促性腺激素释放激素类似物

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妇科促性腺激素释放激素治疗

妇科促性腺激素释放激素治疗

妇科促性腺激素释放激素治疗下丘脑神经细胞具有神经及内分泌两种功能的特性。

这类神经分泌细胞既能接受中枢神经发放的信号,又能像腺体分泌细胞那样分泌多肽激素。

因此,下丘脑弓状核促性腺激素释放激素(GnRH)神经原的神经末梢不与另一神经末梢的突触或非神经性的效应细胞相沟通,而是通过纤维与垂体门脉毛细血管褛直接连接,向垂体门脉循环,定时、定量释放GnRH,调节着垂体前叶促性腺激素的正常释放。

一、GnRH的分泌与功能已知GnRH的释放是以脉冲的形式释放的。

由于GnRH的半衰期仅为4~9min,在外周血中无法测定,只能通过测定血中的促性腺激素浓度变化,间接推断GnRH的释放。

在正常月经周期中,LH 分泌脉冲在卵泡期为90min,黄体后期为220minl次,由此推测GnRH的脉冲周期可能亦是这样。

GnRH的释放严密控制着垂体促性腺激素(GnTH)的释放。

GnRH 脉冲式释放的频率或幅度发生改变,垂体LH和FSH的释放量和LH与FSH的比值即发生显著的改变。

如GnRH的脉冲频率减慢,GnTH的相应脉冲释放量增加,FSH的增加量更为显著;反之,GnRH的脉冲频率加快,GnTH的释放量减少,FSH减少更为迅速。

GnRH脉冲幅度显著加大时,亦能选择性地抑制FSH分泌。

上述情况还提示,生殖周期中LH与FSH的分泌不一定需要有两种释放或抑制激素分别予以调节,GnRH与卵巢激素的共同作用可分别调节LH和FSH分泌;此外还说明LH和FSH并非平行分泌。

临床出现LH和FSH比值的改变可能(至少一部分)是由GnRH释放的脉冲频率发生改变所致。

GnRH的脉冲释放频率及振幅影响LH和FSH的释放量和两者的比值外,脉冲式的释放型对垂体GnTH细胞的反应性也有重要影响。

如对哺乳动物(包括人类)持续滴注GnRH,不但不能使血中GnTH浓度持续升高,反而下降;这一情况并不是由于GnTH细胞内的激素排空所致,而是在GnRH的持续作用下垂体细胞对其失敏,处于一种对GnRH不反应状态;在其他刺激因子作用下,仍能分泌GnTH,说明细胞虽然对GnRH失敏,但并未丧失分泌功能。

戈舍瑞林与亮丙瑞林的区别-概述说明以及解释

戈舍瑞林与亮丙瑞林的区别-概述说明以及解释

戈舍瑞林与亮丙瑞林的区别-概述说明以及解释1.引言1.1 概述戈舍瑞林(Goserelin)和亮丙瑞林(Leuprorelin)是两种常用的药物,归类于长效促性腺激素释放激素类(LHRH类)药物。

它们在医学领域常用于治疗一些与激素有关的疾病,特别是与性激素相关的问题。

戈舍瑞林和亮丙瑞林虽然属于同一类别的药物,但在一些方面存在区别。

首先,它们的化学结构不同,这导致它们在药理学上有一定差异。

戈舍瑞林是一种合成的激素释放激素类似物,是由十肽链组成,能够抑制人体内促性腺激素的释放,从而达到抑制性激素的作用。

它主要通过持续释放控制剂量的方式发挥作用。

而亮丙瑞林也是一种人工合成的激素释放激素类似物,由九肽链组成。

它与戈舍瑞林不同的是,亮丙瑞林通过一次性给药的方式来发挥作用,其作用时间相对较短。

此外,戈舍瑞林和亮丙瑞林在临床应用中也有不同的用途。

戈舍瑞林常用于治疗前列腺癌和乳腺癌等激素依赖性肿瘤,也可用于治疗子宫内膜异位症、子宫肌瘤等妇科疾病。

而亮丙瑞林主要用于治疗提前青春期、性早熟等儿科疾病,也可用于治疗不孕不育、内分泌相关的疾病等。

通过对戈舍瑞林和亮丙瑞林的概述,我们可以看出它们虽然属于同一类别的药物,但在药理学和临床应用上存在一些明显的区别。

这一点对于医生在选择合适的药物治疗方案时至关重要。

在接下来的文章中,我们将详细介绍戈舍瑞林和亮丙瑞林的特点、用途,并进行对比分析,从而为读者提供更多关于这两种药物的详细信息。

文章结构部分的内容可以描述整篇文章的组织框架和章节安排,以便读者更好地理解文章的脉络和内容。

以下是对文章结构部分的一种可能描述:1.2 文章结构本文将按照以下结构进行描述和分析戈舍瑞林与亮丙瑞林之间的区别:引言部分将概述戈舍瑞林与亮丙瑞林这两种药物的背景和重要性,以及本文的目的和结构。

正文部分将分为两个章节:戈舍瑞林和亮丙瑞林。

第一个章节将重点介绍戈舍瑞林的特点和用途,包括其化学结构、药理学特性、临床应用等方面的内容。

促性腺激素释放激素激动剂在辅助生殖治疗多囊卵巢综合征的应用

促性腺激素释放激素激动剂在辅助生殖治疗多囊卵巢综合征的应用

第1期·文献综述·促性腺激素释放激素激动剂在辅助生殖治疗多囊卵巢综合征的应用俞新慧1,腊晓琳2(1新疆医科大学,乌鲁木齐830054;2新疆医科大学第一附属医院生殖助孕中心,乌鲁木齐830054)中图分类号:R711.6文献标识码:A文章编号:1001—5183(2019)01—75—05作者简介:俞新慧,女,在读研究生,研究方向:妇产科学。

通信作者:腊晓琳,女,博士生导师,主任医师,研究方向:生殖医学,E-mail :909232905@ 。

促性腺激素释放激素类似物是一种人工合成的促性腺激素释放激素,其种类包括促性腺激素释放激素激动剂和促性腺激素释放激素拮抗剂。

目前这两类激素,尤其促性腺激素释放激素激动剂(GnRH-a)在临床上被广泛用于多种妇产科疾病的治疗。

多囊卵巢综合征(PCOS)多发于青春期,由遗传和环境等多方面综合因素所致而成,主要以雄激素过高的临床或生化表现,持续无排卵,卵巢多囊改变为特征,内分泌特征为血清LH升高、雄激素升高、E1/E2>1此类PCOS不孕患者多采取人工体外受精-胚胎移植的方法进行受孕治疗[1]。

随着社会竞争加剧,pcos不孕者人数持续增多,有研究表明[2]女性年龄、体重指数(BMI)、咖啡因饮品、睡眠时间、工作压力和使用电子产品时长6个因素与不孕症的发生有关(P 值<0.05)。

pcos不孕患者辅助技术治疗方案也随着社会环境的改变而持续改进,期待更好的个体化治疗。

促性腺激素释放激素类似物的发现对治疗pcos不孕患者提供了新的治疗思路,其在不同临床表型,不同内分泌改变的pcos不孕患者中作用不同,而控制性促排卵是辅助生殖技术的核心环节,可获取一定数量的高质量成熟卵母细胞,但在控制性超促排卵(COH)过程中,由于PCOS患者排卵功能障碍,对药物的反应难以预测,易出现卵巢过度刺激综合征(OHSS)[3]。

现就促性腺激素释放激素激动剂在辅助生殖治疗多囊卵巢综合征不孕患者中的应用进行综述。

促性腺激素释放素类似物预防化疗后卵巢早衰

促性腺激素释放素类似物预防化疗后卵巢早衰

9 黎笔熙 , 陈敏 , 陈利 民, . 等 梗阻性黄疸肝功能障碍患者胆总管探查 术 中罗 库 溴 铵作 用 时 效 的对 比研究 . 用 医 学杂 志 ,0 5 2 :36 实 20 , 1 22 .
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1 Ro et n E D ise J VotM , ta. hr c y a c ouo im 0 b r o N, resnJ , g e P amae n miso rcrnu s 1 d f
2 1 , . 朱 等 罗库溴铵不 同维持给药方法 的药效动力学 比 较 . 用 临 床 医学 ,055 5 .o 实 20 ,:O6 .
3 Na a Oc mp v - a o AA, lz u zAn e t Mo a - r i e . t- n ls Ve aq e - n n a Y, y o Gac aD, ta Mea a ay - 1
1 Hu gC S i l n T,hh MH, hhC ,ta .nu aincn iin t o ds o u S i J e Itb t o dt sw h lw oerc - 1 o o i rnu u d rsv f r eid cin frc i rn. h g G n d , 0 5, o m n e ol a n u t o hl e C a u gMe J 2 0 i e un o d n

2024福建省执业药师继续教育答案-从性腺轴激素专科药师角度谈儿童内外科合理用药

2024福建省执业药师继续教育答案-从性腺轴激素专科药师角度谈儿童内外科合理用药

从性腺轴激素专科药师角度谈儿童内外科合理用药(答案在文末)温馨提示:福建华博施教机构的执业药师继续教育考试题为随机抽取题库内部分题目进行考试,该文档列出了该科目的所有考试题目及答案。

若5次未通过考核,则需重新学习该课视频课程。

1、促性腺激素释放激素(GnRH)受体激动剂包括哪些药物()A.合成GnRH:戈那瑞林B.GnRH(类似物)受体激动剂(GnRHa):短效曲普瑞林0.1mg和长效曲普瑞林3.75,15和22.5(mg)等C.GnRHa亮丙瑞林1.88,3.75和11.25()D.GnRHa戈舍瑞林3.6和10.8(mg)等2、有关药物分类,哪项是正确的()A.肿瘤内科医生:“亮丙瑞林是拮抗剂B.妇科主任:“曲普瑞林是拮抗剂,因为会出现更年期C.乳腺癌国家级专家:“黄体生成素释放激素(LHRH)拮抗剂戈舍瑞林D.亮丙瑞林、曲普瑞林、戈舍瑞林等均是LHRH受体激动剂3、低Gn性腺功能低下者,GnRH脉冲微量泵,哪项答案最佳()A.模拟生理B.戈那瑞林,每日25μg/kg或每个脉冲2-20μgIH(说明书:IV)C.脉冲式,每90min一次D.以上都正确4、GnRH受体拮抗剂(GnRH-A)..包括哪些药物?()A.短效GnRH-A:西曲瑞克、加尼瑞克B.长效GnRH-A:阿巴瑞克、地加瑞克C.非肽类GnRH-A:Elagolix;Relugolix等(可口服)D.GnRH细胞毒类似物Zoptarelindoxorubicin(靶向肿瘤组织的GnRH 受体)5、理解促性腺激素释放激素(GnRH)受体激动剂(类似物)(GnRHa)点火效应的临床意义()A.长效制剂:如曲普瑞林3.75mg的,用于卵泡临近成熟时,排卵扳机B.部分女童,首次使用后3-7天可能出现少量阴道流血C.短效曲普瑞林0.1mg和长效曲普瑞林3.75mg,药师不容易出现用药错误D.护师注射前三查七对,不需甄别短效和长效曲普瑞林6、性腺轴药物临床上用于内科、外科、妇产科、儿科、皮肤科等科室相关病种的药物治疗。

促性腺激素释放激素类似物

促性腺激素释放激素类似物
哺乳期妇女用药:因没有关于该药进入母乳和对母乳喂养婴儿可能产生影响的资料,该药不应在哺乳期使用。
[药物相互作用]尚不明确。
[规格]微囊注射剂:3.75mg
[贮藏]25℃以下贮存。
亮丙瑞林
药品名称亮丙瑞林,抑那通,醋酸亮丙瑞林
英文名Leuprorelin,Enanton,Lucrin , Leuprorelin acetate
对含有明胶的药物或含有明胶的食物有过敏史者,例如休克、过敏性症状(荨麻疹、呼吸困难、口唇浮肿、喉头水肿等)应慎重用药;已有因使用本品引起血栓形成及肺栓塞症的报告。
孕妇及哺乳用药孕妇以及可能怀孕的妇女或哺乳妇女不应给予醋酸亮丙瑞林。
儿童用药醋酸亮丙瑞林对早产儿,新生儿和乳儿的安全性尚未确定。
药品规格微囊注射剂:3.75mg。
最初的性腺刺激有可能引起阴道的少量出血,需要使用醋酸甲羟孕酮或环丙孕酮醋酸酯治疗。
子宫内膜异位症
曲普瑞林持续用药可抑制雌二醇的分泌,从而使异位的子宫内膜组织处于休息状态。
不孕症
曲普瑞林可抑制促性腺激素(FSH和LH)的分泌。这一治疗确保抑制LH峰值,从而提高卵泡生成的质量,增加卵泡数量。
子宫肌瘤
研究表明某些子宫肌瘤的体积明显缩小,在治疗第3个月时最明显。大多数患者在治疗第1个月后出现闭经,需纠正因月经过多或子宫出血造成的贫血。
前列腺癌
注射曲普瑞林,早期血LH和FSH水平升高,进而血睾酮水平升高;继续用药2~3周,血LH和FSH水平降低,进而血睾酮降至去势水平。同时,治疗初期酸性磷酸酶一过性增高。治疗可使症状有所改善。
性早熟
在两性,曲普瑞林均可抑制垂体促性腺激素的分泌亢进,表现为雌二醇或睾酮的分泌的抑制、LH峰值降低以及身高年龄/骨龄比例的提高。

《妇科常用药物》word版

《妇科常用药物》word版

妇科内分泌疾病常用药物人体内各种生理活动是在神经内分泌系统和激素的协同作用下控制和调节,以适应体内外环境的变化,这种控制系统是通过神经介质传递信息和类固醇激素的反馈作用来实现控制和调节,以维持体内活动的平衡状态。

妇科常用激素有促性腺激素释放激素,促性腺激素,性激素以及各种抗激素等。

第一节促性腺激素释放激素及类似物GnRH,1971年人工合成。

因其促黄体生成素的能力强于促卵泡生成素的释放,当时又称为黄体生成素释放激素(LHRH)。

因为其半衰期只有3分钟,对其进行了化学结构的改变,将半衰期延长到75分钟至7小时。

目前国外合成的GnRH类似物(GnRH-A)有2000多种,常用于临床的有5种:1.布舍瑞林(Buserelin)比天然GnRH增强15倍,半衰期为75分钟;2.组氨瑞林(Histrelin):作用增强100倍,半衰期1小时;3.亮丙瑞林(Leuprorelin):增强15倍,3小时半衰期;4.那法瑞林(Nafarelin):增强300倍,4小时半衰期;5.高舍瑞林(Goserelin):7小时半衰期,不宜吸收和鼻滴,可供皮下埋植。

一.药理作用1.GnRH:以脉冲泵注入可以模拟生理释放功能,以调节HPO轴功能,使垂体前叶分泌FSH与LH呈脉冲式,有助于卵泡发育。

2.GnRH-A:半衰期长,作用强,大剂量注入后可以耗尽垂体促性腺细胞上的GnRH受体,也可以直接作用于卵巢阻扰雌、孕激素的合成,起着药物去卵巢的作用。

二.用法与剂量1.模拟GnRH生理脉冲释放:宜用天然的GnRH,即10肽GnRH,剂量宜较小,5-20μg/每次脉冲,每60-120分钟一次。

可经静脉或者皮下注射,静脉注射效果较好。

一般从撤药性流血第5天开始连续给药,B超配合。

2.治疗雌激素依赖性疾病:大剂量给药,200-500μg/d,皮下或者肌肉注射,每天一次,3个月为1疗程,连续治疗2个疗程。

可用鼻滴法200-400μg/次,每日3次。

GnRH-a简介

GnRH-a简介

GnRH-a简介l 促性腺激素释放激素(GnRH)是下丘脑分泌的10肽激素,是神经、免疫、内分泌三大调节系统相互联系的重要信号分子,对生殖调控具有重要意义。

l 从1971年Shally和Guillenmin从猪下丘脑首先分离出促性腺激素释放激素( gonadotropin releasinghormone,GnRH)并由此获得诺贝尔奖至今,已有40年的历史。

但对GnRH及其受体的结构、分布、生物学功能的研究,直到近十几年才逐渐被引起重视并成为研究热点,随后高活性的GnRH类似物大量人工合成并很快转入临床应用。

l GnRH类似物,包括促性腺激素释放激素激动剂(gonadotropin releasing hormone agonist,GnRH-a) 促性腺激素释放激素拮抗剂(gonadotropin releasing hormoneantagonist,GnRH-A)现已成为近年来应用最广泛的多肽类激素药物之一。

GnRH -a分子结构及作用机理l ( GnRH)是下丘脑肽能神经元分泌的10肽激素,通过垂体门脉系统,以脉冲式释放的形式刺激垂体前叶细胞合成卵泡刺激素( FSH)和黄体生成素( LH)。

在过去30年,许多Gn 天然促性腺激素释放激素RH结构类似物被合成,包括GnRH激动剂(GnRH-a)和GnRH拮抗剂(GnRH-A)。

通过改变GnRH第6位和第10位氨基酸得到GnRH-a,其生物效应较天然GnRH提高50 -100倍。

l 研究发现GnRH -a首次给药初期,GnRH-a具有短暂刺激FSH和LH升高的反跳作用,即“点火效应”(flare up),使卵巢激素短暂升高,大约持续7天。

药物持续作用10-15天后,垂体表面的GnRH受体被全部占满或耗尽,对GnRH-a不再敏感,即垂体GnRH-a受体脱敏,使FSH和LH大幅下降,导致卵巢性激素明显下降至近似于绝经期或手术去势水平,出现人为的暂时性绝经,又称作可逆性药物卵巢切除术。

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促性腺激素释放激素类似物(GnRHa)说明书发表者:潘嘉严44506人已访问注射用醋酸曲普瑞林(达菲林)[药品名称]通用并注射用醋酸曲普瑞林商品名:达菲林®英文名:TriPtOreIin ACetate for InjeCtiOn 汉语拼音:ZhUSheyOng CUSUan QUPUrUiIin 本品主要成分及英化学餌称为:醋酸曲普瑞林其结构式为:勿Zb Eb L4⅛ Se I TyT M⅛LeaAilI⅛αClFKHi分子式:C64 H82 N18 013 ・ 2C2H4O2分子量:[性状]本品为白色冻干物或粉末。

[药理毒理]曲普瑞林(TriPtorelin)是一合成的十肽,是天然GnRH (促性腺激素释放激素)的类似物。

动物研究和人体研究表明,初始刺激后,长期使用曲普瑞林可抑制促性腺激素的分泌,从而抑制睾丸和卵巢的功能。

对动物进行的进一步研究提示另一作用机制:通过降低外周GnRH受体的敏感性产生直接性腺抑制作用。

前列腺癌注射曲普瑞林,早期血LH和FSH水平升高,进而血睪酮水平升高:继续用药2〜3周,血LH和FSH水平降低,进而血睾酮降至去势水平。

同时,治疗初期酸性磷酸酶一过性增高。

治疗可使症状有所改善。

性早熟在两性,曲普瑞林均可抑制垂体促性腺激素的分泌亢进,表现为雌二醇或睾酮的分泌的抑制、LH峰值降低以及身高年龄/符龄比例的提高。

最初的性腺刺激有可能引起阴道的少量出血,需要使用醋酸甲疑孕酮或环丙孕酮醋酸酯治疗。

子宫内膜异位症曲普瑞林持续用药可抑制雌二醇的分泌,从而使异位的子宫内膜组织处于休息状态。

不孕症曲普瑞林可抑制促性腺激素(FSH和LH)的分泌。

这一治疗确保抑制LH烽值,从而提高卵泡生成的质量,增加卵泡数量。

子宫肌瘤研究表明某些子宫肌瘤的体积明显缩小,在治疗第3个月时最明显。

大多数想者在治疗第2 个月后出现闭经,需纠正因月经过多或子宫岀血造成的贫血。

动物毒理研究未显示该药物分子具有任何特殊毒性。

观察到的作用与药品对内分泌系统的药理特性有关。

用药后40〜45天吸收完全。

[药代动力学]肌内注射缓释剂型后,药物首先经历一个初始释放阶段,随后进入有规律的均匀释放阶段,持续释放28天。

药物在注射后一个月内的生物利用度为53%。

[适应症]前列腺癌治疗转移性前列腺癌。

对以前未接受过其它激素治疗的患者,药物疗效更明显。

性早熟(女孩8岁以前,男孩10岁以前)生殖器内外的子宫内膜异位症(I至IV期)一个疗程应限制在6个月内(参见'‘不良反应”)。

建议不要使用曲普瑞林或其它GnRH 类似物进行第二个疗程的治疗。

女性不孕症在体外受精一胚胎移植程序(IVF-ET)中,与促性腺激素(hMG,FSH,hCG)联合使用,诱导排卵。

手术前子宫肌瘤的治疗伴有贫血症(血红蛋白含⅛≤8g∕dl)时为便于内窥镜手术和经阴道手术需缩小肿瘤大小时疗程限于3个月[用法用量]给药方法和途径:本品仅可肌内注射,用药盒内提供的溶剂复溶药物粉末,复溶后立即注射。

复溶后得到的悬浮液不得与其它药品混合。

注意:请严格按照下附的图示进行复溶操作,任何误操作导致损失的药液量多于注射器中合理的残留量的情况应记录并报告。

剂量:前列腺癌一次1支。

每4周注射一次。

性早熟按体重一次50μg∕kg,每4周注射一次。

子宫内膜异位症应在月经周期的前5天开始治疗。

注射次数:一次1支,每4周注射一次。

-疗程:根据发病时严重程度以及治疗过程中临床指标的变化(包括功能和器质性指标)而立。

原则上,一个疗程应至少4个月,至多6个月。

建议不要使用曲普瑞林或苴它GnRH类似物进行第二个疗程的治疗。

女性不孕症在月经周期第2天肌内注射1支。

当垂体去敏后(血浆雌激素<50pg∕ml), 一般在注射本品后15天,开始联合使用促性腺激素治疗。

手术前子宫肌瘤的治疗治疗应在月经周期的前5天开始。

注射次数:每4周注射一次,每次1支。

疗程:3个月。

[不良反应]男性:治疗初期,随着血舉酮水平一过性升髙,部分患者可见尿路症状、丹转移造成计痛、椎席转移造成的脊髓压迫等症状加重,1-2周后这些症状会消失。

治疗过程中,最常报导的不良反应(潮热、性欲下降和阳萎)与血浆睾酮降低有关,这是药品药理作用的结果,与其它GnRH类似物所观察到的不良反应相似。

女性:治疗初期,由于血浆雌二醇水平一过性增髙,出现子宫内膜异位症症状(件盆疼痛,痛经)加重,1-2周后消失。

第一次注射后一个月内可能出现子宫岀血。

该药物用于治疗女性不孕症时,联合使用促性腺激素可造成对卵巢刺激,有可能岀现卵巢肥大,盆腔疼痛和/或腹痛。

治疗过程中,最常报导的不良反应如潮热、阴道干燥、性欲下降,性交困难与垂体一卵巢阻断有关。

罕见有头痛、关节痛和肌肉痛的报导。

男、女性:报导有过敏反应,如尊麻疹,皮疹,瘙痒。

罕见有QUinCke水肿(昆克水肿)发生。

一些患者出现恶心、呕吐、体重增加、髙血压、情绪素乱、发烧、视觉异常、注射处疼痛。

长期使用GnRH类似物可引起卄质流失,有致骨质疏松的危险。

儿童:卵巢初始刺激可能导致女孩出现少量阴道出血。

如同成人,儿童也有报导岀现过敏反应,如寻麻疹,皮疹,瘙痒,罕有QUinCke水肿发生。

一些患儿出现恶心、呕吐、体重增加、高血压、情绪素乱、发烧、视觉异常、注射处疼痛。

即使治疗收到满意效果时也可能出现以上不良反应。

如患者发生以上不良反应或本说明书未列岀的不良反应,请立即通知医生。

[禁忌症]对GnRH, GnRH类似物或药品任何一种成分过敏者禁用。

【注意事项]男性:前列腺癌治疗开始时,极少数病例有单发的一过性的临床症状加重(尤其是骨痛)。

在治疗的最初数周应给予密切的医疗监护,尤其对于那些有尿路梗阻和椎卄转移的患者(参见“不良反应”)。

同理,对有脊瞄压迫症状的患者也应给予密切的医疗监护。

治疗初期可观察到酸性磷酸酶一过性增高。

有必要定期检査血睾酮水平,不应髙于Ing/mL 女性:在医生给患者开药前,应确认患者没有怀孕。

女性不孕症对于一些敏感的患者,尤其多囊卵巢疾病的患者,当联合使用促性腺激素时,注射曲普瑞林引起卵泡增多。

曲普瑞林与促性腺激素联合使用时,不同患者的卵巢对同一剂量的药物有不同的反应。

对于某些病例,同一患者在不同的周期苴卵巢反应也不同。

诱导排卵应在严格的、定期的生物检测和临床检查下进行:血浆雌激素快速泄量和超声检査(参见“不良反应”)。

当卵巢反应过度时,建议停止注射促性腺激素,以终止刺激周期。

子宫内膜异位症和手术前子宫肌瘤的治疗每4周泄期使用1支,通常引起低促性腺素性闭经。

1个月治疗后子宫出血属于异常;应核实血浆雌二醇水平,如果低于50pg∕ml,需检查可能伴有的器质性病变。

停止治疗后,卵巢功能恢复,最后一次注射后平均58天岀现排卵,平均70天后岀现第一次月经。

应注意在最后一次注射的一个半月之后采取避孕措施。

【孕妇及哺乳期妇女用药]妊娠妇女用药:动物研究未显示本药有致畸作用。

因为导致人类畸形的药物早在对曲进行两个种属的动物试验时,就会发现具有致畸作用,迄今为I匕未发现本品对人类有致畸作用。

迄今为I匕的临床研究中,曾有有限数量的妊娠妇女无意中使用GnRH类似物但均未发生任何畸胎或胎毒现象。

尽管如此,尚需进一步的研究来确切了解药物对妊娠的影响。

哺乳期妇女用药:因没有关于该药进入母乳和对母乳喂养婴儿可能产生影响的资料,该药不应在哺乳期使用。

【药物相互作用]尚不明确。

【规格]微囊注射剂:[贮藏]25°C以下贮存。

亮丙瑞林药品名称亮丙瑞林,抑那通,醋酸亮丙瑞林英文名LeUPrOrelin,Enanton. LUCrin , LeUPrOrelin acetate药理、毒理GnRH类似物。

作用同布舍瑞林。

重复给予大剂量的促黄体生成释放激素(LH-RH)或其髙活性衍生物醋酸亮丙瑞林,在首次给药后能立即产生一过性的垂体-性腺系统兴奋作用(急性作用),然后抑制垂体生成和释放促性腺激素。

它还进一步抑制卵巢和睾丸对促性腺激素的反应,从而降低雌二醇和睾丸酮的生成(慢性作用)。

醋酸亮丙瑞林的促黄体生成激素(LH)释放活性约为LH-RH的IOO倍,它的抑制垂体-性腺系统功能的作用也强于LH-RH o 醋酸亮丙瑞林是髙活性的LH-RH衍生物,由于它对蛋白分解酶的反抗力和对LH-RH受体的亲和力都比LH-RH强,所以能有效地抑制垂体-性腺系统的功能。

此外,醋酸亮丙瑞林又是缓释制剂,它恒龙地向血液中释放醋酸亮丙瑞林,故能有效地降低卵巢和睾丸的反应,产生高度有利的垂体-性腺系统的抑制作用。

对子宫内膜异位症、子宫肌瘤或绝经前乳腺癌,每4周1次皮下注射醋酸亮丙瑞林,使血淸中雌二醇下降到接近绝经期的水平。

因此本品有卵巢功能抑制作用,可抑制正常排卵和使月经停止。

对前列腺癌患者皮下注射醋酸亮丙瑞林,每4周1次,使血淸睾丸酮浓度降至去势水平之下,表明本品有药理学的去势作用。

对患有中枢性性早熟的男孩和女孩每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林后,血淸中促性腺激素的水平降至青春期前的水平,表明对第二性征有进行性抑制作用。

适应证子宫内膜异位症;伴有月经过多、下腹痛、腰痛及贫血等的子宫肌瘤:绝经前乳腺癌,且雌激素受体阳性患者;前列腺癌;中枢性性早熟症。

临床主要用于前列腺癌及子宫内膜异位症. 用法用量皮下注射,成人次,1次用周。

子宫内膜异位症:通常,成人每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林。

当想者体重低于50kg时,可以使用的制剂。

初次给药应从月经周期的2〜5日开始。

子宫肌瘤:通常,成人每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林。

但对于体重过重或子宫明显肿大的患者,应注射。

初次给药应从月经周期的1〜5日开始。

前列腺癌、闭经前乳腺癌:通常,成人每4周1次,皮下注射酷酸亮丙瑞林。

中枢性性早熟症:通常,每4周[次,皮下注射醋酸亮丙瑞林30mg∕kg,根据患者症状可增量至90mg∕kgβ不良反应内分泌系统:发热,颜面潮红,发汗,性欲减退,阳痿,男子女性化乳房,翠丸萎缩,会阴不适等现象。

肌肉骨骼系统:可见許疼痛,肩腰四肢疼痛。

泌尿系统:可见排尿障碍,血尿等。

循环系统:可见心电图异常,心胸比例增大等。

消化系统:恶心,呕吐食欲不振等。

过敏反应:可见皮疹搔痒等。

注射局部疼痛,硬结,发红。

英他:可见浮肿,胸部压迫感,发冷,倦怠,体重增加,知觉异常,听力衰退,耳鸣, 头部多毛,尿酸,BUN, LDH, GOT, GPT上升等。

由于雌激素降低作用而岀现的年期综合征样的精神抑郁状态。

注重事项对本药成份、合成的LH-RH或LH-RH衍生物有过敏史者禁用。

孕妇或有可能怀孕的妇女,或哺乳期妇女:有性质不明的、异常的阴道岀血者[有可能为恶性疾病]禁用。

皮下注射部位选上臂部、腹部、臀部,注射后不得揉搓注射部位。

首次用药初期,由于髙活性LH — RH衍生物对垂体一性腺系统的刺激作用,使血清睾丸素浓度上升,可见竹性疼痛暂时加重,尿储留或脊髓压迫症状,应对症处理。

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