚洲热带雨林,疟疾像是第三方,疯狂袭击交战的双方,万千官兵逃过枪林弹雨,却被疟疾击倒,即使活命者,也丧失了战斗力。
疟疾病原疟原虫是一种真核生物。
它潜于雌蚊体内,雌蚊叮人时,它将长梭形孢子随雌蚊口液注入人体。
孢子进入人体后随血流前进,首先侵入肝细胞,以肝细胞质为营养,在肝细胞内发育和裂体生殖,然后逸出坏死的肝细胞,钻入红血细胞,再在红细胞内继续生长、裂殖。
人体大量红细胞破裂,加之裂殖子代谢物释放到血液里,引起人体一系列生理反应,高热,寒战,贫血,脾肿大,直至死亡。
这是一种古老的疾病,蚊虫肆虐处,总有它的魔影,当年罗马大军将近一半的兵马因疟疾死在印度的雨林里。
对付疟疾,原有喹啉类药物。
此药临床实用于1947年,初期疗效不错。
十几年下来,一些疟原虫对该药产生了强烈的抗药性,而新药又没跟上,疟疾重新称霸于雨林。
为战胜疟疾,美国投入巨额科研经费,并动员西方各国制药的力量,像研发战争武器那样,为侵越部队研制抗虐的新药。
相比之下,越南军队连一点喹啉类的药物也没有,战争摧毁了这个国家的经济,越南政府唯一的办法,就是向中国政府紧急求援,恳求中方派出医疗队,同时帮助解决抗疟药物。
当时中越的政治关系是“同志加兄弟”,1964年,毛泽东主席对越方的求援作出批示,周恩来总理随即下令,以军工项目的名义紧急研制“抗美援越”的抗疟新药。
中国军事医学科学院立即行动起来。
该院科研人员中、西医并进,一是以现有喹啉类西药为基础,力求合成出新药;二是研发中药常山碱。
两年下来,两条路皆为死胡同研发西药是西方国家的强项,美英法德比瑞(士)所有大药厂加起来开发不出有效的抗疟西药,基础薄弱的中国想在西药上有所建树谈何容易?再就是选材失误,常山碱被发现毒性太大,不宜使用。
越南战场医疗抢救上频频告急,1967年5月23日,周恩来总理再次就研发抗疟新药问题作出批示,并在军事医学科学院内特设了一个“523办公室”,要求要调动全国的力量,大打一场研发抗疟新药的战役。
一时间,全国广西、云南等七大省市的医药力量被动员起来,无数支小分队深入山林、原野,采集各式各样的中草药。
然而遗憾的是,中草药试过3200种,仍没有满意的结果,“人海战术”在科技研发上并非有用,科技研发更需要专业上的精英和天才。
临危受命女专家承担军工重任1969年1月,北京广安门医院一位参与抗疟研究的针灸医生,向“523办公室”负责人推荐说:“中医研究院的屠呦呦是个兼通中西医的人才,研发新药应当去找她。
”研发目标久攻不下,“523办公室”求贤若渴,正、副两位主任立刻前往中医研究院。
“文革”期间,凡事必政审。
一政审,屠呦呦有“问题”,中医研究院造反派头头儿极力反对说:“屠呦呦有海外关系,不能参与中央布置的军工项目。
”“523办公室”两位负责人查阅屠呦呦工作业绩,发现屠呦呦大学毕业参加工作仅3年,就在防治血吸虫的生药学研究上创出两项成果,被评为“社会主义建设积极分子”,毅然决定起用屠呦呦。
屠呦呦感谢党对她的信任,又听说这是毛主席、周总理批建的项目,从此一心扑在抗疟的科研上。
疟疾对她来说并不陌生,小时候她曾感染过一次间日疟,那是疟疾中最轻的一种,但也把她折磨得够呛。
当时分配给屠呦呦的任务有两个:一是寻找新药;二是仍在中药常山碱上做文章,想办法去掉常山碱的毒性,解决服后呕吐的问题。
自接任务起,屠呦呦夜以继日地工作,她从历代医籍本草中的有关方药中,从各地地方药志以及对许多老中医的采访中,收集汇总出包括内服、外治、植物、动物和矿物等2000多个治疟方药,然后精选出640个,编成《疟疾单秘验方集》,送交“523办公室”。
然而不知为什么,《疟疾单秘验方集》并未引起有关部门的重视。
屠呦呦等不到下文,只好自己去实践。
她从集子里筛选了一批方药做鼠疟的实验,可惜试过一批又一批,效果都不行。
其间她也研究过青蒿,这时她已摸到了成功的大门,不幸又失之交臂。
古人在古籍中只说青蒿驱疟有效,并未说明青蒿入药的是哪一部位,根,叶,还是茎?更没说哪个地区、哪个季节的青蒿最好用,加之她择取青蒿的范围也十分有限,只能是北京药店的现货,因此实验中她看到的是疗效不稳,还有毒性。
至此屠呦呦都有点犹豫了,全国最精尖的科研部门、七省市的同行们试过几千个方药都没成功,自己的科研小组地处北京,药材来源仅限于药店里,能搞出什么结果?这时,屠呦呦被调到海南疟区实验室工作半年。
在那里,屠呦呦亲眼目睹了疟魔的猖獗。
尤其脑疟,一个壮劳力,病情发作起来立刻被击倒。
显微镜下,患者一滴血液中密密麻麻全是疟原虫,临床称之“满天星”。
这样的患者很少能够挺过来。
想到越南雨林中备受疟魔摧残的越南军民和在那里抗美援越的中国军人,以及世界上生活在疟区中的亿万人口,屠呦呦深感医药工作者肩负责任的重大,决心要把这项工作进行到底。
然而,从海南回到北京后,“政治运动”层出不穷,屠呦呦的工作被迫中断。
1971年,越南战争进入最残酷阶段,同时国内南方地区也有抗疟的巨大需求。
是年年初,卫生部、总后卫生部和军事医学院等组织全国抗疟队伍在广州召开抗疟誓师大会。
周恩来总理给会议发来电报,再次作出重要指示,要求加大研制抗疟药物的力度。
全国抗疟的高潮再次掀起。
屠呦呦参加了这次大会。
会后她的工作不仅得到有关部门的重视,而且允许她组建一个4人的科研小组,加大动物实验的规模。
峰回路转古籍淘宝挖出惊世良药这回屠呦呦重整研发的思路。
她想,为何历代名医称道的好药,诸如青蒿,今日众人试之却无明显的疗效?她再次埋下头去,重读一本本中医古籍。
一天,当她读到东晋葛洪撰写的《肘后备急方》时,其中一句话猛然提醒了屠呦呦青蒿一握,水一升渍,绞取汁尽服之屠呦呦当即就想:浸泡、绞汁?干嘛不用水煎呢?是否害怕水煎的高温或酶的作用,破坏了青蒿的疗效?如此一想,屠呦呦就改用将温度控制在60°C的乙醚冷浸法处理青蒿,然后将提取物注入染有鼠疟的小白鼠,发现对鼠疟的抑制率一下子有了明显的提高。
这结果让屠呦呦非常兴奋,证明低温提取是保障青蒿疗效的一大关键。
随后她进一步改用低沸点溶剂处理青蒿,得到的提取物疗效更高更稳。
1971年10月4日,即在广州会议后屠呦呦提取到191号(即191次实验)药物样品时,所做的动物实验,惊人地显示出100%的抑制率。
屠呦呦和她的科研组小组欣喜若狂。
因为这意味着青蒿的提取物统统地杀死了鼠疟原虫,那它极可能也是人疟原虫的克星(注:鼠疟和人疟分属不同的疟疾原虫)。
药物的实验必须要反复而又多方面地予以重复。
当屠呦呦取来另一批青蒿生药再做实验时,不想疗效却锐减。
屠呦呦不得不从生药学的角度仔细地研究青蒿。
历经反复实验,最后屠呦呦和她的科研小组发现青蒿药材含抗疟活性的部分是在新鲜的叶片里,而非根、茎部位;最佳的采摘时节是青蒿即将开花的时刻。
摸到这些规律后,屠呦呦方知过去人们为什么老在青蒿的门前走弯路?随后,屠呦呦又把青蒿提取物成功分离成中性和酸性两大部分。
后者毒性大,而且还没有抗疟的功能,屠呦呦除掉这一部分,由此也解决了中草药含毒的副作用。
在证实了中性部分是青蒿抗疟的有效成分后,屠呦呦又做猴疟的实验,同样取得了理想的效果。
磨难重重弱女子挺身试药验毒前进路上,已现曙光,但屠呦呦和其同事的身体健康却受到极大的威胁。
由于相关部门的指挥有误,实践工作得不到药厂的配合,屠呦呦只好自己动手,从市场上买来7口大缸,在缺乏通风设备的陋室里,用挥发性很强、具有一定毒性的药剂浸泡、提取青蒿的精华。
屠呦呦常年工作在那里,污染严重,加之劳累和缺乏营养,不幸得了中毒性肝炎,肝功能曾经坏到蛋白倒置,满口牙痛,甚至松动脱落。
可她养病期间,工资还要被扣掉30%。
1972年3月8日,在南京全国抗疟研究大会上,屠呦呦首次报告了她的实验结果,全场振奋,有关领导当即要求当年上临床,也就是把药用在人身上。
屠呦呦兴高采烈地回到北京,满以为胜利在望,不想一连串儿的麻烦在等着她。
首先是在屠呦呦中午离开实验室时,实验室内莫名其妙地着了一把大火,烧毁很多设备。
接着有人贴出大字报,公开声称屠呦呦实验工艺有问题,青蒿提取物有毒,不可用于人类。
有人背着屠呦呦,把不知从哪弄来的、带有挥发性的东西喂给猫狗吃,让军代表看猫狗食后抽风的模样,以证实屠呦呦所制药物的危害性。
有人还就相信了这种诽谤。
阴谋陷害,恶意攻击,屠呦呦气愤至极。
她向院领导、党组织、军代表郑重地立下“军令状”:“有毒?好,我亲身验毒,后果自负。
但条件是:一旦证明此药无毒,临床的事情领导必须立即放行,否则就过了当年疟疾发病的季节。
”领导同意了她的请求,但也奉劝她慎重。
屠呦呦毅然住进医院,勇敢地试服起临床的剂量。
她是一个病弱的女子,健康状况欠佳,还有一个很小的孩子,但为了事业,她不顾一切。
屠呦呦成为青蒿提取物第一位实验者。
在其感召下,科研组其他两位同志也做起“自身验毒”的实验,结果全都安然无恙,人们这才无话可说,领导同意新药临床。
如此一番折腾,耽误了赴海南疟区临床实践的时间,等屠呦呦带着她的抗疟药到达海南昌江时,已是1972年8月。
昌江是当时的一大疟区,当地以脑疟为首的恶性疟疾已成不治之症,数日内便能致人死亡。
屠呦呦用她的青蒿提取物,60天里对30例疟疾患者做临床观察,其中既有本地人,也有外地人;既有间日疟,也有恶性脑疟。