14《药物分析》第八章(2课时)

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最新药物分析教案——第八章 磺胺类和喹诺酮类药物的分析

最新药物分析教案——第八章  磺胺类和喹诺酮类药物的分析
已知:E1%=536,溶出限度Q=70%
举例:8-2
标示量=0.5g
每片都高于规定限度→该批产品溶出度合格
2、磺胺嘧啶片
采用桨法
HCl(9→1000)1000ml溶剂 →转速100rpm →溶出时间60min →取溶液5ml过滤 →取滤液1ml →用0.01mol/l NaOH稀释到50ml →在254nm波长测定吸收度A
两性化合物
2、鉴别
(1)、含有叔胺基,与丙二酸、醋酐共热显红棕色
(2)、有机氟化物的鉴别反应
有机物→有机破坏 →F-→加茜素氟蓝试液、硝酸亚铈试液 →显蓝色
(3)、紫外吸收:在273nm波长处有最大吸收
二、环丙沙星
1、结构
1-环丙基-6-氟-1.4-二氢-4-氧-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸
2、鉴别
第四节磺胺类药物的含量测定
磺胺类药物以N1取代最多,所以游离氨基(芳伯胺)可以用于含量测定
含量测定方法:亚硝酸钠法
一、反应原理
二、反应条件
1、酸度:
A、酸性介质中可加速反应
B、重氮盐在酸性介质中稳定
C、防止生成偶氮化合物
酸度:芳伯胺:酸比值为1:2.5~6
2、温度
温度过高可使重氮盐分解,亚硝酸逸失,一般温度控制在15~20℃
第二代:喹诺酮类
含有1.4-二氢-4-氧代喹啉
第三代:氟喹诺酮类
含有6-氟-4氧-喹诺酮-3-羧酸结构
此类药物作用更佳,临床上使用较多(各种沙星类药物)
性质:
1、含有羧基和碱性氮原子,故显酸碱两性,易溶于酸和碱
2、具有共轭体系,紫外区有特征吸收
一、诺氟沙星
1、结构:
1-乙基-6-氟-4-氧代-1.4-二氢-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸

《药物分析学》第八章复习检测题及答案

《药物分析学》第八章复习检测题及答案

《药物分析学》第八章杂环类药物的分析复习检测题一、选择题1.用于吡啶类药物鉴别的开环反应有:()A、茚三酮反应B、戊烯二醛反应C、坂口反应D、硫色素反应E、二硝基氯苯反应2.下列药物中,哪一个药物加氨制硝酸银能产生银镜反应()A、地西泮B、阿司匹林C、异烟肼D、苯佐卡因E、苯巴比妥3.硫酸-荧光反应为地西泮的特征鉴别反应之一。

地西泮加硫酸溶解后,在紫外光下显:()A、红色荧光B、橙色荧光C、黄绿色荧光D、淡蓝色荧光E、紫色荧光4.下列药物中,哪一个药物加氨制硝酸银能产生银镜反应()A、地西泮B、阿司匹林C、莘巴比妥D、苯佐卡因E、以上均不对5.有氧化剂存在时,吩噻嗪类药物的鉴别或含量测定方法为()A、非水溶液滴定法B、紫外分光光度法C、荧光分光光度法D、钯离子比色法E、pH指示剂吸收度比值法6.异烟肼不具有的性质和反应是()A、还原性B、与芳醛缩合呈色反应C、弱碱性D、重氮化偶合反应7.苯骈噻嗪类药物易被氧化,这是因为()A、低价态的硫元素B、环上N原子C、侧链脂肪胺D、侧链上的卤素原子8.地西泮中有关物质的检查,检查方法为:取本品,加丙酮制成每1ml合100ml溶液作为供试液;精密量取供试溶液适量。

加丙酮制成1ml中含0.3mg的溶液,作为对照液。

吸取上述两溶液各5ml,分别点于同一硅胶板上,进行检查,其杂质限量为()A、0.03%B、0.02%C、3%D、0.3%E、0.1%9.可与AgNO3生成银镜反应的药物有()A、氯丙嗪B、安定C、尼可刹米D、阿司匹林E、以上都不对10.用差示分光光度法检查异烟肼中的游离肼,在叁比溶液中需加入()A、醋酸B、氯仿C、甲醇D、乙醇E、3%丙酮11.异烟肼中的特殊杂质是()A、游离肼B、硫酸肼C、水杨醛D、对一二甲氨基苯甲醛E、SA12.苯并二氮杂卓类药物中有关物质和降解产物的检查,中国药典主要采用()A、TLC法B、GC法C、IR法D、UV法E、差示分光光度法13.可与AgNO3作用生成银镜反应的药物有()A 、氯丙嗪 B、安定 C、异烟肼 D、尼可刹米 E、阿司匹林14.中国药典采用戊烯二醛反应鉴别尼可刹米,形成戊烯二醛反应的试剂为()A、溴化氰B、溴化钾C、碘化钾D、溴酸钾E、氯化钾15.采用戊烯二醛反应可以鉴别的药物是()A、巴比妥B、对乙酰氨基酚C、乙酰水杨酸D、异烟肼E、利眠宁16.尼可刹米是属于哪类药物()A、芳酸类B、杂环类C、维生素类D、抗生素类E、芳胺类17.钯离子比色法是以下药物中哪个药物的定量分析法()A、盐酸氯丙嗪B、异烟肼C、尼可刹米D、乙酰水杨酸E、利眠宁18.用溴酸钾法测定异烟肼的依据是()A、吡啶环的弱碱性B、酰肼基的还原性C、吡啶环的特性D、遇碱水解后,释放出的二乙胺的特性E、以上均不对19.中国药典对异烟肼原料和注射用异烟肼中,游离肼的检查均采用()A、差示分光光度法B、比浊法C、薄层色普法D、HPLC法E、GC20.某些吩噻嗪类药物在非水介质中滴定时易产生红色的氯化产物而干扰结晶紫指示终点的变化,除去干扰可加入()A、NaHSO3B、Na2SO3C、VB1D、VC(抗坏血酸)E、硫代硫酸钠21.用铈量法测定吩噻嗪类药物,指示终点的方法为()A、加酚酞指示终点B、加甲基橙C、加溴酚蓝D、加甲基红E、自身指示剂22.对于吩噻嗪类药物,可排除氧化产物干扰的鉴别和含量测定方法是()A、与Fe3+呈色B、铈量法C、非水滴定法D、薄层色普法E、以上都不对23.在强酸性介质中的溴酚钾反应是测定()A、对乙酰氨基酚的含量B、巴比妥类的含量C、维生素C的含量D、止血敏的含量E、以上都不对24.异烟肼中的特殊杂质是指()A、硫酸肼B、水杨醛C、SAD、对一二甲氨基苯甲醛E、以上都不对25.某些吩噻嗪类药物在非水介质中滴定时易产生红色的氯化产物而干扰结晶紫指示终点的变化,除去干扰可加入()A、NaHSO3B、Na2SO3C、VB1D、Na2S2O3E、以上都不对26.对于吩噻嗪类药物可排除氧化产物干扰的鉴别和含量测定方法是()A、与金属离子络合呈色(钯离子比色法)B、与Fe3+呈色C 、非水滴定法 D、铈量法 E、薄层色谱法27.用差示分光光度法检查异烟肼中游离肼,在叁比溶液中加入()A、甲醇B、乙醇C、醋酸D、氯仿E、丙酮(3%)28.异烟肼的含量测定,2005版药典采用溴酸钾法,所用的指示剂为()A、乙氧基黄啥精B、甲基红C、酚酞D、甲基橙E、结晶紫29.酰肼基团的反应是以下哪个药物的鉴别反应()A、巴比妥类B、维生素B1C、异烟肼D、尼可刹米E、青霉素30.在强酸介质中的KBrO3反应是测定()A、异烟肼含量B、对乙酰氨基酚含量C、巴比妥类含量D、止血敏含量E、维生素C含量31.异烟肼与芳醛发生缩合反应其产物是()A、形成配位化合物B、放出二乙胺气体C、形成沉淀D、形成腙E、形成银镜反应32.酰肼基团是下列哪个药物的用于鉴别,定量分析的基团()A、青霉素类B、尼可刹米类C、巴比妥类D、盐酸氯丙嗪E、以上都不对33.根据吩噻嗪类药物的结构特点,对其进行定量分析时不宜采用方法是()A、非水溶液滴定法B、在胶束水溶液中滴定C、紫外分光光度法D、铈量法E、钯离子比色法34.根据异烟肼的结构特点,对其进行定量分析时不宜采用方法是()A、溴酸钾法B、溴量法C、剩余碘量法D、钯离子比色法E、非水溶液滴定法35.根据利眠宁的结构特点,对其进行定量分析时不宜采用方法是()A、非水溶液滴定法B、紫外分光光度法C、比色法D、高效液相色谱法E、铈量法36.下列方法中可用于异烟肼含量测定的是()A、非水酸量法B、碘量法 D、溴酸钾法 E、亚硝酸钠法二、填空题1.铈量法测定氯丙嗪含量时,当氯丙嗪失去个电子显红色,失去个电子红色消褪。

[方案]第八章杂环类的药物分析_药物分析

[方案]第八章杂环类的药物分析_药物分析

第八章杂环类药物的分析一、最佳选择题(从A、B、C、D、E五个备选答案中选择一个最佳答案)1.下列鉴别反应中,属乎吡啶环开环反应的是( )。

A.甲醛—硫酸反应.B.硫色素反应C.芳伯氨基反应D.硫酸荧光反应E.戊烯二醛反应2.下列鉴别反应中属于针对酰肼基团的鉴别反应是()。

A.硫酸-亚硝酸钠反应B.甲醛-硫酸反应C.缩合反应D.二硝基氯苯反应E.戊烯二醛反应3.关于杂环类药物的说法中,不正确的是()。

A.杂环类药物通常指含有碳原子及支链上含有杂原子的药物B.杂环类应当含有环状结构,除碳原子外,通常含有氮、氧、硫等杂原子C.尼可刹米、异烟肼母体中含有吡啶环,属于典型的吡啶类杂环药物D.按照环中杂原子的不同,杂环可以划分为不同的大类,如呋喃类、吡唑酮类等E.生物碱、维生素等因为母体中含有杂原子,也可以归为杂环类4.关于异烟肼与硝酸银反应,以下叙述正确的是( )。

A.生产可溶于稀硫酸的白色沉淀,并生产氨气,在管壁上产生银镜B.生产可溶于稀盐酸的白色沉淀,并生产氨气,在管壁上产生银镜C.生产可溶于稀硝酸的白色沉淀,并生产氨气,在管壁上产生银镜D.生产可溶于稀硝酸的黑色沉淀,并生产氨气,在管壁上产生银镜E.生产可溶于稀硫酸的黑色沉淀,并生产氨气,在管壁上产生银镜5.戊烯二醛反应的历程是( )。

A.溴化氰加到吡啶环上,氮原子由3价变为5价,形成戊烯二醛,吡啶环水解,与芳香第一胺缩合,生成有色的戊烯二醛衍生物B.吡啶环水解,溴化氰加到吡啶环上,氮原子由3价变为5价,形成戊烯二醛,与芳香第一胺缩合,生成有色的戊烯二醛衍生物C.溴化氰加到吡啶环上,形成戊烯二醛,氮原子由3价变为5价,吡啶环水解,与芳香第一胺缩合,生成有色的戊烯二醛衍生物D.溴化氰加到吡啶环上,与芳香第一胺缩合,氮原子由3价变为5价,吡啶环水解,形成有色的戊烯二醛衍生物E.溴化氰加到吡啶环上,氮原子由3价变为5价,吡啶环水解,形成戊烯二醛,与芳香第一胺缩合,生成有色的戊烯二醛衍生物6.关于奎宁和奎尼丁的绿奎宁反应基本机制,以下叙述正确的是()。

《药物分析》chapter8

《药物分析》chapter8

2、缩合反应
有固定的熔点
红色
(三)形成沉淀的反应
草绿色配位化合物沉淀
白色沉淀
(四)分解产物的反应

尼可刹米与氢氧化钠试液加热,即可 有二乙胺臭味逸出,能使湿润的红色 石蕊试纸变蓝。中国药典采用该法鉴 别尼可刹米。另外,异烟肼、尼可刹 米等与无水碳酸钠或氢氧化钙共热, 可发生脱羧降解,并有吡啶臭味逸出。
三、盐酸氯丙嗪的分析
化学名称:N,N-二甲基-2-氯10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐
1、鉴别
(1)氧化显色 取本品约10mg,加水1ml,加 硝酸5 滴,本品被氧化为3-吩噻嗪酮-5-亚 砜(3-Phenothiazone-5-Sulfoxide)而显 红色,逐渐变为淡黄色。
(2)测定最大吸收波长和吸收度 取本品,加盐酸溶液(9→1000)制成每1ml 中含5μg的溶液,按分光光度法测定,在 254nm与306nm的波长处有最大吸收,在254nm 处的吸收度约为0.46。
四、 含量测定

中国药典用溴酸钾法测定异烟肼含量,操作 简便、结果准确。 本品有还原性,在强酸性溶液中可被溴酸钾 氧化为氮气和异烟酸,而将溴酸钾还原为溴 化钾。微过量的溴酸钾可将粉红色的氧化还 原指示剂甲基橙氧化褪色,以粉红色消失为 终点。

第二节 苯并噻嗪类药物的分析
一、基本结构与主要化学性质 (一)基本结构

二、检查
1、检查有关物质 中国药典规定盐酸三氟拉嗪,盐酸异丙嗪及 其注射液,盐酸氯丙嗪及其片剂、注射液, 癸氟奋乃静及其注射液用薄层色谱法检查有 关物质 2、检查含量均匀度和测定溶出度 中国药典规定检查奋乃静片、盐酸三氟拉嗪 片和盐酸氟奋乃静片的含量均匀度,盐酸氯 丙嗪片和盐酸异丙嗪片需测定溶出度。

(完整word版)14《药物分析》第八章(2课时)

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与钯离子络合显色:
鉴别方法:取本品约50mg,加甲醇2ml溶解后,加0.1%氯化钯溶液3ml,既有沉淀生成,并显红色,再加过量的氯化钯溶液,颜色变深。
分解产物反应(如癸氟奋乃静等含氟有机药物):
鉴别方法:取本品15~20mg,加碳酸钠与碳酸钾各约0.1g,混匀,在600 ℃炽 灼15~20分钟,放冷,加水2ml使溶解,加盐酸溶液(1→2)酸化,滤过,滤液加茜素锆试液0.5ml,应显黄色。
(2)主要的化学性质
1.紫外吸收光谱特性
硫氮杂蒽母核为共轭三环的π系统,紫外区三个吸收峰值,约205nm、254nm、300nm,最强多在254nm附近,根据2位、10位取代基不同,可引化为砜或亚砜,则呈现四个峰值.
2.红外吸收光谱特性
由于取代基R和R'的不同,具有不同的红外光谱,已被药典用于不同品种的鉴别。
3。硫酸-荧光反应:
苯并二氮杂卓类药物溶于硫酸/稀硫酸在紫外光(365nm)下显不同的颜色.
4.氯化铜焰色反应
分子结构含有氯元素,在铜网上燃烧发出氯化铜的绿色火焰。
二、鉴别试验
(1)酸水解产物的薄层色谱法
苯并二氮杂卓类经酸水解后生成二苯甲酮衍生物,但专属性差,不同的药物可能水解产生相同的二苯甲酮衍生物(三唑仑、阿普唑仑等经水解后不产生二苯甲酮衍生物,可以区别).
4.特殊杂质检查
检查方法:(TLC)
取本品,加二氯甲烷制成每1ml中含10mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,加二氯甲烷稀释成每1ml中含0。15mg和0.05mg的溶液,作为对照溶液(1)和(2).照薄层色谱法(附录Ⅴ B)试验,吸取上述三种溶液各10μl,分别点于同一硅胶GF254薄层板上,以己烷-丙酮-二乙胺(8.5:1:0.5) 为展开剂,展开后,晾干,置紫外光灯(254nm)下检视,供试品溶液如显杂质斑点,不得多于3个;其杂质斑点与对照溶液(2)的主斑点比较,不得更深;如有一点超过,应不深于对照溶液(1)的主斑点。

药物分析第八章作业题

药物分析第八章作业题

药物分析第八章作业题第八章对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析姓名学号一、选择题1.盐酸普鲁卡因常用鉴别反应有()(A)重氮化-偶合反应(B)氧化反应(C)磺化反应(D)碘化反应2.不可采用亚硝酸钠滴定法测定的药物是()(A)Ar-NH2(B)Ar-NO2(C)Ar-NHCOR(D)Ar-NHR3.盐酸普鲁卡因中对氨基苯甲酸的检查,中国药典采用的方法为()(A)离子交换色谱法(B)正相色谱法(C)离子对色谱法(D)纸色谱与紫外光谱联用(E)毛细管电泳法4.亚硝酸钠滴定指示终点的方法有若干,我国药典采用的方法为()(A)电位法(B)外指示剂法(C)内指示剂法(D)永停滴定法(E)碱量法5.关于亚硝酸钠滴定法的叙述,错误的有()(A)对有酚羟基的药物,均可用此方法测定含量(B)水解后呈芳伯氨基的药物,可用此方法测定含量(C)芳伯氨基在碱性液中与亚硝酸钠定量反应,生成重氮盐(D)在强酸性介质中,可加速反应的进行(E)反应终点多用永停法指示6.下列哪些药物属于酰苯胺类乙麻药()(A)盐酸普鲁卡因(B)盐酸利多卡因(C)盐酸罗哌卡因(D)苯佐卡因(E)盐酸布比卡因7.盐酸普鲁卡因属于()(A)酰苯胺类药物(B)苯乙胺类药物(C)抗生素类药物(D)对氨基苯甲酸酯类药物(E)芳酸类药物8.亚硝酸钠滴定法中将滴定尖端插入液面下约2/3处,滴定被测样品。

其原因是()(A)避免亚硝酸挥发和分解(B)防止被测样品分解(C)防止重氮盐分解(D)防止样品吸收CO2(E)避免样品被氧化9.用外指示剂法指示亚硝酸钠滴定法的终点,所用的外指示剂为()(A)甲基红-溴甲酚绿指示剂(B)淀粉指示剂(C)酚酞(D)甲基橙(E)碘化钾—淀粉指示剂10.用永停滴定法指示亚硝酸钠滴定法的终点,所用的电极系统为()(A)甘汞-铂电极系统(B)铂-铂电极系统(C)玻璃电极-甘汞电极(D)玻璃电极-铂电极(E)银-氯化银电极11.盐酸罗哌卡因的光学纯度检查可采用()(A)HPLC(B)UV(C)CE(D)TLC(E)PC12.重氮化反应的速度受多种因素的影响,测定中的主要条件有以下几种,其中不正确的条件是()(A)加入适当的溴化钾加快反应速度(B)加过量的盐酸加速反应(C)室温(10~30℃)条件下滴定(D)滴定管尖端插入液面下滴定(E)滴定管尖端不插入液面下滴定13.下列哪个药物不具有重氮化偶合反应()(A)盐酸丁卡因(B)对乙酰氨基酚(C)盐酸普鲁卡因(D)盐酸氯普鲁卡因14.中国药典采用()法指示重氮反应的终点。

《药物分析》课程教案(第八章 )

《药物分析》课程教案(第八章 )
(二)双相滴定法
原理:对氨基水杨酸钠不溶于乙醚,而间氨基酚易溶于乙醚,使二者分离后,在乙醚中加入适量的水,用盐酸滴定液(0.02mol/L)滴定,以消耗一定量盐酸滴定液来控制其限量。该法为双相滴定法,所生成的盐酸盐在乙醚中不溶,而转溶于水相中。
方法:取本品,研细,称取3.0g,置50ml烧杯中,加入用熔融氯化钙脱水的乙醚25ml,用玻璃棒搅拌1min,将乙醚溶液滤人分液漏斗中,不溶物再用脱水的乙醚提取2次,每次25ml,乙醚液滤人同一分液漏斗中,加水10ml与甲基橙指示液1滴,振摇后,用盐酸滴定液(0.02mol/L)滴定,并将滴定结果用空白试验校正,消耗盐酸滴定液(0.02mol/L)不得超过0.30ml。
②除了加人离子对试剂外,还要加入磷酸盐或其他缓冲液,以控制流动相的酸度,同时使这些酸性官能团获得解离;
③样品中含有-NH2,-NH-基团或其他阳离子时,选用的离子对试剂应是烷基磺酸盐或硫酸盐;
④样品中同时含有-NH2,-COOH,-SO3H等不同性质的基团时,则规则①②或③选用的离子对试剂和添加剂都合理。
检测波长为254nm;流速约1.5ml/min。
系统适用性试验取对照品溶液重复进样6次,间氨基酚峰与内标磺胺峰的分离度应大于2.5;相对标准偏差不宜大于7%(按间氨基酚峰与内标峰的响应值之比计)。
反相离子对色谱是分离有机离子的有效方法,离子对试剂和其他添加剂的选用规则:
①样品中含有-COOH,-SO3H、-OH基团时,选用的离子对试剂应是带正电荷的有机铵盐,以此增加样品阴离子在反相色谱中的保留值,选用的流动相一般都为甲醇/水;
水杨酸的酸性(pKa2.95)比苯甲酸(pKa4.26)强,阿司匹林为水杨酸乙酰化物,酸性(pKa3.49)较水杨酸要弱些,但比苯甲酸的酸性强。

药物分析第八章练习题

药物分析第八章练习题

第八章练习题一、最佳选择题(从A、B、C、D、E五个备选答案中选择一个最佳答案)1.芳胺类药物是指( )。

A.分子中含有氨基的药物 B.分子中有苯环的药物 C.A+BD.具有碱性的药物 E.A+B且A与B直接相连的药物2.在亚硝酸钠滴定法中,加入溴化钾的目的是( )。

A.增加K+的浓度,以加快反应速率 B.形成NaBr以防止重氮盐分解C.使滴定终点的指示更明显 D.利用生成的Br2的颜色指示终点E.能生成大量的NO+.从而加快反应速率3.在亚硝酸钠滴定法中,加入溴化钾之所以能够加快其反应的速率,是因为( ) A.溶液中K+浓度增大 B.能够生成NaBr C.能生成大量NOBrD.有Br2生成 E.能增大芳伯胺化合物的浓度4.在下列药物中,对氨基酚是存在其中的特殊杂质的是( )。

A.对氨基水杨酸钠 B.盐酸普鲁卡因 C.盐酸利多卡因D.对乙酰氨基酚 E.阿司匹林5.盐酸普鲁卡因注射液中应检查( )。

A.对氨基苯甲酸 B.对氨基酚 C.间氨基酚D.对氨基水杨酸 E.对氯乙酰苯胺6.中国药典中规定的盐酸普鲁卡因注射液中对氨基苯甲酸的检查是用( )。

A.紫外分光光度法 B.高效液相色谱法 C.薄层色谱法D.化学反应法 E.灵敏度法7.中国药典规定亚硝酸钠滴定法进行滴定的温度是( )。

A.0~5℃ B.5~10℃ C.0~10℃ D.10~20℃ E.10~30℃8.下列有关亚硝酸钠滴定法的叙述中,正确的是( )。

A.在盐酸中进行滴定 B.在氢溴酸中进行滴定 C.在硫酸中进行滴定D.在硝酸中进行滴定 E.A+B9.永停滴定法指示终点是( )。

A.用两个相同的铂电极插入到被测溶液中 B.在两个电极间外加110~200 mV的电压C.利用产生的电流指示滴定终点 D.利用电位的突跃指示滴定终点.E.如果电极钝化可用含三氯化铁的硝酸液温热浸泡10.对乙酰氨基酚与三氯化铁试液作用显( )。

A.紫堇色 B.蓝紫色 C.紫红色 D.紫色 E. 赭色11.中国药典中含芳伯胺基的药物的含量测定大多采用的方法是( )。

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章 节名 称 第八章 杂环类药物的分析
授 课安 排 授 课 时 数 2 授 课时 间 第九周 授 课 方 法
讲授
授 课 教 具
多媒体
教 学目 的
1、 明确杂环类药物的性质、结构特征、鉴别试验、杂质检查、含量测定方法及注意
事项;
2、 掌握解析类似结构药物质量分析方法的能力。

教 学重 点 吡啶类药物、吩噻嗪类药物、苯并二氮杂革类药物、喹诺酮类药物及咪唑类药物的分析;
教 学
难 点
解析杂环类药物质量分析方法;
项目10 吡啶类药物、吩噻嗪类药物、苯并 二氮杂革类药物、喹诺酮类药物及咪唑类药物的分析
杂环化合物:碳环中夹杂有非碳原子的环状有机化合物,其中非碳原子称为杂原子,一般为O 、S 、N 等。

在化学合成药中,已成为现代药物中应用最多、最广的一大类。

主要包括吡啶类:异烟肼、尼克刹米和硝苯地平;喹啉类:硫酸奎宁、奎尼丁、盐酸环丙沙星等;托烷类:硫酸阿托品、氢溴酸东莨菪碱等;吩噻嗪类:氯丙嗪、异丙嗪、奋乃静和盐酸硫利达嗪等;苯并二氮杂卓类:地西泮、奥沙西泮和氯氮卓
等。

第一节 吡啶类药物
一、结构与化学性质
(1)含有N 原子的六元单环,例如:异烟肼、尼克刹米和硝苯地平
(2)化学性质:
N
N
NH N H
NH 2
O
N CH 3
CH 3
O
H 3CO
O
CH 3CH 3
COOCH 3
NO 2
异烟肼(isoniazid)
尼克刹米
(nikesethamide)
硝苯地平(nifedipine)
装 订 线。

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