西南科技大学药物化学复习题-1-7章

第一章绪论一、单项选择题1）下面哪个药物的作用与受体无关BA. 氯沙坦B. 奥美拉唑C. 降钙素D. 普仑司特E. 氯贝胆碱2）下列哪一项不属于药物的功能EA. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。

3）肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为DA. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢4）凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为E A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物5）硝苯地平的作用靶点为CA. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁6）下列哪一项不是药物化学的任务CA. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。

B. 研究药物的理化性质。

C. 确定药物的剂量和使用方法。

D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。

E. 探索新药的途径和方法。

二、多项选择题1）下列属于“药物化学”研究范畴的是ABCDA. 发现与发明新药B. 合成化学药物C. 阐明药物的化学性质D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用E. 剂型对生物利用度的影响2）已发现的药物的作用靶点包括ACDEA. 受体B. 细胞核C. 酶D. 离子通道E. 核酸3）下列哪些药物以酶为作用靶点ABA. 卡托普利B. 溴新斯的明C. 降钙素D. 吗啡E. 青霉素4）药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于ACDA. 药物可以补充体内的必需物质的不足B. 药物可以产生新的生理作用C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E. 药物没有毒副作用5）下列哪些是天然药物BCEA. 基因工程药物B. 植物药C. 抗生素D. 合成药物E. 生化药物6）按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括BCEA. 通用名B. 俗名C. 化学名（中文和英文）D. 常用名E. 商品名7）下列药物是受体拮抗剂的为BCDA. 可乐定B. 普萘洛尔C. 氟哌啶醇D. 雷洛昔芬E. 吗啡8）全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药的是AD A. 紫杉醇 B. 苯海拉明 C. 西咪替丁 D. 氮芥 E. 甲氧苄啶9）下列哪些技术已被用于药物化学的研究 AEA. 计算机技术B. ＰＣＲ技术C. 超导技术D. 基因芯片E. 固相合成10．下列药物作用于肾上腺素的β受体有ACD11．A. 阿替洛尔 B. 可乐定 C. 沙丁胺醇 D. 普萘洛尔 E. 雷尼替丁第二章 中枢神经系统药物 一、单项选择题1）异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成BA. 绿色络合物B. 紫色络合物C. 白色胶状沉淀D. 氨气E. 红色溶液 2）异戊巴比妥不具有下列哪些性质CA. 弱酸性B. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性D. 钠盐溶液易水解E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀 3）盐酸吗啡加热的重排产物主要是： DA. 双吗啡B. 可待因C. 苯吗喃D. 阿朴吗啡E. N-氧化吗啡 4）结构上不含含氮杂环的镇痛药是：DA. 盐酸吗啡B. 枸橼酸芬太尼C.二氢埃托啡D. 盐酸美沙酮E. 盐酸普鲁卡因5）咖啡因的结构如下图，其结构中 R 1、R 3、R 7分别为BA. H 、CH 3、CH 3B. CH 3、CH 3、CH 3C. CH 3、CH 3、HD. H 、H 、HE. CH 2OH 、CH 3、CH 36）盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药DA. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂B. 单胺氧化酶抑制剂C. 阿片受体抑制剂D. 5-羟色胺再摄取抑制剂E. 5-羟色胺受体抑制剂 7）盐酸氯丙嗪不具备的性质是：DA. 溶于水、乙醇或氯仿B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 遇硝酸后显红色D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色E. 在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应8）盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为DA. N-氧化B. 硫原子氧化C. 苯环羟基化D. 脱氯原子E. 侧链去N-甲基 9）造成氯氮平毒性反应的原因是：BA. 在代谢中产生的氮氧化合物B. 在代谢中产生的硫醚代谢物C. 在代谢中产生的酚类化合物D. 抑制β受体E. 氯氮平产生的光化毒反应10）不属于苯并二氮卓的药物是：CA. 地西泮B. 氯氮卓C. 唑吡坦NN NN O O R 13R 7D. 三唑仑E. 美沙唑仑二、多项选择题1）影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是ACDA. pKaB. 脂溶性C . 5位取代基的氧化性质 D. 5取代基碳的数目E. 酰胺氮上是否含烃基取代2）巴比妥类药物的性质有ABDEA.具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体B.与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色C.具有抗过敏作用D.作用持续时间与代谢速率有关E.pKa值大，未解离百分率高3）在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有BDEA. 羟基的酰化B. N上的烷基化C. 1位的脱氢D. 羟基烷基化E. 除去D环4）下列哪些药物的作用于阿片受体ABCDA. 哌替啶B. 美沙酮C. 氯氮平D. 芬太尼E. 丙咪嗪5）中枢兴奋剂可用于BEA. 解救呼吸、循环衰竭B. 儿童遗尿症C. 对抗抑郁症D. 抗高血压E. 老年性痴呆的治疗6）属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有ACDEA. 氟斯必林B. 氟伏沙明C. 氟西汀D. 纳洛酮E. 舍曲林7）氟哌啶醇的主要结构片段有ACA. 对氯苯基B. 对氟苯甲酰基C. 对羟基哌啶D. 丁酰苯E. 哌嗪8）具三环结构的抗精神失常药有ABCEA. 氯丙嗪B. 匹莫齐特C. 洛沙平D. 丙咪嗪E. 地昔帕明9）镇静催眠药的结构类型有 BCEA. 巴比妥类B. GABA衍生物C. 苯并氮卓类D. 咪唑并吡啶类E. 酰胺类三、问答题1）如何用化学方法区别吗啡和可待因？2）合成类镇痛药的按结构可以分成几类？这些药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？3）试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。

第三章外周神经系统药物一、单项选择题1)下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符BA. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上 位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol Chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体E. 中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物2) 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是EA. Neostigmine Bromide 是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE 结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟B. Neostigmine Bromide 结构中N, N -二甲氨基甲酸酯较Physostigmine 结构中N -甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 3) 下列叙述哪个不正确DA. Scopolamine 分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S 构型者具有左旋光性C. Atropine 水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C 1、C 3和C 5，具有旋光性E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C 1、C 3、C 5和C 6，具有旋光性 E.紫脲酸胺反应4) 下列合成M 胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是C A. Glycopyrronium Bromide B. Orphenadrine C. Propantheline Bromide D. Benactyzine E. Pirenzepine5) 下列与Adrenaline 不符的叙述是D A. 可激动α和β受体 B. 饱和水溶液呈弱碱性 C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质 D. β-碳以R 构型为活性体，具右旋光性 E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 6) 临床药用(－)- Ephedrine 的结构是CA. (1S2R)H NOH B.C.D.E. 上述四种的混合物7) Diphenhydramine 属于组胺H 1受体拮抗剂的哪种结构类型E A. 乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类8) 下列何者具有明显中枢镇静作用A A. Chlorphenamine B. Clemastine C. Acrivastine D. Loratadine E. Cetirizine9) 若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X 为CX ArO CnNA. －O －B. －NH －C. －S －D. －CH 2－E. －NHNH －10) Lidocaine 比Procaine 作用时间长的主要原因是E A. Procaine 有芳香第一胺结构 B. Procaine 有酯基 C. Lidocaine 有酰胺结构 D. Lidocaine 的中间部分较Procaine 短 E. 酰胺键比酯键不易水解二、多项选择题1) 下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符ACD A. 季铵氮原子为活性必需B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N ）为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好E. 亚乙基桥上烷基取代不影响活性2) 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的ABDEA. Physostigmine 分子中不具有季铵离子，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆碱作用B. Pyridostigmine Bromide 比Neostigmine Bromide 作用时间长C. Neostigmine Bromide 口服后以原型药物从尿液排出D. Donepezil 为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆E. 可由间氨基苯酚为原料制备Neostigmine Bromide3) 对Atropine 进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构BDEN(CH 2)nXC R 1R 2R 3A. R 1和R 2为相同的环状基团B. R 3多数为OHC. X 必须为酯键D. 氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构E. 环取代基到氨基氮原子之间的距离以2~4个碳原子为好 4) Pancuronium Bromide ABCD A. 具有5 -雄甾烷母核 B. 2位和16位有1-甲基哌啶基取代 C. 3位和17位有乙酰氧基取代 D. 属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂 E. 具有雄性激素活性5) 肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为 BE A. 饱和水溶液呈弱碱性 B. 易氧化变质 C. 受到MAO 和COMT 的代谢 D. 易水解 E. 易发生消旋化6) 肾上腺素受体激动剂的构效关系包括ACDE A. 具有β-苯乙胺的结构骨架B. β-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S 构型为活性体C. α-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长D. N 上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响E. 苯环上可以带有不同取代基7) 非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是ACA. 对外周组胺H 1受体选择性高，对中枢受体亲和力低B. 未及进入中枢已被代谢C. 难以进入中枢D. 具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消E. 中枢神经系统没有组胺受体8) 下列关于Mizolastine 的叙述，正确的有ABCEA. 不仅对外周H 1受体有强效选择性拮抗作用，还具有多种抗炎、抗过敏作用B. 不经P450代谢，且代谢物无活性C. 虽然特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出，但Mizolastine 在这方面有优势，尚未观察到明显的心脏毒性D. 在体内易离子化，难以进入中枢，所以是非镇静性抗组胺药E. 分子中虽有多个氮原子，但都处于叔胺、酰胺及芳香性环中，只有很弱的碱性 9) 若以下图表示局部麻醉药的通式，则BCE n ( )Y ZN R 2R 3A. 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，作用强度不变B. Z部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响C. n等于2~3为好D. Y为杂原子可增强活性E. R1为吸电子取代基时活性下降10)Procaine具有如下性质ABCA. 易氧化变质B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快C. 可发生重氮化－偶联反应D. 氧化性E. 弱酸性五、问答题1)合成M胆碱受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？2)经典H1受体拮抗剂有何突出不良反应？为什么？第二代H1受体拮抗剂如何克服这一缺点？第四章循环系统药物一、单项选择题1)非选择性β-受体阻滞剂Propranolol的化学名是CA. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸2)属于钙通道阻滞剂的药物是BA. H N ON N B. H NOOONO2OC.D.O OHOE. OOII ON3)Warfarin Sodium在临床上主要用于：DA. 抗高血压B. 降血脂C. 心力衰竭D. 抗凝血E. 胃溃疡4)下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物：AA. 盐酸胺碘酮B. 盐酸美西律C. 盐酸地尔硫★D. 硫酸奎尼丁E. 洛伐他汀5)属于AngⅡ受体拮抗剂是:EA. ClofibrateB. LovastatinC. DigoxinD. NitroglycerinE. Losartan6)哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：AA. 硫酸奎尼丁B. 盐酸美西律C. 卡托普利D. 华法林钠E. 利血平7) 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：D A. 甲基多巴 B. 氯沙坦 C. 利多卡因 D. 盐酸胺碘酮 E. 硝苯地平8) 盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。