作用于外周神经系统的药物1
第二篇 作用于外周神经系统的药物5至10章
江苏农林职业技术学院
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作用于外周神经系统的药物
外周 神经系统
传入神经纤维 （感觉神经）
传出 神经纤维
植物性 神经系统
运动 神经系统
交感神经 副交感 神经
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作用于外周神经系统的药物
传入（感觉）
中枢
运动 副交感
交感
脏器
感受器 肌肉
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作用于外周神经系统的药物
概念：
作用于外周神经系统的药物就是 作用于传入、传出神经系统的药物。
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(三)传出神经递质和受体
②烟碱型胆碱受体——
位于神经节细胞膜和骨骼肌细胞 膜上的胆碱受体，对烟碱较敏感， 称 为 烟 碱 型 胆 碱 受 体 （ Nicotinic Receptors，N受体），简称N胆碱受 体，N受体。这些受体兴奋引起的 效应称烟碱样作用，即N样作用。
N受体可分为神经元型（N1型） 和肌肉型（N2型）两种亚型。 N1受体：位于神经节细胞膜上 N2受体：位于骨骼肌细胞膜上
(六) 传出神经系统药物的作用与分类
一、传出神经系统药物的分类
按着传出神经药物对突触传递过程的主要 作用环节 (递质或受体)及作用性质 (拟似或拮 抗，激动或阻断)进行分类。
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二、常用药物
（一）拟胆碱药 （二）抗胆碱药 （三）拟肾上腺素药 （四）抗肾上腺素药
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（一）拟胆碱药
1） 氨甲酰胆碱（carbacholine)
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（四）传出神经递质的作用
2、肾上腺素能神经递质的
作用
（1）α样作用—— 是兴奋α受体所呈现的作用，
表现为血管收缩，血压升高等。 （2）β样作用——
是兴奋β受体所呈现的作用， 表现为心跳加快，心肌收缩力 加强，平滑肌松弛，脂肪和糖 原分解等。
外周神经系统药
【性状】本品为白色结晶，无臭或微有脂肪胺臭，有吸湿性，易溶于水，略溶于乙醇。
【作用与用途】能直接兴奋M和N 胆碱受体。用治疗剂量时，主要表现为M样作用。作用强而持久，对心血管系统作用较弱，对胃肠、膀胱、子宫等平滑肌有较强的兴奋作用。并可使唾液、胃液、肠液分泌增强。临床上主要用于治疗胃肠弛缓、肠便秘、瘤胃积食、前胃弛缓、膀胱积尿、分娩时与分娩后子宫弛缓、胎衣不下、子宫蓄脓等。
【制剂、用法与用量】片剂 内服量：马、牛50-500毫克/次，羊20-100毫克/次，猪20-50 毫克/次，犬10-30毫克/次，猫2-5毫克/次，母禽醒孢用量50毫克/次。1日2次。
注射液 皮下注射用量：马、牛50-300毫克/次，羊、猪20-50毫克/次，犬10-30毫克/次。
盐酸多巴胺（3-羟酪胺）
【作用与用途】本品能直接兴奋M胆碱受体。其特点是对多种腺体、胃肠平滑肌有强烈的选择性兴奋作用，而对心血管系统及其他器官的影响相对较小，一般并不使心率变慢、血压下降。大剂量时也能出现N样作用。在腺体中以促进唾液腺、泪腺、支气管腺的分泌作用最明显。给马皮下注射后经几分钟，即可见到唾液腺分泌增加，十几分钟后作用最明显，并可持续1-3小时之久。其次为胃腺、肠腺及胰腺等，而对汗腺的作用则较弱。无论是注射或局部点眼，都能使瞳孔缩小，眼内压降低。本品适用于治疗不全阻塞的肠便秘、前胃弛缓、瘤胃不全麻痹、猪食道梗塞等。0.5-2%溶液可用作缩瞳剂治疗虹膜炎或青光眼。
【制剂、用法与用量】片剂 内服量：猪、犬0.3毫克/千克体重·次。
硫酸阿托品
【性状】本品为白色结晶性粉末，无臭，味很苦，易溶于水与乙醇，有风化性，遇光易变质。
【作用与用途】本品主要作用为松弛内脏平滑肌（但对子宫平滑肌无效），松弛虹膜括约肌从而扩大瞳孔、升高眼内压，抑制唾液腺、支气管腺、胃腺、肠腺等的分泌，解除迷走神经对心脏的抑制作用。大剂量阿托品能扩张外周及内脏血管，改善微循环，并有明显的中枢兴奋作用，兴奋呼吸中枢及大脑皮质运动区和感觉区。临床上主要用于：①解痉：治疗支气管痉挛和肠痉挛，可与氨茶碱及度冷丁配合使用。②解毒：能有效地解除有机磷制剂中毒、毛果芸香碱中毒等，迅速缓解! 样中毒症状。解有机磷中毒可配合碘解磷啶等胆碱酯酶复活剂使用。此外，还可用以解除锑剂中毒引起的心动徐缓和传导阻滞。③麻醉前给药：可防止吸入性麻醉剂引起的支气管腺分泌过多。④扩大瞳孔：点眼治疗虹膜炎、周期性眼炎，防止虹膜与晶状体粘连，或作眼底检查时扩瞳。⑤抢救感染中毒性休克：用于休克血管痉挛期，改善微循环。
外周神经系统药物
２-对氯苄基吡啶
缩合 二甲基甲酰胺 β-对氯苯基－β－(2-吡啶基 )-丙醛缩二乙醇 O Cl
CHCOOH CHCOOH N
氯苯那敏
马来酸
N
C6H5CH3,CH3CH2CH3
. O
OH OH
成盐
马来酸氯苯那敏
具有选择性阻断 组胺 H1受体作用
N H N COOH
具有如下基本结构，式中Ar可为苯基、对位取代苯
基或噻吩基；Ar’常为苯基或2-吡啶基，R及R’常 为甲基，也可环合成杂环。
Ar Ar'
N
N
抗组胺作用弱于其他结构类型，并具有中等程度的 中枢镇静作用，还可引起胃肠道功能紊乱，局部外 用可引起皮肤过敏。
用Ar（Ar‘）CHO-代替乙二胺类的ArCH2（Ar’）N-部分就 成为氨基醚类。
β α β α
在组胺三个氮原子中：
Ｎ１称为Ｎτ； Ｎ３称为Ｎπ； 侧链Ｎ称为Ｎα
NH2 HN N COOH
组氨酸
催 化
组氨酸脱羧酶 NH2
S-腺苷-1-甲硫氨酸
SAH
HN
N 组胺 单胺氧化酶-B (大脑) 二胺氧化酶 (外周) 醛脱氢酶
SAM
S-腺苷-1-同型半胱氨酸 甲基转移至Nτ
H3C N N
Chlorphenamine Maleate
Cl 4
γ
2 1′ 2′ N
3
O
1
N
.
OH OH O
N，N-二甲基- γ -（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐，又 名扑尔敏。 抗组胺作用较强，用量少，副作用小，适用于小儿。临床主要 用于过敏性鼻炎，皮肤粘膜的过敏，荨麻疹，血管舒张性鼻炎， 枯草热，接触性皮炎以及药物和食物引起的过敏性疾病。副作 用有嗜睡、口渴、多尿等。
兽医药理学第二章外周神经系统药物
外周神经系统药物在神经系统疾病治 疗领域也具有潜在的应用价值。例如 ，一些外周神经系统药物可以通过调 节神经递质或受体的功能来改善帕金 森病、阿尔茨海默病等神经退行性疾 病的症状。未来，随着对神经系统疾 病发病机制的深入了解，外周神经系 统药物在神经系统疾病治疗领域的应 用将不断拓展。
外周神经系统药物在精神疾病治疗领 域也有一定的应用前景。例如，一些 外周神经系统药物可以通过调节大脑 中的神经递质或受体的功能来改善抑 郁症、焦虑症等精神疾病的症状。未 来，随着对精神疾病发病机制的深入 研究，外周神经系统药物在精神疾病 治疗领域的应用将更加广泛和有效。
新的思路和方法。
外周神经系统药物在治疗新领域的应用前景展望
疼痛治疗
神经系统疾病治疗
精神疾病治疗
外周神经系统药物在疼痛治疗领域具 有广阔的应用前景。通过作用于外周 神经系统的不同靶点，这些药物可以 有效缓解各种疼痛，如神经性疼痛、 炎性疼痛等。未来，随着对疼痛机制 的深入研究，外周神经系统药物在疼 痛治疗领域的应用将更加精准和有效 。
肾上腺素受体拮抗剂作用机制
竞争性拮抗
肾上腺素受体拮抗剂可以与肾上腺素受体结合，但不产生激活效应，从而竞争性地抑制肾上腺素与受体的结合， 阻断其兴奋性效应。
非竞争性拮抗
某些肾上腺素受体拮抗剂还可以与肾上腺素酶结合，抑制其活性，减少肾上腺素的降解，从而间接增强肾上腺素 的作用。
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外周神经系统药物临床应用
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兽医药理学第二章外周神经系 统药物
目
CONTENCT
录
• 引言 • 外周神经系统药物分类 • 外周神经系统药物作用机制 • 外周神经系统药物临床应用 • 外周神经系统药物不良反应与注意
作用于外周神经系统的药物
此法用药量少，麻醉范围较广。常 用于跋行诊断、四肢手术及腹壁部外科 手术等。
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一、局部麻醉药概述
传导麻醉
药物
针头
传入神经
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一、局部麻醉药概述
4、硬膜外腔麻醉 ——（椎管内麻醉）
将药液注入硬脊膜外腔，阻断通
过此腔穿出椎间孔的脊神经，使后躯
麻醉。
临床用于难产、剖腹产、
1、表面麻醉—— 将穿透性较强的局麻药液滴于、涂
布或喷雾在黏膜表面，使黏膜下感觉神 经末稍产生麻醉。
适用于眼、鼻、咽喉、气管、尿道 等黏膜部位的浅表手术。
要求用于表面麻醉的药物穿透力强， 对黏 膜无损害作用。
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一、局部麻醉药概述
皮肤、粘膜
传入神经
药 物
表 面
麻
醉
常用药物：丁卡因、利多卡因。
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一、局部麻醉药概述
为最早合成的毒性较小的局麻药，常用 盐酸盐。
H2N
CO ( CH2 )2HN ( C2H5 ) ·HCl
C11H16N2O1 ·HCl
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二、常用的局部麻醉药
（一）盐酸普鲁卡因
[理化性质]
其盐酸盐为白色结晶或结晶性粉末。无臭， 味微苦，闻后有麻痹感。易溶于水，略溶于乙 醇。
水溶液不稳定，遇光、热及久贮后，色逐 渐变黄，深黄色的药液局麻作用下降。应避光 密封保存。
（一）概念
局部麻醉药简称局麻药，是一类在低浓度时 能选择性、可逆性地阻断神经干或神经末梢冲动 与传导，使其所支配的相应组织暂时失去痛觉的 药物。
这类药物主要作用于传入神经，即感觉神经。
传入（感觉）
局麻药作用点
中枢
药理学药名整理
一.外周神经系统药理肾上腺素能神经药1.拟肾上腺素药：肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱、多巴胺、多巴酚丁胺、克仑特罗2.抗肾上腺素药酚苄胺、酚妥拉明、妥拉唑林、哌唑嗪、育亨宾、麦角碱类、氯丙嗪、氟哌啶醇（a肾上腺素能阻断剂）普萘洛尔、纳多洛尔、噻吗洛尔、吲哚洛尔、心得平--非选择性B阻断剂美多洛尔、阿替洛尔一选择性B 1阻断剂丁氧胺一选择性B 2受体阻断剂（B肾上腺素能阻断剂）胍乙啶、溴苄胺、利血平（肾上腺素能神经元阻断药）胆碱能神经药1.拟胆碱药乙酰胆碱、乙酰甲胆碱、氨甲酰胆碱、氨甲酰甲胆碱、毒蕈碱、槟榔碱、毛果芸香碱、氧化震颤素、甲氧氯普胺（直接作用于副交感神经的拟胆碱药）腾喜龙、毒扁豆碱、新斯的明、溟吡斯的明、美斯的明、西维因一可逆性抑制剂蝇毒磷、倍硫磷、马拉硫磷、敌百虫、二嗪农、敌敌畏、沙林、梭曼-不可逆性抑制剂（间接作用于副交感神经的拟胆碱药）2.抗胆碱药阿托品、东莨菪碱、溟化甲基东莨菪碱、硝甲阿托品、后马托品和优卡托品、甘罗溟铵、甲胺太林和苯胺太林、托品酰胺3.肌肉松弛药筒箭毒碱、阿曲库胺、多杀氯铵、米哇库铵、潘冠罗宁、维库罗宁一非去极化型神经肌肉阻断剂琥珀胆碱、奎双胺一去极化型神经肌肉阻断剂愈创木酚甘油醚、氨基甲酸愈创木酚甘油醚酯、异丙安宁、美他沙酮、胺苯环庚烯、巴氯酚一中枢性骨骼肌松弛剂硝苯呋海因一外周性骨骼肌松弛剂局部麻醉药表2-5常用麻醉药的特点普鲁卡因、利多卡因、丁卡因皮肤黏膜用药1.保护剂药用炭、白陶土、滑石粉、淀粉、碳酸钙、二氧化钛、氧化锌、硼酸一吸附药淀粉、糊精、明胶、阿拉伯胶、甘油、丙二醇、聚乙二醇、羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、甲基纤维素、聚乙烯醇一黏浆剂豆油、花生油、棉子油、麻油、橄榄油、豚脂、羊毛脂、凡士林、液体石蜡、二甲基硅油、聚乙二醇、吐温-80一润滑剂鞣酸、鞣酸蛋白、明矾、铝，锌，钾，银的无机盐一收敛剂2.刺激剂煤焦油、鱼石脂、薄荷醇、水杨酸甲酯、斑蝥素、辣椒、松节油、氨溶液二.中枢神经系统药理镇静药和安定药1.吩噻嗪类氯丙嗪、丙嗪、乙酰丙嗪、甲哌氯丙嗪、乙基异丁嗪、丙酰丙嗪、三氟丙嗪、异丁嗪、哌乙酰嗪2.苯二氮草类地西泮、氯硝安定、阿普唑仓、氯羟安定、咪达唑仓、氯氮草、利眠灵、氟西泮、劳拉西泮、去甲羟安定、羟基安定3. 丁酰苯类氟哌啶醇、氟哌利多、氮哌酮、氟苯哌啶酮、氟哌利多、氟苯哌啶酮4. a 2肾上腺素能受体激动剂作用强度由大到小：美托咪啶、地托咪定、赛拉嗪（赛拉唑国内研发产品，类似）5.其他水合氯醛、苯巴比妥、萝芙木全碱、丁螺环酮、溴化钙、硫酸镁镇痛药吗啡、可待因、二甲基吗啡、盐酸罂粟碱、乐克平、氢化吗啡酮、羟氢吗啡酮、海洛因、环丁甲羟氢吗啡、烯丙吗啡、纳洛酮、阿朴吗啡、羟氢可待酮、二氢可待因酮、埃托啡、丁丙诺啡、环丙啡、环丙羟丙吗啡、美沙酮、丙氧芬、哌替啶、芬太尼、苯乙哌啶、羟甲基吗喃、环丁羟吗喃、烯丙左吗喃、氢吗啡酮、镇痛新、纳曲酮全身麻醉药氧化亚氮、环丙烷、麻醉乙醚、甲氧氟氯乙炔、恩氟烷、氟烷、异氟烷、地氟烷、七氟醚一吸入麻醉药苯巴比妥、戊巴比妥、硫喷妥、硫戊巴比妥、甲己炔巴比妥、异戊巴比妥一巴比妥类氯胺酮、噻环乙胺、苯环己哌啶、特拉唑尔一分离麻醉药异丙酚、依托咪酯、阿法双酮、氯醛糖、丙潘尼地、苄咪甲酯一其他中枢兴奋药咖啡因、茶碱、氨茶碱、可可碱一甲级黄嘌呤类丙咪嗪、阿米替林、去甲替林、多虑平、普罗替林、三甲丙咪嗪、麦普替林-三环抗抑郁药多沙普仓、4-氨基吡啶、育亨宾、妥拉唑林、纳络酮、回苏灵、戊四氮、贝美格、尼可刹米、印防己毒素一呼吸兴奋药氯吉灵、司立吉林、巴吉林一单胺氧化酶抑制剂苯丙胺、去氧麻黄碱、右旋苯丙胺--肾上腺素能胺药士的宁一脊髓兴奋药三.血液循环系统药理作用于心脏的药物1.治疗充血性心力衰竭的药物洋地黄毒苷、地高辛、毒毛花苷K、哇巴因一强心昔类米力农一磷酸二酯酶抑制剂肼屈嗪一血管扩张药卡托普利、依那普利一血管紧张素转化酶抑制剂2.抗心律失常药奎尼丁、普鲁卡因胺、异丙吡胺、利多卡因、苯妥英钠一I类钠通道阻滞药普萘洛尔―II类B受体阻断药胺碘酮一III类延长动作电位时程药维拉帕米一w类钙通道阻滞药促凝血药和抗凝血药1.血液凝固系统凝血酶原激活复合物的形成一凝血酶的形成一纤维蛋白的形成2.纤维蛋白溶解系统纤溶酶原+纤溶酶+纤溶酶原激活因子+纤溶酶抑制因子3.常用促凝血药维生素K、酚磺乙胺一影响凝血因子的促凝血药6-氨基己酸、氨甲苯酸、氨甲环酸一抗纤维蛋白溶解的促凝血药安特诺辛一作用于血管的促凝血药*醋酸去氨加压素4.常用抗凝血药肝素、香豆素类（华法林）一主要影响凝血酶和凝血因子形成的药物枸橼酸钠一体外抗凝血药链激酶、尿激酶、组织纤维美元激活剂一促进纤维蛋白溶解药阿司匹林、双嘧达莫（潘生丁）、右旋糖酐一抗血小板聚集药抗凝血药铁制剂、促红细胞生成素四.消化系统药理健胃药和助消化药1.健胃药龙胆、马钱子、大黄一苦味健胃药陈皮、桂皮、豆蔻、小茴香、八角茴香、姜、辣椒、蒜一芳香性健胃药中性盐氯化钠、复方制剂人工盐、弱碱性盐碳酸氢钠一盐类健胃药2.助消化药胃蛋白酶、淀粉酶、胰酶、稀盐酸、稀醋酸、乳酸、乳酶生、干酵母抗酸药1.碱性抗酸药碳酸钙、氧化镁、氢氧化镁、氢氧化铝2.抑制胃酸分泌药西咪替丁（甲氰咪胍）、雷尼替丁（呋喃硝胺）--H2受体阻断药奥美拉唑-H+-K+ ATP酶抑制药溴丙胺太林、甲吡戊痉平一M-胆碱受体阻断药止吐药和催吐药1.止吐药氯苯甲嗪、甲氧氯普胺、舒必利2.催吐药阿朴吗啡瘤胃兴奋药拟胆碱药物（氨甲酰甲胆碱）、浓氯化钠注射液、酒石酸锑钾、甲氯普胺制酵药和消沫药1.制酵药甲醛溶液、鱼石脂、大蒜酊2.消沫药二甲硅油、松节油、植物油泻药和止泻药1.泻药硫酸钠、硫酸镁、氯化钠一溶剂性泻药（盐类泻药）液状石蜡、植物油、动物油一润滑性泻药（油类泻药）大黄、芦荟、番泻叶、蓖麻油、甘汞、酚酞一刺激性泻药（植物性泻药）2.止泻药鞣酸、鞣酸蛋白、碱式硝酸铋、碱式碳酸铋一保护性止泻药药用炭、高岭土一吸附性止泻药苯乙呱定（盐酸地芬诺酯、止泻宁）、复方樟脑酊、颠茄酊一抑制肠蠕动止泻药五.呼吸系统药理祛痰药氯化铵、碘化钾、酒石酸锑钾一刺激性祛痰药乙酰半胱氨酸、盐酸溴己新一粘痰溶解药（粘痰液化药）镇咳药吗啡类生物碱及其衍生物一成瘾性中枢镇咳药可待因、喷托维林一非成瘾性中枢镇咳药甘草流浸膏一外周性镇咳药平喘药糖皮质激素一抗炎药£2受体兴奋药、异丙肾上腺素、麻黄碱、克仑特罗、茶碱类药物氨茶碱）一平滑肌松弛药阿托品、异丙阿托品一抗胆碱药苯海拉明、异丙嗪一抗过敏药*色甘酸钠六.生殖系统药理生殖激素类药物1.性激素类药物（睾酮、双氢睾酮）甲基睾丸素、苯丙酸诺龙、丙酸睾丸素一雄激素类药物雌二醇、己烯雌酚、己烷雌酚一雌激素类药物孕酮一孕激素类药物2.促性腺激素和促性腺激素释放激素类药物卵泡刺激素、黄体生成素、促黄体释放激素、绒促进素、马促进素、促性腺激素释放激素子宫收缩药缩宫素、麦角新碱、垂体后叶素七.皮质激素类药理氢化可的松、泼尼松、氢化泼尼松、甲基泼尼松、地塞米松、曲安西龙、甲基氢化泼尼松、倍他米松、氟地塞米松、泼尼松龙、醋酸氟轻松、促肾上腺皮质激素八.自体活性物质和解热镇痛抗炎药理组胺与抗组胺药1.组胺表9-1组胺受体的分布与作用2.抗组胺药苯海拉明、异丙嗪、扑尔敏（马来酸氯苯那敏）、氯苯吡胺、吡苄明、去敏灵、阿司咪唑（抗过敏强度与持续时间：扑尔敏＞异丙嗪＞苯海拉明，中枢抑制作用：异丙嗪＞苯海拉明＞扑尔敏）--H1受体阻断药西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁--H2受体阻断药前列腺素地诺前列素、甲基前列腺素F2 a、氨基丁三醇前列腺素F2 a、前列地尔、地诺前列酮、米索前列醇、依前列醇、氟前列醇、氯前列醇解热镇痛抗炎药1.水杨酸类阿司匹林、水杨酸钠2.苯胺类非那西汀、扑热息痛3.吡唑酮类氨基比林、安乃近、保泰松、羟布宗（羟基保泰松）4.吲哚类吲哚美辛、阿西美辛、硫茚酸（舒林酸）、托美丁（痛灭定）、苄达明5.丙酸类苯丙酸衍生物（布洛芬、酮洛芬、吡洛芬、苯氧洛芬）、萘丙酸衍生物（蔡普生/蔡洛芬）6.芬那酸类甲芬那酸、氯芬那酸、甲氯芬酸、氟芬那酸、双氯芬酸、氟尼新葡甲胺九.体液和电解质平衡调节药理水盐代谢药1.水和电解质平衡药氯化钠、氯化钾2.能量补充药葡萄糖、磷酸果糖、ATP3.酸碱平衡药碳酸氢钠、乳酸钠、氯化铵4.血容量扩充剂右旋糖酐、羟乙基淀粉、氧化聚明胶利尿药和脱水药1.利尿药呋塞米（速尿）、依他尼酸（利尿酸）、布美他尼、吡咯他尼一高效利尿药氢氯噻嗪、氯酞酮、苄氟噻嗪一中效利尿药螺内酯（安体舒通）、氨苯喋啶、阿米洛利一低效利尿药2.脱水药甘露醇、山梨醇、尿素、高渗葡萄糖十.营养药理矿物元素1.钙、磷和其他常量元素氯化钙、葡萄糖酸钙、硼葡萄糖酸钙、碳酸钙、乳酸钙、磷酸二氢钠、磷酸氢钙一钙硫酸镁、氯化镁、碳酸镁、氧化镁--镁含硫氨基酸、无机硫酸一硫2.微量元素硫酸铜、碳酸铜、氯化铜、氧化铜、蛋氨酸铜一铜硫酸锌、碳酸锌、氯化锌、氧化锌、蛋氨酸锌--锌硫酸锰、碳酸镒、氯化镒一镒亚硒酸钠一硒碘化钾、碘化钠、碘酸钾、碘酸钙一碘氯化钴、硫酸钻、碳酸钻一钻维生素1.脂溶性维生素维生素A、维生素D、维生素E、维生素K2.水溶性维生素维生素B （Bl、B2、硫胺酸、核黄素、泛酸、烟酸一烟酰胺、B6、H（生物素）、叶酸、B12）、维生素C、胆碱十一.抗微生物药理抗生素青霉素类（青霉素G/V、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、氨苄西林、阿莫西林、苯唑西林、氯唑西林、羧苄西林）、头孢菌素类（头孢唑啉、头抱氨苄、头孢拉啶、头抱噻呋、头抱喹诺）、非典型6 -内酰胺类（碳青霉烯类-亚胺培南、单环B -内酰胺类-氨曲南、B -内酰胺酶抑制剂-克拉维酸/舒巴坦、氧头孢烯类-拉氧头孢）--B -内酰胺类链霉素、卡那霉素、庆大霉素、阿米卡星、新霉素、大观霉素、安普霉素、潮霉素、越霉素A--氨基糖苷类土霉素、四环素、金霉素、多西环素、美他环素、米诺环素一四环素类甲砜霉素、氟苯尼考一酰胺醇类红霉素、泰乐菌素、替米考星、吉他霉素、螺旋霉素一大环内酯类林可霉素、克林霉素一林可胺类杆菌肽、黏菌素、维吉尼霉素、硫肽菌素一多肽类制霉菌素、两性菌素B--多烯类泰妙菌素、沃尼妙林一截短侧耳素类黄霉素、大碳霉素、喹北霉素一含磷多糖类化学合成抗菌药1.磺胺类及其增效剂表12-4常用磺胺类药物的分类和英文缩写甲氧苄啶、二甲氧苄啶、奥美普林（二甲氧甲基苄啶）、阿地普林、巴喹普林-抗菌增效剂2.喹诺酮类诺氟沙星（氟哌酸）、培氟沙星（甲氟哌酸）、氧氟沙星（氟嗪酸）、环丙沙星（环丙氟哌酸）、洛美沙星、恩诺沙星（乙基环丙氟哌酸）、达氟沙星（单诺沙星）、二氟沙星（双氟哌酸）、沙拉沙星、麻保沙星、奥比沙星、依巴沙星3.喹嗯啉类卡巴多司（卡巴氧）、乙酰甲喹、喹乙醇、喹烯酮4.其他甲硝唑、地美硝唑、替硝唑、氯甲硝唑、硝唑吗啉、氟硝唑一硝基咪唑类呋喃唑酮、呋喃它酮、呋喃苯烯酸钠、呋喃妥因、呋喃西林一硝基呋喃类抗真菌药和抗病毒药1.抗真菌药两性霉素B、制霉菌素、灰黄霉素一抗生素类酮康唑、克霉唑一咪唑类抗微生物药的合理使用十二.消毒防腐药环境消毒药2.酚类苯酚、甲酚3.醛类甲醇（溶液）、聚甲醇、戊二醇4.碱类氢氧化钠、氧化钙5.酸类盐酸、硫酸6.卤素类含氯石灰、复合亚氯酸钠、二氧化氯一无机含氯类消毒剂（氯胺类为主）二氯异氰尿酸钠、三氯异氰尿酸钠、甲基海因类溴氯海因、二氯海因、二滨海因）一有机类含氯消毒剂（次氯酸盐为主）葵甲溴铵溶液、辛氨乙甘酸溶液、月苄三甲氯铵一季铵盐类消毒药7.过氧化物类过氧乙酸皮肤、黏膜消毒防腐药1.醇类乙醇2.表面活性剂苯扎溴铵（新洁尔灭）、醋酸氯己定3.卤素类碘、聚维酮碘、碘附、碘仿、氯胺T4.有机酸类醋酸、苯甲酸、山梨酸、戊酮酸、甲酸、丙酸、丁酸、水杨酸、乙酸5.过氧化物类过氧化氢溶液、高锰酸钾6.燃料类乳酸依沙吖啶、甲紫十三.抗寄生虫药抗蠕虫药1.驱线虫药伊维菌素、阿维菌素、多拉菌素、埃普利诺菌素、美贝霉素肟、莫西菌素、越霉素A、潮霉素B--抗生素类噻苯咪唑、阿苯达唑、甲苯咪唑、芬苯达唑、奥芬达唑、氧苯达唑、甲苯达唑、非班太尔、氟苯达唑、芬苯咪唑、康本咪唑、丁苯咪唑、本双硫脲、丙氧苯咪唑、三氯苯咪唑-苯并咪唑类左咪唑、四咪唑一咪唑并噻唑类噻嘧啶、甲噻嘧啶、羟喀啶一四氢喀啶类敌百虫、敌敌畏、哈罗松、蝇毒磷、萘肽磷一有机磷化物类哌嗪、乙胺嗪（哌嗪乙胺嗪）、硫肿胺钠、碘噻青胺―其他驱线虫药2.驱绦虫药吡喹酮、依西太尔、氢澳酸槟榔碱、氯硝柳胺、硫双二氯酚、丁奈脒、溴羟苯酰苯胺（雷琐仓太）、苯并咪唑类药物（阿苯达唑、甲苯咪唑、芬苯达唑、奥芬达唑）3.驱吸虫药吡喹酮、硫双二氯酚、硝氯酚、碘醚柳胺、氯生太尔、双酰胺氧醚、硝碘酚腈、海托林、三氯苯达唑、氯舒隆4.抗血吸虫药吡喹酮、硝硫氰酯、硝硫氰胺、六氯对二甲苯、呋喃西安、呋喃丙胺抗原虫药1.抗球虫药莫能菌素、盐霉素、拉沙菌素、马杜霉素、山杜霉素、那拉霉素一聚醚类离子载体抗生素二硝托胺、尼卡巴嗪、氨丙啉、氯羟吡啶、常山酮、地克珠利、托曲珠利、磺胺喳恶啉、磺胺氯吡嗪钠、乙氧酰胺苯甲酯一化学合成抗球虫药2.抗锥虫药三氮脒、苏拉明、喹嘧胺、锥灭定3.抗梨形虫药（抗焦虫药）双脒苯脲、间脒苯脲、硫酸喹啉脲、青蒿琥酯4.抗滴虫药甲硝唑、地美硝唑杀虫药1.有机磷类二嗪农、倍硫磷、辛硫磷、敌百虫、敌敌畏、皮蝇磷、氧硫磷、巴胺磷、马拉硫磷2.拟菊酯类胺菊酯、氯菊酯、溴氰菊酯3.大环内酯类阿维菌素类、美贝菌素类4.其他双甲脒、氯苯甲脒、丙环氨嗪、非泼罗尼十四.特效解毒药依地酸钙钠、二巯丙醇、二巯丙磺钠、二巯丁二钠、青霉胺、去铁胺一金属络合剂碘解磷定、其他胆碱酯酶复活剂（氯解磷定、双复磷、双解磷）一胆碱酯酶复活剂亚甲蓝--高铁血红蛋白还原剂亚硝酸钠、硫代硫酸钠一氰化物解毒剂乙酰胺一其他解毒剂。
外周神经系统药物
Chapter 3.1. Cholinergic Drugs 拟胆碱药
H3C N+ H3C CH3 O O CH3
Acetylcholine
The cholinergic system is found in the CNS, in the autonomic nervous system and the skeletomotor system. Acetylcholine (ACh) is a neurotransmitter.
Cholinergic Agonists
Cholinergic agonists mimic the effects of acetylcholine
1. Direct acting---acetylcholine, bethanechol 2. Indirect acting---physostigmine, neostigmine
Chapter 3. Peripheral Nervous System Drugs 外周神经系统药物
Contents in this chapter
• • • • • Cholinergic drugs Anticholinergic drugs Adrenergic drugs Histamine receptor antagonists Local anesthesics
Acetylcholine release is inhibited by botulinus toxin (LD50 = 1 ng/Kg; or 7 x 10-8 g to kill a 70 kg person). Produces muscle paralysis by blocking the active zone of the presynaptic membrane. A protein exists that fuses the vesicle to the membrane, anchoring it to release ACh. Botulism toxin binds this protein and the vesicle can not get to the edge to release the ACh.
2013执业兽医资格考试药理学拟胆碱药与抗胆碱药-11-29
【药理作用】
毛果芸香碱能直接选择性兴奋M胆碱受体，产生与节后胆 碱能神经兴奋时相似的效应。对多种腺体和胃肠平滑肌 有强烈的兴奋作用，大剂量时亦能出现N样作用及兴奋中 枢神经系统。对眼部的作用明显，无论是局部点眼还是 注射都能兴奋虹膜括约肌上的M胆碱受体，致使虹膜括约 肌收缩，使瞳孔缩小， 使前房角间隙扩大，房水易于通 过虹膜静脉窦进入循环，从而降低了眼内压。
拟胆碱药的临床应用
【适应症】
1）本类药物对平滑肌的M样作用可用于治疗：胃肠弛缓、 大肠便秘、前胃弛缓、食道梗阻、子宫弛缓、胎衣不下、 子宫蓄脓、排除死胎及膀胱弛缓引起的尿潴留等，眼科 上可用作缩瞳药；
2）本类药对骨骼肌的N样作用可用于治疗：进行性肌营 养不良、重症肌无力、箭毒中毒、氨基糖苷类抗生素引
【不良反应】
作用较强烈，安全范围小，尤其对牛、羊呼吸道平滑肌 和腺体分泌的作用强烈，宜慎用。
【临床应用】
兽医临床常用于驱绦虫。
M受体激动药 毛果芸香碱(Pilocarpine)
【理化性质】
又名匹鲁卡品，系由毛果芸香属植物中提取的一种生 物碱，现已能人工合成，常用其硝酸盐。硝酸毛果芸 香碱为有光泽的无色晶体，极易溶于水，味微苦，水 溶液稳定，遇光易变质。
作用于外周神经系统的药物
一、传入神经药物（局麻药） 二、传入神经药物概论 三、拟胆碱药与抗胆碱药 四、拟肾上腺素药与抗肾上腺素药
三、拟胆碱药与抗胆碱药
拟胆碱药
拟胆碱药（cholinomimetic drugs）是一类作用与递质乙酰胆 碱相似的药物。根据作用机制不同分为直接作用于胆碱受体 的胆碱受体激动药及发挥间接作用的抗胆碱酯药两种类型。
N样作用：Ach剂量稍大可兴奋神经节上的N1受体，发 挥相当于兴奋运动神经及全部植物神经节所产生的作 用，胃肠道、膀胱和腺体以胆碱能神经占优势，心肌 和小血管以去甲肾上腺素能神经占优势，故Ach兴奋 N1受体的结果是胃肠道、膀胱平滑肌兴奋，腺体分泌 增加，小血管收缩，血压升高。 Ach 还可兴奋肾上 腺髓质嗜铬细胞的N1受体，引起肾上腺素释放。 Ach 还能兴奋运动神经终板上的N2受体引起骨骼肌收缩。 中枢神经系统中有M和N受体分布，但Ach不易透过血 脑屏障，故Ach的中枢作用不明显。
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二、常用的局部麻醉药
（二）盐酸利多卡因 昔罗卡因、赛罗卡因
Lidocain Hydrochloridum Xylocaine
局部麻醉药的作用机制。
目的与要求：
掌握局部麻醉药的作用机制； 掌握各种局部麻醉药的理化特性、 作用特点、临床应用、注意事项。
6
一、局部麻醉药概述
（一）概念
局部麻醉药简称局麻药，是一类在低浓度时 能选择性、可逆性地阻断神经干或神经末梢冲动 与传导，使其所支配的相应组织暂时失去痛觉的 药物。
这类药物主要作用于传入神经，即感觉神经。
15
一、局部麻醉药概述
皮肤、粘膜
传入神经
药 物
表 面
麻
醉
常用药物：丁卡因、利多卡因。
16
一、局部麻醉药概述
2、浸润麻醉 ——
将药液注入手术部位的皮内、皮
下、肌层组织、浆膜，使用药部位的
感觉神经纤维及末稍麻醉，感觉不到
疼痛的刺激。
此法适用于各种
浅表小手术，兽医临床常用。
17
一、局部麻醉药概述
浸润麻醉
传入（感觉）
局麻药作用点
中枢
运动
副交感
交感
脏器
感受器
肌肉
7
一、局部麻醉药概述
（二）作用特点
局麻药麻醉作用与神经纤维的粗细、分布的深 浅及有无髓鞘等有关。
对细的神经纤维比粗的神经纤维起效快。
感觉神经纤维最细，多分布在表面，大多数无
髓鞘，故容易被麻醉。
运动神经（传出神经）
纤维较粗，且分布在神经干的深层，只有在较高的
上节回顾
中枢兴奋药 1、大脑兴奋药——咖啡因 2、延脑兴奋药——尼可刹米 回苏灵 3、脊髓兴奋药——士的宁
1
第五章 作用于外周神经系统的药物
2
作用于外周神经系统的药物
外周 神经系统
传入神经纤维 （感觉神经）
传出 神经纤维
植物性 神经系统
运动 神经系统
交感神经 副交感 神经
3
作用于外周神经系统的药物
皮肤、粘膜
药 物
针
传入神经
头
常用药物：普鲁卡因 18
一、局部麻醉药概述
3、传导麻醉 —— 又称区域麻醉或神经干麻醉。 将药液注入有关的神经干周围，使
该神经支配的区域麻醉，感觉丧失，阻 断传导。
此法用药量少，麻醉范围较广。常 用于跋行诊断、四肢手术及腹壁部外科 手术等。
19一、局部麻醉药概述源自传导麻醉12一、局部麻醉药概述
3、局部麻醉药的作用：
局部麻醉药能与钙离子竞争，并牢固地占据神 经细胞膜上的钙离子结合点。
当神经兴奋 到达时，局麻药 不能脱离结合点， 因而阻碍了钠离 子内流，动作电 位不能产生 (即膜 稳定作用)，神经 传导阻既产生局 部麻醉作用。
13
一、局部麻醉药概述
(四)局部麻醉的方法
1、表面麻醉 2、浸润麻醉 3、传导麻醉 4、硬膜外腔麻醉 5、封闭疗法
14
一、局部麻醉药概述
(四)局部麻醉的方法
1、表面麻醉—— 将穿透性较强的局麻药液滴于、涂
布或喷雾在黏膜表面，使黏膜下感觉神 经末稍产生麻醉。
适用于眼、鼻、咽喉、气管、尿道 等黏膜部位的浅表手术。
要求用于表面麻醉的药物穿透力强， 对黏 膜无损害作用。
吸收后小剂量表现轻微中枢抑制，大剂量 时出现兴奋。
能降低心脏兴奋性和传导性。
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二、常用的局部麻醉药
（一）盐酸普鲁卡因
[应用]
（1）用做局部麻醉药和封闭疗法。 应用时常加入1:10万的盐酸肾上腺素溶液。
（2）解痉与镇痛。
[注意事项]
不宜与磺胺类药、洋地黄、抗胆碱酯酶药 (如新斯的明)、肌松药 (如琥珀酰胆碱)、碳酸 氢钠、氨茶碱、巴比妥类、硫酸镁等合并应用。
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二、常用的局部麻醉药
（一）盐酸普鲁卡因 奴佛卡因
Procaine ( Novocaine )
为最早合成的毒性较小的局麻药，常用 盐酸盐。
H2N
CO ( CH2 )2HN ( C2H5 ) ·HCl
C11H16N2O1 ·HCl
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二、常用的局部麻醉药
（一）盐酸普鲁卡因
[理化性质]
其盐酸盐为白色结晶或结晶性粉末。无臭， 味微苦，闻后有麻痹感。易溶于水，略溶于乙 醇。
水解产物进一步代谢后，随尿排出。 普鲁卡因能较快通过血脑屏障及胎盘。
26
二、常用的局部麻醉药
（一）盐酸普鲁卡因
[药理作用]
为短效酯类局麻药，能阻断各种神经的冲 动传导。对组织无刺激性。但对黏膜穿透性与 弥散性差，不适于表面麻醉。
普鲁卡因具扩张血管作用，注射给药后， 吸收快，约1～3分钟呈现局麻效应，持续30～ 45分钟。
传入（感觉）
中枢
运动 副交感
交感
脏器
感受器 肌肉
4
作用于外周神经系统的药物
概念：
作用于外周神经系统的药物就是 作用于传入、传出神经系统的药物。
作用：
使传入、传出神经的功能加强或抑制，从而 达到治疗的目的。
包括：
作用于传入神经系统的药物（局部麻醉药） 作用于传出神经系统的药物
5
第一节 局部麻醉药
重点：
药物
针头
传入神经
20
一、局部麻醉药概述
4、硬膜外腔麻醉 ——（椎管内麻醉）
将药液注入硬脊膜外腔，阻断通
过此腔穿出椎间孔的脊神经，使后躯
麻醉。
临床用于难产、剖腹产、
阴茎及后躯其他手术。
21
一、局部麻醉药概述
硬膜外腔麻醉
针头 药物
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一、局部麻醉药概述
5、封闭疗法 ——将药液注射于患部周围或 神经通路，以阻断病灶部的不良冲动向中 枢传递。可减轻疼痛，改善该部营养。
水溶液不稳定，遇光、热及久贮后，色逐 渐变黄，深黄色的药液局麻作用下降。应避光 密封保存。
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二、常用的局部麻醉药
（一）盐酸普鲁卡因
[药动学]
吸收较快。吸收后大部分与血浆蛋白暂时 结合，而后逐渐释放出来，再分布到全身。 组织和血浆中假性胆碱酯酶可将其快速水解， 生成二乙胺基乙醇和对氨基苯甲酸，前者具微 弱局麻作用。
药液浓度下才能被波及，最后才影响到运动神经功
能。
8
一、局部麻醉药概述
传入（感觉）
局麻药作用点
中枢
运动 副交感
交感
脏器
感受器 肌肉
9
一、局部麻醉药概述
各种感觉对局麻药的敏感性：
各种感觉先后消失顺序是。痛觉、 嗅觉、味觉、冷热温觉、触觉、 关节感觉、深部感觉。
感觉的恢复则以相反顺序进行。
10
一、局部麻醉药概述
（三）作用机理 1、安静状态：
神经冲动的产 生和传导有赖于神 经细胞膜对离子通 透性的一系列变化。 在没有冲动的时候， 钙离子与细胞膜上 的磷脂蛋白结合， 阻止钠离子内流。
11
一、局部麻醉药概述
2、疼痛的产生：
当神经受到 刺激兴奋时，钙 离子离开结合点， 钠离子通道开放， 钠离子大量内流， 钠离子带有正电， 产生动作电位， 使电位升高，从 而产生神经冲动 与传导。