外用膏剂含义、特点、分类和制备方法
第十一外用膏剂
第十一章第十章外用膏剂P297第一节概述一．外用膏剂的概念，特点，分类。
1. 外用膏剂: 系指采用适宜的基质将药物制成专供外用的半固体或近似固体的一类剂型。
2. 作用特点:①皮肤保护作用②皮肤粘膜向局部治疗作用—治表(中医)③透过皮肤粘膜全身治疗作用---治里(中医理论)<TDS,TTS>.3. 分类P297 按基质及形态分类:1）软膏剂:半固体状.定义。
又分乳膏、药膏、油膏、糊剂2）硬膏剂:铅硬膏(膏药),橡胶硬膏,树脂硬膏(高分子聚合物)贴膏剂.3）其他:糊剂,涂膜剂,巴布剂等.二.外用膏剂的透皮吸收机理:(一)药物透皮吸收的过程:1. 释放:药物+基质释放皮肤,粘膜表面.2. 穿透:药物穿透真皮,皮下组织局部治疗作用.3. 吸收:药物透过血管,淋巴管吸收血循环全身治疗作用.(二)皮肤的解剖,生理.1.皮肤的构造:P298图10-1表皮:由内至外由基层、棘层、粒层、透明层与角质层等五层组成, 最外层角质层为死细胞，胞内外充满类脂，是药物穿透的主要屏障，内四层为活性表皮，含酶能降解药物。
真皮:结缔组织细胞疏松,内有皮肤附着器、丰富血管与神经等.---药物可吸收.皮下组织: 细胞疏松,内有毛细血管汗腺,淋巴管,---药物易吸收.皮肤附属器:毛囊,皮脂腺,汗腺（汗液PH4.5-5.4）等.(三)透皮吸收机理及途径:1.透皮吸收机理:J=K P×ΔC=ADK/T×ΔCJ:药物穿透量(药物吸收量/单位面积时间) K P:渗透系数(ADK/ T)ΔC:膜上<C1>和膜下<C2>药物浓度差;D:角质层内药物扩散系数.K:角质层/赋形剂中药物的分配系数. T:角质层厚度.A:皮肤表面积.J与A,D成正比,与T成反比. 药物分子的大小等因素与D值有关.J与K,C成正比,药物与基质亲和力越弱,或在基质中浓度越高，则J大。
2.透皮吸收途径:P299图10-2.①完整表皮(主要吸收途径)：具有类脂膜特性,面积大(1800cm2)。
第十一章 外用膏剂
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（二）影响透皮吸收的因素 dQ/dt=KCDA/T 式中 dQ/dt 为达到稳定时的药物透皮速率； K 为药物皮肤/基质分配系数； C 为溶于基质中的药物浓度； D 为药物在皮肤屏障中的扩散系数； A 为给药面积； T 为有效屏障厚度
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中药药剂学 影响透皮吸收的因素 1、皮肤的条件
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氮酮，药典收录。不溶于水，能与多数有机溶剂混 溶，刺激性、毒性小。对亲水性药物的渗透作用强 于亲脂性药物。有效浓度1~6%，最佳浓度应根据 实验确定。氮酮起效较慢，与其他促进剂合用效果 更佳，如丙二醇、油酸等
5、其它影响因素
涂抹面积、时间、气温等
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中药药剂学 4、附加剂
系指能加速药物穿透皮肤的一类Байду номын сангаас质。能增 加局部用药的渗透性，增加药物的经皮吸收
（1）表面活性剂 ：增加吸水性与可洗性，有助于 药物分散与穿透。如吐温等（CMC以下，否则药物被 增溶在胶团中，不易释放 ）。 （ 2 ）穿透促进剂 : 对皮肤的直接化学作用：作用于 角质层脂质双分子层，干扰脂质的有序排列，流动 性增加，降低皮肤屏障作用。 常用品种： AZONE（氮酮）、二甲基亚砜(DMSO)、 二甲基乙酰胺(DMA)、 丙二醇、油酸、亚油酸、萜 烯类挥发油等。
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中药药剂学 3、基质的性质
（1）基质的类型:O/W型>W/O型>凡士林+羊毛脂>动物 脂>植物脂>凡士林。 （2）基质pH：使药物呈非解离(分子型)易于透皮。 可据药物pKa调节基质pH使药物成分子型。 表皮内pH4.2~5.6，真皮内pH7.4左右 （3）基质与药物的亲和力：亲和力小易于药物释放 （4）对皮肤水和作用的影响： 油脂性强的基质促进皮肤水和，利于药物透皮。
03第三章 外用膏剂
120度 度
黄色 氧化锌 透明 摊涂。 摊涂。 樟脑 药物
140度 糊状 度
松香
糊状
新基质与几种膏药基质的性能比较
基 新 质 基 质 贴敷前是否需加热软化 否 是 否 否
黑膏药基质 硬膏（植物油、氧化铅） 硬膏（植物油、氧化铅） 橡皮膏（橡胶、松香等） 橡皮膏（橡胶、松香等）
新基质与几种膏药基质的性能比较
• 六．糊剂 • （1）糊剂的含义： ）糊剂的含义： • 系指含有25%以上固体粉末，具较高 以上固体粉末， 系指含有 以上固体粉末 稠度、 稠度、较大吸水性与较少油腻性的外用糊 状制剂。 状制剂。
（2）基质与制法 ） 常用的基质：植物油、凡士林、 常用的基质：植物油、凡士林、水、酒、 醋、药汁、蜜糖、甘油及水 药汁、蜜糖、 溶性高分子材料等。 溶性高分子材料等。 制法同软膏剂的研和法。 制法同软膏剂的研和法。
（2）特点： ）特点： 粘着力强，无须预热可直接帖用； 粘着力强，无须预热可直接帖用； 不污染衣物，携带方便； 不污染衣物，携带方便； 有保护伤口及防止皲裂等作用。 有保护伤口及防止皲裂等作用。 但膏层较薄，药效维持时间较短。 但膏层较薄，药效维持时间较短。
• 2．橡胶膏剂的基质及制备 ． • 基质：橡胶、 基质：橡胶、 • 增粘剂（甘油松香酯、氢化松香等）、 增粘剂（甘油松香酯、氢化松香等）、 • 软化剂（凡士林、羊毛脂、液体石蜡、 软化剂（凡士林、羊毛脂、液体石蜡、 • 植物油、邻苯二甲酸二丁酯等）、 植物油、邻苯二甲酸二丁酯等）、 • 填充剂（氧化锌、锌钡白）。 填充剂（氧化锌、锌钡白）。 • 制法：溶剂法和热压法。 制法：溶剂法和热压法。
低分子醛、 低分子醛、酮及脂肪酸等 （氧化、聚合、分解） 氧化、聚合、分解）
执业药师考试辅导《中药药剂学》第九章 外用膏剂
第九章外用膏剂答疑编号：NODE70093300109100000101第一节概述学习要点：1.外用膏剂的特点2.外用膏剂的分类3.药物透皮吸收的途径4.影响药物透皮吸收的因素答疑编号：NODE70093300109100000102一、外用膏剂的含义、特点与分类外用膏剂：药物与适宜的基质制成专供外用的半固体或近似固体的一类制剂。
具有保护、润滑、局部治疗等作用，也可透过皮肤和黏膜起全身治疗作用。
后者亦称经皮给药系统（TDDS），或经皮治疗系统（TTS）。
TDDS特点：药物透过皮肤进入体循环，能避免肝脏的首过效应，避免药物在胃肠道的破坏，减少血药浓度的峰、谷变化，降低药物的副作用。
分类☆：答疑编号：NODE70093300109100000103二、药物透皮吸收的途径及其影响因素1.药物透皮吸收过程：皮肤→血液释放：药物从基质中脱离并扩散到皮肤或黏膜表面穿透：药物通过表皮进入真皮、皮下组织，对局部起作用吸收：药物透过皮肤或黏膜通过血管或淋巴管进入体循环而产生全身作用答疑编号：NODE70093300109100000104最佳选择题：外用膏剂中药物的透皮吸收过程为A.释放、穿透、吸收B.释放、溶出、吸收C.浸润、渗透、吸收D.渗透、穿透、吸收E.解吸、溶解、吸收【正确答案】A答疑编号：NODE700933001091000001052.药物透皮吸收的途径完整表皮——主要途径皮肤的附属器：毛囊、皮脂腺和汗腺答疑编号：NODE700933001091000001063.影响药物透皮吸收的因素——皮、药、基（1）皮肤条件应用部位、病变、温度与湿度、清洁（2）药物性质理想：具有适宜的油、水分配系数（具有极性基团和非极性集团）分子量较小，药理作用强。
答疑编号：NODE70093300109100000107（3）基质的组成与性质①基质的组成、类型和性质，直接影响药物的释放、穿透和吸收。
乳剂型基质＞吸水性软膏基质（凡士林+羊毛脂）、硅酮、豚脂＞烃类②基质的pH影响弱酸/弱碱性药物的穿透与吸收弱酸性药物pK a＞基质pH＞弱碱性药物pK a根据pK a调整基质ph值，使分子型显著增加而利于穿透吸收答疑编号：NODE70093300109100000108③附加剂表面活性剂、透皮促进剂增加穿透、吸收④增加皮肤的水合作用的基质：增加药物的渗透性。
第11章 外用膏剂
②二价皂: 二价金属氢氧化物与脂肪酸作用生成 二价皂如脂肪酸的钙、镁或多价的铝 盐 性质： W/O乳剂基质，不溶于水 耐酸差
(2) 高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类 ①硬脂醇(十八醇)：鲸蜡醇（十六 醇）：增稠剂、辅助稳定乳剂; 吸 水后形成W／O乳剂；鲸蜡醇的强 吸水能力（水化能力）使乳剂稳 定,加至W/O中增加其稳定性和稠 度. ②十二烷基硫酸钠 （SLS）阴离子 表面活性剂，润滑剂，乳化剂； 应避免与阳离子表面活性剂配伍
聚乙二醇PEG 特点:●低分子量为油状、高分 子量为蜡状固体、溶于水醇； ●以不同分子量比例配制成 软膏状. ● 吸收分泌液,释放渗透快, 稳定,不发霉,无 毒,无刺激, 易洗 除; ●长期使用引起皮肤干燥
纤维素衍生物: MC、CMC-Na
特点：根据取代基不同具有不 同粘性，吸湿； 作软膏基质、助悬、增稠、乳 化
三、软膏剂的制法 （一） 基质的净化与灭菌 油性基质: 70－80℃熔融 120目过滤 150℃、5㎏ 高压蒸汽灭菌、除水分
(二) 软膏中药物加入的方法 1. 药物不溶细粉: 过9号筛,先与
少量基质混匀再递加其余基质; 2. 脂溶性药物:加至油相组中混匀 水溶性药物:加至水相组中混匀
3. 中药提取物: 制成半固体稠 膏状,与基质混合; 4. 中药干浸膏: 加少量水或烯醇 调成糊状与基质混合 5. 挥发、升华药物 : 加至４０ ℃以下基质中 ６.共熔成分：先共熔再加至４ ０℃以下基质中
4．黑膏药的质量评定 5．有关问题探讨 （1）药高温油炼的科学性 （2）去火毒 （3）基质代用品研究 (4) 安全保护
二、 软膏剂的基质 （一）、油性基质 品种： 1． 油脂 ▲动物油 含少量胆固醇，吸水， 释放快于植物油 ▲植物油 不饱和脂肪酸 常与蜡类 混合制稠膏（单软膏） ▲氢化植物油 植物油加氢饱和， 蜡状，不完全饱和 半固体
第十一章外用膏剂
一、概述
（一）外用膏剂的含义、特点与分类
1．外用膏剂的含义：
外用膏剂系指选用适宜的基质将药物制成专供 外用的半固体或近似固体的一类剂型。
2．外用膏剂的种类 按剂型分为软膏剂、硬膏剂（铅硬膏、橡
胶硬膏、巴布膏剂、透皮贴剂）。另外，类似 软膏剂的剂型有糊剂、凝胶剂及涂膜剂。
3、外用膏剂的特点 广泛用于皮肤科和外科，具有保护润滑作
• B、氮酮：Azone • 对亲水性药物渗透促进作用强于亲脂性，具浓度依赖性，
有效浓度常在1%-6%， • 与丙二醇、油酸等配伍用效果更佳。 • 3）醇类：可溶胀和提取角质层中的类脂，增加药物的溶
解度，提高极性及非极性药物的渗透性。乙醇、丁醇、丙 二醇（PG）、甘油、PEG。 • 4）其它渗透促进剂：挥发油（薄荷油、桉叶油、松节油 等等）氨基酸（等电点作用最佳）、磷脂、油酸。 • 此外，还有离子导入，超声波导入等物理促渗方法。
用，改变其渗透性质。在表面活性剂中，非离子型化合物 主要增加角质层类脂流动性，它们刺激性最小，但渗透促 进效果也最差，这可能与它们的临界胶团浓度(CMC)较低、 药物容易被增溶在胶束而较少释放有关。 • 离子表面活性剂与皮肤的相互作用较强，但在连续应用后 也可引起红肿、干燥或粗糙化。应用较多的有月桂醇硫酸 钠(SLS)，其促进作用与pH值有关。在低pH值，SLS以酸 性皂形式存在，油／水分配系数增加，易于和皮肤成分相 互作用。SLS与聚乙二醇(PEG)共存则渗透活性减少。 • 2)渗透促进剂
• 3）基质对药物的亲和力：若亲和力大，药物的皮 肤/基质分配系数小，药物难以从基质向皮肤转移， 不利于吸收。
第十一章 外用膏剂
• 4）基质对皮肤水合作用的影响 皮肤外层中的角蛋白或其降解产物，具有与
中药药剂学：第十一章 外用膏剂
第二节 软膏剂
一、概述 1.含义: 软膏剂系指药物、药材细粉、药材提取物与适宜基质混合
制成的半固体外用制剂。 2.分类: 油脂性基质、水溶性基质、乳剂型基质； 3.作用: 保护皮肤、润滑皮肤和局部治疗作用，多用于慢性皮肤病，
禁用于急性皮肤疾患。少数软膏中的药物能经皮吸收，产 生全身治疗作用。 4.软膏剂的质量要求: ①均匀细腻，具有适当粘稠性； ②易涂布于皮肤或粘膜，无刺激性； ③无酸败、异臭、变色、变硬、油水分离等变质现象； ④用于创面的软膏应无菌。
水相
[制法] 取硬脂酸、白凡士林、硬脂醇 、液状石蜡、硬脂山梨坦-60置
容器中水浴上加热熔融，另将聚山梨酯-80、甘油、山梨酸、水溶解
混匀，两相加热至80℃左右，将油相加入水相中，边加边搅拌，直至
冷凝。
(4)聚氧乙烯醚的衍生物类:O/W型乳化剂 平平加O（peregol O）、乳化剂OP 例: [处方1]:平平加O 25－40g，十六醇50－120g，液状石蜡125g， 甘油50g，尼泊金乙酯1g，蒸馏水加至1000g。 [处方2]:硬脂酸114g，蓖麻油100g，液状石蜡114g，三乙醇胺 8g，乳化剂OP 3ml，尼泊金乙酯1g，甘油160ml，蒸馏水 500ml。
2
一、外用膏剂的含义、作用、特点与分类
4.分类 (1) 软膏剂: 根据基质组成——油脂性基质、乳剂型基质和水溶性基质软膏。 根据分散系统——溶液型、混悬型和乳剂型软膏。 (2) 硬膏剂: I.铅硬膏: 以高级脂肪酸铅盐为基质，如黑膏药、白膏药。 II.橡胶硬膏: 以橡胶为主要基质，如胶布，伤湿止痛膏等。 III.巴布膏剂: 以亲水性高分子聚合物为基质。 IV.透皮贴剂TDS: 以高分子聚合物及高分子控释材料制成，药物 可透过皮肤起局部及全身治疗作用的一类制剂。 如东莨菪碱贴剂、硝酸甘油贴剂。
2016医疗事业单位中药学专业知识：软膏剂的概述、分类及制备方法
一、软膏剂的概述
软膏剂系指药物与适宜基质均匀混合制成具有适当稠度的半固体外用制剂。软膏剂主要用于局部疾病的治疗，一般并不期望产生全身性作用。
二、软膏剂的分类
软膏剂的类型按分散系统分为三类：溶液型、混悬型和乳剂型;按基质的性质和特殊用途分为油膏剂、乳膏剂、凝胶剂、糊剂和眼膏剂等，其中凝胶剂为较新的半固体制剂。
油、水两相的混合方法：
(1)两相同时掺合，适用于连续或大批量的操作;
(2)分散相加到连续相中，适用于含小体积分散相的乳剂系统;
(3)连续相加到分散相中，适用于多数乳剂系统，混合过程可引起乳剂的转型，产生更小的分散相粒子。
例题：
有关软膏剂基质的正确叙述是?
A.软膏剂的基质都应无菌
B.O/W型乳剂基质应加入适当的防腐剂和保湿剂
三、软膏剂的制备方法
1.研和法
(1)基质的熔点较低，药物对热不稳定;(2)可溶性药物用水、甘油溶解，用羊毛脂吸收后再加入油性基质中;(3)不溶性药物量少(小于5%)时，用适量液体石蜡过植物油研磨后再加入到基质中研合。
2.熔和法
基质的熔点较高，药物对热稳定的软膏的制备。
3.乳化法
适用于乳剂型软膏剂的制备。
C.乳剂型基质可分为O/W型和W/O型两种
D.乳剂型基质由于存在表面
正确答案：BCD
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31.03.2020
（二）外用膏剂的经皮吸收机理
外用膏剂的经皮吸收：药物通过皮肤 进入血液的过程，包括释放、穿透及 吸收进入血液循环三个阶段。
31.03.2020
1.皮肤的基本生理结构与吸收途径
31.03.2020
2.经皮吸收途径:
完整表皮
皮肤附属器
药物
药物
角质层、真皮
分类：油脂性 水溶性 乳剂型（W/O，O/W）
31.03.2020
（一）、油脂性基质
特点：油腻、润滑、无刺激性，理化性
质稳定，很少单独应用。 促进皮肤水合作用，可保护、软化皮肤， 释药性差 适用于遇水不稳定药物，
不适用于有渗出液的皮损，不易洗除， 加表面活性剂以增加吸水量，制成乳剂
型基质。
TTS (Transdermal Therapeutic System)
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4.质量要求
均匀、细腻， 粘稠性适当，易于涂布， 性质稳定：无酸败、异臭等变质现象， 无刺激性及其他不良反应， 用于溃疡创面的应无菌
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二、软膏剂常用基质
基质是 软膏的赋型剂， 药物的载体， 制备优良软膏的关键，
药物传递模式
疼痛
慢性疼痛（癌症）
系统给药
剧烈疼痛（门诊、外科） 系统给药 局部给药
疼痛治疗 或麻醉
皮肤 和疼痛的麻醉
局部给药
抗过敏
肌腱炎、滑囊炎、筋膜炎、 关节炎
局部给药
止吐药
术后的恶心、呕吐 或化学治疗引起的恶心、 呕吐
系统给药 系统给药
抗偏头痛 偏头痛及其症状
系统给药
血管舒张
外周血管疾病（糖尿病 神 经障碍）
1.油脂性基质
分类 ： 动、植物油脂 类脂类 烃类等。
31.03.2020
•液体烃与固体烃的半固
体混合物，
•分为黄、白两种，
•性质稳定、无刺激性，
1、 烃类
•仅能吸收本身重量5%的 水分（加羊毛脂、表面
凡士林（vaselin）•分固活体性和剂液提体高石吸蜡水两性种），
石蜡（paraffin） •主要用于调节软膏的稠度
药物浓度、用药次数、面积等
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第二节 软膏剂
一、概述 1.定义：药物、药材细粉、药材提取物
与适宜基质混合制成的半固体外用制剂。 2.分类： 油脂性（按分散介质分）
水溶性 乳剂型（O/W，W/O）
31.03.2020
3.特点： 局部作用：保护创面、润滑皮肤、局部
治疗；多用慢性，禁用急性皮肤疾患 全身作用：药物经透皮吸收
31.03.2020
3、基质性质
（1）基质的种类 O/W＞W/O＞吸水性＞动物油脂＞植物油＞烃类 （2）基质的pH：影响酸性药物和碱性药物吸收 （3）基质对药物的亲和力 （4）基质对皮肤水合作用
31.03.2020
4.附加剂
（1）表面活性剂： （2）渗透促进剂 ：DMSO、氮酮
5.其他因素
软膏剂：对皮肤有保护、滑润 及局部治疗作用。
2.分类 按基质：油脂性基质、乳剂型
基质和水溶性基质软膏。 软膏剂 按分散系统：溶液型、混悬型
局和部乳治剂疗型或软全膏身。治疗 （1）铅硬膏：荆楚骨痛贴(黑） （2）橡胶膏剂： 硬膏剂 （3）巴布膏剂:九步消痛贴 平喘止咳贴 （4）透皮贴剂：东莨菪碱贴剂
毛细血管
31.03.2020
体循环
毛囊、皮脂腺、 汗腺
体循环
（二）影响经皮吸收的因素
透皮吸收是一个复杂过程，一般主 要影响包括药物的理化性质，基质 的组成，给药部位的特性。
dQ/dt=KCDA/T
31.03.2020
1.皮肤条件
（1）皮肤的部位：角质层的厚度、毛孔的多 少等与药物的穿透吸收有关系。
此外，年龄、性别、种族等 （2）皮肤的状况：若皮肤屏障功能受损，药
物吸收速度大大增加，但引起疼痛、过敏等的 副作用也增加。 （3）皮肤的温度与湿度：温度增加，吸收也 增加；皮肤湿度大，有利于角质层的水合作用， 有利于吸收。
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2、药物性质
皮肤细胞具有类脂质特性，非极性强， 一般脂溶性药物比水溶性药物易穿透皮 肤，而组织液是极性的，因此既有一定 脂溶性又有一定水溶性的药物更易穿透。 分子量大于600的药物已较难透过角质层。
外用膏 剂含义、特点、 分类和制备方法
31.03.2020
第一节 概述 一、外用膏剂的含义、特点与分类
1.定义：指采用适宜的基质将药物 制成专供外用的半固体或近似固体 的一类剂型。
广泛用于皮肤科与外科。 作用：保护创面，润滑皮肤和局部治疗
作用，也可透过皮肤或粘膜起全身作用。
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肺部吸入制剂 23%
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口服控释制剂 51%
（一）TTS的特点与发展
优点: ①血药水平稳定 ，减少毒副作用。 ②避免药物在胃肠道及肝首过作用， ③不必频繁给药。
缺点: ①皮肤的屏障作用使很多药物难以透过 ②起效慢(数小时) ③对皮肤刺激
发展: 第三代制剂研究重点之一,美国2002年 DDT销售收入380亿，TTS占10%
局部或系统给药
抗血栓形 预防凝结（术后深静脉血 成 31.03.202栓0 形成）
系统给药
药物
芬太尼 芬太尼 或其 他 利多卡因 丙胺卡因或 其他 类固醇（地 塞米松）非 甾体抗炎药
阿米替林或 其他 前列腺素E1 或其他 肝素、华法 林或其他
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其他3% 透皮制剂10% 缓控释制剂 13%
二甲硅油 （俗称硅油dimethicone）
•润滑作用好， •对皮肤无刺激，对眼有刺激。
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2、 类脂
有乳化作用，可吸收较多量的水 羊毛脂（wool fat）
蜂蜡（beeswax） •淡鲸黄蜡色（粘稠sp半e固rm体，aceti）
•有较强的吸水性，可吸收本身重量2倍左 右的水，而形成W/O型乳剂。
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3 、油脂类
麻油、棉籽油、花生油等。
31.03.2020
（二）乳剂型基质
芬太尼透皮贴剂 硝酸甘油贴剂
31.03.2020
31.03.2020
二、外用膏剂的经皮吸收
经皮传递系统（TDDS,TTS） 是一种经皮给药的新制剂 经皮肤给药，药物透过皮肤由毛细血管
吸收进入全身血液循环达到有效血药浓 度，并在各组织或病变部位起治疗或预 防疾病的作用。
31.03.2020
治疗领域 适应证