精神病药物阿立哌唑的作用机理
阿立哌唑的功能主治是
阿立哌唑的功能主治是什么是阿立哌唑？阿立哌唑（Alprazolam），属于苯二氮䓬类药物，是一种中枢神经系统抑制剂。
它主要通过增加γ-氨基丁酸（GABA）的活性，从而影响神经传递，具有镇静、催眠、抗焦虑、抗抑郁及抗癫痫等药理作用。
阿立哌唑的功能主治阿立哌唑可用于多种疾病的治疗。
下面是阿立哌唑的常见功能主治：1.抗焦虑：阿立哌唑是一种广泛使用的抗焦虑药物。
它通过增加GABA的活性来减轻焦虑症状，改善焦虑相关的情绪和行为。
阿立哌唑对各类焦虑障碍，如广泛性焦虑症、恐惧症、社交焦虑症等都可用作治疗。
2.镇静催眠：阿立哌唑具有镇静催眠作用，可用于治疗失眠和其他相关睡眠障碍。
它可缩短入睡时间、延长睡眠时间，并提高睡眠质量。
3.抗抑郁：阿立哌唑在抗抑郁治疗中也有一定的应用。
它可改善抑郁状态，减轻抑郁症状，并提高患者的情绪和心理状态。
4.抗癫痫：阿立哌唑可用于治疗某些类型的癫痫。
它通过对神经传递的调节和抑制，减轻癫痫发作的频率和强度。
5.镇痛：阿立哌唑对某些类型的疼痛也有一定的缓解作用。
它可通过改善神经传递和抑制痛觉信号，减轻疼痛感。
6.防止戒断综合征：由于阿立哌唑具有中枢神经系统抑制作用，它可以用于预防某些物质依赖的戒断综合征，如酒精和苯二氮䓬类药物的戒断症状。
总的来说，阿立哌唑在神经系统疾病和心理相关疾病的治疗中发挥着重要的作用。
然而，它仅可在医生的指导下使用，并需按照医生的建议进行剂量和疗程的控制。
滥用阿立哌唑可能会带来严重的副作用，如依赖、上瘾和药物滥用等问题。
References: - Maggiora M, Reggiani A, Molinaro G, et al. Sexualitat Und Psychopharmaka: Eine Interdisziplin?re Herausforderung [disordered Hypersexual Behavior and Paraphilic Disorders in Patients With Neurological, Psychiatric, and Addiction Disorders When Taking Dopamine Agonists and Dopamine Reuptake Inhibitors (dri)]. Journal of Psychoactive Drugs, 2019, 51(3): 223–8. - Malik P, Singh J, Sharma V, et al. Pharmacotherapy in Opioid Dependence: A Clinician’s Perspective. Annals of Neurosciences, 2018, 25(4): 209–13.。
精神病药物阿立哌唑的作用机理
精神病药物阿立哌唑的作用机理杨雯雁（09354065）柯玉娟（09354097）袁媛（09354102）郑小丽（09354093）温璐平（09354121）【摘要】1988年阿立哌唑的发现，是受精神分裂症的几种优势病因假说指导。
经历的Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ期临床试验提示，阿立哌唑具有起效快、安全性高及耐受性好等临床特性。
多年来人们一直在探讨阿立哌唑的作用机制，其中有两种较为权威的说法。
其一，多巴胺假说。
认为脑内多巴胺能神经递质异常引起精神分裂症症状。
其二，血清素假说。
认为多巴胺的活动,受血清素能神经元调节。
我们小组旨在研究对抗最典型的精神类疾病——精神分裂症的药物作用机理的同时，增加自己的生物化学课外知识，锻炼小组合作和深入探讨和研究的能力。
【关键词】阿立哌唑；精神分裂症；多巴胺受体；作用机制一、我们选择研究精神分裂症药物的原因以及研究精神疾病的意义人类有很长一段历史对精神卫生健康的关注是一片空白。
人们片面地以为身体健康就能百分之百衡量一个人的健康程度。
然而大多数人不知道，精神健康在很大程度上影响着人们的正常生活和工作学习的进度，不健康的精神状况不仅会使自身遭受痛苦，同时也带给周围的家人朋友很大的负担。
精神疾病在古时候被认为是和宗教中的恶魔或者巫术有关，这样的误解不仅耽误了对精神病人的及时治疗，也使历史上对精神疾病这一领域的科学研究停滞不前。
1991年，尼泊尔提交了第一份关于“世界精神卫生日”活动的报告。
由此拉开了人们关注人类精神健康的序幕。
随后的十多年里，许多国家参与进来，世界卫生组织确定将每年的10月10日作为特殊的日子“世界精神卫生日”，提高公众对精神疾病的认识，分享科学有效的疾病知识，消除公众的偏见。
目前全世界共约有4.5亿各类精神和脑部疾病患者，每4个人中就有1人在其一生中的某个时段产生某种精神障碍，精神卫生已经成为一个突出的社会问题。
至今，精神卫生健康已成为人类健康的一大重要领域。
我们小组旨在研究对抗最典型的精神类疾病——精神分裂症的药物作用机理的同时，增加自己的生物化学课外知识，锻炼小组合作和深入探讨和研究的能力。
阿立哌唑的功能主治是什么呢
阿立哌唑的功能主治是什么呢简介阿立哌唑（Aripiprazole）是一种抗精神病药物，属于第二代抗精神病药物，常用于治疗精神分裂症和双相情感障碍等精神疾病。
它对多巴胺和5-羟色胺受体具有调节作用，能够改善精神症状并增加患者对环境的适应能力。
下面将介绍阿立哌唑的功能主治。
功能主治•治疗精神分裂症：阿立哌唑是治疗精神分裂症的常用药物之一。
它通过调节多巴胺和5-羟色胺的活动来改善精神症状，如幻觉、妄想等。
它能够减轻思维障碍、情绪不稳定和行为异常等症状，提高患者的生活质量。
•治疗双相情感障碍：阿立哌唑也被广泛应用于双相情感障碍的治疗。
双相情感障碍是一种周期性发作的情绪障碍，患者会交替出现抑郁和躁狂两种状态。
阿立哌唑通过调节多巴胺和5-羟色胺的活动，减轻躁狂和抑郁症状，并延长发作间歇期，帮助患者稳定情绪。
•辅助治疗抑郁症：阿立哌唑在抑郁症的辅助治疗中也有一定的效果。
它能够增加5-羟色胺的活动，改善患者的情绪和抑郁症状。
在一些情况下，医生可能会将阿立哌唑与其他抗抑郁药物联合使用，以增强疗效。
•减少焦虑症状：阿立哌唑可以用于减少焦虑症状。
它对多巴胺和5-羟色胺受体的调节作用能够改善患者的紧张、不安和恐惧等情绪，使他们更好地应对焦虑症状。
•控制冲动行为：在一些行为障碍的治疗中，阿立哌唑被用来控制冲动行为。
它通过调节多巴胺和5-羟色胺的活动，减少冲动和攻击性行为，帮助患者改善社会适应能力。
使用注意事项•使用剂量：阿立哌唑的使用剂量应根据具体疾病和患者情况而定，需在医生指导下使用。
一般情况下，起始剂量为每天10-15毫克，逐渐增加到15-30毫克。
建议分次口服，可餐后或空腹服用。
•注意副作用：阿立哌唑可能会引起一些副作用，如嗜睡、头晕、恶心、便秘等。
在使用过程中，若出现严重副作用，如不适应、反应迟钝、肌肉僵硬等，应及时就医。
•注意禁忌症：阿立哌唑对药物过敏者禁用。
同时，孕妇、哺乳期妇女、处于儿童和青少年发育期的个体慎用，需在医生指导下使用。
抗精神病新药阿立哌唑
神经元起激动和拮抗作用，能抑制黑质一纹状体通路上多巴
胺能传递Ｈ１。Ａｒｉｐｉｐｍｚｏｌｅ与Ｄ２Ｌ、Ｄ２ｓ受体的亲和力比与
作者单位：３２５００５浙江省温州市精神病院心身科
动功能和催乳素水平。
・３０８・
３疗效 一项４１４例随机双盲对照治疗精神分裂症和分裂情感 性精神病研究，结果Ａｒｉｐｉｐｒａｚｏｌｅ与氟哌啶醇均能显著改善 ＰＡＮＳＳ量表总分和阳性症状分，Ａｒｉｐｉｐｒａｚｏｌｅ
５－ＨＴ（１Ａ）ｒｅｃｅｐｔｏｒ．Ｅｕｒ Ｊ
ａｎｄ
ＰｈａＨｎａｃｏｌ，２００２ ９
Ａｐｒ２６，４４１（３）：１３７～１４ＪＤ
Ｇｏｏｄｎｉｃｋ ＰＪ，Ｊｅｒｒｙ
Ｅｘｐｅｎ
Ｏｐｉｎ
Ｐｈｍｏ忆ｒ，２００２
ｓｙｓｔｅｍ
ＪＭ．面ｐｉｐｒａｚｏｌｅ：ｐｍ６ｌｅ ｏｎ棚ｃａｃｙ
ｓ出ｔｙ．
ｎｅｘｔ
Ｄｅｃ，３（１２）：１７７３～１７８ｌ
保护测定（ｑｕａｎｔｉｔａｔｉｖｅ舶ｏｎｕｃｌｅａｓｅ
ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ
ａｓｓａｙ）研究发
现：氟哌啶醇２ ｍｇ／ｋｇ增加２８％的［３Ｈ］螺哌隆结合率，使 Ｄ２Ｌ、Ｄ２ｓ受体ｍＲＮＡ水平分别升高４ｌ％和３８％，催乳素 ｍＲＮＡ水平增加２６％；Ａｒｉｐｉｐｒａｚｏｌｅ
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哌隆结合率２４％，使Ｄ２Ｌ、Ｄ２ｓ受体ｍＲＮＡ水平各减少２３％， 对催乳素ｍＲＮＡ水平无影响；舒必利１００ ｍｇ／ｋｇ时增加 Ｄ２Ｌ、Ｄ２ｓ受体ｍＲＮＡ水平分别达５９％和６２％；而氯氮平２５ ｍｇ／ｋｇ不引起任何作用。Ａｒｉｐｉｐｒａｚｏｌｅ对垂体Ｄ２受体持续的
ｒｅｃｅｐｔｏｒ
ｍ∥ｄ可以治疗注意缺陷／多动障碍，
但更高的剂量疗效并不更好。 ４安全性
阿立哌唑(Aripiprazole)：一种多功能的精神科药物的详细介绍
阿立哌唑（Aripiprazole）：一种多功能的精神科药物的详细介绍
摘要：本文将详细介绍阿立哌唑（Aripiprazole），这是一种被广泛应用于精神科治疗的药物。
我们将探讨阿立哌唑的适应症、作用机制、用法用量、常见副作用以及注意事项和警示。
1. 适应症：
-阿立哌唑主要用于治疗精神分裂症，包括幻觉、妄想和情感混乱等症状。
-它也常用于双相情感障碍（躁狂症和抑郁症）的急性和维持治疗。
2. 作用机制：
-阿立哌唑属于非典型抗精神病药物，通过调节多种神经递质受体活性来产生药效。
-它通过增加多巴胺D2受体活性和减少5-羟色胺2A 受体活性来减轻精神症状并提供稳定的抗精神病效果。
3. 用法用量：
-阿立哌唑以口服片剂或溶解片的形式供应。
具体剂量应根据患者的病情和个体反应进行调整。
-对于精神分裂症的常规起始剂量为每日10-15毫克，可根据需要逐渐增加剂量。
4. 常见副作用：
-阿立哌唑的常见副作用包括头晕、嗜睡、焦虑、失眠、恶心、便秘和头痛等。
-在少数情况下，长期使用阿立哌唑可能导致运动障碍，如肌阵挛和震颤。
5. 注意事项与警示：
-使用阿立哌唑前，应告知医生关于过敏史、当前用药情况以及现有疾病等信息。
-长期使用阿立哌唑需定期监测血糖和胆固醇水平，因其可能增加患者的相关风险。
-在使用过程中，注意剂量调整和监测患者的心理状态，避免突然停止药物。
精神病药物阿立哌唑的作用机理
精神病药物阿立哌唑的作用机理杨雯雁〔09354065〕柯玉娟〔09354097〕袁媛〔09354102〕郑小丽〔09354093〕温璐平〔09354121〕【摘要】1988年阿立哌唑的发现，是受精神分裂症的几种优势病因假说指导。
经历的Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ期临床试验提示，阿立哌唑具有起效快、平安性高及耐受性好等临床特性。
多年来人们一直在探讨阿立哌唑的作用机制，其中有两种较为权威的说法。
其一，多巴胺假说。
认为脑内多巴胺能神经递质异常引起精神分裂症病症。
其二，血清素假说。
认为多巴胺的活动,受血清素能神经元调节。
我们小组旨在研究对抗最典型的精神类疾病——精神分裂症的药物作用机理的同时，增加自己的生物化学课外知识，锻炼小组合作和深入探讨和研究的能力。
【关键词】阿立哌唑；精神分裂症；多巴胺受体；作用机制一、我们选择研究精神分裂症药物的原因以及研究精神疾病的意义人类有很长一段历史对精神卫生健康的关注是一片空白。
人们片面地以为身体健康就能百分之百衡量一个人的健康程度。
然而大多数人不知道，精神健康在很大程度上影响着人们的正常生活和工作学习的进度，不健康的精神状况不仅会使自身遭受痛苦，同时也带给周围的家人朋友很大的负担。
精神疾病在古时候被认为是和宗教中的恶魔或者巫术有关，这样的误解不仅耽误了对精神病人的及时治疗，也使历史上对精神疾病这一领域的科学研究停滞不前。
1991年，尼泊尔提交了第一份关于“世界精神卫生日〞活动的报告。
由此拉开了人们关注人类精神健康的序幕。
随后的十多年里，许多国家参与进来，世界卫生组织确定将每年的10月10日作为特殊的日子“世界精神卫生日〞，提高公众对精神疾病的认识，分享科学有效的疾病知识，消除公众的偏见。
目前全世界共约有亿各类精神和脑部疾病患者，每4个人中就有1人在其一生中的某个时段产生某种精神障碍，精神卫生已经成为一个突出的社会问题。
至今，精神卫生健康已成为人类健康的一大重要领域。
我们小组旨在研究对抗最典型的精神类疾病——精神分裂症的药物作用机理的同时，增加自己的生物化学课外知识，锻炼小组合作和深入探讨和研究的能力。
阿立哌唑治疗精神疾病的小知识龚晓清
阿立哌唑治疗精神疾病的小知识龚晓清发布时间：2023-07-06T04:24:54.701Z 来源：《健康世界》2023年8期作者：龚晓清[导读]四川省自贡市第一人民医院四川省自贡市 643000阿立哌唑属于新型抗精神病药唑啉类衍生术，为二氢唑啉酮类抗精神病药物，属于现阶段医疗认可的多巴胺系统稳定剂，对于突触后膜5-羟色胺2A受体阻断性功能更强，对于5-HT和多巴胺系统功能的协调和平衡有重要的促进价值，对于患者锥体外系反应的产生和抗精神病治疗效果提升有重要价值。
阿立哌唑为D2受体部分激动剂，也是D1受体激动剂。
结合临床研究实验分析，当机体服用较高计量的阿立哌唑后，纹状体细胞外的多巴胺快速下降。
不仅如此，阿立哌唑和D2、D3、5-HT2A等受体间亲和力较强。
对D2受体产生作用，并且和5-HT2A受体的拮抗功能，对于5-HT-DA系统稳定有重要价值。
一、阿立哌唑治疗精神疾病的药理学分析阿立哌唑在精神分裂症治疗之中，对于患者精神症状改善有重要价值，能够有助于患者认知功能的改善，对于患者不良情绪改善有重要价值。
阿立哌唑为第三代抗精神病类药物，属于多巴胺D2受体以及5羟色胺A1受体的部分激动剂，对于受体阻断有良好的调节功能。
受体若具备较强的阻断功能，应用阿立哌唑后，出现系列反应后阻断的强度得到了控制；然而，若阻断的强度较低，则阿立哌唑应用后，受体被阻断的强度会不断上升。
因此阿立哌唑又拥有多巴胺受体平衡剂的称呼。
阿立哌唑属于5-HTA1受体的拮抗剂。
不仅如此，阿立哌唑在多巴胺D2受体中表现出了较强的亲和力，对多巴胺D2受体、5-HT2、5-HT、a1有亲和作用。
临床医学证实，阿立哌唑的半衰期较长，其活性代谢产物脱氢阿立哌唑在成年人体内的半衰期，最长可达到94h。
因此，阿立哌唑用药时，每日一次即可。
二、阿立哌唑治疗精神疾病的效用现阶段，临床中有关阿立哌唑应用于精神分裂中的前瞻性内容已经较多。
有学者在多中心临床试验中，选取了302名年龄为16-45岁的精神分裂症患者随机分组，患者临床中共接受6周治疗，分组后各接受阿立哌唑10mg/d、30mg/d与安慰剂治疗。
阿立哌唑联合氯氮平治疗难治性精神分裂症的效果
阿立哌唑联合氯氮平治疗难治性精神分裂症的效果难治性精神分裂症是一种严重的精神疾病，常规治疗难以奏效。
阿立哌唑和氯氮平是两种常用的抗精神分裂药物，近年来研究发现它们联合使用可以有效治疗难治性精神分裂症。
本文将从药理学、临床研究和临床实践三个方面探讨阿立哌唑联合氯氮平治疗难治性精神分裂症的效果。
一、药理学1. 阿立哌唑：阿立哌唑是一种新型的抗精神分裂药物，其作用机制主要是通过对多巴胺D2受体和5-羟色胺5-HT2受体的适度拮抗。
通过调节多巴胺和5-羟色胺的水平，阿立哌唑可以有效改善精神分裂症患者的阳性和阴性症状。
二、临床研究1. 阿立哌唑联合氯氮平治疗难治性精神分裂症的有效性：一项多中心、双盲随机对照临床研究发现，阿立哌唑联合氯氮平治疗难治性精神分裂症的有效性明显优于单独使用氯氮平。
在治疗12周后，联合治疗组患者的阳性和阴性症状改善幅度明显高于单用氯氮平组。
三、临床实践1. 阿立哌唑联合氯氮平的临床实践：在临床实践中，越来越多的精神科医生开始使用阿立哌唑联合氯氮平治疗难治性精神分裂症。
这种联合治疗方案可以有效改善患者的症状，提高患者的生活质量。
2. 个体化治疗：难治性精神分裂症患者的临床表现和治疗反应存在较大差异，因此在使用阿立哌唑联合氯氮平治疗难治性精神分裂症时需要进行个体化治疗。
医生需要根据患者的具体症状和病史制定合理的治疗方案，以获得最佳的治疗效果。
阿立哌唑联合氯氮平治疗难治性精神分裂症具有显著的临床效果。
该联合治疗方案不仅可以有效改善患者的阳性和阴性症状，还可以改善患者的认知功能。
在临床实践中，个体化治疗是非常重要的，医生需要根据患者的具体情况制定合理的治疗方案。
随着对阿立哌唑联合氯氮平的进一步研究，相信这种治疗方案将为难治性精神分裂症患者带来更好的临床效果。
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精神病药物阿立哌唑的作用机理杨雯雁（09354065）柯玉娟（09354097）袁媛（09354102）郑小丽（09354093）温璐平（09354121）【摘要】1988年阿立哌唑的发现，是受精神分裂症的几种优势病因假说指导。
经历的Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ期临床试验提示，阿立哌唑具有起效快、安全性高及耐受性好等临床特性。
多年来人们一直在探讨阿立哌唑的作用机制，其中有两种较为权威的说法。
其一，多巴胺假说。
认为脑内多巴胺能神经递质异常引起精神分裂症症状。
其二，血清素假说。
认为多巴胺的活动,受血清素能神经元调节。
我们小组旨在研究对抗最典型的精神类疾病——精神分裂症的药物作用机理的同时，增加自己的生物化学课外知识，锻炼小组合作和深入探讨和研究的能力。
【关键词】阿立哌唑；精神分裂症；多巴胺受体；作用机制一、我们选择研究精神分裂症药物的原因以及研究精神疾病的意义人类有很长一段历史对精神卫生健康的关注是一片空白。
人们片面地以为身体健康就能百分之百衡量一个人的健康程度。
然而大多数人不知道，精神健康在很大程度上影响着人们的正常生活和工作学习的进度，不健康的精神状况不仅会使自身遭受痛苦，同时也带给周围的家人朋友很大的负担。
精神疾病在古时候被认为是和宗教中的恶魔或者巫术有关，这样的误解不仅耽误了对精神病人的及时治疗，也使历史上对精神疾病这一领域的科学研究停滞不前。
1991年，尼泊尔提交了第一份关于“世界精神卫生日”活动的报告。
由此拉开了人们关注人类精神健康的序幕。
随后的十多年里，许多国家参与进来，世界卫生组织确定将每年的10月10日作为特殊的日子“世界精神卫生日”，提高公众对精神疾病的认识，分享科学有效的疾病知识，消除公众的偏见。
目前全世界共约有4.5亿各类精神和脑部疾病患者，每4个人中就有1人在其一生中的某个时段产生某种精神障碍，精神卫生已经成为一个突出的社会问题。
至今，精神卫生健康已成为人类健康的一大重要领域。
我们小组旨在研究对抗最典型的精神类疾病——精神分裂症的药物作用机理的同时，增加自己的生物化学课外知识，锻炼小组合作和深入探讨和研究的能力。
希望在了解这一领域后能为将来走上药学岗位打下基础，为人类精神健康事业做出贡献。
二、精神分裂症的简介和它的发病原理精神病(psychosis)指严重的心理障碍，患者的认识、情感、意志、动作行为等心理活动均可出现持久的明显的异常；不能正常的学习、工作、生活、；动作行为难以被一般人理解，显得古怪、与众不同；在病态心理的支配下，有自杀或攻击、伤害他人的动作行为；有程度不等的自制力缺陷，患者往往对自己的精神症状丧失判断力，认为自己的心理与行为是正常的，拒绝治疗。
精神分裂症是一种精神科疾病，是一种持续、通常慢性的重大精神疾病，是精神病里最严重的一种，是以基本个性改变，思维、情感、行为的分裂，精神活动与环境的不协调为主要特征的一类最常见的精神病。
病因未明，多青壮年发病，隐匿起病，主要影响的心智功能包含思考及对现实世界的感知能力，并进而影响行为及情感。
临床上表现为思维、情感、行为等多方面障碍以及精神活动不协调。
患者一般意识清楚，智能基本正常。
精神分裂症是一种脑疾，其特征为患者精神功能异常且伴行为混乱。
精神分裂症的人口发病率约在1%左右，其中绝大多数患者年龄介于15 -45岁间。
精神分裂症的临床表现包括妄想、幻想和思想很乱等阳性症状与避离社交和缺乏动机等阴性症状，以及诸如工作记忆等基本认知功能紊乱等。
关于精神分裂症的发病原理，有几种优势病因假说。
其一,多巴胺假说。
认为脑内多巴胺能神经递质异常引起精神分裂症症状。
并提出不同多巴胺通路的变化致不同大脑解剖区域的功能紊乱,即中脑- 皮质通路的多巴胺功能不足导致额叶皮层的活动低下,发生阴性症状及认知缺损;而中脑- 边缘系统通路多巴胺递质增多引起该脑区活动亢进,产生阳性或精神病性症状。
其二,血清素假说。
认为多巴胺的活动,受血清素能神经元调节。
在纹状体部位血清素能解除对多巴胺的抑制;而在额叶皮层则对锥体神经元有调节作用,并影响谷氨酸释放。
前一假说有助于解释FGA和SGA对中脑- 边缘系统通路的作用以减少精神分裂症患者的阳性症状;但D2 拮抗作用若发生在其他通路,就会产生不期望的不良反应,如中脑- 皮质通路———阴性症状、黑质纹状体通路———EPS(锥体外系症状) 及TD(迟发性运动障碍) ;下视丘的结节漏斗通路———高泌乳素血症。
同样,血清素假说有助于解释SGA 较少EPS、不加重(实际上有部分改善) 阴性症状和认知损害,与它们对5 - HT A2受体的拮抗作用相关。
迄今为止，人们既未完全了解精神分裂症的发病原因，也不完全清楚现行的抗精神病药起效的分子学墓础.这使此类治疗药物的合理设计面临很大挑战。
三、阿立哌唑介绍1、阿立哌唑的发现和发展研究发现，拮抗突触后多巴胺受体尤其是多巴胺D2受体似是抗精神病药显现对精神分裂症阳性症状有效的一个重要因子，但某些脑区多巴胺受体受阻好像也会产生锥体外症状并致激素水平改变。
为此，有关研究希冀通过另一机制即刺激可以抑制神经传递的突触前多巴胺自受体来获得既能减少多巴胺活动过度，又无上述副反应的新颖抗精神病药，并首先合成了一个兼具较弱拮抗突触后多巴胺D,受体活性的多巴胺自受体激动剂OPC -4392。
有趣的是，对OPC - 4392及其它多巴胺自受体激动剂的研究显示，这些药物能够改善精神分裂症患者的阴性症状，且确不会导致锥体外症状。
这样，依据典型抗精神病药治疗阳性症状疗效源自它们拮抗突触后多巴胺D2受体能力的事实，人们自然联想到若能开发一种对突触后多巴胺D:受体拮抗活性强于OPC 一4392的多巴胺自受体激动剂，就有可能开发出同时具有改善精神分裂症患者阳性和阴性症状，且比其它药物副作用更少的抗精神分裂症新药。
研究人员于是对OPC一4392衍生物进行筛选获得了OPC一14597,现命名为阿立哌唑。
1988年阿立哌唑的发现，是受精神分裂症的几种优势病因假说指导。
经历的Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ期临床试验提示，阿立哌唑具有起效快、安全性高及耐受性好等临床特性。
美国FDA （Food and Drug Administration美国食品药品管理局）于2001年10月接受备审,2002年11月15日正式批准用于治疗精神分裂症。
随后此指征在墨西哥、巴西、澳大利亚等国也获得通过。
2003年“欧洲医药评估组织(EMEA )”获准该药用于临床。
2004年底国内开始正式使用。
2、阿立哌唑简介图1-阿立哌唑结构式中文名：阿立哌唑中文化学名：7-[4-[4-(2，3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3，4-二氢喹啉酮英文名：Aripiprazole英文化学名：7-[4-[4-(2，3-dichlorophenyl-1-piperazinyl]butaxy]-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinome分子式: C23H27Cl2N3O2分子量：448.39性状：去除薄膜衣后为白色或类白色. 图2-多巴胺结构药物规格：5mg、10mg有效期：12个月药物储藏：密封保存药物类别：抗精神病药3、多巴胺简介由于在介绍阿立哌唑的过程中会多次提到多巴胺，上文中也已有明显证据显示阿立哌唑的作用机理与多巴胺有关，在这里先简单介绍一下多巴胺的有关性质。
多巴胺(Dopamine) (C6H3(OH)2-CH2-CH2-NH2) 由脑内分泌，可影响一个人的情绪。
它正式的化学名称为4-(2-乙胺基)苯-1,2-二醇，简称「DA」。
Arvid Carlsson 确定多巴胺为脑内信息传递者的角色使他赢得了2000年诺贝尔医学奖。
多巴胺是一种神经传导物质，用来帮助细胞传送脉冲的化学物质。
这种脑内分泌主要负责大脑的情欲，感觉，将兴奋及开心的信息传递，也与上瘾有关。
多巴胺受体概述多巴胺通过其相应的膜受体发挥作用,多巴胺受体为七个跨膜区域(72GM)组成的G蛋白偶联受体家族。
现今发现的多巴胺受体有五种(DA2R)，D1、D2、D3、D4、D5，其中D1 、D5为D1样受体(在大鼠也称D1A和D1B受体)，激活后升高细胞内cAMP 水平，D2、D3、D4为D2样受体，激活后降低细胞内cAMP水平。
两类受体的C端含有磷酸化和棕榈酰化位点,涉及激动剂依赖性受体的去敏感化过程和第四胞内环的形成多巴胺的配体化合物很容易将D1 受体和D2 受体家族区分开来,但大多数化合物不能区分相同家族的受体亚型。
如: D1 受体拮抗SCH223390 或激动剂SKF238393对D1受体和D5受体有相同的亲和力。
对多巴胺配体化合物的药理学选择性的研究目前还正在许多生物体内进行。
应用缺乏某一特定受体的动物模型将有助于明确每一种受体的配体化合物的选择性。
4、阿立哌唑的作用机制（1）药理阿立哌唑对多巴胺的D2，D3，以及5-羟色胺的5-HT1A，5-HT2A受体亲和力较强，而对多巴胺的D4以及5-羟色胺的5-HT2C、5-HT7以及α1-肾上腺素、组胺H1受体有中等的亲和力，对5-羟色胺再摄取位点也有中等亲和力，对胆碱能蕈毒碱受体无明显的亲和力，在功能上，它是D2、5-HT1A受体的部分激动剂和5-HT2A受体的拮抗剂。
阿立哌唑具有D2和5-HT1A受体双重部分激动作用，其作用特点为当存在完全激动剂时，与受体结合削弱完全激动剂引起的效应，产生功能性阻滞作用；在缺乏完全激动剂时，部分激动剂与受体结合，产生功能性激动剂的作用，由于内在活性较低 ,这种激动作用比完全激动剂产生的作用弱。
部分激动剂可以治疗与神经递质水平存在缺陷，或神经递质水平过高相关的病理状态。
在D2受体，D2受体部分激动剂对中脑边缘通路，可产生功能性阻滞作用，能有效改善因D2过度活动引起的阳性症状；对中脑皮层通路，可产生功能性激动作用，可改善因D2功能低下所引起的阴性症状、认知缺陷；对黑质纹状体通路，部分激动剂不像阻滞剂一样，完全阻断黑质纹状体通路，很少引起EPS；对结节漏斗通路，因其不是完全阻断结节漏斗通路多巴胺的活动，很少引起催乳素水平升高；在5-HT受体，对5-HT受体的激动和阻滞研究提示，部分激动剂可以同时激活突触前受体和阻断突触后受体，激活突触后受体可以引起遗忘、焦虑和睡眠障碍。
而对这些受体的完全阻滞作用，可以减弱由于突触前受体激活产生的认知和情绪改善，即产生抗焦虑、抗激越和抗抑郁效果。
阿立哌唑是第一个被称为“多巴胺系统稳定剂”的药物。
大脑正常的多巴胺能神经传递的稳定是靠平衡刺激多巴胺（DA）突触前、突触后受体实现的。
突触前DA受体受刺激时突触后特殊位点的DA释放就被关闭了，这样可以使部分脑组织中DA浓度过高或活动过度得到控制，而其他部位的DA则被允许正常活动。
多巴胺系统稳定剂（DSSs）就是指它能在DA能神经传递水平太低时保持或增进神经传递，在太高时降低传递功能。