抗组胺药的作用机制
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精品 1. 抗组胺药的作用机制，临床应用，注意事项，药名。
抗组织胺药物根据竞争受体的不同，抗组胺药可分为H1受体和H2受体拮抗剂。H1受体主要分布在皮肤、黏膜、血管及脑组织，H2受体主要分布在消化道，皮肤微小血管有H1、H2两种受体存在。本类药物适用于荨麻疹、药疹、接触性皮炎、湿疹、慢性单纯性苔藓、脂溢性皮炎。
1.H1受体拮抗剂
（1）作用机理：乙基胺结构-CH2-CH2-N
由于有与组胺相同的乙基胺结构，因此能与组胺争夺相应靶细胞上的H1受体，产生抗组胺作用。可以对抗组胺引起的毛细血管扩张，血管通透性增高，平滑肌收缩，呼吸道分泌增加，血压下降等效应，此外尚有一定的抗胆碱及抗5-羟色胺作用
根据药物透过血脑屏障引起嗜睡作用的不同，可将H1受体分为第一代和第二代
第一代药特点：易透过血脑屏障导致
（1）(副作用)乏力、嗜睡、头晕. 注意力不集中 等 部分药物还有抗胆碱作用，导致黏膜干燥。排尿困难、瞳孔散大 . . （2）(适应症)各种变态反应性疾病(3) (禁忌症) 驾驶员、高空作业者、机器操作者（精细工作者）等，青光眼和前列腺肥大者也慎用。
第二代（新一代）H1抗组胺药物特点：，药物不通过血脑屛障、服用简便，每日一次、作用持久
常用药物：扑尔敏、特非那定、西替利嗪、 氯雷他定
第一代（氯苯那敏、苯海拉明、多赛平、赛庚啶、异丙嗪、酮替芬）
第二代（阿司咪唑、非索非那定、特非那定、氯雷那定、西替利嗪、咪唑斯汀、阿伐斯汀）
2.H2受体拮抗剂（1）作用机理与H2受体有较强的亲和力，可拮抗组胺引起的胃酸分泌，也有一定的程度的抑制血管扩张作用和抗雄激素作用。
（2） (适应症) 与H1受体拮抗剂合并用于治疗慢性荨麻疹、人工荨麻疹等
（3）不良反应有头痛、眩晕， 长期或大量应用可能引起阳痿和精子减少（西米替丁）、血压轻度升高、GPT上升、白细胞减少等，停药后可以恢复。孕妇、哺乳妇女慎用。
（4）常用药物：甲氰咪呱、雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁
2.带状疱疹临床表现1.典型的临床表现(1)发疹前可有轻度乏力、低热、纳差等症状，皮肤可有灼热、刺痛也可无前驱症状。(2) )皮损特征： 潮红斑、丘疹 很快出现的粟粒至黄豆大丘疹，成簇而不融合，丘疹继而变为水疱，疱液澄清，疱壁紧张，围以红晕， 各簇性水泡间皮肤正常。呈带状排列 ，水疱干涸 、结痂、脱落、暗红斑或色素沉着。 (3)皮损沿某一周围神经呈带状排列，多发生在身体的一侧，一般不超过正中线。分布好发部位依次肋间神经、颈神经、三叉神经和腰骶神经支配区域。神经痛为本病特征之一，可在发病前或伴随皮损出现，老年患者较为剧烈。病程2-3周，老年认为3-4周
2.特殊表现（1）.眼带状疱疹：病毒侵犯三叉神经眼支多见于老年人，疼痛明显，可累计角膜形成溃疡性角膜炎（2） 耳带状疱疹：病毒累及膝状神经节引起，影响面神经的感觉纤维和运动纤维。皮疹特点：面瘫、耳痛、外耳道疱疹三联征称为Ramsey-Hunt 综合征（3）带状疱疹后遗症神经痛（4）其他 播散性带状疱疹、出血性、坏阻性，泛发型、顿挫型、不全型带状疱疹
3.体股癣的临床表现临床表现：1.夏秋季节多发。肥胖多汗、糖尿病、慢性消耗性疾病、长期应用糖皮质素激素或免疫抑制剂者为易感人群。体股癣临床表现相似。皮损基本特点：(1)原发损害为丘疹、丘疱疹或水疱，约针头到绿豆大小，色鲜红或暗红。(2)呈环状倾向。(3)活跃的边缘。
2.股癣：好发于腹股沟部位，亦常见于臀部，单侧或双侧发生。基本病损与体癣相同。3.自觉瘙痒。
体癣 Tinea corporis
临床特点
– 皮损部位：好发于面、颈、腰腹、四肢.
精品 – 皮损表现
基本损害为小红丘疹、丘疱疹或和小水疱
边界清楚、边沿隆起的环形红斑，中心常逐渐消退
皮损多为单个，也可数个、十数个
– 自觉症状：阵发性瘙痒
– 病程：慢性，冬季减轻，夏季加重或复发
股癣 Tinea Cruris
部位
– 腹股沟、臀部常见
– 也见于会阴、耻骨区、肛周，极少阴囊受累
皮损
– 形成环形或半环形红斑，下侧边界清楚，边沿隆起，中心渐消退
– 单侧或双侧皮损，单部位或多部位发病
自觉症状
– 瘙痒明显，可继发苔藓样变，病久时色素沉着明显
病程慢性，冬季减轻，夏季加重或复发
4.湿疹常用的外用治疗方法（I）治疗原则：清洁止痒、收敛抗炎
根据外用药物的治疗原则选择外用药物及剂型
1.急性湿疹
– 渗出期： 溶液湿敷 如 ：3%硼酸、0.1%雷夫诺尔、生理盐水
– 无渗出期：洗剂或粉剂 如： 炉甘石洗剂、激素乳膏
糜烂渗出不多：用糊剂
2.亚急性湿疹
– 伴少量渗出：糊剂或油剂 如：、糊膏、30%氧化锌油
– 无渗出或糜烂：乳剂或糊剂 如激素乳膏（尤卓尔、派瑞松、艾洛松）
3.慢性湿疹
– 硬膏：e.g.肤疾宁
– 软膏：封包疗法：高效激素软膏/乳膏
– 涂膜剂
4.顽固性的皮损可用糖皮质激素作皮损内注射。
5问答题：变态反应药疹的六大特点
1.少数人发生2. 皮疹与药理、毒理及剂量无相关性3.一定的潜伏期：初次4 ~ 20d，多数为7~8天，再次<24h 4.临床表现复杂，无特异性5.交叉过敏和多价过敏6病程有定的自限性，.停药和激素治疗有效
6.问答题银屑病的临床表现特点
1.发病多急性2.原发皮损 帽针头~ 扁豆大小的炎症性丘疹，特有的淡红色，境界清，复有银白色鳞屑；可呈多种形态（点滴状、斑块状、钱币状地图状、）3.蜡滴现象、薄膜现象、点状出血（Auspitz征） 三联征4.皮损变化 ：丘疹-斑块--大斑块®；5.分布全身可见 头皮、躯干、四肢伸侧以肘部、膝部和骶尾部最常见，常呈对称性发展。头皮（注意鉴别）； 也见于：睑、龟头、粘膜（唇、颊）、甲；
不同部位寻常型银屑病的特殊表现：1.头部 ：束状发，2.颜面部： 似脂溢性皮炎
1. 皱褶部似间擦皮炎4.粘膜：边沿清楚红斑5.甲板损害 ： 顶针状凹陷 似甲癣
分期 进行期（不断有新皮疹出现，可有同形反应）静止期 （ 基本无新皮疹出现，皮损典型）退行期 （皮损数目减少，皮损呈环形）
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精品
抗组胺药
一、抗组胺药的分类：
㈠按作用机制可分为：H1受体阻滞剂、H2受体阻滞剂、组胺阻滞剂。
1、H1受体阻滞剂有：苯海拉明、扑尔敏、赛庚啶、异丙嗪（非那根）、西替利嗪、阿伐斯汀，氯雷他定、特非那定、咪唑斯汀等。
2、H2受体阻滞剂有：西咪替叮、雷尼替叮等
3、组胺阻滞剂：如 酮替芬、曲尼司特、扎普司特等
㈡H1受体阻滞剂按药物化学结构分类：
1、乙醇胺类：如苯海拉明、茶苯海明、氯马斯汀；
2、烃胺类：氯苯那敏（扑尔敏）、曲普利定（克敏、刻免）、第二代抗组胺药阿伐斯汀（欣民立或新敏乐）是曲普利定的衍生物。
3、哌啶类：赛庚啶、第二代氯雷他定、特非那定（敏迪）、非索那定、阿司咪挫，咪唑斯汀、依巴斯汀的结构亦属哌啶类。
4、哌嗪类：羟嗪（安泰乐）、去氯羟嗪（克敏嗪）、氯环利嗪（康夫丽尔）、第二代西替利嗪系羟嗪的衍生物。
5、吩噻嗪类：异丙嗪（非那根）、美喹他嗪（波丽玛朗）。
6、其它：多虑平、氯卓斯汀。
二、抗组胺类药物的适应症：
抗组胺类药物对凡是有肥大细胞或嗜碱性粒细胞脱颗粒、释放 组胺参与的一切炎症反应均起一定作用。
㈠变态反应：主要是Ⅰ型变态反应性疾病，如变态反应性机制引发的荨麻疹、血管性水肿、特应性皮炎、过敏性休克、药疹等。在其他Ⅱ,Ⅲ,Ⅳ型变态反应中，临床上虽也常用此类药物，但疗效及确切机制不明。
㈡非变态反应
1、假性变态反应，如由组胺释放剂引起的荨麻疹、血管性水肿、药疹等；
2、未证明系变态反应的物理性荨麻疹及其他非变态反应原因引起的荨麻疹。
3、非变态反应性虫咬反应。
4、用于各种瘙痒性疾病,确切机制及疗效不明,可能是由于其镇静或嗜睡作用，也可能是由于抗5-羟色胺等炎症介质的作用。
抗组胺药（抗组胺 抗剂）不能破坏组胺，与组胺没有化学对抗、中和作用，不能阻止或减少组胺的释放，故对患者就诊时所表现出的多种皮肤过敏症状如皮肤红斑及水肿等没有治疗作用，而只是在一定程度上防止变态反应的进一步发展。
抗组胺药简介
抗组胺药物
抗组胺类抗过敏药物分为第一代抗组胺药物、第二代抗组胺药物和第三代抗组胺药物，
目前以苯海拉明、扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一代抗组胺药物因具有较强的中枢神经抑制作用而逐渐被无镇定作用或镇定作用轻微的第二代抗组胺药物所取代。而部份第二代抗组胺药物由于发觉有较明显的心脏毒性而逐渐减少利用（如特非那丁、阿司米唑等），、左旋西替利嗪等第三代抗组胺药物已经问世。
1、概述
目前活着界范围内进入临床利用的第二代抗组胺类抗过敏药物已达20余种，而第三代仅仅数种。第二代和第三代抗组胺药物中的大多数可兼用于的防治。我国目前临床利用的抗过敏药仅有10余种，主要为第二代抗组胺药物。由于氯雷他定和西替利嗪的副作用，加上1999年上市的和2002年上市的临床疗效与上述两种药物相似，而安全性更大，副作用更少，所以氯雷他定和的应用逐年减少。而非索非那丁和左旋西替利嗪已成为世界抗过敏药物市场销售量增加最快的药物，约占市场份额的30%左右，因此这两种药物将成为世界范围此后几年内利用更为普遍的抗过敏药物。另外最近几年来上市的氯雷他定的换代产品desloratadine
（Clarinex）已进入30多个国家的临床，而且已经进入我国市场，虽然该药目前仍然没有取得FDA的批准，可是进入我国市场的第一个第三代抗过敏药物，所以在我国有潜在的庞大市场。西替利嗪的换代产品乙氟利嗪（Efletirizine ）也已完成三期临床实验而开始进入临床。本节将主要介绍这些具有抗组胺性质的第二代和第三代抗过敏药物。
2、非索非那丁
非那丁（Fexofenadine）
【商品名】太非；Telfast 120；Telfast 180，Allegra，
【异名】MDL16455 【性状】本品为白色结晶状粉末，无臭无味，几乎难溶于水，极易溶于氯仿，亦溶于乙醇和丙酮，几乎不溶于水，熔点为147-151℃。
【体内进程】非索非那丁口服吸收良好，吸收较为迅速，口服0.5-1小时出现抗组胺作用，1-3小时血药浓度达峰值，平均为1.3 h。半衰期为11-15小时，平均为14.4 h，蛋白结合率60%～70%（主如果）。疗效可持续约18-24小时，因此可每日1次给药。吸收后非索非那丁和血浆蛋白普遍结合, 结合率高达95%。已证明非索非那丁不需通过肝脏的酶系统的CYP酶代谢。本品不透过血脑屏障。
抗组胺药简介 2
第 1 页 抗组胺药物
抗组胺类抗过敏药物分为第一代抗组胺药物、第二代抗组胺药物和第三代抗组胺药物，
目前以苯海拉明、扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一代抗组胺药物因具有较强的中枢神经抑制作用而逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所取代。而部分第二代抗组胺药物由于发现有较明显的心脏毒性而逐渐减少使用（如特非那丁、阿司米唑等），非索非那丁、左旋西替利嗪等第三代抗组胺药物已经问世。
1、概述
目前在世界范围内进入临床使用的第二代抗组胺类抗过敏药物已达20余种，而第三代仅仅数种。第二代和第三代抗组胺药物中的大多数可兼用于过敏性哮喘的防治。我国目前临床使用的抗过敏药仅有10余种，主要为第二代抗组胺药物。由于氯雷他定和西替利嗪的副作用，加上1999年上市的非索非那丁和2002年上市左旋西替利嗪的临床疗效与上述两种药物相似，而安全性更大，副作用更少，所以氯雷他定和西替利嗪的应用逐年减少。而非索非那丁和左旋西替利嗪已成为世界抗过敏药物市场销售量增长最快的药物，约占市场份额的30%左右，因此这两种药物将成为世界范围今后几年内使用更为广泛的抗过敏药物。此外近年来上市的氯雷他定的换代产品desloratadine （Clarinex）已进入30多个国家的临床，并且已经进入我国市场，虽然该药目前仍然没有获得FDA的批准，但是进入我国市场的第一个第三代抗过敏药物，所以在我国有潜在的巨大市场。西替利嗪的换代产品乙氟利嗪（Efletirizine ）也已完成三期临床试验而开始进入临床。本节将主要介绍这些具有抗组胺性质的第二代和第三代抗过敏药物。
2、非索非那丁
非索非那丁（Fexofenadine）
【商品名】太非；Telfast 120；Telfast 180，Allegra，
【异名】MDL16455
【性状】本品为白色结晶状粉末，无臭无味，几乎难溶于水，极易溶于氯仿，亦溶于乙醇和丙酮，几乎不溶于水，熔点为147-151℃。
第二代抗组胺药物治疗慢性荨麻疹的研究进展
第二代抗组胺药物治疗慢性荨麻疹的研究进展
摘 要：慢性荨麻疹是一种较为常见的变态反应性皮肤病，该病发病时间长，易反复，发病机制复杂。组胺释放与其发生密切相关，抗组胺药可有效控制症状，为慢性荨麻疹治疗的首选药物。第二代抗组胺药物的代表性药物有氯雷他定、依巴斯汀、阿司咪唑、西替利嗪等。拮抗H1受体阻止组胺与受体结合，影响变态反应的发生。其中枢镇静作用较第一代明显减弱，近几年来得到广泛应用。本文对近年第二代抗组胺药物对慢性荨麻疹的治疗进展作以综述。
关键词：第二代抗组胺药物慢性荨麻疹 变态反应性皮肤病
抗组胺药物自1950年即获批用于治疗荨麻疹。持续的抗组胺治疗对于慢性荨麻疹治疗十分重要，且有研究报道指出连续使用抗组胺药物数年亦具有不错安全性。临床将第二代抗组胺药物作为治疗慢性荨麻疹的一线药物，对大多患者疗效不错。但单独使用此类药物，部分患者病情不能得到控制，需要联合用药。慢性荨麻疹发作反复、顽固难治，我们应该基于该特点着眼于远期疗效，关注患者生活质量，并以患者痊愈为治疗目标。抗组胺药物长期应用在慢性荨麻疹的治疗中，但其经典药物与第一代抗组胺药物均存在镇静、抗胆碱等不良反应。后研制出第二代抗组胺药物，其不良反应较轻，逐渐被广泛应用于慢性荨麻疹的治疗中。本文将对近年来第二代抗组胺药物对慢性荨麻疹的治疗进展作一综述，现报告如下。
第二代抗组胺药物的作用机制 竞争性与H1受体结合：抗组胺药物按作用机制分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂。我们探讨的第二代抗组胺药物属于前者，竞争性和H1受体结合，阻断组胺引发的生物学反应，发挥抗变态反应作用。至今竞争受体结合机制几乎可以解释所有的抗组胺药物的药理效应。此类药物须有以下特性：与H1受体有高亲和力同时具较高选择性；与受体解离和结合的速度较慢。不同种类的抗组胺药物对受体的亲和力不同，对比多种药物得出，第三代抗组胺药物地氯雷他定的亲和力可达到194.4，为目前临床上亲和力最高的抗组胺药物。但也有研究发现，受体亲和力不是影响药物治疗作用的唯一指标。
抗组胺药的应用
抗组胺药物对变态反应的治疗
自从l906年奥地利医生Pirquet所著的医学论文《Allergle》发表以来，变态反应性疾病日益受到普遍的关注。据统计，目前各种变态反应性疾病的发病率约为l0－20％ ，且呈上升趋势。而在皮肤科中，变态反应性的疾病也占绝大多数，比较常见的有有湿疹、各种过敏性皮炎、荨麻疹、药物性皮炎等。在治疗这些疾病时，既要注意病因治疗，也要注意对症治疗。过敏性皮肤病的种类虽然很多，但其发病机制都有炎症介质、细胞因子释放和炎症细胞浸润等病理过程。最常见的症状是瘙痒，有时非常严重，甚至影响患者正常的生活和工作。
抗组胺药是皮肤科最常用的药物，可有效拮抗组胺等炎症介质的作用，能够减轻组织水肿、控制荨麻疹的发生和止痒，因此是皮肤科处方量最大的药物。抗组胺药的种类很多，如何正确选择和使用十分重要。组胺(histamine)是存在于介质细胞(肥大细胞和嗜碱性粒细胞)中的生物活性介质。当这类细胞受损或在外界特异性抗原的激发下，细胞膜破裂而脱颗粒，颗粒释放组胺进八血管和体液中，引起毛细血管扩张、血管壁通透性增高、血浆渗出、非血管平滑肌收缩、腺体分泌增加、嗜酸细胞趋化、末梢神经受刺激等一系列组织反应而出现相应的过敏症状。而所谓抗组胺药，其实并非拮抗组胺，亦非中和组胺，而是由于这类药物在化学结构上与组胺相似而与组胺受体竞争，从而使组胺的生物活性丧失或减弱。因此，习惯上所称抗组胺药．实质上为组胺受体拮抗剂。组胺有两种不同的受体H1和H2，后者主要与内脏平滑肌有关，其与组胺结台后引起胃液分泌增加、心率增快、子宫平滑肌松弛等；而前者主要与皮肤、粘膜有关，一般所指抗组胺药即属于这一类，特称H1受体拮抗剂。
一、作用机理
变态反应时，肥大细胞受刺激后可释放组胺，组胺通过与靶细胞上的H 组胺受体结合发挥作用，引起毛细血管扩张、血管通透性增高、平滑肌收缩、呼吸道分泌增加、血压下降等效应。H1受体在皮肤、黏膜、血管及脑组织分布较多。抗组胺药大都有与组胺相同的乙基胺结构，能与组胺争夺受体，消除组胺的作用。此外，抗组胺药还有不同程度的抗胆碱及抗5一羟色胺作用。
抗过敏药原理
抗过敏药原理
过敏是一种非常常见的免疫反应，当人体接触到过敏原时，免疫系统会产生过度的反应，导致一系列不适症状，如鼻塞、打喷嚏、皮疹等。针对过敏引起的不适症状，人们常常会使用抗过敏药来缓解症状。那么，抗过敏药是如何起作用的呢？
抗过敏药的原理主要是通过抑制过敏反应的发生，减轻过敏引起的症状。一般来说，抗过敏药可以分为抗组胺药和类固醇药两大类。
首先，我们来了解一下抗组胺药的原理。组胺是一种神经递质，它在过敏反应中起着重要作用。当人体接触到过敏原后，肥大细胞和嗜碱性粒细胞会释放大量的组胺，导致血管扩张、血管通透性增加，引起过敏症状。而抗组胺药可以阻断组胺与其受体的结合，从而减轻过敏症状。常见的抗组胺药包括扑尔敏、氯雷他定等，它们可以快速缓解过敏引起的鼻塞、打喷嚏等症状。
其次，类固醇药也是常用的抗过敏药物。类固醇药物主要通过抑制炎症反应来减轻过敏症状。过敏反应实质上是一种炎症反应，而类固醇药可以抑制炎症介质的释放，减轻炎症反应，从而缓解过敏症状。但是，类固醇药物需要在医生的指导下使用，因为长期使用可能会引起一系列副作用。
除了抗组胺药和类固醇药，还有一些其他类型的抗过敏药物，如白三烯受体拮抗剂、抗IgE抗体等。它们都有着各自的作用机制，可以在一定程度上减轻过敏引起的症状。
总的来说，抗过敏药物的原理主要是通过抑制过敏反应的发生，减轻过敏引起的症状。不同类型的抗过敏药物有着不同的作用机制，可以根据患者的具体情况选择合适的药物。但是，使用抗过敏药物也需要注意剂量和使用方法，避免出现不良反应。另外，对于严重的过敏症状，如过敏性休克等，应及时就医，不宜擅自使用抗过敏药物。希望大家能够对抗过敏药物有一个清晰的认识，合理使用药物，减轻过敏症状，提高生活质量。
抗过敏药的分类及临床应用
抗过敏药的分类及临床应用
抗过敏药分为抗组胺药、肥皂药、类固醇、类二代抗组胺药和免疫抑制剂。这些药物可以用于治疗各种类型的过敏症状，包括过敏性鼻炎、过敏性皮炎、过敏性哮喘等。
抗组胺药是治疗过敏症状的常用药物之一。它们通过阻断组胺受体来减少组胺引起的过敏反应。常见的抗组胺药包括扑尔敏、西替利嗪、氯雷他定、赛庚啶等。这些药物适用于治疗过敏性鼻炎、过敏性皮炎以及荨麻疹等症状。它们的作用机制是通过阻断H1受体来减少组胺引起的症状，如鼻塞、打喷嚏、流涕、皮肤瘙痒和红肿等。
肥皂药具有抗组胺和抗胆碱能作用，能够舒缓过敏性疾病症状。常见的肥皂药包括扑尔敏和苯海拉明。它们适用于缓解过敏性鼻炎、过敏性结膜炎以及荨麻疹等症状。
类固醇是一类抗过敏药物，具有强大的抗炎和免疫抑制作用。常见的类固醇包括地塞米松、氢化可的松、倍氯米松等。它们适用于治疗严重的过敏症状，如过敏性哮喘、过敏性皮炎等。类固醇药物通过抑制炎症细胞的活性以及减少炎症介质的释放来缓解过敏症状。
类二代抗组胺药是一类新型的抗组胺药物，与传统的抗组胺药相比，它们有更强的选择性作用，能够减少不良反应，并且不易穿透血脑屏障，因此对中枢神经系统的影响较小。常见的类二代抗组胺药包括非那雄胺、左西替利和马来酸苯那明等。它们适用于治疗过敏性鼻炎、过敏性结膜炎等症状。这些药物通过阻断H1受体来减少组胺引起的炎症反应，从而缓解过敏症状。
免疫抑制剂是一类能够抑制免疫系统功能的药物，适用于治疗免疫性疾病和过敏症状。常见的免疫抑制剂包括环孢素、甲氨蝶呤和长春新碱等。它们适用于治疗严重的过敏反应，如过敏性皮炎、过敏性结膜炎等症状。这些药物通过抑制免疫系统的活性来减少过敏性炎症反应，从而缓解过敏症状。
总之，抗过敏药物是治疗过敏性疾病的重要药物之一，它们能够通过不同的机制来减轻过敏症状，包括抗组胺作用、抗炎作用以及免疫抑制作用等。在选择抗过敏药物时，应根据患者的症状和病情来选择合适的药物，并且遵医嘱使用，以避免不良反应和药物相互作用。
最详细的抗组胺药品知识
最详细的抗组胺药品知识
把握抗组胺药
组胺的来源
前体：组氨酸（鱼虾海鲜中组氨酸含量丰硕）
以颗粒形式贮存于肥大细胞、嗜碱性粒细胞、血小板；
胃壁细胞、神经末梢也可合成组胺；
组胺的代谢
最要紧的代谢场所是皮肤，要紧途径：组胺（组胺甲基转移酶）——甲基组胺（单胺氧化酶）——甲基咪唑已酸；第二条途径：组胺（二氨基氧化酶）——咪唑丙酸——核氧咪唑已酸（排出体外）
组胺受体的分类和功能
受体
（1）（支气管、胃肠、子宫等）滑腻肌收缩：支哮，腹痛；
（2）皮肤血管扩张：红斑、风团、水肿；
（3）致痛物质：作用于痛觉感受器（一种游离的神经末梢）：瘙痒；
（4）心房、房室节：收缩增强，传导减慢；
受体
（1）血管扩张：血压下降、休克（组胺大量入血）；
（2）胃壁细胞：胃酸分泌增加；
（3）心室、窦房结：心率加速、心肌收缩力增加；
受体
（1）负反馈性调剂中枢与外周神经元细胞组胺合成及释放；
（2）减少肥大细胞组胺释放； （3）减少气道无髓C神经纤维速激肽的释放；
（4）抑制气道胆碱能和非胆碱能神经纤维兴奋；
受体
不同于HI一、H二、H3受体，存在于外周血淋巴细胞及HL-60细胞系，功能不明。
5.未分类的组胺受体（H5）
存在于细胞内，未定类
关于组胺的中枢作用
脑内组胺受体要紧包括H一、H2及反馈性抑制组胺合成和释放的自身受体H3。脑内组胺在许多中枢活动中起着重要的调剂作用如：神经内分泌调剂、饮水摄食调剂、体温调剂、学习经历、觉醒－睡眠、运动及解决行为等。
1.组胺能够改善认知能力：H-R阻滞剂的中枢抑制作用
其缘故可能是组胺增强了海马（与经历有关）的兴奋性突触传递，从而改善了阿尔茨海默病引发的认知功能的下降。咱们的实验还发觉，组胺、组氨酸及胆碱酯酶抑制剂tacrine能够改善基底核毁损引发的大鼠经历障碍，因此组胺也可能通过增强基底核的胆碱能神经的活性，使海马内胆碱含量增加而改善认知能力。
药理学药物的作用机制
药理学药物的作用机制
药理学是研究药物在生物体内的作用机制的学科。药物的作用机制是指药物与生物体内的靶点相互作用，从而产生治疗效果的过程。了解药物的作用机制对于合理使用药物、预防药物不良反应以及开发新药具有重要意义。本文将介绍药物的作用机制的基本概念和常见的作用机制类型。
一、药物的作用机制概述
药物的作用机制可以分为以下几个方面：
1. 靶点作用：药物与生物体内的靶点相互作用，改变靶点的功能，从而产生治疗效果。靶点可以是蛋白质、酶、受体等。
2. 信号传导调节：药物可以干预细胞内的信号传导通路，调节细胞的功能和代谢过程。
3. 代谢调节：药物可以影响生物体内的代谢过程，改变药物的代谢速率和药物在体内的浓度。
4. 免疫调节：药物可以调节免疫系统的功能，增强或抑制免疫反应。
5. 细胞毒性：药物可以直接杀死或抑制病原体或异常细胞的生长和分裂。
二、药物的作用机制类型
根据药物与靶点的相互作用方式，药物的作用机制可以分为以下几种类型： 1. 拮抗作用机制：药物与靶点结合后，阻断靶点的功能，从而产生拮抗效果。例如，β受体阻断剂可以阻断β受体的激活，减少心脏的收缩力和心率。
2. 激动作用机制：药物与靶点结合后，激活靶点的功能，从而产生激动效果。例如，肾上腺素能受体激动剂可以激活肾上腺素能受体，增加心脏的收缩力和心率。
3. 酶抑制作用机制：药物与酶结合后，抑制酶的活性，从而干扰生物体内的代谢过程。例如，ACE抑制剂可以抑制血管紧张素转化酶的活性，降低血压。
4. 受体激动作用机制：药物与受体结合后，激活受体的功能，从而产生治疗效果。例如，阿托品可以与毛细血管扩张受体结合，扩张血管，降低眼压。
5. 受体拮抗作用机制：药物与受体结合后，阻断受体的功能，从而产生治疗效果。例如，抗组胺药可以与组胺受体结合，阻断组胺的作用，减轻过敏反应。
6. 转运体抑制作用机制：药物与细胞内的转运体结合后，抑制转运体的功能，从而影响药物的吸收、分布和排泄。例如，某些抗癌药物可以抑制细胞内的转运体，增加药物在肿瘤细胞内的浓度。
药物化学重点
1 第二章 中枢神经系统药物
• 上次课内容回顾•镇静催眠药属于中枢抑制药。•镇静、催眠并无明确界限，只有量的差别。•异戊巴比妥的化学结构，属于巴比妥类，也属于环丙二酰脲类。•异戊巴比妥的理化性质：1、有酸性，可做成钠盐。2、钠盐水溶性好，可做成注射剂。3、钠盐室温可吸潮水解，做成冻干粉针。4、钠盐水溶液可与碳酸反应，密闭保存。5、可用硝酸银和硫酸铜鉴别。NHNHOOO123456
• 异戊巴比妥的用途：中枢镇静催眠药。
• 异戊巴比妥的体内代谢：主要发生在5位、氧化。
• 比较同类药物：得出结论
1、5－位取代基的不同，构成不同的巴比妥类药物。
2、巴比妥类药物的作用强弱和起效快慢与药物的理化性质有关。
－－解离度对之的影响：Pka越大，药物的未解离率越大，分子态药物越多，药物越易进入中枢，起效快。
－－脂水分配系数对之的影响：P越大，药物越易进入中枢，起效快。
3、巴比妥类药物的作用时间长短，与药物的体内代谢速度有关。
• 5位取代基结构为饱和烷烃或芳烃－长效药物
• 5位取代基结构为有支链烷烃－－－中效药物
• 5位取代基结构为不饱和烷烃－－－短效药物
• 巴比妥类药物的5位取代基必须为双取代
• 名词解释：构效关系、前药
• 地西泮的结构归属、用途。
• 地西泮结构特征：
1、母体为苯并-(1,4)-二氮卓
2、1，2位为酰胺键
3、4，5位为亚胺键
• 地西泮的理化性质：
1、1，2位酰胺水解为不可逆反应（酸性条件下水解）
2、4，5位亚胺水解为可逆反应（酸性条件水解，中性和碱性条件下缩合）
• 口服地西泮，4，5位造成的开环不影响生物利用度，为什么？
• 口服地西泮，1，2位水解造成的开环是该类药物不稳定，作用时间短的原因。 2 • 地西泮的结构改造，主要是增加1，2位的稳定性。方法主要有在7位引入吸电子基团和在1，2位引入环