药用微乳应用概况与发展趋势
微乳的制备及其在中药制剂中的应用
综 述微乳的制备及其在中药制剂中的应用张蕾,周庆华,吕鑫(黑龙江中医药大学,黑龙江哈尔滨150040)摘 要:微乳是一种制备简单、热力学及动力学稳定的、液滴粒径小于100nm 的特殊乳状液,作为药物载体,能够提高药物贮存稳定性和生物利用度,并且增加疗效。
本文综述了微乳的制备方法及在中药制剂中的应用。
关键词:微乳;中药;表面活性剂中图分类号:R978.2 文献标识码:A 文章编号:1002-2392(2007)06-0037-03收稿日期:2007-09-06 修回日期:2007-10-25作者简介:张蕾(1977-),女,硕士,助教,研究方向:药用物理化学。
微乳(micromulsion )是由H oar 和Schulan 在上世纪四十年代提出的[1],目前公认的最好定义是由Danie 2less on 等人[2]提出的,即“微乳是一个由水、油和双亲性物质组成的、光学上各相同性、热力学上稳定的溶液体系”。
通常微乳为澄清、透明或半透明的分散体系、液滴粒径一般为10～100nm ,而乳状液一般大于100nm 。
与普通的乳状液相比,微乳在多方面具有优势:是热力学稳定的分散体系,质点很小且大小均匀;具有很高的稳定性,放置长时间不分层、不破乳,即使放在100个重力加速度的超速离心机中旋转数分钟也不会分层,而宏观的乳状液则会分层;油Π水界面张力可降至超低10-3～10-4mN.m -1,甚至不可测量,而普通的油Π水界面张力在加入表面活性剂后仅可从70mN.m -1降至20mN.m -1。
按照微乳结构中油、水比例的不同将微乳分为三种:水包油型(O ΠW )、油包水型(W ΠO )和油水双连续型(bicontinue )。
1 微乳的形成机理关于微乳形成机理的理论有多种,目前较为成熟的有以下三种。
界面张力理论[3]认为在微乳的形成过程中界面张力起着重要作用,由于乳化剂和助乳化剂的加入使油水界面张力降低很多甚至达到负值,从而使油水界面自动扩大而形成微乳。
微乳液的原理及应用
微乳液的原理及应用1. 微乳液的定义和特点微乳液是一种由水和油相组成的胶体系统，其中水相被包裹在油相微粒中，粒径一般在10-200纳米范围内。
微乳液具有以下特点：•稳定性：微乳液由于其小颗粒尺寸和特殊的制备工艺，可以在常温下保持长时间的稳定性。
•渗透性：微乳液的微粒尺寸与皮肤细胞相当，能够更好地渗透到皮肤中，使药物更有效地吸收。
•透明度：微乳液具有良好的透明度，使其在化妆品行业中得到广泛应用。
2. 微乳液的形成原理微乳液的形成是由于胶体系统中表面活性剂的存在，表面活性剂可将水相和油相结合形成微粒。
微乳液的形成过程可通过以下几个步骤来说明：1.胶团生长阶段：在水和油相混合的过程中，表面活性剂分子在两相界面上聚集并形成胶团。
2.胶团束聚合：胶团在界面上自发地形成束，这些束能进一步纳米化为微乳液的胶束。
3.胶束的稳定：由于胶束表面的增加，胶束会带有亲水头和疏水尾部，从而形成稳定的微乳液系统。
3. 微乳液的应用3.1 药物传递微乳液在药物传递领域具有广泛的应用。
由于微乳液的小颗粒尺寸和高渗透性，它可以作为药物的载体，提高药物在体内的吸收和作用效果。
微乳液在口服、皮肤贴敷和注射等药物传递途径中都有应用。
3.2 食品工业微乳液在食品工业中的应用主要体现在食品添加剂、调味品和乳化剂等方面。
微乳液可以提供更好的均匀分散性和稳定性，改善食品质感和口感。
3.3 化妆品由于微乳液具有良好的透明度和渗透性，因此在化妆品中被广泛使用。
微乳液可以作为护肤品、乳液、防晒霜等产品的基础配方，提高化妆品的渗透性和活性成分的吸收效果。
3.4 农业领域微乳液在农业领域的应用主要体现在农药、肥料和植物生长调节剂等方面。
微乳液可以提高农药的渗透性和作用效果，减少农药的使用量，从而减少对环境的污染。
4. 微乳液的制备方法制备微乳液的方法有多种，常见的包括溶剂法、高能搅拌法和研磨法等。
•溶剂法：将油相和水相溶于适当的溶剂中，通过慢速加入高效搅拌器进行搅拌和乳化，最后去除残余的溶剂。
2023年微生态制剂行业市场规模分析
2023年微生态制剂行业市场规模分析微生态制剂行业是随着人类对生态环境和健康认识增强而逐渐兴起的一种新兴产业。
微生态制剂指的是含有活性微生物的制剂，主要包括益生菌、益生元、益生菌制剂、益生元制剂、酵母菌制剂、发酵产物等。
随着人们对保健和健康意识的提高，微生态制剂市场逐渐走入人们的视野，得到了不少关注。
现对微生态制剂行业进行市场规模分析。
一、发展现状近年来，微生态制剂行业发展迅速。
随着人们对健康认识的提高，微生态制剂市场逐渐走入人们的视野。
根据不完全统计，微生态制剂市场规模目前已经达到数百亿元以上。
目前，国内微生态制剂行业已经形成了以康恩贝、金蝶医药、乐普医疗、广济堂、上海惠氏等为代表的国内领先企业，这些企业在技术研发、产品生产能力和市场渠道等方面占据了较高的优势地位。
同时，国内的微生态制剂行业也在逐渐向国际化、品牌化的方向发展。
近几年，国内的微生态制剂产品逐渐得到国际市场认可，出口额逐年增长。
二、市场规模目前，国内的微生态制剂市场规模已经达到数百亿元以上。
从市场构成来看，益生元和益生菌制剂是目前市场份额最大的两类微生态制剂。
其中，益生元市场规模在300亿-400亿左右，占比超过一半；益生菌制剂市场规模在100亿-200亿之间，占比约为三分之一。
三、市场前景微生态制剂行业未来具有较大的市场潜力。
其主要原因是人们健康意识的提高以及生活水平的提高，使得人们对保健和养生需求不断增长。
此外，随着微生态研究的不断深入，微生态制剂在医疗领域的应用也越来越广泛。
未来，微生态制剂行业将涌现更多的创新产品和技术，市场规模也将不断扩大。
四、市场竞争目前，微生态制剂行业竞争激烈，市场格局仍在不断优化。
由于行业门槛低、技术壁垒较低，市场上涌现了不少微生态制剂生产企业。
这些企业主要分为两种类型，一种是专业生产微生态制剂的企业，另一种是传统药企、保健品企业等通过技术外购或者自主技术研发进入微生态制剂行业。
当前，微生态制剂市场已经被一些大型企业所把持，其竞争优势主要在技术研发、产品创新、市场渠道和品牌影响力等方面。
微乳液综述
1.1 微乳液概述微乳液为两种互不相溶的液体在表面活性剂分子的作用下生成的热力学稳定的、各向同性的、透明的分散体系。
微乳液是由蒸馏水、油、表面活性剂、助表面活性剂和盐五种组分按一定比例组成的高度分散的低张力体系,五种组分中任何一种组分的性质或量的变化,都会影响微乳液的形成与性质[1] 1.1.1微乳液的结构性质微乳液通常是由表面活性剂、助表面活性剂(通常为醇类) 、油(通常为碳氢化合物) 和水或电解质水溶液在适当的比例下自发形成的外观为透明或半透明,粒径在10 ～200nm 之间,具有超低界面张力(微乳液体系的界面张力通常约为10 -2 mN·m-1 ) ,热力学稳定的乳状液。
微乳液分为W/O 型O/W 型和双连续型3 种结构。
W/O 型微乳液由油连续相、水核及表面活性剂与助表面活性剂组成的界面膜三相构成。
O/W型微乳液的结构则由水连续相、油核及表面活性剂与助表面活性剂组成的界面膜三相构成,双连续相结构具有W/O 和O/W2 种结构的综合特性,但其中水相和油相均不是球状,而是类似于水管在油相中形成的网格。
影响微乳液结构的因素很多,主要包括表面活性剂分子的亲水性、疏水性、温度、pH值、电解质浓度、各相分的相对比、油相的化学特性等。
通过相图,各组分的关系可以比较精确地确定,而且可以预测微乳液的特征。
除单相微乳液之外,微乳液还能以许多平衡的相态存在,如Winsor Ⅰ型(两相,O/W 微乳液与过量的油共存) 、Winsor Ⅱ型(两相,W/O 微乳液与过量的水共存) 以及WinsorⅢ型(三相,中间态的双连续相微乳液与过量的水、油共存) 。
1.1.2微乳的形成机理尽管在分散类型方面微乳液和普通乳状液有相似之处即有O/W 型和W/O 型,但微乳液和普通乳状液有2 个根本的不同点:其一,普通乳状液的形成一般需要外界提供能量如经过搅拌、超声粉碎、胶体磨处理等才能形成,而微乳液的形成是自发的,不需要外界提供能量;其二,普通乳状液是热力学不稳定体系,在存放过程中将发生聚结而最终分成油、水两相,而微乳液是热力学稳定体系,不会发生聚结,即使在超离心作用下出现暂时的分层现象,一旦取消离心力场,分层现象即消失,还原到原来的稳定体系。
微乳液在苦参及其中成药薄层色谱分析中的应用研究
微乳液在苦参及其中成药薄层色谱分析中的应用研究前言苦参是一种在中药领域中常用的中药材，具有清热解毒、祛湿止痒等功效，常被应用于皮肤病领域。
苦参及其中成药的有效成分含量分析是中药研究的重要内容，而薄层色谱分析（TLC）则是其中一种常用的分析方法。
然而，在这种分析中，传统的有机溶剂系统往往对研究样品的种类及组分具有很大的限制，同时也会对环境造成负面影响。
因此，本文着重探究使用微乳液在苦参及其中成药薄层色谱分析中的应用，以期验证其研究价值及实用性。
微乳液介绍微乳液是非常小的液滴（直径通常小于100纳米），由非离子型表面活性剂分子吸附在液滴表面所形成的，具有高度的透明度、渗透性和可溶性，可以作为非传统的有机溶剂系统在许多化学分析及工业生产领域中应用，同时具有环保、高效等优点。
微乳液在苦参及其中成药的TLC分析中的应用实验设计本文设计了使用5% w/v十六烷基三甲基溴化铵（CTAB）和1-octanol作为表面活性剂和油相，pH为7.0的磷酸缓冲液作为水相形成的微乳液体系，对包括苦参总黄酮、含皂苷总量及盐酸地塞米松的5种药物样品进行TLC分析。
实验结果实验结果显示，使用微乳液作为TLC分析系统，不同种类的样品均能够达到很好的分离效果，且峰形美观、峰面积精确，且使用时间和试剂体积大大降低，具有环保、高效等显著优势。
其中，苦参总黄酮呈现了两个相邻的色斑，含皂苷总量和盐酸地塞米松的色斑也均清晰可见。
实验讨论实验结果表明，微乳液体系在TLC分析中是一种极具潜力和实用性的分析方法。
由于微乳液具有较好的表面活性、溶解性、渗透性、稳定性等特点，因此广泛应用于分析化学、物理化学、生物学、制药学以及农业等领域，特别适用于具有时效性，成分复杂，不耐热和易挥发等样品的分析。
在苦参及其中成药的TLC分析中，微乳液体系的应用也具有广泛的研究和推广价值。
结论本文利用微乳液在苦参及其中成药的TLC分析中的应用，验证了其研究价值和实用性。
抗肿瘤药物微乳给药系统研究进展
Ａ ｓ ａ ｔ ０ ｊ ｅｉ Ｔ ｎｒｄ ｃ ｈ ｅｅ ｒｈ ｐｏ ｒｓ ｏ ｍｉ ｏｍｕ ｉ ｒｇ ｄ ｌ ｅ ｙｔ ｐ ｌ ｄ ｉ ｎｉ ｍ ｒ ｄｕ ｓ ｔ ｐｏ ｉｅ ｂ ｔ ｃ ： ｂ ｅ ｔ ｅ ｏ ｉｔ ｕ ｅ ｔ ｒｓａｃ ｒｇｅｓ ｆ ｃ ｅ ｌ ｏ ｄｕ ｅｉ ｒ ｓｓ ｍ ａ ｐｉ ｎ ａ ｔ ｕ ｏ ｔ ｖ
３ 抗 肿 瘤 药 物 微 乳 制 剂 研 究 微 乳 作 为 一 种 新 型 药 物 载 体 ， 经 越 来 越 受 到 研 究 者 的 重 已
。
微 乳 的 基 本 组 成 包 括 表 面 活 性 剂 、 表 面 活 性 剂 、 相 和水 助 油 相 。 面 活 性 剂 的 种 类 很 多 Ｊ并 非 所 有 的 表 面 活 性 剂 都 可 用 表 ， 于 制 备 微 乳 液 ， 面 活 性 剂 的选 择 要 考 虑 到 微 乳 液 本 身 ， 表 以及 使 用 目的 、 济 性 、 全 性 等 问题 。 备 微 乳 液 一 般 采 用 高 亲 水 亲 油 经 安 制 平 衡 （ Ｌ ） 的 非 离 子 型 乳 化 剂 ， 离 子 型 乳 化 剂 比离 子 型 乳 化 Ｈ Ｂ值 非 剂 毒性低 ； 助表 面 活 性 剂 主 要 用 于 提 高 膜 的 牢 固 性 和 界 面 膜 的柔 顺 性 、 动 性 ， 节 表 面 活 性 剂 的 Ｈ Ｂ值 ， 流 调 Ｌ 同时 又 减 少 乳 化 剂 的 用 量 ， 低 其 潜 在 毒 性 ， 量 比一 般 大 于 ３ ％ ， 用 的 助 表 面 活 降 质 ０ 常 性剂 是能与表 面活性剂相 溶的低分 子量的醇类 ， 要有 乙醇 、 主 丙
微乳液的研究进展及应用
化剂溶解度大的一相为外相， 对乳化剂溶解度小 水相界面上发生吸 的一相为内相。乳化剂在油 9 附与取向， 可能使界面两边产生不同的界面张力，
・. )・
化
工
科
技
第$ 2卷
在乳状液形成时， 界面会倾向于向界面张力大的 一边弯曲以降低这一边的面积从而降低表面自由 疏水基界面张力比水 亲水基的界面 能。如果油 ! ! 张力大， 前者缩短引起界面膜向油相弯曲， 油被水 包封， 因而形成 " ／ 反之则形成 # ／ # 型乳状液， " 型乳状液。 微乳液是由油、 水、 乳化剂和助乳化剂组成的 各向同性、 热力学稳定的透明或半透明胶体分散 体系， 其分散相 （单体微液滴） 直径一般在 $ % ! & % 界面层厚度通常为 )!&’ 由于分散 ’ ( 范围， (， 相尺寸远小于可见光波长， 因此微乳液一般为透 明或半透明的。微乳液除了具有热力学稳定、 光 学透明、 分散相尺寸小等特性外， 其结构还具有可 变性， 微乳液可以连续地从 # ／ ／ " 型结构向 " # 型结构转变， 所以微乳液除了 # ／ ／ " 型和 " #型 外， 还有一种处于中间状态的双连续相结构。对 于微乳液的结构， 人们普遍认可的是 # * ’ + , -相态
［ ］ 学者 随 即 进 行 了 深 入 的 研 究， 国外 ) M H S M C& 、 ［ ］ ［ ］ 5 K A E N 9 3 M T C U G V F O P# 等 和 国 内 徐 相 凌 > 、廖 勇 ［ ］ ［ ］ < ’ 勤 、 成国祥 等从不同的侧面对微乳液聚合进
行研究， 发现许多不同于常规乳液体系的聚合特
有机溶剂中乳化分散， 在引发剂作用下， 单体聚合 物对包容物进行包覆形成纳米胶囊。在微乳液发 生聚合反应的整个过程中， 体系内一直存在有大 量的胶束， 故其聚合动力学过程不遵从 . / 0 1 2 3 4 3 也是一种连续的粒子成核过程， 而且 5 + 6 1理论， 单体可部分地分散在油 水相界面上， 起助乳化剂 3 的作用。反 相 微 乳 液 聚 合 主 要 针 对 丙 烯 酰 胺 （78） 、 丙烯酸 （7 等水溶性单体的均聚和共聚。 7）
药用微乳的研究及存在的问题
龙源期刊网
药用微乳的研究及存在的问题
作者：刘根新张继瑜刘英吴培星李剑勇周绪正魏小娟胡宏伟
来源：《湖北农业科学》2009年第08期
摘要：通过对国内外大量微乳研究资料的综合分析，结合该研究组试验结果进行讨论，探讨微乳研究的现状及存在的问题。
微乳的制备方法简单，但制备过程中不同的表面活性荆、助表面活性剂、油和药物的结构及性质均对微乳的形成有一定的影响：研究的方法还需要进一步改进：微乳形成的机制尚需要进一步研究。
微乳是良好的药物载体系统，有着巨大的开发应用潜力。
但研究开发无毒的生物相容性医用表面活性剂和助表面活性剂是关键，同时需要探索出一套准确高效的研究方法和检测手段。
关键词：助表面活性剂；药用微乳；拟三元相图。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
微乳 (m icroemulsion,M E)的结构是由英国化学 家 Schulman和 Hoar于 1943年首次提出的 [ 1 ] ,并于 1959年正式定名为微乳 。此后 ,微乳的研究和应用 取得了迅速的发展 ,许多专著和综述性文章概述了 微乳的形成理论和应用成果 ,并成为界面化学的一 个重要且十分活跃的分支 。微乳是由水 、油相 、表面 活性剂 ( surfactant)和助表面活性剂 ( cosurfactant)按 适当的比例自发形成的一种透明或半透明的 、低黏 度 、各相同性且热力学稳定的溶液系统 [ 2 ] 。微乳属 于胶体分散系统 ,其乳滴多为球形 ,大小均匀 ,外观 透明或近似透明 ,经热压灭菌或离心也不能使之分 层 ,按结构可分为油包水 (W /O )型 、水包油 (O /W ) 型和双相连续型微乳 。目前微乳化技术已经渗透到 日用化工 、石油化工 、材料科学 、生物技术以及环境
ZHOU L i2juan1, 2 , L IU Q ing2fei1 , CHEN X i1 , XU M u3 ,WANG Yi2m ing1 , LUO Guo2an1 ( 1 Institu te of B iom ed icine, Tsinghua U n iversity, B eijing 100084, Ch ina; 2 J iangx i U n iversity of TCM , N anchang 330006, Ch ina; 3 Z huha i R &D Cen ter for N ovel D osage Form of B iom ed icine, Z huha i 519085, Ch ina)
科学等多个领域 ,成为当今国际热门的 、极具发展潜 力的研究领域 。微乳作为一种新型的药物载体 ,具 有极大的发展潜力 。现从微乳的形成机制 、特点 、制 备工艺等方面做简单介绍 ,并对微乳在药剂学上的 应用概况加以综述 。 1 微乳的概述 111 微乳的形成和稳定性的理论 微乳的形成理 论很多 ,第 1 种由 Schulman 等和 Price等提出的界 面和混合膜理论 [ 3 ] ,其核心是将膜看作一种与油和 水相平衡的两维三相的液体 ,即是一种单层双面两 性膜 ,在水 、油两相界面具有不同的性质 ,由于乳化 剂和助乳化剂的加入使油水界面张力降低很多甚至 达到负值 ,从而使油水界面自动扩大而形成微乳 。 这种理论在解释微乳形成时 ,由于负的界面张力较
W u等 [ 7 ]以聚山梨酯 280 (吐温 280, Tween280)为 乳化剂 ,乙醇为助乳化剂 ,亚油酸乙酯为油相 ,制备 了水飞蓟宾自微乳 ,家兔试验结果水飞蓟宾自微乳 的相对生物利用度分别是水飞蓟宾 PEG400溶液和 混悬液的 1188倍和 48182倍 ,说明水飞蓟宾制成自 微乳后 ,生物利用度得到了提高 。 Trotta 等 [ 8 ] 制备 了灰黄霉素 O /W 型微乳 ,采用生物相容性且毒性 低的卵磷脂 2乙醇 (1∶1)为混合乳化剂 ,乳酸丁酯为 油相 ,牛去氧胆酸为辅助乳化剂 。结果该微乳平均 粒径为 20 ～25 nm , 并提高了灰黄霉素的溶出率 。 联苯双酯 (BDD )难溶于水 ,且口服生物利用度低 。 Kim 等 [ 9 ]采用吐温 280 /辛酸葵酸三甘油酯 (Neobee M 25)为混合乳化剂 , Km = 2 ∶1,甘油三醋酸酯为油 相 ,制备了 BDD 的口服微乳制剂 ,解决了上述的难 点 ,并对其理化性质和药动学参数进行了评估 。大 鼠口服 24 h后 ,该微乳的曲线下面积 (AUC)和血药
上述 3种理论从 3个不同的角度解释微乳形成 的机制 ,至今的观点尚不一致 ,目前多数学者在制备 微乳时 ,都利用了伪三元相图筛选组分 ,提到表面活 性剂和助表面活性剂在微乳形成中 ,起到了降低界 面张力 ,形成界面膜的作用 ;并将药物溶解于油相和 助乳化剂中 ,然后增溶于乳化剂的胶束溶液中 。所 以上述前 2种理论的结合来说明微乳的形成机制更 具有说服力 。 112 微乳的特点 微乳作为药物的载体 ,存在以下 的特点 :微乳为透明或半透明的液体 ,热力学稳定 , 可过滤或热压灭菌 ;低黏度 ,注射时不会引起疼痛 ; 水包油型的微乳可作为疏水性药物的载体 ,增大药 物的溶解性 ,对于易水解的药物 ,采用油包水型微乳 可提高药物的稳定性延长其释放时间 ,具有靶向性 ; 药物分散性好 ,吸收迅速 ,可提高生物利用度 ;改善 药物对黏膜 、皮肤的渗透性 ,并减少对组织的刺激 性 ;具有淋巴亲和性等 ;鼻腔给药的微乳可以提高脑 靶向性或达到全身治疗作用 ;眼部给药的微乳能增 加药物在角膜的滞留时间 ,减少给药次数 ,提高生物 利用度等 。 113 微乳的制备方法 微乳通常有 3种制备方法 , 即盐度扫描法 、相变温度法和 HLB ( hydrophile2lipo2 phile balance)值法 。盐度扫描法主要用于研究离子 型乳化剂形成微乳的条件 ,形成机制主要是由于电 解质可降低包围在乳化剂极性端的离子氛围厚度 , 从而降低乳化剂分子极性端之间的排斥力 ,在形成 微乳时可使乳化剂更多地分布于油水界面膜上或油 相 。而对非离子表面活性剂的影响却反之 。相变温 度法是指温度对乳化剂在溶液中分布的影响 ,研究 在某温度下乳化剂 、助乳化剂及相应的油相形成微 乳的相行为以及温度对其相行为的影响 。
Chinese Journal of New D rugs 2007, Vol. 16 No. 22
中国新药杂志 2007年第 16卷第 22期
药用微乳应用概况与发展趋势 3
周丽娟 1, 2 ,刘清飞 1 ,陈 曦 1 ,徐 牧 3 ,王义明 1 ,罗国安 1 (1 清华大学生命科学与医学研究院 ,北京 100084; 2 江西中医学院 ,南昌 330006;
Sandoz公司 1994年在德国上市的环孢素 A 微 乳软胶囊 [ 5 ] ,以聚乙二醇或甘油酯化的玉米油为油 相 ,二甲基山梨醇醚为亲水相 ,聚氧乙烯氢化蓖麻 油 240 (C remophor RH40)为表面活性剂 ,乙醇为助表 面活性剂 ,制成的 O /W 型微乳浓缩液软胶囊 ,其生 物利用度为 W /O 型环孢素 A 乳剂软胶囊 (美国药 典 22 版 收 载 ) 的 170% ～ 233% , 平 均 剂 量 减 少 16% ,排斥反应发生率由 54%下降到 40% [ 6 ] ,可见 药物的疗效明显的得到提高 ,该药的上市极大的推 动了微乳的发展 。
[ Abstract] M icroemulsion has a large development potential as a novel drug vehicle. The circum2 scrip tion, mechanism , p reparation technology and characteristic of the m icroemulsion were introduced in the paper. The app lication status of m icroemuosion in a range of p reparations, including oral adm inistra2 tion, injection treatm ent, transdermal delivery, ophthalm ic drug delivery, nasal drug delivery, had been sys2 tematically reviewed. A lso, p reparation of solid lip id nanoparticles by m icroemulsion technique was men2 tioned. Some questions of m icroemuosion were analyzed and the potential developm ent tendency of m icro2 emulsion system was also p rospected.
[关键词 ] 微乳 ;表面活性剂 ;助表面活性剂 ;固体脂质纳米粒 [中图分类号 ] R944. 15 [文献标识码 ] A [文章编号 ] 1003 - 3734 (2007) 22 - 1839 - 06
Applica tion sta tus and developm en t tendency of the pharmaceutica l m icroem ulsion
在药剂学中应用较多的是单相微乳 (O /W 型或 W /O 型微乳 ) ,故盐度扫描法和相变温度法的应用 受到了极大的限制 ,目前 ,药剂学中研究微乳的首选 方法是 HLB 值法 。微乳主要由油 、水 、表面活性剂
— 1840 —
中国新药杂志 2007年第 16卷第 22期
和助表面活性剂组成 ,在制备微乳时 ,首先根据欲制 备微乳的类型和油相的性质 ,选择合适的乳化剂和 助乳化剂 。一般认为 HLB 值在 3 ～6 之间 ,易形成 W /O 型微乳 ,在 8～18之间易形成 O /W 型微乳 [ 4 ] 。 其次选择合适的助乳化剂 ,其作用可能是和乳化剂 形成复合界面膜 ,降低表面张力 ,还可调节乳化剂的 HLB 值 。通过绘制伪三元相图 ,确定合适的 Km (表 面活性剂与助表面活性剂的比值 ) 值和工艺的优 选 ,采用加水法 、加油法 、加混合乳化剂法或交替加 入法绘制伪三元相图 ,确定组成微乳区的界限 ,再以 微乳的粒径 、载药量 、包封率等为指标进一步筛选确 定最佳的处方 。 2 微乳在药剂学中的应用概况 211 微乳口服给药制剂 微乳作为口服给药的载 体 ,可以提高难溶于水药物的溶解度和生物利用度 。 因微乳口服给药后可经淋巴吸收 ,从而克服了首过 效应以 及 大 分 子 药 物 通 过 胃 肠 道 上 皮 细 胞 膜 的 障碍 。
3 珠海生物医药新型制剂研发中心 ,珠海 519085)