附子配伍大黄减毒增效物质基础初步研究
附子用法用量及减毒配伍论文
附子的用法用量及减毒配伍探讨【中图分类号】r 282.71 【文献标识码】a 【文章编号】1004- 7484（2012）05- 0465- 01附子为毛莨科多年生草本植物乌头（aconitum carmichaeli debx.）的旁生块根的加工品。
因其附生于母根乌头之上，如子附母，因而得名附子，《神农本草经》列为下品。
附子，大辛，大热，有毒。
由于附子有毒，历来对附子的运用都特别重视附子的用法用量及减毒的配伍，下文将对此进行探讨。
1 附子的用法用量1.1 附子的用法附子的用法有生用与炮用之分，凡取其回阳救逆之功，必生用；凡取其温阳补肾、温经逐湿止痛之功，必炮用。
凡生附子入药必入煎剂[1]，且应久煎。
张学义[2]认为附子大剂量久煎（1小时以上）主要有温阳、固汗、镇痛作用；一般煎（30分钟左右），主要起激发阳气的作用。
王彦伯[3]认为生附子的煎煮时间和其剂量大小有关，20克以下，不少于30分钟，20克以上不得少于1小时，否则有中毒之弊。
1.2 附子的用量如何掌握附子的用量，在临床上十分重要。
根据个人经验附子的用量各有不同，附子在《药典》和六版教材《中药学》上的用量是3～15克，帅焘[4]总结云南名医吴佩衡用附子经验，发现其对一般性虚寒证，附子用量通常为20—100克，急性阴阳格拒、阴盛阳虚之危候，则为60—250克。
恽铁樵用附子经验凡亡阳之证和阳虚重候当用50克以上[5]。
潘清海认为寒痹痼疾用量30—45克（夏季适当减量）[6]。
顾玉蓉[7]、张云鹏[8]都是重用附子治疗痛痹，其剂量均为30克。
张广玉[9]治风寒湿痹重用附子，剂量为15—30克或更多。
对于何种剂量能发挥附子的最大功效，尚不清楚。
2 附子的减毒配伍现代药理研究证明，附子含有乌头碱，次乌头碱，塔拉胺，川乌碱甲，川乌碱乙及消旋去甲基乌药碱等多种生物碱，对垂体不用h 肾上腺皮质激素样作用；还能兴奋迷走神经中枢，具有强心、加快心率、改善心肌供氧、升高血压的作用，更有抗炎、镇痛、镇静，提高免疫功能、抗寒冷、局麻、降糖等作用。
大黄与附子配伍的作用与功效
大黄与附子配伍的作用与功效浏览：1439次发布时间：2019-03-15 10:13:16【基源与功效】大黄为蓼科植物掌叶大黄、唐古特大黄或药用大黄的干燥根及根茎。
性味苦，寒。
归脾、胃、大肠、肝、心包经。
具有泻下攻积，清热泻火，凉血解毒，逐瘀通经之功效。
附子为毛莨科植物乌头的子根的加工品。
性味辛、甘，大热。
有毒。
归心、肾、脾经。
具有回阳救逆，补火助阳，散寒止痛之功效。
【药对功效】攻下寒积。
【配伍机制】大黄气味苦寒，沉降下行，既入气分又入血分。
入气分，其苦以通泻，清泻，降泻，燥湿，寒以清热，泻火，解毒。
善攻肠胃实热积滞，为苦寒攻下要药，而治热结便秘；又清热泻火解毒而治热毒疮疡，肠痈，汤火烧伤等；且苦寒既可降泻上炎之火，釜底抽薪，导热下行而治头痛目赤，咽喉肿痛；又可降上逆之胃气，而治胃热呕吐。
还可清热燥湿，利胆退黄治湿热黄疸，热淋。
入血分，则直清血热，凉血则可止血，又可活血，血热妄行之吐衄，用之可止血；血瘀经闭，产后腹痛，瘀血着脐，跌打损伤瘀血作痛，用之可活血。
附子辛，甘，大热，入心、肾、脾经。
辛热以散寒，味甘以助阳，上助心阳以通脉，下补肾阳以益火，中温脾阳以健运，尤善追复散失之元阳，为回阳救逆之圣药。
且其性善走，通行十二经，外达皮毛而散在表之寒，里达下焦而温痼冷，彻内彻外，凡三焦经络，诸脏诸腑，果有真寒无不可治。
总之，温一身之阳气，散周身之寒邪。
对心阳暴脱，脉微欲绝；肾阳衰微，阴寒内盛；脾阳不振，脘腹冷痛；及风湿寒痹，疼痛麻木尤为要药。
二药配伍，一寒一热，大黄苦寒，走而不守，得附子之热，则寒性散而走泄之性存；附子得大黄，直入病所，又可防附子温热燥化。
温补并施，主治寒积里实证。
此积非温不能化，非泻不能去，大黄与附子最得制方之妙。
【临床应用】1.寒积里实证，症见腹痛便秘，手足不温，常配伍细辛、干姜等。
2.胁下或腰胁偏痛等。
3.小便量少，排出不畅，点滴即止之癃闭。
4.赤白久痢，腹痛，手足不温等，常配伍当归、细辛等。
附子加工的“减毒存效”、“减毒保效”及“减毒增效”
附子加工的“减毒存效”、“减毒保效”及“减毒增效”
【汉中附子开发研究之二】刘志超
由于生附子含有有毒成分，不能直接作为内服的药物（也有直接以生附子作为药物使用但严格久煎久煮减毒）。
自古代以来，围绕附子的使用一直的加工都是围绕着减毒为核心的。
其方法基本是干制和湿制两种，由此派生出盐卤浸泡，漂洗，煮或蒸制以及沙炮火炮等各种减毒去毒的基本工艺手段。
就此，中药里出现了生附子、炮附子两种有毒和去毒的原药，和黑顺片，黄附片，挂片等等附子饮片。
现代药理分析，附子的化学成分里含有多种有效成分和有毒成分，有些既是其有效成分又是有毒成分，而表现出附子在临床使用中既有药理作用又有毒性反应的双重性。
因而，附子的加工炮制以及临床使用就出现了几种情况：一是毒性和药性等同，同时减少下降；二是药性存在，毒性减少；三是毒性增加药性存在；四是毒性不变，药性减少。
附子的炮制是应用于治疗疾病的，最佳的炮制结果应该是毒性减少药性提高，最低的要求应当是毒性减少，药性保留。
但在现实由于种种的原因，附子的炮制和成品中，多数只做到了减毒，没有可靠的手段或者根本的观念做到附子的减毒保效，减毒存效。
更由于种种的人为因素，为贪图简便或者赚钱，生产出减毒失效，减毒无效甚至存毒减效，增毒无效的毒附子。
过度炮制以及粗乱炮制的问题多有暴露和曝
光。
试析大黄附子汤的作用机制与临床运用
试析大黄附子汤的作用机制与临床运用作者：李旋珠来源：《中国当代医药》2009年第03期[摘要] 对大黄附子汤的作用机制和临床运用进行了分析，认为其机制与下法较其他治法，具有更为广泛而快捷的宣通脏腑经络，调理气血阴阳等全身作用有关，也与大黄、附子等药物“无所不至”、“无坚不摧”的特性，以及配伍后的减毒增效有关。
根据中医的标本缓急理论，在疾病过程中，一旦出现或伴有“阴结”，即应考虑运用大黄附子汤。
归纳了该方的适应证、禁忌证、常用剂量、煎服法和不良反应等临床运用要点，附病案4则。
[关键词] 中医治法与方剂；大黄附子汤；下法；便秘[中图分类号] R289.3 [文献标识码]B [文章编号]1674-4721（2009）02（a）-032-03大黄附子汤是仲景治疗“胁下偏痛，发热，其脉弦紧，此寒也，当以温药下之”的名方。
临床用之得当，有立竿见影之效。
本文简要分析其作用机制与临床运用，以供参考。
1大黄附子汤的组成与配伍特点大黄附子汤由大黄、附子、细辛组成，方中大黄泄下通便，附子、细辛温阳散寒、止痛。
大黄和附子是该方的主药，同时也是该方的精妙所在，故仲景以之名方。
附子辛甘大热，入气分，兼入血分，其性善走，为通行十二经纯阳之要药。
大黄苦辛大寒，入血分，兼入气分，“迅速善走，直达下焦，深入血分，无坚不破，荡涤积垢，有犁庭扫穴，攘除奸凶之功”[1]。
大黄与附子配伍，寒热并用，气血并调，附子善走之性，可增强大黄的通腑泻下作用；大黄之苦辛大寒，可制附子之刚燥。
从而减毒增效，扩大或加强了单味药的疗效。
徐建东等[2]研究了大黄附子汤中诸药的不同组合及煎法对乌头碱含量的影响，发现大黄、附子合煎液与大黄、附子、细辛合煎液中乌头碱的含量相差不大，但均比附子煎煮液中乌头碱的含量下降45%左右；将大黄、附子或大黄、附子、细辛分别单煎后混匀，乌头碱的含量比附子煎煮液下降20%左右。
而附子、细辛无论单煎、合煎，对乌头碱含量的影响不大。
因而认为大黄能牵制附子的毒性，并指出：“这主要是因为乌头碱与大黄所含的鞣酸形成鞣酸型乌头碱所致”[2]。
附子与大黄的配伍妙用
附子与大黄的配伍妙用附子大辛大热，大黄大苦大寒，两药性味，有如冰炭，何能融于一方而建功？张仲景妙手遣药，开附子与大黄配伍之先河。
考《伤寒论》附子泻心汤、《金匮要略》大黄附子汤即是此例。
仲景创义《伤寒论·辨太阳病脉证并治》篇155条：'心下痞，而复恶寒汗出者，附子泻心汤主之。
'《金匮要略·腹满寒疝宿食病脉证并治》篇：'胁下偏痛，发热，其脉弦紧，此寒也，以温药下之，宜大黄附子汤。
'前条之痞，乃热痞兼阳虚之候。
治热痞当用苦寒药，但有碍于阳气之复；而扶阳徒用辛热药，则痞满愈增。
故仲景取大黄(及黄连、黄芩)泄热消痞，附子(炮)温经扶阳。
且三黄得附子，其苦寒不致留滞阴邪；附子得三黄，其燥热不致劫阴伤津。
更妙的是，方以麻沸汤(沸水)渍三味寒药，取其气轻以散热；附子别煮浓汁，取其味重以复阳。
尤在泾云：'寒热异其气，生熟异其性，药虽同行，而功则各奏。
'后条之寒疝，以腹痛大便不通为主症，脉弦紧，为寒实要眼，此寒实积滞之候。
仲景取附子温经祛寒，大黄泻下通便，并佐以细辛散寒止痛。
既属寒证，取附子温散寒邪，当属自然；但内有积滞，何药下之？就药物泻下性能而言，温药不如寒药，故仲景取大黄苦寒泻下。
如此寒实证，非温不能散其寒，非下不能去其积，是故变寒下为温下一法。
仲景配伍之法，或相辅相成，如麻黄配桂枝，大黄配芒硝；或相反相成，如麻黄配石膏，半夏配黄芩。
而相反相成中，最难驾驭的莫如大黄配附子。
明代张景岳说：'附子大黄者，乱世之良将也。
'足见附子与大黄同施，更难以操作。
'观其脉证，知犯何逆，随证治之。
'(《伤寒论》)若有寒证，当用热药；若有热证，当用寒药；而寒热并存者，当何治之？清代邹树在论述大黄附子汤方义时说：'可知寒热对待之证，遂施以寒热对待之治。
'这种取药性寒热对立统一的配伍方法，正是经方奥义之所在。
后世发挥后世医家对附子与大黄配伍的发挥，建树不多。
大黄附子汤中附子生用与制用的药效及毒性研究
大黄附子汤中附子生用与制用的药效及毒性研究
裴妙荣;赵丽娜
【期刊名称】《中药药理与临床》
【年(卷),期】2008(024)002
【摘要】目的:探讨大黄附子汤中附子生用与制用的药效及毒性.方法:以冰水灌服制备小鼠寒积型便秘模型,以粪便中出现炭末的时间和数量为指标,考察了附子生用和制用的大黄附子汤的药效作用;采用改良寇氏法测定大黄附子汤中附子生用对小鼠的LD50以及最大耐受量.结果:不同荆量的大黄附子汤均能缩短寒积便秘型小鼠的粪便炭末出现时间和增加排便数量,且随剂量增加药效作用增强,附子生用比制用作用更强.大黄附子汤的LD50为138.90g/kg,最大给药量为85g/kg,小鼠最大耐受量倍数为人用量的202倍.结论:在大黄附子汤中使用生附子药效作用强于制附子,而且使用生附子具有安全性.
【总页数】2页(P4-5)
【作者】裴妙荣;赵丽娜
【作者单位】山西中医学院,太原,030024;山西中医学院,太原,030024
【正文语种】中文
【中图分类】R2
【相关文献】
1.大黄附子汤在急危重症治疗中的应用体会 [J], 黄增峰
2.大黄附子汤在急腹症治疗中的应用体会 [J], 曹昌霞
3.大黄附子汤现代药效学研究与临床运用 [J], 梁晓夏;张保国;刘庆芳
4.浅谈伤寒论中附子的生用与熟用 [J], 杨栋;孙庆
5.附子理中缓释片中总生物碱的药效物质分析 [J], 李孝栋;李程勇;杨志琦;郑亚云因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
附子减毒配伍研究的新思考
第３ Ｏ卷 第 ２期 ２ ０ 年 ４月 ０８
宜 春学 院学报
Ｊ ｕ ａ ｆ ｅ ｕ ｏｌｇ ｏ ｒ ｌｏ ｈ ｎ Ｃ ｌ ｅ ｎ Ｙｉ ｅ
Ｖｏ． １ ３０， Ｎｏ． ２
Ａｐ ． ０ ８ ｒ２ ０
附 子 减 毒 配 伍 研识码 ：Ａ 文章编号 ：１７ —３０ 【０ ８ ２— ００－０ ９ ６ １ ８ Ｘ ２ ０ ）０ ０ １ ２ 附子为毛茛科 多年生 草本 植 物乌 头子根 的加工 品 ，首
防 己能够降低附子 中乌头碱 的溶 出。 ，附子 甘草配伍 后总 。 乌头碱溶出升高 ｊ 。这些 研究都 能从 一 个侧 面反映 了配
这些 配伍 ，如果 只从 乌头类 生物碱 的溶 出研究 ，则 不能科
其是双酯二萜类生物碱 ，如乌头碱 、新乌头
碱 、次乌头碱等 ）的毒 性很 大 （ 口服双 酯类 生物 碱 ３
～
学地解释其 减毒机 理。而配伍 对于 乌头类 生物碱 的药物 代 谢动力学的影响 尚无文献 报道 ，这 对于 附子配伍 减毒 的机 理也具有很重要 的意义 ，有待于进一步的研究 。 ２２ ２ 综合讨论附子配伍减毒的机制 目前对 于附子配伍 ．． 减毒机制 的研究 和讨论 ，通 常只是 局 限于乌头 类生物 碱 的 溶 出，而这只是 物质基 础 ，而应该 将配 伍对 物质基 础的影
１ １ 附子减毒配伍 中医理论 的研 究 ． 附子减毒配 伍 最 初 是从 中 医 理 论 上 提 出 来 的 ，附子
“ 有毒” 或 “ 大毒 ” ，从 中医上讲 主要有 两个方 面 的含 义 ：
一
指附子辛热燥 烈之偏 性 ，二 指其峻 猛毒烈 ，使用不 当可
只从生物碱 的溶 出变化 就不 能解释 ，因为乌 头类生物 碱既
附子相杀、相畏配伍减毒实验研究
附子相杀、相畏配伍减毒实验研究［摘要］目的：根据古代本草关于附子相杀、相畏的记载，研究与附子具有相杀、相畏配伍的中药对附子毒性的影响。
方法：ICR小鼠，40μL·g-1体重灌胃给药，平行比较了附子分别配伍不同比例防风、黄芪、远志前后的急性毒性，测定其半数致死剂量（LD50）；SD大鼠，十二指肠注射给药，20μL·g-1体重，平行比较了附子分别配伍不同比例防风、黄芪、远志前后的心脏毒性，测定其半数中毒剂量（TD50）。
结果：附子配伍各药后可不同程度的提高附子的LD50和心脏毒性的TD50，减毒作用与药物的配伍比例有关。
结论：相杀、相畏配伍是我国古代先贤在应用有毒中药过程中实践的总结，具有一定的科学性。
［关键词］配伍减毒；附子；相杀；相畏附子属于药典记载的有毒中药，毒性强度为“有毒”。
临床典型毒性特征是各种类型的心律失常[12]。
古代医家在临床医疗的实践过程中积累了丰富的附子配伍减毒的经验，其中七情配伍理论中的相杀、相畏配伍是有毒中药配伍减毒的重要理论之一。
本实验根据《本草经集注》、《新修本草》等本草文献有关附子相杀、相畏配伍减毒的记载“远志、防风杀附子毒；附子畏防风、黄芪”。
平行比较了附子分别配伍不同比例黄芪、防风和远志后急性毒性和心脏毒性的变化，用现代毒理学的实验依据阐释相杀、相畏的科学内涵，为附子临床安全用药提供参考。
1材料1.1药材附子（黑顺片）产地四川，防风产地四川，黄芪产地甘肃，远志产地山西，均购自北京仁卫饮片厂。
1.2药物的制备附子加6倍量水浸泡45min，水沸腾后第1次煎煮30 min，第2次加5倍量水，水沸后煎煮30min。
4层纱布过滤，并2次煎液，将滤液水浴（70℃）浓缩至所需浓度，置冰箱冷藏保存备用。
附子与黄芪、防风、远志联合用药时，附子与各药剂量之比为3∶1，1∶1，1∶33种配伍比例。
附子与其中药物混合煎煮，制备方法用上述附子。
1.3设备16道生理记录仪，美国BIOPAC公司。
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附子配伍大黄减毒增效物质基础初步研究
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作者
蔡徐骄
摘要
目的:研究附子与大黄配伍前后各指标性成分含量的变化,探讨附子大黄配伍减毒增效的物质基础。
方法:以附子临床用药为指导,选用主流炮制品种黑顺片、白附片以及生附子为研究对象,运用UV,HPLC,HPCE,LC-MS等分析技术,以“总生物碱—酯性生物碱—双酯性生物碱(新乌头碱、乌头碱、次乌头碱)”含量和溶出度为指标,从“药材配伍—有效组分配伍—单体成分配伍”三个层次入手,研究附子大黄配伍前后各指标性成分的变化,并系统讨论了不同因素对总生物碱—酯性生物碱—双酯性生物碱的影响。
结果:1.煎煮时间对总生物碱、酯性生物碱、双酯性生物碱含量和溶出度影响显著,附子单煎权重复合指标在6小时后稳定,附子配伍大黄(1:1)权重复合指标在2-4小时后稳定,结果与药理学急性毒性试验吻合,可作为临床最佳煎煮时间。
2.附子药材配伍大黄药材后,水煎液中生物碱变化明显,表现为总生物碱溶出增加,酯性和双酯性生物碱溶出减小;总生物碱有效组分配伍大黄各组分表明大黄葸醌、鞣质、多糖和盐均对酯性生物碱的水解有影响。
单体成分配伍表明糖类、盐、大黄素、鞣酸、不同溶剂和pH条件均对双酯性生物碱水解有影响,其影响趋势与药材配伍和组分配伍一致。
3.附子大黄配伍比例不同,对双酯性生物碱水解的影响也不同,其影响趋势有一定规律。
4.附子大黄配伍后,多糖溶出增加,部分表现为酸性溶液的促进作用。
5.确定了附子多糖的提取纯化工艺,并进一步测定了附子多糖的单糖组成,结果确定附子多糖由葡萄糖和半乳糖组成,其比例为Glu:Gal=16.55:28.72。
结论:确立了附子单煎或配伍大黄(1:1)最佳煎煮时间,可作为临床应用参考。
附子水煎,其毒性成分的溶出和水解是一个复杂的有机过程,受糖、盐、溶剂和pH等多个因素的综合作用,是影响附子毒性的重要因素,配伍大黄后确实能促进总碱的溶出和酯性生物碱的水解,能够增效减毒。
为今后进一步的深入研究其增效减毒的机制打下良好开端。
收起
出版源
成都中医药大学, 2007
关键词
附子 / 大黄 / 配伍 / 生物碱 / 增效减毒 / 物质基础。