影响肾上腺素能神经系统的药物
肾上腺素上升的原理有哪些
肾上腺素上升的原理有哪些肾上腺素是一种主要由肾上腺髓质分泌的荷尔蒙，也是一种重要的神经递质。
下面将详细介绍影响肾上腺素上升的原理。
1. 激素调节：肾上腺素分泌受到下丘脑和垂体的控制。
下丘脑通过分泌肾上腺素释放激素（CRH）来刺激垂体分泌促肾上腺皮质激素（ACTH），ACTH再刺激肾上腺皮质分泌皮质醇。
同时，下丘脑和垂体还会分泌去甲肾上腺素释放抑制因子（CRIF），通过抑制去甲肾上腺素的分泌来负反馈调节。
这些激素的不断调节和平衡可以影响肾上腺素的合成和释放。
2. 神经调节：肾上腺素的分泌受到交感神经系统的调节。
交感神经系统对肾上腺素的合成和释放具有直接的影响。
当交感神经被激活时，通过释放去甲肾上腺素作为神经递质，刺激肾上腺髓质细胞合成和分泌肾上腺素。
此外，通过肾上腺素能受体的刺激，交感神经系统还可以间接影响肾上腺素的合成和释放。
3. 应激反应：当人体面临压力或危险情境时，肾上腺素会快速升高以应对体内的应激反应。
这种升高主要是由于下丘脑-垂体-肾上腺轴的激活。
下丘脑释放CRH刺激垂体分泌ACTH，ACTH再刺激肾上腺髓质细胞合成和释放肾上腺素，并与交感神经系统相互作用，迅速提高肾上腺素水平。
这种应激反应可以增加机体的力量和抗击能力。
4. 药物影响：一些药物可以影响肾上腺素的合成和释放。
例如，交感神经递质前体多巴胺可以被转化为去甲肾上腺素和肾上腺素。
咖啡因和一些兴奋剂（如可卡因）等药物可以刺激肾上腺素的分泌。
此外，一些药物也可以通过抑制肾上腺素再摄取或分解来提高肾上腺素水平。
总的来说，肾上腺素上升的原理主要是由于激素调节、神经调节、应激反应和药物影响等多种因素的综合作用。
这些因素的调节和平衡对于维持机体的稳态、适应环境和应对应激都具有重要意义。
药理毒理复习题答案
药理学复习答案一、名词解释1、药物作用的选择性:（selectivity）药物对机体的各种组织、器官作用不同，称为药物作用的选择性。
药物作用的选择性是相对的。
药物作用的选择性是药物分类的基础.2、药物不良反应a dverse reaction: 与治疗目的无关，给病人带来痛楚不适甚至伤害的作用3、副作用（side effect）在治疗剂量下发生的与治疗目的无关的不适反应。
一般较轻微，可以恢复，但通常难以避免。
4、毒性作用（toxic reaction）：用药剂量过大，时间过长而引起的不良反应。
5、后遗效应（residual effect）：指停药后，血药浓度已降至最小有效浓度以下仍残存的生物效应。
发生和持续时间长短因药而异。
6、停药反应（withdrawal reaction）：指突然停药后，原有疾病加剧。
又称“回跃反应”或“反跳现象”。
7、半数有效量（ED50）：能引起50%动物或实验标本产生效应的剂量或浓度。
8、半数致死量（LD50）：能引起50%动物出现死亡的剂量或浓度。
9、治疗指数（TI）：LD50 /ED50其值越大越安全。
10、向下调节：长期使用激动剂，组织或细胞对激动剂的敏感性降低，反应性降低的现象，是“药物耐受性”产生的原因之一。
11、向上调节：长期使用拮抗剂，导致受体数目增加，敏感性增加，是“反跳现象”产生的原因之一。
12、受体激动剂（agonist）：与受体既有亲和力，又有内在活性。
13、受体拮抗剂（antagonist）：与受体有亲和力，但无内在活性。
14、竞争性拮抗剂（competitive antagonist）：与激动剂作用于同一受体的相同位点，当与激动剂同时存在时，两者竞争与受体结合，其效应大小取决于两者的浓度和亲和力。
15、肝肠循环(hepatoenteral circulation)：——有些药物在肝细胞与葡萄糖醛酸结合，排入胆囊中，随胆汁进入小肠后被水解，游离药物被再吸收，称为肝肠循环。
作用于肾上腺素受体的药物的临床应用-医学精品课件
精选课件
●分布和生理功能： ○α1-AR ：分布于突触后膜，主要是血管 平滑肌突触后膜。 α1-AR兴奋使血管平滑肌收缩，心脏后负 荷增加，血压升高。 ○α2-AR ：分布于突触前膜及非突触部位， 血管平滑肌突触后膜也有分布。
精选课件
●分布和生理功能： ○β1-AR ：主要分布在心肌。 β1–AR兴奋增加心肌收缩力、心率和房室 传导增快。 ○β2-AR ：主要分布在平滑肌。 β2–AR兴奋使血管、支气管、胃肠等平滑肌松弛。 ○β3-AR ：分布在脂肪组织。脂肪分解。
精选课件
○临床应用：由于去甲肾上腺素强烈收缩外周血 管，不利于微循环和肾灌注，仅在下列情况下 考虑使用： △各类难治性休克的外周血管扩张，对其他血管 收缩剂反应不佳。 △对危及生命的严重低血压。 △嗜铬细胞瘤摘除后血压急剧下降 。
精选课件
○副作用： △心律失常：但比肾上腺素少。 △局部组织缺血坏死。 △重要脏器和组织血流减少，加重微循环障碍。 △肾功能衰竭。
精选课件
△用于粘膜出血： 稀释后局部应用可制止气道粘膜、鼻粘膜 等出血。 △与局麻药伍用： 减缓局麻药的吸收，延长局麻药的作用时间。 1：20万浓度。
精选课件
○副作用： △严重心律失常。 △全身和心肌耗氧量增加。 △清醒病人使用可引起头胀、头痛、心悸、面色 苍白、烦躁不安。
△血压升高。
精选课件
●去甲肾上腺素：α受体激动药。α受体兴奋作 用强于肾上腺素，β1受体兴奋作用同肾上腺 素，对β2受体几乎无作用。 ○药理作用： △α1受体兴奋：小动脉和小静脉收缩 ，血压上 升，心脏后负荷增加 ，耗氧增加。 △β1受体兴奋：心肌收缩力增强，心率增快。但 可因血压上升反射性减慢或不变。
作用于肾上腺素受体的药物的 临床应用
影响肾上腺素能神经系统药物考点归纳
影响肾上腺素能神经系统药物考点归纳第⼗五章影响肾上腺素能神经系统药物肾上腺素是交感神经的神经递质了解：⽣理效应及分类α受体（α1、α2亚型）肾上腺素能受体β受体（β1、β2亚型）拟肾上腺素药-与受体激动时相似的作⽤升⾼⾎压、抗休克、⽌⾎、平喘抗肾上腺素药物-受体拮抗剂⼼⾎管系统（降⾎压）第⼀节肾上腺素受体激动剂药理作⽤激动α1受体兴奋（⾎压↑，抗休克）激动β1受体（强⼼，抗休克）激动β2受体（平喘，改善微循环）激动中枢α2（降⾎压）基本结构：⼉茶酚胺本考点学习建议：以去甲肾上腺素为典型，学习受体激动剂的结构特点、理化性质及化学稳定性、代谢等，其它类似结构⽐照学习。
肾上腺素受体激动剂代表药（分α和β两类）⼀、α受体激动剂代表药（⼀）重酒⽯酸去甲肾上腺素考点：1、结构及性质：具有⼉茶酚胺结构（共性），苯环上酚羟基遇光或空⽓易被氧化变质（共性），应避光保存及避免与空⽓接触。
考点2、⼀个⼿性碳，为R构型，具左旋性，左旋体的药效⼤。
加热3min或与浓硫酸共热2h，均发⽣消旋化（β碳原⼦的消旋化是⼉茶酚胺类药物共性），配制和储存中应避免加热，防⽌消旋化考点3、⽤途：升压，⽤于治疗各种休克。
考点4、代谢（⼉茶酚胺药物的代谢有类似性）主要是经单胺氧化酶（MAO）和⼉茶酚-O-甲基转移酶（COMT）催化的代谢，并进⼀步受到醛脱氢酶和醛还原酶的作⽤。
（⼆）肾上腺素考点：1、⼉茶酚胺结构易氧化，氨基氮上有甲基取代2、⼀个⼿性碳（R构型左旋体）3、左旋体，放置会外消旋化，注意pH4、作⽤：有较强的α受体和β受体兴奋作⽤，抗休克、哮喘（三）重酒⽯酸间羟胺1、⾮3,4-⼆羟基苯⼄胺，两个⼿性碳2、主要激动α受体，升压效果⽐去甲肾上腺素稍弱，加强⼼脏收缩，抗休克共同考点：1、苯异丙胺类，特点⼀：苯环⽆酚羟基，不受COMT的影响，作⽤时间延长。
化合物极性降低，易进⼊中枢神经系统，故具有较强的中枢兴奋作⽤。
特点⼆：是α碳上有⼀个甲基，不易被单胺氧化酶代谢脱氨，也使稳定性增加，作⽤时间延长。
抗高血压药影响肾素血管紧张素醛固酮系统的药物
醛固酮分泌
血管紧张素转化酶（ACE）
促进缓激肽降解 促进AngⅠ酶解
为AngⅡ
血管紧张素转化酶 (AC E)
缓激肽
缓激肽降解
血管扩张
间接引起血压上升
血 管 紧 张 素 原 (Angiotensinogen)
肾 素 血 管 紧 张 素 I Ang. I
血 管 紧 张 素 II Ang. II
离子通道(Ion Channel)的生物学 特性
是一类跨膜糖蛋白，能在细胞膜上形成亲水 性孔道，以转运带电离子。
通道蛋白通常是由多个亚基构成的复合体。
通过其开放或关闭，来控制膜内外各种带电 离子的流向和流量，从而改变膜内外电位差
（门控作用），以实现其产生和传导电信号
的生理功能。
钙离子与钙通道阻滞剂
根据血管扩张剂扩张血管的种类不同，常将血管扩张剂分为3大 类。
①扩张小动脉药：常用制剂有：酚妥拉明、肼苯哒嗪、硝苯吡啶。扩张全 身小动脉，降低外周阻力，明显降低左室后负荷。随着左室射血阻力降低， 心排出量可增高。适用于各种原因所致的外周阻力增高的患者，对于心脏严 重低排者禁用。
②小静脉扩张剂：常用制剂有：硝酸甘油、消心痛等。扩张小静脉，可
肾素
I. 肾素（英语：Renin），也被称为血管紧张素原 酶，是肾素-血管紧张素系统的组成部分。肾素 最早于1898年由瑞典斯德哥尔摩卡罗琳学院生 理学教授Robert Tigerstedt发现、描述并命名 。
II. 肾素（renin）是肾小球旁器（也称球旁复合体 ）的球旁细胞释放的一种蛋白水解酶。
影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统 的药物 P86
血管紧张素转化酶抑制剂 - ACEI (angiotension converting enzyme
药理学简答题
试述毛果芸香碱对眼睛方面的药理作用及临床应用。
滴眼时应注意什么？毛果芸香碱对眼睛的药理作用为缩瞳、降低眼内压、调节痉挛，临床上用于治疗青光眼和虹膜睫状体炎；滴眼时应压迫内眦，避免药液流入鼻腔，因吸收而产生副作用。
简述新斯的明的临床应用新斯的明的临床应用有重症肌无力，手术后腹气胀及尿潴留，阵发性室上性心动过速，肌松药的解毒，滴眼用于治疗青光眼和青少年假性近视。
试述阿托品的药理作用及临床应用阿托品的药理作用广泛，依次如下：①抑制腺体分泌；②对眼的作用为扩瞳、眼内压升高、调节麻痹；③解除（松弛）平滑肌痉挛；④对心血管系统表现为解除迷走神经对心脏的抑制，扩张血管、改善微循环；⑤兴奋中枢神经系统。
临床应用主要有：解除平滑肌痉挛性疼痛；抑制腺体分泌（全身麻醉前给药）；眼科用于虹膜睫状体炎、眼底检查、用于验光；抗休克；抗心律失常；解救有机磷酸酯类中毒。
阿托品有哪些主要临床应用，并阐述其药理作用的依据。
①解除平滑肌痉挛：利用松弛内脏平滑肌的作用；②麻醉前给药：利用其抑制呼吸道腺体分泌作用；③用于眼科：治疗虹膜睫状体炎和检查眼底利用其扩瞳作用；验光配镜是利用药物的松弛睫状体作用；④抗心律失常：利用其解除迷走神经对心脏的抑制作用；⑤抗（感染性）休克：利用其扩张小血管、改善微循环的作用；⑥解救有机磷酸酯类中毒：利用其以上综合作用缓解中毒的M样症状和中枢神经症状。
试比较阿托品和毛果芸香碱对眼的药理作用和临床应用。
毛果芸香碱对眼睛的药理作用为缩瞳、降低眼内压、调节痉挛，临床上用于治疗青光眼和虹膜睫状体炎；阿托品对眼睛的药理作用为扩瞳、眼内压升高、调节麻痹；临床上用于虹膜睫状体炎、眼底检查、用于验光配镜。
阿托品中毒有哪些解救措施。
解救措施：①如口服中毒，首先要洗胃，排出未吸收的药物；②外周的症状可迅速给予拟胆碱药如毛果芸香碱或毒扁豆碱；③中枢兴奋者可适当给予适量安定等镇静药或抗惊厥药；④呼吸抑制者可给予人工呼吸及吸氧等。
肾上腺素有哪些临床用途肾上腺素的临床应用有：心脏停搏的复苏；治疗过敏性休克；缓解支气管哮喘；减少局麻药的吸收；局部止血。
影响肾上腺素能神经系统的药物
麻黄碱 ——稳定性
•本品无儿茶酚结构，化学性质较稳定，其水溶液遇空气、光 或热不易被破坏。 •本品具有氨基醇结构，其水溶液遇硫酸铜试液及氢氧化钠溶 液显紫红色；可被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化生成苯甲醛和 甲胺，前者具特臭，后者可使红色石蕊试纸变蓝。
麻黄碱 ——光学异构体
•含有两个手性中心，四个光学异构体，分别为（－）-麻黄 碱、（＋）-麻黄碱、（－）-伪麻黄碱和（＋）-伪麻黄碱。 •1R，2S-（－）-麻黄碱作用最强，有直接激动α和β受体和间 接促进释放肾上腺素的作用。1 S，2 R -（＋）-麻黄碱仅有 间接作用；伪麻黄碱拟肾上腺作用较弱，而且只有间接作用， 中枢副作用较小，广泛用于减轻鼻充血，是许多复方感冒药 的主要成分。
知识链接——冰毒与摇头丸
• 冰毒，即去氧麻黄碱。最初作为药物用于哮喘、嗜睡等疾 病的治疗；因原料易得，制备简单而成为主要的毒品之一。 冰毒具有欣快、警觉及抑制食欲之作用，重复使用会成瘾； 长期使用导致器官性脑症候群，有高血压及脑中风等危险。
• 摇头丸是亚甲基双氧安非他明及其类似物的统称。因服用 后可即兴随音乐剧烈摆动头部而不觉痛苦而得名。90年代 初流行于欧美，服用后表现为活动过度、情感冲动、偏执 妄想、自我约束力下降以及有幻觉和暴力倾向，具有很大 的社会危害性。
传出神经系统的药物—抗肾上腺素药(药理学课件)
其他α肾上腺素受体阻断药
妥拉唑啉（tolazoline）
1.阻断α受体作用与酚妥拉明相似，但较弱；拟胆碱作 用和组胺样作用较强。
2.不良反应多。 3.可用于： （1）外周血管痉挛性疾病。 （2）局部浸润可对抗NA静滴时药液外漏处理。
二、β肾上腺素受体阻断药
分类
1.按对受体的选择性分： ① 选择性阻断β1；醋丁洛尔，阿替洛尔 ② 非选择性阻断β1和 β2；普萘洛尔（P53），吲哚 洛尔
抬高下肢，监测血压。处理方法：补充血容量，给予升压药。
酚妥拉明(phentolamine) 【不良反应】
1.低血压。（禁用肾上腺素升压！）？ 2.恶心，呕吐，腹痛，腹泻等（拟胆碱作用）。 3.诱发溃疡病（组胺样作用）。 4.反射性兴奋心脏作用(静脉给药可引起心率加快，诱发心
律失常，心绞痛)。
【注意事项】
5.治疗急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭
心衰 交感张力增加
辅助用药，不能替代强心药
肺充血、水肿
案例分析二：
患者，男，62岁，因左下肢疼痛，麻木，行走不便， 就诊，经检查诊断为左下肢血栓闭塞性脉管炎。肌注了 5mg酚妥拉明，3分钟后患者突然昏倒在注射室门前，请问 此病例为何出现上述症状，应如何防治？
（4）代谢： 糖代谢,掩盖胰岛素引起的低血糖应 抑制外周T4 T3。
（5）抑制肾素释放：可阻断肾小球旁器上的β受体，使肾素
分泌下降 → BP↓
二、β肾上腺素受体阻断药
2.内在拟交感活性 有些β受体阻断剂除具有β受体阻断作用外，还有部分 的（微弱的）β受体激动作用， 称为内在拟交感活性。
3.膜稳定作用 具有降低细胞膜对离子通透性作用，称膜稳定作用，由 于在高浓度时才有作用，与治疗关系不大。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
肾上腺素受体的分类、分布及生理效应
受体类型
α1 α2
分
布
生 理 效 应
血管平滑肌、扩瞳肌、心脏及肝脏、 皮肤、黏膜和内脏血管收缩；心肌收 心脏效应细胞、毛发运动平滑肌 缩力增强；血压上升；散瞳 突触前膜，中枢突触后膜、血管平滑 抑制去甲肾上腺素释放，血压下降； 肌、血小板、脂肪细胞 血小板聚集，抑制脂肪分解
肾上腺素 ——合成
•肾上腺素的合成以邻苯二酚为原料，在氧氯化磷存在 下与氯乙酸缩合引入氯代乙酰基，再经甲胺胺化生成肾 上腺素酮，羰基经催化氢化还原成羟基，用d-酒石酸拆 分即可制得左旋肾上腺素。
肾上腺素——药理及临床应用
•本品为内源性活性物质，具有较强的兴奋α受体及β受体作 用，使心肌收缩力加强，心率加快，使皮肤黏膜及内脏小血 管收缩，但冠状血管和骨骼肌血管扩张。 •临床主要用于过敏性休克，抢救心脏骤停和支气管哮喘，还 可用于鼻黏膜和牙龈出血。与局部麻醉药合用，可减少其毒 副作用及手术部位的出血。
• 抗肾上腺素药物
• α肾上腺素受体拮抗剂 • β肾上腺素受体拮抗剂
第一节 拟肾上腺素药物
α、β肾上腺素受体混合激动剂
α肾上腺素受体激动剂
β肾上腺素受体激动剂
一、 α、β肾上腺受体混合激动剂
• α、β肾上腺受体激动剂对肾上腺能受体无选择性激动 作用，可间接或直接作用于α受体和β受体产生激动效 应。 • 代表药物有多巴胺、肾上腺素和麻黄碱。 • 肾上腺素（adrenaline）可直接激动α、β受体；麻黄碱 （ephedrine）可促进肾上腺素能神经末梢释放递质， 间接产生拟肾上腺素作用。
肾上腺素 ——体内合成
•体内肾上腺素、去甲肾上腺素和多巴胺均在突触前神经细胞 内合成。 •酪氨酸经酪氨酸羟化酶将苯环上3位羟化生成多巴，再由芳 香氨基酸脱羧酶将多巴脱羧生成多巴胺。在多巴胺β-羟化酶 作用下生成去甲肾上腺素，在肾上腺髓质由苯乙醇胺-N-甲基 转移酶作用下发生甲基化生成肾上腺素。 •其中酪氨酸的羟化是全过程的限速步骤。
药物名称 甲氧明 methoxamine 间羟胺 metaraminol 去氧肾上腺素 phenylephrin e 甲基多巴 methyldopa 萘甲唑啉 naphazoline
药物结构
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
作用 受体
药理特点与用途 本品具有收缩周围血管的作用，作用较去甲 肾上腺素弱而持久，常用于外科手术，以维 持或恢复动脉压，尤其适用于脊锥麻醉而致 的血压降低及外科手术所致的低血压 本品升压作用比去甲肾上腺素稍弱但较持久， 适用于各种休克及手术时低血压 本品有明显的收缩血管作用，作用与去甲肾 上腺素相似但弱而持久。用于感染中毒性及 过敏性休克，室上性心动过速，散瞳检查 本品适用于治疗肾功能不良的高血压。用于 中度、重度和恶性高血压，尤适用于肾型高 血压 本品使局部血管收缩，用于鼻黏膜充血及鼻 塞 本品为可乐定的结构衍生物，可直接产生中 枢性降压作用，也可使外周血管阻力下降。 同时发现是咪唑啉I1受体高度亲和的选择性激 动剂 本品可抑制中枢交感神经而使血压下降，也 作用于外周突触前α2受体，使血浆去甲肾上 腺素水平下降，而肾上腺素水平不变。用于 治疗高血压。本品具有吸收迅速、完全等特 点 本品用于人和动物镇静止痛。其右旋体对中 枢α2受体的亲和性是可乐定的8倍，适用于重 病监护治疗期间开始插管和使用呼吸机患者
•2012年两位美国科学家罗伯特· 莱夫科维茨（Robert J. Lefkowitz）和布莱恩· 克比尔卡（Brian K. Kobilka）因“G 蛋白耦联受体研究”获得诺贝尔化学奖。
影响肾上腺素能神经系统药物
•拟肾上腺素药物
• α、β肾上腺素受体混合激动剂 • α肾上腺素受体激动剂 • β肾上腺素受体激动剂
肾上腺素（adrenaline）
•化学名为（R）-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚（4[(1R)-1-hydroxy-2-(methylamino) ethyl]-1,2-benzenediol）。 •本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭、味苦。在水中极易溶 解，乙醇、三氯甲烷、乙醚、脂肪油或挥发油中不溶，在矿盐 或氢氧化钠中易溶。饱和水溶液显弱碱性反应。mp.211~212℃ （分解），其盐酸盐mp.157℃，酒石酸盐mp.147~154℃。 比旋 光度为-50.0~-53.5（c=4，1mol/L盐酸）。
去甲肾上腺素 ——代谢特征
•进入体内的外源性去甲肾上腺素很快从血中消失，被去甲肾 上腺素能神经摄取，从而进入心脏以及肾上腺髓质等。 •其体内代谢同肾上腺素的代谢相似，被肝脏和其他组织的 COMT、MAO和苯乙醇胺-N-甲基转移酶代谢而失活。 •本品静脉注射或滴注96小时后，尿中本品及代谢物所占的百 分率为：原形4%~16%，结合的去甲肾上腺素8%，3-甲氧基4-羟基扁桃酸32%，结合的去甲变肾上腺素18%。
案 例
案例：某患者做青霉素皮试时出现头昏眼 花、心悸胸闷、脉搏细微等过敏症状。迅速给 予1‰肾上腺素2mg心内注射，患者感心悸更甚， 复在三角肌部位注射肾上腺素8mg，随后出现 心率180次/分，血压190/120mmHg，神志模糊， 呼吸困难，口唇发绀，咳嗽、吐大量粉红色泡 沫样痰等症状，急转院。诊断为：①肾上腺素 过量并急性肺水肿；②休克。试分析出现以上 症状的原因和应采取的相应措施。
分 析
分析：肾上腺素为常用急救药物，小剂量 时兴奋中枢神经系统，可用于治疗过敏性休克； 大剂量时兴奋中枢神经的同时还会引起惊厥， 并能抑制呼吸中枢；超大量时，可致急性肺水 肿。因此必须严格控制用量和给药速度，采取 的紧急措施应包括快速降低血压以及心室颤动 者，首选非同步直流电击除颤。
盐酸麻黄碱（ephedrine hydrochloride）
•熟悉肾上腺素能受体的分类、分布以及其生理效应；去甲肾 上腺素和肾上腺素在人体内的生物合成途径；具有儿茶酚结 构的肾上腺素能药物的代谢特点；异丙肾上腺素、甲基多巴、 间羟胺、克伦特罗、酚妥拉明、多沙唑嗪、噻吗洛尔、阿替 洛尔等药物的化学结构、药理特点和用途；各类典型药物的 合成路线。 •了解β受体拮抗剂的研究历史；麻黄碱类化合物的使用管理。
二、 α肾上腺受体激动剂
• α受体激动剂按照对受体作用的选择性不同，可分为 α1受体激动剂、α2受体激动剂和非选择性α受体激动 剂三类。 • α1受体激动剂可收缩周围血管，外周阻力增加，血压 上升，临床主要用于治疗低血压和抗休克。 • α2受体主要分布在去甲肾上腺素能神经的突触前膜上， 受体激动时可反馈抑制去甲肾上腺素的释放，具有 较强的降血压作用，α2受体激动剂临床主要用于治疗 高血压。 。
知识链接——α受体亚型及主要分布
•根据作用特性与分布不同，α1受体又分为α1A、α1B、和 α1D三种亚型：α1A受体亚型主要分布在脑、心脏、血管、 肝、输精管、肾上腺,少量分布在肾脏、前列腺;相对于其 他组织, α1B受体亚型在脑、心脏分布较高, α1D受体亚型在 脑分布较高。。 •α2受体分为α2A、α2B、和α2C三种亚型：这三种亚型的结 构和功能上重要的区域是保守的, 但各亚型间氨基酸同源 性仅50%。α2A广泛分布在中枢神经系统和外周组织; α2B 主要分布在外周组织, 肾脏组织中表达较高; α2C主要分布 在中枢神经系统, 肾脏组织中有少量表达。
麻黄碱 ——稳定性
•本品无儿茶酚结构，化学性质较稳定，其水溶液遇空气、光 或热不易被破坏。 •本品具有氨基醇结构，其水溶液遇硫酸铜试液及氢氧化钠溶 液显紫红色；可被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化生成苯甲醛和 甲胺，前者具特臭，后者可使红色石蕊试纸变蓝。
麻黄碱 ——光学异构体
•含有两个手性中心，四个光学异构体，分别为（－）-麻黄 碱、（＋）-麻黄碱、（－）-伪麻黄碱和（＋）-伪麻黄碱。 •1R，2S-（－）-麻黄碱作用最强，有直接激动α和β受体和间 接促进释放肾上腺素的作用。1 S，2 R -（＋）-麻黄碱仅有 间接作用；伪麻黄碱拟肾上腺作用较弱，而且只有间接作用， 中枢副作用较小，广泛用于减轻鼻充血，是许多复方感冒药 的主要成分。
α1
α1 α1
常 用 的 受 体 激 动 剂
α2
α
α2
莫索尼定 moxonidine
α2
利美尼定 rilmenidine
α2
美托咪定 medetomidine
α2A
重酒石酸去甲肾上腺素（noradrenaline bitartrate）
•化学名为（R）-4-（2-氨基-1-羟基乙基）-1,2-苯二酚重酒石酸 盐一水合物（R-4-(2-amino-1- hydroxyethyl)-1,2-benzenediol bitartrate）。 •本品为白色或几乎白色的结晶性粉末；无臭，味苦，遇光和空 气易变质。易溶于水，微溶于乙醇，不溶于氯仿或乙醚。 mp.100~106℃，熔融时同时分解，并显浑浊。比旋光度-10.7° （c=1.6，水）。
β1
β2 β3
心脏、肾小球旁系细胞、脑干
心肌收缩力增强，心率加快，血压上 升；脂肪分解加快
支气管和血管平滑肌、骨骼肌、子宫 支气管和血管扩张、促进骨骼肌摄取 肌、胃肠道、肝脏 钾；糖原分解加快 脂肪细胞 脂肪分解
知识链接——G蛋白耦联受体
•G蛋白耦联受体（GPCRs）是一大类膜蛋白受体的统称， 其共同点是立体结构中都有七个跨膜α螺旋。 •G蛋白耦联受体能结合细胞周围环境中的化学物质，以及 被非化学性的刺激源激活，从而激活细胞内的一系列信号 通路，参与众多生理过程。 •与G蛋白耦联受体相关的疾病为数众多，大约40%的现代 药物都以G蛋白耦联受体作为靶点。
•化学名为（1R，2S）-2-甲氨基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐（(1R,2S)2-methylamino-1-phenyl propanol-1-ol hydrochloride），又名盐 酸麻黄素。 •本品为白色针状结晶或结晶性粉末，无臭，味苦。在水中易溶 （1：4），乙醇中溶解（1：17），在三氯甲烷和乙醚中不溶。 mp.217~222℃，水溶液呈左旋性，比旋光度-33.0~-35.5°（c=5， H2O）。