抗组胺药物的临床应用及常见皮肤病的治疗
常用的抗组胺药
癫痫病人，婴儿及哺乳期妇女禁用，高空作业、机器操作者禁用。
盐酸苯海拉明
苯那君
苯那唑尔
可他敏
25mg/片20mg/支
属乙醇胺类。能对抗或减弱组胺对血管、胃肠和支气管平滑肌的作用，对中枢神经系统有抑制作用。
用于皮肤过敏性症、过敏性鼻炎及食物、药物过敏。乳膏外用治虫咬皮炎、神经性皮炎、瘙痒症。
常用的抗组胺药
类别
通用名
商品名
及别名
剂型
与规格
药理作用及适应症
用法（儿童）
副作用
注意事项
第
一
代H1
受
体
阻
滞ห้องสมุดไป่ตู้
剂
马来酸氯苯那敏
扑尔敏
氯屈米通
氯苯吡胺
4mg/片
10mg/支
属烃胺类。特点是抗组胺作用强，副作用小，可通过血脑屏障，具有镇静作用。
用于各种过敏性疾病、虫咬、药物过敏等。
0.35mg/(kg.d)，分3～4次，口服或肌注。
12岁以上：每次l片或5ml（10mg）；6～12岁：每次1/2片或2.5ml（10mg）；6岁以下：0.2mg/kg，15kg体重以上每日3mg；Qd。
嗜睡、倦怠、头晕、肌肉痛、关节痛，肝功能改变。过量可能引起心律失常，QT期间延长，室性心律失常甚至心跳骤停。长期服用可能会增加体重。
6岁以下儿童、肝功能异常者、QT间期延长、低血钾慎用。
1～1.5mg/kg.d，每日3次。
偶有嗜睡、口干、痰液变稠、大便秘结、失眠等反应。
驾驶员和高警觉工种者，不宜使用。服药后不得饮酒。
富马酸氯马斯汀
克立马丁吡咯醇胺
1.34mg/T
氯雷他定：化学式、性质及应用
氯雷他定：化学式、性质及应用摘要氯雷他定（Loratadine）是一种常用于治疗过敏症状的第二代抗组胺药物。
本文将详细介绍氯雷他定的化学式、物理化学性质、合成方法、药理作用及其在临床上的应用。
1. 引言氯雷他定是一种广泛使用的抗组胺药物，主要用于缓解过敏性鼻炎、慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病的症状。
与第一代抗组胺药物相比，氯雷他定具有无明显嗜睡作用的优点，因此在临床上应用广泛。
2. 化学式及分子结构氯雷他定的化学式为C₂₂H₂₃ClN₂O₂，分子量为382.88 g/mol。
其分子结构中包含一个氯原子、一个哌啶环和一个苯并环庚并吡啶环。
氯雷他定的IUPAC命名为Ethyl4-(8-chloro-5,6-dihydro-11H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)-1-piperi dinecarboxylate。
3. 物理化学性质氯雷他定为白色或类白色结晶性粉末，无臭。
其熔点为134-136℃，沸点为531.3℃，密度为1.261 g/cm³。
氯雷他定在甲醇、乙醇和丙酮中易溶，在水中几乎不溶。
4. 合成方法氯雷他定的合成方法主要包括以下步骤：首先，将4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚并[1,2-b]吡啶-11-亚基)-1-甲基哌啶溶于甲苯中，滴加氯甲酸乙酯，反应完毕后加入水，分出苯层，经水洗、干燥、减压浓缩后得到油状物，最后用醚浸渍并重结晶得到氯雷他定。
5. 药理作用氯雷他定通过竞争性地抑制组胺H1受体，阻止组胺引起的过敏反应。
其抗组胺作用起效快、效力强且持久。
氯雷他定不通过血脑屏障，因此不会引起中枢神经系统的抑制作用。
6. 临床应用氯雷他定主要用于治疗过敏性鼻炎、慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病。
其常见剂型包括片剂、糖浆和口服溶液。
氯雷他定的推荐剂量为成人每日10毫克，儿童剂量需根据体重调整。
7. 不良反应及注意事项氯雷他定的常见不良反应包括头痛、嗜睡、疲乏和口干。
常见皮肤病药物的使用方法和副作用
常见皮肤病药物的使用方法和副作用皮肤病是指人体皮肤上出现的各种异常状态和变化。
对于皮肤病患者来说，选择适当的药物治疗是关键。
本文将介绍常见皮肤病药物的使用方法以及可能出现的副作用。
一、外用药物1. 激素类药膏激素类药膏是治疗各类皮肤炎症的常用药物，如湿疹、银屑病等。
使用方法是将药膏涂抹在患处，轻轻按摩至完全吸收。
需要注意的是，激素类药膏不宜长期使用，否则会引起萎缩性皮炎、色素沉着等副作用。
2. 抗生素药膏抗生素药膏广泛用于治疗细菌感染引起的皮肤病，如疖、脓疱疮等。
使用时先清洁患处，然后取适量药膏涂抹于患处，并轻轻按摩使其充分吸收。
然而，长时间使用抗生素药膏可能导致细菌耐药性产生。
3. 非甾体类抗炎药物（NSAIDs）NSAIDs常用于治疗过敏性皮炎、接触性皮炎等炎症性皮肤病。
通常以凝胶或乳霜的形式涂抹在患处，按摩至吸收为止。
使用时要避免接触眼睛、口腔等黏膜部位，以免出现刺激性反应。
二、口服药物1. 抗组胺药物抗组胺药物常用于缓解过敏性皮炎、荨麻疹等症状。
服用方法是根据医生建议，按照剂量和频次服用。
需要注意的是，部分抗组胺药物可能引起嗜睡、口干等副作用。
2. 抗生素在一些感染性皮肤病，如疖、疥疮等情况下，医生可能会开具口服抗生素。
一般情况下，按照医生指导的剂量和频次服用，症状会逐渐改善。
然而，滥用抗生素可能导致肠道菌群失调、药物耐药性等问题。
3. 免疫调节药物在严重的自身免疫性疾病，如银屑病等情况下，医生可能会开具免疫调节药物。
这类药物一般需要经医生详细诊断后使用，按照医嘱服用。
总结：在使用常见皮肤病药物时，首先需要根据医生的建议进行治疗。
对于外用药物，要正确使用药膏、药霜等，按摩至完全吸收。
而口服药物需要按照医嘱剂量和频次进行服用。
避免滥用药物，并注意可能出现的副作用，如皮肤萎缩、色素沉着、细菌耐药性、口干等。
若出现异常反应，应及时告知医生并停止使用。
正确的使用常见皮肤病药物，可以有效缓解症状，促进皮肤的康复。
常见皮肤病的病例分析与治疗方案
常见皮肤病的病例分析与治疗方案在医学领域中，皮肤病是一类常见的疾病，包括很多不同类型的病例。
本文将对其中几种常见的皮肤病进行分析，并提供相应的治疗方案。
一、病例一：湿疹湿疹是一种常见的慢性皮肤炎症，常表现为红肿、瘙痒、起疱等症状。
患者常感到非常不舒服，容易影响日常生活。
目前，湿疹的治疗主要包括以下几个方面：1. 保持皮肤清洁和干燥：定期洗澡，使用温和的洗涤剂，并尽量避免刺激性物质。
2. 使用外用药物：可以使用抗炎药物如糖皮质激素来减轻症状，但需要注意使用方法和剂量，避免过度使用。
3. 注意饮食：避免食用过敏原，注意均衡饮食，增加富含维生素和矿物质的食物摄入。
二、病例二：痤疮痤疮是一种常见的青春期皮肤病，主要表现为面部和背部的粉刺、丘疹和脓疱。
治疗痤疮的方法包括以下几个方面：1. 清洁皮肤：每天用温和的洁面产品清洁皮肤，注意去除面部油脂和污垢。
2. 使用外用药物：可以选择含有苯丙酸类、水杨酸类等成分的外用药物，来减轻痤疮症状，并促进痤疮的愈合。
3. 内服药物：对于严重痤疮病例，医生可能会建议口服抗生素或维生素A酸类药物，但需在医生指导下使用。
三、病例三：银屑病银屑病是一种慢性炎症性皮肤病，特征是皮肤出现红斑、鳞屑和瘙痒。
治疗银屑病的方法有以下几个方面：1. 使用外用药物：可以使用含有煤焦油、水杨酸或角质溶解剂等成分的外用药物，来减轻红斑和鳞屑的症状。
2. 光疗治疗：对于较为严重的病例，医生可能会采用紫外线照射或光敏剂结合光疗的方法，来减轻病情。
3. 内服药物：对于病情较重且难以控制的病例，医生可能会开具抗炎药物或免疫抑制剂，但需在医生指导下使用。
四、病例四：荨麻疹荨麻疹是一种常见的过敏性皮肤疾病，主要表现为皮肤上的红斑、水肿和瘙痒。
治疗荨麻疹的方法包括以下几个方面：1. 避免过敏原：尽量避免接触过敏原，如花粉、食物、药物等。
2. 使用抗过敏药物：可以使用抗组胺类药物来减轻症状，如扑尔敏、氯雷他定等。
见习皮肤科医生的常见皮肤病诊断与治疗经验分享
见习皮肤科医生的常见皮肤病诊断与治疗经验分享皮肤病是一类常见的疾病，对患者的外貌及生活质量产生较大影响。
作为一名见习皮肤科医生，我在临床实践中积累了一些关于常见皮肤病的诊断与治疗经验，现在与大家分享。
一、痤疮（痤疮）痤疮是一种常见的青春期皮肤疾病，也可能发生在成年人身上。
其主要症状包括粉刺、丘疹、脓包等。
治疗方面，外用药物是首选，如含有苯酰过氧化物、水杨酸或巴克霉素等成分的药膏。
同时，饮食宜清淡，多摄入蔬果，避免油腻食物。
二、湿疹（湿疹）湿疹是一种慢性皮肤炎症，病因复杂，表现为皮肤红肿、瘙痒、渗液等。
治疗方面，首先要避免暴露在刺激性物质中，如化学品、毛发等。
另外，局部外用类固醇药物可有效缓解症状。
对于严重的湿疹，口服抗过敏药物也是一种有效的治疗方法。
三、荨麻疹（荨麻疹）荨麻疹是一种过敏引起的皮肤病，常见症状是出现瘙痒带有红肿的风团，也可能出现伴随发热和关节疼痛。
对于轻度的荨麻疹，口服非处方的抗组胺药物（如扑尔敏）可以缓解症状。
对于较为严重的病例，需要使用处方药物进行治疗。
四、银屑病（银屑病）银屑病是一种慢性炎症性皮肤病，表现为皮肤出现红鳞斑块，伴有瘙痒症状。
治疗方面，外用药物是常见的治疗方法，如激素类药膏、维A酸类药物等。
对于严重病例，内服免疫调节剂也是一种有效的治疗手段。
五、疱疹（疱疹）疱疹是由疱疹病毒引起的传染性皮肤病，常见症状是皮肤出现疱疹状水疱。
治疗方面，口服抗病毒药物是主要的治疗方法。
同时，也可以使用外用药膏缓解症状。
对于免疫系统较弱的患者，应加强免疫调节治疗。
六、皮癣（皮癣）皮癣是一种由真菌感染引起的常见皮肤病，常见症状是皮肤出现红斑、鳞屑，伴有瘙痒感。
治疗方面，外用抗真菌药物是主要的治疗方法，如克霉唑、酮康唑等。
同时，保持皮肤清洁、干燥，避免潮湿环境对治疗也有一定帮助。
七、皮肤过敏（皮肤过敏）皮肤过敏是一种常见的皮肤病，常见症状包括皮肤红肿、瘙痒和疹子等。
治疗方面，首先要避免接触过敏原，如花粉、某些食物等。
抗过敏药治疗过敏症的西药及使用说明
抗过敏药治疗过敏症的西药及使用说明过敏症是一类常见的免疫反应性疾病，由于环境中存在的过敏原物质引发免疫系统异常反应，导致炎症反应和过敏症状的出现。
抗过敏药物是治疗过敏症的主要药物之一，其作用机制是抑制过敏反应引起的炎症反应，缓解过敏症状。
本文将重点介绍几种常用的抗过敏药物及其使用说明。
一、抗组胺药1.1 双氢氯苯海因（Diphenhydramine）双氢氯苯海因是一种第一代抗组胺药物，常用于治疗过敏性鼻炎、过敏性皮肤病等过敏症状。
其作用机制是竞争性地与组胺H1受体结合，阻断组胺的作用，从而减少炎症介质的释放。
一般情况下，成人每次口服剂量为25-50毫克，每日2-3次；儿童剂量根据年龄和体重而定。
1.2 美曲凯（Cetirizine）美曲凯是一种第二代抗组胺药物，对H1受体有选择性阻断作用，可缓解过敏症状，且不易引起嗜睡等副作用。
成人每次口服剂量为10毫克，每日1次；儿童剂量根据年龄而定。
二、抗氧化药2.1 维生素C（Vitamin C）维生素C具有抗氧化作用，能够减轻炎症反应引起的过敏症状。
建议成人每日口服维生素C的剂量为1000-2000毫克，分2-3次服用；儿童剂量根据年龄而定。
2.2 山梨酸钾（Potassium iodide）山梨酸钾是一种抗氧化药物，具有缓解过敏症状的效果。
成人每次口服剂量为60-120毫克，每日3-4次；儿童剂量请咨询医生。
三、抗炎药3.1 双氯芬酸钠（Diclofenac Sodium）双氯芬酸钠是一种常用的非甾体类抗炎药，能够有效地缓解过敏炎症反应引起的症状。
成人每次口服剂量为50毫克，每日3次；儿童剂量请咨询医生。
3.2 苯巴比妥（Phenobarbital）苯巴比妥是一种抗癫痫药物，同时也具有抗炎作用。
常用于治疗过敏性紫癜等过敏症状。
成人每次口服剂量为30-60毫克，每日2-3次；儿童剂量请咨询医生。
四、抗过敏药的使用注意事项4.1 遵医嘱使用使用抗过敏药物前，应咨询医生并按照医生的建议使用，遵循合理用药原则。
抗皮肤病药治疗皮肤病症状的西药适应症及用法介绍
抗皮肤病药治疗皮肤病症状的西药适应症及用法介绍皮肤病是指影响皮肤的各种疾病，包括痤疮、湿疹、牛皮癣等。
这些疾病给患者带来了不少不适，同时也对其外貌和心理造成了伤害。
为了解决这一问题，许多抗皮肤病药被开发出来，并且被广泛应用于临床治疗。
本文将重点介绍一些常用的西药，包括其适应症和用法。
一、痤疮治疗药物1.外用药痤疮是一种常见的皮肤病，多发生在青春期，特点是毛囊和皮脂腺的慢性炎症。
对于轻度痤疮，可以选择使用外用药物。
常见的外用药物包括局部抗生素、维A酸类药物和苯甲醇类药物。
（1）局部抗生素：如外用红霉素等，可减少痤疮炎症，抑制细菌生长。
（2）维A酸类药物：如外用巴比妥酸、异维A酸等，可减少角质堆积，抑制油脂分泌。
（3）苯甲醇类药物：如外用水杨酸等，具有角质溶解和阻塞毛囊清除作用。
2.口服药对于重度痤疮，尤其是伴有内分泌紊乱的情况，口服药物可能更加有效。
常见的口服药物包括抗生素、维A酸类药物和雌激素类药物。
（1）抗生素：如口服四环素等，通过抑制细菌生长来缓解痤疮炎症。
（2）维A酸类药物：如口服异维A酸等，可调节皮脂分泌和角质代谢，改善痤疮症状。
（3）雌激素类药物：如口服避孕药等，可调节雄激素水平，减少皮脂分泌。
二、湿疹治疗药物湿疹是一种慢性炎症性皮肤病，常表现为红斑、水疱、瘙痒等症状。
治疗湿疹的药物主要分为外用和口服两类。
1.外用药（1）皮质类固醇：如外用氢化可的松等，可减轻湿疹炎症反应，并缓解瘙痒和红肿。
（2）钙调蛋白抑制剂：如骑脓癣螨呋及霉酚酯等，可抑制炎症反应和过度免疫反应。
2.口服药（1）抗组胺药：如口服西替利嗪等，可减轻湿疹瘙痒。
（2）免疫抑制剂：如口服环孢素等，可调节免疫反应，减少炎症。
三、牛皮癣治疗药物牛皮癣是一种慢性、复发性的自身免疫性皮肤病，常表现为白色鳞屑和红斑。
牛皮癣的治疗药物主要分为外用和内服两类。
1.外用药（1）角质溶解剂：如外用尿囊素等，可减少牛皮癣鳞屑。
（2）外用类固醇：如外用地塞米松等，可减轻皮炎症状。
常见皮肤病及治疗方法
常见皮肤病及治疗方法皮肤是人体最大的器官之一，经常受到紫外线、气候、压力和环境等因素的影响，很容易出现各种问题。
而皮肤病是指人体皮肤因为感染、内分泌失调、过敏等多种因素引起的疾病，严重影响着人们的身心健康。
本文将介绍几种常见的皮肤病及其治疗方法。
一、湿疹湿疹是常见的皮肤疾病之一，发病率高达3%-5%，成人和儿童都可能得病。
湿疹的主要原因是皮肤屏障功能减弱，机体的免疫系统失调，而致皮肤过度的免疫反应。
湿疹的主要症状包括皮疹、瘙痒、皮肤干燥和脱屑。
治疗方法：目前治疗湿疹的方法较多，可以口服药物、使用激素外用药或者是使用一些可免疫调节剂等来改善和治疗湿疹。
二、荨麻疹荨麻疹是一种常见的皮肤病，是由多种原因引起的病症。
荨麻疹的典型症状是皮肤出现轻度红肿伴有剧烈瘙痒。
荨麻疹最突出的特点是“挥发”，也就是说，荨麻疹可能在不同部位出现，然后消失在另一个部位。
治疗方法：治疗荨麻疹主要是使用抗组胺药物治疗。
对于轻度的荨麻疹，可以口服抗组胺药；对于重度的荨麻疹，则需要使用一些激素外用药、间苯二酚或其他特效药物。
三、痤疮痤疮是一种常见的皮肤病，与青少年的内分泌失调有关。
痤疮患者多为青春期前后，男性和女性患病率约为1:5，病情轻重不一。
痤疮的主要特征为黑头和白头粉刺，严重的痤疮还伴有炎症、结节和囊肿等。
治疗方法：治疗痤疮的方法主要是针对病因、改善皮肤局部环境、控制细菌感染等方面，针对病因可以使用口服维A酸类药物，改善皮肤环境则可使用外用药物，比如角质软化剂和口服抗生素等，而控制细菌感染则需要使用外用抗生素或复方制剂等。
四、脂溢性皮炎脂溢性皮炎是一种常见的皮肤病，通常是由于皮脂分泌异常而引起的。
患者大部分为中老年人，女性比男性多。
症状主要表现为头皮、面部、颈部等处出现脂性鳞屑，严重的时候可能会出现红斑、瘙痒和脱发等。
治疗方法：治疗脂溢性皮炎的方法比较多，既可以采用外用药物，也可以口服药物。
常用的外用药物包括角质溶解剂、抗真菌剂和抗炎药物等。
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1942: 抗组胺药首次用于临 床
Bernard N. Halpern 将首个 抗组胺药物-苯海拉明 (Antergan)用于临床.
抗组胺药的发展史
第二代 第一代
<1970
苯海拉明 扑尔敏
1980s
西替利嗪 1987
1990s
2000+
2005
地氯雷他定 2002 依巴斯汀 1990 非索非那定 1995
增加嗜酸性粒细胞 胞质中钙浓度；促 进嗜酸性粒细胞的 趋化作用；促进白 介素16产生
组胺受体 在中枢神 经系统的 作用
睡眠觉醒周期、饮食摄入、 体温调节、情绪和攻击性行 为、定位、记忆、学习功能
神经内分泌
突触前异受体；减 少组胺、多巴胺、 5-羟色胺、去甲肾 上腺素、乙酰胆碱 分泌
尚未确定
主要内容
规律用药
应连续、规律用药，完全控制症状直至 痊愈，不宜按需用药
尽快、彻底控制症状
使用 原则
病程越长，患者体内组胺受体表达水平越高
多数皮肤病需要长期用药
首选中枢抑制作用小的二代抗组胺药
症状完全控制前提下，小剂量用药
采用间歇给药维持，如逐日减药或延长给药间 隔时间，直至停用
荨麻疹的治疗
一线治疗
二线治疗
敏性疾病的治疗或预防, 如过敏性鼻炎、荨麻疹、过
敏性角膜炎等, 疗效肯定。 与第一代相比, 第二代具有镇静作用小, 几无抗胆碱
次给药, 用药剂量较大, 且与组胺H1受体的结合缺乏 03 选择性, 对中枢神经的组胺H1 受体同样产生抑制作
用, 致使其产生一系列中枢神经系统的不良反应。此 外, 它们还能与其他受体如胆碱能受体等结合产生口 干、心动过速、胃肠道障碍等不良反应。
氯雷他定 1987 特非那定 1979
左西替利嗪 2002
依巴斯汀速溶片
目前有40多种抗H1组胺药应用于临床
抗组胺药作用机制 HI受体依赖性，即通过抗组胺药与H1
受体结合，通过细胞内一系列G蛋白偶 联反应影响NF-KB活性，从而减少细胞 内炎症因子的产生。
咪唑斯汀有明确的 抗5脂氧合酶作用，通 过拮抗白三烯代谢而 兼有独特的抗炎作用
04
作用的优点, 而且作用时间长, 减少了服药次数, 用 药剂量相对要少, 提高了患者的顺应性, 得到了广大 医生和患者的欢迎, 故在临床上得到了广泛使用。 但它们也有不足之处, 心脏毒性就是其不容忽视的重 要不良反应之一。
心脏毒性示意图
过量服用，肝功能不良，药 物相互作用 血药浓度升高
阻滞心脏钾离子通道
氯雷他定可以减少肥大细 胞释放组胺、白三烯等炎症 分子，通过NF-KB通路抑制 细胞粘附分子、IL-5等炎症 相关分子的表达
01
非H1受体依赖性，即通过药
05
作用机制
02 03
物与膜离子相互作用，抑制跨膜 钙流出通道活性和cAMP产生， 稳定肥大细胞和嗜碱粒细胞膜， 从而减少细胞内炎症介质的释放。
组胺药理作用
1
2
3
4
神经系统
心血管系统
外分泌腺
平滑肌
胃酸、胃蛋白酶分泌亢进，唾液等其他外分泌增加；
组胺药理作用
1
2
3
4
神经系统
心血管系统
外分泌腺
平滑肌
刺激H1受体引起收缩，但各种平滑肌的敏感性不同。①健康人支气管平滑肌对组 胺不敏感，但哮喘和其他有肺部疾病患者对组胺的敏感性可增强100~1000倍，引 起支气管收缩甚至痉挛，小剂量即可引起呼吸困难；②胃肠平滑肌收缩，大剂量 可引起腹泻；③人子宫平滑肌对组胺不敏感，但孕妇发生变态反应时，可引起流 产或早产。 H2受体引起舒张。
尖端扭转性室速（TDP）
QT时间延长
心室负极延缓
致死性室性心律失常
死亡
新型第二代抗组胺药
01
地氯雷他定
氯雷他定的活性代谢物,不易通过血脑屏障,几无 中枢镇静作用。比氯雷他定作用强15 倍左右,比 特非那定强10～20 倍。其不良反应明显低于氯 雷他定,具有良好的抗组胺和抗过敏作用。
02
左西替利嗪
西替利嗪的光学异构体之一(左旋体), 对H1 受 体的亲和力是西替利嗪的2 倍, 吸收更为迅速, 每日剂量仅为西替利嗪的一半, 疗效却相当, 且作用时间长, 不良反应小。
它们除了组胺H1受体选择性高外, 还具有其他的抗过 敏作用, 如拮抗细胞间黏附分子(ICAM)。用于各种过
它们能抑制组胺H1受体, 减轻过敏反应, 主要用于荨
麻疹、过敏性皮炎的皮疹、过敏性鼻炎的流清鼻涕和 打喷嚏等, 具有良好的止痒、抗过敏效果, 改善症状 明显, 疗效确切;但由于其代谢与清除较快, 必须多
三线治疗
环孢素、糖皮质激素 等
1-2周不能有效控制，可选择：更换品种 首选第二代抗组胺药， 治疗有效后 或获得患者知情同意下增加2-4倍剂量； 逐渐减少剂量，慢性荨麻疹疗程一 联合一代抗组胺药，早晨使用1种二代， 般不少于1个月，必要时可延长至3晚上联合一种一代，降低不良反应；联 6个月，或更长时间。一代疗效确切， 合第二代抗组胺药，提倡同类结构的药 但不良反应限制应用，酌情选择 物联合使用，如氯雷他定与地氯雷他定 联合，以提高抗炎作用；联合抗白三烯 药物
抗组胺药物的临床应用
临床药学室 2018.06.08
主要内容
组胺（HA）
生化 结构
1
药理 作用
2
受体 类型
3
抗组胺药
发展 史
1
作用 机制
2
分类
3
临床 应用
4
组胺生化结构
1、化学结构为β-乙胺基咪唑，分子量为111Dalton； 2、广泛存在于人体组织（皮肤、肺、胃粘膜、肝、肌肉、结缔组织的 肥大细胞和嗜碱性粒细胞）； 3、体内HA是由L-组胺酸经L-组胺酸脱羧酶的脱羧作用而得； 4、新合成的HA主要与蛋白质结合，以无活性复合物形式储存于肥大细 胞和碱性粒细胞中。
抗组胺药分类
1、按照药理作用
常用的H1受体拮抗剂20世纪80年代以前为第一代，一代多为亲脂性， 易透过血脑屏障，产生中枢抑制，又称为镇静性抗组胺药，此类药物半 衰期短，需要每日服用2-3次。 80年代以后为第二代，二代不易透过血脑屏障，中枢抑制发生率低， 又称为非镇静性或低镇静性抗组胺药。 第三代或新型抗组胺药目前尚未得到公认。
组胺药理作用
1
2
3
4神经Βιβλιοθήκη 统心血管系统外分泌腺
平滑肌
刺激感觉神经末梢H1受体发生瘙痒或疼痛，这是荨麻疹和昆虫叮咬反应的主要原 因； 刺激自主神经节后纤维H1受体释放儿茶酚胺等介质，使血管收缩； 刺激交感神经节后纤维H2受体可发生急性促炎效应。
组胺受体类型
01 02 03
H1受体
主要分布于平滑肌和毛细血管壁，参与调节血管 扩张、血管通透性、睡眠、记忆、血压、头痛、 心动过速等。 主要分布于消化道分泌腺，与消化性溃疡发生有 关。 主要分布于组胺能神经元表面, 参与调节组胺、 乙酰胆碱等神经递质的释放, 以及减轻皮肤瘙痒, 防止气道过度收缩等。
总体而言，二代抗组胺药疗效差别 不大
对于一种二代抗组胺药常规治疗1-2 周效果不佳的难治性病例，换用其 他结构二代药物可能有效，欧洲指 南推荐首选增加原药剂量（最高可 加至4倍），不推荐联合使用两种以 上药物
考虑我国国情，换其他结构药物 或直接联合使用2-4种抗组胺药可 能更合适。是否联合相同结构的 药物（相当于加量）疗效更好值得 研究
组胺是经典的致痒介质，皮内注射组胺引起瘙痒并伴有充血、风团、红斑三联反应， 即荨麻疹症状。用抗组胺药通常能减轻瘙痒。
组胺相关研究历史回顾
2000 1999 1998 1993 1991 1986 1981 1955 1943 1942 1937 1910
H4 受体克隆成功 H3 受体克隆成功
H1 受体多态性阐述 H1受体克隆成功
抗组胺药研发历程
1910-1911: 组胺的发现
Henry Dale and Patrick Laidlaw
首次发现组胺
1937:第一个抗组胺药 问世
Etienne Fourneau 合成第一个 抗组胺药(thymo-ethyldiethylamine); 但因抗组胺活性
弱、毒性反应强而未用于临床.
抗组胺药分类
第一代
苯海拉明(苯那君) 氯苯那敏（扑尔敏） 曲普利啶（克敏） 盐酸羟嗪（安泰乐） 盐酸异丙嗪（非那根）等
第二代
咪唑斯汀 阿司咪唑（息斯敏） 西替利嗪（仙特敏） 依巴斯汀 氯雷他啶 （克敏能、开瑞坦） 特非那丁（敏迪） 左西替利嗪 地氯雷他定
抗组胺药分类
01
第一代抗组胺药
02
第二代抗组胺药
主要分布在于骨髓 主要分布于组胺性 广泛，同前。如胃肠道、平滑肌、 和外周造血细胞； 神经元；嗜酸细胞、 心脏等 中性粒细胞、嗜酸 单核细胞、DCs 细胞、DCs、Ｔ
组胺受体 在变态反 应和炎症 调节中的 作用
（瘙痒、疼痛；血管扩张、 血管壁通透性增加、平滑肌 收缩、腺体分泌增多等）； 增加组胺和其他介质的释放、 增加细胞粘附分子表达；增 加嗜酸性、嗜中性粒细胞趋 化作用，增加抗原递呈细胞 功能及B细胞活性；阻断体液 免疫和IgE产生；诱导细胞免 疫（Th1）；增加IFN-γ分泌 及自身免疫
H2受体克隆成功 报道抗组胺药物的心血管不良反应
第二代抗组胺药问世 阐明抗组胺药的抗变态反应作用 抗组胺药中枢系统不良反应首次报道
抗组胺药首次用于临床 合成第一个抗组胺药 首次发现组胺
组胺药理作用
1
2
3
4
神经系统
心血管系统
外分泌腺
平滑肌
（1）心脏 激动心脏H1受体，减慢房室传导，增强心房肌收缩力；激动心脏H2受 体，使心率加快，心室肌收缩力增强。 （2）血管 激动血管的H1和H2受体均可引起血管扩张。血压下降，血管通透性增 加。 （3）血小板 血小板膜上存在H1和H2受体。激动H1受体，可激活磷脂酶A2,介导 花生四烯酸释放，调节血小板内Ca²+水平，促进血小板聚集。激动H2受体，可增 加血小板内cAMP浓度，抑制血小板聚集。最终效应取决于二者功能平衡变化结果。