氨基糖苷类抗生素PPT精品课程讲义
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《氨基糖苷抗生素》PPT课件
性质：本类药物为有机碱，制剂为硫酸盐，药物 水溶性稳定（除链霉素）。
分类：按抗菌作用可分为： 第一代以链霉素为代表，在1944年发现，目前除
链霉素主要作为一线抗结核药，新霉素口服用于 肠道消毒外，由于毒性大，其它均已少用。 第二代以1964年发现的庆大霉素、1967年发现的 妥布霉素为代表，抗菌作用有所扩大，增强。 第三代均为氨基环醇上氮位取代衍生物。
四、体内过程
吸收: 口服吸收少,常采用im,不主张i.v.碱性环 境中作用增强
分布:细胞外液（肾皮质、内耳内外淋巴液）
代谢及排泄:在体内不被代谢，约90%以原形经肾小 球滤过排出，在尿中药物浓度高，半衰期2-3h。
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10
五、不良反应
损害第八对脑神经：
前庭功能损害：有眩晕、恶心、呕吐、眼球震 颤和平衡障碍。
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4
二、抗菌作用临床应用
➢ 对各种G－杆菌（如铜绿假单胞菌）有强大杀灭作 用
➢ 对某些G＋菌（如金葡菌）有杀菌作用 ➢ 对结核杆菌敏感（如链霉素、卡那霉素、阿米卡
星）
精选PPT
5
抗菌机制
抑制70S亚基始动复合物形成 与30S亚基结合 阻止终止因子与核蛋白A位结合 阻止70S核蛋白体解离 胞壁通透性增加导致细菌死亡
耳蜗神经损害：表现为听力减退或耳聋。
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11
肾毒性
损害近曲小管上皮细胞,引起血尿、蛋白尿、 管型尿、肾小球过滤减少，严重者可发 生氮质血症、肾衰及无尿等。
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12
神经肌肉阻断作用 与剂量及给药途径有关。
过敏反应 嗜酸粒细胞增多，各种皮疹、发热和过敏性 休克等。
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13
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6
氨基糖苷类抗生素廖(共39张PPT)
亦可作为二线抗结核药与其它药物联合用于结核病的治疗；
4、不良反应：耳毒性明显
奈替米星
特点：
1、对G-菌包括肠杆菌及铜绿假单胞菌均有良好抗菌作用； 2、对G+球菌的作用强于其它氨基糖苷类； 3、对多种钝化酶稳定，不易产生耐药性，与其它药物无交叉耐药； 4、不良反应最轻，耳毒性、肾毒性发生率较低，症状轻微。
【不良反应】 ① 耳毒性，第八对脑神经损害； ② 神经肌肉阻滞（发生率较高），口周、面部、四肢麻木； ③ 过敏性反应、过敏性休克；发生率不高，但死亡率高，皮试阳性
率不高。 ④ 少见肾毒性
庆大霉素（gentamicin）
【抗菌谱】 对G-杆菌，金葡菌敏感； 氨基苷类中治疗G-杆菌感染首选药（价格便宜、疗效确实）
根据来源分类：
天然氨基糖苷类
来自链霉菌属
来自小单胞菌属
链霉素、卡那霉素 新霉素、妥布霉素 大观霉素
庆大霉素、西索米星
小诺米星、福提米星
半合成氨基糖苷类
阿米卡星、奈替米星
异帕卡星、阿贝卡星
【体内过程】（共性）
第一节 氨吸基苷收类抗：生素为有机强碱，口服难吸收，仅用于肠道感染和肠道消毒。多采用肌内注射给
PA
肽链延伸阶段
抗菌机制
1、抑制细菌蛋白质合成
1. 起始阶段： 30S亚基始动复合物和70S亚基始动复 合物的形成
2. 肽链延伸阶段：造成ｍRNA密码错译，合成无功能 的蛋白质
3. 终止阶段：阻止肽链的脱落和核糖体循环
抗菌机制
2、干扰细菌胞浆膜的通透性 破坏细菌体屏障保护作用
G- cell envelope
庆大霉素（gentamicin） 新霉素>卡那>庆大>妥布>链霉素>奈替 3、临床少用，可作为二线抗结核药。
4、不良反应：耳毒性明显
奈替米星
特点：
1、对G-菌包括肠杆菌及铜绿假单胞菌均有良好抗菌作用； 2、对G+球菌的作用强于其它氨基糖苷类； 3、对多种钝化酶稳定，不易产生耐药性，与其它药物无交叉耐药； 4、不良反应最轻，耳毒性、肾毒性发生率较低，症状轻微。
【不良反应】 ① 耳毒性，第八对脑神经损害； ② 神经肌肉阻滞（发生率较高），口周、面部、四肢麻木； ③ 过敏性反应、过敏性休克；发生率不高，但死亡率高，皮试阳性
率不高。 ④ 少见肾毒性
庆大霉素（gentamicin）
【抗菌谱】 对G-杆菌，金葡菌敏感； 氨基苷类中治疗G-杆菌感染首选药（价格便宜、疗效确实）
根据来源分类：
天然氨基糖苷类
来自链霉菌属
来自小单胞菌属
链霉素、卡那霉素 新霉素、妥布霉素 大观霉素
庆大霉素、西索米星
小诺米星、福提米星
半合成氨基糖苷类
阿米卡星、奈替米星
异帕卡星、阿贝卡星
【体内过程】（共性）
第一节 氨吸基苷收类抗：生素为有机强碱，口服难吸收，仅用于肠道感染和肠道消毒。多采用肌内注射给
PA
肽链延伸阶段
抗菌机制
1、抑制细菌蛋白质合成
1. 起始阶段： 30S亚基始动复合物和70S亚基始动复 合物的形成
2. 肽链延伸阶段：造成ｍRNA密码错译，合成无功能 的蛋白质
3. 终止阶段：阻止肽链的脱落和核糖体循环
抗菌机制
2、干扰细菌胞浆膜的通透性 破坏细菌体屏障保护作用
G- cell envelope
庆大霉素（gentamicin） 新霉素>卡那>庆大>妥布>链霉素>奈替 3、临床少用，可作为二线抗结核药。
药理学 抗菌药氨基糖苷类抗生素护理课件
与青霉素类抗生素联合应用
氨基糖苷类抗生素与青霉素类抗生素具有协同作用，可用于治疗多种细菌感染，如肺炎、尿路感染等 。
与头孢菌素类抗生素联合应用
头孢菌素类抗生素与氨基糖苷类抗生素联合应用可增强抗菌效果，但需注意肾毒性增加的风险。
与非抗菌药的联合应用
与利尿药联合应用
氨基糖苷类抗生素与利尿药联合应用可用于治疗急性肾盂肾炎等泌尿系统感染，但需注意水、电解质平衡。
与心血管药物联合应用
氨基糖苷类抗生素与某些心血管药物（如洋地黄等）联合应用可能产生药物相互作用，需密切监测患者情况。
联合应用的注意事项与风险评估
肾功能损害
氨基糖苷类抗生素主要经肾排泄 ，与其他具有肾毒性的药物（如 非甾体抗炎药等）合用时，应谨
慎评估肾功能损害风险。
药物相互作用
氨基糖苷类抗生素可能与其他药物 产生相互作用，影响疗效或增加不 良反应，需注意药物之间的配伍禁 忌。
剂量调整
根据患者的年龄、体重和肾功能状况，调整氨基糖苷类抗生素的剂量。
不良反应的预防与处理
预防措施
在用药前告知患者可能发生的不良反 应，如肾功能损害、听力障碍等。
处理方法
一旦出现不良反应，应立即停药并采 取相应的治疗措施，如使用利尿剂、 补充电解质等。
05
氨基糖苷类抗生素与其他 药物的联合应用
与其他抗菌药的联合应用
该类药物广泛分布于全身组织，但不 易透过血脑屏障。
不良反应与药物相互作用
氨基糖苷类抗生素与某些药物合用可能会产生相互作 用，如与强利尿剂合用可能会加重肾毒性；与某些抗 癫痫药合用可能会增强神经肌肉阻断作用。
氨基糖苷类抗生素的主要不良反应包括肾毒性、耳毒 性、神经肌肉阻断作用等。其中肾毒性表现为肾功能 不全、血尿、蛋白尿等；耳毒性表现为听力下降、耳 鸣等；神经肌肉阻断作用表现为肌肉无力、呼吸抑制 等。
氨基糖苷类抗生素与青霉素类抗生素具有协同作用，可用于治疗多种细菌感染，如肺炎、尿路感染等 。
与头孢菌素类抗生素联合应用
头孢菌素类抗生素与氨基糖苷类抗生素联合应用可增强抗菌效果，但需注意肾毒性增加的风险。
与非抗菌药的联合应用
与利尿药联合应用
氨基糖苷类抗生素与利尿药联合应用可用于治疗急性肾盂肾炎等泌尿系统感染，但需注意水、电解质平衡。
与心血管药物联合应用
氨基糖苷类抗生素与某些心血管药物（如洋地黄等）联合应用可能产生药物相互作用，需密切监测患者情况。
联合应用的注意事项与风险评估
肾功能损害
氨基糖苷类抗生素主要经肾排泄 ，与其他具有肾毒性的药物（如 非甾体抗炎药等）合用时，应谨
慎评估肾功能损害风险。
药物相互作用
氨基糖苷类抗生素可能与其他药物 产生相互作用，影响疗效或增加不 良反应，需注意药物之间的配伍禁 忌。
剂量调整
根据患者的年龄、体重和肾功能状况，调整氨基糖苷类抗生素的剂量。
不良反应的预防与处理
预防措施
在用药前告知患者可能发生的不良反 应，如肾功能损害、听力障碍等。
处理方法
一旦出现不良反应，应立即停药并采 取相应的治疗措施，如使用利尿剂、 补充电解质等。
05
氨基糖苷类抗生素与其他 药物的联合应用
与其他抗菌药的联合应用
该类药物广泛分布于全身组织，但不 易透过血脑屏障。
不良反应与药物相互作用
氨基糖苷类抗生素与某些药物合用可能会产生相互作 用，如与强利尿剂合用可能会加重肾毒性；与某些抗 癫痫药合用可能会增强神经肌肉阻断作用。
氨基糖苷类抗生素的主要不良反应包括肾毒性、耳毒 性、神经肌肉阻断作用等。其中肾毒性表现为肾功能 不全、血尿、蛋白尿等；耳毒性表现为听力下降、耳 鸣等；神经肌肉阻断作用表现为肌肉无力、呼吸抑制 等。
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3 药理作用与临床应用
药理作用 氨基糖苷类抗生素可起到杀菌作用，属静止期杀菌药。其杀菌 作用具有如下特点：
1.杀菌作用呈浓度依赖性。 2.仅对需氧菌有效，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌作用强。 3.具有明显的抗生素后效应。 4.具有初次接触效应。 5.在碱性环境中抗菌活性增强。
体内过程
1. 吸收 极性较大，口服很难吸收，仅作肠道消毒用。全身给药 多采用肌内注射，吸收迅速而完全。
2 作用机制
氨基糖苷类抗生素与30s核糖体亚基的16s RNA结合，核 糖体结构发生改变，导致后面蛋白质合成的所有过程(包括启 动、延伸、终止)都发生改变。mRNA发生读取错误造成了异 常蛋白质的合成，这些异常蛋白质的插入破坏了细胞膜的完 整性，这就加强了氨基糖该类药物的穿透作用。
因此，氨基糖苷类抗生素的快速而毁灭性的杀菌作用是 通过阻止蛋白质的合成和破坏细胞质膜的完整性来实现的。
演讲人：XXXXXX 时 间：XX年XX月XX日
耐钝化酶抗生素可用于耐甲氧西林金葡菌感染
不良反应
耳毒性、肾毒性
神经肌肉阻断：其原因可能是药物与Ca2+络合，使体液内的Ca2+ 含量降低，或与Ca2+竞争，抑制神经末梢Ach的释放，并降低突 触后膜对Ach敏感性，造成神经肌肉接头传递阻断，引起呼吸肌 麻痹，可致呼吸停止。
4 耐药机制
1. 药物不能达到有效浓度 厌氧菌对氨基糖苷类抗生素天然耐药；有氧呼吸链突变；外排系统 加强 2. 靶标修饰 16s RNA甲基化酶：rmt A/B arm A 对链霉素敏感 核糖体突变：rrs突变(16s RNA) rps突变(核糖体蛋白) 对链霉素耐药 3. 钝化酶 氨基糖苷磷酸转移酶(APH) 氨基糖苷腺苷转移酶(ANT) 氨基糖苷酰基转移酶(AAC)
药理学41氨基苷类抗生素PPT课件
预防与治疗
对于可能发生其他不良反应的患者，应尽量避免使用氨基苷类抗 生素。若必须使用，应密切监测不良反应症状，一旦出现不良反 应，应及时停药并采取相应治疗措施。
04
氨基苷类抗生素的耐药性
耐药性的产生机制
基因突变
某些细菌在接触氨基苷类抗生素后，会发生基因突 变，导致药物作用靶点的改变，从而使细菌对抗生 素产生耐药性。
预防与治疗
对于可能发生过敏反应的患者，应尽量避免使用氨基苷类 抗生素。若必须使用，应密切监测过敏症状，一旦出现过 敏反应，应及时停药并采取相应治疗措施。
其他不良反应
其他不良反应的机制
氨基苷类抗生素引起的不良反应可能与药物对相应系统的毒性作 用有关。此外，个体差异和药物剂量等因素也可能影响不良反应 的发生和严重程度。
适应症与禁忌症
适应症
氨基苷类抗生素主要用于治疗需氧革 兰氏阴性杆菌所致的全身感染，如肺 炎、尿路感染等。
禁忌症
对氨基苷类抗生素过敏的患者禁用， 肾功能不全、神经肌肉疾病、听力障 碍的患者慎用。
给药方案与剂量调整
给药方案
氨基苷类抗生素的给药方案应根据感染的具体病菌和严重程度制定，一般采用分次给药或间歇给药。
药理学41氨基苷类抗生素ppt 课件
目
CONTENCT
录
• 氨基苷类抗生素概述 • 氨基苷类抗生素的代谢与排泄 • 氨基苷类抗生素的不良反应 • 氨基苷类抗生素的耐药性 • 氨基苷类抗生素的合理使用与注意
事项
01
氨基苷类抗生素概述
定义与分类
氨基苷类抗生素是一类由氨基 糖分子和非糖部分的苷元结合 而成的碱性抗生素，属于广谱 抗生素。根据其来源和结构， 可分为天然型和半合成型。
02
氨基苷类抗生素的代谢与排泄
对于可能发生其他不良反应的患者，应尽量避免使用氨基苷类抗 生素。若必须使用，应密切监测不良反应症状，一旦出现不良反 应，应及时停药并采取相应治疗措施。
04
氨基苷类抗生素的耐药性
耐药性的产生机制
基因突变
某些细菌在接触氨基苷类抗生素后，会发生基因突 变，导致药物作用靶点的改变，从而使细菌对抗生 素产生耐药性。
预防与治疗
对于可能发生过敏反应的患者，应尽量避免使用氨基苷类 抗生素。若必须使用，应密切监测过敏症状，一旦出现过 敏反应，应及时停药并采取相应治疗措施。
其他不良反应
其他不良反应的机制
氨基苷类抗生素引起的不良反应可能与药物对相应系统的毒性作 用有关。此外，个体差异和药物剂量等因素也可能影响不良反应 的发生和严重程度。
适应症与禁忌症
适应症
氨基苷类抗生素主要用于治疗需氧革 兰氏阴性杆菌所致的全身感染，如肺 炎、尿路感染等。
禁忌症
对氨基苷类抗生素过敏的患者禁用， 肾功能不全、神经肌肉疾病、听力障 碍的患者慎用。
给药方案与剂量调整
给药方案
氨基苷类抗生素的给药方案应根据感染的具体病菌和严重程度制定，一般采用分次给药或间歇给药。
药理学41氨基苷类抗生素ppt 课件
目
CONTENCT
录
• 氨基苷类抗生素概述 • 氨基苷类抗生素的代谢与排泄 • 氨基苷类抗生素的不良反应 • 氨基苷类抗生素的耐药性 • 氨基苷类抗生素的合理使用与注意
事项
01
氨基苷类抗生素概述
定义与分类
氨基苷类抗生素是一类由氨基 糖分子和非糖部分的苷元结合 而成的碱性抗生素，属于广谱 抗生素。根据其来源和结构， 可分为天然型和半合成型。
02
氨基苷类抗生素的代谢与排泄
氨基糖苷类抗生素ppt课件
1、对肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、变形杆菌属杀菌作用是 庆大霉素的4倍。
2、 对铜绿假单胞菌的作用是庆大霉素的2-5倍，庆大霉素 耐药仍有效 （合用青霉素或头孢）
3、对其他G-杆菌作用无庆大霉素强 4、G+仅对葡萄球菌有效
阿米卡星（丁胺卡那霉素）—卡那霉素半合成 氨基苷中抗菌谱最广。
1、对G-杆菌和金葡菌都有较强 抗菌活性，但较庆大霉素弱。
1、 G-菌 2、 G+球菌
对 G-杆菌有强大的杀灭作用； 对 G-球菌效差
耐药金葡菌：有效（包括MRSA和MRSE）
链球菌：无效
3、结核杆菌：链霉素、卡那霉素、阿米卡星
4、肠球菌、厌氧菌：无效
杀菌特点：
1.杀菌速率和持续时间与浓度正相关 2.PAE长，有FEE（初次接触效应） 3.碱性环境中抗菌活性强（有机碱）
氨基苷类对酶的稳定性与不良反应比较
药物
不良反应
酶稳定性 链霉素 +
过敏反应 耳毒性 肾毒性 N-M接头
阻断
++
++/+++ +
++
卡那
+
+
++/+++ ++
++
庆大 ++
+
++
++
++
妥布 ++
+
+/++
+/ ++ ++
阿米 +++
+
2、 对铜绿假单胞菌的作用是庆大霉素的2-5倍，庆大霉素 耐药仍有效 （合用青霉素或头孢）
3、对其他G-杆菌作用无庆大霉素强 4、G+仅对葡萄球菌有效
阿米卡星（丁胺卡那霉素）—卡那霉素半合成 氨基苷中抗菌谱最广。
1、对G-杆菌和金葡菌都有较强 抗菌活性，但较庆大霉素弱。
1、 G-菌 2、 G+球菌
对 G-杆菌有强大的杀灭作用； 对 G-球菌效差
耐药金葡菌：有效（包括MRSA和MRSE）
链球菌：无效
3、结核杆菌：链霉素、卡那霉素、阿米卡星
4、肠球菌、厌氧菌：无效
杀菌特点：
1.杀菌速率和持续时间与浓度正相关 2.PAE长，有FEE（初次接触效应） 3.碱性环境中抗菌活性强（有机碱）
氨基苷类对酶的稳定性与不良反应比较
药物
不良反应
酶稳定性 链霉素 +
过敏反应 耳毒性 肾毒性 N-M接头
阻断
++
++/+++ +
++
卡那
+
+
++/+++ ++
++
庆大 ++
+
++
++
++
妥布 ++
+
+/++
+/ ++ ++
阿米 +++
+
药理学课件氨基糖苷类抗生素详解演示文稿
万古霉素(cancomycin)
去甲万古霉素(demethylcancomycin) 替考拉宁(teicoplanin)
抗菌作用
主要对G＋菌具有强大杀菌作用，尤其是对MRSA和
MRSE
作用机制：阻碍细胞壁合成
第十四页，共40页。
临床应用
⑴仅用于严重的G＋菌感染，特别是MRSA、 MRSE和肠球菌属所致感染（多重耐药菌株感染）
第三十九页，共40页。
庆大霉素
是该类药物中最常用
⑴抗菌作用
① G－b
各种G－b作用较强，以沙雷菌属为甚
铜绿假单孢菌作用强
② G＋球菌 对MRSA及MRSE有效，其它G＋ 球菌弱
③其它 对TB b无效
⑵应用
①严重的G－b感染的首选药。
②与羧苄西林合用治疗铜绿假单孢菌感染，但不宜混于
同一空针使用 。
③口服用于肠道术前准备、肠道感染或消毒
代表药----红霉素
⒈抗菌作用、临床应用同前 ⒉不良反应 ⑴直接刺激反应
口服——胃肠道反应(主要） 静滴——血栓性静脉炎。 ⑵肝损害 表现：转氨酶升高、肝肿大及胆汁郁积性黄疸等。 处理：停药可恢复正常 。 ⑶伪膜性肠炎：口服红霉素偶可致肠道菌株失调
引起伪膜性肠炎。
第八页，共40页。
其他第一代大环内酯类
④庆大霉素联合羧苄西林/头孢菌素原因不明G－b混合感染
⑶不良反应 ➢ 肾毒性发生率高； 过敏反应发生率相对较低。
第四十页，共40页。
2.细胞膜通透性下降
如绿脓杆菌对链霉素的耐药；
3.修饰靶蛋白（P10蛋白）
如结核杆菌对链霉素耐药；
4.缺乏主动转运功能 如厌氧菌对氨基糖苷类的耐药。
第二十七页，共40页。
去甲万古霉素(demethylcancomycin) 替考拉宁(teicoplanin)
抗菌作用
主要对G＋菌具有强大杀菌作用，尤其是对MRSA和
MRSE
作用机制：阻碍细胞壁合成
第十四页，共40页。
临床应用
⑴仅用于严重的G＋菌感染，特别是MRSA、 MRSE和肠球菌属所致感染（多重耐药菌株感染）
第三十九页，共40页。
庆大霉素
是该类药物中最常用
⑴抗菌作用
① G－b
各种G－b作用较强，以沙雷菌属为甚
铜绿假单孢菌作用强
② G＋球菌 对MRSA及MRSE有效，其它G＋ 球菌弱
③其它 对TB b无效
⑵应用
①严重的G－b感染的首选药。
②与羧苄西林合用治疗铜绿假单孢菌感染，但不宜混于
同一空针使用 。
③口服用于肠道术前准备、肠道感染或消毒
代表药----红霉素
⒈抗菌作用、临床应用同前 ⒉不良反应 ⑴直接刺激反应
口服——胃肠道反应(主要） 静滴——血栓性静脉炎。 ⑵肝损害 表现：转氨酶升高、肝肿大及胆汁郁积性黄疸等。 处理：停药可恢复正常 。 ⑶伪膜性肠炎：口服红霉素偶可致肠道菌株失调
引起伪膜性肠炎。
第八页，共40页。
其他第一代大环内酯类
④庆大霉素联合羧苄西林/头孢菌素原因不明G－b混合感染
⑶不良反应 ➢ 肾毒性发生率高； 过敏反应发生率相对较低。
第四十页，共40页。
2.细胞膜通透性下降
如绿脓杆菌对链霉素的耐药；
3.修饰靶蛋白（P10蛋白）
如结核杆菌对链霉素耐药；
4.缺乏主动转运功能 如厌氧菌对氨基糖苷类的耐药。
第二十七页，共40页。
药理学：抗菌药氨基糖苷类抗生素课件
血液系统不良反应
氨基糖苷类抗生素可引起血液系统不良反应，导致贫血、白 细胞减少等症状。这些症状通常较轻微，但严重时可能导致 骨髓抑制和生命威胁。
PART 04
氨基糖苷类抗生素的耐药 性
耐药性的产生与传播
产生
氨基糖苷类抗生素的耐药性是由于细 菌基因突变或获得外源性基因片段而 产生的。
传播
耐药性可以通过质粒、转座子等可移 动遗传元件在不同菌株间传播，导致 耐药菌的广泛流行。
。
不良反应的预防与处理
要点一
预防
在使用氨基糖苷类抗生素前应详细了解患者的肾功能状况 ，避免过量使用或长期使用，同时注意观察患者的不良反 应。
要点二
处理
一旦发现不良反应，应及时停药并采取相应措施，如给予 抗过敏药物、补充水分和电解质等，严重不良反应应及时 就医。
PART 06
氨基糖苷类抗生素的未来 展望
耐药性的挑战与对策
耐药性产生的原因与现状
氨基糖苷类抗生素的广泛应用导致细菌对其产生耐药 性，给临床治疗带来挑战。了解耐药性的产生原因和 现状有助于采取有效措施应对耐药性问题。
加强抗菌药物管理和监管
为应对耐药性问题，需加强抗菌药物的管理和监管，包 括限制氨基糖苷类抗生素的使用、推行抗菌药物分级管 理制度等措施，以降低细菌耐药性的发展速度。
氨基糖苷类抗生素与其他抗菌药 的联合应用
针对多重耐药菌感染，氨基糖苷类抗生素可与其他抗菌 药联合应用，以提高抗菌效果。联合用药方案需根据具 体病菌和感染类型进行选择。
免疫疗法与氨基糖苷类抗生素的 结合
免疫疗法作为一种新型治疗方法，可与氨基糖苷类抗生 素结合使用，通过增强机体免疫力来提高抗菌效果，并 减少药物剂量和不良反应。
疗。
氨基糖苷类抗生素可引起血液系统不良反应，导致贫血、白 细胞减少等症状。这些症状通常较轻微，但严重时可能导致 骨髓抑制和生命威胁。
PART 04
氨基糖苷类抗生素的耐药 性
耐药性的产生与传播
产生
氨基糖苷类抗生素的耐药性是由于细 菌基因突变或获得外源性基因片段而 产生的。
传播
耐药性可以通过质粒、转座子等可移 动遗传元件在不同菌株间传播，导致 耐药菌的广泛流行。
。
不良反应的预防与处理
要点一
预防
在使用氨基糖苷类抗生素前应详细了解患者的肾功能状况 ，避免过量使用或长期使用，同时注意观察患者的不良反 应。
要点二
处理
一旦发现不良反应，应及时停药并采取相应措施，如给予 抗过敏药物、补充水分和电解质等，严重不良反应应及时 就医。
PART 06
氨基糖苷类抗生素的未来 展望
耐药性的挑战与对策
耐药性产生的原因与现状
氨基糖苷类抗生素的广泛应用导致细菌对其产生耐药 性，给临床治疗带来挑战。了解耐药性的产生原因和 现状有助于采取有效措施应对耐药性问题。
加强抗菌药物管理和监管
为应对耐药性问题，需加强抗菌药物的管理和监管，包 括限制氨基糖苷类抗生素的使用、推行抗菌药物分级管 理制度等措施，以降低细菌耐药性的发展速度。
氨基糖苷类抗生素与其他抗菌药 的联合应用
针对多重耐药菌感染，氨基糖苷类抗生素可与其他抗菌 药联合应用，以提高抗菌效果。联合用药方案需根据具 体病菌和感染类型进行选择。
免疫疗法与氨基糖苷类抗生素的 结合
免疫疗法作为一种新型治疗方法，可与氨基糖苷类抗生 素结合使用，通过增强机体免疫力来提高抗菌效果，并 减少药物剂量和不良反应。
疗。
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12
aminoglycosides
发生率依次为新霉素＞卡那霉素＞阿米卡星＞西索米 星＞庆大霉素＞妥布霉素＞奈替米星＞链霉素。 2. 肾毒性：药物经肾排泄，主要损害近曲小管上皮细 胞,一般不影响肾小球,肾皮质浓度高，出现蛋白尿、血
尿、肾衰。 新霉素＞卡那霉素＞庆大霉素＞妥布霉素＞阿米卡星 ＞奈替米星＞链霉素。
（3）阻碍终止因子（R）与核蛋白体A位结合，使已 合成的肽链不能释放并阻止70S核蛋白体的解 离，最终造成菌体内核蛋白体的耗竭。 （4）通过离子吸附作用附着于细菌体表面造成胞膜 缺损致使胞膜的通透性增加，细胞内钾离子、
腺嘌呤核苷酸、酶等重要物质外漏，从而导致
细菌死亡。
8
aminoglycosides
用于败血症、肺炎、脑膜炎等严重感染。
10
aminoglycosides
3. 利用该药口服不吸收的特点，可以治疗消化道感染 ，肠道术前准备、肝昏迷用药。 4. 制成外用软膏或眼膏或冲洗液治疗局部感染。 此外，链霉素、卡那霉素可作为结核治疗药物。
11
aminoglycosides
五、不良反应 1、耳毒性 A、前庭神经损伤。 头昏、视力减弱、眼球震颤、眩晕、恶心、呕吐 和共济失调。 发生率依次为新霉素＞卡那霉素＞链霉素＞西索米星＞ 阿米卡星≥庆大霉素≥妥布霉素＞奈替米星。 B、耳蜗听神经损伤 耳鸣、听力减退和永久性耳聋
卡那霉素(kanamycin)
西索米星(sisomicin)
妥布霉素(tobramycin)
新霉素(neomycin)
小诺米星(micronomicin) 大观霉素(spectinomycin) 半合成氨基糖苷类 阿米卡星
3
(amikacin)
奈替米星(netilmicin)
体内过程
1、吸收 口服很难吸收。多采用肌内注射，吸收快
阿米卡星（丁胺卡那霉素）
卡那霉素衍生物，氨基苷中抗菌谱最广。 1、抗绿脓杆菌强于庆大霉素。 2、 对钝化酶稳定，用于耐庆大、卡那感染。 3、合用梭苄西林、或头孢类治疗粒细胞减少、其
18
他免疫缺陷患者的感染，效果好。
复习思考题
1. 氨基糖苷类抗生素常用的药物及其共同
特性有哪些？
2. 链霉素、庆大霉素的临床应用有哪些？
aminoglycosides
机制 1. 抗菌作用机制相同：抑制细菌蛋白质合成，还能破坏 细菌胞浆膜的完整性。 （1）起始阶段，抑制70S始动复合物的形成。 （2）选择性地与30S亚基上靶蛋白结合（如P10），使 mRNA上的密码错译，导致异常的、无功能的蛋 白质合成。
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aminoglycosides
而完全。 2、分布 主要分布在细胞外液，如胸、腹腔液、心包液等。组 织与细胞内药物含量较低，但在肾皮质及内耳的外淋巴液中浓 度高。 不易透过血脑屏障，但能通过胎盘进入胎儿体内
3、代谢与排泄 氨基糖苷类抗生素在体内并不代谢。 主要以原形经肾小球滤过。 但奈替米星可在肾小管重吸收。
4
一、抗菌作用 1、各种需氧G-杆菌：大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、
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aminoglycosides
卡那霉素 抗菌相似链霉素，对绿脓杆菌无效， 抗结核有效（次选） 1. 用于G-菌感染，毒性和耐药常见，已被庆大 霉素等取代。 2. 常见耳毒性、肾毒性
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Pharmacology
妥布霉素 抗绿脓杆菌作用>庆大霉素（为庆大的2-4倍）用于各 种严重G-菌感染，但一般不做首选。
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药 理 学
20
21
22 22
THANKS FOR YOUR ATTENTION
aminoglycosides
变形杆菌属、克雷伯杆菌属、肠杆菌属、志贺菌属和枸
橼酸杆菌属； 2、对沙门菌属、沙雷菌属、产碱杆菌属、不动杆菌属 和嗜血杆菌属也有一定抗菌作用； 3、对MRSA和MRSE也有较好抗菌活性。 4、抗菌谱基本相同，链霉素、卡那霉素还对结核分枝杆菌 有效。
5
6
2017/8/14
二、耐药机制 1、产生钝化酶：乙酰化酶、腺苷化酶、磷酸化酶 2、膜通透性改变 3、靶位的修饰：细菌核糖体30s亚基靶蛋白上S12 蛋白质中一个氨基酸被替代，致 使对药物的亲和力降低
9
aminoglycosides
四、临床应用 1. 用于敏感需氧G-菌所致的全身感染。如脑膜炎、 呼吸道、泌尿道、皮肤软组织、胃肠道、烧伤、 创伤及骨关节感染等。 2. 合用广谱青霉素、第三代头孢菌素或氟喹诺酮类等药
3、神经肌肉麻痹
机制：Ach释放需Ca2+，氨基苷与突触前膜钙结合
部位结合，抑制Ach释放,阻滞神经肌肉传导,
13
表现为心肌抑制,肌肉松弛，血压下降
aminoglycosides
新霉素＞链霉素＞卡那霉素＞奈替米星＞阿米卡星＞
庆大霉素＞妥布霉素。 4、过敏反应 药疹、药热、嗜酸粒细胞增多，偶见休克，链霉素 仅次于青霉素。 抢救：肌注肾上腺素，静注葡萄糖酸钙。
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aminoglycosides
链 霉 素
1944年用于临床，水溶液稳定，保存一周。 1. 对结核菌敏感，用于各种结核病。 2. 鼠疫、兔热病（首选） 3. 肠球菌、链球菌引起的心内膜炎（与青霉素合用 为首选治疗）
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aminoglycosides
庆大霉素 抗菌作用强，常首选治疗常见G-菌感染。 1、广泛用于G-菌感染，常首选。 2、抗绿脓杆菌有效，常合用梭苄西林，不混同静滴。 3、常合用梭苄西林、头孢类治疗病因不明的G-菌混合感染 。 4、口服用于肠道感染及肠道手术前给药。
凡大医治病，必当安神定志，无欲无求，先发大慈恻隐之心，誓愿 普救含灵之
氨基糖苷类抗生素
aminoglycosides
2
来源：链霉菌或小单孢菌培养液中提取或以天然品为 原料半合成制取而得的一类水溶性较强的碱性抗生素 天然氨基糖苷类 链霉素(streptomycin) 庆大霉素(gentamicin)
aminoglycosides
发生率依次为新霉素＞卡那霉素＞阿米卡星＞西索米 星＞庆大霉素＞妥布霉素＞奈替米星＞链霉素。 2. 肾毒性：药物经肾排泄，主要损害近曲小管上皮细 胞,一般不影响肾小球,肾皮质浓度高，出现蛋白尿、血
尿、肾衰。 新霉素＞卡那霉素＞庆大霉素＞妥布霉素＞阿米卡星 ＞奈替米星＞链霉素。
（3）阻碍终止因子（R）与核蛋白体A位结合，使已 合成的肽链不能释放并阻止70S核蛋白体的解 离，最终造成菌体内核蛋白体的耗竭。 （4）通过离子吸附作用附着于细菌体表面造成胞膜 缺损致使胞膜的通透性增加，细胞内钾离子、
腺嘌呤核苷酸、酶等重要物质外漏，从而导致
细菌死亡。
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用于败血症、肺炎、脑膜炎等严重感染。
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3. 利用该药口服不吸收的特点，可以治疗消化道感染 ，肠道术前准备、肝昏迷用药。 4. 制成外用软膏或眼膏或冲洗液治疗局部感染。 此外，链霉素、卡那霉素可作为结核治疗药物。
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五、不良反应 1、耳毒性 A、前庭神经损伤。 头昏、视力减弱、眼球震颤、眩晕、恶心、呕吐 和共济失调。 发生率依次为新霉素＞卡那霉素＞链霉素＞西索米星＞ 阿米卡星≥庆大霉素≥妥布霉素＞奈替米星。 B、耳蜗听神经损伤 耳鸣、听力减退和永久性耳聋
卡那霉素(kanamycin)
西索米星(sisomicin)
妥布霉素(tobramycin)
新霉素(neomycin)
小诺米星(micronomicin) 大观霉素(spectinomycin) 半合成氨基糖苷类 阿米卡星
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(amikacin)
奈替米星(netilmicin)
体内过程
1、吸收 口服很难吸收。多采用肌内注射，吸收快
阿米卡星（丁胺卡那霉素）
卡那霉素衍生物，氨基苷中抗菌谱最广。 1、抗绿脓杆菌强于庆大霉素。 2、 对钝化酶稳定，用于耐庆大、卡那感染。 3、合用梭苄西林、或头孢类治疗粒细胞减少、其
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他免疫缺陷患者的感染，效果好。
复习思考题
1. 氨基糖苷类抗生素常用的药物及其共同
特性有哪些？
2. 链霉素、庆大霉素的临床应用有哪些？
aminoglycosides
机制 1. 抗菌作用机制相同：抑制细菌蛋白质合成，还能破坏 细菌胞浆膜的完整性。 （1）起始阶段，抑制70S始动复合物的形成。 （2）选择性地与30S亚基上靶蛋白结合（如P10），使 mRNA上的密码错译，导致异常的、无功能的蛋 白质合成。
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而完全。 2、分布 主要分布在细胞外液，如胸、腹腔液、心包液等。组 织与细胞内药物含量较低，但在肾皮质及内耳的外淋巴液中浓 度高。 不易透过血脑屏障，但能通过胎盘进入胎儿体内
3、代谢与排泄 氨基糖苷类抗生素在体内并不代谢。 主要以原形经肾小球滤过。 但奈替米星可在肾小管重吸收。
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一、抗菌作用 1、各种需氧G-杆菌：大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、
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卡那霉素 抗菌相似链霉素，对绿脓杆菌无效， 抗结核有效（次选） 1. 用于G-菌感染，毒性和耐药常见，已被庆大 霉素等取代。 2. 常见耳毒性、肾毒性
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Pharmacology
妥布霉素 抗绿脓杆菌作用>庆大霉素（为庆大的2-4倍）用于各 种严重G-菌感染，但一般不做首选。
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药 理 学
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22 22
THANKS FOR YOUR ATTENTION
aminoglycosides
变形杆菌属、克雷伯杆菌属、肠杆菌属、志贺菌属和枸
橼酸杆菌属； 2、对沙门菌属、沙雷菌属、产碱杆菌属、不动杆菌属 和嗜血杆菌属也有一定抗菌作用； 3、对MRSA和MRSE也有较好抗菌活性。 4、抗菌谱基本相同，链霉素、卡那霉素还对结核分枝杆菌 有效。
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二、耐药机制 1、产生钝化酶：乙酰化酶、腺苷化酶、磷酸化酶 2、膜通透性改变 3、靶位的修饰：细菌核糖体30s亚基靶蛋白上S12 蛋白质中一个氨基酸被替代，致 使对药物的亲和力降低
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aminoglycosides
四、临床应用 1. 用于敏感需氧G-菌所致的全身感染。如脑膜炎、 呼吸道、泌尿道、皮肤软组织、胃肠道、烧伤、 创伤及骨关节感染等。 2. 合用广谱青霉素、第三代头孢菌素或氟喹诺酮类等药
3、神经肌肉麻痹
机制：Ach释放需Ca2+，氨基苷与突触前膜钙结合
部位结合，抑制Ach释放,阻滞神经肌肉传导,
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表现为心肌抑制,肌肉松弛，血压下降
aminoglycosides
新霉素＞链霉素＞卡那霉素＞奈替米星＞阿米卡星＞
庆大霉素＞妥布霉素。 4、过敏反应 药疹、药热、嗜酸粒细胞增多，偶见休克，链霉素 仅次于青霉素。 抢救：肌注肾上腺素，静注葡萄糖酸钙。
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aminoglycosides
链 霉 素
1944年用于临床，水溶液稳定，保存一周。 1. 对结核菌敏感，用于各种结核病。 2. 鼠疫、兔热病（首选） 3. 肠球菌、链球菌引起的心内膜炎（与青霉素合用 为首选治疗）
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aminoglycosides
庆大霉素 抗菌作用强，常首选治疗常见G-菌感染。 1、广泛用于G-菌感染，常首选。 2、抗绿脓杆菌有效，常合用梭苄西林，不混同静滴。 3、常合用梭苄西林、头孢类治疗病因不明的G-菌混合感染 。 4、口服用于肠道感染及肠道手术前给药。
凡大医治病，必当安神定志，无欲无求，先发大慈恻隐之心，誓愿 普救含灵之
氨基糖苷类抗生素
aminoglycosides
2
来源：链霉菌或小单孢菌培养液中提取或以天然品为 原料半合成制取而得的一类水溶性较强的碱性抗生素 天然氨基糖苷类 链霉素(streptomycin) 庆大霉素(gentamicin)